Farmacodinamia generala.

Actiunea farmacodinamic.
Farmacodinamia poate fi definita ca studiul interactiunii fundamentale sau moleculare,
dintre medicament si constituentii organismului, care au ca urmare un raspuns =
actiune, efect farmacodinamic. Cunoasterea precisa a actiunii farmacodinamice a
medicamentelor este indispensabila pentru intrebuintarea rationala in terapeutica.
Initierea actiunii farmacologice are loc la nivel molecular prin interactiuni intre
medicament si cellule, tesuturi sau alte constituente ale organismului.
Legarea medicamentului. Manifestari locale.Modul de actiune al medicamentelor
Medicamentele pot actiona specific( asupra receptorilor) sau nespecific asupra unor
componente ale materiei vii prin interventia unor mecanisme diverse.
Receptorii medicamentelor
Receptorii( farmacoreceptorii) reprezinta componente moleculare ale sistemului
biologic, capabile sa interactioneze specific cu molecule relative mici, formand cu
acestea complexe care comanda anumite actiuni biologice.
Principalele trasaturi ale receptorilor sunt reprezentate de inglobarea/incrustarea lor
in membrana celulara si de prezenta locurilor de legatura pentru transmitatorul
endogen pe
partea extracelulara a receptorului membranar.
Structura lor chimica este putin cunoscuta, deoarece receptorii sunt greu de izolat si de
identificat. Totusi o parte din aceste molecule au fost identificate, izolate, purificate si
caracterizate chimic( majoritatea fiind proteine si alte macromolecule).
Multe medicamente folosesc drept receptori care sunt actionati fiziologic specific de
compusi endogeni( mediatori chimici, hormoni):
-acetilcolina( colinergic)
-adrenergic
-opioide
-serotonina
-dopamina
-adenosina
1

-histamina
-insulina
-glucagon
-steroizi
Receptorii pot fi localizati la nivelul membranei celulare, in organite
citoplasmice( ribosomi, mitocondrii) sau in nucleul celulei tinta.
Legarea compusului endogen specific de un receptor duce la activarea
receptorului si la transmisia unui semnal prin membrane sau interiorul celulei. Uneori
pentru generarea semnalului este necesara legarea a 2 molecule de compus endogen
per receptor; legarea este de obicei reversibila.
Medicamentele care se fixeaz pe receptori i i acioneaz, provocnd efecte
specifice sunt de tip agonist. Cele care se fixeaz de receptori, dar nu i acioneaz sunt
de tip antagonist. Prin urmare, antagonitii blocheaz receptorii, fcndu-i indisponibili
pentru fixarea agonitilor i deci indisponibili pentru exercitarea aciunii agonitilor.
Alte medicamente care actioneaza fie ca agonisti, fie ca antagonisti, in functie de
imprejurari sunt denumite agonisti partiali sau antagonisti
Pentru a primi semnalul receptorul trebuie sa aiba afinitate pentru medicament si
selectivitate. Afinitatea receptorului pentru medicament este o determinanta a cantitatii
de medicament necesara pentru producerea efectului acesteia. Selectivitatea
receptorului pentru medicament determina cat de mare poate fi variatia in structura
medicamentului, fara sa duca pierderea activitatii sale.
La randul sau medicamentul trebuie sa posede eficacitate si potenta. Eficacitatea
medicamentului este determinate de capacitatea medicamentului de a modifica
receptorul si prin aceasta de a active sistemul efector asociat lui. Potenta poate fi
definite prin cantitatea de medicament necesara pentru a produce 50% din acest efect
maxim;este masurata prin doza de medicament( ex mg) necesara producerii unui efect
specific.
Eficacitatea este masurata in unitati ale raspunsului obtinut, de exemplu, scaderea
presiunii sanguine in mmHg.
Alte mecanisme de actiune a medicamentelor
O serie de medicamente nu actioneaza prin intermediul receptorilor, ele avand actiuni
nespecifice de natura chimica sau fizico-chimica si anume:
-modifica presiunea osmotica( diureticele osmotice, purgativele osmotice)
-altereaza structura celulara sau impiedica nespecific functia unor enzime esentiale
pentru viata celulara( dezinfectantele)
-formeaza coplexe cu unii cationi metalici
-neutralizeaza HCl gastric( antiacide gastrice)
2

Alte medicamente actioneaza prin influentarea activitatii diferitelor complexe

enzimatice sau direct asupra acizilor nucleici.
Tipuri de actiune a medicamentelor
Orice medicament are o actiune principala, intense, pentru care se utilizeaza in
terapeutica( actiunea hipnotica a fenobarbitalului) si o actiune secundara, care prezinta
totusi interes terapeutic ( in cazul fenobarbitalului actiunea vasodilatatoare cerebrala).
Marea majoritate a medicamentelor detin o actiune reversibila, cu durata limita in
timp, foarte putine avand actiune persistenta, ireversibila( derivatii organo-fosforici).
Uneori actiunea medicamentelor are un character selective sau specific, exercitandu-se
asupra unei formatiuni morfo-functionale( tonicardiace, medicatia SNC).
Actiunea unui medicament se poate limita la ;ocul de aplicare( topice cutanate,
anestezice locale) sau poate fi generala cand intereseaza intrgul organism( anestezicele
generale).
Medicamentele
mai
pot
prezenta
urmatoarele
actiuni:
actiune
profilactica( antimalarice), actiune etiotropa, prin care se inlatura cauzele care au
produs imbolnavirea( antibiotice, antimicotice), actiune patogenica, care modifica
mecanismul fiziopatologic declansator al bolii( tonicardiacele in insuficienta cardiaca),
actiune simptomatica, care urmareste sistarea simptomelor bolilor( analgezice,
antispastice, antitusive).
Un alt tip de actiune este cea substitutiva( insulina in diabetul zaharat, vitaminele in
hipo- sau avitaminozele corespunzatoare).
Durata de actiune a medicamentelor poate fi prelungita prin cresterea posologiei,
intarzierea absorbtiei( preparate retard injectabile, preparate orale cu invelisuri
speciale), intarzierea metabolizarii( prin blocarea unor sisteme enzimatice) sau a
eliminarii renale.
Factorii ce influenteaza actiunea medicamentelor
-poate fi influentata de 3 categorii de factori care tin de bolnav, de mediu si
medicament
Factori legati de bolnav:
Acesti factori sunt reprezentati de varsta, starea de nutritie, factori genetici, starile
patologice.
In ceea ce priveste varsta, sugarii si copiii, prezinta o serie de particularitati care duc la
o sensibilizare crescuta fata de unele medicamente:
3

-imaturitatea sistemelor enzimatice

-permeabilitate crescuta a barierei hemato-encefalice( de unde sensibilitatea mai mare
la medicamente cu actiune asupra SNC)
-filtrare glomerurala scazuta( cu cresterea T1/2)
Astfel copii sunt mai sensibili la morfina, codeine, aspirina, vitamina A,
antihistaminice, in schimb tolereaza mai bine digitalicele, purgativele, preparatele de
beladona.
La batrani medicamentele actioneaza diferit datorita caracteristicilor proprii
organismului imbatranit:
-capacitate functionala hepatica scazuta cu diminuarea biotransformarii
medicamentelor
-eliminare renala redusa prin diminuarea filtrarii glomerurale
-imbatranirea organelor cu diminuarea activitatii medicamentelor
-masa musculara redusa si hipoalbuminemie cu modificarea distributiei
medicamentelor
Batranii tolereaza mai bine alcoolul, morfina, abuzul de laxative produce mai repede
hipokalemie, barbituricele au actiune axcitanta asupra SNC.
Starea de nutritie:-de asemenea poate infuenta actiunea medicamentelor( ex in caz de
denutritie, deshidratare)
Factori genetici pot determina variatiuni in raspunsul la medicamente deoarece
echipamentul enzymatic poate prezenta o serie de anomalii cantitative( ex deficit de
glucozo-6-fosfat dehidrogenaza) precum si diferenre calitative de la un individ la
altul(acetilatori lenti sau rapizi)
Starile patologice-Desi medicamentele sunt destinate bolnavilor( sin u persoanelor
sanatoase) chiar starile patologice pot modifica actiunea medicamentelor si anume:
-diminua actiunea( ex in icterul obstructive absenta bilei impiedica resorbtia vitaminei
K sau in starea de soc incetinirea circulatiei periferice impiedica resorbtia morfinei
injectate sc)
-exagereaza actiunea( ex afectiunile renale favorizeaza actiunea nefrotoxica a unor
medicamente( fenacetina, sulfamide, dextran); de asemenea in insuficienta renala
creste toxicitatea multor medicamente( streptomicina, digoxin); la fel ca si in
afectiunile hepatice cand creste toxicitatea morfinei, cloramfenicolului
Factorii de mediu
Temperatura mediului ambient poate denature unii compusi medicamentosi

De asemenea umiditatea( accentueaza toxicitatea medicamentelor) si

altitudinea( presiunea atmosferica scazuta reduce fenomenele de oxidare si favorizeaza
toxicitatea prin diminuarea capacitatii organismului de a metaboliza medicamentele).
Factori ce tin de medicament:
Factorii determinati in actiunea farmacodinamica a medicamentelor sunt structura
chimica si doza.
Structura chimica reflecta legaturile dintre atomii si gruparile de atomi din structura
moleculei, dispozitia spatiala a acestor atomi. Un exemplu de relatie structuraactivitate farmacodinamica il cobstituie alcaloizii opiului si anume cei cu structura
fenantrecina( morfina) au actiune analgezica centrala pe cand cei cu structura
izochinoleinica(papaverina) au actiune antispastica.
Orice modificare in structura unui medicament produce mari schimbari in actiunile
sale( le mareste sau le aboleste) sau in selectivitatea sa( amplifica actiunea pe un organ
dar diminua pe altul. Ilustrativ in acest sens este modificarea izoprenalinei pentru a
deveni salbutamol. Izoprenalina produce bronhodilatatie si tahicardie, pe cand
salbutamolul are actiune bronhodilatatoare puternica dar actiune redusa asupra
frecventei cardiace.
Doza este cantitatea de medicament care produce un anumit raspuns din parte
organismului. Se exprima in unitati de masura: gramul si submultiplii sai, mililitrul sau
unitati biologice.
Doza
-se disting mai multe tipuri de doze:
-doza maxima pentru odata si doza maxima pentru 24 de ore reprezinta cea mai mare
cantitate de medicament care poate fi administrate odata, respective in 24 ore in scop
therapeutic fara sa produca manifestari toxice. Aceste doze sunt trecute in Farmacopee
intr-un table special
-doza terapeutica este doza obisnuita, uzuala care valoric se situeaza inferior celor
maxime si care asigura realizarea unui efect terapeutic satisfacator.
-doza de atac( de incarcare)-doza administrate la inceputul unui tratament pentru a
obtine rapid o concentratie mai mare. Se utilizeaza in cazul tonicardiacelor,
sulfamidelor bacteriostatice.
-doza de intretinere-doza administrate pentru mentinerea concentratiei eficiente,
constante a medicamentului in organism.

Cinetica dozelor unice si repetate

Medicamentele pot fi administrate intr-o singura doza sau in doze repetate.
In cazul unui medicament injectat intravenos in doza unica se realizeaza concentratia
maxima in toata masa sangelui in decurs de cateva secunde. Dupa aceea concentratia
maxima scade la inceput rapid( datorita distributiei tisulare), apoi mai lent printr-un
proces de epurare.
Timpul necesar pentru realizarea concentratiei eficace si a concentratiei maxime
depinde de viteza de absorbtie. Valoarea concentratiei maxime se apropie de cea
obtinuta prin injectarea iv-cand absorbtia se face rapid si este cu atat mai mica cu cat
absorbtia este mai lenta.
Timpul de mentinere a concentratiei eficace este comparative lung, deoarece cantitatea
eliminate este in parte inlocuita prin cea absorbita.
Majoritatea medicamentelor, pentru a produce efectul terapeutic dorit, trebuie sa fie
administrate o perioada prelungita de timp. Ele se pot administra fie prin perfuzie iv
continua, fie in doze multiple, dupa o schema de dozare prestabilita.
Perfuzia iv continua se efectueaza numai in conditii de spital sau in urgenta. Se
utilizeaza atunci cand se urmareste instalarea rapida a actiunii medicamentului si
mentinerea ei sub control o perioada mai mare de timp.
Administrarea medicamentului se face intotdeauna cu o viteza constanta. Concentratia
sa plasmatica creste treptat pana cand se ajunge la concentratia de echilibru, cand
viteza perfuziei este egala cu viteza totala de epurare.
Daca medicamentul este administrat oral, repetat, la intervale mai scurte decat timpul
necesar pentru eliminarea sa completa el se va acumula in organism.
Relatia doza-raspuns:
O problema importanta in terapeutica o constituie stabilirea dozei de medicament care
produce un raspuns farmacologic de o anumita magnitudine si de durata. In acest scop
este necesara studierea relatiilor dintre concentratia( doza) de medicament si raspunsul
farmacologic.
Relatia doza-efect poate imbraca 2 aspecte: raspuns gradat sau raspuns tot sau
nimic.
Raspunsul gradat se caracterizeaza prin faptul ca pe masura ce creste doza creste si
efectul; la o anumita doza efectul va atinge nivel maxim.
Raspunsul de tipul tot sau nimic la un medicament se refera la frecventa cu care o
doza specifica a unui medicament produce un raspuns specific la o populatie. Cea mai
mica cantitate din medicament care produce un raspuns de tipul tot sau nimic nu
este aceeasi pentru toti membrii unei populatii.
6

Intercatiuni medicamentoase
-pot sa survina atunci cand sunt administrate simultan, la acelasi bolnav, mai multe
medicamente( fie separate, fie in aceeasi forma farmaceutica); ele pot sa apara inaintea
patrunderii medicamentelor in organism sau dupa patrundere
Incompatibilitati fizico-chimice
-constituie un caz particular de interactiuni, care pot sa survina in vitro, mai ales atunci
cand se asociaza mai multe solutii injectabile in aceeasi seringa sau in acelasi flacon de
perfuzie. Sunt reactii fizico-chimice care duc la formarea de compusi inactivi, sau
toxici; modificarile rezultate pot fi immediate si vizibile( schimbarea culorii,
precipitare) sau lente si invizibile( degradarea in mediu prea acid sau prea alcalin) ex:
-inactivarea rapida a penicilinei G si a meticilinei in mediu acid( solutie glucozata
izotona care are PH=4-5)
-precipitarea amestecului de solutii acide( vitamina C, heparina) cu solutii
alkaline( aminofilina, papaverina).
Parametrii actiunii farmacodinamice:
Medicamentul (farmaconul), actionnd asupra unui sistem sau organ, nu va
schimba caracterul functiilor acestuia, ci numai le va amplifica sau diminua.
Analiznd actiunea farmacodinamic, putem descrie mai multe aspecte:
- sensul actiunii farmacodinamice
- potenta
- eficacitatea
- selectivitatea
- latenta
- timpul efectului maxim
- durata
- locul
- mecanismul de actiune
1.!. Sensul actiunii defineste actiunile: stimulant si inhibitoare
a. Actiunea stimulant poate rezulta fie prin cresterea tonusului functional al
unui organ, fie prin deprimarea unei functii antagoniste. De ex., cresterea ritmului
contraciilor cardiace se poate realiza prin stimulare cu adrenalin (actiune
simpatomimetic) sau inhibare cu atropin (actiune parasimpatomimetic).
7

b. Actiunea inhibitoare poate fi obtinut printr-un efect deprimant direct

(deprimarea SNC prin anestezice), dar si printr-o stimulare excesiv (excitarea SNC
prin cofein), care duce la epuizarearezervelor functionale.
2. Potenta reprezint capacitatea unei substante de a avea activitate biologic.
Cu ct efectele biologice sunt mai intense, raportate la unitatea de greutate, cu att
potenta este mai mare. Din punct de vedere terapeutic, potenta este cu att mai mare cu
ct doza activ va fi mai mic.
3. Eficacitatea reprezint efectul maxim pe care-l poate produce un
medicament. Poate fi definit si prin capacitatea unei substante de a produce un efect
biologic.
4. Selectivitatea este proprietatea unei substante medicamentoase de a influenta
un teritoriu ct mai limitat n organism (de ex., dopamina - substant inotrop pozitiv).
n general, nu exist substante medicamentoase cu un singur efect, majoritatea
avnd un spectru de actiune. De exemplu, morfina are actiune analgezic, suprim
febra si sedeaz.
5. Latenta Este timpul scurs de la administrarea unui medicament pn la
aparitia efectului.
Aceasta depinde de calea de administrare, structura substantei, viteza de
absorbtie, transport,difuziune, metabolizare (biotransformare) si eliminare. Ea variaz
n functie de cile de administrare : IV <IP < IM < SC < PO.
6. Timpul efectului maxim reprezint timpul scurs de la administrare pn la
atingerea intensittii maxime a efectului. Contribuie la fixarea unor intervale
corespunztoare ntre prize.
7. Durata actiunii este conditionat de farmacocinetica medicamentului. Un
parametru ce caracterizeaz acest aspect este timpul de njumttire biologic.
Calcularea timpului de njumttire biologic permite o reglare rational a
intervalului dintre prize.
Cnd se urmreste obtinerea unei actiuni de durat se recurge la asa numitele
preparate retard.
8. Locul actiunii medicamentelor. Actiunea medicamentelor se poate evidentia
la scara ntregului organism, dar si la nivel celular si molecular.
Unele substante reactioneaz numai la anumiti componenti ai celulei molecule
cu structur specific sau complexe biochimice, cunoscute sub numele de receptori.
Acesti farmacoreceptori constau din biomacromolecule proteice preformate,
existente n organism si sintetizate de acesta sau se pot forma niste aranjamente
moleculare speciale n prezenta moleculelor de medicament.
Tipuri de receptori, exemple:
- colinergici activati de muscarin M1, M2, M3, M4;
- nicotinici - activati de nicotin
8

Medicatia aparatului digestiv si elemente de metabolism:

- ANTIULCEROASELE:
1. ANTIHISTAMINICELE
Blocheaza receptorii H2 histaminiergici de la baza celulelor parietale si
impiedica formarea de acid clorhidric (HCl).
Utilizari terapeutice:
ulcer peptic;
ulcer de stress;
esofagita de reflux.
Reprezentanti:
CIMETIDINA
RANITIDINA
FAMOTIDINA
NIZATIDINA
2. INHIBITORII POMPEI PROTONICE
Blocheaza pompa protonica (ATP-aza Na/K), impiedica producerea de ioni
de Hidrogen deci formarea de acid clorhidric.
Utilizari terapeutice:
ulcer duodenal;
tratamentul infectiei cu HP
Reprezentanti:
OMEPRAZOL
LANZOPRAZOL
PANTOPRAZOL
3. PROSTAGLANDINELE
Inhiba secretia de HCl si stimuleaza secretia de bicarbonat si mucus
=>
actiune antisecretoare
actiuni citoprotectoare

 Utilizari terapeutice:
ulcer gastro-duodenal.
CYTOTEC PARASIMPATICOLITICE
4.Inhibarea PS => secretia de HCl
PIRENZEPINA
PROPANTELINA
- ANTACIDELE
Sunt baze slabe +HCl din stomac => saruri
=> HCl din stomac
durerea gastrica
sinteza de PGE2
Utilizari terapeutice:
ulcer duodenal
ulcer gastric
esofagita de reflux
gastrita hiperacida
Reprezentani:
a) Hidroxid de aluminiu i fosfat de aluminiu:
ALUMINIUM HIDROXID - comp., gel
MAALOX - comp., gel
b) Oxidul, carbonatul i trisilicatul de magneziu
TRISILICALM - comp.
MILK OF MAGNEZIA - suspensie
c) Carbonat de calciu, carbonat de Mg
DICARBOCALM - comp.
ALMAGEL - susp.
d) Trisilicat de Mg + Hidroxid de Al
ALUMAG - susp.
- CITOPROTECTOARE
(PANSAMENTE GASTRICE)

10

 Realizeaza o protectie mecanica a mucoasei gastrice = previn ulcerarea +

vindeca ulcerul
BISMUT COLOIDAL
SUCRALFAT

ANTISPASTICE
Antispasticele se mpart n 2 grupe :
-antispastice parasimptolitice mpiedic influenele excitomotorii
vegetative.
-antispastice musculotrope acioneaz direct asupra musculaturii
netede.
1. Anticolinergice(Parasimpatolitice)
Aceste medicamente reduc tonusul i peristaltismul gastrointestinal, fiind util n
ulcer i n afeciunile spastice ale tractului gastrointestinal.
Atropina este un parasimpatolitic neselectiv, cu efect de 3-5 ore.
Se administreaz :
-injectabil subcutanat 0,5-1 mg sulfat de atropin
-oral 0,3-1 mg de 3-4 ori/zi. Se mai folosesc extractul de beladon i
tinctura de beladon.
Reacii adverse : n doze mari apar :
-uscciunea gurii
-tulburri de vedere
-dificultate n urinare (se contraindic n adenom de prostat).
-constipaie.
Butilscopolamina bromur -este un derivat cuaternar de amoniu al scopolaminei
se absoarbe puin. De aceea, se administreaz injectabil i.v.sau i .m.
Preparatul Scobutil compus asociaz butilscopolamin cu un analgezic
(Noramidopirin metansulfonat).
Oxifenoniuli Propantelina -sunt compui cuaternari de amoniu ce efecte mai
elective dect atropina.
2.Antispastice Musculotrope
Papaverina este un alcaloid izochinolonic din opiu, ce are proprieti
antispastice i vasodilatatoare prin aciune musculotrop. Are eficacitate
11

terapeutic redus.
Se administreaz oral , cte 100 mg de 3-5 ori /zi, sau injectabil subcutanat sau
n perfuzie i.v. Injectarea i.v direct trebuie evitat datorit riscului de aritmii, bloc AV.
Mebeverina este antispastic de sintez. Se administreaz oral i este bine
suportat.
- PROPULSIVE(Medicaia prokinetic)
Cuprinde medicamente care stimuleaz motilitatea gastrointestinal, fiind utile
n sindromul de hipomotilitate gastric, n esofagita de reflux i pentru examenul
radiologic al tubului digestiv.
Acioneaz prin antagonism central i periferic fa de dopamin i/sau prin
mecanism colinergic periferic, la nivelul plexului mienteric.
Metoclopramida este un antagonistdopaminergic, care are i proprieti
stimulante colinergice. Grbete golirea stomacului i crete peristaltismul
intestinului subire.
Domperidona (Motilium)i Cisaprida sunt alte medicamente prokinetice.
- ANTIFLATULENTE
= Sunt medicamente capabile s uureze eliminarea gazelor din stomac i
intestin.
-Dimeticona (Ceolat)
sau Simeticona are proprieti antiflatulente datorit
modificrii tensiunii active a coninutului intestinal gazificat, cu consecine
antispumante.
-Crbunele medicinal este puin eficace pentru combaterea flatulenei.
-Carminativele favorizeaz eliminarea gazelor din tubul digestiv. Se folosesc
preparate vegetale : anason, ment etc. Efectul apare datorit unei aciuni iritante slabe
la nivelul mucoasei ce are drept consecin stimularea slab a motilitii i relaxarea
sfincterelor.
- PREPARATE UTILIZATE IN TERAPIA BILIARA
- COLAGOGE
Stimuleaza secretia si eliminarea bilei din vezica biliara in duoden
Utilizari teapeutice:
dischinezii biliare
colecistite acute si cronice.

12

Reprezentanti:
ANGHIROL
CARBICOL
ROWACOL
COLEBIL
-COLERETICE sunt substane ce stimuleaz producerea de bil n ficat.
Acioneaz, probabil, osmotic. Ca substane coleretice se folosesc :
Acizii biliari naturali i acidul dehidrocolic (obinut prin semisintez).
Utilizai timp ndelungat poate determina scderea rezistenei la agresiune a
mucoasei esofagiene i gastrice. De asemenea, exist riscul de fenomene toxice n
domeniul hepatobiliar. Acizii biliari i srurile biliare pot da, uneori, diaree.
Acidul chenodezoxicolic este un acid biliar natural ce favorizeaz dizolvarea
calculilor biliari de colesterol, prin solubilizarea acestuia. De asemenea, scade
concentraia colesterolului n bil.
PREPARATE UTILIZATE IN TERAPIA HEPATICA
a. Arginina( Arginina-Sorbitol) intervine in sinteza proteica si in diminuarea
concentratiei de aminiac din sange.
b.Acid aspartic( Aspatofort) intervine la fel ca arginina.
c. Acid glutamic la fel fixeaza amoniacul.
a+b+c este indicat: Hepatita cronica, hiperamoniemie.
d.Metionina(Mecopar) are efect de stimulare a functiei antitoxice a ficatului
in hepatita cronica.
e. Silimarina(Lagosa) are efect de stabilizare a membranei hepatocitului in
Hepatita cronica.
f. Plante: Liv 52, Hepatofalk cu indicatie in hepatita cronica.
g. Fosfolipide(Essentiale Forte) refac membrana celulara hepatica in hepatita
cronica.
ANTIVOMITIVELE

Previn sau opresc reflexul de voma prin:

- stimularea peristaltismului gastric de la cardia pilor
- contractarea sfincterului subesofagian
relaxarea sfincterului piloric
Utilizari terapeutice:
13

sindroamele de varsatura;
raul de miscare (masina, tren, vapor);
Reprezentanti:
METOCLOPRAMID
MOTILIUM
TORECAN
EMETIRAL

- ANTIDIAREICE
Sunt substane care acioneaz prin :
-reducerea peristaltismului (opioidele i anticolinergicele)
-cresc vscozitatea coninutului intestinal (substane absorbante i
protectoare):
Opioidele = Reduc micrile peristaltice, producnd n schimb stimularea
contraciilor segmentare i creterea tonusului sfincterelor. De asemenea, inhib
reflexul anal de defecaie.
Efectele sunt explicate prin :
-interferarea unor mecanisme colinergice i necolinergice (mediate de
endorfine, serotonine) la nivelul plexului mienteric ;
-reducerea secreiilor biliare i pancreatice.
n terapie se folosete tinctura de opiu. Indicaii : diareea acut, ileostomie,
colostomie.
Reacii adverse : riscul apariiei dependenei.
Contraindicaii : colita ulceroas i ocluzia intestinal.
Alt opioid folosit este !!!!Codeina, avnd aceleai proprieti constipante ca i
morfina, dar riscul de dependen este mult mai mic.
Se administreaz 20-30 mg la 6 ore.
Alte medicamente cu efect opioid antidiareic sunt Difenoxilatul i Loperamida
(Imodiu).
Acestea au aciune mai specific pe tubul digestiv i !!!!!!produc dependen.
Parasimpatoliticele
Atropina are aciune anticolinergic asupra tubului digestiv, inhibnd-i
motilitatea..
Butilscopolamina (Scobutil)i Propantelina au aciune mai electiv pentru tubul
digestiv.
Antidiareice cu aciune absorbant i protectoare
Caolinul este silicat de aluminiu . Se administreaz cte 5-15 g, pe
14

nemncate, n cazuri de diaree acut.

Crbunele medicinal activat se administreaz cte 2-8 g /zi n diarei acute,
flatulen. n doze mari este indicat n intoxicaiile cu medicamente.
Antiinflamatoare intestinale:
- corticoizi locali: budesonid in boala Crohn.
- Sulfasalazina(salazopirin), Mesalazina in colita ulceroasa.
Microorganisme antidiareice:
- Saccharomyces in preparatul Enterol se dau in
disbacteriemiilor postantibioterapie, diaree etc.
Antiinfectioase intestinale:
Nistatina antibiotic activ pe candida,
Colistin bactericide pentru: Salmonella, Shigella etc.
Nifuroxazid( Ercefuryl) in diarei bacteriene,
Furazolidon, Clorchinaldol( Saprosan)

profilaxia

-. LAXATIVELE SI PURGATIVELE
Laxative = determina aparitia scaunului, asemanator celui fiziologic
Purgative = elimina continutul intestinal prin scaune voluminoase, apoase;
au efect asemanator unei clisme.
Utilizari terapeutice:
constipatie
pentru evitarea efortului de defecatie in hemoroizi, hernie;
inaintea interventiilor chirurgicale.
Reprezentanti:

ULEI DE RICIN
LAXADIN
GALCORIN
RIXATIVE

- PRODUSE DIGESTIVE PE BAZA DE ENZIME.

Preparate ce conin enzime pancreatice :
tripsin, lipaz,amilaz: Triferment, Mezym.
Indicaii : n tulburri dispeptice din cadrul insuficienei pancreatice
exocrine.

15

Medicatia antidiabetica
Insuline: se foloseste current insulina biosintetica obtinuta din insulina de porc.
Se administreaza la pacienti cu diabet insulinodependent sau la
pacienti non-insulinodependenti care nu mai raspund la terapia orala,
Calea de administrare : subcutan ; i.v( pentru insulina rapida).
Insulinele sunt in functie de durata de actiune :
- Insuline cu actiune rapida(Actrapid) : actiunea dureaza 6-8 ore.
- Insuline cu actiune intermediara( Humulin) : actiunea dureaza 10 16 ore.
- Insuline cu actiune prelungita( Lantus) : actiunea dureaza 18-24 de ore.
2. Hipoglicemiante orale :
- Biguanide : Metformin(Siofor), Buformin se dau in Diabetul noninsulinodependent la obezi, nu dau hipoglicemie. Reactii adversa
frecventa : diaree.
- Sulfonamide :
Glibenclamid(Maninil),
Glipizid(Minidiab),
Gliclazidum(Diaprel), Glipiridum(Amaryl). Toate se recomanda la
diabetici noninsulinodependenti peste 40 de ani, neobezi. si dau
hipoglicemie. Se pot combina cu Biguanide.
- COMBINATII 1+2 : Glibomet( Metformin + Glibenclamid) etc.
- Acarbosum( Glucobay) : indicat in diabet noninsulinodependent asociat
cu alte antidiabetice.
- Tiazolidindione : Rosiglitazonum(Avandia) : Diabet zaharat noninsulinodependent la cei ce nu tolereaza metforminul.
- Repaglinidum( Novonorm) : la cei cu Diabet zaharat noninsulinodependent asociat cu metformin.
3. Plante : Fitodiab( extract din pulberi vegetale).
1.

Medicatia obezitatii :
Produse antiobezitate cu actiune centrala = sunt substante asemanatoare
cu amfetamina care diminua apetitul. Indicate in obezitate asociata cu
astenie, hipotensiune :
- Amfepramonum( Regenon).
- Sibutraminum( Reductil).
Reactii adverse : aritmii cardiace, hipertensiune, grata, constipatie,
insomnie, ameteli, cefalee etc.
2. Produse antiobezitare cu actiune periferica :
- Orlistat( Xenical, Elly) = inhibitor a lipazelor digestive, si prin urmare
grasimile sunt eliminate prin scaun( scaune galbene = steatoree).
1.

16

17