SISTEMUL NERVOS VEGETATIV ANDRENERGIC

- mediatorii sunt adrenalina , noradrenalina , dopamina

- principale le structuri in care se sintetizeaza sunt : medulosuprarenala , terminatii nervoase
simpatice ( noradrenalina ) , SNC ( noradrenalina , dopamina )
Sinteza catecolaminelor
- porneste de la tirozina transformata in dopa din care se sintetizeaza dopamina
- din noradrenalina se sintetizeaza adrenalina
Eliberarea catecolaminelor
- se face din veziculele de stocaj prin procese de exocitoza
- procesul este dependent de influxul ionilor de calciu ( in functie de tipul de neuron )
Efectele produse de catecolamine
- actioneaza pe receptorii adrenergici α , β si dopa
- fiecare are subreceptori α ( α1 , α 2 ) β (β 1 , β 2 , β 3 ) dopa ( D1- D5 )
Efectele produse de catecolamine pe α 1
- mitriaza ( dilatatia pupilei )
- vasoconstrictie in anumite teritorii ( piele, mucoase , vase renale )
- secretie salivara apoasa
- relaxarea musculaturii netede
- contractia sfincterelor tractului gastrointestinal
- contractia sfincterului vezicii urinare , si a uterului gravidei
- glicogenoliza
Efectele produse de catecolamine pe α 2
- vasoconstrictie
- inhibitia eliberarii neurotransmitatorilor la nivel presinaptic
- inhibitia tonusului simpatic prin stiulare la nivelul bulbului rahidian
Efectele produse de catecolamine pe β 1
- stimularea functiilor cordului
- frecventa cardiaca , forta de contractie , viteza de conducere AV
- consumul de oxigen creste
- creste secretia de renina
- la nivelul SNC determina anxietate
Efectele produse de catecolamine pe β 2
- bronhodilatatie
- vasodilatatie in anumite teritorii ( ficat , muschi striati )
- relaxare muschi uter la gravide si negravide
- stimuleaza eliberarea noradrenalinei produs de β 2 presinaptici
Efectele produse de catecolamine pe β 3
- lipoliza
- stimularea termogenezei
Efectele produse de catecolamine pe receptorii dopaminergici D 1
- creste activitatea miocardului
- vasodilatatie mezenterica , coronariana , renala
Efectele produse de catecolamine pe receptorii dopaminergici D 2
- inhiba secretia de prolactina
- stimuleaza trigerului vomei
- implicati in aparitia schizofreniei
Efectele produse de catecolamine pe receptorii dopaminergici D 3
- inhiba sinteza si eliberea dopaminei
Inhibarea actiunii catecolaminei
- prin recaptare si bioinactivare
- recaptarea catecolaminelor se face la nivel presinaptic ( recaptarea de tip 1 ) din care
catecolaminele reintroduse in veziculele de stocaj in structuri nonneuronale ( recaptare de
tip 2 )
- bioinactivarea catecolaminelor se face prin enzime de tip MAO si COMT
- MAO ( monoaminoxidaze ) care inactiveaza noradrenalina dopamina , serotonina
- COMT inactiveaza catecolaminele si produsiii intermediarei ai catecolaminelor
Modularea eliberarii noradrenalinei
- se face proin intermediul receptorilor presinaptici pe care actioneaza catecolaminele dar si
prin alte sisteme de mediatori si neurotransmitatorii
- receptorii α 2 presinaptici scad eliberarea noradrenalinei
- receptorii β 2 presinaptici stimuleaza eliberarea de noradrenalina
31-03-2010
 Medicamente cu actiune directa asupra receptorilor
I. medicam ce stimuleaza in mod direct receptorii ( agonisti adrenergici )
II. medic care blocheaza receptorii ( anta?????.........gonisti adrenergici )
III. medic de provenienta naturala ,derivati din Secara cornuta
 Medicamente ce actioneaza asupra terminatiilor nervoase adrenergice
1- medic inhibitoare de noradrenalina si dopamina
2- medic cu actiune asupra depozitarii si eliberarii catecolaminelor
3- inhibitoare ale recaptarii catecolaminelor
4- medicam inhibitoare ale bioinactivarii catecolaminelor
I. Agonisti adrenergici – adrenomometice directe –simpatomimetice directe –
stimulente adrenergice directe
- in grupul agonistilor adrenergici sunt cuprinse
- catecolamine naturale – sunt folosite ca medicamente
- spectru de actiune este larg pe mai multe subtipuri de receptori
Adrenalia – Epinefrina
-actioneaza pe receptorii α 1 , α 2 , β 1, β 2 , β 3
Indicatii
- dupa administrarea pe cale sistemica ( inj )
- se recomanda in stop cardiac
- in socul anafilactic
- in astmul bronhic
- rar utilizat ca bronhodilatator la copii
- pt administrare topica – in hemoragii ale mucoaselor
- in rinite ale mucoaselor ( vasoconstrictie )
- adrenalina se poate asocia anestezicelor locale deoarece prin vasoconstrictie produce
prelungirea actiunii si efectul anestezicului local
Cai de administrare
- injectabil ( iv, sc, im )
- pe sonda traheala
- sublingual
 - aplicare direct pe mucoase are efecte vasoconstrictoare hemostatice , decongestionante
Reactii adverse
- dozele mari produc HTA cu posibile accidente hemoragice cerebrale
- datorita stimularii cordului poate precipita crizele de angina pectorala sau cu cardiopatie
ischemica apare infarctul miocardic
- aplicarea locala poate produce ischemie si necroza locala
- palpitatii neliniste , senzatie de disconfort
Contraindicatii
- la pacientii cu boli cardiovasculare ( IM angina pectorala , aritmii, HTA )
- la pacientii care au glaucom , hipertiroidism ,adenom de prostata ( produce retentie
urinara )
- asocierea dintre anestezicul local si adrenalina este contraindicate in anestezia din teritorii
cu circulatie de tip terminal( degete , penis , lobul urechii )
Noradrenalina
- actioneaza agonist asupra receptorilor α 1 , α 2 , β1, β 3
- produc - vasoconstrictie
- cresterea TA
Indicatii
- in anumite forme de soc cu hipotonie vasculara
- in hemoragii capilare
- in hemoragii dentare ( efect hemostatic )
- se poate asocia cu anestezice locale
Cai de administrare
- pe cale iv diluata in perfuzie cu monitorizarea TA se inj in vene mari , ( jugulara , subclavie
)
- pt obtinerea efectelor hemostatice locale se administreaza topic dilueazat in solutie
Reactii adverse
- pot aparea datorita cresterii vasoconstrictiei si cresteri TA
- daca se injecteaza paravenos pot aparea necroze locale
Contraindicatii
- la pacientii cu aritmii cardiace , HTA , hipertiroidism
- la sportivi ( sunt dopante )
Dopamina
- actioneaza asupra receptorilor dopa , β , α
- actiunea este dependenta de doza
- in doze mici stimuleaza receptorii D1 producand stimularea cordului si vasodilatatie
mezenterica
- in doze medii stimuleaza receptorii β 1 stimuland cordul
- in doze mari stimuleaza receptorii α 1 producand vasoconstrictie si cresterea TA
Indicatii
- in forme de soc ( cardiogen traumatic )
- la pacientii cu hipotensiune arteriala
- calea de administr iv in perfuzii , cu injectomate ( automat )
Reactii adverse
- pot aparea prin suprastimularea cordului
- crize de angina pectorala
- pot aparea necroze tegumentare la pacienti cu tulburari de irigatie periferica
- poate favoriza aparitia de hemoragii interne prin vasodilatatie splantica
Contraindicatii
- in arteriopatii obliterante
- in tulburarii de irigatie periferica
- in tulburari de ritm cardiac , hipertiroidism , glaucom ,feucromocitom
Etilefrina – Efortil
- agonist α si β adrenergic
- produce vasoconstrictie si stimuleaza cordul
- se indica in stari hipotensive acute si cronice
Contraindicatii
- in tulburari de ritm , insuficienta cardiaca , cardiopatie ischemica
- se administr pe cale orala si parenterala
Medicamente ce actioneaza pe un anumit tip de receptor
Agonisti α adrenergici
- sunt stimulatoare selective ce actioneaza asupra receptorilor α
- 1- stimulatoare α 1 adrenergice ( agonisti α 1 adrenergici ) `
- 2- stimulatoare α 2 adrenergice ( agonisti α 2 adrenergici)
1- prin stimularea receptorilor α 1 determina
- vasoconstrictie
- se indica pe cale generala in stari hipotensive sau local ( topic ) ca si decongestive ale
mucoaselor sau in hemoragii ale mucoaselor ca antihemoragice
Fenilefrina – Mydfrin
- agonist α 1 indicat in tratarea rinitelor , sinuzitelor, conjunctivitelor
Oximetazolina si Xilometazolina
- decongestive ale mucoaselor ( topic ) cand exista hiperemie conjunctivala sau hiperemie a
mucoaselor sinusala sau nazala
Reactii adverse si nedorite
- ischemia mucoaselor , iar daca se absorb pot produce HTA
Contraindicatii
- in rinite atrofice
- hipertensiune arteriala , in glaucom , in sarcina , in hipertiroidism
2 -medic care stimuleaza receptorii α 2 presinaptici reducand eliberarea de catecolamine
si scazand tonusul simpatic
- sunt subst modulatoare
Agonisti β adrenergici
- sunt medicam ce actioneaza asupra receptorilor β ,in mod neselectiv acestea fiind cele ce
stimuleaza receptorii β 1 si β 2 fie actioneaza selectiv pe receptorii β 1 sau numai pe
receptorii β 2
Agonisti β neselectivi
- stimuleaza β 1 si β 2
- au efecte stimulatoare cardiace ( prin β 1 ) , bronhodilatatoare ( prin β 2 )
Izoprenalina – Bronhodilatin
- in sincopa cardiaca , bradicardie , bloc A-V
- se administreaza pe cale sublinguala , injectabila ( iv , im , sc ) , sub forma de aerosoli
Reactii adverse
 - ca urmare a stimularii cordului produc aritmii , agravarea ischemieicardiace
- produc stimularea SNC , neliniste anxietate , stimularea musculaturii striate, infarct miocard
Orciprelina – Alupent
- asemanatoare cu izoprenalina
- se foloseste pe cale orala in astmul bronsic ( reduce bronhospasmul )
Agonisti β 1 adrenergici ( selectivi )
- medicam ce stimuleaza receptorii β 1 ( cordul )
- produc efecte stimulatoare asupra cordului
- se folosesc ca stimulatoare cardiace
Dobutomina – Dobutrex
- efecte stimulatoare cardiace
- creste forta de contractie a miocardului
- se indica in chirurgia cardiaca
- se indica in anumite forme de soc
- se administreaza inj sub monitorizarea TA si a frecventei cardiace
Agonisti β 2 adrenergici ( selectiv )
- produc efecte bronhodilatatoare
- prod efecte tocolitice , vasodilatatoare
- la doze terapeutice cu efecte β 2
- la doze mai mari pot sa stimuleze si receptorii β 1 putand stimula cordul
Indicatii
- in astmul bronsic si bronhopneumopatii
- datorita efectului tocolitic se indica in iminenta de nastere prematura
- se recomanda in insuficienta circulatorie periferica
Reactii adverse si nedorite
- cefalee, hipotensiune ( prin vasodilatatie )
- tremor ( stimuleaza musculatura striata ) , palpitatii
Contraindicatii
- in hemoragii cerebrale
- in hemoragii interne
- in dezlipire de placenta postpartum
Cai de administrare
- pe cale orala , parenterala , inhalator ( in astm bronsic )
Salbutol - Ventolin - medic cu durata de 6 ore ( in astm bronsic )
Salmeterol – Serevent – timp de actiune mai indelungata 8-12 ore
Medicamente cu actiune directa asupra receptorilor
II. Antagonisti adrenergici
- medicam care blocheaza in mod direct receptorii adrenergici antagonizand actiunea
catecolaminelor sau a agonistilor adrenergici
- blocante adrenergice sau adrenolitice sau simpatolitice directe
Antagonisti alfa si beta adrenergici
- antagonizeaza ( blocheaza ) receptorii α si β cu efecte vasodilatatoare
- au efecte deprimante asupra cordului
- ca urmare a administrarii TA scade se indica in HTA
Carbevedinol – blocheaza receptorii α 1 si β 2 si se administreaza in HTA pe cale orala
Antagonisti α adrenergici
- medic ce pot bloca receptorii α fie in mod neselectiv ( α 1 si α 2 ) fie in mod selectiv
blocand ori receptorii α 1 ori receptorii α 2
Antagonisti α 1 adrenergici neselectivi
- blocheaza receptorii α 1 , α 2
- impiedica vasoconstrictia α adrenergica facilitand vasodilatatia β
- se folosesc ca medicam vasodilatatoare si antihipertensive
- se folosesc relativ rar deoarece in mod reflex se poate dezvolta tahicardie prin
hiperfunctie
- dozele mari pot produce hipotensiune arteriala
Tolazolina – Tolazolin
- se indica in afectiuni vasculosplahtice periferice , arteriopatii obliterante
- se administreaza oral si parenteral
Fentalomina – Regitin
- - se recomanda in hipertensiunea din fenocromocitom
- pt a contracara efectul vasoconstrictor al noradrenalinei injectata paravenos
Antagonisti α 1 selectivi
- medic ce antagonizeaza receptorii α 1 selectiv
- produc vasodilatatie
- scad rezistenta vasculara sistemica
- relaxeaza capsula si stroma prostatica
- se indica in HTA , adenomul de prostata ( relaxarea stromei )
Prazosin – Minipress
- se indica in HTA
- se indica in insuficienta ventriculara stanga
- se administreaza pe cale orala
Reactii adverse si nedorite
- hipotensiune arteriala ( se contraindica in hipotensiune , cardiopatie ischemica ,
insoficienta cerebrala )
Doxazosin
- se indica in hipertrofia benigna de prostata
- favorizeaza mictiunea
- produce vasodilatatie scazand TA
- se administreaza pe cale orala
Antagonisti α 2 adrenergici selectivi
- subst utilizate ca instrument experimental
Iohimbina – pri blocarea receptorilor α 2 presinaptici faciliteaza eliberarea
neurotransmitatorilor crescandtonusul simpatic
- stimuleaza SNC
- are efect pseudoafrodisiac
Antagonisti β adrenergici
- pot bloca receptorii in mod neselectiv β 1 , β 2 sau selectiv doar receptorii β 1
Antagonisti β adrenergici neselectivi
- se folosesc ca medicam antihipertensive , antiaritmice , antiglaucomatoase , antiangios
- efectul antihipertensiv este datorat efectului deprimant asupra cordului
- blocheaza eliberarea de renina la niv rinichiului ( la nivel juxtaglomerular ) iar la nivel
central reduc tonusul simpatic
- efectul antiangios este datorat blocarii receptorilor β 1 care scade tahicardia si munca
cordului reducand consumul de oxigen al miocardului
- efectul antiglaucomatos este determinat de scaderea presiunii umorii apoase
- efectul antiaritmic dat producerii bradicardiei , scade automatismului scaderea excitabilitatii
cordului , creste peritada refcractara a miocardului
- au si efect anxiolitic ( scad anxietatea )
Reactii adverse si nedorite
- deprimarea excesiva a cordului urmata de bradicardie , bloc A-V agravarea insuficientei
cardiace , hipotensiune arteriala
- agravarea fenomenelor ischemice blocheaza receptorii beta determinand vasodilatatie
- prin blocarea β 2 produc bronhospasm determinand precipitarea astmului bronsic
- pot sa mascheze si sa favorizeze aparitia reactiilor hipoglicemice la pacientii cu diabet
zaharat tratati cu hipoglicemiante
Indicatii
- in HTA ( la tineri cu cantitate crescuta de renina )
- in tahiaritmii, hipertiroidism, glaucom, angina pectorala
Contraindicatii
- in astm bronsic si BPOC
- blocuri A-V fara stimulat cardiac
- bradicardii severe ( sub 50 batai pe minut )
- se contraindica asocierea agonistilor adrenergici ( adrenalina noradrenalina ) cu β blocante
neselective
Propranolol
Oxprenolol
Sotalol aritmii
Timolol in glaucom
Antagonisti β 1 adrenergici selectivi
- blocheaza receptorii β 1 antagonizand actiunea agonistilor adrenergici
- deprima activitatea cordului
- se folosesc ca antihipertensive , antiangioase , in aritmii cardiace , in glaucom
- ca urmare a selectivitatii pot fi folosite la pacientii cu patologie cardiaca si astm bronsic ,
tulburarii ischemice sau diabet zaharat
Atenolol- Hipoten administr pe cale orala
Betaxolol- Betoptic
In glaucom sub forma de colir ( in sacul conjunctival )
Intoxicatia cu beta adrenolitice se trateaza cu Izoprenalina ( agonist ) si Atropina ce impiedica
influentele colinergice si cu Glucagon care stimuleaza micardul .
14-04-2010
Medicamente cu actiune asupra terminatiei nervoase adrenergice
III. Medicamente ce actioneaza direct asupra receptorilor
Derivati de secara cornuta - ergot sau screlot
Secara cornuta este o forma vegetala a unei ciuperci care contamineaza gramineele
Alcaloizii provin din secara cornuta , au structuri asemanatoare unor neurotransmitatori sau
subst care actiuneaza in domeniul adrenergic , serotoninergic si dopaminergic .
-aceste subst pot actiona fie ca agonisti partiali sau antagonisti
- din secara cornuta se extrag alcaloizii
Derivati naturali – alcaloizi
- sunt derivati ai acidului lisergic
- in gr derivati 1- ergotomina
2- ergotoxina
3- ergometrina
Ergotamina
- alcaloid cu actiune α adrenomimetica
- are efecte vasoconstrictoare , ocitocice
- se recomanda in tratarea migrenei , in hemoragii uterine pt efectul ocitocic
Migrena are doua faze vasculare , prima faza vasoconstrictoare , modif de perceptie , apoi
vasodilatatie – se recomanda medic vasoconstrictoare
Reactii nedorite si adverse
- tulburari ischemice ,hipertensiune , crize de angina pectorala
Contraindicatii
- la pacienti cu HTA , cardiopatie ischemica
- la femei insarcinate
Se administreaza pe cale orala , perlinguala , cale rectala
Ergotoxina
- se comporta ca si antagonist si are actiune α adrenolitica
- vasodilatator – se foloseste rar
Ergometrina
- actiune α adrenomimetica ( agonist ) – stimuleaza receptorii α
- efecte ocitocice , prod . vasoconstrictie
- indicatii in menoragii , hemoragii postpartum , metroragii , hemoragii uterine dupa nastere
Reactii adverse
- HTA , sindr ischemic , greturi varsaturi
Contraindicatii
- la femei insarcinate , pacientii ce afectiuni cardiovasculare
Administrare – pe cale orala , parenteral
Derivati de semisinteza
Dihidroergotamina
- actiune α adrenomimetica
- proprietati ocitocice si vasoconstrictoare
- indicata in migrena si hipotensiunea arteriala
- contraindicata in HTA si sarcina
Dihidroergotoxina
- actiune α adrenolitica
- produce vasodilatatie la nivel central ( ureche, retina , SNC ) cat si periferica
- se recomanda in afectiuni geriatrice cu tulburarii periferice de circulatie ischemice
- se administreaza pe cale orala
Metilergometrina – Metergin
- actiune adrenomimetica
- efecte ocitocice si vasoconstrictoare
- se indica in hemoragii uterine , metroragii
- se sdministreaza pe cale orala , parenterala
Nicergolina – Sernian
- antagonist α adrenergic
- prod vasodilatatie se recomanda in tulburari de circulatie periferica
- se contraindica in stari hipotensive , sarcina
- administrare pe cale orala , parenterala
Alti derivati semisintetici
Bromocriptina – boala Parkinson , ginecomastie
- ablactatie ( intreruperea lactatiei)
Lisergida – LSD
- subst de abuz , se foloseste de cei care doresc sa-si modifice perceptia
Medicamente cu actiune asupra terminatiei nervoase adrenergice
 1. Medicamente inhibitoare ale sintezei noradrenalinei si dopaminei
A ) Carbidopa
B ) Benserazida
det . inhibitia dopa decarboxilazei, enzima care intervine in sinteza
dopaminei
Asocierea Carbidopei cu L- dopa faciliteaza transferul L-dopei in SNC unde se va transforma
in dopamina
Asocierea Carbidopei cu Benserazida inhiba transformarea L-dopa in dopamina la nivel
periferic reducand reactiile adverse periferice ale dopaminei
Asocierea se foloseste in boala Parkinson in care este necesara cresterea sintezei de dopamina
 2. Medicamente care actioneaza asupra depozitarii si eliberarii catecolaminelor
a) simpatomimetice indirecte
b) neurosimpatolitice sau simpatoplegice
c) modulatoare ale eliberarii neurotransmitatorilor
a) Simpatomimetice indirecte – neurosimpatomimetice
- actioneaza prin mecanismul
- sunt introduse la nivel presinaptic prin sistemul de recaptare a catecolaminelor
disloca catecolaminele din veziculele de stocaj care vor fi eliberate
in fanta sinaptica printr-un mecanism independent de exocitoza
- efecte - centrale – stimularea psihomotorie , dezvoltarea farmacodependentei- sunt subst de
abuz
- periferice – datorate eliberarii de catecolamine determina efecte de tip adrenergic
( stimularea cordului, HTA , bronhodilatatie )
- unele din preparate pot provoca tahifilaxie
Amfetaminele ( amfetamina , dextroamfetamina ,metamfetamina )
- au efecte – centrale - psihostimulatoare inlatura senzatia de oboseala fizica si mentala ,
produce euforie , anorexie , insomnie , dezvolta dependenta , sunt subst
de abuz
-- periferice – datorita eliberarii de catecolamine efecte de tip adrenergic -
stimularea cordului ,HTA , bronhodilatatie
- unele di produse pot dezvolta tahifilaxie
Reactii adverse
- dezvolta reactii de tip schizofrenic , halucinatii , comportament agresiv stereotip , fenomene
paranoide
- produc toleranta si dependenta
Se administreaza – pe cale orala , prizare nazala , cale venoasa
Indicatii
- in forme de obezitate in scop anorexigen , in narcolepsie , in intoxicatii acute cu deprimante
ale SNC
Reactii adverse si nedorite
- aritmii , HTA , fenomene scizofrenomimetice , moarte subita , ischemie
Contraindicatii
- pacientii cu boli cardiovasculare , cu boli psihice , la sportivi
Efedrina
- alcaloid provenit din efedra
- mecanism de actiune – mixt – direct > indirect
- efecte – vasoconstrictie generala si locala pri stimularea receptorilor α
- stimuleaza cordul – prin stimularea receptorilor β
- produce bronhodilatatie
- efecte mai reduse decat ale adrenalinei
- la nivel central produce stimularea activitatii SNC mai intens decat adrenalina
Indicatii
- ca decongestiv local , in rinite , rinosinuzite
- in starii hipotensive cronice , in soc anafilactic , in astmul bronsic ( rar ), enurezis nocturn , in
intoxicatii cu deprimante ale SNC
Administrare – topic , oral , parenteral
Reactii adverse si nedorite
- HTA , aritmii , fenomene centrale ( insomnie , anxietate )
Contraindicatii
- la pacientii cu boli cardiovasculare ( HTA aritmii , infarct )
- in boli ale SNC ( epilepsie ) , boli psihice , adenom de prostata
Tiramina
- se gaseste in alimente fermentate ( vinuri )
- proprietati simpatomimetice indirecte
- pe fondul tratamentului cu antidepresive care inhiba monoaminoxidazelor ( MAO ) consumul
de alimente care contin Tiramina poate duce la reactii hipertensive si efect asupra aparatului
cardiovascular
Nafazolina
- subst cu proprietati simpatomimetice indirecte folosita ca decongestiv local in rinite ,
rinosinuzite , conjuctivite
Contraindicatii
- in boli cardiovasculare
- se administreaza topic
- preparate – Proculin , Colir , Rinofug
b ) Neurosimpatolitice – simpatoplegice
- medicam din aceasta categorie produc defletia , pierderea neurotransmitatorilor de la nivel
presinaptic scazand tonusul simpatic
- efectul principal este scaderea TA
- se indica in HTA dar prin defletia de neurotransmitatori pot produce efecte centrale
Metil dopa – Dopegyt
- intervine in sinteza unui fals neurotransmitator care se depoziteaza in veziculelede stocaj ,
inlocuind noradrenalina ca urmare se reduce disponibilul de noradrenalia
- produce depresie , anxietate ca urmare a scaderii disponibilului de noradrenalina la niv
central
Guanetidina
- este depozitata in veziculele de stocaj si blocheaza incorporarea precursorilor noradrenaliei ,
inlocuind noradrenalina , ca urma scade tonusul simpatic
- efect hipotensiv si sedativ
Rezerpina
- inhiba recaptarea noradrenalinei in veziculele de stocaj si blocheaza incorporarea
precursorilor precursorilor noradrenalinei
- are efect sedativ , hipotensiv
Clonidina
- actioneaza prin stimularea receptorilor α 2 la nivel presinaptic si in centrul vasomotor din
bulb , ca urmare scade tonusul simpatic
c ) Modulatoare ale eliberarii neurotransmitatorilor
- eliberarea neurotransmitatorilor de la nivel presinaptic poate fi modulata prin intermediul
receptorilor α 2 si β 2 presinaptici
- stimularea α 2 inhiba eliberarea neurotransmitatorilor
- blocarea α 2 stimuleaza eliberarea neurotransmitatorilor
- stimularea β 2 presinaptici stimuleaza eliberarea de NT
- blocarea β 2 inhiba eliberarea de NT
 3. Medicamente care inhiba recaptarea catecolaminelor
Inhibitoare ale recaptarii de tip 1
Antidepresive triciclice – inhiba recaptarea noradrenalinei la nivel central fiind indicate in
depresiile psihice
Cocaina – se foloseste ca anestezic local pe mucoase
- este subst de abuz
- prin inhibitia catecolaminelor la nivel central produc excitatie si euforie iar prin
actiune periferica reproduce efectele simpatomimeticelor ( tahicardie HTA )
Inhibitoare ale recaptarii de tip 2 – Corticosteroizi
- medic care actioneaza asupra terminatiei nervoase
- sunt medicam inhibitoare ale bioinactivarii catecolaminelor
- catecolaminele sunt metabolizate de MAO si COMT
- blocarea metabolizarii creste disponibilul de catecolamine imbunatatind neurotransmisia
- inhibitorii de MAO ( monoaminoxidaze ) pot fi folosite in tratarea depresiei psihice prin
inhibitia neselectiv de MAO A si MAO B care creste disponibilul de noradrenalina si
dopamina
- inhibitoare de MAO A se folosesc ca antidepresive crescand disponibilul de dopamina si
serotonina
- inhibitoare de MAO B se folosesc ca antiparkinsoniene crescand disponibilului de
dopamina
- inhibitoarele de COMT cresc disponibilul de dopamina fiind folosite in boala Parkinson
 4. Medicamente inhibitoare ale bioinactivarii
catecolaminelor .........?????????!!!!