Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
• Este inhibată enzima ciclooxigenaza (COX), care catalizează ciclizarea • Acțiune ulcerigenă prin
oxidativă a acidului arahidonic cu formarea de endoperoxizi ciclici, diminuarea sintezei unor
precursori ai prostaglandinelor, prostaciclinei, tromboxanilor prostaglandine, în special de
• Sunt cunoscute două izoenzime a cicloozigenazei: COX-1 și COX-2. COX-1 e tip E, care contribuie la
prezentă în diverse țesuturi din organism unde contribuie la anumite protecția mucoasei prin
procese fiziologice (formarea prostaglandinelor, prostaciclinelor, stimularea secreției de
tromboxanilor). COX-2 nu se găsește practic în țesuturile normale; se mucus și inhibarea secreției
găsește doar în caz de inflamație, durere, febră etc. Antiinflamatoarele clorhidropeptice
nesteroidiene (AINS) neselective inhibă ambele izoenzime – COX-1 și • Acțiune nefrotoxică –
COX-2 formarea unui deficit de
• Artrită reumatoidă
Efectul antiinflamator: prostaglandine în
• Reumatism, inclusiv și
• Inhibarea sintezei prostaglandinelor parenchimul renal și lipsa
nearticular
• Blocarea activării neutrofilelor datorită interacțiunii cu proteina G (la efectului vasodilatator al
• Osteoartrită, osteoartrită
concentrații mari a preparatelor) acestora
deformantă
Efectul analgezic: • Acțiune hepatotoxică – un
• Colagenoze
• Prostaglandinele, îndeosebi PGE2 și prostaciclinele (PGI2) intervin activ în
Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
mecanism imuno-alergi,
• Spondilită anchilozantă
procesul de generare a durerii. Ele stimulează terminațiunile senzitive și toxic sau mixt
• Lumbago
favorizează efectul algogen al bradikininei, serotoninei, histaminei. • Manifestări cutanate (10-
• Afecțiuni inflamatorii ale
Cefaleea, deasemenea se datorează unui exces local de prostaglandine în • Ulcerul gastric sau duodenal 15%) – erupții cutanate
nervilor periferici
SNC în evoluție pruriginoase, urticarie,
• Afecțiuni periarticulare
• Efectul analgezic se datorează inhibării singezei prostaglandinelor în • Hipersensibilitate și alergie fotosensibilizare
acute (bursite, tendinite,
focarul de inflamație cu diminuearea acțiunii algogene a bradikininei specifică la AINS • Dereglări ale SNC
sinovite)
Efectul antipiretic: • Hemopatii și diateze • Dereglările hematopoiezei
• Afecțiuni inflamatorii ale
• Patogenia febrei implică formarea crescută de prostaglandine, mai ales hemoragice (rar) – se pot manifesta prin
țesutului conjunctiv, a
PGE1 și PGE2 la nivelul hipotalamusului • Insuficiența renală gravă anemie, trombocitopenie,
mușchilor
• Antiinflamatoarele nesteroidiene, inhibând ciclooxigenaza diminuează • În timpul sarcinii și la copii leucopenie, agranulocitoză
• Sindromul algic de
resprectiv și sinteza locală a prostaglandinelor în hipotalamus, fapt ce (la administrarea derivaților
intensitate moderată
permite normalizarea temperaturii crescute. Salicilații, diclofenacul au pirazolidinici,
(cefalee, dureri dentare,
efect antipiretic mai pronunțat. indometacinei, acidului
artralgii, mialgii, neuralgii,
• Paracetamolul e lipsit de efectul antiinflamator (posibil inhibă COX-3 din acetilsalicilic). O evoluție
dismenoree)
SNC) mai gravă are afectarea
• Dismenoree primară
Acțiunea antiagregantă: neutrofilelor
• Gută
• Se datorează împiecării sintezei de Tromboxan A2, compus de tip • Diminuarea fertilității
• Stări febrile masculine, în special la
prostaglandinic care declanșează faza a II-a a agregării plachetelor.
Acțiune desensibillizantă(unele AINS): • Profilaxia trombozelor bărbații cu fertilitate la
• Inhibarea sintezei PGE în focarul de inflamație, în leucocite, diminuearea limită (prostaglandinele
chemotaxisului monocitelor. Diminuarea sintezei acidului sunt importante pentru
hidroheptanotrienic cu diminuarea hemotaxisului T-limfocitelor, funcționalitatea
eozinofilelor, neutrofilelor în focarul de inflamație. Inhibarea spermatozoizilor)
blasttransformării limfocitelor în urma blocării sintezei prostaglandine • Închiderea canalului arterial
• Unele AINS posedă mecanisme adiționale: la făt, se observă la
o inhibarea celulelor inflamatorii (neutrofilele) cu diminuarea formării utilizarea preparatelor în
de endoperoxizi și radicali liberi; perioada prenatală, poate
o inhibarea chemotaxismului; provoca întârzierea
1
o inhibarea sintezei de IL-1; travaliului, hemoragii
o interferarea unor fenomene celulare mediate de calciu; postpartum
o inhibarea lipooxigenazei (indometacina, diclofenac, ketoprofen)
Alte efecte:
• Efectul protector față de arsurile solare și prin raze UV
• Efectul antidiareic
• Efectul tocolitic
• Închiderea canalului arterial la nou-născuți (indometacina)
• Tulburări digestive
Derivații 4-aminoclinolinici
3
• Blochează competitiv receptorii H1-histaminergici de pe membrana
postsinaptică la periferie și SNC. Efectul competitiv se manifestă mai
marcat dacă se administrează înainte de acțiunea alergenului și eliberarea
histaminei.
• H1-receptorii sunt cuplați prin proteina Gq cu fosfolipaza C, la activarea
căreia din fosfolipidele membranare se formează inozitoltrifosfat (IP3) și
diacilglicerol (DAG). IP3 contibuie la eliberarea Ca2+ din reticolul
endoplasmatic cu creșterea Ca2+ în citoplasmă. DAG și Ca2+ activează
proteinkinaza C – calmodulin dependentă cu activarea fosfolipazei A2 și
inițierea metabolismului acidului arahidonic cu formarea
prostaglandinelor (Pg) și leucotrienelor (LT).
• În musculatura netedă a bronhiilor, intestinului, vaselor de calibru mare,
stimularea H1-receptorilor va contribui la formarea IP3, creșterea Ca2+ cu
Ca antialergice în reacțiile
activarea miozinkinazei, fosforilarea miozinei și contracția musculaturii
alergice de tip imediat:
netede.
• Eem angioneurotic
• Efectul vasodilatator la nivelul microcirculației a histaminei se realizează • Sedativ-hipnotic:
prin H1 și H2-receptorii (H1 - celulele endoteliale; H2 - musculatura netedă) • Urtaicarie
somnolență, slăbiciune, la
• Prurit cutanat • Sensibilitate la preparat
• Stimularea H1 duce la creșterea Ca2++, care activează fosfolipaza A2 cu copii neliniște și halucinații
• Dermatite alergic • Hipertrofia prostatei
majorarea locală a factorului endotelial relaxant endogen (FER) sau • M-colinoblocant periferic:
• Rinite și conjunctivite • Glaucom
H1-Antihistaminicele
4
Cromoglicatul sodic • Astm alergic, îndeosebi la
• Inhibă fosfodiesteraza cu acumularea de AMPc – micșorarea influxului de copii și pacienți tineri
Inhibitoarele degranulării
Ca2+ în celulă sau stimularea efluxului lui din celulă cu reducerea activității • Astm intrinsec (parțial) • Incidența este mică și sunt
funcționale a celulelor țintă – dmiminuarea eliberării histaminei, • Bronșită astmatiformă minore
leucotrienelor din mastocite și celulele participante la inflamație (bronșită cronică • Simptome de iritare a căilor
mastocitelor
• Poate influența reactivitatea bronșică indiferent de acțiunea asupra obstructivă) • Status astmaticus respiratorii cu tuse,
mastocitelor, manifestată prin preîntâmpinarea bronhospasmului indus de • Astmul de efort fizic • Sensibilitate la preparat bronhospasm
diferiți factori chimici, efert fizic • Rinită alergică • Graviditate, lactație • Greață, gust neplăcut
• Poate inhiba unele efece ale factorului de agregare a plachetelor (PAF) ca • Conjunctivită sau keratită • Infiltrație pulmonară cu
acumularea eozinofilelor în plămâni, bonhospasmul alergică eozinofile
• Poate micșora permeabilitatea vaselor mucoaei și diminua accesul • Alergia alimentară • Dizurie
alergenului și stimulilor nespecifici către mastocite, musculatura netedă și • Mastocitoza sistemică și
terminațiunile nervoase tulburări gastrointestinale
• Profilaxia infecțiilor
Imunomodulatoarele de origine
recidivante în ORL și
pneumologie (Ribomunil și • Sensibilitate la preparat
• Cresc rezistența nespecifică și specifică a organismului cu influențare • Acțiune pirogenă –
Bronhomunal) • Graviditate
asupra imunității umorale și celulare prin: creșterea temperaturii până
• Tuberculoza cu evoluție • Stări febrile (Pirogenal)
•
bacteriană
Zimozan
• În tuberculoză, în caz de
• Stimulează factorii rezistenței nespecifice
ineficacitate a
• Activează leuco- și eritropoieza
chimioterapicelor
• Crește activitatea limfocitelor T și mai puțin a limfocitelor B
• Efectuarea chimio- și
•
fungică
5
• Stări imunodeficitare cu
Imupurin dereglarea preponderentă
• Posedă acțiune imunomodulatoare, antioxidantă, hepatoprotectoare, a imunității umorale
• Maladii infecțioase și
Preparate entomologice ca
antiproliferativă și antivirală
• Acțiunea imunomodulatoare e determinată de: inflamatoare cu imunitatea
•
imunostimulatoare
Hemoragii gastrointestinale
o Creșterea rezistenței nespecifice celulară scăzută
• Ulcer gastro-duodenal
o Stimularea fagocitozei neutrofilelor și macrofagelor • Intoxicări cu dereglări ale
• Astm bronșic
o Proliferarea și diferențierea limfocitelor T funcțiilor hepatice • Reacții alergice
• Leucopenie, agranulocitoză
o Intensificarea formării interferonilor • Procese regeneratoare • Greață, vertij
• Graviditate, lactație
o Stimularea producerii anticorpilor, limfochinelor lente (combustii, ulcere
• Hipersensibilitate la
• Acțiunea antioxidantă e datorată inhibării peroxidării lipidelor și captării trofice, herpesul oftalmic)
preparat
radicalilor liberi • Complicații infecțioase
• Acțiunea hepatoprotectoare prin creșterea funcției de sinteză și după intervenții
detoxicare a hepatocitelor prin conținutul de proteine, aminoacizi și chirurgicale, traume, alte
fosfolipide procese patologice însoțite
de procese inflamatoare
• Infecții cronice și cu
Imunostimulatoarele de
evoluție lentă
• Pneumonii cronice și alte
origine animalieră
6
Heparina standart
• În organism, heparina se formează în labrocite, o cantitate mare de
heparină se conține în ficat și plămâni.
• Este un cofactor a antitrombinei III. În plasmă ea activează antitrombina III
(posibil și antitrombina II), stimulând acțiunea ei anticoagulantă. Datorită
acestui fapt ea neutralizează un șir de factori ai sistemului de coagulare • Tratamentul curativ și
(XIIa, Kalikreina, Xia, Xa, XIIIa) profilactit al trombozei
• Blochează trecerea protrombinei în trombină. La fel inhibă trombina (IIa). venoase profunde și al
Acest mecanism duce la aceea că se inhibă transformarea fibrinogenului în emboliei pulmonare • Hipersensibilitate la
fibrină. • Tromboflebite preparat
Efectele heparinei: • Tratamentul curativ și • Hemoragii
• Efect antienzimatic: Inhibă plasmina, tripsina, kalicreina, hialuronidaza, profilactic al trombozei • Ulcer gastric și duodenal,
pepsina, ribonucleaza, fosfataza arteriale colita ulceroasă
• Fixează aminele biologic active (histamina, serotonina, adrenalina) • Tromboza vaselor coronare • Afecțiuni însoțite de o
• Acțiune antiinflamatoare imunodepresivă și slabă regeneratoare (infarct acut de miocard, coagulabilitate sanguină
• Hemoragii
(cicatrizantă): activează macrofagii, dereglează cooperarea T și B stările antecedente a diminuată:
• Trombocitopenii
• Hemofilie,
Preparatele heparinei
7
Sulodexid
• Este un heparinoid obținut din intestinul animelelor
• Efectul anticoagulant se datorează stimulrăii antitrombinei II și blocării • Ca anticoagulant și
Heparinoizii
Hirudina
ai trombinei
• Hemoragii
• Necroza țesuturilor moi
(fese, obrași, glande
Biscumacetatul de etil
mamare, penis) din cauza
• Derivații cumarinici (inclusiv biscuamatul de etil) posedă structura chimică
trombozei capilarelor și
asemănătoare cu vitamina K, de aceea condiționat sunt numiți antagoniști
Anticoagulantele indirecte
8
Inhibitorii ciclooxigenazei
• Inactivează COX plachetară – se blochează sinteza prostaglandinelor
agregante – se blochează formarea tromboxanului A2 și agregației
plachetelor
Inhibitorii tromboxansintetazei
• Inhibă tromboxansintetaza – se inhibă formarea de tromboxan A2,
împiedicând agregarea trombocitelor
Activatorii adenilatciclazei
• Stimulează receptorii prostaciclinici și adenilatciclaza cuplată cu ei – se
mărește conținutul de AMPc în trombocite și peretele vascular – se
micșorează conținutul intracelule de Ca2+ - se reduce agregarea plachetară • Hemoragii cu diverse
Inhibitorii fosfodiesterazei localizări
• Inhibă fosfodiesteraza trombocitelor – se inhibă inactivarea AMPc – se • Reacții alergice
• Creșterea în sânge a
Antiagregantele
9
astringente ca hemostatice locale
Preparatele vasoconstrictoare și
Preparatele vasoconstrictoare
• Extracții dentare și
• Epinefrina, norepinefrina prin excitarea α-adrenoreceptorilor din vasele
intervenții chirurgicale
mucoaselor provoacă vasoconstricție, astfel opresc hemoragia.
minore
• Se folosesc local în hemoragii capilare și venoase de suprafață – epistaxis,
• Plăgi și ulcere în boala
extracții dentare, intervenții ORL, plăgi etc. • •
varicoasă a membrelor
Preparatele astringente
inferioare
• Provoacă o coagulare (precipitare) a proteinelor de suprafață
• Leziuni actinice cutanate
• Pot fi utilizate pentru oprirea hemoragiilor produse prin leziuni
• Eroziunile colului uterin
superficiale sau în ulcerațiile buzelor
trombinei ca hemostatice locale
Preparatele tromboplastinei și
• Hemoragii
Tromboplastina parenchimatoase capilare
• Pulbere sau soluție de tromboplastină, veninul de viperă cu acțiune de suprafață
similară tromboplastinei • Epistaxis
• Tromboplastina în prezența ionilor e Ca2+, factorului Xa și Va contribuie la • După amigdalectomie
• •
trecerea protrombinei în trombină și, ulterior, a fibrinogenului în fibrină • Anemia hipo- / aplastică
Trombina • După intervențiile
• Transformă fibrinogenul în fibrină, activează factorul XIII și se formează chirurgicale ORL, chirurgia
fibrina polimer (cheagul de fibrină) plastică, neurochirurgie
• După extracții dentare
Fibrinogen
• Sub acțiunea ionilor de calciu și trobinei, se transformă în fibrină
monomer, apoi polimerizează cu participarea factorului XIII, formând
Coagulantele cu acțiune directă
cheagul de sânge
Concentratele de factor VIII (Factor antihemofilic)
• Stimulează trecerea protrombinei în trombină pe cale intrinsecă • Tromboză vasculară (se
• Indicația principală – hemofilia A • Hemofilia A recomandă administrarea
Complexul factorului IX (complexul factorului protrombinic) • Hemofilia B de heparină)
• Un concentrat care conține protrombină (factorul II), factorul IX, factorul • Deficit congenital de factor • • Sindromul de coagulare
X, cantități variate de factor VII, factori ai coagulării dependenți de XIII intravasculară diseminată
vitamina K • Leucemii acute (CID)
• E indicat în hemofilia B (boala Christmas) și în supradozarea • Reacții pirogene
anticoagulantelor cumarinice
Concentratul de factor XIII
• Stabilizează cheagul de sânge, legând între ei monomerii de fibrină
• Se injectează i/v în sărit hemoragice prin deficit congenital de factor XIII
sau în leucemii acute și ciroză hepatică
10
• Supradozarea
Coagulantele cu acțiune Preparatele vitaminei K anticoagulantelor indirecte
• Vitamina K, în calitate de coenzimă al unui sistem enzimatic microzomal, • Profilaxia hemoragilor pre-
• Accidente tromboembolice
este indispensabilă pentru sinteza în ficat a unor factori ai coagulării: și postoperator
• Sclerodermie locală
indirectă
protrombina (factorul II), proconvertina (factorul VII), factorul Christmas • Hemoragii capilare și
• Stări de hipercoagulabilitate • Dispnee, dureri toracice
(IX), factorul Stuart Prower (X) parenchimatoase
• Nou-născuți și sugari • hTA, dureri precordiale
• Vitamina K catalizează carboxilarea radicalilor glutamici de pe suprafața • Hemoragii gastrice,
• Anemie hemolitică,
macromoleculelor glicoproteice (factorilor coagulării) – derivații carboxilici intestinale, pulmonare
hiperbilirubinemie și icter
facilitează legarea ionilor de Ca prin interacțiunea complexului rezultat cu • Purpura trombocitopenică
fosfolipidele tisulare – favorizarea procesului de coagulare • Pseudofilii (deficit
congenital de factor II și VII)
• Supradozarea
fibrinoliticelor
• Traume și intervenții
chirurgicale asupra
organelor bogate în
activatori ai • Insuficiență renală severă
Antifibrinoliticele
11
Preparatele serotoninei
• Se acumulează în trombocite sub formă de granule, cu eliberarea din • Sindrom hemoragic cu
trombocitele activate, împreună cu ADP și adrenalina și stimulează diminuarea agregării
agregarea plachetară plachetare
• Contribuie la formarea trombinei, cu activarea procesului de coagulare (trombocitopenie,
• i/v – dureri de-a lungul
• Stimulează musculatura netedă vasculară cu vasoconstricție trombocitopatie) • Glomerulonefrite acute și
venelor (flebite)
• Efect coagulant, agregant și vasoconstrictoare (micșorează • Vasculita hemoragică cronice, nefroză luoidă,
• Greață, dureri abdominale,
permeabilitatea vasculară) • Boala actinică anurie
diaree
• Anemia hipo- / aplastică • HTA medie și gravă
• Discomfort cardiac, HTA
• Stări însoțite de
• Senzații de greutate în cap
• Hemoragii capilare și hipercoagulabilitate
• Deprimarea respirației
parenchimatoase • Edem Quinke, astm bronșic
• Hemoragii gastro- • Oligurie
Carbazocroma
• Împreună cu alți factori trombocitari (ADP, adrenalina), stimulează intestinale, pulmonare
agregarea plachetară • Epistaxis
• Trombocitopenie și
trombocitopatie
• Eritropoietina (EPO) – hormon secretat de celulele peritubulare renale
(90%) și de către ficat (10%) • Anemia consecutivă
• EPO activează mitoza și maturarea eritrocitelor din celulele predecesoare insuficienței renale
Preparatele eritropoietinei
• • • •
12