Antiinflamatoare non-steroidiene

Fiziopatologia durerii
Inflamaia este un proces lung complex, reprezentat de fenomene de reacie ale organismului fa
de agresiunile fizice, chimice, infectioase, sau fa de reaciile interne (alergie, autoimunitate).Ea
poate fi mprit n trei faze:
inflamatia acuta: rspunsul iniial la agresiune iniial. Este mediat de autacoide: histamin
serotonin, bradikinin, prostaglandine. leucotriene
raspunsul imun este declanst de antigeni, i poate fi folositor organismului
inflamaia cronic: se elibereaz mediatori care nu intervin n rspunsul acut.Una dintre cele mai
importante boli de acest gen este poliartrita reumatoid n care inflamaia cronic are drept
rezultat durerea i distrugerea osului i cartilajului articular.
Lezarea tesuturilor duce la eliberarea enzimelor lizozomale, acidul arahidonic este eliberat i astfel
sunt sintetizate eicosanoidele. Acidul arahidonic este transformat pe 2 ci
Calea ciclooxigenazei produce prostaglandine (PG), care sunt responsabile de efecte asupra
vaselor sanguine, terminaiilor nervoase. Ciclooxigenaza are 2 izoforme:COX1(aciune
homeostatic) i COX2 (enzim ce apare n timpul inflamaiei i se pare c faciliteaz raspunsul
inflamator.
Calea lipooxigenazei care ducela leucotriene (LT), cu un puternic efect chemotactic asupra
neutrofilelor, eozinofilelor, producnd de asemenea bronhoconstricie.
La locul leziunii tisulare por fi eliberate urmtoarele substane:
amine : histamina, serotonina
polipeptide :kinine-bradikinina, kalidina
radicali liberi ai oxigenului: anionul superoxid este format de reducerea oxigenului molecular,
ceea ce duce n final la formarea peroxidului de hidrogen sau radical hidroxil; aceti compui ai
oxigenului interacioneaz cu acidul arahidonic dnd natere la substane care perpetueaz
procesul inflamator.
Clasificarea antiinflamatoarelor[modificare | modificare surs]
Se face n funcie de criteriile terapeutie i chimic
Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): sunt substane care fac parte din grupa analgezice-
antipiretice-antiinflamtoare, la care predomin efectul antiinflamator.nlatur sau diminueaz
unele simptome i semne ale inflamaiei n boli reumatice.
Se mpart n urmtoarele categorii

Antiinflamatoare nesteroidiene clasice (generaia I)
Acizi carboxilici:
Derivai de acid salicilic: acid acetilsalicilic, diflunisal, benorilat.
Derivai de acid acetic:
derivati de acid fenilacetic: diclofenac, alclofenac
derivai de acizi carbociclici i heterociclici
acetici: indometacin, sulindac, lonazolac, ketorolac
Derivai de acid
propionic: ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen.
Derivai de acid fenamic : acidul flufenamic, acid mefenamic, acid niflumic.
Acizi enolici
Pirazolone: fenilbutazona
Oxicami: piroxicam, tenoxicam, lornoxicam.
Antiinflamatoare nesteroidiene inhibitoare selective sau specifice de COX2 (generaia
a II-a)
Blocante selective:meloxicam, nimesulid
Blocante specifice (coxibi):rofecoxib(retras de pe
pia), celecoxib, parecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib
Antireumatice specifice :au aciune lent fr efect antiinflamator, ele modific evoluia
procesului reumatic
Compui de aur: auranofin, aurotiomalat de sodiu
Antimalarice de sintez: hidroxiclorochina (Plaquenil)
Derivai tiolici: penicilamina
Imunodepresive: metothrexat, ciclosporina
Sulfasalazina
O noua clasificare a antiinflamatoarelor estre facut in 1999 De T. Warner, clasificare facuta n spiritul
conceptului COX1/COX2
Clasa Proprieti Exemple
1
AINS inhibitori ai COX1 i
COX2, dar cu selectivitate redus
Aspirina, diclofenac, fenoprofen, flurbiprofen, indometacin,
ibuprofen, ketoprofen, acid mefenamic, naproxen, piroxicam,
sulindac
2
AINS inhibitori ai COX2 cu
selectivitate de ordin 5-50
Celecoxib, etodolac, meloxicam
3
AINS inhibitori ai COX2 cu
selectivitate >50
Rofecoxib
4
AINS inhibitori slabi ai ambelor
izoforme
Acid 5-aminosalicilic, diflunisal, salicilat de sodiu, nabumetona,
sulfasalazina
Farmacocinetica[modificare | modificare surs]
Datorit diversitii chimice , AINS au o gam larg de caracteristici farmacocinetice. Poseda in
principal urmtoarele proprieti comune:
majoritatea sunt acizi organici slabi
sunt bine absorbite de organism, iar alimentelele influeneaz putin biodisponibilitatea
majoritatea sunt metabolizate n proporie ridicat
se elimin n principal pe cale renal, ns majoritatea intr i in circuitul enterohepatic
majoritatea sunt iritante gastrice, procentul de iritare gastrica fiind proporional cu cantitatea
consumat
Antiinflamatoare derivai de acid acetic:

Diclofenac

Sulindac

Indometacin
Antiinflamatoare derivai de acid propionic

Ibuprofen

Flurbiprofen

Ketoprofen

Naproxen
Antiinflamatoare derivai de acizi arilantranilic(fenamat)

Acid mefenamic

Acid niflumic
Antiinflamatoare de tip oxicamic

Piroxicam

TenoxicamLornoxicam

Meloxicam
Antiinflamatoare de tip butilpirazolidinic

Fenilbutazona
Antiinflamatoare de tip coxib

Celecoxib

Rofecoxib

Parecoxib

Valdecoxib