BIODISPONIBILITATEA SUBSTANELOR MEDICAMENTOASE

DIN FORME FARMACEUTICE ADMINISTRATE PE CALE

ENTERAL

Cile de administrare la nivel enteral

Calea enteral constituie calea natural, foarte important,
utilizat n scopul realizrii aciunii sistemice, dar i locale.

Cile de administrare i absorbie prezente pe

tractul gastrointestinal
Calea de administrare

Bucofaringian

Observaii
Administrarea unui medicament n cavitate, n vederea obinerii
unui efect local sau sistemic; este inclus calea bucal;
termenul bucofaringian este utilizat doar cnd termenii
specifici (gingival, sublingual) nu se aplic; este exclus
calea oral.

Dentar

Administrarea unui medicament pe i n interiorul dinilor.

Periodontal

Administrarea n alveola dentar ntre dini i gingie

Gingival

Administrarea unui medicament pe gingii.

Gastroenteral

Administrarea unui medicament n stomac sau duoden, utiliznd

un dispozitiv adecvat.

Laringofaringian

Administrarea unui medicament n laringofaringe, n vederea

obinerii unui efect local (anestezic).

Oral

Administrarea unui medicament prin nghiire.

Orofaringian

Administrarea unui medicament n orofaringe.

Sublingual

Administrarea unui medicament sub limb, n vederea obinerii

unui efect sistemic.

Rectal

Administrarea unui medicament n rect, n vederea obinerii unui

efect local sau sistemic.

Absorbia i biodisponibilitatea SM din

preparate administrate n cavitatea bucal
Cavitatea bucal reprezint calea de administrare a unor
medicamente cu aciune sistemic (sau local) prin absorbie
la nivelul mucoasei bucale sau sublinguale.
Administrat pe aceeai cale (cale oral per os)
medicamentul este nghiit i este expus inactivrii n tractul
gastrointestinal, metabolizrii hepatice presistemice sau n
peretele intestinal, fluctuaiilor tranzitului intestinal,
intercalaiilor cu alimentele sau alte medicamente, genernd
diferene de biodisponibilitate.
Dup specificitatea funcional a unor zone, mucoasa bucal
prezint importante variaii morfologice i structurale:
mucoasa masticatorie (intervine n compresia mecanic a
alimentelor) cu epiteliu cheratinizat;
mucoasa marginal (bordant), cu epiteliu necheratinizat;
mucoasa specializat (suprafaa ventral a limbii i papilele
gustative).

 Preparatele bucofaringiene sunt forme lichide, semisolide

i solide ce conin una sau mai multe SM destinate s
elibereze i s dizolve n vederea absorbiei la nivelul
cavitii bucale i a se obine un efect local sau sistemic.
Preparatele destinate obinerii unui efect sistemic sunt
concepute pentru a fi absorbite ntr-unul sau mai multe
locuri ale mucoasei orale (preparatele sublinguale).
Preparatele mucoadezive sunt destinate a fi reinute n
cavitatea oral, prin aderen la epiteliul mucoasei i pot
modifica absorbia sistemic a SM la locul de aplicare
(prelungit).
Preparatele destinate obinerii unui efect local pot fi
concepute pentru administrarea pe o anumit parte a
cavitii orale ca gingia (preparatele gingivale) sau
faringiale (preparate laringofaringiene sau orofaringiene).
O caracteristic a majoritii preparatelor bucofaringiene
o constituie posibilitatea ca o anumit cantitate de SM s
fie nghiit i absorbit n tractul gastrointestinal.

Avantaje ale administrarii SM la nivelul mucoasei bucale:

evit inactivarea substanei n condiiile tractului gastrintestinal;

evit efectele primului pasaj hepatic;
prezint o vascularizaie bogat;
pH-ul salivei nu aduce modificri substanei active i cantitatea
secretat este favorabil dizolvrii;
accesibilitatea mare;
ofer posibilitatea aplicrii sistemelor mocoadezive ca
medicamente cu aciune prelungit sau cu aciune local.

Sfera bucal include cile de administrare:

bucofaringian
dentar
gingival
laringofaringian
orofaringian
sublingual
oral administrarea unui medicament prin nghiire.

FR X- Suplimentul 2004 prevede urmtoarele preparate:

Soluie pentru gargarisme
Soluie concentrat pentru gargarisme
Pulbere solubil pentru gargarisme
Comprimat solubil pentru gargarisme
Soluie bucofaringian
Suspensie bucofaringian
Picturi bucofaringiene
Spray bucofaringian
Spray sublingual
Ap de gur
Comprimat solubil pentru ap de gur
Soluie gingival
Gel bucofaringian
Past bucofaringian
Gel gingival
Past gingival
Capsul bucofaringian
Comprimat sublingual
Comprimat bucal mucoadeziv
Comprimat bucal
Pastil (lozenge)
Comprimat de supt
Pastila moale
Preparate dentare
Soluie dentar
Suspensie dentar
Emulsie dentar
Gel dentar
Past de dini
Pulbere dentar
Creion dentar
Implant dentar

-este exclus spray-ul sublingual

-este exclus gelul gingival

-este exclus pasta gingival

-comprimat administrat n cavitatea bucal n vederea obinerii unui

efect sistemic
-form farmaceutic solid, dur (bomboan tare) de supt,
administrat n vederea obinerii unui efect local.
-form farmaceutic dozat, comprimat, de supt, adminitrat n
vederea obinerii unui efect sistemic sau local.
-form farmaceutic solid, de consisten moale, de supt administrat
n vederea obinerii unui efect local.

-implantul dentar se plaseaz ntre gingie i dinte (n alveola

dentar/membrana periodontal)

 Preparatele bucofaringiene lichide i semisolide care conin

particule insolubile, respectiv suspensii, trebuie s asigure
omogenitatea i o mrime a particulelor controlat i
adecvat modului de utilizare.
Preparatele solide: comprimate, pastile, capsule, granule
homeopatice, comprimate mucoadezive, reprezint
formele cele mai utilizate, avnd un dozaj precis i condiii
speciale de administrare, dizolvare i absorbie.
Granulele homeopate indicate n terapia homeopatic
dup principii diferite de medicin alopat sunt
recomandate a fi plasate numai sub limb pentru a se
dizolva repede i a trece n circulaia general fr a se
interfera cu alimente, buturi.
Comprimatele bucale mucoadezive sau alte preparate
solide sau semisolide mucoadezive conin SA i polimeri
hidrofili care ader la mucoasa bucal pe peretele obrajilor
sau ntre buze i cerul gurii. Polimerii carboxivinilici sau
derivaii de celuloz se mbib treptat cu saliv i se lipesc
de mucoas elibernd substana activ pentru a realiza o
aciune prelungit, local sau general.

Administrarea medicamentelor pe cale oral

Frecvena mare n utilizarea cii orale, ca posibilitate de

tratament, este dat de avantaje importante:
comoditate i compliana;
posibilitatea de autoadministrare, fr ajutorul cadrelor
medicale;
varietate de formulri adaptate dup vrsta pacientului;
aciunea terapeutic poate fi sistemic (imediat, accelerat,
prelungit, controlat);
absorbia substanei se poate dirija la nivel de stomac
(formulri gastrosolubile), intestinul subire (formulri
gastrorezistente);
aciunea local se realizeaz la nivelul cavitii bucale
(preparate dentare, faringiene, etc) mucoasei digestive
(pansamente gastrice), intestinale (purgative antiparazitare),
colon (antiinflamatoare), mucoasei rectale (hemoroizi, fisuri
anale);
recomandare n stri cronice i acute; mai puin n urgen la
pacieni incontieni, cu vomismente.