Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
A) INTRODUCERE N
FARMACOLOGIE
DEFINITII
FARMACOLOGIA:
*Definiia etimologic:
-farmacologia este tiina
despre medicamente sau
remedii ( pharmakon
=medicament, logos
=tiin).
*Definiia modern a
farmacologiei:
-farmacologia este tiina care
studiaz interaciunea
organismelor vii ( animal/
uman) cu medicamentele i
consecinele acestei
interaciuni.
ISTORIA FARMACOLOGIEI
-din vremuri
imemoriale
medicamentele au
fost utilizate
pt.tratarea bolilor;
-Mii de ani s-au folosit
produse naturale cu
compozitie
necunoscuta si
eficacitate limitata.
*Galen (129-217)
medic roman; a
constatat ca diferite substante
cu proprietati fundamentale
((nclzire, rcire, uscare,
umidificare) pot fi combinate
intre ele pentru a obtine o
actiune specifica (diuretic,
emetic etc.)
RENASTEREA
Theophrastus von Hohenheim ( 14931541A.D.) , numit si Paracelsus a
Conceptul doz-rspuns:
"Toate lucrurile sunt otrav i
nimic nu este fr otrav, doar
doza permite ceva s nu fie
otrava ".
* Mercur pentru sifilis.
*Uleiuri distilate ca remedii.
*Eter la animale
Friedrich
Wilhelm Adam
Sertuerner(17831841)
- a izolat morfina
din opiu in 1804
( primul alkaloid
izolat);
RAMURILE
FARMACOLOGIEI
1. FARMACOCINETICA
( kinesis=micare): studiaz
micarea medicamentului n
organism (soarta lui ) sau
efectul organismului asupra
medicamentului.
Implic procesele( soarta
medicamentului n
organism):
- absorbie,
- transport,
-. distribuie,
-. metabolizare,
-. i eliminare .
FARMACODINAMI
A: studiaz efectul
medicamentului
asupra
organismului i
mecanismele de
aciune ale acestor
efecte(sau efectul
medicamentului
asupra
organismului)
FARMACOTOXICO
LOGIA:studiaz
efectele nedorite
sau adverse ale
medicamentelor.
FARMACOGRAFIA
: modalitatea de
scriere corect a
reetelor medicale.
MEDICAMENTUL:
Definiia OMS:
-Orice produs utilizat n diagnosticul ,
tratamentul sau prevenirea unei boli,
a unei stri fizice anormale sau a
simptomelor lor la om i la animal .
- Nu se folosete termenul
drog ( din englezescul drug),
pentru c n limba romn cuvntul
drog are dou semnificaii:
a)substan potenial toxic, care
administrat produce dependen i
toleran;
b) un produs natural: poriunea dintr-o
plant sau esut animal din care se
extrage medicamentul.
-Se mai folosete termenul de
XENOBIOTIC: totalitatea compuilor
strini fa de organismul uman.
B) DENUMIREA MEDICAMENTELOR/
NOMENCLATURA MEDICAMENTELOR
Orice medicament are trei denumiri:
1)DENUMIRE CHIMIC: red structura chimic
1)
2)PARACETAMOLUM
C) CI DE ADMINISTRARE
A MEDICAMENTELOR .
SUPRAFEE DE
ABSORBIE
1)ADMINISTRAREA PE CALE
ORAL / INTERN SAU P.OS.:
2) ADMINISTRAREA
MEDICAMENTELOR PE CALE
PARENTERAL SAU
INJECTABIL:
3) ADMINISTRAREA
MEDICAMENTELOR PRIN
INHALAII :
4) APLICAREA TOPIC SAU
LOCAL A MEDICAMENTELOR:
a) Cavitatea bucal:
-medicamentele se absorb prin difuzie i filtrare
;absorbie redus pentru c medicamentele
rmn puin timp n cavitatea bucal i mucoasa
cavitii bucale nu este adaptat pentru
absorbie.
-exist dou zone unde absorbia este foarte
intens:
1)regiunea sublingual:
-se absorb numai compuii foarte liposolubili;
-absorbie foarte bun si efect rapid pentru c
regiunea sublingual are vascularizaie foarte
bogat; este evitat ficatul;
Ex.: Nitroglicerina administrat sublingual are
efect n 2-5 minute.
2)vestibulul oral ( anul dintre gingie i mucoasa
obrazului ).
d) Intestinul subire:
-absorbia se face prin toate mecanismele
de absorbie
-este locul principal de absorbie n cazul
administrrii enterale datorit:
*suprafeei mari de absorbie;
*prezenei vilozitilor intestinale
( structuri adaptate pentru absorbie);
*vascularizaiei foarte bogate;
*existenei unui pH neutru la care
predomin forma neionizat;
*existenei unor sisteme solubilizante.
*Aplicarea pe piele:
-se absorb numai compuii foarte
liposolubili;
-compuii hidrosolubili sunt oprii de
stratul cornos;
-absorbia se face la nivelul foliculilor
piloi , glandelor sebacee i
sudoripare; absorbia este
intensificat de fricionare local, de
leziunile locale, de pansamentele
ocluzive;
-se pot obine efecte locale i
sistemice .
D) FARMACOCINETICA
a) ABSORBIA
MEDICAMENTELOR
Absorbtia implica
trecerea
medicamentelor
de la locul de
administrare in
sange.
Ea presupune
trecerea prin
membranele
biologice.
4)Transportul activ:
-se face mpotriva gradientului de c%;
- se face cu consum de energie; Ex.:
b) TRANSPORTUL
MEDICAMENTELOR N ORGANISM
Dup absorbie , medicamentele sunt transportate n diferite zone
ale organismului de ctre snge. n snge , medicamentele se
gsesc n dou forme :
a) o form liber, care este forma activ , singura responsabil
de aciunea farmacodinamic a medicamentului;
b) o form legat , care este inactiv i care reprezint un
rezervor al formei active.Forma liber este n echilibru permanent
cu forma legat.
Medicamentele se leag mai ales de proteinele plasmatice i mai
ales de albumin,care reprezint 50% din proteinele
plasmatice.Ea poate lega medicamente acide ( fenilbutazona,
warfarina etc.) i bazice ( diazepam ). Alte proteine care pot
transporta medicamente : 1 glicoproteina acid, beta-globulina
sau alte globuline ( transferin de care se leag Fe,
transcobalamina care transport vit. B12 etc.).ntr-un mic %
meicamentele sunt transportate de eritrocite.
c) DISTRIBUIA
MEDICAMENTELOR N ORGANISM
Distribuia este uniform sau neuniform, cu acumulare n
anumite esuturi, n funcie de mai muli factori:
a) vascularizaia organului: ficatul, inima, rinichii, creierul ,
organe cu circulaie foarte bogat primesc de la nceput cea mai
mare cantitate de medicament. n organele mai puin irigate
cum sunt musculatura scheletic, diferite viscere, piele, esut
gras distribuia este mai redus i mai tardiv. Medicamentele
se pot redistribui de la organe cu vascularizaie mai bogat n
organe mai slab vascularizate!
b) distana ntre celulele endoteliale ale capilarelor:n
ficat, rinichi, capilarele sunt foarte permeabile,distana ntre
celulele endoteliale fiind mare, distribuia medicamentelor
fiind din acest motiv crescut.Aceste capilare sunt cunoscute
sub numele de capilare fenestrate de la latinescul fenestra
( fereastr).
c) gradul de ionizare al
medicamentului : forma neionizat
este distribuit mai rapid dect cea
ionizat.
d) afinitatea foarte crescut fa
de proteinele plasmatice sau un
procent crescut legat de acestea
limiteaz distribuia.
e) ELIMINAREA / EPURAREA
MEDICAMENTELOR DIN ORGANISM
EXCREIA MEDICAMENTELOR
Se face pe ci naturale.
a) CALEA RENAL.
Este calea principal de excreie a medicamentelor .
90 % sunt excretate prin urin.
Excreia renal implic n proporii diferite 3 procese:
1)Filtrarea glomerular;
2) Secreia tubular.
1) Filtrarea glomerular:
- este cel mai frecvent mecanism de excreie renal;
-capilarele glomerulare sunt foarte permeabile i
filtreaz majoritatea medicamentelor , cu excepia
macromoleculelor, sau a formei legate de proteinele
plasmatice.
b) CILE EXTRARENALE:
1) Calea biliar: se face prin mecanisme transportoare
active pentru acizi sau pentru baze; poate fi calea
predominant de excreie sau poate nsoi calea
renal.Exemple de medicamente care se elimin
semnificativ prin bil: eritromicina, hormonii steroidieni,
tetraciclinele etc.
O parte din medicamentele care ajung n intestin cu bila se
reabsorb i intr n ciclul enterohepatic , meninndu-se n
organism timp ndelungat( ex. morfina, metronidazol).
2) Excreia prin materiile fecale: medicamentele care
nu particip la ciclul enterohepatic i care se absorb
digestiv puin.
3) Excreia prin lapte i placent care se face prin
difuziune i poate avea consecine negative asupra
sugarului, respectiv ftului.
4) Excreia salivar
Avantaj: unele medicamente realizeaz n saliv c%
similare cu cele din plasm i se pot doza cnd dozarea
plasmatic nu este posibil.
5) Eliminarea prin piele cu secreia sudoral sau cu
celulele cornoase i fanerele care se pierd este de
regul fr semnificaie cantitativ.n unele situaii este
important: arsenul, mercurul sunt detectabile n pr
timp ndelungat dup moartea prin intoxicaie; sau
griseofulvina un antimicotic se depoziteaz n piele , n
stratul cornos.
6) Eliminarea pulmonar : pentru substane volatile i
gazoase ( mai ales anestezicele generale).