136 Capitolul 3. Farmacobgie speciala o ii NH C CH3 Figura 23A.

Acetilarea sulfamidelor la nivelul ficatului so2nh2 fata de APAB este mult mai mare decat fata de sulfamide; se intelege ca pentru a avea loc substituirea sa este necesara o concentratie mai mare de sulfamida decat de APAB. Daca dozele de sulfamide sunt insuficiente, atunci bacteriile devin rezistente, intrucat ajung sa-i fabrice singure APAB. In ceea ce privete toxicitatea fata de substantele chimioterapice studiate anterior, sulfamidele pot fi considerate ca avand o toxicitate foarte mica. Astfel, indicele terapeutic la cal este de 40 - 200, in functie de sulfamida, deci foarte bun, iar dozele mortale minimale reprezinta, eel putin la animalele adulte, 0,2 - 0,4 % din greutatea corporala. nho nh2 i 6 p t /x 0 0 /\n r2 o o

A.PA.B. Sulfamide Figura 23B. Analogie structural;* tntre sulfamide si acidul paraaminobenzoic Toxicitatea sulfamidelor poate fi mult diminuata in urma asocierii mai multor sulfamide, lucru care va determina scaderea dozei fiecarei sulfamide in parte, cre^terea solubilitatii in urina a acestora, ceea ce face ca riscul cristaluriei $i blocajului renal sa scada. o Dozele, pro die, se divizeaza in2 - 4 reprize. Cele per os sunt cu 30 - 50 % mai mari decat cele injectabile. In privinta spectrului de actiune, sulfamidele sunt bacteriostatice, mai ales fata de coci Gram pozitivi: streptococi, stafilococi, pneumococi; coci Gram negativi: meningococi, gonococi; bacili Gram negativi: colibacili, pasteurele, salmonele, brucele. Inactive sunt fata de leptospire, micoplasme. ricketsii, virusuri i acidorezistenti (bacilul lui Koch).
Valentin NASTASA