MACROLIDELE

MACROLIDELE:
-reprezint un grup de
antibiotice caracterizate
prin prezena n structur
a unei lactone
macrociclice n care sunt
ataate unul sau mai
multe deoxizaharuri.

Clasificare
a) Substane naturale:
eritromicina, fosamicina,
spiromicina.
b) Substane de semisintez:
rositromicina, diritromicina,
claritromicina, azitromicina.

MECANISM DE ACIUNE

- const n inhibarea sintezei

proteice ribozomale, prin fixare
pe subunitile ribozomale 50S,
blocnd reaciile de
transpeptidare/ sau translocaie;
- la concentraii terapeutice
obinuite efectul este
bacteriostatic;
- la concentraii mari efectul este

Spectrul antimicrobian:
coci gram pozitivi;
coci gram negativi;
bacili gram pozitivi;
Mycoplasme;
Chlamydii;
Rickettsii;
Triponeme;

Eritromicina
Farmacocinetic
- este un antibiotic natural din culturi de
Streptomyces;
- are absorbii reduse pe cale oral;
- se administreaz ca preparate enterosolubile
cu biodisponibilitate variabil.
- se fixeaz pe proteinele plasmatice n
proporii de 84%.
- difuzeaz bine n toate esuturile, cu excepie
LCR.
- eliminarea se face prin bil, fecale i urin.

Farmacodinamie
- are efect bacteriostatic sau
bacteriociclic n funcie de
concentraia antibioticului,
microorganism i faza de cretere
a microorganismului.
- activitatea este maxim pe pHalcalin.
- este activ pe germeni
intracelulari.

Farmacoterapie
- este utilizat cu antibiotice de elecie n pneomonie
cu Mycoplasma pneumoniae;
- difterie pentru eradicarea bacilului la purttor;
- tuse convulsiv;
- pneumonie cu Chlamydia trachomatis la sugari;
- forme grave de enterocolit cu Campylobacter jejuni.
Posologie:
Eritromicina propiomat: 250 i 500 mg se
administreaz la 6 ore, cu o or nainte sau trei ore
dup mas.
Aduli: - n infecii medii: 20-25 mg/ kg/zi
- n infecii grave: 0,5 g de 4 ori/zi (2g/24 h)
- n infecii genitale cu Chlamydia
trachomatis: 2g/zi, 3 saptamani;

Farmacotoxicologie:
RA produse de ERITROMICIN:
- digestive: grea, vom, diaree, anorexie;
-rar fenomene alergice: erupii cutanate,
febr
- rar aritmii cardiace;
- foarte rar produce hepatit colistatic;
- la doze mari produce hipoacuzie
tranzitorie.
CI:
- insuficien hepatic;
- insuficien renal;

Interaciuni medicamentoase:
- crete toxicitatea pentru teofilin,
carbamazepin, ergotamin,
anticoagulante orale,
ciclosporin, bromocriptin.
- nu se administreaz concomitent
cu: -ergotamina sau derivai
vasocontrictori ischemie grav.

Claritromicina
Farmacocinetic:
- biodisponibilitate superioar eritromicinei
(aprox 55%).
- metabolizare hepatic cu formarea unui
metabolit activ mai ales pe Haemophilus.
- T1/2 - aproximativ 5 ore.
Farmacodinamie:
- spectru asemntor eritromicinei, activ i
pe Helicobacter pylori;
- mai activ pe hemofili de 2 ori fa de
eritromicin;

Farmacoterapie:
- aceleai indicaii ca i
eritromicina;
- util i n infeciile cu
Mycobacterium aviumintracellulare prezente i n
stadiile terminale ale SIDA.
Posologie:
- Aduli: 250-500 mg la 12
ore;
- Copii: 15 mg/kg corp/zi cu 2
prize la 12 ore.

Azitromicina
Farmacocinetic:
- biodisponibilitate oral medie, scazut n
prezena alimentelor;
- se acumuleaz n esuturi i se elibereaz
lent;
- se acumuleaz n eritrocite i macrofag;
- realizeaz concentraii mari n sput, plmni,
sinusuri, stomac, organe genitale feminine i
prostat.
Farmacodinamie:
- antibiotice macrolide de tip azolid cu spectru
asemantor eritromicinei.

Farmacotoxicologie:
RA: - tulburri intestinale minore
- ocazional creterea
transaminazelor, icter colestotic,
erupii cutanate, cefalee, ameeli.
Posologie: - Aduli: oral: 500 mg/ zi
prima doza, apoi 250 mg/ zi, 4
zile, sau 500 mg/zi, 3 zile.
- n uretrit cu Chlamydia i
infecii cu transmitere sexual, o
doza unic de 1 g.

Indicaii terapeutice tipice ale

macrolidelor
Corynebacterium diphtheriae
Eritromicina sau penicilina se
utilizeaz pentru combaterea
strii de purttor.
Infecii cu Chlamydia
Azitromicina este o alternativ la
tetraciclin pentru tratamentul
formelor necomplicate ale
infeciilor uretrale, endocervicale,
rectale, sau epididimale cauzate

Eritromicina este medicamentil de

eleceie pentru infeciile urogenitale
cauzate de Chlamydia n timpul sarcinii.
Boala legionarilor (Legioneloz)
Legioneloza reperezint 0,5-2% din toate
cazurile de pneumonie din SUA. Infeciile
nediagnosticate i asimptomatice sunt
frecvente.
Tratamentul de elecie este azitromicina.
Sifilis
Eritromicina se utilizeaz pentru
tratamentul sifilisului la pacienii alergici
la penicilina G.

Efecte adverse
Discomfort

epigastric. Acest
efect secundar este
frecvent i poate
scdea compliana
pacienilor la
tratamentul cu
eritromicin.
Claritromicina i
azitromicina par a fi
mai bine tolerate,
ns i n cazul lor
tulburrile

Icter

colestatic. Acest efect

secundar apare n special cnd se
folosete forma estolat a
eritromicinei hipersensibilitate
la aceast form.
Ototoxicitate. Tratamentul cu
eritromicin, n special la doze
mari, a fost asociat cu surditate
tranzitorie.