Medicaţia SNC 2

Lucrarea practică nr. 26

2015-2016

Medicatia sistemului nervos central

A. Medicamente cu actiune deprimanta

B. Medicamente cu actiune stimulanta
C. Medicatia bolilor degenerative

A. Medicamente cu actiune deprimanta:

= neselectiva
- anestezice
- hipnotice si sedative
= selectiva
a. predominanta pe functii psihice
• anxiolitice
• antipsihotice
b. predominanta pe functii motorii
• antiepileptice
• miorelaxante centrale
c. predominanta pe durere
• analgezice opioide

B. Medicamente cu actiune stimulanta

• antidepresive
• neurotrope
• stimulante
- psihomotorii
- bulbare
C. Medicatia bolilor degenerative
Boala Parkinson
Boala Alzheimer

=============== Clasificarea ATC

1. Anestezice

1
2. Analgezice
3. Antiepileptice
4. Antiparkinsoniene
5 Psiholeptice
1. Sedative si hipnotice
2. Anxiolitice
3. Neuroleptice (antipsihotice)
6. Psihoanaleptice
1. Antidepresive
2. Psihostimulante și neurotrope
3. Medicația demenței

SEDATIVE SI HIPNOTICE

Sunt substante care deprima neselectiv SNC.

In functie de doza produc
• sedare - la doza mici
• somn – la doze mari
• narcoza – la doze foarte mari

Sedative = medicamente care scad hiperexcitabilitatea si reduc la normal tonusul psihovegetativ

Hipnotice = medicamente care induc sau prelungesc somnul

Anxietatea = teama fara motiv

Fobia = teama fata de ceva real care in mod normal nu determina teama
Anxiolitice = medicamente care inlatura teama (tranchilizante)

SEDATIVE

Au actiune minima pe SNC

Putin utilizate
*Exemple:
= bromuri de calciu, sodiu, potasiu, strontiu
- efect lent
- eliminare lenta
- risc toxic prin acumulare (eruptii, tulb.digestive, conjunctivite)
= preparate vegetale:Valeriana, Passiflora, Crategus
- efect indoelnic, mai mult placebo prin miros, gust, aspect
Extraveral = Valeriana 80mg + fenobarbital 20mg

HIPNOTICE

Induc sau prelungesc somnul

Scad numarul de treziri peste noapte
Produc un somn asemanator cu somnul fiziologic

2
=== Somnul fiziologic:
= somn cu unde lente
• somnul de refacere
• scaderea functiilor bazale
• vise care nu se tin minte
= somn cu unde rapide (REM = rapid eye movement) = somn paradoxal
• linistire, antistress, stabilizator
• vise care se tin minte

=== Diferenta somnul indus de hipnotice vs. somn fiziologic

- creste durata somnului lent (normal = 90 min x 4-6)
- scade durata si numarul perioadelor de somn rapid (normal = 10-30 min x 3-5)

=== Mecanism de actiune:

*din punct de vedere fiziologic - inhiba SRAA=> scade vigilenta corticala
*din punct de vedere biochimic - modificari ale transmisiei sinaptice dependente de
noradrenalina, 5-HT, GABA
=== Efecte farmacologice:
• sedare
• efect anticonvulsivant
• somn
• narcoza

=== Reactii adverse:

- diminuarea performantelor motorii
- efect aditiv la bauturile alcoolice
- buimaceala la trezire – prin scaderea somnului REM = ” datorie de somn paradoxal’’
- excitatie prin dezinhibitie poate precede somnul
- dependenta

=== Clasificare in functie de durata somnului:

scurta = 2-6 ore
lunga > 8 ore

=== Clasificarea hipnoticelor dupa structura :

→ hipnotice barbiturice
→ hipnotice nebarbiturice

Hipnotice barbiturice

Deprima neselectiv SRAA ‚ scoarta, sistem limbic, talamus, hipotalamus

=============== Mecanism de actiune

→ faciliteaza si prelungesc efectele GABA - se fixeaza pe receptorii GABA pe alt situs
decit cel pentru GABA sau benzodiazepine => deschidere canale Cl =>
hiperpolarizare => inhibitie

3
 → activare directa a canalelor de Cl – la doze mari
→ scaderea actiuni glutamatului care determina depolarizare si excitatie

Receptorii ionici sunt continuti in proteine

= Complexele cu medicamentele => dechiderea canale

Exemple - stimulare receptorii GABA A => deschidere canale Cl- => intrarea
in celula a Cl- => hiperpolarizare
- stimulare receptorii GABA B => deschiderea canalelor de K+ => iesire
din celula a K+ => hiperpolarizare

=============== Efecte farmacologice in functie de doza:

=> Sedativ → 30-40mg

=> Anticonvulsivant → 50-60mg
=> Hipnotic →100-200
=> Narcotic

=============== Clasificare in functie de durata somnului:

Lunga - Fenobarbital > 8 ore

Medie - Ciclobarbital, Amobarbital
Scurta - Pentobarbital, Tiopental

=============== Farmacocinetica
Absorbtie buna
Metabolizarea se face in ficat = inductoare enzimztice
Eliminare renala – pH alcalin mareste eliminarea
T/2
- fenobarbital = 1-6 zile
4
 - durata scurta si medie =14-42 ore
=============== Indicatii:
• hipnotice
• sedative
• anticonvulsivante (in epilepsie, tetanos)

=============== Reactii adverse

- Somnolenta
- Confuzie (la batrani)
- Dereglarea somnului fiziologic
- Atentie la bolnavi cu porfirie
- Dependenta
• psihica
• fizica (sindrom de abstinenta = tremor, convulsii, delir)
• toleranta
- apare dupa 1-2 saptamini
- este incrucisata

================= Intoxicatia acuta cu barbiturice

Apare la doze de 20x mai mari ca cele terapeutice
DL =3-10g

================= Tratamentul intoxicatiei:

- voma + spalatura gastrica
- administrare de purgative osmotice
- sustinerea respiratiei, circulatiei
- alcalizarea urinii
- diuretice osmotice
- dializa peritoneala sau hemodializa

Fenobarbital
Comprimate - 100 mg
Comprimate 15 mg la copii
= Actiunea se instaleaza dupa o ora si dureaza 8 ore
= Convulsii – injectabil im

Ciclobarbital
Comprimate 200 mg
Are actiune 3-5 ORE
Pentru inducerea somnului

Amobarbital (Dormital, Amital)

Comprimate 100 mg
Are actiune 4-6 ore
Pentru inducerea somnului
Hipnotice nebarbiturice

5
Benzodiazepine

Nitrazepam cp. 2,5 mg

- are actiune hipnotica, relaxanta musculara
- nu determina inductie enzimatica
- are toxicitate redusa
Midazolam (Dormicum)
Flurazepam
Temazepam
Triazolam

Zopiclona (Imovane)- comprimate 7,5 mg

- are actiune pe receptorul GABA
- produce efect sedativ, relaxant, anticonvulsivant

Zolpidem (Stilnox) - comprimate 5 si 10mg

- are actiune pe receptorul GABA
- nu modifica stadiile somnului
- nu are efect sedativ, relaxant, anticonvulsivant

Glutetimida
- sedativ 250 mg
- are actiune slaba

Cloralhidratul

Bromizoval

MEDICAMENTE ANTIDEPRESIVE

DEPRESIA

Tulburare a dispozitiei caracterizata prin:

1. Dispozitie depresiva (echivalentul sentimentului de tristete accentuata, goliciune
interioara) in cea mai mare parte a zilei, aproape in fiecare zi; la copii si adolescenti,
dispozitia poate fi iritabila;
2. Anhedonie (diminuare marcata a interesului sau placerii pentru toate sau aproape toate
activitatile), cea mai mare parte a zilei, aproape in fiecare zi; nici macar efectuarea
activitatilor vesele sau a hobby-urilor nu mai ofera placere persoanei afectate;
3. Pierdere semnificativa in greutate sau castig ponderal fara legatura cu o anume dieta
4. Insomnie sau hipersomnie (episoade prelungite de somn, dificultate de trezire etc.)
aproape in fiecare zi;
5. Agitatie sau lentoare psihomotorie aproape in fiecare zi;

6
 6. Fatigabilitate („oboseala”, „epuizare”) sau lipsa de energie aproape in fiecare zi;
7. Sentimente de inutilitate sau de culpa excesiva ori inadecvata
8. Diminuare a capacitatii de a gandi, sau de a se concentra ori indecizie aproape in
fiecare zi
9. Ganduri recurente de moarte (nu doar teama de moarte), ideatie suicidara recurenta
fara un plan anume sau o tentativa de suicid ori un plan anume pentru comiterea
suicidului.

MANIA

= Perioada distincta de dispozitie ridicata, expansiva sau iritabila anormala si persistenta, cu

durata de cel putin o saptamana ( sau cu orice durata daca a fost necesara spitalizarea)
= In cursul acestei perioade au fost prezente intr-un grad semnificativ:
• stima de sine crescuta sau grandiozitate
• nevoie descrecuta de somn
• mai vorbaret ca de obicei sau presiunea de a vorbii continuu (logoree)
• fuga de idei sau senzatia subiectiva ca alearga gandurile (tahipsihie)
• distractibilitate (atentia este atrasa prea usor de stimuli externi neimportanti sau
irelevanti)
• cresterea activitatilor orientate catre un scop (fie social, fie sexual)
• implicarea excesiva in activitati placute sau care au un potential ridicat de consecinte
negative (cumparaturi excesive, legaturi sexuale indiscrete sau investitii necugetate
in afaceri)

Etiopatogenia depresiei si maniei

Teoria aminelor biogene

= Teoria aminelor biogene → deficit de serotonina si/sau noradrenalina => depresie
= Surplus de serotonina si/sau noradrenalina => manie
*Tratamentul depresiei = corectarea deficitului de serotonina

Medicamente antidepresive

1. Inhibitoare selective ale recaptarii serotoninei

- Fluoxetina (Prozac, Axetin, Floxet, Fluohexal cp 20mg,)
- Paroxetina (Seroxat, Rexetin, Paluxetil cp 20 mg)
- Fluvoxamina (Fevarin)
- Sertralina (Zoloft, Serlift, cp 50mg)

================== Inhibitoare selective ale recaptarii serotoninei (SSRI)

*Mecanism de actiune
- blocheaza selectiv recaptarea serotoninei
- NU blocheaza receptori alfa adrenergici, histaminergici, muscarinici => efecte adverse mai
putine
Fluoxetina (Prozac, Axetin, Floxet, Fluohexal)

7
 T/2 = 4-6zile
Metabolit activ - norfluoxetina = T/2=4-16 zile
Alte indicatii
- intestin iritabil cu predominanta constipatiei
- bulimie nervoasa, anorexia nervoasa
- stari de panica
- tulburari disforice premenstruale
Reactii adverse = mai putine decât ADT
- greata
- anxietate
- insomnie
- anorexie, pierdere in greutate
- disfunctie sexuala
Doze - 1cp (20 mg)/zi dimineata ( max 60mg/zi in 2 prize)

2. Inhibitoare ale recaptarii serotoninei si noradrenalinei (antidepresive triciclice)

- Imipramina
- Clorimipramina (Anafranil)
- Amitriptilina
- Doxepina
- Maprotilina (Ludiomil)
- Amoxapina

================ Antidepresive triciclice (ADT)

Sunt primele medicamente folosite ca antidepresive.

Eficacitate similara => folosirea lor in functie de :

- efectele adverse
- raspunsul individual

Mecanism de actiune ADT

1. inhibitia recaptarii serotoninei si noradrenalinei => cresterea neurotransmitaorului in
fanta sinaptica => efect antidepresiv dupa 2-4 saptamani
2. blocarea receptorilor alfa adrenergici, muscarinici si histaminergici

Efecte farmacologice: dupa > 2 saptamini

- cresterea dispozitiei
- cresterea activitatii fizice
- reducerea preocuparilor morbide
Indicatii:
- depresie majora severa
- stari de panica
- enurezis la copii – imipramina – prin efect anticolinergic
Reactii adverse

8
 - cardiovasculare
- tulburari grave de ritm si de conducere (prelungire QT, deces)
- hTA ortostatica si tahicardie reflexa
- efecte de tip atropinic
- sedare
*INDICE TERAPEUTIC MIC – IMIPRAMINA – doza letala de 5-6 ori mai mare ca doza
maxima => atentie la pacientii cu tendinta la suicid => monitorizare

3. Inhibitoare ale recaptarii noradrenalinei

- Desimipramina
- Viloxazina
4. Inhibitoare ale metabolizarii serotoninei (inhibitoare MAO-A)
- Moclobemida
- Clorgilina

Medicamente antimaniacale

1. Timostabilizatoare
- Litiu
- Acid valproic (Depakine, cp 500 mg)
- Carbamazepina
- Lamotrigina