FUNDAŢIA ECOLOGICĂ GREEN

ŞCOALA POSTLICEALĂ F.E.G. GIURGIU

PROIECT DE DIPLOMA
DOMENIU: SĂNĂTATE ŞI ASISTENŢĂ PEDAGOGICĂ

SPECIALIZARE: ASISTENT MEDICAL DE FARMACIE

PROFESOR ÎNDRUMĂTOR: ABSOLVENT:

PROF FARM ZAHARIA ANGELICA

IUNIE - 2018

1
 FUNDATIA ECOLOGICA GREEN

SCOALA POSTLICEALA FEG GIURGIU

COMPRIMATE DE ACID ACETILSALICILIC

SESIUNEA

2018

2
 CUPRINS

ARGUMENT.....................................................................................5

CAP.I: GENERALITĂŢI....................................................................8

1.1. Proprietăţi fizico-chimice ale acidului acetilsalicilic........9

1.2. Proprietăţi farmacodinamice şi utilizări.........................10

CAP.II FACTORI FIZIOLOGICI AI ABSORBŢIEI ASPIRINEI..........13

2.1. La nivel gastric..............................................................13

2.2. La nivel intestinal ..........................................................13

2.3. Salicemia.......................................................................14

CAP.III PREPARATE FARMACEUTICE SOLIDE ADMINISTRATE

INTERN...........................................................................................16

3.1. Clasificare......................................................................16

3.2. Comprimate per orale....................................................17

CAP.IV : FORMULĂRI CURENTE ALE COMPRIMATELOR CU ACID

ACETILSALICILIC ŞI DERIVAŢI....................................................18

4.1. Comprimate cu acid salicilic şi exemple.......................18

4.2. Comprimate conţinând săruri solubile de acid acetilsalicilic.19

3
 4.3. Comprimate de aspirină solubilă.........................................20

4.4. Comprimate efervescente de acid acetilsalicilic şi exemple.20

4.5. Comprimate conţinând acid acetilsalicilic glicocol..............21

4.6. Comprimate enterosolubile de acid acetilsalicilic...............21

4.7. Comprimate de acid acetilsalicilic cu efect retard..............22

4.8. Precursori ai acidului acetilsalicilic.....................................23

4.9. Comprimate cu derivaţi de aluminiu ai acidului acetilsalicilic

4.10. Obţinerea acidului acetilsalicilic tamponat solubil..............24

CAP.V:EXEMPLE COMPRIMATE CU ACID ACETILSALICILIC .........26

CONCLUZII..........................................................................................47

BIBLIOGRAFIE.....................................................................................48

4
 ARGUMENT

1897 este considerat anul nasterii Aspirinei. In 1897 un chimist

german, Felix Hoffmann, care lucra pentru cunoscuta companie
Friedrich Bayer et Co., descopera acidul acetilsalicilic, Aspirina, care a
devenit cel mai cunoscut medicament. Istoria aspirinei incepe insă cu
peste 3500 de ani in urma. Cu 1500 de ani i.e.n. egiptenii foloseau
infuzia de frunze uscate de mirt pentru durerile reumatice.

1000 de ani mai tarziu Hippocrates prescria un suc extras din

scoarța de salcie pentru febră si dureri. Substanța activă din acest suc,
care ușura durerea, este cunoscut azi sub denumirea de acid salicilic.
De asemenea se stie astazi ca acidul salicilic este continut in frunzele de
mirt pe care egiptenii le utilizau in tratamentul durerii.

Extras in 1829 din scoarta de salcie de către un farmacist cunoscut

ca Leroux, acidul salicilic nu putea fi folosit corespunzator deoarece
provoca dureri abdominale severe. Combinarea acidului salicilic de catre
Hoffmann cu alte componente chimice pentru inlăturarea durerilor
abdominale a dus la descoperirea acidului acetilsalicilic, Aspirina pe care
o cunoastem astazi.

Aspirina are multe efecte deja binecunoscute, dar incă se mai

descoperă noi proprietați. Analgezic (inlatură durerea) - este folosita in
cazul durerilor moderate, cefalee, nevralgii, dureri musculare, dureri
articulare, dureri postoperatorii.

5
 Antipiretic (antitermic), Antiinflamator - indicată in reumatismul
articular acut sau alte afectiuni articulare inflamatorii acute, antiagregant
plachetar - Aspirina previne agregarea plachetelor sanguine (care au rol
in oprirea sangerarilor). Din acest motiv este folosită in prevenirea
trombozelor (coagularea sangelui in artere sau vene) având un rol
important in prevenirea infarctului miocardic.

Aspirina nu trebuie administratî la pacientii cu afectiuni gastro-

intestinale (gastrita, ulcer gastro-duodenal, hemoragii digestive),
afectiuni grave hepatice sau renale, hipersensibilitate la Aspirina,
hemofilie. Nu se administreaza cu 5-7 zile inainte de interventii
chirurgicale si la copiii mai mici de un an.

Se administreaza cu prudenta la persoanele care anterior au

suferit gastro-intestinale, bolnavii cu insuficienta renala, astm bronsic, in
cursul sarcinii si la copiii mici.

Aspirina, sau acidul acetilsalicilic, este un medicament

antiinflamator non-steroidian din familia salicilatilor, folosit in general ca
un analgezic minor, ca antipiretic, sau ca antiinflamator. In plus, aspirina
in doze mici are un efect anticoagulant si este folosit pe termen lung ca
sa diminueze riscul de infarct.

Numele de Aspirin reprezinta denumirea sub care compania Bayer din

Germania a produs pentru prima data acest medicament. Astazi,
termenul este folosit in mod curent pentru desemnarea acestui
medicament, incluzand chiar variantele care nu sunt produse de Bayer.
Exista insa tari in care cuvantul Aspirin se refera numai la versiunea
produsa de Bayer - orice alta versiune a medicamentului purtand numele
de 'acid acetilsalicilic'.

Pentru ca s-a dovedit rolul aspirinei in etiologia Sindromului Reye,

medicamentul nu mai este folosit pentru a trata simptomele de gripa la
copii. Un alt efect negativ a aspirinei, mai ales in doze mari, este iritarea

6
mucoasei gastroduodenale, ce poate duce la hemoragii digestive
superioare in episoadele acute.

Acest neajuns a fost compensat prin folosirea aspirinei tamponate,

un amestec de acid acetilsalicilic si saruri ale calciului (in special
carbonat). Cercetarile moderne au dat acidului acetilsalicilic noi valente
terapeutice cum ar fi: antitrombotic (acid acetilsalicilic in concentrație de
75 sau 325 mg), antiagregant plachetar in profilaxia infarctului miocardic
acut, al anginei pectorale instabile, ischemiei acute, si accidentelor
cerebrovasculare ischemice.

7
 CAPITOLUL I : GENERALITATI

Utilizarea largă în terapeutică a acidului acetilsalicilic este datorată

acţiunilor analgetice, antipiretice şi antireumatice.Acţiunile analgetice şi
antipiretice depăşesc ca intensitate acţiunile salicilatului de sodiu, fapt
pentru care substanţa a fost şi este mult folosită ca tratament
simptomatic în afecţiuni însoţite de ascensiunea termică, în diverse
alergii, cât şi ca tratament etiopatogenic (boala reumatismală). În
reumatologie este larg utilizată în doze de 3 până la 6 g pe zi, perioade
destul de lungi.Valoarea terapeutică a acidului acetilsalicilic a fost încă
demult stabilită pe baza datelor exclusiv clima, a testelor moderne
farmacodinamică experimentale şi cele din clinica umană conform
datelor clasice.Astfel, prin cercetări algometrice s-a constatat că 600

mg acid acetilsalicilic are o acţiune de intensitate egală cu cea exercitată

de 10 mg morfină sau cu 60 mg codeină: aplicabilitatea practică a
acestei constatări este deosebit de importantă deoarece în redarea
durerilor postoperatorii acidul acetilsalicilic poate înlocui morfina şi
derivaţii săi, evitând astfel posibilitatea instalării toxicomaniei.Acţiunea
antipiretică superioară celorlalţi derivaţi ai acidului salicilic, ca şi a tuturor
substanţelor analgetice, antipiretice, cu excepţia doar a amidopirinei a
constituit un alt motiv pentru ca acidul acetilsalicilic să ocupe un loc

important în arsenalul terapeutic, atât cel clasic,cât şi cel modem.

8
1.1 PROPRIETĂŢI FIZICO-CHIMICE ALE ACIDULUI
ACETILSALICILIC

Pulbere cristalin albă, cristale incolore sau granule albe, inodore, sau
cu miros slab şi un gust slab acid.

Punctul de topire:aprox.l30°C

Solubilitate 1:300 în apă, 1:7 în alcool, 1:17 în cloroform şi 1:20 în

eter, solubilă în soluţii concentrate de acetate de amoniu.

Incompatibil cu acizi liberi, acetonilina, amidopirina fenazonă,

hexamine, săruri de fier, ioduri de calciu şi potasiu şi hidroxizi alcalini,
carbonate şi stearaţi alcalini.

Se pastreaza în recipiente închise etanş.

Aspirina este stabilă în aer, dar hidroizolează treptat în contact cu

umiditatea la acid acetic şi acid salicilic.

Punctul său de topire scade şi se formează un lichid atunci când este

triturată cu acetanilina, acetofenetidina, antipirina,

amidopirina,metinamina, fenol şi salicilat de fenil.

Pulberile ce conţin aspirină şi săruri alcaline, ca de exemplu

bicarbonat de sodiu, devin lipicioase în contact cu umiditatea din
atmosferă datorită dizolvării parţiale şi hidrolizei ulterioare a aspirinei.

Hidroliza aspirinei are loc şi în prezenţa sărurilor cu apă de

cristalizare.

Zahărul şi glicerina împiedică descompunerea.În soluţii alcaline

aspirina hidrolizează rapid şi soluţiile clare care au fost formate, pot
consta în întregime din acetat şi salicilat.

9
 Aspirina se descompune rapid în soluţii de acetat de amoniu sau
acetate, carbonaţi, citraţi sau hidrozizi ai metalelor alcaline.Suspensiile
de aspirină pot fi stabile pe o perioadă de câteva zile.

HONGH J. şi colaboratorii săi au arătat că după trecerea unei

perioade de 7 zile la temperatura camerei apare un procent de 3,2 acid
salicilic.

1.2 PROPRIETĂŢI FARMACODINAMICE ŞI UTILIZĂRI

Acidul acetilsalicilic are proprietăţi analgezice intense în inflamaţii sau

dureri postoperatorii.

Acţiunea este potenţată de asocierea cu prometazina.

Efectul antipiretic al aspirinei este mai intens decât al salicilatului de

sodiu, dar mai slab decât al amidopirinei.

Aspirina are acţiune intens antireumatică, egalând-o pe cea a

salicilatului.

Alte efecte ale aspirinei sunt: uricozuric, hipoglicemiant, stimulator

al respiraţiei.

După administrarea de aspirină a fost descrisă o acţiune

excitosecretorie gastrică şi iritantă asemănătoare antireumaticelor
ulcerogene.

La examenul gastroscopic după substanţă au fost observate mici

zone de gastrită hemoragică la locul de contact cu acidul acetilsalicilic.

Se mai utilizează în artrită, artrită reumatodială acută şi cronică,

mialgie, dureri de dinţi, dureri de cap.

10
 In cazul în care e nevoie de un efect analgezic adiţional se utilizează
în mod frecvent în asociaţie cu cofeina, fenacetina sau codeina în
general sub formă de comprimate.

Aspirina este folosită în tratamentul stărilor reumatice acute sau

cronice.A fost utilizată şi pentru tratamentul gutei datorită acţiunii
analgezice şi uricozurice, dar este inferioară probenecidului în cazul
gutei cronice şi colchinei pentru un atac acut.In acest caz se utilizează 5
g pe zi sau mai mult, dozele mai mici producând retenţii de acid uric.

In tratamentul stărilor febrile minore, cum ar fi răceala sau gripa,

aspirina reduce temperatura şi calmează durerile de cap, durerile de
încheieturi şi musculare, fără a avea însă efect asupra infecţiei cauzale.

In stările menţionate mai sus, precum şi în alte maladii febrile acute,

se poate asocia cu pulberea Dower.

Ca antipiretic, aspirina acţionează asupra centrilor de reglare ai

temperaturii din creier, producând o împrăştiere a căldurii corpului prin
vasodilataţie cutanată.

Dozele uzuale de aspirină ca analgezic şi antipiretic sunt 0,3 - 1 g

doză ce poate fi repetată conform necesităţilor clinice până la maxim 4 g
pe zi.

Suprimarea maximă a simptomelor reumatice apare la concentraţii

plasmice de aproximativ 30 mg%, dar concentraţiile acestea sunt
asociate în mod frecvent de unele efecte toxice blânde cum ar fi : greaţă,
ameţeli etc.

In cazul maladiei reumatice cronice se administrează la 4 ani 0,3 - 1

g pe perioade lungi de timp, iar în caz de reumatism acut 4-8 g pe zi, în
doze divizate, începând însă cu doze de 150 mg/kg corp/zi.

11
 Aspirina nu este recomandabilă la copii sub un an datorită pericolului
de intoxicaţii şi deranjamentelor metabolice.Ca analgezic şi antipiretic
poate fi administrată la copii între 1 - 2 ani în doze de 75 - 150 mg nu
mai multe de patru ori pe zi.

Concentraţiile plasmice de acid salicilic nu au importanţă prea mare

pentru prevederea duratei activităţii antiinflamatoare. Dublarea dozei de
aspirină a dublat concentraţiile maxime din plasmă, dar nu a produs o
prelungire semnificativă a concentraţiilor serice de aspirină.

Aspirina rămâne medicamentul preferat pentru tratamentul artritei

reumatoide juvenile. La majoritatea copiilor artrita reumatoidă acută a
fost suprimată cu aproximativ 30 mg/kg corp/zi aspirină, divizată în 5,6
doze, dar copii cu hipertermie au necesitat uneori până la 130 mg/kg.

Se administrează în doze de 0,3 - 1 g pe zi, doza maximă pentru 24

de ore fiind 4 g. În reumatismul acut se utilizează 4-8 g/zi în doze
divizate, iar la copii de 1-2 ani 75 -150 mg, maximum de 4 ore pe zi.

Doza totală pentru un adult este de 25 - 30 g, dar printr-un tratament

adecvat s-a putut obţine revenirea persoanelor care au ingerat de 3 ori
mai mult.

Administrarea prelungită a dozelor mari de aspirină poate provoca

necroza papilelor renale.

12
 CAPITOLUL II: FACTORI FIZIOLOGICI AI ABSORTIEI ASPIRINEI

Ca pentru toate medicamentele, absorbţia va fi în funcţie de

momentul în care preparatul este administrat, deoarece factorii biologici
care influenţează rezorbţia variază în timpul zilei. Acidul acetilsalicilic
suferă o absorţie la două nivele.

2.1 LA NIVEL GASTRIC

Acidul acetilsalicilic, al cărui pH este de 3,5 se află sub formă ionizată

liposolubilă şi suferă o absorţie importantă prin difuziune lipidică pasivă.

Această difuziune va fi cu atat mai favorizată cu cât pH-ul gastric este

acid, având o valoare medie de 1,4, valoarea lui variind după gradul de
necesitate al stomacului.

La suprafaţa epitelului gastric aspirina suferă o absorţie

ridicată.Absorţia depinde de starea fiziologică a stomacului, astfel încât
prezenţa alimentelor formează difuziunea produsului, în timp ce absenţa
alimentelor o favorizează.

2.2 LA NIVEL INTESTINAL

Datorită pH-ului intestinal care este mai ridicat, valoarea sa situându-

se în jur de 5,3, aspirina aflată la nivel intestinal are formă mai ionizată
fată de stomac, circumstanţă mai puţin favorabilă difuziunii sale
lipidice.Dar din cauza marii suprafeţe de contact şi barajului permanent
provocat de peristaltism, se pare ca resorbţia intestinală, mai ales la
nivelul jejunului predomină asupra absorbţiei la nivel gastric.

Diverse lucrări de specialitate ilustrează acest fapt: administrarea de

aspirină tamponată cu pH alcalin, sau de diverse săruri de aspirină are o

13
resorbţie mai ridicată decât aspirina sub formă indisociabilă în mediul
acid.

Pe de altă parte administrarea aspirinei acoperită cu produşi inerţi în

mediul gastric, dar uşor dezagregante în mediul intestinal, arată că în
acest caz absorbţia nu este semnificativ diferită de acea obţinută cu
aspirina neacoperită, în contact cu mediul gastric.

2.3 SALICEMIA

Dacă se examinează variaţiile salicemiei totale după o priză mică de

aspirină şi se materializează printr-o curbă de concentraţii sanguine în
funcţie de timp, se observă trei stadii;

 parte ascendentă;

 parte în platou;

 parte descendentă.

CURBA SALICEMIEI

Curbei salicemiei se explică în maniera următoare:

a) Primul stadiu - absorbţia gastrointestinală este intensă şi erupţia

renală nu poate elimina rapid produsul care se află în sânge, de
unde rezultă creşterea în nivelul sanguin.

b) In al doilea stadiu se stabileşte un echilibru între eliminare şi

absorbţie, absorbţia gastrointestinală , înlocuind ceea ce este
eliminat, nivelul salicemiei în sânge se menţine constant.

c) In al treilea stadiu absorbţia gastrointestinală scade şi încetează

atunci când erupţia continuă.

14
 d) Stadiul salicemiei totale ne informează într-un fel precis asupra
cineticii generale a produsului, dar în principiu ea nu indică formal
interesul terapeutic a diverselor combinaţii.

La nivelul sanguin se observă două feluri de derivaţi salicilaţi:

1. O fracţiune de salicilaţi liberi, singure cu adevarat eficace căci este

cea cu putere de difuziune în ţesuturi.Această fracţiune se
descompune în acid acetilsalicilic rămas intact şi salicilaţi
provenind din hidroliza acestuia din urmă.

Diverse experimente au arătat existenţa unei enzime la nivelul

serului şi hematiilor; dacă în vitro dezacetilarea este slabă, nu se mai
poate spune acelaşi lucru despre dezacetilarea în vitro unde 70-90% din
aspirină este hidrolizată în sânge.

2. O fracţiune de salicilaţi conjugaţi cu proteinele plasmatice care nu

difuzează în ţesuturi.Există un echilibru între salicilaţii liberi şi cei
legaţi şi acest echilibru este stabilit în funcţie de pH-ul sanguin.

15
 CAPITOLUL III : PREPARATE FARMACEUTICE SOLIDE
ADMINISTRATE INTERN

Medicamentele pentru uz intern sunt preparate care se introduc în

organism având în general o acţiune sistematică .

Tradiţional în această grupă se introduc medicamentele administrate

pe cale bucală (pulberi,soluţii,comprimate de uz intern).Recent în
această categorie se includ şi medicamentele administrate pe cale
rectală (supozitoare) şi cele parenterale (injecţii
subcutanate,intramusculare,intravenoase).

3.1 CLASIFICARE

După scopul de administrare, comprimatele se clasifică astfel:

1. Comprimate per orale care ajung în tractul gastro- intestinal.

Acestea la rândul lor pot fi:

 comprimate normale;

 comprimate de mestecat;

 comprimate multistraturi;

 comprimate (tablete) cu manta;

 comprimate cu acţiune prelungită;

 comprimate cu schelet;

 comprimate cu schimbători de ioni;

 tablete filmate;

 comprimate enterosolubile;

16
  comprimate efervesente.

2. Comprimate orale “compussi aroles”

3. Comprimate de uz parenteral “compussi parenteroles”

4. Comprimate pentru uz extern “compussi ad uzum extemum”

5. Comprimate de distribuire

6. Comprimate pentru homeopatii

7. Comprimate pentru medicina veterinară

3.2 COMPRIMATE PER ORALE

Comprimate per orale formează categoria cea mai importantă şi mai

răspândită. Ele se absorb sau acţionează la nivelul tractului
gastrointestinal.

La formularea acestora se va tine seama de anumiţi factori:

- reducerea dimensiunii particulei pentru a se asigura o suprafaţă mai

mare de contact şi o absorbţie mai rapidă;

- asigurarea unei dezagregări rapide folosind excipientul cel mai potrivit

substanţei sau substanţelor comprimate;

 dizolvarea la nivel gastro-intestinal a substanţelor active din

comprimat ,ca de exemplu aspirina solubilă.

17
 CAPITOLUL IV: FORMULARI CURENTE ALE
COMPRIMATELOR CU ACID ACETILSALICILIC SI
DERIVATI

Multitudinea de formulări curente în care se găseşte acidul

acetilsalicilic sunt bazate în principal pe o cât mai bună şi rapidă
absorbţie, la asigurarea integrităţii cât mai îndelungate a principiului
activ, la diminuarea efectelor lui locale, etc.

Trebuie subliniat că, deşi acidul acetilsalicilic se absoarbe foarte bine

în soluţie , tendinţa modernă este totuşi de a-l formula aproape exclusiv
în forme solide dozate, contribuind la această tendinţă ,în primul rând ,
instabilitatea lui în soluţii.

Ţinându-se seama de aceste particularităţi, la care se asociază

îndelungata existenţă ca medicament, au determinat existenţa
numeroaselor posibilităţi de formulare, existând chiar în cazul aceleaşi
grupe de forme dozate , diferenţe considerabile între formulări astfel
încât referirea la o anumită formulă poate fi rar considerată ca un produs
standard sau uniform.

4.1 COMPRIMATE CU ACID ACETILSALICILIC

F.R.X. prevede ca oficinale Comprimate Acidi Acetylsalicylici 0.50g la

care conţinutul în acid acetilsalicilic trebuie să fie de cel mai mult 0,3%.

Aceste comprimate reprezintă forma dozată cea mai frecventă dintre

formulările aspirinei şi cu cele mai mari diferenţe între formulări.

18
 4.2 COMPRIMATE CONŢINÂND SĂRURI SOLUBILE DE ACID

ACETILSALICILIC

Folosirea sărurilor solubile de acid acetilsalicilic este indicată atunci

când este necesară o absorbţie rapidă , deoarece chiar în condiţii de
aciditate, dizolvarea unei săruri solubile de acid acetilsalicilic este mai
rapidă decât a acidului liber. Între aceste săruri solubile se include cele
de Na,Ca,Mg, precum şi un domeniu lag de baze organice.

Aceste săruri sunt stabile numai în absenţa completă a apei; în

prezenţa umidităţii ele fiind foarte repede hidrolizate.

Hidroliza rapidă este datorată , în general, solubilităţii lor, care

determină o concentraţie relativ mare de sare, în filmul de umiditate de
la suprafaţa cristalului.

Instabilitatea lor în prezenţa umidităţii necesită metode şi norme

speciale de preparare, cu mari restricţii la aplicare. În această categorie
de săruri solide trebuie inclus şi lizinatul de aspirină , combinaţia

aspirinei cu aminoacidul Uzină, care determină într-adevăr concentraţii

sanguine mari, totuşi, datorită rapidei lui hidrolize este greu de obţinut şi
de condiţionat. Literatura prezintă de asemenea şi alţi aminoacizi (L-
meronina,Histidina) care au redus , marcat, stabilitatea aspirinei, chiar în
soluţii de solvenţi polari (polietilenglicoli).

19
4.3 COMPRIMATE DE ASPIRINĂ SOLUBILĂ

Instabilitatea sărurilor solubile a fost depăşită prin formularea de

săruri solubile în momentul administrării.

Exemplu:

- aspirina şi carbonatul de calciu în cantităţi stochiometrice la care se

adaugă o cantitate mică de acid citric.

Înainte de administrare se adaugă apă, constituienţii interacţionând cu

formarea unei soluţii de acetilsalicilat de calciu.

4.4 COMPRIMATE EFERVESCENTE DE ACID ACETILSALICILIC

Se ştie că aspirina solubilă în soluţii de citrat de sodiu sau potasiu ,

cu formare de acetilsalicilat de sodiu sau respectiv de potasiu.

Aceasta a făcut posibilă formularea sa sub formă de comprimate

efervescente , utilizându-se proporţii variabile între componentele acidă
şi bazică al amestecului efervescent.

Deşi din această formă se observă o absorbţie rapidă (ajungându-se

de fapt la o sare solubilă a acidului acetilsalicilic) totuşi,instabilitatea
produsului rezultat ,ca şi condiţiile lui speciale de obţinere şi
manipulări ,au determinat restrângerea formei respective.

20
4.5 COMPRIMATE CONŢINÂND ACID ACETILSALICILIC GLICOCOL

In unele formulări ale acidului acetilsalicilic apare destul de frecvent

aminoacidul – glicocol-sub forma unui amestec fizic.

Deşi rolul glicocolului nu este deplin elucidat, unii cercetători au

susţinut proprietatea acestei compoziţii de a determina o rată crescută
de dizolvare a aspirinei în prezenţa acestuia.De asemenea, s-a remarcat
absorbţia relativ mai rapidă a aspirinei din această formulare.

4.6 COMPRIMATE ENTEROSOLUBILE DE ACID ACETILSALICILIC

Emiterea efectelor locale ale aspirinei, atribuite acţiunii sale asupra

mucoasei gastrice în momentul absorbţiei, a determinat formularea lui şi
sub forma de comprimate enterosolubile.

Asupra avantajelor acestui mod de formulare există cercetători care

au susţinut diminuarea efectelor lui locale.

Exista însă alţi cercetători care îşi exprimă temerea că asemenea

preparate nu reuşesc însă să elibereze întregul conţinut al
medicamentelor şi s-ar putea ca, probabil, în nici un alt tip de formulare
a acidului acetilsalicilic nu există atâtea diferenţe, ca în cazul acestui tip.

In plus de formularea externă a aspirinei prezintă şi dezavantajele

generale ale acestei metode de formulare, interzicerea efectului, mai
ales a celui analgezic, limitări impuse de natura variabilă a golirii
conţinutului stomacal, efecte terapeutice variabile mai ales în cazul

21
terapiei cu doze multiple etc.Toate acestea au limitat extinderea acestui
mod de formulare.

4.7 COMPRIMATE DE ACID ACETILSALICILIC CU EFECT RETARD

(SUSTAINED-RELEASE)

Un produs cu eliberare controlată trebuie formulat de aşa manieră ca

el să elibereze astfel substanţa activă încât absorbţia ei să aibă loc într-
un interval de peste câteva ore. În cazul aspirinei trebuie apreciate cele
două efecte farmacologice majore: acţiunea analgezică şi cea
antiinflamatoare, acţiuni cu mecanisme complet diferite, ca şi cu

răspunsuri legate de doze diferite, toate acestea generând o situaţie

extrem de complexă.

Astfel, în tratamentul reumatismului, când aspirina este administrată

în doze mari de 4-5 ori pe zi, o asemenea formulare nu ar determina un
efect antiinflamator superior.

In privinţa acţiunii analgezice însă, datorită timpului de înjumătăţire

redus al acidului acetilsalicilic (de numai 15 minute) ar fi indicat acest
gen de formulare.

Pocedeele utilizate în acest scop include obţinerea de microcapsule,

pe principiul coacernării, ca şi utilizate de matrici insolubile (ceară, răşini,
polimeri).

22
 Eliminarea în timp determină probabil, ca şi absobţia să aibă loc
predominant în intestin, reducând astfel efectul lui local asupra
stomacului.

4.8 PRECURSORI AI ACIDULUI ACETILSALICILIC

Faţa de formulările prezentate până acum, aceasta reprezintă un

mod nou de abordare a problemei “aspirina” şi anume realizarea de
precursori, aşa numiţii “pro-drugo” compuşi care să ducă la eliberarea în
organism de acid acetilsalicilic.

Dintre aceştia ar fi: acidul salicilic, diverşi esteri cu hidraţi de carbon -

ca sorbitol monoacetilsalicilat etc.,compuşi la care însă este greu de
stabilit ce cantităţi exacte de acid acetilsalicilic se eliberează în
organism, deci dacă se atinge sau nu doza terapeutică.

In afara tuturor acestor multiple posibilităţi de formulare, în care

acidul acetilsalicilic este principiu activ unic şi este utilizat frecvent în
întreaga lume în asocierea cu alte substanţe active.Rezultă astfel
numeroase combinaţii cu efect analgezic, antipiretic, antiinflamator, în
care componentele se potenţează reciproc şi care sunt realizate ca
medicamente, fie industrial, fie la nivel de laboratoare de microproducţie
sau la nivele de receptură în farmacii.

4.9 COMPRIMATE CU DERIVAŢI DE ALUMINIU AI ACIDULUI

ACETILSALICILIC

Ca exemple de produse sunt:

23
  Rumasol (Marshall’s Parmaceuticale).Conţine AI-AS,
comprimate 600mg, echivalente la 500mg acid acetilsalicilic.

 Alumina Aspirin (USA, tabiet de supt pentru copii)

 Asopax (Australia)

 Hyprin (Japonia)

 Neutracetyl (Franţa)

Se utilizează deasemenea în diverse asocieri, fie cu cortizon, fie în

amestecuri antitusive, cu codeină şi alte componente.

Literatura de specialitate citează deasemenea obţinerea şi a unui

derivat glutaminat, aluminiu acetilsalicilic glutaminat, cu acţiune
analgezică, antipiretică, antiinflamatoare.

4.10 OBŢINEREA ACIDULUI ACETILSALICILIC TAMPONAT

SOLUBIL

Acidul acetilsalicilic pe lângă acţiunile sale pozitive are şi acţiuni

negative asupra organismului, dacă este luat în cantităţi mici sau mari
timp îndelungat.

El irită pereţii gastrici mergând până la ulceraţii. Acidul acetilsalicilic în

unele cazuri dă stări alergice datorită, în special, impurităţilor provenite
din procesul de fabricaţie .

Pentru a pune la dispoziţia bolnavului acid acetilsalicilic în cantităţi

mai mari de 6 g pe zi fără a produce neplăcerile cunoscute s-a preparat
o pulbere divizată în capsule după următoarea formulă:

24
 Acid 40g
acetilsalicilicum
Natrii citras 40g
Natrii hydrogen
carbonas 25g
Calcii carbonas

9g
Magnesii oxydum

3g
Gummi acoliicum

4g
Aluminium
hydroxidatum 20g
Natrii cyclumas 20
cp. cea.
5g
Acthiratcum
menthai 3 pic

Pentru 140 capsule

25
 CAPITOLUL V: EXEMPLE COMPRIMATE CU

ACID ACETILSALICILIC

ACID ACETILSALICILIC

acidum acrtylsalicilic

Compoziţie:

- comprimate conţinând acid acetilsalicilic 0,100 g şi respectiv 0,500 g.

Acţiune terapeutică:

- analgezic, antiinflamator, antipiretic, antiagregant plachetar.

Indicaţii:

- curativ în dureri moderate ( cefalee, nevralgii, mialgii, artralgii, algii

postoperatorii), febră, acţiuni inflamatorii. Profilactic pentru prevenirea

trombozelor arteriale şi venoase.

Contraindicaţii:

26
 - hipersensibilitate la produs, afecţiuni gastrointestinale active
(gastrită, ulcer gastric sau duodenal), afecţiuni grave hepatice şi renale,
deficit de G-6-PD, diateza hemoragică (hemofilie hipoprotrombinemie),
copii mai mici de un an.

Prudenta:

- la persoanele cu afecţiuni gastrointestinale în antecedente, în cursul

ultimului trimestru de sarcină (în special ultimele 2 săptămâni),

- la femeile care alăptează deoarece produsul trece în laptele matern,

pre şi post operator,

- la copiii cu varicelă sau gripă (risc de apariţie a sindromului Reye).

Reacţii adverse:

Pot apărea tulburări : gastrointestinale ( pirozis, epigastralgii),

hipersensibilizare la produs ( erupţii cutanate, bronhospasm),
favorizează tendinţa la hemoragii, sindrom Reye la copii cu varicela sau
gripă.

Mod de administrare:

Per os, de preferat după mese sau cu un antiacid. Se recomandă

sfărâmarea comprimantelor înainte de administrare.

Adulţi: Ca analgezic şi antipiretic: 10-15 mg/kgc (300-900 mg) la 4-6

ore.

Ca antiinflamator : 20-40 mg/kgc la 12 ore .

Ca antiagregant plachetar : 0,5 g la 2 zile.

Copii : Ca analgezic şi antipiretic : 50-65 mg/kg corp/24 ore repartizate

în 4-6 reprize.

27
Ca antiinflamator: 120-140 mg/kg corp/zi 2-3 zile apoi 100 mg/kg corp/zi
următoarele 4-7 zile.

Forma de prezentare:

Flacoane cu 30 comprimante a 0,100 g. Benzi de hârtie caserate cu 20

comprimate a 0,500 g.

ACID ACETILSALICILIC TAMPONAT 500 mg

acidum acetysalycilium

Indicaţii terapeutice:

Tratamentul simptomatic al afecţiunilor însoţite de algii sau

hipertermie; reumatismul acut şi cronic; profilaxia trombozelor.

Contraindicaţii:

Ulcer gastro-duodenal sau hemoragii digestive în evoluţie,

hipersensibilitate la salicilaţi sau alte AINS (brohospasm, reacţii
anafilactice), diateza hemoragică, deficit de G 2 PDH, doze mari de
anticoagulante orale sau metotrexat, cu 5-7 zile înainte de intervenţii
chirurgicale..

Precauţii:

28
 In caz de hemoragii digestive în antecedente, insuficienţă renală,
astm bronşic, dispozitiv intrauterine, metroragii şi în cursul sarcinii
(administrarea fiind limitată în trimestrul II de sarcină când există riscul
închiderii premature a canalului arterial şi în trimestrul III când apare
riscul unor tulburări de coagulare).

Atentie:

In cazul asocierii cu heparină şi anticoagulante orale creşte riscul de

hemoragii, metrotexatul - căruia îi creşte toxicitatea, antidiabeticele orale
- creşte efectul hipogliceminat, diureticele - risc de insuficienţă renală în
caz de hidratare insuficientă.

Mod de administrare:

Adulţi:

 1,5-3g/zi ca antipiretic sau analgezic

 4-6 g/zi ca antiinflamator

 0,3-0,5 g/zi ca antiagregant plachetar, de preferat după mese

(asocierea

cu alkaline întârzie şi diminuă absorbţia acidului acetilsalicilic) .

Copii:

 doza obişnuită este de 50 mg/kilocorp/zi în prize de 4-6 ore;

 antiinflamator 120-140 mg/kilocorp/zi primele 2-3 zile, apoi la 100

mg/kilocorp/zi şi 70 mg/kilocorp/zi.

Administrarea la copii:

29
 Trebuie făcută sub supraveghere medicală în special în cursul
infecţiilor cu virus gripal sau proxvirusuri având în vedere riscul apariţiei
sindromului Reye.

Reacţii adverse:

Acufene, algii abdominale, ulcer gastric, hemoragii digestive

(hematemeza, melena, hemoragii oculte), sindrom hemoragipar
(epistaxis, gingivoragii, purpură) care poate persista 4-8 zile după
încetarea administrării, reacţii alergice.

Păstrare:

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

A se păstra la temperaturi de 15°C - 25°C, în ambalajul original.

A nu se lasă la îndemâna copiilor.

ASPENTER, 75mg

Un comprimat filmat gastro-rezistent conţine acid acetilsalicilic 75 mg

şi excipienţi: nucleu-celuloză microcristalină (Avicel PH 101),

30
amidonglicolat de sodiu, stearat de magneziu şi film-talc, copolimer de
acid metacrilic tip C, trietilcitrat, simeticona emulsie.

Indicaţii :

Pofilaxia recidivei infarctului miocardic;

- tratamentul infarctului miocardic acut;

- tratamentul anginei pectorale instabile;

- pentru menţinerea revascularizării după angioplastie şi bypass

coronarian;

- profilaxia accidentelor ischemice cerebrale tranzitorii şi a infarctului

cerebral.

Comprimatele care conţin doze mici de acid acetilsalicilic nu sunt

potrivite pentru folosirea în scop analgezic, antipiretic şi antiinflamator
(aceste acţiuni apar la doze mai mari).

Contraindicaţii :

- alergie la acidul acetilsalicilic sau la alte componente ale produsului;

- intoleranţa la antiinflamatoriile nesteroidiene;

- diateze hemoragice;

- ulcer gastric sau duodenal în evoluţie.

Reacţii adverse :

Pentru profilaxia accidentelor ischemice cerebrale tranzitorii şi

infarctului cerebral se recomandă câte un comprimat de 1-2 ori pe
zi.Comprimatele se înghit nesfarâmate, cu o cantitate suficientă de apă,
de preferinţă după mese.

Precauţii:

31
 Folosirea acidului acetilsalicilic impune prudenţă în următoarele
situaţii clinice:

- pacienţii cu teren alergic; în caz de astm bronşic şi alte

brohopneumopatii obstructive cronice, alergie la polen, rinită alergică,
polipi nazali, reacţii alergice la alte medicamente, tratamentul se face
sub supraveghere medicală;

- episoade de ulcer gastro-duoenal activ în antecedente;

- afecţiuni cu risc hemoragie, menometroragii;

- insuficienţă cardiacă necompensată;

- deficit congenital de glucozo-6-fosfat-dehidrogeneză.

Sarcină şi alăptare:

Acidul acetilsalicilic s-a dovedit teratogen în studii experimentale, la

animale de laborator.

Studii epidemiologice la femeia însărcinată nu au evidenţiat efecte

teratogene şi fetotoxice în condiţiile administrării în primele II trimestre
de sarcină, dar experienţa este limitată pentru utilizarea cronică de doze
mari.

Folosirea în ultimul trimestru de sarcină a fost asociată cu toxicitate

cardio- pulmonară şi renală la lat, închiderea precoce a canalului arterial,
întârzierea şi prelungirea travaliului (pentru dozele mari de acid
acetilsalicilic) şi creşterea frecvenţei accidentelor hemoragice (inclusiv
pentru dozele mici).

În primele două trimestre de sarcină se poate administra acid

acetilsalicilic, dar numai la indicaţia medicului; se recomandă evitarea
tratamentului cronic cu doze >150 mg pe zi.

32
 Dozele mici de acid acetilsalicilic sunt, de regulă, bine suportate.Au
fost semnalate sângerări diverse - hematemeza, melena, hemoragii
digestive oculte (eventual cu anemie feriprivă), epistaxis, gingivoragii,
purpură.

Riscul hemoragie chirurgical este crescut.

Favorizarea hemoragiilor se menţine timp de 4-8 zile după oprirea

administrării acidului acetilsalicilic.

Fenomenele de iritaţie gastrică sunt rare dacă tratamentul se face

corect.Au fost raportate cazuri de activare a ulcerului gastro-duodenal.

Sunt posibile reacţii alergice, manifestate îndeosebi prin urticarie,

edeme, rareori astm sau reacţii anafilactice.Au fost semnalate reacţii de
tip anafilactoid la pacienţi idiosincrazici.

Mod de administrare :

Doza recomandată pentru profilaxia şi tratamentul accidentelor

coronariene este de un comprimat (75mg) de 1-4 ori pe zi.

în cazul infarctului miocardic acut administrarea se va face imediat după

debutul simptomelor.

In ultimul trimestru de sarcină acidul acetilsalicilic este contraindicat

(cu excepţia utilizării punctuale pentru anumite indicaţii cardiologice şi
obstetricale foarte limitate).

Deoarece acidul acetilsalicilic trece în lapte, folosirea în timpul

alăptării trebuie evitată, sau alaptarea se întrerupe, în funcţie de raportul
risc/beneficiu.

33
 ASPIRIN CARDIO, lOOmg

Prezentare farmaceutică:

Cutii cu 20 şi 100 tablete.

Compoziţie: 1 tabletă conţine substanţa activă: 100 mg acid

acetilsalicilic.

Excipienţi: celuloză pulbere, amidon de porumb.

Acţiune terapeutică:

Aspirin 100 acţionează ca antiinflamator nesteroidian, antipiretic,

analgezic, antiagregant plachetar.

Indicaţii:

Dureri uşoare sau medii( cefalee, dureri de dinţi, dureri menstruale);

mialgii, artralgii; febră.

Mod de administrare:

Adulţi: 300-1000 mg odată, la intervale de 4-8 ore. A nu se depăşi o

doză maximă zilnică de 4 g.

Copii: 2-3 ani: 100 mg odată;

34
Copii: 4-6 ani: 200 mg odată;

Copii: 7-9 ani: 300 mg odată;

Copii: peste 9 ani: 400 mg odată.

Dacă este necesar, se repetă aceste doze de până la 3 ori pe zi, la

intervale de 4-8 ore. Tabletele se administrează după masă, cu mult
lichid. A nu se administra după expirarea perioadei de valabilitate.

Contraindicaţii:

A nu se administra Aspirin 100 în următoarele situaţii:

- alergie cunoscută la acid acetilsalicilic sau salicilaţi;

- în cazul diatezei hemoragice;

- în cazul existenţei ulcerelor gastrice sau duodenale ;

- în ultimul trimestru al sarcinii.

Precauţii speciale în administrare:

Aspirin 100 poate fi aministrat numai după o evaluare strictă a

raportului risc- beneficii,în următoarele situaţii:

- trimestrul I şi II de sarcină;

- în timpul alăptării;

- în cazul unui tratament concomitent cu anticoagulanţi (derivaţi ai

cumarinei sau heparina - cu excepţia tratamentului cu doze mici de
heparină);

- în cazul unor afecţiuni hepatice sau renale grave;

- în cazul pacienţilor cu afecţiuni gastro-intestinale ca ulcerul, colita

ulceroasă sau maladia Crohn.

35
 Produsele farmaceutice care conţin acid acetilsalicilic trebuie
administrate copiilor şi adolescenţilor prezentând afecţiuni febrile numai
după o evaluare strictă a raportului risc-beneficii datorită posibilităţii
apariţiei sindromului Reye.

In cazul pacienţilor prezentând reacţii alergice antiinflamatoare sau

antireumatice (atacuri astmatice, reacţii cutanate, rinită acută).

Aspirin 100 nu trebuie administrat decât dacă se iau măsuri de

precauţie.

Pacienţii având astm bronşic, afecţiuni bronhoconstrictoare cronice

(obstructive), guturaiul fânului, polipi nazali reacţionează la
antireumaticele nesteroidiene prin atacuri astmatice, inflamaţii localizate
cutanat sau la nivelul mucoaselor (edem Quincke) sau urticarie mai
frecvent decât alţi pacienţi.

Interacţiuni cu alte medicamente:

Aspirin 100 creşte:

- efectul anticoagulantelor;

- riscul microheinoragiilor gastro-intestinale în timpul tratamentului cu

corticosteroizi;

- efectul antiinflamatoarelor nesteroidiene;

- efectul sulfonilureei, al metotrexatului;

- concentraţiile plasmatice ale digoxinului, barbituricelor şi litiului;

- efectele sulfonamidelor şi combinaţiilor acestora;

- acţiunea triiodotiroxinei.

Aspirin 100 scade:

36
- efectul antagoniştilor aldosteronici şi diureticelor de ansa;

- antihipertensivelor;

- efectul uricozuricelor.

Chiar şi în doze mici, acidul acetilsalicilic reduce excreţia acidului

uric, putându-se declanşa guta în cazul pacienţilor care au deja o
excreţie scăzută de acid uric.

Sarcină şi alăptare:

Acidul salicilic traversează placenta şi trece în laptele matern.

Administrarea salicilaţilor în primele 3 luni de sarcină, a fost asociată

cu un risc crescut de malformaţii fetale.În cazul dozelor terapeutice
normale, acest risc este scăzut, aşa cum demonstrează expertizele
clinice în cazul a 32.000 de mame şi nou-născuţi, în aceste situaţii

neapărând malformaţii la nou-născuti.

Salicilaţii trebuie administraţi în timpul sarcinii numai după o evaluare

strictă a raportului risc-beneficii. În ultimele 3 luni de sarcină,
administrarea salicilaţilor în doze mari( >300mg/d), alăptarea trebuie
întreruptă mai devreme.

Reacţii adverse:

Rar:

- tulburări gastro-intestinale (greaţă, diaree, vomă, uşoare

microhemoragii gastro- intestinale);

- în rare cazuri pot apărea ulcere gastro-intestinale, în anumite situaţii

chiar hemoragii şi perforare;

- reacţii alergice (atacuri dispneice, erupţii cutanate);

37
- cazuri izolate de tulburări hepatice, renale şi hipoglicemie;

- reacţii cutanate severe (eritem exsudativ multiform);

- ameţeli şi tinitus (ca simptome ale supradozării)în special la copii şi

bătrâni.

Incompatibilităţi:

Nu se cunosc.

Condiţii de păstrare:

A nu se depozita la temperaturi de peste 25°C Produsul este valabil

timp de 3 ani de la data producţiei.

Atenţie: A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

ASPIRIN PLUS C

38
Indicaţii:

In cefalee uşoară sau medie, febră, răceli.

Atentie: Aspirin Plus C nu trebuie administrat timp îndelungat sau în

doze ridicate fără avizul medicului.

La copii şi tineri care prezintă afecţiuni însoţite de febră, Aspirin Plus

C se administrează numai la recomandarea medicului din cauza
posibilei apariţii a sindromului Reye şi numai atunci când alte metode nu
au avut efecte binefăcătoare .

Prezentare:

Cutii cu 10 şi 20 comprimate efervescente, 1 comprimat efervescent

conţinând:

- acid acetilsalicilic 400 mg;

- acid ascorbic 240 mg.

Componente neactive esenţiale: hidrogenocitrat de sodiu.

Acţiune terapeutică:

Aspirin Plus C acţionează ca un antiinflamator nesteroidian,

antipiretic, analgezic, antiagregant plachetar.

Contraindicaţii:

Se interzice administrarea medicamentului Aspirin Plus C când

există un risc crescut la hemoragii.

Aspirin Plus C se administrează numai la recomandarea medicului:

- în cazul terapiei simultane cu medicamente anticoagulante (de

exemplu derivaţi ai cumarinei, heparina);

- în insuficienţă glucozo-6-fosfat de hidrogenazei;

39
- în astm sau alergie la salicilaţi, cu alte medicamente antiinflamatoare
respectiv antireumatice şi alte substanţe alergizante;

- la pacienţi cu tulburări gastro-duodenale cronice, insuficienţă renală, în

timpul sarcinii, în special în primele trei luni.

Precauţii:

Pacienţii care suferă de astm, alergie la polen, vegetaţii adenoidiene

sau infecţii cronice ale aparatului respirator însoţite de tulburări
asemănătoare cu alergia la polen, cât şi pacienţii hipersensibili la
analgezice şi antireumatice riscă în cazul administrării de Aspirin Plus C
declanşarea unor crize de astm (astm de intoleranţă la analgezice).

Acestor bolnavi li se administrează Aspirin Plus C numai la sfatul

medicului.

Acelaşi lucru este valabil şi pentru bolnavii hipersensibili faţă de alte

substanţe ce le provoacă reacţii alergice, cum ar fi:

- erupţiile cutanate

- pruritul

- urticaria febrilă.

Tratamentul în timpul sarcinii se face numai cu avizul medicului.

La administrarea regulată în timpul alăptării trebuie luată în

consideraţie întreruperea alăptării.

La copii şi tineri cu boli febrile, Aspirin Plus C se administrează numai

la sfatul medicului şi numai atunci când alte metode nu au avut efectul
scontat.

40
 Dacă aceste îmbolnăviri sunt însoţite de vome prelungite, acestea pot
fi simptome ale sindromului Reye, un sindrom extrem de rar, dar care
ameninţă adeseori viaţa, necesitând de urgenţă o îngrijire medicală.

Reacţii adverse:

Rar:

- reacţii de hipersensibilitate (bronhospasm, erupţii cutanate);

Foarte rar:

- tulburări gastrice, hemoragii gastro-intestinale, scăderea trombocitelor

(trombocitopenie).

Atenţie: la administrarea frecventă şi prelungită, în cazuri rare,

poate apărea o hemoragie gastrică gravă.

La apariţia scaunelor negre trebuie consultat imediat medicul.

In cazuri excepţionale, la o administrare îndelungată, se poate instala

o anemie prin microhemoragii digestive.

Supradozarea poate cauza la copii şi vârstnici ameţeli şi tinitus.

în aceste cazuri pacienţii se pot adresa medicului.La depăşirea dozelor

poate creşte valoarea transaminazelor.

Interacţiuni cu alte medicamente:

Se potenţează:

- efectul medicamentelor anticoagulante (de exemplu derivaţi ai

cumarinei, heparina);

- riscul hemoragiilor gastrointestinale la administrarea simultană a

cortizonului;

41
- acţiunea efectelor adverse a tuturor medicamentelor antireumatice
nesteroidiene;

- efectul medicamentelor hipoglicemiante (sulfonilureice)

- acţiunea nedorită a metotrexatului.

Scade efectul spironolactonei, al furosemidului, medicamente care

favorizează eliminarea acidului uric în cazul gutei.

Comprimatele efervescente se dizolvă complet în apă.

Valabilitate:

Aspirin Plus C nu se va administra după expirarea perioadei de

valabilitate.

Condiţii de depozitare:

A se depozita la temperaturi ce nu depăşesc 25°C.A nu se lăsa la

îndemâna copiilor.

Informaţii suplimentare despre Aspirin Plus C: durerile de cap pot fi

ameliorate şi fără medicamente, prin mişcarea în aer curat, gimnastică
de destindere sau alte metode.Examinaţi posibilităţile sus menţionate
înainte de a recurge la administrarea unui analgezic.Aspirin Plus C este
un medicament recunoscut în întreaga lume ca fiind uşor de
suportat.Aspirin Plus C conţine numai o singură substanţă activă

analgezică - acid acetilsalicilic, având în plus multă vitamina C.

Principalele substanţe care declanşează şi amplifică în organism

starea de durere sunt prostaglandinele.Acidul acetilsalicilic inhibă
formarea excesivă de prostaglandine, scăzând astfel sensibilitatea la dur
ere. Vitamina C nu poate fi sintetizată în organism, deci trebuie
administrate odată cu hrana.în multe situaţii necesarul de vitamina C

42
este crescut, precum în cazul infecţiilor, al fumatului, într-o alimentaţie
unilaterală (regim), în timpul uni efort fizic sau psihic, la vârste
înaintate.Prin adăugarea substanţelor alkaline efervescente, se obţine o
dizolvare instantanee şi completă a Aspirin Plus C în apă,precum şi o
bună toleranţă gastrică.Substanţele active se absorb uşor, ajungând
rapid în circuitul sanguin. Capacitatea de reacţie - importantă pentru
conducătorii auto - nu este influenţată de administrarea medicamentului
Aspirin Plus C.

Producător : Bayer AG

ALKA-SELTZER, comprimate efervescente

Prezentare farmaceutică:

43
 Cutii cu 10 şi 20 comprimate efervescente. 1 comprimat efervescent
conţine : 324 mg acid acetilsalicilic, 965 mg acid citric, 1625 mg
bicarbonat de sodiu.Alte componente: poli (1 -vinii-1 -pirolidon) MG
25000, dimetilpolisiloxan, silicat de calciu, dioctilsulfosuccinat de sodiu,
benzoat de sodium zaharină sodică, substanţe aromatizante.

Acţiune terapeutică:

Alka-Seltzer este un medicament care se bucură de o recunoaştere

internaţională încă de acum 60 ani.Efectul său se bazează pe inhibarea
prostaglandinelor, mesagere ale durerii şi pe scăderea pragului
sensibilităţii dureroase a receptorilor nervoşi.

Comprimatele efervescente Alka-Seltzer se dizolvă în apă înainte de

administrare.Astfel se formează o soluţie carbogazoasă care se

absoarbe rapid, scade aciditatea şi ameliorează durerile; soluţia este
bine tolerată de stomac.

Indicaţii:

Cefalee însoţită de hiperaciditate gastrică, indispoziţii gastrice,

cefalee.A nu se administra Alka-Seltzer timp îndelungat sau în doze
ridicate fără avizul medicului.

Contraindicaţii:

Se interzice administrarea medicamentului Alka-Seltzer când există

un risc crescut de hemoragii.Alka-Seltzer se administrează numai la
recomandarea medicului în cazul terapiei simultane cu medicamente
anticoagulante (de exemplu derivaţi ai cumarinei, heparina), în
insuficienţa glucozo-6-fosfat-dehidrogenazei, în astm sau alergie la
salicilaţi, alte medicamente antiinflamatoare respectiv antireumatice şi
alte substanţe alergene, la pacienţi cu tulburări gastro-duodenale

44
cronice, ulcere gastro-duodenale, insuficienţă renală, în timpul sarcinii,
în special în ultimele 3 luni.

Precauţii:

Pacienţii care suferă de astm, alergie la polen, vegetaţii adenoidiene

sau infecţii cronice ale aparatului respirator însoţite de tulburări
asemănătoare cu alergia la polen, cât şi pacienţii hipersensibili la
analgezice şi antireumatice riscă la administrarea produsului Alka-
Seltzer apariţia unor crize de astm (astm de intoleranţă la
analgezice).Aceşti bolnavi trebuie să consulte medicul înainte de
administrarea medicamentului.Acelaşi lucru este valabil şi pentru
bolnavii hipersensibili faţă de alte substanţe ce le provoacă reacţii
alergice, cum ar fi erupţiile cutanate, pruritul sau urticaria febrilă.Dacă în
timpul sarcinii este necesar un tratament îndelungat cu Alka-Seltzer
trebuie consultat medicul.

La administrarea regulată în timpul alăptării trebuie luată în

consideraţie întreruperea alăptării.La copii şi tineri cu boli febrile, Alka-
Seltzer se administrează numai la sfatul medicului şi numai atunci când
alte metode nu au avut efectul scontat.Dacă aceste îmbolnăviri sunt
însoţite de vome prelungite, acestea pot fi simptome ale sindromului
Reye, un sindrom extreme de rar, dar care ameninţă adeseori viaţa,
necesitând de urgenţă o îngrijire medicală.

Reacţii adverse:

Rar: reacţii alergice diverse (bronhospasm, erupţii cutanate);

Foarte rar: tulburări gastrice, hemoragii gastro-intestinale, scăderea

trombocitelor (trombocitopenie).

Atenţie, ca urmare a supradozării la copii şi vârstnici pot apărea

ameţeli şi tinitus.În aceste cazuri se va solicita consult medical.

45
Interacţiuni cu alte medicamente:

Creşte efectul medicamentelor anticoagulante (de exemplu derivaţi ai

cumarinei, heparina), creşte riscul hemoragiilor gastro-intestinale la
administrarea simultană a cortizonului, cresc acţiunea şi efectele
adverse ale tuturor medicamentelor antireumatice nesteroidiene,
potenţează efectul medicamentelor hipoglicemiante (sulfonilureice) şi al
metotrexatului.

Scade efectul spironolactonei, al furosemidului, medicamente care

favorizează eliminarea acidului uric în cazul gutei.Nu se recomandă
asocierea medicamentului Alka- Seltzer cu medicamentele de mai sus
fără sfatul medicului.

Mod de administrare:

Dacă nu există alte indicaţii medicale, se administrează la adulţi 1-2

comprimate efervescente.

Intr-un interval de 24 de ore nu se administrează mai mult de 8

comprimate efervescente.Doze la copii: de la 3 ani în sus 14 - 114
comprimate efervescente.Într-un interval de 24 de ore nu se
administrează mai mult de 1- 4 comprimate efervescente.

Comprimatele efervescente se dizolvă complet în apa care se bea.

Condiţii de păstrare:

A nu se depozita la temperaturi mai mari de 25°C.

Producător: Bayer AG

46
 CAPITOLUL VII. CONCLUZII

Aspirina este stabilă la aer, dar hidrolizează treptat în contact cu

umiditatea la acid acetic şi acid salicilic.

Pulberile ce conţin aspirina şi săruri alcaline, ca de exemplu

bicarbonat de sodiu, devin lipicioase în contact cu umiditatea din
atmosferă datorită dizolvării parţiale şi hidrolizei ulterioară
aspirinei.Hidroliza aspirinei are loc şi în prezenţa sărurilor cu apă

de cristalizare.

Zahărul şi glicerina împiedică descompunerea.

In soluţii alcaline aspirina hidrolizează rapid şi soluţiile clare care au

fost formate, pot consta în întregime din acetat şi salicilat.

Aspirina se descompune rapid în soluţii de acetat de amoniu sau

acetaţi, carbonaţi, citraţi sau hidroxizi ai metalelor alcaline. Suspensiile
de aspirină pot fi stabile pe o perioadă de câteva zile.

Comprimatele de acid acetilsalicilic tamponat, prin folosirea

carbonatului de calciu s-au realizat în scopul îmbunătăţirii toleranţei
aspirinei şi măririi gradului de dizolvare şi deci de absorbţie a acesteia.

Comprimatele sunt corespunzătoare în ceea ce priveşte rezistenţa şi

dezagregarea.

Deasemenea comprimatele corespund condiţiilor de calitate şi au

stabilitate satisfăcătoare.

47
 BIBLIOGRAFIE

1. STĂNESCU V. - Comprimate farmaceutice

Editura medicală, Bucureşti (1972) 2_*****_Farmacopeea Română

Ediţia a-X-a, 1993

2. PANAITESCU GH.POPESCU E.

- Efecte secundare ale medicamentelor, Ed. Medicală Bucureşti (1970)

3. DOBRESCU D. - Farmacoterapie Editura Medicală, 1977

4. FICA C. - îndreptar practic pentru prepararea medicamentelor

Editura

Medicală, Bucureşti, 1983

5. IONCESCU S, CIOCĂNELEA V., GEORGESCU E.

- Tehnică farmaceutică.Editura Medicală, Bucureşti, 1974

48
 6. POPOVICI A., GATITEANU E, SUCIU GH., MOTOCESCU E.

- Preparate farmaceutice.Editura Medicală, Bucureşti, 1987

7. STĂNESCU V., SANAPOL E. - Substanţe auxiliare

farmaceutice.Editura

Medicală, Bucureşti, 1968

8. ALBU C., CALOFITEANU I.JVANOV I., LĂZĂRESCU AL.

- Acid acetilsalicilic tamponat solubil Practică farmaceutică, Bucureşti,

1978

9. GRECUL, CUREA E.

- Interacţiuni între substanţele moleculare şi substanţele

medicamentoase.

Editura Dacia, Bucureşti 1976

49