Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Secreţia acidă
Este rezultatul activităţii celulelor parietale ale glandelor oxintice, din epiteliul fundic.
Ionii de H+ formaţi sunt transportaţi din citosol, în lumenul gastric, în schimb stoechiometric cu
ionii de K+, prin activitatea unei ATP-aze H+/K+ ce funcţionează ca o pompă de protoni.
Pompa e cuplată cu canale de Cl-, prin eflux de Cl- asigurându-se formarea HCl.
Calea nervoasă
Impulsul nervos pe calea nervului vag, eliberează mediatorul chimic în domeniul
colinergic colinergic, Ach, ce stimulează receptorii colinergici M1, rezultatul fiind
eliberarea de gastrină, histamină şi acid.
Calea hormonală
Hormonul gastrină, secretat de celulele G din mucoasa antrală, stimulează receptorii
gastrinici de pe membrana celulelor endocrine şi parietale, rezultatul fiind eliberarea de
histamină şi de acid.
Calea umorală
Histamina eliberată din mastocitele din mucoasa fundică (sub influenţa vagală şi
gastrinică) activează receptorii H2 situaţi pe membrana celulelor parietale şi secreţia
acidă.
Somatostatina, inhibă secreţia de gastrină şi de acid.
Prostaglandinele din seria E au efect citoprotector prin stimularea secreţiei de mucus şi
carbonat acid de sodiu
Factorul de creştere epidermic, polipeptid secretat de glandele salivare, duodenale şi
rinichi, creşte debitul sanguin în mucoasă şi are efect citoprotector.
-
Sucul gastric conţine:
pepsină,
acid clorhidric,
mucus gastric,
factor intrinse
1
STIMULANTELE SECREŢIEI GASTRICE
SUBSTANŢELE AMARE
2
SUBSTANŢE ACIDIFIANTE
ENZIME
Pepsina
Lipseşte de obicei la cei ce nu au suficientă aciditate, pentrucă nu este transformat pepsinogenul
în pepsină.
Pepsina se administrează odată cu substanţele acidifiante.
Se pot administra în locul pepsinei Proteaze care sunt active şi la un pH crescut.
Bromelina
Acţionează şi în mediu alcalin
Ficina
PRODUSE MEDICAMENTOASE
ACIDOPEX
Conţine pepsină şi acid glutamic.
Se dizolvă în apă, dse bea cu paiul pentru a nu ataca smalţul dentar.
MEDICAMENTE ANTICIDE
ANTIULCEROASE
3
• ENTEROOXINTINA
Reglarea umorală. Inhibarea secreţiei
• SECRETINA- rol în secreţia de apă şi bicarbonat
• COLECISTOKININA- secretată de celulele endocrine din mucoasa duodenală sub
acţiunea acizilor graşi, peptonelor şi aminoacizilor, are rol în producerea contracţiei
veziculei biliare, creşte secreţia de enzime a pancreasului exocrin. Este inhibitor de
gastrină prin secvenţa de AA comuni cu gastrina pe care o dislocă de pe Rp.
Are rol în producerea contracţiei vezicii biliare şi creşterea sintezei de enzime pancreatice.
• SOMATOSTATINA
• GIP- polipeptid gastrointestinal inhibitor al secreţiei gastrice
• VIP- polipeptid intestinal vasoactiv
MEDICAMENTE ANTIACIDE
ANTIACIDE SISTEMICE
BICARBONATUL DE SODIU
• Duce la alcalinizarea mediului interm
• Poate produce acidoză metabolică
• Se administrează la 2,3 ore după mesele principale sau a jeun în dureri foarte mari
• Efectul este prompt dar fugitiv
• Are şi acţiune antispastică
• Produce vasodilataţie datorită CO2 eliberat
Dezavantaje:
• În urma alcalinizării apare secreţia compensatoare de acid, cu efect rebound
• De aceea se administrează în cantităţi foarte mici (<0,5 g)
Se poate asocia cu parasimpatolitice ce prelungesc durata staţionării în stomac»» nu se
absoarbe sistemic
ANTACIDE NESISTEMICE
CARBONATUL DE CALCIU
• Acţiune rapidă şi durabilă
• Cu HCl formează CaCl2 solubil
• Ca2+ este mesager secund
Stimulează secreţia pancreatică, enzimatică
Activarea reflexelor vagale. Efect rebond
Produce contracţia vezicii biliare
• Creşterea secreţei de gastrină
• Are acţiune constipantă
• La doze mari produce hipercalcemie şi favorizarea formării calculilor renali
OXIDUL DE MAGNEZIU
• Formează în apă hidroxid de magneziu ce acţionează ca atare
4
• În doze de până la 1 g este antiacid
• În concentraţie de 2-5 este laxativ
• Are capacitate mare de neutralizare şi efect de lungă durată
• La nivel intestinal se poate absorbi (max 10%)
În caz de insuficienţă renală sau de permeabilitate crescută a mucoasei intestinale poate
duce la creşterea asorbţiei, cu apariţia efectelor sistemice:
• Deprimare centrală
• Scăderea TA
• Efect de tip ganglioplegic (scăderea forţei musculare până la paralizie)
• Se poate utiliza în intoxicaţiile cu acizi.
CARBONATUL DE MAGNEZIU
• Antiacid slab, cu acţiune lentă dar durabilă
• Eliberează în stomac CO2 care poate produce senzaţie de greutate gastrică şi
vasodilataţie
TRISILICALUL DE MAGNEZIU
• Compr. 0,5 g
• Antiacid slab, cu efect lent, de lungă durată
• Doze mari au proprietăţi laxative
• În caz de inuficienţă renală se absoarbe cu apariţia efectelor toxice
HIDROXIDUL DE ALUMINIU
• Are acţiune slabă şi lentă
• Parţial formează un gel protector gastric
• Leagă acizii bliari (factori agresivi)
Al 3+ :
• inhibă motilitatea gastro-intestinală,
• întârzie golirea stomacului,
• produce constipaţie
• În intesin formează AlPO4,insolubil şi care se elimină » tratamentul îndelungat produce
carenţă de fosfat (poate duce sau agrava osteoporoza)
• Dacă se absoarbe de la nivel intestinal poate produce encefalopatie (prin intoxicaţie
acută cu Al)
PREPARATE
ALMAGEL- Al(OH)3+ Mg(OH)2
MAALOX- Al(OH)3+Mg(OH)2+MgCO3+KHCO3
RENNIE- CaCO3+MgCO3
DICARBOCALM
MALUCOL
PROTECTOARE GASTRICE
5
• Creşte secreţa de mucus
• Stimulează formarea şi sinteza de Pg de către mucoasa gastrică
• Este insolubilă în secreţia acidă, dar eliberează lent Al3+
• Formează o peliculă protectoare pe mucoasă
• Doze: 0,5-1 g de 4 ori/zi
CARBENOXOLONA
• Creşte secreţia de mucus
• Stimulează secreţia de Pg în muoasa gastrică
• Are structură steroidică, are efect mineralocorticoid, produce retenţie hidrosalină ,ceea ce
este un dezavantaj
METILMETIONINA (VIT U)
• Derivat de Pg, cu efect citoprotector
MISOPROSTOL
Derivat de Pg cu rol în:
• Producerea mucusului
• Regenerarea ţesutului
• Scădea acidităţii
• Efect citoprotector
ENPROSTIL
• Analog de sinteză al PGE2 cu acţiune asemănătoare
MEDICAMENTE ANTISECRETOARE
ANTIHISTAMINICE H2 blocante
6
• Scad şi efectele gastrinei
• Se utilizează încure de 4-8 săptămâni
CIMETIDINA
• Inhibă marcat seceţia gastrică
• Efecte secundare:
• Tulburări central nervoase: iritabilitate, agitaţie, confuzii, halucinaţii, convulsii
• Ginecomastie (datorită hiperprolactinemiei produse)
• Impotenţă sexuală
• Inhibitor enzimatic
Doze: 3x200 mg, seara 400 mg. Cel puţin 6 săptămâni
RANITIDINA
• Are potenţă mai mare şi efect mai prompt
• Nu produce ginecomastie, confuzie
• Nu interferă cu metabolizarea altor substanţe
• Compr. 150 mg sau 300 mg administrate seara
• Există şi sub formă de perfuzie injectabilă
NIZATIDINA
• Cea mai bine tolerată
• Nu dă efecte secundare, nu interferă cu metabolizarea medicamentelor
• Are şi efect prokinetic
• Caps. 150 sau 300 mg
ROXATIDINA
FAMOTIDINA
ANTIGASTRINICE
PROGLUMID
• Derivat de acid izoglutamic
• Este anagonist al Rp gastrinici, blochează receptorii gastrinici , împiedică fixarea
gastrinei de receptorii celilari , împiedicând secreţia gastrinică (70% din secreţia gastrică
este determinată de gastrină
• Secreţia stimulată prin histamină este inhibată cu 50%
• Stimulează secreţia de mucus şi circulaţia sângelui în mucoase
• Compr. 400 mg la 8 ore. În caz de ulcer evolutiv se poate administra până la 1,2 g/zi
• Se poae administra i.v., în perfuzie în tratamentul ulceraţiilor de stres.
PARASIMPATOLITICELE
7
Acetazolamida -este o sulfamidă heterociclică, scade formarea ionilor de hidrogen în celule,
dar azi nu se mai foloseşte ca antiulceros.
OMEPRAZOL
• Derivat de benzimidazol
• Are acţiune puternică şi durabilă de inhibare a secreţiei gastrice acide
• Este inactiv ca atare, în mediul acid se transformă în sulfenamidă, forma activă
• Sulfenmaida se leagă covalent de grupările –SH ale resturilor de cisteină de pe
suprafaţa extracelulară a subunităţilor α a H+/K+ATP-azei inhibând pompa ireversibil
• T1/2 al pompei protonice este de 18 ore, iar datorită fapului că blochează pompa
ireversibil, se poate administra a dată pe zi.Refacerea necesită noi molecule de
proteinenzimă.
• O problemă particulară este secreţia de gastrină,ca urmare a inhibării secreţiei
gastrice,conc.plasmatică de gastrină creşte de 2-4 ori.
• Losec produs original se adm. 10- 20 mg seara timp de 14 zile,sau 1luna maximi n ulcer.
In boala de reflux gastro-esofagian se adm pe termen mai lung.
Voma este un reflex care are drept punct de plecare receptorii emeticosensibili din
mucoasa stomacală.
Voma reprezintă evacuarea bruscă prin cavitatea bucală a conţinutului stomacului şi
duodenului. Se produce prin relaxarea fundului stomacului, a sfincterului Cardia, a esofagului şi
contracţia pilorului, muşchilor duodenali şi abdominali.
Declanşarea vomei se produce prin iritaţia mecanică, chimică sau toxică a
neuroreceptorilor din diferite zone sensibile.
Centrii implicaţi în vomă:
8
- centrul vomei din bulb, nucleul tractului solitar (mediator Ach);
- cerebelul care primeşte informaţii de la aparatul vestibular din ureachea internă;
- zona chemoreceptoare declanşatoare a vomei (ZCD)(mediator dopamina, serotonina,
GABA, glutamat)
centrul vomei este situat în apropierea centrului respirator, vasomotor, salivar, ceea ce explică
însoţirea vomei de reacţii vegetative.
Substanţe vomitive
- centrale (stimulează centrul vomei): apomorfina (agonist D4 în aria postrema);
- mixte (mecanism central şi periferi pe receptorii mucoasei digestive): emetina (alcaloid
din ipeca).
- periferice (excită terminaţiile senzitive din mucoasa gastrică): Sulfatul de cupru, Sulfatul
de zinc.
Indicaţii:
- în intoxicaţii, când substanţa este un toxic periculos şi se mai află în stomac, în cantitate
mare (până la 3 ore de la ingestie).
Se evită administrarea lor în cazul ingestiei de substanţe caustice.
Substanţe antivomitive
.
Antagonişti dopaminergici D2
Fenotiazine
Clorpromazina- antivomitiv la doze mici, subneuroleptice (10-50 mg odată,de 3-4 ori/zi).
Proclorperazina (Emetiral)
- antivomitiv eficace la doze foarte mici (5-10 mg de 3-4 ori/zi)
Tietilperazina (Torecan)
- nu se utilizează ca şi neuroleptic
- antiemetic puternic, slab sedativ
- produce efecte extrapiramidale distonice, reversibile, mai ales la copii şi la femei tinere
(sub 30ani).
9
Utilizări:
- în toate tipurile de vărsături, forme intense, refractare;
- sindrom Meniere;
- rău de mişcare.
Benzamide
Metoclopramid
- absorbţie p.o. rapidă, biotransformare hepatică prin conjugare, distribuţielargă în ţesuturi,
eliminare renală.
Este antagonist dopaminergic D2 (central şi periferic)
- creşte peristaltismul, creşte activitatea contractilă a tubului digestiv, favorizând în
periferie evacuarea stomacului.
Favorizează eliberarea de Ach la nivelul sinapselor neuroefectoare digestive, favorizând
evacuarea stomacului.
Antagonizează receptorii 5-HT4.
Stimulează secreţia se prolactină, prin mecanism antidopaminergic (ginecomastie,
diminuarea libidoului, galactoree, amenoree).
Are efecte neurologice extrapiramidale, mai ales la copii şi persoanele tinere (spasm tetanic,
mişcări distonice ale feţei şi membrelor, diskineuie tardivă).
Utilizări:
Ca antivomitiv:
- în toate tipurile de vomă;
- în rău de mişcare (efecte reduse);
Ca propulsiv (prokinetic), în:
- reflex esofagian;
- spasm piloric;
- adjuvant în intubaţia duodenală, în caz de spasm piloric;
În migrenă (la începutul crizei, o doză).
Domperidon
Antagonist dopaminergic periferic dar şi central.
- propulsiv activ;
- antivomitiv moderat;
- creşte secreţia de prolactină.
Indicaţii:
- sindrom dispeptic complex (golirea stomacului întârziat, reflux gastro-ntestinal,
esofagită).
- De elecţie în greţuri şi vărsături provocate de antiparkinsoniene dopaminergice, maxim 3
luni.
Antihistaminice H1
Prometazina
Antihistaminic şi anticolinergic central, la nivelul centrului vomei şi nucleilor vestibulari.
Utilizări:
- De elecţie în tulburări vestibulare (rău de mişcare).
- Voma de sarcină,
- voma medicamentoasă.
Efecte secundare:
- sedare, somnolenţă pronunţată;
- efecte secundare de tip colinergic: uscăciunea gurii.
Difenhidramina-antihistaminic la nivelul centrului vomei
Parasimpatolitice
Scopolamina
Acţionează inhibitor la nivelul centrilor vestibulari,utilă în răul de mişcare.
10
Efecte secundare: efecte anticolinergice, sedare.
De elecţie în rău de mişcare.
Contraindicaţii: glaucom, adenom de prostată.
Alte antivomitive
11
- relaxant, spasmolitic în hipermotilitate.
Indicaţii:
- sindromul colonului iritabil;
- tulburări digestive funcţionale: spasme, crampe, dureri abdominale, diaree, constipaţie,
balonări);
- la copii, în prima săptămână de viaţă, în colici, abdomen dureros cronic, tulburări de
tranzit intestinal.
Doze: 100-200 mg de 3 ori/zi
LAXATIVE. PURGATIVE
12
Lactuloza- nu se absoarbe p.o.şi ajunge în colon unde este transformată de bacterii în acid lactic
şi acid acetic, care acţionează ca laxative osmotice şi diminuă flora bacteriană producătoare de
amoniac; reglează un scaun normal.
Purgative iritante- stimulează peristaltismul intestinal
Purgative iritante ale intestinului subţire-Oleum ricini, rezine
Purgative iritante ale intestinului gros- antrachinone, antracenozide , sulf.
Aceste substanţe irită mucoasa intestinală, declaşând reflexe vegetaive, cu următoarele
consecinţe:
- cresc peristaltismul intestinal
- cresc permeabilitatea mucoasei şi secreţia de electroliţi şi de apă în lumenul intestinal,
fluidificând conţinutul şi favorizând eliminarea.
Uleiul de ricin este metabolizat sub scţiunea lipazei pancreatice în acid ricinoleic, care este
metabolitul activ, ce stimulează chemoreceptorii.
Sulful ajuns în intestinul gros , sub acţiunea florei saprofite, este redus la hidrogen sulfurat, care
este stimulatorul fiziologic al peristaltismului colonului.
Antrachinone din: Rhamnus rangula, Reum palmatum, Aloe ferox, Cassia acetifolia, Senae
folium, Plantago xilum.
Antrachinonele acţionează la nivelul colonului, prin metaboliţii activi, eliberaţi din
glicozidele precursoare, sub acţiunea florei intestinale. Stimulează secreţia de electroliţi şi apă,
precum şi peristaltismul.
Derivaţii de difenilmetan (fenolftaleina, bisacodil, oxifenisatina).
Fenolftaleina: se absoarbe, se elimină biliar şi realizează circuit enterohepatic. Are potenţial
alergizant.
Bisacodilul este un prodrug, transformat în ,metabolitul activ în intestinul subţire. Este administrat
în forme farmaceutice enterosolubile.
Se administrează oral 5-10 mg seara.
Acţiunea se instalează după 6-8 ore.
La administrare prelungită poate apărea:
- iritarea mucoaselor, cu diaree, colici abdominale;
- hipokaliemie cu astenie, scădere ponderală;
- reacţii alergice, sub formă de erupţii cutanate (fenolftaleină);
- efect toxic hepatic (oxifenisatina).
-
Laxative emoliente şi lubrifiante
13
Glicerina
- se administrează sub formă de supozitoare
- are efect laxativ
- poate produce obişnuinţă.
-
ANTIDIAREICE
Clasificare
1. Medicamente etiotrope specifice
2. Medicamente de substituţie
3. Medicamente simptomatice
- Medicamente astringente
- Medicamente absorbante şi protectoare
- Opioide
- anticolinergice
1.Medicamente etiotrope specifice
• Se adresează infecţiilor sau afecţiunilor care produc diareea
Se administrează:
14
• antibiotice,
• chimioterapice,
• antiprotozoarice.
2. Medicamente de substituţie
• Se administrează enzime digestive.
• Sunt recomandate pentru substituirea fermenţilor digestivi şi a fermenţilor pancreatici.
• Lipsa acestor enzime pot produce dispepsii şi balonări.
• Enzimele digestive sunt extracte uscate obţinute din pancreasul animalelor.
Pancreatina
- obţinută din pancreasul bovinelor sau porcinelor.
Conţine:
- Tripsină:180 unităţi proteolitice- digerarea cazeinei
- Lipază: 1000 unităţi lipolitice cu rol în scindarea trigliceridelor
- amilază: 1600 amilolitice cu rol în scindarea amidonului
Preparate
Triferment
- conţine: tripsină, lipază, amilază.
- Se administrează în timpul meselor dau după mese
Digestal
- c precipită cu mucusul de la supragaţa mucoasei, manifestându-şi astfel efectul
astrinconţine: pancreatină, hemiceluloză, extract de bilă de bou
Cotazym- pancreatină, celuloză, hemiceluloze
Cotazym forte- amilază, lipază, protează
Nutrizym- pancreatină, bromeline (proteaze din ananas, active la pH acid şi bazic), extract uscat
din bilă de bou.
3. Medicamente simptomatice
A. Medicamente astringente
Materiile tanante- tanigenul, tanalbinul, tanoformul,
Acţionează asupra mucoasei intestinale.
Tanatul de albumină (tanalbin)
- La pH-ul acid gastric,eliberează acid tanic, hidrosolubil dar neabsorbabil;
- La pH neutru, în colon, acidul tanigent.
Utilizări:
- Ca antidiareic, preferat la copii;
- În intoxicaţii cu metale grele sau alcaloizi.
Se utilizează ceaiuri cu materii tanante, alături de ceaiuri cu efect antiseptic:
-coada calului
-coada şoricelului
-răchitan
B. Adsorbante şi protectoare
Au o mare suprafaţă de contact.
Adsorb:
- toxinele bacteriene
- microorganismele,
- Substanţe toxice rezultate din transformarea alimentelor
- Unele enzime şi substanţe nutritive.
- Sărurile de bismut
(subsalicilatul de bismut)
• Acţionează prin legarea de H2S, cu formare de sulfură de bismut, asfel încât scade
peristaltismul şi întârzie tranzitul intestinal.
• Adsoarbe toxinele bacteriene
• Are acţiune bactericidă faţă de campylobacter pylorii
• Are acţiune antiinflamatoare prin salicilat
15
Indicaţii:
- De elecţie în diareea de putrefacţie
- În terapia ulcerului cu HP pozitiv.
Efecte toxice:
- Stomatită
- Encefalopatie, la doze mari.
Doze: 0,5 g
Sărurile de calciu
Carbonatul de calciu
- Acţiune adsorbantă, astringentă, antiinflamatoare şi de neutralizare a medilui acid
- Se utilizează în diareea de putrefacţie.
Diosmectita
(aluminosilicat natural)
• Are capacitate mare de acoperire a mucoasei intestinale
• Creşte cantitatea şi vâscozitatea mucusului protector, cu întărirea rezistenţei barierei de
mucus de la suprafaţa enterocitelor
• Reduce hipersensibilitatea mucoasei intestinale.
Avantaje:
- Absenţa reacţiilor adverse
- Normalizarea tranzitului fără influenţarea tonusului şi peristaltismului intestinal.
Indicaţii:
- Diareea acută şi cronică la adulţi
- Diareea acută la copii şi sugari
- Sindromul colonului iritabil.
Pentru prevenirea interacţiunilor cu alte medicamente e administrează după o oră dela
administrarea acestora.
Alte produse
Caolinul (salicilat de aluminiu natural)
Pectinele din mere crude, morcov, roşii.
Au efect adsorbant şi protector.
Cărbunele medicinal
- Are rol în adsorbţia toxinelor, ionilor de H+, HO-, mretale grele.
- În doze de 500 mg are efect detoxifiant
- În doze mai mari este antioxidant.
- Avantaj: combate meteorismul.
C. Opioide
• Sunt agonişti ai receptorilor apioizi de tip μ, de la nivelul plexului mezenteric şi
musculaturii netede intestinale, la doze subanalgezice.
• Sunt indicate în diareea cronică sau acută, fără semne de infecţie microbiană sau
infestare parazitară.
• Prezintă risc de abuz cu instalarea toleranţei şi farmacodependenţei şa tratament
prelungit (excepţie loperamid)
• Pot produce megacolon toxic (dilataţia toxică a colonului cu precădere în colita
ulcerohemoragică.
Opiul
- Creşte tonusul muşchilor netezi
- Contractă sfincterel: pilor, ileocecal, anal
- Reduce peristaltismul stomacului şi intestinului
- Stimulează absorbţia electriloţilor şi diminuarea secreţiilor (gastrică, pancreatică, biliară)
- Deprimă reflexul anal de defecaţie prin acţiune centrală.
Se găseşte în preparate magistrale: Tinctura Davilla
Codeina
Dionina
- Se pot utiliza separat sau în asociere cu alte produse antidiareice
- Nu sunt indicate în tratament prelungit datorită riscului de farmacodependenţă.
16
Difenixilatul- apropiat structural de petidină, cp. 2,5 mg,utilizarea repetată poate duce la
dependenţă de tip morfinic.C.I. în insuficienţă hepatică.
Difenoxinul- cp. 1mg
- Metabolitul activ al difenoxilatului
- Se poate utiliza ca atare în diareea acută: iniţial 2 mg, apoi 1 mg repetat la 6 ore.
- Are acţiune constipantă de 100 ori mai mare decât codeina
- Nu are acţiune analgezică centrală
Loperamidul (Imodium)
- Derivat piperidinic de sinteză
- Nu produce farmacodependenţă
- Efectul antidiareic este puternic şi prelungit.
- Are potenţă mare: se daministrează iniţial 4 mg (2 capsule), apoi câte 2 mg după fiecare
scaun, fără a depăşi 16 mg/zi.
- Este activ în diareea acută nespecifică, diaree cronică, boli intestinale inflamatorii.
Antisecretoare opioide (inhibitori ai enkefalinazelor intestinale)
Acetorfan (racecadotril)
- Inhibă enkefalinazele intestinale şi creşte nivelul local al enkefalinelor
- Enkefalinele activează receptorii intestinali opioizi γ şi δ, inducând efectul antisecretor,
antidiareic.
- Este inhibitor selectiv al secreţiei intestinale.
D. Anticolinergice
Propanterina – antisecretor, antispastic. La doze mari are şi efect ganglioplegic
Scobutil- antispastic musculotrop
Drotaverina
Foladon- conţine alcaloizi din Atropa beladona
Trimebutina- normalizează tranzitul intestinal, prin efect enkefalinergic.
MEDICAŢIA HEPATO-BILIARĂ
MEDICAŢIA BILIARĂ
PATOLOGIA BILIARĂ-
Cauze multiple pot produce dereglări de diferite tipuri ale aparatului biliar care pot fi:
- Dischinezii biliare (dereglări funcţionale motorii ale aparatului biliar, cu tulburări de evacuare a
bilei)
- Litiază biliară
- Inflamaţii:
- Colecistită - inflamaţia veziculei biliare
- Angiocolită ,colangită - inflamaţia căilor biliare intrahepatice şi extrahepatice ,
- Angio-colecistită cuprinde infamaţia ambelor de ami sus.( vezică + căi biliare)
- Tumori
Clasificarea medicaţiei
17
• Efectele lor contribuie la combaterea stazei, drenarea căilor biliare şi veziculei hipotone
sau atone asigurarea unui aport biliar suficient pentru emulsionarea grăsimilor ăn intestin.
Coleretice - Clasificare
În funcţie de origine:
- De origine animală: săruri şi acizi biliari
- De origine vegetală
- De origine anorganică: sulfat de sodiu,fosfat de sodiu, bicarbonat de sodiu
- De origine organică de sinteză: salicilat de sodiu, propilbenzen, florantirona, fenobarbital.
În funcţie de efectul asupra compoziţiei bilei:
- Coleretice propriu-zise, care măresc volumul bilei fără a-i modifica compoziţia şi
concentraţia
- Hidrocoleretice, care cresc volumul bilei prin diluarea acesteia.
Utilizări
• În patologia hepatică: insuficinţa secreţiei biliare, ictere colestatice;
• În patologia biliară: litiază biliară nedureroasă, infecţii biliare, colecistite cronice,
dischinezii biliare;
• Tulburări dispeptice de diferite origini: hepatică, digestivă, obezitate, etc.
• Constipaţie prin hipocolie;
• Migrene de origine digestivă.
Contraindicaţii
1.Afecţiuni hepatobiliare acute:
- litiază biliară dureroasă
- Colecistite acute
- Hepatită acută
2.Icter obstructiv
3.Insuficienţă hepatică gravă
4.Ciroză decompensată
5.Apendicită
Săruri biliare
Clasificarea acizilor biliari:
- Primari (biosintetizaţi în ficat prin oxidarea colesterolului): acid colic, chenodesoxicolic,
- Secundari(formaţi în intestin, din acizi primari) : dezoxicolic, litocolic
- De semisinteză: acid hidrocolic
Conjugarea acizilor biliari cu glicocol sau taurină conduce la obţinerea acizilor: glicocoli,
taurocolic, glicochenodesoxicoli, etc.
După administrare orală se absorb la nivel intestinal, trec în ficat şi sunt eliminate, realizând
circuit enterohepatic.
Au efect hidrocoleretic şi colecistochinetic
Scad tensiunea superficială şi ca urmare emulsionează grăsimile, solubilizează acizii graşi şi
colestrolul, facilitând astfel digestia;
Cresc absorbţia grăsimilor şi a vitaminelor liposolubile datorită efectului tensioactiv;
Activează lipaza pancreatică;
Contribuie la menţinerea tranzitului intestinal normal şi au eficacitate în constipaţia datorată lipsei
de bilă.
Indicaţii:
- Dischinezii biliare hipotone,
- colecistite cronice,
- constipaţie prin hipocolie,
- Tulburări dispeptice (digestie dificilă, flatulenţă,
- Migrene de origine digestivă.
18
Efecte secundare:
- Uneori colici sau scaune diareice
- Iritaţii gastrice la administrare prelungită
- După administrareinjectabilă pot produce hT, creşterea motilităţii gastro-intestinale şi
efect inhibitor SNC.
Acidul dehidrocolic
• ca drenor biliar este medicaţie de elecţie după intervenţii chirurgicale pe aparatul biliar.
Acidul chenodesoxicolic
• Se utilizează pentru dizolvarea calculilor biliari mici de colesterol.
• Favorizează desaturarae colesterolului, inhibă raportul colesterol/ săruri biliare.
• Este activ doar pe o vezică biliară funcţională
• Se recomandă la bolnavii litiazici care nu pot face intervenţii chirurgicale
• Doze: 10-15 mg/kgc/zi
• Tratamentul se face timp îndelungat
• După 60 luni de tratament se dizolvă 50-80 % dintre calculi.
Acidul ursodezoxicolic
• Comprimate de 250 mg
• Este epimer al acidului chenodezoxicolic
• Este util în dizolvarea calculilor biliari
• Este mai bine suportat decât acidul chenodezoxicolic
• Doze: 8-12 mg/kgc/zi
Produse
Colebil
- Drajeuri de 100 mg
- Conţine: bilă de bovină uscată, salicilat de sodiu, metenamină, ulei de mentă
- Se administrează 1-2 drajeuri imediat după mâncare timp de 2 săptămâni.
Coleretice vegetale
• Mentha x piperita
• Taraxacum officinalis
• Marubium vulgaris
• Agrimonia eupatoria
• Alchileea millefolium
• Calendula officinalis
• Hipericum perforatum
• Chelidonium majus (acţiune sedativă, antispastică)
• Cynara scolimus- conţine cinarină şi luteolină (flavonă)
- Are acţiune coleretică, fluidifică secreţia biliară
- Favorizează metabolizarea glucozei şi a colesterolului
- Creşte eliminarea biliară a colesterolului având acţiune hipocolesterolemiantă
- Favorizeză regenerarea ficatului.
Pruduse
Anghirol - conţine extract uscat de Cynara
Instamix – extract de Cynara, Taraxacii herba, Chelidonii herba, Hypericii herba.
- Are efect coleretic şi colecistochinetic.
Hepatobil – conţine extract de Cynara, Chelidonium, Hypericum, Humulus lupulus, Valeriana
officinalis.
Coleretice vegetale
Uleiuri volatile cu terpene
- Se utilizează în soluţii alcoolice
- Menthol
- Pinen
19
- Cineol
- Borneol
Ulei de măsline, ulei de floarea soarelui
Au acţiune coleretică şi antispastică.
Produse: Rowachol
Coleretice organice şi de sinteză
Salicilat de sodiu
Fosfat de sodiu
Bicarbonat de sodiu
Florantinona
Propilbenzen – are efect coleretic şi colecistochinetic
-se găseşte sub formă de comprimate de 100 mg
- Se administrează 1-3 comprimate/zi
Colecistokietice
Clasificare:
- coleretice-colecistochinetice: săruri şi acizi biliari, carbicol, Cynara scolius, uleiuri volatile
cu terpene;
- Colecistochinetice: sulfat de magneziu, ulei de măsline, ulei de floarea soarelui, gălbenuş
de ou.
Mecanism de acţiune
• Stimulator dirsct asupra muşchiului neted vezicular;
• Stimulator pe cale nervoasă vegetativă;
• Stimulează secreţia de colecistochinină (colecistochinina stimulează contracţia vezicii
biliare şi relaxarea sfincterului Oddi)
Indicaţii:
- Dischinezii biliare hipotone, atonie veziculară;
- Litiază biliară în afare perioadelor de colici.
Momentul optim de administrare: dimineaţa, cu 30 minute înainte de micul dejun.
Contraindicaţii:
- Colici biliare;
- Gastroenterită acută.
Sulfatul de magneziu 30%
- Administrat p.o. relaxează sfincterul Oddi şi favorizează trecerea bilei în duoden;
- Are acţiune de detoxifiere.
- Administrat i.v. are acţiune anticoleretică şi de inhibare a acţiunii sărurilor biliare.
MEDICAŢIA
HEPATOPROTECTOARE
Funcţiile ficatului:
- Funcţie metabolică
- Funcţie digestivă (biligenă)
- Funcţie antioxidantă
- Intervine în homeostazia organismului
20
Factorii ce produc insuficienţe hepatice:
• Factori infecţioşi (virusuri, microbi, paraziţi)
• Factori toxici (alcool, medicamente, toxicoza gravidică)
• Factori metabolici (deficienţe nutriţionale, boli metabolice)
• Reacţii de hipersensibilitate, şoc
• colagenoze
• În suferinţa hepatică se înregistrează diminuarea conţinului în glicogen.
• Hepatocitul conţine în mod normal 2-4 % glicogen, care îi conferă rezistenţă faţă de
agenţii nocivi.
• În celula hepatică normală are loc sinteza de trigliceride, lipoproteine şi esterificarae
colesterolului.
• Aceste substanţe scad fosforilarea grăsimilor şi încărcarea grasă a celulelor hepatice,
fenomen numit steatoză.
• Diminuă anabolismul proteic;
• Produc deficit de ureogeneză cu creşterea amoniemiei.
Hepatoprotectoarele:
• contribuie la restabilirea funcţiilor dereglate ale ficatului,
• Cresc rezistenţa hepatocitului faţă de factorii nocivi.
1. Medicamente lipotrope
• Combat steatoza hepatică
• Favorizează sinteza şi transportul fosfolipidelor
• Uşurează metabolizarea grăsimilor împiedicând acumularea acestora în ficat
• Previn degenerescenţa şi disfuncţionalităţile hepatice.
Exemple:
Ciancobalamina (vit B12)
Metionina
Colina
Acid lipoic- utilizat în coma hepatică sau intoxicaţii cu Amanita
vit. B1,B2,B6
Vit PP
Mecopar forte: metionină + complex B
3. Trofice ale hepatocitului ,cu efecte stimulatoare asupra sintezei ac. nucleici
• Au efect de stimularea a sintezei acizilor nucleici.
Acid orotic
- precursor al timinei şi uracilului.
- Intervine în sinteza nicleotidelor pirimidinice
Lactinium
Purinor- conţine : xantină, adenină, inozitol, roat de K
- Se găseşte sub formă de tablete, fiole injestabile
21
- Au rol în transportul şi absorbţia unor sustanţe cu rol energetic
- Au rol în stabilizarea membranei hepatice
Indicaţii:
- hepatopatii cronice
- Steatoză hepatică
Medicamente endocrine metabolice
Corticosteroizii
22