FARMACOLOGIE

Curs 4

TRANSPORTUL MEDICAMENTELOR

TRANSPORTUL MEDICAMENTELOR ÎN SÂNGE

SUB FORMĂ LIBERĂ SAU LEGATĂ

Transportul medicamentelor în sânge se realizează sub două forme:

 Forma liberă ( se dizolvă direct în plasmă, intră în circulație )

 sau legată de proteinele plasmatice
( albuminele – proteinele care transportă substanța)

Numai forma liberă este activă farmacologic și capabilă să treacă în diferite

compartimente, să fie metabolizată (transformată) și excretată.

Pe măsură ce forma liberă se consumă se eliberează o cantitate corespunzătoare de

medicament pe proteinele plasmatice și este un fenomen reversibil.

FORMA LEGATĂ nu se poate filtra la nivelul GLOMERULILOR RENALI trecând greu prin
membrană – barieră capilară. Doar meficamentul nelegat poate trece prin membranele
biologice.

Partea de medicament ce se găsește sub formă legată, reprezintă o proporție mare din
cantitatea administrată și se compotă ca o formă de rezervă. Acest process de legare de
proteinele plasmatice este important pentru faracoterapie.

Medicamentele fixate în proporții mari pe proteinele plasmatice se elimină lent din

organism și au o durată lungă de acțiune (Ex. FENILBUTAZONĂ)

În procesul de legare pot apărea o competiție între medicamente sau între acestea și
diferiți compuși endogeni.

Exemple:
 SULFAMIDELE – administrate la nou născut pot deplasa bilirubina
de pe transportorii proteici determinând creșterea concentrației
formei libere care difuzează în SNC – sistemul nervos central care
poate produce accidente grave.
 FENILBUTAZONĂ și TROMBOSTOP ( anticoagulante)
pot prezenta o competiție față de albuminele plasmatice.

FENILBUTAZONA deplasează moleculele de TROMBOSTOP căruia îi crește forma liberă

activă, urmată de creșterea efectului anticoagulant cu risc mare de hemoragii și trebuie redusă doza de
trombostop.
 DISTRIBUȚIA ÎN SÂNGE INTERSTIȚIAL ȘI INTRACELULAR

Distribuția se realizează după absorbție atunci când medicamentul ajunge de la

locul de administrare în sânge și are loc difuziunea în țesuturi, în diferite compartimente
ale organismului:
 Interstițial
 Intra........

Distribuția medicamentelor se realizează în 3 compartimente:

1. INTRAVASCULAR - medicamentele se distribuie numai în sistemul vascular

2. EXTRACELULAR - medicamentele se distribuie în sânge și lichidul interstițial
3. INTRACELULAR - medicamentele se distribuie în toată apa organismului

Distribuția poate fi:

 Uniformă – alcoolul și narcoticele

 Neuniformă – datorită unei traversări insuficiente sau unei fixări
selective în anumite organe
Exemple : iod – tiroida
tetraciclina – în oase și dinți