PRINCIPII ACTIVE AZOTATE

O
HO

O
N CH3
O
COMPUȘI O
ALCALOIDICI
chelidonina

COMPUȘI
NEALCALOIDICI
 Alcaloizi AMINOACIZI

Genalcaloizi
COMPUŞI
Pseudoalcaloizi (N-oxizii
ALCALOIDICI
alcaloizilor)

ACETIL-CoA
Protoalcaloizi N-extraciclic!!!
OH pseudoalcalozi
N

O
N CH3
HO
HO
alcaloizi
solanidina

morfina
genalcaloizi
O
H3C N
H
OH
protoalcaloizi O

O
efedrina
genhiosciamina
 Aminoacizi
Peptide

COMPUŞI
NEALCALOIDICI
Proteine
Enzime

Lectine
 Bromelina (ananas)

arginina
aminoacizi

Enzime

peptide

Hirudina
 Conc.
MICI
unul au mai mulţi atomi de
azot heterociclic, terţiar /
cuaternar

structură chimică
toxicitate marcantă ALCALOIZI complexă

activitate
farmacologică caracter bazic
intensă (majoritatea)
 COOH
COOH
COOH H2N NH2
NH2
H2N fenilalanina
NH2
lisina
ornitina

COOH
COOH
N NH2
NH2 H
HO
triptofan
tirosina

N COOH
PRECURSORI BIOSINTETICI
N NH2 AMINOACIZI
H
histidina
 H3C N H3C N
H H
OH O OH
O H O H

O O

( + )-atropina (-)- scopolamina

COOH
Biosinteză H2N NH2
N N
H
ornitina
alcaloizi nicotinici

H N

N
N
H

alcaloizi pirolidinici alcaloizi pirolizidinici alcaloizi tropanici

 O
O
O
N
N
O H
PIPERINA
PELETIERINA
COOH
H2N NH2

lisina

N N
H N

alcaloizi piperidinici alcaloizi piridinici alcaloizi chinolizidinici

 COOH
R
fenilalanina H
R NH2
tirosina OH

NH

tetrahidroizochinolină
N

N
alcaloizi izochinolinici
izochinolină parţial hidrogenată
HO O

O
N CH3 N
O
O izochinolină

chelidonina
 COOH H

NH2 H N
N MeO
H HO
triptofan
H

CHININA

N N
H

alcaloizi chinolinici alcaloizi indolici

 H3C C2H5
N
COOH
N O
N O
N NH2
H pilocarpina
histidina O

HN NH
O

O
N N HN N-CH3
H

xantina O N N
N
CH3
N
H
teobromina
alcaloizi imidazolici
N NH

N N

alcaloizi purinici
 LOCALIZARE

ORGANE
SUBTERANE SCOARȚĂ FRUNZE HERBA

Berberidis Boldi folium Chelidonii herba;

Belladonnae radix; cortex Belladonae folium Passiflorae herba
Rauwolfiae radix; Chinae Theae folium Lycopodii herba
Symphyti radix; cortex Nicotianae folium Eschscholtziae
Chelidonii radix herba
 FLORI SEMINȚE
FRUCTE

Coffeae semen;
Boraginis Piperis nigri fructus; Strychni semen
flores Capita papaveris;
Conii fructus
 LOCALIZARE

FORMA

SOLVENT

EFICACITATE TERAPEUTICĂ
 HO O

O
Alcaloizi baze terțiare N CH3
O
O

chelidonina

O
Alcaloizi baze
METODA DE N CH3
EXTRACȚIE
cuaternare MeO
OMe

cheleritrina

Alcaloizi săruri

Sulfat de atropină
  toxicitate hepatică – alcaloizi
pirolizidinici;
 toxicitate hepatică – alcaloizi
din Chelidonii radix et herba;
 tendință de cumulare în
organism;
 dependență (morfină, codeină)
 deprimare respiratorie -
coniină

Concentraţii
MICI
TOXICITATE MARCATĂ
 CEAI

Forme Materie
farmaceutice
p.v. cu primă pt
Cu p.v. pulverizat/ alcaloizi
extracte
extracție
standardizate alcaloizilor

Medicamente
(substanţe
izolate)
 ALCALOIZI DERIVAŢI DE LA ORNITINĂ

COOH
H2N NH2
N N
H
ornitina
alcaloizi nicotinici

H N

N
N
H

alcaloizi pirolidinici alcaloizi pirolizidinici alcaloizi tropanici

 ALCALOIZI PIROLIDINICI

stachidrina betonicina

tonic cardiac antiinflamatoare

Leonurus cardiaca Stachys officinalis

LEONORI CARDIACAE HERBA

Diterpene
( leocardin, leosibiricin)

Iridoide
(leonuridă, reptozidă)

Flavone

Leonurină
Ulei volatil
stachidrina

!? Heterozide cardiotonice
0,3%
 Asocieri!!!

antihipertensivă

Antiaritmică
 distonie neuro-
Relaxantă
SNC vegetativă;
 nevroză – cardiacă;
 HTA stadiu I;
 adjuvant în
hipertiroidie;
 adjuvant în tulburări de
CI climacteriu;
Sarcină, alăptare, copii < 18 ani  adjuvant în sindrom
!!! şoferi premenstrual
CEAI SUPLIMENTE CU
P.V. PULVERIZAT
Suplimente cu
EXTRACT TINCTURĂ
 BETONICAE HERBA (vindecuţă)
Betonica officinalis sin. Stachys
officinalis

betonicină, tradiţional în
harpagozid bronşită,
expectorantă,
ă, flavone, arsuri
antiinflamatoar 1-2 g pv/zi
acid epigastrice,
e
clorogenic, litiază
rozmarinic renală, gută

Mycelis muralis (iarba tâlharului)

ALCALOIZI NICOTINICI

DROG Nicotianae folium

PSIHOACTIV

Farmacologie:
determinarea tipului
de receptori N N N
N
H

insecticidă CH3

nicotina nor-nicotina
 ŢIGĂRI CLASICE
(cu filtru/fără filtru) ţigară - 70 mg nicotină
ţigaretă - 10-40 mg
TUTUN nicotină
BIDI, nicotina, CO >>> ţigări clasice

ŢIGĂRI DE FOI cheroots,

chutta, dhumti, si keeyo
Nicotina >>> ţigări clasice

PIPE - ↑ incidenţa afecţiunilor gingivale

tutunul pentru mestecat - gutkha (tutun pentru mestecat

dulce care contine frunze de betel, catechu si sofran), zarda tutunul umed
(tutun umed sau uscat amestecat cu diferite arome, culori si
parfum) tutunul uscat
 ADICŢIE
!!!
↑ DOPAMINA

CANCER

Fiecare ţigară fumată zilnic în
timpul celui de-al 3 lea trimestru
de sarcină – scade greutatea
fătului cu 27 g
COPILĂRIE
ADULT - ↓ FERTILITATEA
PREDISPOZIŢIE ABUZ DE SUBSTANŢE
 greutate mică la naştere
(< 2500 g);
 naştere prematură;
 avort spontan;
 sarcină ectopică
 malformaţii congenitale;
 placentă praevia;
 sindromul morţii infantile la nou-
născut;
 risc de leucemie, cancer hepatic;
 obezitate infantilă;
 risc ↑ de diabet zaharat tip II;
 sindrom de hipereactivitate
(ADHD);
 risc ↑ de autism
 dificultăţi de învăţare, anxietate,
deficit senzorial
 1. ↓ volumul de lapte
– scade secreţia de
prolactină;
2. ↓ calitatea laptelui
matern;

EFECTELE FUMATULUI ASUPRA SUGARULUI

modificarea gustului şi compoziţiei laptelui
suprimarea apetitului
creşteri reduse în greutate
nervozitate, agitaţie
vărsături, diaree, intensificarea colicilor (la peste 5 ţigarete/zi)
creşterea frecvenţei sindromului morţii subite infantile
 4000 constituenţi toxici care se
formează prin arderea tutunului - 50  cancer pulmonar;
sunt dovediţi cancerigeni  cancer laringian;
cancer al cavităţii bucale,
 cancer gastric;
 cancer de colon;
cancer de sân, de col uterin

60 MG

Intoxicaţie
COTININĂ
 DEPENDENŢĂ
DE NICOTINĂ

 Fumatul primei ţigarete dimineaţa, în primele 30 de minute

de la trezire.
 Consumul a cel puţin 10-15 ţigarete pe zi.
 Nevoia permanentă de nicotină când fumatul este interzis
sau individul nu are la îndemână un pachet de ţigări.
 Imposibilitatea de a se abţine de la o ţigară mai mult de
câteva ore.
 Fumatul chiar şi atunci când subiectul este bolnav

o nevoia acută de a fuma ( craving.),

o iritabilitate - senzaţii de nelinişte, mânie, anxietate,
SEVRAJ oboseală,
o apetit crescut, mai ales peru alimente dulci,
creştere în greutate,
o probleme de concentrare, depresie, insomnii, cefalee,
ameţeli
 Diagnosticul de tabagism
cronic
 Statusulde fumator
 Consumul tabagic (Nr.PA)
 Scorul de dependenta tabagica

FUMATOR : - zilnic
(de cel putin 6 luni ) - ocazional
- saptamanal
FOST FUMATOR : nu mai fumeaza de cel putin 6 luni;
NEFUMATOR : a fumat < 100 tigari in viata.
Numarul de pachete-an(i)
nr.tigarete/zi raportat la 20 x nr.ani de fumat.
ex: un fumator de 15 tig./zi de 18 ani are un consum de
15/20 x 18....13,5 PA.

< 3 puncte nu se poate vorbi de dependența,

4 – 6 puncte dependența este moderată,
7 – 9 puncte dependența este puternică,
> 10 puncte dependența este foarte
puternică.
ALCALOIZI PIROLIZIDINICI
OH
CH3
OH O
CH3 H3C
O O
H3C CH3
O O
O O
O CH3
O
N
CH3
N

senecionină senkirkină

HEPATOTOXICITATE

MAX. 0,35 μg/zi

 SENECIO HERBA - Senecio BORAGINIS FLOS - Borago
vulgaris, cruciuliţă; întreaga plantă este officinalis, limba mielului. Comisia
hepatotoxică şi carcinogenică şi este Europeană nu a autorizat utilizarea
contraindicată administrarea internă. produsului în preparate fitoterapeutice.

Tussilago farfara, podbal Symphytum officinale, tătăneasă

 ALCALOIZI TROPANICI

H3C N ALCALOIZI ESTERI

H

HO
OH
• derivaţi ai
tropan 3-alfa-ol H tropanolului
+ COOH
(atropină,
scopolamină,
H3C N
hiosciamină)
OH
acid tropic • derivaţi ai
H pseudotropanolului
(cocaină)

tropan 3-beta-ol (PSEUDOTROPANOL)

H3C N H3C N
H H
OH O OH
O H O H

O O

( + )-atropina (-)- scopolamina

Belladonnae folium
Belladonnae radix
Stramonii folium

Scopoliae rhizoma
Daturae inoxiae herba
Hyoscyami folium
BELLADONNA BELLADONNA
E FOLIUM E RADIX

alcaloizi
alcaloizi tropanici:
hiosciamină, tropanici,
scopolamină hiosciamina

CUMARINE
Baze volatile,
(scopoletol, enzime
umbeliferonă,
esculetol)
Cumarine
Flavone, AFC, (umbeliferonă,
baze volatile scopoletol)
Belladonnae radix

Althaeae radix

MUCILAGII
 =

consumul a 10-15 bace

poate provoca moartea unui
adult

Fluorescenţa urinii
STRAMONII FOLIUM

 alcaloizi tropanici (hiosciamina)

 flavone
 cumarine (scopoletol, umbeliferonă)

Materie primă
pentru extracţia
alcaloizilor
 • Digestiv, urinar,
bronhii
Muscultura netedă • Acţiune antispastică,
bronhodilatatoare

• midriază
Ocular • creşterea tensiunii
intraoculare

• Tahicardie
Aparat cardiovascular • Creşterea tensiunii
arteriale

Acţiune inhibă secreţia

parasimptolitică glandelor exocrine

Atropina – excitant SNC,

Scopolamina – inhibitor SNC
Utilizări

 colici de diferite etiologii – digestive, urinare;

 afecţiuni cardiovasculare – bloc AV, infarct de miocard
 astm bronşic, rinoree;
 examen fund de ochi (atropina, derivați);
 chirurgia generală (atropina);
 preanestezie (scopolamina);
 rău de mişcare (scopolamină, derivați);
 antidot în intoxicaţia cu derivaţi organofosforici, parasimpatomimetice
 CONTRAINDICAŢII

Glaucom

!!!Bromură de
scopolamină - Constipaţie, ileus
somnolenţă paralitic
(şoferi)

Retenţie urinară
 MEDICAMENTE
CU ATROPINA

i.m, s.c., i.v. lent

• Inhibarea
Chirurgie hipersecreției
bronșice

Afecţiuni • AVC, infarct

cardice de miocard

Colici • Antispastic
 Bromură de
butilscopolamoniu
oral, intrarectal, i.m./i.v.

Colici biliare,
abdominale,
renale
H3C N COOCH3
O

H O

cocaina

Cocae folium
 Anestezic local

Excitant SNC -
convulsii

HTA, aritmii cardiace, infarct

de miocard, insuficienţă
coronariană

Perforarea septului
nazal (prizare)

TOXICOMANIE!!!
 ALCALOIZI DERIVAŢI DE LA LISINĂ

COOH
H2N NH2

lisina

N N
H N

alcaloizi piperidinici alcaloizi piridinici alcaloizi chinolizidinici

coniina, peletierina, sparteina,

nicotina–
lobelina, piperina, Nicotianae folium.
licopodina, citisina,
arecolina, ricinina anagirina
 ALCALOIZI PIPERIDINICI

N Conium maculatum (cucută)

H

CONIINA

Anisi fructus
Petroselini folium
 O

N
H GRANATI CORTEX
PELETIERINA

Acţiune antihelmintică –
teniaze;
CI – copii, gravide

Proantociani,
Vitamina C, APFC
Antociani,
taninuri
 •piperina din Piper sp., piper

O
O
N

Piperi nigri fructus 5-10% piperina;

ulei volatil (alfa şi beta-pinen, felandren);
rezine

Stomahic,
Antiseptic,
Antiinflamator,

pulbere din p.v.

 ALCALOIZI CHINOLIZIDINICI
NH

N N

N
O

sparteina citisina

O
O

O
N

licopodina
 Lycopodii herba, Lycopodium
Licopodina
clavatum (pedicuţă)

HERBA
SPORII
Licopodină,
Ulei gras 50%, fitosteroli
flavone, AFC

lubrefiantă şi adsorbantă
diuretică, laxativă, emetică

Excipient tehnica farmaceutică

 Capsule cu
Cura de dezalcolizare p.v/extract

CEAI

TINCTURĂ