Sunteți pe pagina 1din 12

Clasa Mecanismul de acțiune Indicații Contraindicații Reacții adverse

• Este inhibată enzima ciclooxigenaza (COX), care catalizează ciclizarea • Acțiune ulcerigenă prin
oxidativă a acidului arahidonic cu formarea de endoperoxizi ciclici, diminuarea sintezei unor
precursori ai prostaglandinelor, prostaciclinei, tromboxanilor prostaglandine, în special de
• Sunt cunoscute două izoenzime a cicloozigenazei: COX-1 și COX-2. COX-1 e tip E, care contribuie la
prezentă în diverse țesuturi din organism unde contribuie la anumite protecția mucoasei prin
procese fiziologice (formarea prostaglandinelor, prostaciclinelor, stimularea secreției de
tromboxanilor). COX-2 nu se găsește practic în țesuturile normale; se mucus și inhibarea secreției
găsește doar în caz de inflamație, durere, febră etc. Antiinflamatoarele clorhidropeptice
nesteroidiene (AINS) neselective inhibă ambele izoenzime – COX-1 și • Acțiune nefrotoxică –
COX-2 formarea unui deficit de
• Artrită reumatoidă
Efectul antiinflamator: prostaglandine în
• Reumatism, inclusiv și
• Inhibarea sintezei prostaglandinelor parenchimul renal și lipsa
nearticular
• Blocarea activării neutrofilelor datorită interacțiunii cu proteina G (la efectului vasodilatator al
• Osteoartrită, osteoartrită
concentrații mari a preparatelor) acestora
deformantă
Efectul analgezic: • Acțiune hepatotoxică – un
• Colagenoze
• Prostaglandinele, îndeosebi PGE2 și prostaciclinele (PGI2) intervin activ în
Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

mecanism imuno-alergi,
• Spondilită anchilozantă
procesul de generare a durerii. Ele stimulează terminațiunile senzitive și toxic sau mixt
• Lumbago
favorizează efectul algogen al bradikininei, serotoninei, histaminei. • Manifestări cutanate (10-
• Afecțiuni inflamatorii ale
Cefaleea, deasemenea se datorează unui exces local de prostaglandine în • Ulcerul gastric sau duodenal 15%) – erupții cutanate
nervilor periferici
SNC în evoluție pruriginoase, urticarie,
• Afecțiuni periarticulare
• Efectul analgezic se datorează inhibării singezei prostaglandinelor în • Hipersensibilitate și alergie fotosensibilizare
acute (bursite, tendinite,
focarul de inflamație cu diminuearea acțiunii algogene a bradikininei specifică la AINS • Dereglări ale SNC
sinovite)
Efectul antipiretic: • Hemopatii și diateze • Dereglările hematopoiezei
• Afecțiuni inflamatorii ale
• Patogenia febrei implică formarea crescută de prostaglandine, mai ales hemoragice (rar) – se pot manifesta prin
țesutului conjunctiv, a
PGE1 și PGE2 la nivelul hipotalamusului • Insuficiența renală gravă anemie, trombocitopenie,
mușchilor
• Antiinflamatoarele nesteroidiene, inhibând ciclooxigenaza diminuează • În timpul sarcinii și la copii leucopenie, agranulocitoză
• Sindromul algic de
resprectiv și sinteza locală a prostaglandinelor în hipotalamus, fapt ce (la administrarea derivaților
intensitate moderată
permite normalizarea temperaturii crescute. Salicilații, diclofenacul au pirazolidinici,
(cefalee, dureri dentare,
efect antipiretic mai pronunțat. indometacinei, acidului
artralgii, mialgii, neuralgii,
• Paracetamolul e lipsit de efectul antiinflamator (posibil inhibă COX-3 din acetilsalicilic). O evoluție
dismenoree)
SNC) mai gravă are afectarea
• Dismenoree primară
Acțiunea antiagregantă: neutrofilelor
• Gută
• Se datorează împiecării sintezei de Tromboxan A2, compus de tip • Diminuarea fertilității
• Stări febrile masculine, în special la
prostaglandinic care declanșează faza a II-a a agregării plachetelor.
Acțiune desensibillizantă(unele AINS): • Profilaxia trombozelor bărbații cu fertilitate la
• Inhibarea sintezei PGE în focarul de inflamație, în leucocite, diminuearea limită (prostaglandinele
chemotaxisului monocitelor. Diminuarea sintezei acidului sunt importante pentru
hidroheptanotrienic cu diminuarea hemotaxisului T-limfocitelor, funcționalitatea
eozinofilelor, neutrofilelor în focarul de inflamație. Inhibarea spermatozoizilor)
blasttransformării limfocitelor în urma blocării sintezei prostaglandine • Închiderea canalului arterial
• Unele AINS posedă mecanisme adiționale: la făt, se observă la
o inhibarea celulelor inflamatorii (neutrofilele) cu diminuarea formării utilizarea preparatelor în
de endoperoxizi și radicali liberi; perioada prenatală, poate
o inhibarea chemotaxismului; provoca întârzierea

1
o inhibarea sintezei de IL-1; travaliului, hemoragii
o interferarea unor fenomene celulare mediate de calciu; postpartum
o inhibarea lipooxigenazei (indometacina, diclofenac, ketoprofen)
Alte efecte:
• Efectul protector față de arsurile solare și prin raze UV
• Efectul antidiareic
• Efectul tocolitic
• Închiderea canalului arterial la nou-născuți (indometacina)

• Sunt derivați ai corticosteroizilor naturali, hormoni secretați de către


suprarenale • Reacții alergice grave
• Sunt foarte puternici și permit stăpânirea inflamației atunci când ea • Șocul anafilactic • Ulcere gastrice sau
devine severă sau când se declanșează fără un motiv evident • Starea de rău asmatic și duodenale
• Sunt eficace în combaterea unor manifestări alergice formele severe de astm • Osteoporoza
bronșic
• Deprimă predominant imunitatea mediată celular • Diminuarea capacității de
• Dermatozele alergice
• Inhibă eliberarea IL-2 și acțiunea acesteia de stimulare a limfocitelor T apărare a organismului față
(necrolzia epidermică, de infecții
activate și posibil a limfocitelor T citotoxice
sindromul Steven-Johnson) • Acțiunea inhibitoare asupra
• Inhibă eliberarea IL-1 de către monocitele activate prin antigen
• Rinita alergică severă cu
• Împiedică acțiunea de amplificarea a răspunsului imun mediat celular de sistemului
edem pronunțat al hipotalamohipofizar cu
către factorul de migrare a macrofagelor și interferonului gama (secretat
mucoasei fenomene de hipocorticism
de către limfocitele T activate)
• Boala serului
• La doze mari, glucocorticoizii micșorează producerea de anticorpi endogen și
• Anemia hemolitică imună
Antiinflamatoare steroidiene

• Inhibă enzima fosforilaza A deprimând sinteza prostaglandinelor, inhibă corticodependență


• Boli oftalmologice cu • Diabet steroidic
sinteza factorului de activare a plachetelor
componența inflamatorie, • Retenție hidro-salină cu HTA
• Limitează, împiedică migrarea neutrofilelor în focarul inflamator,
alergică (aplicații locale) • Stimularea SNC cu stări de
diminuează activitatea macrofagilor, stabilizează membranele lizozomale,
• Boli ale pielii – exeme de excitație, insomnie,
preîntâmpinând eliberarea hidrolazelor active, inhibă eliberarea
contact, exeme • tulburări nevrotice sau
histaminei din mastocite
lichenificate, dermatită
• Deprimă proliferarea fibroblaștilor, diminuând procesul de formare a psihotice
atopică, psoriazis • Creșterea presiunii
țesutului de granulație
• După transplantele de
• Astfel, acțiunea antiinflamatoare a glucocorticoizilor este marcată și se intraoculare
organe (profilaxia reacției • Glaucom cortizonic
manifestă în toate fazele procesului inflamator
de detașare)
• Efectul antiinflamator: • Cataracta steroidică
• Reumatism (formele active)
• Stabilizează membrana celulară, ce duce la imcșorarea enzimelor • Sindrom Cushing iatrogen
• Colagenozele (lupus
lizozomale și se reduce ieșirea lichidului, leucocitelor, macrofagilor din • Sindrom rebound
eritematos, diseminat,
vase • Atrofia pielii, striuri,
poliscerozita lupică, nefrita
• Inhibă activitatea și migrarea celulelor, fagocitoza, sinteza enzimelor echimoze, lesiuni purpurice
lupică, polimiozita,
hidrolitice și mediatorilor inflamatorii • Sindromul de lipsă
poliarterita nodoasă)
• Inhibă activitatea și diferențierea fibroblaștilor, seintezei procolagenului și • Hipokaliemia
• Poliartrtita reumatoidă
stabilizarea lui, inhibă faza reparativă • Necroze aseptice a vaselor
• Monoartrite de diversă
• Efectul antialergic și imunodepresiv: • Miopatii
geneză
• Inhibă reacțiile de tip imediat și întârziat – antagonizează efectele • Vasculite
• Cancer (leucemie acută,
mediatorilor alergici • Hiperglicemie
limfogranulomatoză, alte
• Sunt antagoniști ai hormonilor imunostimulatori ca estrogenii
forme de cancer)
• Inhibă migrația limfocitelor T și B
2
• Posedă acțiune citotoxică datorită blocării sintezei ARN și ADN,
proteinelor
• Inhibă sinteza anticorpilor. Micșorează capacitatea limfocitelor B de a
produce imunoglobuline responsabile de reacțiile de tip imediat
• Inhibă sinteza histaminei
• Acțiunea ”anti-șoc”:
• Acțiune pozitivă asupra sistemului cardiovascular (are efect inotrop-pozitiv
în doze mari), mărește minut-volumul sistolic, fără tahicardie
• Înlătură vasoconstricția și micșorează rezistența periferică
• Îmbunătățește microcirculația și micșorează depozitarea patoogică a
sângelui
• Micșorează permeabilitatea membranelor și efectele enzimelor lizozomale
• Inhibă hialuronodaza și sinteza toxinelor
• Stabilizează permeabilitate barierei hematoencefalice
• Micșorează eliberarea histaminei și altor mediatori
• Manifestări cutanate
• Colorarea brună a pielii și
mucoaselor (crisiază),
• Poliartrita reumatoidă,
fotosensibilizare, alopecie
când persistă fenomenele
• Afecțiuni hepatice și renale • Proteinurie, apoi hmaturie
• Inhibă activitatea fagocitară și migrarea macrofagelor, leucocitelor și de sinovită activă după 3-4
grave cu dezvoltarea posibilă a
Compușii aurului

sinovicitelor în zonele inflamate, împiedicând captarea de către aceste luni de tratament cu


• Dereglări a hematopoiezei sindromului nefrotic
celule a antigenului extern. Deprimă procesul imun prin inhibarea antiinflamatoare
• Diabetul zaharat • Trombocitopenie imună,
transformării, proliferării și funcției limfocitelor B și T prin inhibarea nesteroidiene sau în
• Valvulopatii cardiace leucopenie, agranulocitoză,
complementului. Inhibă eliberarea de PGE2 din sinovicite și de leucotriene cazurile de boală veche cu
decompensate anemie aplastică și chiar
B4 și C4 din leucocitele polimorfonucleate, inhibă activitatea enzimelor manifestări de inflamație
activă și modificări erozive • TBC miliară și fibroza aplazie medulară
lizozomale, modifică colagenul prin creșterea numărului de legături
cavernoază a plămânilor • Rar: stomatită, gust metalic,
încrucișate. • Poliartrita reumatoidă
juvenilă • Cașexie enterocolită, hepatită
colestatică, encefalită,
• Artrita psoriatică
neurită periferică, infiltrate
pulmonare, depozitarea
aurului în cornee

• Tulburări digestive
Derivații 4-aminoclinolinici

• Poliartrita reumatoidă, în • Prurit, erupții cutanate,


caz de ineficiență a AINS pigmentarea cărămizie a
• Posedă acțiune minumodepresivă moderată. Împiedică reacția T- • Afecțiuni hepatice și renale
• Forme ușoare de lupus unghiilor și mucoaselor,
limfocitelor la mitogene, deprimă chemotaxisul leucocitelor, inhibând grave
eritematos diseminat și alte decolorarea părului
eliminarea IL-1 din monocite, limitează eliminarea PGE2 și colagenazei din • Porfiria
colagenoze • Retinopatie cu tulburări de
celulele sinoviale, Inhibă sinteza acizilor nucleici, stabilizează membranele • Afecțiuni ale nervului optic și
• Urticaria solară acomodare a vederii,
lizozomale, curăță readicalii liberi, de asemenea împieridă replicarea a retinei
• Porfiria cutanată tardivă diplopie, îngustarea
virusurilor. • Aritmii
• Malaria periferică a câmpului vizual
• Amebiaza hepatică • Rar dereglări
hematopoietice

3
• Blochează competitiv receptorii H1-histaminergici de pe membrana
postsinaptică la periferie și SNC. Efectul competitiv se manifestă mai
marcat dacă se administrează înainte de acțiunea alergenului și eliberarea
histaminei.
• H1-receptorii sunt cuplați prin proteina Gq cu fosfolipaza C, la activarea
căreia din fosfolipidele membranare se formează inozitoltrifosfat (IP3) și
diacilglicerol (DAG). IP3 contibuie la eliberarea Ca2+ din reticolul
endoplasmatic cu creșterea Ca2+ în citoplasmă. DAG și Ca2+ activează
proteinkinaza C – calmodulin dependentă cu activarea fosfolipazei A2 și
inițierea metabolismului acidului arahidonic cu formarea
prostaglandinelor (Pg) și leucotrienelor (LT).
• În musculatura netedă a bronhiilor, intestinului, vaselor de calibru mare,
stimularea H1-receptorilor va contribui la formarea IP3, creșterea Ca2+ cu
Ca antialergice în reacțiile
activarea miozinkinazei, fosforilarea miozinei și contracția musculaturii
alergice de tip imediat:
netede.
• Eem angioneurotic
• Efectul vasodilatator la nivelul microcirculației a histaminei se realizează • Sedativ-hipnotic:
prin H1 și H2-receptorii (H1 - celulele endoteliale; H2 - musculatura netedă) • Urtaicarie
somnolență, slăbiciune, la
• Prurit cutanat • Sensibilitate la preparat
• Stimularea H1 duce la creșterea Ca2++, care activează fosfolipaza A2 cu copii neliniște și halucinații
• Dermatite alergic • Hipertrofia prostatei
majorarea locală a factorului endotelial relaxant endogen (FER) sau • M-colinoblocant periferic:
• Rinite și conjunctivite • Glaucom
H1-Antihistaminicele

oxidului de azot (NO). NO – difuzează în musculatura netedă cu activarea xerostomie, constipație,


guanilatciclazei și creșterea GMPc, care prin intermediul unei alergice • Graviditate, lactație
tahicardie, retenție urinară
proteinkinaze GMPc-dependente micșorează nivelul Ca2++ cu relaxare. La • Reacții alergice la • Persoanele ce au nevoie de
• hTA
stimularea fosfolipazei A2 are loc formarea PGL2 cu efect vasodilatator medicamente atenți (șoferi)
• Efect cardiotoxic cu
• Un șir de efecte AMPc-dependente adupra miocardului, mastocitelor, • Traume, combustii – pentru • Afecțiuni hepatice și renale
extrasistolii și tahicardie
bazofilelor și altor țesuturi sunt mediate prin H2-receptori, iar ulterior prin a înlătura efectele • Dereglări ale conductibilității
• Reacții alergice – dermatite,
β-adrenoreceptori sau alți receptori care activează adenilatciclaza. histaminei ventriculare
febră, fotosensibilizare
Mecanisme secundare: Ca antivomitive • Asocierea cu inhibitorii SNC,
• Dereglări hematopoietice –
• Creșterea cuplării histaminei în mastocite și plasmă cu proteinele • Vomă alcool
leucopenie, agranulocitoză,
• Amplificarea inactivării histaminei prin stimularea diaminoxidazei Ca sedative și hipnotice • hTA sau predispoziție la hTA
anemie hemolitică
• Inhibarea degranulării mastocitelor și micșorarea eliberării histaminei și • Dereglări ale somnului, în
• Toleranță
altom mediatori ai alergiei și inflamației deosebi a adormirii
• Acțiune antiserotoninergică Ca orexigene
Efectele H1-antihistaminicelor: • Pentru stimularea apetitului
• Antialergic
• Sedativ și hipnotic – blocarea H1 și M-colinoreceptorii din SNC
• Antivomitiv – blocarea H1-receptorilor din centrul vomei și nucleele
vestibulare, precum și a M-colinoreceptorilor
• Antiparkinsonian – blocarea M-colinoreceptorilor
• Anestezic local – Blocarea participării histaminei în perceperea durerii și
pruritului la nivelul terminațiunilor nervoase
• α-adrenoblocant
• Ganglioblocant – blocarea ganglionilor vegetativi cu diminuarea tonusului
organelor cu musculatură netedă
• Hipotermic
• Orexigen

4
Cromoglicatul sodic • Astm alergic, îndeosebi la
• Inhibă fosfodiesteraza cu acumularea de AMPc – micșorarea influxului de copii și pacienți tineri
Inhibitoarele degranulării
Ca2+ în celulă sau stimularea efluxului lui din celulă cu reducerea activității • Astm intrinsec (parțial) • Incidența este mică și sunt
funcționale a celulelor țintă – dmiminuarea eliberării histaminei, • Bronșită astmatiformă minore
leucotrienelor din mastocite și celulele participante la inflamație (bronșită cronică • Simptome de iritare a căilor
mastocitelor

• Poate influența reactivitatea bronșică indiferent de acțiunea asupra obstructivă) • Status astmaticus respiratorii cu tuse,
mastocitelor, manifestată prin preîntâmpinarea bronhospasmului indus de • Astmul de efort fizic • Sensibilitate la preparat bronhospasm
diferiți factori chimici, efert fizic • Rinită alergică • Graviditate, lactație • Greață, gust neplăcut
• Poate inhiba unele efece ale factorului de agregare a plachetelor (PAF) ca • Conjunctivită sau keratită • Infiltrație pulmonară cu
acumularea eozinofilelor în plămâni, bonhospasmul alergică eozinofile
• Poate micșora permeabilitatea vaselor mucoaei și diminua accesul • Alergia alimentară • Dizurie
alergenului și stimulilor nespecifici către mastocite, musculatura netedă și • Mastocitoza sistemică și
terminațiunile nervoase tulburări gastrointestinale
• Profilaxia infecțiilor
Imunomodulatoarele de origine

recidivante în ORL și
pneumologie (Ribomunil și • Sensibilitate la preparat
• Cresc rezistența nespecifică și specifică a organismului cu influențare • Acțiune pirogenă –
Bronhomunal) • Graviditate
asupra imunității umorale și celulare prin: creșterea temperaturii până
• Tuberculoza cu evoluție • Stări febrile (Pirogenal)

bacteriană

Creșterea activității fagocitare, conținutului lizocimului, titrului la 38oC


lentă (Prodighiozan) • Suspecție la gripă (Pirogenal)
complementului • Reacții locale la infectare –
• Maladii infecțioase acute și • Insuficiența coronariană și
• Intensificarea formării interferonilor endogeni durere, pastozitate,
cronice (Prodighiozan) infarctul de miocard
• Creșterea activității limfocitelor B și sintezei anticorpilor (IgA, IgG, IgM) infiltrație
• Afecțiuni și maladii ale SNC (Proghiozan)
• Stimularae limfocitelor T • Dereglări dispeptice
și sistemului nervos • Afecțiuni ale SNC
• Intensificarea funcției corticosuprarenalei • Reacții alergice cutanate
periferic pentru stimularea (Prodighiozan)
proceselor reparative
(Pirogenal)
• Infecții cronice cu evoluție
lentă
Imunostimulatoarele de origine

Zimozan
• În tuberculoză, în caz de
• Stimulează factorii rezistenței nespecifice
ineficacitate a
• Activează leuco- și eritropoieza
chimioterapicelor
• Crește activitatea limfocitelor T și mai puțin a limfocitelor B
• Efectuarea chimio- și

fungică

Induce sistemul complementului prin formarea de C3a și C3b


radioterapiei
• Poate manifesta și proprietăți imunodepresive • •
• Infecții bacteriene
Nucleinat de sodiu
nespecifice și specifice cu
• Intensifică proliferarea, migrarea, cooperarea și transformarea limfocitelor
imunodeficiență
• Crește producția de iterferoni, lizocim și alți factori nespecifici
• Infecții virale
• Stimulează limfopoieza prin activarea metabolismului, sintezei ADN, ARN,
• Maladii cu component
proteinelor, ATP etc.
alergic (astm bronșic,
reumatism)

5
• Stări imunodeficitare cu
Imupurin dereglarea preponderentă
• Posedă acțiune imunomodulatoare, antioxidantă, hepatoprotectoare, a imunității umorale
• Maladii infecțioase și
Preparate entomologice ca

antiproliferativă și antivirală
• Acțiunea imunomodulatoare e determinată de: inflamatoare cu imunitatea

imunostimulatoare

Hemoragii gastrointestinale
o Creșterea rezistenței nespecifice celulară scăzută
• Ulcer gastro-duodenal
o Stimularea fagocitozei neutrofilelor și macrofagelor • Intoxicări cu dereglări ale
• Astm bronșic
o Proliferarea și diferențierea limfocitelor T funcțiilor hepatice • Reacții alergice
• Leucopenie, agranulocitoză
o Intensificarea formării interferonilor • Procese regeneratoare • Greață, vertij
• Graviditate, lactație
o Stimularea producerii anticorpilor, limfochinelor lente (combustii, ulcere
• Hipersensibilitate la
• Acțiunea antioxidantă e datorată inhibării peroxidării lipidelor și captării trofice, herpesul oftalmic)
preparat
radicalilor liberi • Complicații infecțioase
• Acțiunea hepatoprotectoare prin creșterea funcției de sinteză și după intervenții
detoxicare a hepatocitelor prin conținutul de proteine, aminoacizi și chirurgicale, traume, alte
fosfolipide procese patologice însoțite
de procese inflamatoare
• Infecții cronice și cu
Imunostimulatoarele de

evoluție lentă
• Pneumonii cronice și alte
origine animalieră

Mielopidul afecțiuni pulmonare


• Slăbiciune, amețeli, greață
• Stimulează limfocitele B cu creșterea imunității umorale nespecifice
• Hiperemie și dureri în locul
• Intensifică sinteza de anticorpi prin majorarea populației limfocitelor • Osteomielite traumatice •
injectării
imune • Profilaxia complicațiilor
• Hipertermie
• Crește numărul de limfocite T, reface nivelul de Ig infecțioase după intervenții
chirurgicale, traume și alte
procese patologice
• După chimio-/radioterapie
Filgrastim
• Reprezintă un polipeptid sau o hemocitokină căpătat prin inginerie
Imunostimulatoarele

genetică cu participarea E.coli


• Neutropenie • Mialgii și artralgii
• Mărește supraviețuierea, proliferarea sau diferențierea celulelor
recombinate

• Infecții micotice la bolnavii • Hipertermie


predecesoare ale hemopoiezei
de cancer • Dispnee
• Accelerează formarea și eliberarea neutrofilelor în sângele periferic deja •
• Leucopenie • hTA, aritmii
după 24h
• Sepsis • Insuficiență cardiacă,
Molgramostim
• SIDA pericardită
• Stimulează creșterea și maturarea limfocitelor T, granulocitelor,
monocitelor
• Intensifică fagocitoza

6
Heparina standart
• În organism, heparina se formează în labrocite, o cantitate mare de
heparină se conține în ficat și plămâni.
• Este un cofactor a antitrombinei III. În plasmă ea activează antitrombina III
(posibil și antitrombina II), stimulând acțiunea ei anticoagulantă. Datorită
acestui fapt ea neutralizează un șir de factori ai sistemului de coagulare • Tratamentul curativ și
(XIIa, Kalikreina, Xia, Xa, XIIIa) profilactit al trombozei
• Blochează trecerea protrombinei în trombină. La fel inhibă trombina (IIa). venoase profunde și al
Acest mecanism duce la aceea că se inhibă transformarea fibrinogenului în emboliei pulmonare • Hipersensibilitate la
fibrină. • Tromboflebite preparat
Efectele heparinei: • Tratamentul curativ și • Hemoragii
• Efect antienzimatic: Inhibă plasmina, tripsina, kalicreina, hialuronidaza, profilactic al trombozei • Ulcer gastric și duodenal,
pepsina, ribonucleaza, fosfataza arteriale colita ulceroasă
• Fixează aminele biologic active (histamina, serotonina, adrenalina) • Tromboza vaselor coronare • Afecțiuni însoțite de o
• Acțiune antiinflamatoare imunodepresivă și slabă regeneratoare (infarct acut de miocard, coagulabilitate sanguină
• Hemoragii
(cicatrizantă): activează macrofagii, dereglează cooperarea T și B stările antecedente a diminuată:
• Trombocitopenii
• Hemofilie,
Preparatele heparinei

limfocitelor, inhibă sistemul complementului infarctului miocardic)


• Reacții alergice
• Efect anticoagulant: descris mai sus • Tromboza venelor • Diateze hemoragice,
• Osteoporoză
• Efect antiagregant: heparina se depozitează în endoteliul vaselor cerebrale • Trombocitopenie,
• Tahicardie
(concentrația de 100 ori mai mare decât în plasmă), cauzând o sarcină • Tromboza arterei centrale a • Insuficiența factorilor de
• Hipotonie
negativă, de aceea preîntâmpină agregarea trombocitelor; micșorează retinei Coagulare,
• Necroza pielii la
eliberarea factorilor trombocitari • Tratamentul stărilor de • HTA,
administrarea subcutanată
• Acțiune antitoxică: reduce toxicitatea la administrarea glicozidelor coagulare intravenoasă • AVC hemoragice
• Hiperaldosteronism
cardiace, unor antibiotice, în peritonite, sepsis, traume, arsuri diseminată • Traume cerebrale
• • Creșterea în sânge a
Efect hipolipemiant: reduce concentrația de lipide în plasmă (datorită • Profilaxia complicațiilor • Intervenții chirurgicale pe
eliberării din țesuturi a lipoproteinlipazei tisulare cu hidroliza alaninei (transaminazei)
trombocitare la pacienții prostată, ficat, căile biliare
trigliceridelor lipoproteice) intervenții chirurgicale, în • Leucemie acută și cronică
• Efect hipoglicemiant stările de imobilizare • Anemii aplastice și
• Efect analgezic îndelungată hipoplastice
• Efect diuretic • Profilaxia ocluziei canalelor • Tuberculoza pulmonară
• Efect vaso- și coronarodilatator intravasculare, a aparatelor • Anevrism acut al cordului
de circulație extracorporală • Diabet zaharat
Heparinele cu masă moleculară mică (nadroparin) (în intervențiile chirurgicale
• Posedă acțiune anticoagulantă și antiagregantă mai mare ca heparina pe cord deschis), a
• Micșorează coagulabilitatea sângelui datorită creșterii acțiunii inhibitoare aparatelor de hemodializă
a antitrombinei III asupra factorului Xa de coagulare. Factorul Xa este
necesar pentru activarea trombinei. Spre deosebire de heparină,
nandroparina nu posedă acțiune inhibitoare asupra trombinei. Preparatul
se leagă slab de proteinele plasmatice, de aceea biodisponibilitatea e mai
mare decât a heparinei.

7
Sulodexid
• Este un heparinoid obținut din intestinul animelelor
• Efectul anticoagulant se datorează stimulrăii antitrombinei II și blocării • Ca anticoagulant și
Heparinoizii

factorului Xa și a trombinei. Sulodexidul deasemenea stimulează hipolipemiant • Diateze hemoragice


prostaciclina, ceea ce explică proprietatea antiagregantă. • Angiopatii cu risc crescut de • Sarcină

• Acțiunea fibrinolitică a preparatului este determinată de stimularea tromboze • Hipersensibilitate la
factorului tisular de activare a plasminogenului. • Micro- și macroangiopatii în preparat
• Preparatul posedă și proprietăți angioprotectoare, restabilește funcția diabet zaharat
epiteliului vascular, sarcinii electronegatice a porilor membranei bazale,
scade vâscozitatea sângelui și nivelul trigliceridelor.
Antagoniștii direcți

Hirudina
ai trombinei

• Un anticoagulant produs în organismului lipitorilor • Profilaxia și tratamentul • Reacții alergice


• Este un inhibitor foarte puternic al trombinei, independent de tromboemboliilor în caz de • Pericol în vederea infectării

antitrombina III (care inactivează fibrina legată de tromb). Hirudina deficit congenital al cu SIDA, hepatita B, C
preîntâmpină toate efectele trombinei (nu numai transformarea antitrombinei III ????????????????????????
fibrinogenului în fibrină, dar și activarea factorilor de coagulare V, VIII, XIII)

• Hemoragii
• Necroza țesuturilor moi
(fese, obrași, glande
Biscumacetatul de etil
mamare, penis) din cauza
• Derivații cumarinici (inclusiv biscuamatul de etil) posedă structura chimică
trombozei capilarelor și
asemănătoare cu vitamina K, de aceea condiționat sunt numiți antagoniști
Anticoagulantele indirecte

venulelor. Apariția necrozei


ai vitaminei K
e cauzată de diminuarea
• Inhibă epoxid reductaza vitaminei K și preîntâmpină transformarea K1- • Profilaxia și tratamenul • Sindrom hemoragic
nivelului de proteina C și S
epoxidului în formă activă a vitaminei K. Aceasta duce la blocarea formării trombozelor • Boala ulceroasă
• Retrotromboze
factorilor II, VII, IX, X • Tromboflebite • Hipertonie
• Dereglări dispeptice (greață,
• Derivații cumarinici inhibă activitatea factorului care menține elasticitatea • Infarct de miocard • Insuficiența hepatică și
vomă, diaree)
peretelui vascular, deaceea la administrarea îndelungată sau la • Embolii vasculare renală
• Reacții alergice
supradozare apare o fragilitate sporită a vaselor și creșterea • În perioada postoperatorie • Reacții alergice
• Dereglări toxice ale ficatului
permeabilității capilarelor
și rinichilor
• Preparatul ușor trece bareira placentară. Poate produce vicii de
• Alopeție difuză
dezvoltare a scheletului, spre sfârșitul sarcinii poate duce la hemoragii
• Melena
masive
• Hematoame, metroragie,
hematurie, gingivite,
leucopenie

8
Inhibitorii ciclooxigenazei
• Inactivează COX plachetară – se blochează sinteza prostaglandinelor
agregante – se blochează formarea tromboxanului A2 și agregației
plachetelor
Inhibitorii tromboxansintetazei
• Inhibă tromboxansintetaza – se inhibă formarea de tromboxan A2,
împiedicând agregarea trombocitelor
Activatorii adenilatciclazei
• Stimulează receptorii prostaciclinici și adenilatciclaza cuplată cu ei – se
mărește conținutul de AMPc în trombocite și peretele vascular – se
micșorează conținutul intracelule de Ca2+ - se reduce agregarea plachetară • Hemoragii cu diverse
Inhibitorii fosfodiesterazei localizări
• Inhibă fosfodiesteraza trombocitelor – se inhibă inactivarea AMPc – se • Reacții alergice
• Creșterea în sânge a
Antiagregantele

acumulează AMPc – scade conținutul de Ca2+ și trecerea endoperoxizilor


ciclici în tromboxan A2 – se reduce agregarea plachetară • Intervenții chirurgicale la nivelului de lipoproteine
Preparatele ce blochează receptorii tromboxanului A2 vasele coronare aterogene

• Blochează receptorii tromboxanului A2 – împiedică interacțiunea • Senocardie • Trombocitopenie
tromboxanului A2 cu receptorii săi – se reduce agregarea plachetară • Infarct miocardic • Leucopenie
Preparatele ce blochează receptorii ADP și inhibă expunerea receptorilor • Agranulocitoză
membranari GP IIb/IIIa • hTA
• Blochează receptorii plachetari purinici P2y – împiedică legarea ADP-ului • Bradicardie
de receptori – inhibarea activării trombocitelor și a expunerii receptorilor • Dispepsie
GP IIb/IIIa și fixarea fibrinogenului de acești receptori – preîntâmpină
cuplarea trombocitelor cu fibrinogenul (ultima etapă a agregării
plachetare)
Antagoniștii receptorilor glicoproteici GP IIb/IIIa
• Blochează receptorii GP IIb/IIIa – împiedică fixarea fibrinogenului cu
receptorii GP IIb/IIIa – preîntâmpină cuplarea trombocitelor cu
fibrinogenul
Preparatele ce stimulează sinteza prostaciclinei I2
• Stimulează sinteza prostaciclinei I2 – se reduce agragarea și adeziunea
trombocitelor
• Unica grupă de remedii capabilă să scindeze cheagul de sânge sau • Infarct acut de miocard
amestecul format din fibrinogen și trombină • Tromboembolia acută a
• Fibrinolizina (plazmina) acțiunează asupra lizei trombului la suprafață. arterei pulmonare
• Tromboza venelor profunde
Fibrinoliticele

Poate duce la activarea sistemului de coagulare și creșterii capacităților


• Hemoragii
antifibrinolitice a sângelui, de aceea ea trebuie administrată cu heparină • Tromboembolia vaselor
• Dereglări imunologice
• Streptokinaza – e obținută din streptococul β-hemolitic din grupa C. Este periferice •
• hTA
un fibrinolitic indirect. Activează factorul care transformă plasminogenul • Trombi pe valvulele
• Rupturi ale miocardului
în plasmină. Preparatul e efectiv în tromboza proaspăt formată (primele 3 artificiale, pretetice ale
zile). Produsele de degradare a trombului circulă în sânge și duce la cordului
hipocoagulare, blochează agragarea eritrocitelor și trombocitelor, • Restabilirea cateterelor
micșorează vâscozitatea sângelui trombate

9
astringente ca hemostatice locale
Preparatele vasoconstrictoare și
Preparatele vasoconstrictoare
• Extracții dentare și
• Epinefrina, norepinefrina prin excitarea α-adrenoreceptorilor din vasele
intervenții chirurgicale
mucoaselor provoacă vasoconstricție, astfel opresc hemoragia.
minore
• Se folosesc local în hemoragii capilare și venoase de suprafață – epistaxis,
• Plăgi și ulcere în boala
extracții dentare, intervenții ORL, plăgi etc. • •
varicoasă a membrelor
Preparatele astringente
inferioare
• Provoacă o coagulare (precipitare) a proteinelor de suprafață
• Leziuni actinice cutanate
• Pot fi utilizate pentru oprirea hemoragiilor produse prin leziuni
• Eroziunile colului uterin
superficiale sau în ulcerațiile buzelor
trombinei ca hemostatice locale
Preparatele tromboplastinei și

• Hemoragii
Tromboplastina parenchimatoase capilare
• Pulbere sau soluție de tromboplastină, veninul de viperă cu acțiune de suprafață
similară tromboplastinei • Epistaxis
• Tromboplastina în prezența ionilor e Ca2+, factorului Xa și Va contribuie la • După amigdalectomie
• •
trecerea protrombinei în trombină și, ulterior, a fibrinogenului în fibrină • Anemia hipo- / aplastică
Trombina • După intervențiile
• Transformă fibrinogenul în fibrină, activează factorul XIII și se formează chirurgicale ORL, chirurgia
fibrina polimer (cheagul de fibrină) plastică, neurochirurgie
• După extracții dentare

Fibrinogen
• Sub acțiunea ionilor de calciu și trobinei, se transformă în fibrină
monomer, apoi polimerizează cu participarea factorului XIII, formând
Coagulantele cu acțiune directă

cheagul de sânge
Concentratele de factor VIII (Factor antihemofilic)
• Stimulează trecerea protrombinei în trombină pe cale intrinsecă • Tromboză vasculară (se
• Indicația principală – hemofilia A • Hemofilia A recomandă administrarea
Complexul factorului IX (complexul factorului protrombinic) • Hemofilia B de heparină)
• Un concentrat care conține protrombină (factorul II), factorul IX, factorul • Deficit congenital de factor • • Sindromul de coagulare
X, cantități variate de factor VII, factori ai coagulării dependenți de XIII intravasculară diseminată
vitamina K • Leucemii acute (CID)
• E indicat în hemofilia B (boala Christmas) și în supradozarea • Reacții pirogene
anticoagulantelor cumarinice
Concentratul de factor XIII
• Stabilizează cheagul de sânge, legând între ei monomerii de fibrină
• Se injectează i/v în sărit hemoragice prin deficit congenital de factor XIII
sau în leucemii acute și ciroză hepatică

10
• Supradozarea
Coagulantele cu acțiune Preparatele vitaminei K anticoagulantelor indirecte
• Vitamina K, în calitate de coenzimă al unui sistem enzimatic microzomal, • Profilaxia hemoragilor pre-
• Accidente tromboembolice
este indispensabilă pentru sinteza în ficat a unor factori ai coagulării: și postoperator
• Sclerodermie locală
indirectă

protrombina (factorul II), proconvertina (factorul VII), factorul Christmas • Hemoragii capilare și
• Stări de hipercoagulabilitate • Dispnee, dureri toracice
(IX), factorul Stuart Prower (X) parenchimatoase
• Nou-născuți și sugari • hTA, dureri precordiale
• Vitamina K catalizează carboxilarea radicalilor glutamici de pe suprafața • Hemoragii gastrice,
• Anemie hemolitică,
macromoleculelor glicoproteice (factorilor coagulării) – derivații carboxilici intestinale, pulmonare
hiperbilirubinemie și icter
facilitează legarea ionilor de Ca prin interacțiunea complexului rezultat cu • Purpura trombocitopenică
fosfolipidele tisulare – favorizarea procesului de coagulare • Pseudofilii (deficit
congenital de factor II și VII)
• Supradozarea
fibrinoliticelor
• Traume și intervenții
chirurgicale asupra
organelor bogate în
activatori ai • Insuficiență renală severă
Antifibrinoliticele

plasminogenului(plămâni, • Stările de coagulare • hTA, bradicardie, aritmii


prostată, pancreas, tiroidă) intravasculară activă • Coagularea intravasculară
• • Transfuzii masive • Hemoragiile intracavitare • Diureză osmotică
• Sindromul coagulopatiei • Primul trimestru de sarcină • Reacții alergice, șoc
intravasculare diseminate • Stări de hipercoagulabilitate anafilactic (aprotinina)
(stadiul II și III) (aprotinina)
• Ruperea precoce a
placentei, moartea
intrauterină a fătului
• Combustii
• Pancreatită acută
Preparatele calciului
• Ionii de calciu (factorul IV) inițiază mecanismul intrinsec și extrinsec de
formare a tromboplastinei tisulare și plasmatice
• Hemoragii gastro-
• Contribuie la activarea factorului X • i/v – bufeuri de căldură,
intestinale, pulmonare
Agregantele

• Împreună cu factorii Xa și Va contribuie la trecerea protriombinei în hiperenemie, vasodilatație


• Hemoptizie, boala actinică • Tromboză, tromboflebită
trombină • i/m și s/c – senzație de
• Trombocitopenie • Ateroscleroză
• La influxul ionilor de Ca în trombocit are loc eliberarea factorilor căldură, infiltrate și chiar
• Vasculita hemoragică • Hiperglicemie
trombocitari, cu stimularea agregării plachetare necroză tisulară
• Transfuzie masivă de sânge
• Stimulează contractilitatea musculaturii netede vasculare cu • oral – greață, vomă, gastrită
conservat
vasoconstricție
• Efect coagulant, agregant și vasoconstrictoare (micșorează
permeabilitatea vasculară)

11
Preparatele serotoninei
• Se acumulează în trombocite sub formă de granule, cu eliberarea din • Sindrom hemoragic cu
trombocitele activate, împreună cu ADP și adrenalina și stimulează diminuarea agregării
agregarea plachetară plachetare
• Contribuie la formarea trombinei, cu activarea procesului de coagulare (trombocitopenie,
• i/v – dureri de-a lungul
• Stimulează musculatura netedă vasculară cu vasoconstricție trombocitopatie) • Glomerulonefrite acute și
venelor (flebite)
• Efect coagulant, agregant și vasoconstrictoare (micșorează • Vasculita hemoragică cronice, nefroză luoidă,
• Greață, dureri abdominale,
permeabilitatea vasculară) • Boala actinică anurie
diaree
• Anemia hipo- / aplastică • HTA medie și gravă
• Discomfort cardiac, HTA
• Stări însoțite de
• Senzații de greutate în cap
• Hemoragii capilare și hipercoagulabilitate
• Deprimarea respirației
parenchimatoase • Edem Quinke, astm bronșic
• Hemoragii gastro- • Oligurie
Carbazocroma
• Împreună cu alți factori trombocitari (ADP, adrenalina), stimulează intestinale, pulmonare
agregarea plachetară • Epistaxis
• Trombocitopenie și
trombocitopatie
• Eritropoietina (EPO) – hormon secretat de celulele peritubulare renale
(90%) și de către ficat (10%) • Anemia consecutivă
• EPO activează mitoza și maturarea eritrocitelor din celulele predecesoare insuficienței renale
Preparatele eritropoietinei

• ↑Numărul reticulocitelor (reticulocitoză) și eritrocitelor • Anemii cu nivele reduse de


• HTA, criză hipertensivă
• ↑Nivelul hemoglobinei (cu 10 – 30%) și hematocritul EPO endogenă non-renală
• HTA • Infarct miocardic, AVC
• ↓Simptomele anemiei anemice • Anemii la nou-născuții
• Graviditate, lactație • Encefalopatie hipertensivă
• ↑Utilizarea de către măduva osoasă a Fe, Cu, Vitaminei B12, fosfaților, prematuri
• Boală ischemică • Trombocitoză
precum și a preteinelor transportoare – feritinei și transcobalaminei • Anemii prin hipoplazia
coronariană, infarct acut de • Tromboză arterială sau
• ↑Capacitatea sângelui de a capta și transporta O2 și CO2 (↑numărul măduvei hematogene
miocard, AVC veoasă
eritrocitelor și Hb) ce contribuie la oxigenarea mai adecvată a țesuturilor • Anemii la pacienții cu SIDA
• Hipersensibilitate • Tromboembolie pulmonară
cu O2 • Anemii în intervenții
• Reacții alergice
• ↑Intensitatea proceselor metabolice, inclusiv a celor anabolice - chirurgicale masive
↑performanțelor fizice • Anemii în artrita
• Se mențin proprietățile reologice ale sângelui (↑eritrocitelor), ce reumatoidă
contribuie la intensificarea microcirculației

• • • •

12

S-ar putea să vă placă și