Medicamente simpaticolitice

(Adrenolitice)

-acioneaz asupra transmisiei impulsului nervos ctre organele de execuie , prin sistemul simpatic
-medierea adrenergic poate fi inhibat prin :
-blocante ale terminaiilor adrenergice (simpatolitice indirecte) care interfer eliberarea mediatorului
provocnd bloc presinaptic (rezerpina, guanetidina)
-blocante care acioneaz antagonist competitiv fa de noradrenalin (inhibitoare ale receptorilor,
simpatolitice directe), provocnd bloc postsinaptic
Simpatoliticele directe se pot clasifica funcie de receptorii inhibai n:
Blocante alfa selective:
-1, 2: fenetolamin, tolazolin
- 1: prazosin
Blocante beta selective:
1, 2 :propanolol
1: metoprolol, atenolol
Blocantele terminaiilor simpatice

-ptrund n terminaiile simpatice periferice , folosind mecanismul transportor, care asigur

recaptarea noradrenalinei ; produc deplasarea i eliberarea noradrenalinei din terminaiile
presinaptice i astfel mecanismul transmisiei presinaptice este impiedicat prin bloc presinaptic

Guanetidina (Sanotensin, Octadin)

-provoac hipotensiune arterial (dup 2-3 zile de tratament si se mentine 6-14 zile)
-produce bradicardie, scade debitul cardiac

NH NH NCH2CN
O N OH
H2NOH H+ C O LiAlH4 ClCH2CN

LiAlH4

S CH3
NCH2CH2NH H 2N C
NCH2CH2NH2
NH
C
- CH3SH
H2N NH
- NH3
Guanetidina
Rezerpina

-alcaloid coninut rdcina de Rauwolfia serpentina

-este folosit si ca tranchilizant major (ptrunde n SNC si ajut la diminuarea depozitelor sinaptice de noradrenalin,
dopamin i serotonin astfel se explic efectul de sedare-depresie) pentru diminuarea activitii psiho-motorii, a
agresivitii
-produce hipotensiune, bronhoconstricie, stimularea motilitii i secreiilor digestive, mioz
-scade activitatea hormonilor tiroidieni

N R1=R3=OCH3
R1 N OCH3
R2=COOCH3
H
R 4= O C OCH3
O
R2 OCH3
R4
Reserpina R3

Rezerpina distruge veziculele de depozit de Noradrenalin i adrenalin, blocnd astfel recaptarea neuromediatorilor n
vezicule i stocarea lor.
 Substanta R
Blocante alfa selective: Tolazolina CH2
-1, 2: fenetolamin, tolazolin
-sunt folosite pentru combaterea N Cl
crizelor hipertensive
R Tolonidina H3C NH
N
Fenetolamina (Regitine)
H Cl
-antihipertensiv
Clonidina NH
Tolazolina
Cl

HO

Fenetolamina CH2
H N
H2N CH2
H2N CH2
N
CH2 CN CH2
H3C
N
Tolazolina
Prazosin
-derivat de 4-aminochinazolin cu aciune hipotensiv prin blocaj -adrenergic

Cl N OCH3
oxidare SOCl2
+
CH O COOH C N NH N OCH3
O O HN NH O
O
NH2
NaNH2 6,7-dimetoxi-2-cloro-4-aminochinazolina

CH3O N N N C
O
O
CH3O N
Prazosin
NH2

Este indicat pentru HTA (uoar, medie, sever) asociat cu astm bronic, insuficien cardiac, hipercolesterolemie
Fenatolamina
NC
H CH2
CH2O, KCN
OH H2N CH3 N CH3 N CH3
H+
0 0
HCl 180 C 180 C NH2
OH OH NH CH2 OH C S
C N CH CH2
2 H2N CH2
CH2 N CH3
H2N CH2
N CH3
- H2S
- NH3

OH
OH Fenetolamina

Clonidina

Cl Cl Cl Cl
H2N CH2
NH4SCN S CH3I S CH3 N CH2
H2N CH2
NH2 CH3OH NH C NH C NH C
NH2 NH2] I - CH3SH NH CH2
Cl Cl Cl Cl
Clonidina

Agonist adrenergic (a2) folosit pentru aciune antihipertensiv (HTA moderate - se asociaz cu un diuretic deoarece produce
retenie salin), glaucom cronic,
 Alcaloizii din ergot
Ergotul este miceliul unei ciuperci parazite, Claviceps purpurea, care crete pe graminee, n
special pe secar
S-au putut izola mai multe perechi de alcaloizi stereoizomeri; alturi de acetia s-au izolat
unele amine biogene (tiramin, histamin), colin, hidrai de carbon, lipide etc

Perechile de alcaloizi izomeri formeaz 2 serii distincte:

Alcaloizii levogiri (terminaiaina), derivai ai acidului lisergic
Alcaloizii dextrogiri (terminaiainina), derivai ai acidului izolisergic
 R R`

Ergotamin CH3 CH2C6H5

Ergosin CH3 CH2CH(CH3)2

Ergocristin CH(CH3)2 CH2C6H5

Ergocriptin CH(CH3)2 CH2CH(CH3)2

Ergocornin CH(CH3)2 CH(CH3)2

Produc o aciune ocitocic (contracia uterului), inhibiie miocardic direct (bradicardie),

vasoconstricie arteriolar i venoas. Se folosesc n tratamentul migrenelor i n metroragii, post-
partum
Dreivaii hidrogenai (prin hidrogenarea dublei legturi C9-C10) sunt folosii n n insuficiena
circulatorie cerebral (diminuarea ameelilor, zgomotelor din urechi, asteniei), HTA cu valori ridicate
 Ar R
Blocante beta selective: Substanta
1, 2 :propanolol Ar O CH2 CH CH2 NH R CH3
1: metoprolol, atenolol OH
Propanolol
CH
CH3
CH3
Carvedilol
Metoprolol CH3O CH2 CH2 CH
CH3

CH3
Atenolol H2N C H 2C CH
CH3
O

O CH2 CH2
Carvedilol
OCH3
N
H

Propanolol, 1-(iso-propilamino)-3-(1-naftiloxi)-2-propanol

OH CH3
+ O- O CH2 CH CH2 NH CH
Na Cl
O CH2 CH CH2 O CH2 CH CH2Cl
CH3 OH CH3
CH2 CH CH2 H2N CH
Cl2/H2O CH3

Cl CH2 CH CH2
Propanolol
O
NaOH, 80-1000C

Indicaii HTA (se asociaz cu hidralazina deoarece aceasta crete absorbia propanololului), tahiaritmii
 Metoprolol, 1-(iso-propilamino)-3-[4(2-metoxietil)fenoxi]-2-propanol

Acebutol, 3-acetil-4-[2-hidroxi-3-(iso-propilamino)
propoxi] butiranilida Atenolol, 2-[4[2-hidroxi-3-(iso-propilamino)
propoxi]fenil] acetamida

Indicat n HTA, angin pectoral, tahiaritmii