RECEPTORII COLINERGICI I MEDIAIA VEGETATIV COLINERGIC Neurotransmitator :

ACETILCOLINA (Ach)

Sinteza i stocarea: Colina + acetilCoA Ach captare n vezicule n Stocare : n veziculele din butonii terminali ai neuronilor colinergici: Fibre preganglionare Fibre postganglionare SNVP, SNVS colinergic (vase, glande sudoripare, muchi piloerectori) Eliberare : n fanta sinaptic n cuante Acetilcoli Metabolizare: Ach colina (recaptare) + acetat Efecte: - interaciunea cu receptorii specifici rspuns si interaciunea cu receptorul presinaptic autoreglare
nesteraza

Acetilcoli

Receptorii Muscarinici Stimulare : MUSCARINA Localizare: Fibre musculare netede, Miocard, Glande , Creier Clasificare 5 tipuri de receptori cuplai cu proteina G M1 (creier, stomac, muchi neted) IP3 + DAG blocai de pirenzepin M2 (miocard, muchi neted) AMPc blocai de gallamin M3 AMPc M4 (glande, muchi neted) IP3 + DAG M5 IP3 + DAG Mecanism de aciune + pe vase: Ach sinteza de NO (oxid de zot) GMPc vasodilataie Blocante: parasimpaticolitice: atropina, scopolamina, beladona acetilcolinesterazice: fizostigmina, ezerina

Receptorii Nicotinici Stimulare : NICOTINA Localizare :- ganglionii vegetativi postsinaptici, -jonciunea neuromuscular, -SNC (pre/postsinaptic) Mecanism de aciune : Rec. canal ionic operat de ligand influx de Na+ depolarizare Blocante : Ganglioplegice (hexametoniu), curara

Efectele stimulrii parasimpaticului pupil diameter decreased (miosis) heart rate decreased (bradycardia or negative chronotropic effect) myocardial contractility no change ventricles (inotropic effect bronchial smooth muscle tone constriction (bronchoconstriction) salivation increased (sialogogic effect) perspiration no effect with parasympathetic stimulation, increased by muscarinic receptor activation

RECEPTORII ADRENERGICI I mediaia VEGETATIV adrenergic Receptorii adrenergici 1-receptorii adrenergici 2-receptorii adrenergici 1-receptorii adrenergici 2-receptorii adrenergici 3-receptorii adrenergici

1-receptorii adrenergici
Efecte: Contracia musculaturii netede: - vasoconstrictie, -scaderea secretiilor bronsice si motilitatii digestive - contractia sfincterului -vezical, -capsulei splinei -cresterea motilitatii uterine, -contractia muschiului radial al irisului - piloerectie - gluconeogeneza, glicogenoliza

Mecanism de aciune: 1 rec. sunt cuplai cu proteina Gq activarea fosfolipazei C (PLC) cresterea productiei intracelulare de Inozitoltriphosfat (IP2) si Diacilglicerol cu marirea consecutiva de de Ca2+ intracelular. diacilglicerol (DAG) stimuleaz proteinkinaza C (PKC) fosforilarea proteinlor int frecvent proteinele Gq u care sunt cuplati, stiiimuleaza fosfolipaza A2, activand in acest fel formarea de derivati ai acidului Arahidonic. Afinitate - pentru ambele catecolamine A i NA 1-blocant : PRAZOSIN

2-receptorii adrenergici
Efecte: scade eliberarea de Noradrenalina (autoreceptori) Rezultand - contracia musculaturii netede vase, - intestin, - glandele sudoripare Mecanism de aciune: 2 receptorii sunt cuplai cu proteina Gi inhib adenilciclaza AMPc intracelular efecte opuse receptorilor (AMPc intracelular) Afinitate- pentru ambele catecolamine A i NA 2-blocant: YOHIMBIN
__________________________________________________________________________________ Adenilat ciclaza enzima situata la nivelul membranei celulare, care in prezenta Mg, transforma ATP (Adenozintriphosfat) in 3,5 AMPc AMPc (Adenozinmonofosfat cyclic)- mesager second implicat in transferarea mesajului hormonal din mediul extracelular in cel intracelular.

ATP (adenozin trifosfat) - denumit "moneda energetica curenta" a celulei, capabila de scindare si de refacere continua, cu rol principal de carburant celular. Energia eliberata de adenozina. este absolut necesara In: metabolismul celular, contractia musculara, sinteza unor hormoni, functionarea pompelor ionice de tip ATP-azic

1-receptorii adrenergici
Efecte: - predomin n miocard, - in hepatocit glicogenoliza + neoglucogeneza Glicemia, si - in esutul adipos lipoliza Mecanism de aciune: 1 receptorii sunt cuplai cu proteina Gs stimuleaz adenilciclaza AMPc Afinitate - pentru ambele catecolamine NA + A 1-blocant: METOPROLOL -blocant neselectiv: PROPRANOLOL

2-receptorii adrenergici
Efecte: predomin n musculatura neted relaxare -vase coronare, -din muchi scheletici, -cerebrale VD , bronii VD , -uter , -intestin Mecanism de aciune: 2 receptorii sunt cuplai cu proteina Gs stimuleaz adenilciclaza AMPc Afinitate: - mare pentru A si foarte slab pentru NA 2-blocant: BUTOXAMINA

3-receptorii adrenergici
Recent caracterizai , localizai n esutul adipos (n special n esutul adipos brun) Efecte: termogenic, anti-obezitate, antidiabetic Afinitate: - mare pentru NA si foarte slab pentru A (opus 2- receptorilor) Catecolaminele: adrenalina (a) ,noradrenalina (na) , dopamina Sinteza i stocarea: n celulele cromafine (feocromocite) sintetizai din tirozin stimulat de SNVS, GC Metabolizare: 2 sisteme enzimatice: COMT metenefrina i normetenefrina MAO acid vanilmandelic eliminat renal (VAL = 1-7 mg/ml) informaii despre funcia MSR (medulosupraraenala)

Aciunea catecolaminelor ADRENALINA (A) aciune dominant pe musculatura neted i metabolism

afinitate pe receptorii adrenergici i 1 + 2 (3 ) NORADRENALINA (NA) aciune dominant pe aparatul cardio-vascular afinitate pe receptorii adrenergici i 1 + 3 (2 ) DOPAMINA aciune dominant pe aparatul cardio-vascular: Inotrop+ i RPT tipuri de receptori: DA1(excitatori) i DA2 (inhibitori)

EFECTELE STIMULRII pupil diameter heart rate myocardial contractility bronchial smooth muscle tone salivation perspiration GI motility GI secretions Defecation Skeletal muscle strength/tone Micturition Urinary frequency Bladder tone

SIMPATICULUI increased (mydriasis) increased (tachycardia or positive chronotropic effect) increased (positive inotropic effect) dilation increased (thickened more viscous secretion) increased decreased decreased ? no effect decreased decreased decreased