Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Cristina
C.4.
C.5.
/S.II.
Antibioticele
http://img.tradeindia.com/catalogs/template3588/header1.jpg
Terapia antimicrobian
Principiile
Antibioticele
Scurt istoric
http://www.thingsyoungerthanmccain.com/penicillin
Studierea
eficacitii antibioticelor
Cele mai importante testri sunt:
a. Testele biologice
b. Testele fizico-chimice
c. Testele in vitro
Clasificarea
antibioticelor pe grupe de aciune
-Lactaminele
penicilinele de extracie, semisintetice i cefalosporinele
Aminoglicozidele
- cap de serie streptomicina
Macrolidele
- cap de serie eritromicina
Polipeptidele ciclice
- cap de serie polimixina B
Tetraciclinele
- cap de serie tetraciclina
Cloramfenicolii
- cap de serie cloramfenicolul
Sinergistinele
Antibiotice diverse
- antibiotice care nu se pot ncadra dpdv structural i chimic.
-Lactaminele
- spectru ngust: coci G+, bacili G+ i coci G-.
- nu sunt active fa de bacteriile G-.
- aciune: asupra actinomiceilor i spirocheilor.
- penicilinele
Aminoglicozidele
- spectru compensator fa de -lactamine.
- active i asupra bacteriilor G- i fa de cele G+,
- din acest motiv se asociaz cu -lactaminele.
- mai active asupra acido-alcoolo rezistenilor (bacilul Koch).
Macrolidele
- active asupra: cocilor i bacililor G+,
- puin active asupra: coci G- i bacterii G-.
- n plus: actinomicete, micoplasme, protozoare, spirochete.
Sinergistinele
- asupra cocilor G+ i G-, bacililor G+
- nu sunt active asupra bacililor G-.
- acioneaz
Polipeptidele ciclice
- unele:
Tetraciclinele
- spectru
Bactericide
Penicilinele
Cefalosporinele
Aminoglicozidele
Rifampicinele
Chinolonele
Bacteriostatice
Tetraciclinele
Eritromicinele
Sulfonamidele
Novobiocina
Cloranfenicolii
Genul
Prezentarea genurilor
bacteriene
i apartenenta lor
(dup Brander, 1991)
Actinobacillus
Actinomyces
Bacillus
Clostridium
Corynebacterium
Erysipelotrix
Listeria
Micobacterium
Peptostreptococcus
Staphylococcus
Steptococus
Bacterioides
Bordetella
Brucella
Campilobacter
Escheria
Fusibacterium
Haemophilus
Klebsiella
Moraxella
Pasteurella
Proteus
Pseudomonas
Rickettsia
Salmonella
Treponema
Specia
Boala produs
Gram
Pozitivi
Lignieresi
Bovis
Anthracis
Tetani
Pyogenes
Rhusiopathiae
Monocytogenes
Tuberculosis
Indolicus
Aureus
Uberis
Actinobaciloz
Actinomicoz
Antrax
Tetanos
Abcese, mastite
Erizipel (suine)
Listerioz (ovine)
Tuberculoz
Abcese, mastite
Abcese, mastite
Mastite
Gram
Negativi
Fragilis
Bronchiseptica
Abortus
Jejuni
Coli
Necrophorus
Suis
Aerogenes
Bovis
Haemolytica
Mirabilis
Aerugenosa
Bovina
Typhimurium
Hyodisenteriae
Abcese anaerobe
Tusea de canis
Bruceloz
Diaree (canide)
Diaree
Diaree (canide)
Artrite, meningite
Mastite
Oftalmie hemoragic
Febra de transport
Diaree
Otite
Febra de cpu
cpue
Salmoneloz
Dizenterie (suine)
Coloratie
Acid/
Baz
Timp
njumt
njumtire
% Cuplare
Cuplare plasmatic
% Excretare
Excretare
nemodificat
Cale de
administrare
Peniciline
Ampicilina
A+B
25
1 1,5
90
Amoxicilina
A+B
18
1,5
90
Benzilpenicilina
ACID
50
0,5 1
60 90
i.m., i.v.
Carbenicilina
ACID
47
12
90
i.m., i.v.
Cloxacilina
ACID
95
0,5 1
30 40
Cefalosporine
Cefalotina
ACID
56
0,5 1
60 90
i.m., i.v.
Cefaloridina
ACID
12
70
i.m., i.v.
Rifamicinele
ACID
85
23
15
p.o.
Macrolide
Eritromicina
BAZ
20
1,5
15
p.o., i.m.
Lincosamidele
BAZ
90
15
p.o., i.m.
Tetracicline
Tetraciclina
BAZ
50
10
60
p.o., i.m.
Oxiteraciclina
BAZ
30
10
70
p.o., i.m.
Aminoglicozide
Gentamicina
BAZ
25
2,5
90
i.m., i.v.
Streptomicina
BAZ
30
2,4
80
Clasificarea
dup tipul activit
activitii antibacteriene
-Lactaminele
- considerate bactericide,
- activitatea: n faza de nmulire logaritmic.
- bacteriostatic: n concentraii mici, sau
- bacteriolitic: n concentraii mari.
Aminoglicozidele,
- antibiotice bactericide,
- motiv pt. care se asociaz cu -lactaminele.
Tetraciclinele i cloramfenicolul,
- antibiotice bacteriostatice,
- nu este permis asocierea lor cu antibioticele bactericide!
Tipuri de aciune:
http://pathmicro.med.sc.edu/mayer/antihttp://pathmicro.med.sc.edu/mayer/anti-3.jpg
http://pathmicro.med.sc.edu/mayer/antihttp://pathmicro.med.sc.edu/mayer/anti-2.jpg
http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/f0103198.gif
cloramfenicolul,
streptomicina,
neomicina,
kanamicina, eritromicina, tilozina, oleandomicina,
lincomicina...
Interfereaz metabolismul ac. nucleici:
griseofulvina, actinomicina...
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Antibiorezistena
natural
artificial
Antibiorezistena natural:
care duce la clarificarea spectrului antibacterian.
Antibiorezistena ctigat:
apare (mai rapid sau mai lent) la toate antibioticele.
Se datoreaz utilizrii abuzive, neraionale a antibioticelor.
Odat instalat poate s fie:
- definitiv (permanent)
- reversibil
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Rezistena
limitat la antibioticul respectiv = nencruciat.
Poate extinde la alte antibiotice = antibiorez. ncruciat
Poate apare i prin modificri ale genotipului.
Antibioterapia trebuie efectuat cu: doz de atac i continuat
cu: doz de ntreinere.
Trebuie dus pn la vindecarea bacteriologic, timp de 2448 h. dup vindecarea clinic.
Sunt interzise asocierile ntre -lactamine i grupele
tetraciclinelor i cloramfenicolului.
Fenomene
secundare i toxice
Aminoglicozidele
- acioneaz toxic asupra per. VIII a nervilor cranieni.
- nefrotoxice, procese degenerative la eliminarea renal.
Streptomicina
afecteaz ramura vestibular, cu tulburri de echilibru
Dihidrostreptomicina altereaz ramura cohlear: surditate
sau scderea acuitii auditive.
Penicilinele
n doze mari acioneaz toxic asupra S.N.C.
Cloramfenicolul
- doze mari, tratamente ndelungate; fen. degenerative ale
organelor hematopoietice (mduva osoas).
Penicilina i -lactaminele
- Sensibilizare = un fenomen indirect: fenomenul bacteriolitic
la penicilinei = eliberarea endotoxinelor bacteriene prin liz
celular Jarisch-Harscheimeyer
Dup tratamente masive i de durat p.o.:
- suprainfecii cu fungi (mai ales Candida albicans).
- lactaminele
Penicilina
primul antibiotic introdus (1928, Fleming)
Extragere din culturi de Penicillium penicilinogene:
- nodatum,
- crustosum,
- crysogenum
O unitate internaional (U.I.):
cantitatea de s.a. care oprete pe un diametru de 24 mm
dezvoltarea tulpinii standard (Oxford) de S. aureus
1 U.I. = 0,6 gamma de penicilin standard.
La noi n ar: 1 mg penicilin = 1500 - 1600 U.I.
Cinetic
nu se administreaz p.o., numai n injecii i.m., s.c. sau i.v.
Cel mai frecvent pe cale: i.m. profund.
Timp de aciune scurt: 4-6 h. la penicilina G cristalizat: 4-6/zi.
Exist peniciline retard (depozit):
esterii penicilinei G,
procain-penicilina i
benzatin-penicilina = se absorb lent la locul de administrare.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Indicaii
terapeutice
Esterii penicilinei G
(penicilinele depozit)
Se folosete asociat cu: penicilina G cristalizat (Efitard),
din: 100000 U.I., penicilin G cristalizat i 300.000 U.I.,
procain-penicilin (Tripedin, Propamicin)
Asocilinul:
- penicilin, streptomicin sulfat i stearat de aluminiu.
Tardomyocelul:
- benzatin-penicilin, dihidrostreptomicin sulfat,
Marbadal
- asocierea ntre marfanil i badional) i ulei vegetal.
- flacoane i se folosete n tratamentul endometritelor.
Penicilinele
semisintetice
Penicilina V (fenoximetil-penicilina)
Din: P. crisogenum la care se adaug precursor fenoximetil
Eliminare: renal, digestiv i biliar.
Penicilina V: se folosete n general la animalele mici.
Feneticilina (Broxil)
p.o. nivel sanguin ridicat, fr avantaje speciale,
nu e rezistent la penicilinaz
Propicilina (Ultrapen)
p.o. nivel sanguin ridicat,
rezistent la penicilinaz, greu activat de aceasta
Meticilina (Celbamin)
se obine grefnd radical dimetoxifenil. Instabil n mediu acid,
rezistent la penicilinaz i extrem de activ la stafilococi.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Oxacilina
- penicilin semisintetic, rezistent la sucul gastric.
- administrare p.o.
Cloxacilina (Orbenina)
- penicilin acido-rezistent i penicilinazo-rezistent.
- Administrare p.o. sau parenteral
Nafcilina
- rezistent la sucul gastric i penicilinaz.
- Caliti asemntoare cu cloxacilina.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Ampicilina
- Spectru: larg
- se obine: prin grefarea radicalului aminobenzil.
- Aciune maxim: asupra bacililor G-.
- Administrare: oral sau parenteral.
Pirampicilina
- Absorbie: digestiv bun,
- Rezisten: la sucurile gastrice,
- Concentraii sanguine: ridicate.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Borampicilina
-
Amoxicilina
-
Amoximastul
-
n infuzii mamare.
Ticarcilina
- semisintetic, diferite denumiri: ticilin.
- administrare - i.m., i.v.
- spectru larg (G+, G-aerobi, anaerobi).
- bine absorbit de intestin i genital.
- asupra:
Piperacilina
- spectru larg. Se absoarbe bine p.o.
- activ, nemetabolizat n urin.
- Administrare i.v, i.m.
Carbenicilina
- incomplet absorbit p.o.,
- hidrolizat rapid de anumite enzime.
Cefalosporinele
Structur penicilamic: conin inel -lactamic.
Clase: de extracie, semisintetice i sintetice.
Cele naturale (Cefalosporina C) se extrag din Cefalosporium
acremonium.
Mai rezistente la -lactamaze produse de stafilococi (fa de
lactamazele produse de bacteriile Gram negative se cunosc
situaiile:
a. rezisten total la toate lactamazele,
b. rezisten la una sau mai multe lactamaze,
c. nu exist rezisten.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Farmacocinetic
Generaia I:
Cefadroxil, Cefazolin, Cefalexin*, Cefaclor* (p.o.), Cefalotin,
Cefapirin, Cefacetril, Cefrodin.
Aciune bun: bacterii G+, coci G+ i
Aciune medie: coci G-. asupra lui Stafilococcus, mai intens.
Activitate: restrns asupra bacteriilor Gram
Generaia a II-a:
Reprezentanti: Cefamandol, Cefanocid, Ceforanid, Cefotetan,
Cefoxidin, Ceftiofur, Cefuroxin.
Aciune: bacteriile G+
Active: G-: E.coli, Proteus, Klebsiella, Pasteurella, Salmonella
F. active asupra: speciilor indol pozitive: Proteus, Haemophillus
Rezistente: Citrobacter, Enterobacter i P. aeruginosa
Generaia a III-a
Reprezentanti: Cefoperozona, Cefotaxin, Ceftozidin, Ceftozoxin,
Ceftrixon, Moxalactam.
Spectru:
cel mai larg, reprezentanii familiei activi asupra P. aeruginosa
Aciune mai slab asupra G+,
Acioneaz puternic asupra GActive asupra: Pseudomonas, B. fragilis i B. bronhiseptica.
Efecte secundare
Toxicitate redus, considerate atoxice.
Dozele mari (mai ales n medicina uman) dau:
Efecte: nefrotoxice i hepatotoxice.
La animale:
iritaie la locul injectrii, (cazul cefalotinului).
Recomandate n tratamentul:
infeciilor respiratorii,
infectii ale aparatului excretor,
osteomielite
mastite.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Ceftiofurul
Administrare i.m la: bovine, ovine, suine i psri.
Acioneaz bactericid.
Mecanism: inhibarea sintezei peretelui bacterian.
Spectru de aciune: larg.
Eficient asupra majoritii germenilor.
Nu este activ asupra micoplasmelor
Toleran foarte bun.
Reprezentani:
Vetimast (cefacetrim), Kefa-Mastin retard (cefalexin + dihidrostreptomicin), Pathozone (cefaperazon), Excenel (ceftiofur),
Pyassan capsule (cefalexin), Naxcel injecie (ceftiofur).
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Aminoglicozidele
Spectrul antibacterian
Complementar penicilinei!
activ asupra: cocilor G+ i G- i bacilii G-,
slab
Aciune
denatureaz procesul de sintez proteic, se combin cu ARN-ul
din ribozomi i dezorganizeaz sinteza microbian.
n stafilococii i streptococii penicilino-rezistente, streptococia
mnjilor,
holera
aviar,
salmoneloz,
leptospiroz,
micoplasmoz, n complicaii septice ale unor boli, pneumonii,
septicemii, infecii urinare.
Efecte: neurotoxice i nefrotoxice.
Nu se administreaz: i.v. doar excepional, n perfuzii foarte lent.
Intrarahidian se administreaz doze mici i n sol. diluate.
Se administreaz n aerosoli, n afeciunile respiratorii.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Neomicina (Negamicina)
Izolat din: Str. fradiae (Waksmann) reprezint un amestec:
neomicinele A, B, C.
Pulbere alb, fr miros, solubil n ap.
Bactericid sau bacteriostatic, funcie de doz.
Activ: G+
Foarte activ: G- intestinali
Sinergic cu: streptomicina, eritromicina i bacitracina
Indicaii majore: gastroenteritele tineretului.
Extern: sub form de pulbere, ungv. de 0,5 4 - 5%.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Diacin
Preparat pe baz de neomicin excelent n enterite.
Se poate folosi: i.u., introducndu-se 10-20 cpr. odat,
Foarte eficient: asociat cu furazolidon, nitrofuran...
Nestrepin
Pe baz de: neomicin i dihidrostreptomicin
Folosit n: mamite la vaci.
Fluocinolonul N
Conine: fluocinolon i neomicin sulfat.
Ca: unguent, spray n afeciuni cutanate.
Quadrex
Contine: neomicin baz, vitaminele A, B, D3, E i glucoz,
La: purcei n ap pn la nrcare.
Kanamicina (Rezistomicina)
Din: Str. kanamicetus izolat de japonezi.
Pulbere alb, cristalin (sare sulfat sau clorhidrat)
Acioneaz: asemntor cu streptomicina cuprinznd mai
ales G-, micobacterii, acioneaz i asupra G+.
n: afeciuni locale, supurative, ale ap. genital, digestiv, p.o.
Framicetina
din: Streptomyces lamandulae,
Spectru: mai larg, ca al kanamicinei.
Acioneaz: bactericid, puin bacteriostatic.
Administrare: parenteral (sare sulfat).
Este: nefrotoxic i neurotoxic
Paromomicina
din: Str. paromomyceticus.
Acioneaz: puternic asupra G-, amoebelor.
Este: nefrotoxic.
Administrare: p.o. n enterite.
n capsule operculate de 120-150 mg.
Gentamicina
Din: Mycromonospira purpurea cu dou fraciuni: C1 i C2.
Folosit: sarea sulfat, pulbere alb, amorf, stabil, rezistent la
variaii de pH.
Acioneaz: bactericid i bacteriostatic,
n: faza de nmulire logaritmic i cea de laten.
Difuzeaz: n esuturi, concentraii ridicate n urin.
Indicat n: infecii urinare acute i cronice, septicemie, infecii g.i.
Efecte: neurotoxice i nefrotoxice.
Rifampicinele ( A, B, C, D)
Extras: din Streptomyces mediteranei,
Aciune: bactericid sau bacteriostatic
Spectru: larg, rezistent la sucurile digestive.
Acioneaz: asupra G+.
Administrare: p.o., dar i i.m. i i.v.
Difuzeaz: bine n esuturi.
Se elimin: prin bil, fecale, urin.
Nu e toxic asupra perechii a VIII-a de N. cranieni.
Intervine n: infeciile enterale generale.
Antagonist: cu penicilina i tetraciclinele.
Aminosidina
Din: Str. crestomyceticus (sulfat de A)
Aciune: bactericid, bacteriostatic
Spectru: larg
Efecte toxice: asemntoare streptomicinei, dar puin intense.
Gabrocol
Suspensia: 8-hidroxichinolin i aminozidin sulfat.
Spectinomicina
Spectru larg: G-, micoplasme, stafilococi, streptococi.
Spectinomicina
bacteriostatic, inhib sinteza proteic.
Spectam soluie a.u.v. folosit preventiv n enterite.
Apramicina
Din: Streptomyces tenebrarius.
Acioneaz: bactericid G+, G-, micoplasme.
Folosit n: enterite la viei i purcei.
Grupa macrolidelor
Molecul mare, cuprinde inele lactonice mari, legate ntre ele
prin oze dimetilate.
Antibiotice cu: spectru ngust de aciune.
Eritromicina
din Streptomyces eritrema.
Activ asupra: G+, cocilor G+ i G-.
Aciune: bacteriolitic sau bactericid, funcie de doz
Indicaii: n afeciuni respiratorii, infecii genito-urinare, enterite.
Tylocina (Tilazina)
omolog de eritromicin izolat din Streptomyces spp
Pulbere alb, insolubil n ap.
Recomandri: micoplasmoza aviar, boli cu germeni PPLO.
Spiramicina (Rovamicina)
Din: Streptomyces abmofaciens.
Puin solubil n ap, cu acizii formeaz sruri.
Rezistent la: sucuri digestive este bacteriostatic.
Activ asupra: anaerobi, ricketsii i spirochei.
Nu: traverseaz barierele H.E. i H.O.
Concentreaz: n bil,
Metabolizare i Eliminare prin: bil, fecale, urin.
Carbomicina (Magnamicina)
din Streptomyces halstadti, cu GM 842 ).
Pulbere microcristalin, glbuie, puin solubil.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Stafilomicina (Stafilocilina)
Din: Streptomyces virginae.
Pulbere galben deschis, amar, rezistent la sucul gastric.
Aciune: bacteriostatic. Puternic asupra stafilococilor.
Eliminare prin: urin.
Oleandomicina
Din: culturi de Streptomyces antibioticus.
Spectru: asemntor cu al eritromicinei:
asupra G+ (coci, pneumococi, stafilococi, streptococi).
Se elimin: masiv prin bil i mai puin (5-120%) prin urin.
Activitatea: n U.I. Standardul internaional = 880 U.I./mg.
Sigmamicina
Format din: o parte oleandomicin i dou pri tetraciclin.
Asupra: germenilor G+, G-,
n: bronite, pneumonii, bronhopneumonii, genitourinare,
infecii externe i boli infecioase.
Taociclina
Din: 1p. oleandomicin-triacetiloleandomicin + 2p. tetraciclin
Lincomicina (Lincocina)
Din: culturi de Streptomyces linconcusis.
Foarte activ asupra: B.antracis.
Bacteriile G- = nu sunt sensibile la Lincomicin.
Se administreaz p.o. n capsule operculate.
Clindamicina
Aciune: asemntoare cu Lincomicina.
Se folosete: n tratamentul mamitelor.
Polipeptidele ciclice
Antibiotice de origine bacterian,
Formate din: acizi aminai i un acid gras.
Sunt foarte toxice i se folosesc local.
Capul de serie l constituie
Polimixina
Se extrag din culturi de: Bacillus polimixa.
Exist 5 polimixine cunoscute: A, B, C, D i E.
Polimixina B = aciune bacteriostatic sau bactericid,
indiferent de stadiul de dezvoltare al bacteriilor.
Activ asupra: G-, E. coli, enterobacteriacee, Pseudomonas,
Shigella, etc
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Bacitracina
Din: culturi de Bacilus subtilis sau Bacillus licheniformis.
un amestec de patru polipeptide: A, B, C i F.
n uzul veterinar: se folosete mai ales Bacitracina A.
Aciunea: bacteriostatic (bactericid), coci G+ i G-, bact. G+
Tirotricina
Din culturi de: Bacillus brevis.
Acioneaz: bactericid = modificarea tensiunii mb. celulare
Este destul de toxic parenteral.
Colimicina (Colistina)
Din culturi de: Aerobacter colistireus.
n: infeciile genito-urinare i cele digestive cu G-.
Grupa tetraciclinelor
Solvocilinul (Pirolidinmetiltetraciclina)
tetraciclin injectabil folosit mult n m.v.
Doxiciclina (Vibramicina)
derivat cu proprieti asemntoare, dar aciune mai lung: 24 h.
Este: antibiotic de semisintez.
Este cea mai activ dintre tetracicline.
Galisan = sub form de comprimare ce sunt folosite n coccidioz.
Comprimatele conin tetraciclin baz i Furadicil.
Se asociaz cu vitamina K3 soluie 1% n apa de but.
Dizenter = tetraciclin 1p, saprosan 3p, dimetridazol 6p, n excip.
n tratamentul: dizenteriilor i n enterite.
Clortetrasolul
Amestec: tetraciclin, cloramfenicol, prednisolon ac. i xilin.
n: bronhopneumonii, pleurezii, septicemii la nou nscui, boli
infecioase, n artrite, mamite.
Terapentan T
Amestecul: aureocilin, furazolidon, oxichinolein, astringent
i bismut galic (pansament gastric) = n g.e. vieilor: 1-2 ori/zi.
Trierra
Amestecul: oxitetraciclin, zinc-bacitracin, furazolidon,
enzime, vitamine i factori de cretere.
Ca: factor antistres i ca antimicrobian,
Spectru larg de aciune, cel mai adesea, introdus n furaje.
Mibazon
Conine: tetraciclin baz, neomicin sulfat, tetraciclin sulfat,
prednisolon, excipieni.
Grupa cloramfenicolului
Cloramfenicolul
http://pil39.en.ec21.com/Products--1055230.html
http://www.world-trades.com/selling/617/621/veterinary-3.html
Antibiotice diverse
Pristanamicina
Din: Streptomyces antibioticus.
Face parte din grupa sinergistinelor.
Eliminarea: pe cale renal.
Administrare: local sau extern,
n: pulberi, soluii, unguente, soluii inhalante.
Tiamulinul
http://www.farmavet.ro/ro/produse/view/tiamulin-10
Terapia
antifungic
Principiile
terapeutice
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Antifungicele
topice
Grupa chimioterapicelor colorante:
fenol,
hexaclorfenol,
clorur de bezalconiu,
fuxin i
rezorcin = efect bactericid i important activitate fungicid.
Acizii organici
Acizi cu lan lipidic lung: undecilenic, caprilic, salicilic i benzoic
Efect: fungistatic, solutii sau unguent 2-10% = topice.
Comerciale: Zincudan ungv. 10% (ac. undecilenic + undecilatul de
zinc + salicilanilid), Mycosid pulv. (Na-p-clor-benzoic).
Tolnaftaii
Activitate eficient: Epidermophyton, Trichophyton, Microsporium
Nu prezint efect asupra: Candida.
Concentraii uzuale: 1%.
Acidul benzuldazic
sarea sodic (Defungit) = sol. 0,5% pt. tratamentul dermatofiiilor
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Imidazolice
Mod de aciune:
Blocheaz: sinteza ergosterolului i datorit inhibiiei enzimatice
Determin: amplificarea cantitii de peroxizi din celule.
Cele mai cunoscute preparate sunt din categoria topicelor:
Clotrimazol, Econazol, Miconazol, Ketoconazol, Tiabendazol.
Clotrimazol
Aciune = similar cu al altor compui imidazolici
Eficient = exclusiv local asupra: Aspergylus (de elecie n
cheratite micotice, sol. sau ung. 1%, x 3/3 h.),
Epidermophyton, Microsporium, Trichophyton, C. albicans.
Rar produce: iritaii, prurit, eriteme sau edeme.
Comerciale: Canesten (unguent, comprimate, soluie).
Miconazol
Activitate similar cu a ketoconazolului.
n prep. asociate: Canoderm, Surolan, terapia OE, dermatofiii.
Natamicina
polien ciclic avnd loc de aciune membranele celulare.
Candicidina
Acioneaz: fungistatic. Este insolubil.
Extern: unguent 1% sau ovule vaginale, mai ales n candidoz.
Saramicetina
Acioneaz: fungistatic. Este insolubil.
n: afeciunile micotice subcutanate.
Tricomicina
Actiune: fungistatic, greu resorbabil.
Local: n tratamentul candidozei, dar activ: i n trichomonoz.
Variotina
fungistatic i fungicid folosit local n tricofiie.
Antifungicele
sistemice
Griseofulvina
Din: culturi de Penicillium grisofulgum, printre primele
utilizate administrate pe cale oral.
n tratamentul tricofiiei la animale a epidermofiiei n
infestaiile cu: Epidermophyton, Trichophyton, Microsporum.
Griseofulvina nu are efect asupra bacteriilor i asupra lui
Candida.
Se pare c la pisici n stare avansat de gestaie = teratogen.
Pimaricina
Din: culturi de Streptomyces natarensis.
Acioneaz: fungistatic i fungicid.
Insolubil n ap i nu se absoarbe.
Se folosete: extern, n aplicaii locale (unguent 2%).
Asupra: Candida albicans (ce produce stomatite, vaginite).
Eficient: n terapia dermatofiiilor pielii i fanerelor local.
Comerciale: Pimafucin picturi, compr., creme.
Polienele
Stamicinul (Nistatinul)
- antibiotic antifungic care se extrage din culturi de
Streptomyces nursei, fiind un antibiotic polien macrolidic.
Este dozat n U.I. = cantitatea minim ce inhib o cultur de
Sacharomyces cerevisiae ntr-un ml de bulion.
1 mg substan standard = 2000 U.I.
Spectrul de aciune
Asupra: Candida i Tricophyton.
Aciune: ocuparea locurilor de cuplare sterolice pe
membrana celular fungic = alterri de permeabilitate ale
mb. fungice i depleie ionic.
Se absoarbe: foarte greu n tubul digestiv.
Eficacitate: micozele viscerale = moderat
nu se recomand = toxicitate, administrarea parenteral.
Comerciale: Nistatin compr.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Amfotericina (B i C)
Din: culturi de Streptomyces nodosus (tot polien).
Acioneaz: asupra micozelor generalizate: candidoz,
histoplasmoz, criptococoz, blastomicoz, coccidiomicoz
etc.) asupra crora alte antimicotice sistemice nu sunt
eficiente.
Cea mai rapid aciune dintre antifungicele sistemice
Se preteaz: asocierilor terapeutice, ce le scad nefrotoxicitatea
(cel mai frecvent cu ketoconazolul).
Comerciale: Fungizone inj.
Imidazolice
Mod de aciune:
interferarea sintezei ergosterolului i cuplarea fosfolipidelor
n membrana celular fungic = ruperea i pierderea
coninutului celular.
Triazolii
Grup de cinci structuri azoice posednd:
- 3 atomi de azot la nucleul triazolic,
- cuplat la inele aromatice = Activitate antifungic excelent,
Considerai ultima generaie de antifungice sistemice!
Acioneaz asupra numeroase specii de fungi:
Aspergylus, Candida, Criptococcus, Coccidioides, Histoplasma...
Prezint toxicitate redus.
Itraconazolul
Compus lipofil,
Administrat p.o.: se absoarbe foarte bine,
Cupleaz: nalt la proteinele plasmatice,
Nu: penetreaz bariera H.E.
Fluconazolul
Cupleaz: slab cu proteinele plasmatice
Penetreaz: bine umorile,
Metabolizare: n msur foarte.
Micetina
Structura chimic: apropiat de cloramfenicol.
Acioneaz: fungicid
Proprieti keratolitice: foarte indicat n dermatomicoze.
Tipul afeciunii
Micoze sistemice
Dermatomicoze
Cheratite micotice
Mastite micotice
Otite micotice
Tipul de administrare
Local Sistemic
--- Ketoconazol
Amfotericin B
Natamicina Griseofulvin
Miconazol Ketoconazol
Povidona iodat
Acidul benzuldazic
Clotrimazol --Natamicin
Miconazol
Nistatin --Clotrimazol
Natamicin
Miconazol --Nistatin
Natamicin
Tiabendazol
Reprezentanti ai
grupului antimicotic
(Sintez)
Grupul
Reprezentanti
Cile de administrare
Alilamine
si
alti
inhibitori non-azolici
ai
biosintezei
ergosterolului
Amorolfin
Topic
Butenafin
Topic
Naftifin
Topic
Terbinafin
PO, Topic
Antimetaboliti
Flucitosin
PO, IV scoasa de pe
piata
Azoli
Fluconazol
PO, I
Itraconazol
PO, IV
Ketoconazol
PO, Topical
Posaconazol
PO
Ravuconazol
in dezvoltare
Voriconazol
PO, IV
Clotrimazol
Topic
Econazol
Topic
Miconazol
Topic
Oxiconazol
Topic
Sulconazol
Topic
Terconazol
Topic
Tioconazol
Topic
Parenteralin dezvoltare
IV
Micafungin
IV
Anidulafungin
IV
IV, Topic
IV
IV
IV
PO
Oftalmic
PO
Topical
Haloprogin
Topical
Tolnaftate
Topical
Undecylenate
Topical
Antibioticele
antivirus
Antibiotice care:
blocheaz enzimele sintezei proteice sau degradeaz ADN-ul.
Intervin n:
sinteza ARN sau
stimuleaz elaborarea interferonului de celulele adecvate.
Helenina
Produs de: Penicillium funiculosum.
Structur: nucleozidic cu activitate antiviral.
Citina
Din: culturile unei ciupercilor ce paraziteaz frunzele de ceai.
Substan macromolecular = stimuleaz aciunea antiviral,
Rezultate: n sarcomatoz.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Antibiotice
antiprotozoarice
Puromicina
- Interfereaz: enzimele care asigur metabolismul purinic
- Inhib: sinteza acizilor nucleici .
Fitoncidele i
zooncidele
Elaborate de: plante superioare i de metazoare (animale
pluricelulare i plante pluricelulare).
Aciune: germicid i au fost denumite:
- fitoncide, (cele din plante) i
- zooncide, (cele din animale).
Alicina
Extras din: usturoi i ceap.
Izolat = substan cristalin solubil n ap.
Substan: volatil sau sublimabil.
Acioneaz: germeni G+ i G-, acidorezistenilor i viruilor.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Tomatina
Izolat: din roii, solubil n ap i alcool.
Activitate: inhiba bacteriile G+ i fungii.
Dicumarina
Din: trifoiul rou i sulfin.
Activ: mpotriva germenilor G+.
Este: insolubil n ap, solubil n solvenii organici.
Zooncidele
Se obin din esuturi i secreii animale.
Lizozimul
Izolat: de ctre Fleming, 1922
n: aproape toate esuturile animale, mai ales n secreii.
Spermina
Din: sperma animal.
Activ: mai ales asupra G+.
Ecmolina
Din: icrele de pete.
Activ: asupra G+ i G-.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina
Terapia
stimulant nespecific
Se ntrebuineaz:
Extractul de placent.
Extractul de aloe
Biostimulatorii
n furajele combinate = 10-100, maxim 200ppm.
Comerciale:
Nitrovin (Paysone) = 40 ppm;
Carbadox = 50 ppm, la purcei = prevenirea colibacilozei;
Acidul arsanilic = 80-90 ppm, n gastroenterita purceilor;
Piglet Pro-gen contine: aminoarsenatul de sodiu.
Iodisept (Yatren)
Colagenul iodat
Polidinul
Omnadinul
Gamaglobulina
Seroterapia
Serul normal de cal, sau oricare altul (ex. ser antirujetic) se
administreaz la interval: 2 zile.
Aceasta intensific coagulabilitatea sngelui, din care
cauz se recomand n enterite hemoragice.
Galactoterapia
Autohemoterapia