Sunteți pe pagina 1din 221

CHIMIE

Farm. Ioana MATEIU

1. Notiuni introductive.....pag 3
2. Antiseptice si dezinfectante.....pag 4
2.1. Halogenii....pag 5
2.1.1. Clorul si compusii sai.....pag 5
2.1.2. Iodul si compusii sai......pag 7
2.2. Oxidantii....pag 9
2.3. Compusii oxigenati.pag 10
2.4. Compusii argintuluipag 11
2.5. Compusii mercurului..pag 12
2.6. Compusii zinculuipag 13
2.7. Compusii staniului..pag 14
2.8. Compusii aluminiului.pag 14
2.9. Compusii boruluipag 14
3. Antiseptice organice. Alcooli.pag 15
3.1. Alcoolii liniari..pag 15
3.2. Alcoolii ciclici...pag 17
3.3. Compusii carbonilicipag 18
3.4. Fenoliipag 19
3.5. Acizii..pag 21
4. Detergentii....pag 23
5. Colorantii.........pag 24
6. Chimioterapice....pag 25
6.1. Derivatii de nitrofuran....pag 25
6.2. Derivatii de 8-hidroxi-chinolina.pag 29
6.3. Acizii chinoloncarboxilicipag 30
7. Antibiotice...pag 34
7.1. Derivatii de betalactanine ..pag 35
7.2. Peniciline de semisinteza.........pag 40
7.3. Derivati de cefem.....pag 47
7.4. Lincosamide = Lincomicine....pag 59
7.5. Macrolide antibacteriene........pag 60
7.6. Antibiotice polipeptidice.....pag 65
7.7. Aminoglicozide.....pag 68
7.8. Antibiotice cu structura aromatica............pag 73
7.9. Tetraciclinele....pag 76
8. Chimioterapice cu specificitate limitata....pag 78
8.1. Antituberculoase...pag 78
8.2. Antileproase...pag 83
9. Antimicotice..pag 84
9.1. Antimicotice cu actiune nespecifica.pag 86
1

9.2. Antimicotice de uz local cu actiune specifica..pag 88


9.3. Antimicotice azoice....pag 89
9.4. Antibiotice antimicotice.....pag 92
9.5. Antibiotice polienice...pag 92
9.6. Antibiotice utilizate pentru tratamentul micozelor viscerale ....pag 92
10. Antivirale..pag 93
11. Interferonii.......pag 98
12. Medicatia aparatului respirator.....pag 99
12.1. Antitusive.......pag 99
12.2. Expectorante....pag 102
12.3. Antiasmatice....pag 105
13. Medicatia aparatului cardio-vascular.........pag 106
13.1. Cardiotonice........pag 106
13.2. Antiaritmice.....pag 111
13.3. Blocante ale canalelor de calciu.....pag 116
13.4. Antihipertensive...pag 119
13.5. Vasodilatatoare antiischemice....pag 130
13.6. Medicatia antiateromatoasa....pag 136
14. Medicatia sangelui...pag 141
15. Substituentii de plasma...pag 143
16. Sistemul nervos vegetativ colinergic......pag 144
16.1. M-Colinomimetice....pag 146
16.2. N-Colinomimetice.....pag 148
16.3. M-Colinolitice...pag 148
16.4. N-Colinoliticepag 151
17. Analgezice, Antipiretice.....pag. 153
18. Antiinflamatoare ...pag. 160
19. Antihemoragice .pag. 170
20. Substante medicamentoase antitrombotice..pag 173
21. Antiparkinsoniene .pag. 182
22. Neuroleptice incisive .pag. 185
23. Anestezice generale = narcotice ...pag. 198
24. Aparatul digestiv ..pag. 212
24.1. Stimulatoare si substituienti ai secretiilor digestive ...pag. 212
24.2. Antiulceroase ..pag. 215
24. 3. Inhibitoarele secretiei gastrice .pag. 217
24.4. Vomitive, antivomitive ...pag. 223
24.5. Antidiareice, antiinflamatoare intestinale, laxative si purgative ...pag. 224

NOTIUNI INTRODUCTIVE
Chimia farmaceutica este stiinta care se ocupa cu studiul substantelor medicamentoae de
natura chimica. Orice substanta medicamentoasa trebuie sa indeplineasca doua conditii:
cea calitativa sa aiba puritate adecvata
- sa poata fi administrata pacientului
- sa aiba actiune terapeutica
cea cantitativa doza in care actioneaza substanta respectiva
2

Medicamentul este o forma farmaceutica care poate contine una sau mai multe substante
medicamentoase alaturi de excipienti.

Obiectivele chimiei farmaceutice:


1. Cercetarea care a dus la obtinerea diferitelor clase de substante medicamentoase
2. Metodele de preparare prin:
a. Extractie
b. Sinteza alcalina
c. Semisinteza
d. Biosinteza
3. Studiul proprietatilor fizico-chimice care influienteaza actiunea substantei
medicamentoase
4. Actiunea farmacologica
a. Efectele principale
b. Efectele secundare
c. Efectele adverse
5. Posologia modul in care trebuie administrat medicamentul
Farmacopeea Romana Editia a X-a (FR X) este o colectie de norme calitative pe care
trebuie sa le indeplineasca medicamentul.
Prima Farmacopee a aparut in 1863, alcatuita pe trei sectiuni:
I. Materia Pharmaceutica cuprinde aproximativ 300 de substante
II. Preparata Pharmaceutica cuprinde prescriptii
III. Refentiae et tabulae variae reactivi si diverse tabele

D.C.I. = denumirea comuna internationala.

CLASA ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE


Antisepticele sunt substante antiinfectioase, care administrate local, pe piele, mucoase,
plagi au actiune bacteriostatica (opresc dezvoltarea microorganismelor) sau bactericida (distrug
microorganismele).
Antisepsia se realizeaza numai prin mijloace chimice care reduc numarul de germeni, dar
nu sterilizeaza locul administrarii.
Dezinfectantele sunt substante cu agresivitate crescuta; ele distrug microorganismele
(bactericide) si pot fi utilizate numai in mediu extern organismului uman (ex. pentru dezinfectia
obiectelor si instrumentelor medicale, a pansamentelor, a rufariei din spitale, a mobilierului, a
produselor biologice).
Dezinfectia se realizeaza prin mijloace chimice, fizice sau mecanice; ea distruge in
totalitate microorganismele patogene si produce sterilizarea mediului.
Extrasomatic = dezinfectia aerului, apei, obiectelor sanitare (= in afara pielii)
Episomatic = dezinfectia pielii mucoasei
Substantele antiseptice si dezinfectante trebuie sa indeplineasca anumite conditii:
Antisepticele:

Sa aiba cel putin efect bacteriostatic, preferabil bactericid


Sa afecteze un numar cat mai mare de germeni patogeni
Sa aiba indice terapeutic mare
Sa fie bine tolerat de piele, mucoase, plagi
Sa nu fie alergenic
Sa nu fie toxic pentru om in urma eventualei absortii
Sa aiba efect rapid si de lunga durata
Sa nu fie incompatibil cu alte substante coadministrate

Un bun dezinfectant trebuie:

Sa aiba actiune bactericida si sporicida, cu spectru larg


Sa nu fie coroziv
Sa nu pateze
Sa nu aiba miros respingator
Sa nu fie inactiv de resturile organice (sputa, puroi, sange, materii fecale)
Sa aiba un pret convenabil

Antisepticele se administreaza local si se utilizeaza pentru tratamentul si profilaxia


infectiilor chirurgicale, tratamentul unor plagi superficiale din stomatologie, oftalmologie,
dermatologie.
Unele antiseptice se administreaza si oral (ex. metiltionina albastru de metil si
metenamina hexametil entitramina) pentru actiune antiseptica urinara.
Dezinfectantele sunt folosite numai pentru sterilizarea diferitelor obiecte, incaperi, produse
biologice.
4

I.

HALOGENII

1. CLORUL SI COMPUSII SAI


-

Cl2
ClO2 Dioxid de clor sunt utilizate pentru dezinfectia apei din bazine si a apei potabile.
Sarurile acidului hipocloros KCL apa de Jowel
NaClO liquarea lui Lobaraque clorura de var
Ca(Ocl)2 hipoclorit de Ca
CLORUL

este un puternic antiseptic si dezinfectant;

are actiune bactericida;

poate determina fenomene iritative pe mucoase, edem pulmonar, colaps

in concentratii mari poate determina chiar moartea

se utilizeaza doar extrasomatic.

Hipocloritul de sodiu si calciu are proprietati bactericide, fiind utilizat ca dezinfectant


pentru apa de baut, pentru materiile organice si pentru diferite obiecte.
Solutia DaKim contine 0,5 % hipoclorit de Na (0,1 g clor la %), se utilizeaza ca antiseptic
pentru ranile infectate.
2Cl2 + 2Ca(OH)2 Ca(Ocl)2 + CaCl2 +2H2O
2HclO Cl2 + H2O + O2
Conservarea substantelor se face in flacoane bine inchise, preferabil de culoare inchisa
pentru a nu se oxida.

Compusii organici ai clorului


-

Cloraminele sunt compusi organici clorurati care contin azot in molecula (cloramina B si
T). Cloramina B este pulbere alba cu miros intens de clor; este putin solubila in apa.
Cloramina T este pulbere alba cu miros intens de clor; are caracter slab acid.
DCI = CHLORAMINUM B SI T

R-

-SO2NCl ] Na+ - formula generala

R-

- SO2NHCl

R = H - cloramina B (benzensulfoncloramina sodica)


R = CH3 - cloramina T (totilsulfoncloramina sodica)

Obtinere:

R+ NaSO2Cl R- - SO2Cl NH3 RR-SO2NCl ] Na+ - sulfonamida clorurata

- SO2NH2 NaClO
5

Proprietati:
cloramina B pulbere alba
- miros de Cl2
- putin solubila in apa
cloramina T are caracter slab acid
Utilizari ale cloraminelor:
Se utilizeaza extrasomatic in concentratii de 1 5 % pentru dezinfectia apei potabile, a
bazinelor de inot, faiantei, fresiei
Se poate utiliza si episomatic in concentratii de 1 2 % pentru dezinfectia plagilor
Utilizate ca spalaturi vaginale

Specialitati (produse gasite in farmacie):


Cloramina B tablete (se dizolva in apa) ca antiseptic
Cloramina T tablete (se dizolva in apa) ca dezinfectant
Clorom tablete efervescente

!!!!!! Se prepara extempore = inainte de folosire !!!!!


2. IODUL SI COMPUSII SAI
In natura, iodul se gaseste sub forma de compusi organici (ioduri si ioditi).
Obtinerea iodului :
a) Din apele reziduale de la prelucrarea Salpetrului de Chile :

2 NaI3 + 5 NaHSO3

I2 + 3 NaHSO4 + 2 N2SO4 + H2O

b) Din cenusa algelor marine alge brune, speciile Fucus, Laminaria.


c) Din apele de sonda.
Proprietati fizice:
Este o substanta solida sub forma de lamele friabile de culoare violaceu-cenusie, avand
luciu metalic.
Sublima la temperatura camerei degajand vapori violeti de aceea se conserva in flacoane
bine inchise de culoare maronie pastrandu-se la Separanda.
Este greu solubil in apa, dar solubil in solventi organici solutii alcaline (ex. alcool).
Actiune si utilizari:
Actioneaza bactericid, sporicid si fungicid.
Este antiseptic si fungicid fiind utilizat in dermatologie.
Se indica in antisepsia cutanata, inclusiv preoperator.
6

Antiseptic pentru rani.


Se poate utiliza si in stomatologie ca antiseptic inainte si dupa extractie.
Specialitati:

Solutia LUGOL solutie apoasa de iod iodurat.


Tinctura de iod, alcool iodat solutii hidroalcoolice cu concentratie de 2 6,5 %.
Solutia MANDL solutie glicerinata de iod (se prepara in farmacie) pentru mucoase.
Solutia de propilenglicol in concentratie de 2 % - se utilizeaza preoperator.
Benzina iodata 1:1000 utilizata in chirurgie pentru indepartarea pansamentelor
ocluzive puse direct pe rana.

Compusii iodului:
IODOFORII combinatii complexe ale iodului cu diferiti agenti tensioactivi care in contact cu
tesuturile elibereaza lent iodul elementar care are efect germicid cu spectru foarte larg care
penetreaza in tegumente avand o toxicitate tisulara scazuta.

Iodoformul CHI3

este o pulbere cristalina galbena


foarte greu solubila in apa,
avand miros intepator, neplacut;
se utilizeaza ca antiseptic in stomatologie deoarece penetreaza tesutul osos;
in medicina veterinara se utilizeaza pentru spalarea plagilor sub forma de solutie
eterica in concentratie de 3 %;
in farmacii se prepara pasta iodoformata care se utilizeaza in antisepsia cavitatii
pulpare.

Polividon iodat = complex al iodului cu polivinil-pirolidona


este o pulbere amorfa rosie,
higroscopica, usor solubila in apa;
se utilizeaza in dermatologie (sub forma de solutii, unguente, sapunuri ex.
Betadine solutie sau unguent),
in chirurgie (pentru pregatirea preoperatorie a bolnavului si a personalului medical,
dar si ca tratament postoperator),
in ginecologie (sub forma de supozitoare vaginale Betadine ovule)
in stomatologie (ca dezinfectant).

Septozol = complexul iodului cu nonil-fenol-poliotoxilat

derivat de iod care se utilizeaza ca antiseptic pentru piele si mucoase


ca dezinfectant; se utilizeaza in chirurgie (pentru aseptizarea campului operator),
in ginecologie (pentru aseptizarea ante sau postpartum),
in dermatologie (in infectii microbiene si fungice).

3.

OXIDANTII

Peroxidul de hidrogen H2O2

se gaseste in cantitati mici in apa de ploaie, in zapada, in stratul superior al atmosferei;


Obtinere:
a) descompunerea peroxizilor cu acizii

BaO2 + H3PO4
BaO2 + H2SO4

H2O2 + BaHPO4
H2O2 + BaSO4

b) hidroliza acidului peroxidisulfuric

H2SO5 + H2O

H2SO4 + H2O2

In farmacii se gaseste sub forma de:


a. Perhidrol care este solutie apoasa in concentratie de 30 % de peroxid de hidrogen
b. Apa oxigenata solutie apoasa in concentratie de 3 % de peroxid de hidrogen
- are actiune antiseptica slaba si de scurta durata
- are actiune mecanica prin efervescenta, de curatare a plagilor
- are actiune slaba hemostatica
- are actiune decoloranta, fiind utilizata in dermatologie pentru
decolorarea petelor pigmentare si a parului (perhodrol 20%)
- are actiune dezodorizanta
!!!!!
Utilizarea indelungata pentru antisepsia cavitatii bucale poate produce
hipertrofia papilelor linguale (rani la nivelul cavitatii bucale). !!!!!

Utilizari:
-

antiseptic sub forma de solutie 3 % aplicata pe piele si mucoase prin spalare;


bucofaringian se utilizeaza o lingura apa oxigenata la 150 ml apa plata sub forma de
gargara; in ginecologie se utilizeaza sub forma de spalaturi vaginale
hemostatic in hemoragii superficiale si anume EPISTAXIS (curgerea sangelui din nas) si
hemoragii dentare
decolorant in concentratie de 30 % pentru decolorarea tesaturilor;
in concentratie de 5 8 % pentru decolorarea parului;
intra in compozitia pastelor de dinti

COMPUSII OXIGENATI

a. Peroxidul de uree se conditioneaza sub forma de comprimate care in contact cu apa


formeaza peroxidul de hidrogen;
pentru obtinerea apei oxigenate se dizolva 10 comprimate de peroxid
de uree (perogen) la 100 ml apa rezultand o solutie care se utilizeaza imediat dupa preparare
b.

Peroxidul de benzoil
are actiune oxidanta intensa;
este bactericid fata de bacteriile anaerobe fiind utilizat in acnee;
are reactii adverse precum uscaciunea pielii, iritatie locala, dermatita;
se utilizeaza in tratamentul local al acneei sub forma de geluri, creme si lotiuni.

Permanganatul de potasiu KmnO4

este oficinal in FR X Kalii permanganos 0,02%


se obtine prin oxidarea MnO2

MnO2 + O2 + 2 KOH K2MnO4 + H2O


K2MnO4 + Cl2 KmnO4 + KCl
Proprietati:
se gaseste sub forma de cristale violacee avand luciu metalic;
are caracter oxidant puternic;
in concentratie de 0,1 0,5 % se utilizeaza pentru spalarea ranilor sepurante.
Utilizarea sa este limitata datorita coloratiei violete deoarece pateaza, iar solutia apoasa este
iritativa.
Sub forma foarte diluata se foloseste si ca antiseptic la nivel vaginal.
COMPUSII ARGINTULUI
-

au actiune antibacteriana si bactericida;


in concentratie de 1 la mie distruge majoritatea microorganismelor
administrat ca atare pe tesuturi are actiune caustica, pielea se innegreste datorita reducerii
argintului sub influenta luminii.
Dintre compusii argintului se utilizeaza:
azotatul de argint AgNO3;
compusii coloidali: COLARGOL, PROTARGOL, ARGIROL, TARGESIN,
NEOSILVOL, care actioneaza prin precipitarea proteinelor si interactioneaza cu
procesele biologice esentiale ale microorganismelor.
Azotatul de argint se utilizeaza:

in oftalmologie ca solutie in concentratie de 1 % (ca antiseptic si astringent, precum


si pentru profilaxia oftalmiei fonococice la nou-nascuti; la administrari repetate
poate produce arsuri corneene si conjunctivita chimica),

in dermatologie si stomatologie (ca antiseptic si cauterizant negi)


9

in arsuri (reduce flora microbiana).

Coloizii argintului

se prezinta sub forma de lamele sau pulbere cristalina,

avand solubilitate diferita;

toate se solubilizeaza per descensum (apa + substanta presata prin agitare) si


rezulta solutii slab bazice pentru Colargol, Protargol si Angirol si slab acid pentru
Targesin.

Se utilizeaza local extern sub forma de solutii apoase, coleri, creme, instilatii
uretrale, unguente.

COMPUSII MERCURULUI

au actiune bactericida, paraziticida si fungistatica.


Compusii anorganici au toxicitatea crescuta si se utilizeaza limitat.
a. Clorura mercuroasa Hg2Cl2 nu se mai utilizeaza
b. Mercurul amoniacal HgNH2Cl unguent 5 % util in impetigo
c. Clorura mercurica HgCl2 in concentratie 1 %o are actiune bactericida asupra bacteriilor
de pe pielea mainilor; ca dezinfectant solutie 2 %o pentru lenjerie si alte obiecte
Compusii organici
a. Fenilmercuriborat = combinatie echimoleculara de borat de fenilmercur si hidroxid de
fenilmercur.
are actiune antibacteriana si antifungica;
este antiseptic pentru mucoase (gingivite, stomatite, laringite, faringite sub forma
de solutii apoase 2 %o diluate de 5 40 de ori sau comprimate pentru supt 0,3mg),
piele si plagi.
este dezinfectant pentru instrumente de metal (exceptie cele de aluminiu), cauciuc.
Utilizarea indelungata pe mucoase sau piele poate produce sensibilizarea alergica.
b. Cloramidura de mercur Hg(NH2)Cl Hydronginum amidum chloratum

= este un precipitat alb de mercur


-

este un compus anorganic al mercurului


pulbere amorfa alba, greu solubila in apa, solventi organici
la temperaturi crescute sublima fara sa se topeasca = precipitat infuzibil
se utilizeaza extern ca antiseptic, antiparazitar in:
dermatologie (unguent 1 10 %),
oftalmologie (unguent 1 3 %)
cosmetica (unguent = acid salicilic)
10

c.

Precipitatul galben de mercur = Oxid galben de mercur Hydrangyri oxydum flavum


HgO
pulbere amorfa galbena,
greu solubila in apa
se pastreaza la Separanda
extern se utilizeaza ca antiseptic, astringent in cosmetica, oftalmologie
compus anorganic

COMPUSII ZINCULUI
au actiune antiseptica: ZnO, ZnCl, ZnSO4

a. ZnO Oxid de zinc


Zn + O2 ZnO
-

pulbere alba,
amorfa,
fara gust, miros,
putin solubila in apa,
solubila in acizi sau baze
se utilizeaza extern
actiune antiseptica, absorbanta, astringenta
se utilizeaza in dermatologie sub forma de solutii 2 10 %, paste, unguente
ex. Pasta Petrini: ZnO + borax + lanoliva, vaselina, vitamina A, glicerina, talc;
Pasta Lassan;
Cutoden,
Reviken: ZnO + extract de hamei + ichtiol),
in stomatologie se utilizeaza in obturatii provizorii sau definitive sau ca material de
amprentare.

b. ZnCl2 Clorura de zinc FR X Zinci chloridum


Zn + HCl ZnCl2 + H2
-

se gaseste sub forma de cristale translucide, higroscopice, usor solubile in apa


se utilizeaza ca antiseptic, astringent, deodorant
solutiile apoase si hidroglicerinate de:
1 5 % se utilizeaza ca apa de gura,
10 30 % sunt utilizate in parodontopatii,
0,5 % in spalaturi vaginale leucoree

Specialitati:
Ossidenta apa de gura: ZnCl2 + tinctura Rataniae + uleiuri eterice
Septovag plicuri ce contin ZnCl2 + metenamina utilizat sub forma de spalaturi
vaginale
c.

ZnSO4 Sulfat de zinc FR X Zinci Sulfas


Zn +H2SO4 ZnSO4 + H2

se gaseste sub forma de cristale incolore, translucide, usor solubile in apa, gust amar-metalic
11

se utilizeaza ca antiseptic, astringent, sub forma de solutii apoase 0,2 0,5 % in tratamentul
vaginitelor, uretritelor
in oftalmologie se utilizeaza Colirul cu sulfat de zinc oficial in FR X combate inflamatia

COMPUSII STANIULUI
au utilizare limitata,
efect antiseptic slab,
toxicitate crescuta;
se utilizeaza in infectii dermatologice bacteriene si micolice

COMPUSII ALUMINIULUI
oficial in FR X: Al2(SO4)3 si alaunul de potasiu
actiune antiseptica, deodoranta
se utilizeaza pentru combaterea transpiratiei excesive ex. transpiratia excesiva urat
mirositoare a picioarelor bromhidroza plantara

a. sulfatul de aluminiu si potasiu Kal(SO4)212H2O alaun = piatra acra


antiseptic,
hemostatic,
astringent

b. sulfatul de aluminiu si amoniu NH4Al(SO4)212H2O


decongestionant, astringent
specialitati: Burovin 2 comprimate: acetat de sodiu si NH 4Al(SO4)212H2O, care se dizolva
separat, se amesteca solutiile si este util in leziuni
COMPUSII BORULUI
- nu se administreaza sub trei ani
- au toxicitate crescuta
- preparate oftalmice utilizate: colire: Oculoguttae atropini, Oculoguttae rezorcinoli, colirul cu
Cloramfenicol
- se utilizeaza amestec de acid boric borax cu rol conservant si izotonizant

a. Acidul boric H3BO3 - FR X Acidum boricum


-

se utilizeaza ca antiseptic slab, intra in compozitia colirelor si a preparatelor utilizate in


afectiuni ORL (ex. Boramid)
in amestec cu talcul intra in compozitia pudrelor folosite pentru combaterea transpiratiei
unguentul cu acid boric 5 % utilizat pentru prevenirea suprainfectarii ranilor
colire: - ex. Proculin

b. Boraxul = tetraboratul de sodiu Na2B4O72H2O FR X Natrii tetraboras


se prezinta sub forma de cristale incolore transparente, efluorescente,
fara miros,
gust alcalin
solutiile apoase ale boraxului au Ph-ul bazic, deci sunt iritante
se utilizeaza ca antiseptic slab
intra in compozitia colirelor utilizat ca izotonizant
intra in compozitia preparatelor magistrale glicerinelor boraxate
utilizat ca badijonaj local, ca antiseptic si antimicotic

12

ANTISEPTICE ORGANICE. ALCOOLI


I.

ALCOOLI LINIARI

Alcoolii au actiune asupra bacteriilor si microbacteriilor, fungilor si asupra unor


virusi.
1. Etanolul = alcoolul etilic (CH3 CH2 OH) C2H5 OH
este cel mai utilizat antiseptic din clasa alcoolilor
Obtinere:
a. Prin fermentatie cand se utilizeaza ca si materie prima polizaharidele: amidon din cartofi,
grau sau celuloza din rumegus
b. Metoda de sinteza

CH2 = CH2 + H2O CH3 CH2 OH


HC CH + H2O HgSO
[ H2C=CH-OH ]
H3C-H=O H CH3-CH2-OH
4

Formele comerciale ale etanolului care se gasesc in industrie:


Spirt rafinat 95 96 (alcool concentrat)
Spirt medicinal, care mai contine si albastru de metil, salicilat de metil utilizat in
scop medicinal
Spirt denaturat utilizat in industrie
Spirt industrial se utilizeaza in industria mobilei ca solvent pentru lacuri si
vopsele
Alcool absolut se obtine

Conditii de calitate pe care trebuie sa le indeplineasca etanolul:


FR X oficializeaza doua tipuri de alcool:
alcool 95 96 - Alcoholum
alcool 70 - alcoholum dilutum
ambele trebuie sa fie lichide limpezi
incolore
cu miros caracteristic arzator.
sunt inflamabile, de aceea trebuie pastrate la rece in recipiente bine inchise de
preferabil de culoare inchisa.
sunt considerate solventi pentru substantele anorganice (iod) si pentru substantele
organice.
Este miscibil cu apa in orice proportie; amestecul cu apa are loc cu crestere de
temperatura si scaderea in volum
Diluarea alcoolului se face dupa tabelele prevazute in FR X.

Actiune si utilizari:
- Are actiune antiseptica maxima la concentratia de 70, fiind mai activa decat cea de 90.
- Se utilizeaza ca antiseptic si dezinfectant.
13

Se asociaza in solutii cu alte substante antiseptice antimicotice.


La aplicarea pe piele, alcoolul nu se absoarbe direct, dar prin frectionare creste absorbtia sa,
avand efect revulsiv (produce inrosirea pielii la locul de aplicare), vasodilatator local, fiind
utilizat in afectiuni reumatismale.
Se utilizeaza ca solvent pentru obtinerea formelor farmaceutice de uz intern (ex. sirop de
codeina si lamaie) sau extern (ex. alcool iodat, camforat, mentolat, tinctura de iod).
EX:

alcol iodat, mentolat, camforat


Tinctura de iod, Carmol, Frectie Elidor
Siropul de codeina, Sirupus citri

In concentratii mici stimuleaza secretia gastrica.


In cantitati medii determina euforie (stare de excitatie psihomotorie).
In cantitati mari determina depresie, euforie, betie, depresie, deprimarea SNC somnul
profund si uneori coma urmata de deces.
- Unele persoane prezinta cresterea presiunii arteriale, greata, voma, diaree; se instaleaza
toxicomania care se mai numeste si alcoolism, care produce degradarea fizica si psihica.
Intoxicatia cu alcool:
a. Intoxicatia acuta = alcoolism acut
se instaleaza la inferarea unei cantitati crescute de alcool.
in acest caz se fac spalaturi stomacale,
se administreaza diuretice
se administreaza THAM = TRIHIDROXIMETILEN AMINOMETAN, numai in
spital, care accelereaza metabolizarea etanolului si combate acidoza se admnistreaza i.v.
b. Intoxicatia cronica = alcoolism cronic
in acest caz se administreaza DISULFIRAM, oficinal in FR X Spec. ANTALCOOL,
care opreste metabolizarea alcoolului,
se acumuleaza in organism produce greata, vome, vasodilatatie, cefalee = durere de cap.
antalcoolul se administreaza tocmai cu bautura preferata.
tratamentul se face doar in spital sub stricta supraveghere a medicului si doar cu acordul
pacientului.
Alti alcooli cu actiune limitata:
1. PROPANOL in concentratii de 50 60 si IZOPROPANOL in concentratii de 60 -70 - se
utilizeaza ca antiseptice pentru piele
2. ETILENGLICOL si PROPILENGLICOL se utilizeaza sub forma de aerosoli in prezenta
unei umiditati corespunzatoare pentru dezinfectia aerului din incaperile unitatilor sanitare
3. GLICEROL are actiune slab antiseptica, se utilizeaza mai ales ca vehicul pentru alte
antiseptice si alte nicotice aplicate pe mucoase (ex. borax, nistatina)
4. METANOL CH3 OH
este toxic celular,
metabolizarea lui are loc de 7 ori mai lent decat a etanolului;
se elimina complet dupa 7 zile;
are efect toxic asupra nervului optic,
in doze mari determina orbirea, in unele cazuri avand efect letal.
in intoxicatia cu metanol se administreaza ca antidot carbonat acid de sodiu perfuzabil NaHCO 3.

II.

ALCOOLI CICLICI

1. Mentolul
-

Este oficial in FR X
1-metil-3-hidroxi-4-izopropilciclohexan
14

Proprietati:
- mentolul se gaseste sub forma de cristale aciculare
- cu miros aromat,
- volatil, de aceea se conserva la rece in flacoane bine inchise
- putin solubil in apa, dar solubil in alcool.
Utilizare:
- antiseptic,
- dezodorizant,
- intra in compozitia in compozitia preparatelor decongestionate
- dupa aplicarea pe piele determina senzatia de racire,
- are efect usor analgezic;
- !!! mentolul nu se asociaza cu fenolii si cu acizii carboxilici deoarece determina amestecuri
EUTECTICE (formeaza amestecuri umede) !!!
Specialitati:

Spirt mentolat se utilizeaza extern ca antiseptic


Strepsils cpr. pentru supt cu actiune antiseptica se asociaza cu eucaliptol, vit C
Strepsils + - are in plus xilina (anestezic local)
Bucosept: M + camfor, albastru de metil, uleiuri eterice
Eurosept
Ben Gay M + salicilat de metil utilizat in dureri musculare, reumatismale crema
Frectii: Carmol
Saliform unguent
Creioane nazale
III.

COMPUSI CARBONILICI

1. Aldehida formica CH2=O


Proprietati:
- este un gaz incolor
- cu miros intepator,
- solubil in apa
solutia de formaldehida = Solutio Formaldehidi 40 % FR X = FORMOL
- Formolul este un lichid incolor,
- cu efect antibacterian puternic
- se utilizeaza la conservarea formelor anatomice;
- are efect dezinfectant in concentratie 5 25, fiind utilizat extrasomatic pentru dezinfectia
pardoselelor
- Are efect antiseptic episomatic fiind utilizat in stomatologie 3%, fiind mumifiant in
tratamentul gangrenei pulpala

2. Metenamina (CH2)6N4 = hexometilentetramina = urotropina


-

Oficinal in FR X

Proprietati:
- este o substanta cristalina alba,
- fara miros,
- gust amarui,
15

solubila in apa,
sensibila la lumina si umiditate;
are actiune antiseptica
se administreaza si oral avand toleranta buna, dar in doze mari poate produce iritatie gastrica,
de aceea se administreaza inaintea meselor principale cu multe lichide
este indicata in infectii urinare usoare si in infectii biliare
are actiune mai slaba asupra colesterolului, dizolvandu-l; este utilizata in tratamentul bolilor
ateromatoase
are actiune antivirala slaba

Specialitati:
-

Metenamina cpr 500 mg,


fiole 25 %
Colebil drj 50mg
IV.

FENOLII

Caracteristici generale:
-

la concentratii mici 0,2 1% au actiune bactericida


la concentratii mari (> 3%) au actiune necrozanta
prin absorbtie pot determina efecte sustenice toxice: afectare renala, stari de inconstienta
se utilizeara rar ca si dezinfectanti.

1. Fenolul

este oficinal in FR X
este substanta solida,
cristalina,
higroscopica,
insolubila in apa
sensibil la lumina si la actiunea oxigenului din aer
este solubila in solventi organici,
are efect caustic in solutii concentrate
se utilizeaza doar extrasomatic dar si intrasomatic sub forma de preparate galenice si
industriale.
In farmacii se pastreaza sub forma de solutii apoase 90% - Fenolum Liquefactum

Solutii utilizate:
Aqua phenolata solutie apoasa de fenol 2%, utilizata in dezinfectia
instrumentelor medicale,
16

solutie apoasa de fenol 3% se utilizeaza in amestec cu sapunuri in concentratie de


2% si pentru dezinfectia lenjeriei din spital,
Solutie apoasa de 0,25 0,50% se utilizeaza ca si conservanti pentru seruri si
vaccinuri
Solutie de fenol in glicerina Glicerolum fenolatum, utilizata in ottomicoze
(urechi)
solutia uleioasa 1 3 % de fenol.

2. Rezorcina = rezorcinolum FR X

- 1,3 difenol

- este o substanta solida cristalina,


- alba,
- in stare pura,
- sensibila la lumina si la aer;
- se coloreaza in roz se conserva ferit de lumina Separanda
Utilizari:
- exclusiv extern avand proprietati antiseptice si antimicotice;
- se utilizeaza in cosmetica si dermatologie in tratamentul acneei si a micozelor sub forma de
solutii hidroalcoolice si unguente.
- nu se aplica pe pielea sugarilor deoarece poate produce intoxicatii.
- in oftalmologie se utilizeaza Colirul su rezorcina FR X, Oculogutae rezorcinoli

2. Hidrochinona = 1,4 difenol


-

se utilizeaza in preparatele dermatologice si cosmetice ca si antioxidant


este folosita pentru indepartarea petelor sau a pistruilor

3. Timolul - FR X Timolum
- este o substanta solida
- cristalina
- cu miros aromat
- se gaseste in cimbru Thymus vulgaris
- este mult mai activ decat fenolul ca antiseptic si mai putin toxic
- are actiune antifungica slaba
Utilizari:
- se utilizeaza sub forma de solutie de timol de 5 % ca antiseptic al pielii si in infectiile
fungice
- intra in compozitia apelor de gura si a pastelor de dinti

4. Eugenol
-

este substanta lichida,


nemiscibila cu apa,
sensibila la lumina
prezinta aroma de cuisoare, de aceea se utilizeaza in parfumerie
are actiune antiseptica, anestezie locala slaba si revulsiva
intra in compozitia apelor de gura si pastelor de dinti

5. Guaiacol, FR X Guajacolum
-

este o substanta solida cu punct de topire scazut 30,


insolubila in apa,
solubila in solventi organici
are actiune antiseptica
17

proprietati anlgezice slabe


se utilizeaza extern sub forma de unguente pentru calmarea durerilor musculare si reumatice
are actiune de fluidificare a secretiilor bronsice fiind utilizat ca expectorant antitusiv.

V.

ACIZII

1. Acidul salicilic, FR X Acidum Salicylicum

acid 2-hidroxi benzoic


-

este o substanta aciculara solida,


incolora,
fara miros,
sensibila la lumina,
putin solubila in apa,
solubila in solventi organici

Utilizare:
- se utilizeaza exclusiv extern ca antiseptic, antibacterian, antifungic, antifermentativ,
cheratolitic
- sub forma de solutii alcoolice 1 3% sau unguente se utilizeaza in tratamentul seboreei,
combaterea transpiratiei excesive, in cosmetica pentru decolorarea petelor si pistruilor
- in concentratie 10 20% are efect cheratolitic
- ca antifermentexibil se utilizeaza in concentratie de 0,5% pentru conservarea lichidelor
biologice, produselor alimentare.
Specialitati:
-

2.

Saliform: acid salicilic + mentol + salicilat de metil (dureri articulare, reumatice)


Clavusin solutie alcoolo-acetonica de acid salicilic (efect cheratolitic bataturi, negi)
Acidul acetic CH3 COOH
efect antibacterian,
utilizat ca antiseptic sub forma de solutie 0,25 1% pentru spalaturi ale urechii externe si a
tractului urinar
ca dezinfectant al imbracamintii personalului medical.

3. Acidul boric
-

actiune antiseptica
bine suportat pe piele, mucoase;
efect toxic la copii mai mici de 3 ani
se utilizeaza sub forma de solutii 3% - comprese, spalaturi, unguente

Borax = tetraborat de sodiu


18

Actiune antiseptica utilizat sub forma de solutii apoase, glicerinate.

Acid benzoic
-

Efect bacteriostatic, poate fi bactericid dupa contact prelungit de zile.

Parabenii

R = CH3 acidul metil para-hidroxi benzoic = NIPAGIN


R = C3H7 acidul propil para-hidroxi benzoic = NIPASOL
au actiune antiseptica superioara acidului salicilic si toxicitate mai scazuta
se utilizeaza ca agenti de conservare pentru diferite forme farmaceutice si alimente (1 3 %
concentratie finala)
actiune antifungica si antifermentabila
FR X Solutio conservans 0,25% nipasol si 0,7 % nipagin

Dermatol = Bismuthi subgallas


-

pulbere galbena
fara miros si gust,
insolubila in apa
se utilizeaza extern in tratamentul plagilor, arsurilor, ulceratiilor sub forma de pudre sau
unguente
actiune astringenta, cicatrizanta

19

DETERGENTII
Detergentii sunt agenti activi de suprafata; sunt molecule polare formate dintr-o grupare
hidrofila (- OH, - COOH, SO3H) si una lipofila (hidrofoba), (o catena hidrocarbonata ramificata,
nucleu aromatic)
Clasificare:
1.
2.
3.
4.

Detergenti anionici
Detergenti cationici
Detergenti amfoteri
Detergenti neionici

Detergenti anionici = sapunuri


Sunt reprezentati de:
Saruri ale acizilor grasi saturati sau nesaturati cu metale alcaline (ex sapunuri propriu-zise)
Acizii grasi saturati formeaza saruri sodice solide (ex. stearat de sodiu, palmitat de sodiu)
Utilizari:
- actiune antiseptica in special
- actiune bactericida sau bacteriostatica asupra germenilor gram pozitivi
- actiune de spalare, de indepartare a florei microbiene
- actiune iritanta asupra mucoaselor
-

Detergenti cationici = sapunuri inverse:


au actiune antibacteriana
la concentratii de 0,1 1 au actiune bactericida
actiune virucida (virus gripal, herpetic)
nu actioneaza pe Pseudomonas
se utilizeaza ca antiseptic pentru maini, cavitate bucala, gat, cavitate vaginala, rani,
stomatologie
- antisepsia pre- si postoperatorie
- conservarea medicamentelor de uz extern
- dezinfectante pentru instrumentar medical, vesela
- supozitoarele vaginale ce contin Clorura de benzalconiu se utilizeaza ca profilaxie in infectia
cu HIV
Reprezentanti:
Clorura de benzalconiu
Clorura de cetilpiridiniu
Bromura de cetrimoniu
Dequaliniu
-

Detergenti amfolitici:
au actiune bactericida
utilizari similare cu detergentii cationici

Detergenti neionici:
nu se utilizeaza ca antiseptice sau dezinfectante

COLORANTII
20

1.
-

Albastru de metilen = Methyl thionini chloridum FR X


pulbere cristalina sau cristale
de culoare verde inchis,
luciu metalic,
fara miros,
gust amar,
putin solubil in apa;
solutia apoasa este colorata in albastru
se utilizeaza intern si extern
o Extern sub forma de solutii apoase 0,2%, destinata aplicarii pe piele sau mucoase
in dermatomicoze superficiale, antisepsia pielii, sau sub forma de spalaturi in
uretrite, cistite, vaginite
o Intern ca antiseptic bucofaringian, urinar
- se utilizeaza ca antidot in intoxicatii cu substante methemoglobinizante intravenos, in
glucoza 25%
- se poate asocia cu analgezice, antipiretice in vederea tratamentului gripei.
Specialitati:
- Albastru de metil solutie
- Decasept cpr pt supt
2.
-

3.
-

Violet de Gentiana = Pyoctamina; Clorura de metilrozanilina


pulbere cristalina
de culoare verde inchis,
luciu metalic,
solubila in apa, alcool, glicerina solutii de culoare violet
se utilizeaza extern ca antiseptic al pielii si mucoaselor sub forma de solutii apoase 0,1 1%,
in tratamentul unor ulceratii, stomatite, pentru dezinfectia plagilor
in asociere cu glicerina boraxata si nistatin se utilizeaza ca antiseptic bucofaringian, sub
forma de badijonaj.
Rivanol = Lactat de etacridina, FR X Aetacridini Lactas
pulbere cristalina
galbena,
fara miros,
gust amar,
solubila in apa solutia apoasa colorata in galben cu o usoara fluorescenta verde, sensibila
la lumina, rezistenta la caldura
este antiseptic foarte activ in infectii provocate de coci
se utilizeaza extern sub forma de solutii apoase 1%; unguente, pudre
in aplicatii locale se utilizeaza frecvent plasturi cu rivanol
sub forma de comprimate 0,025g, utilizate oral in tratamentul dezinteriei amibiene
comprimate pentru supt

CHIMIOTERAPICE
Chimioterapicele antimicrobiene sunt substante semisintetice sau sintetice, cu efect
selectiv inhibitor asupra agentilor biologici patogeni pentru om si animale.
21

Clasificare:
I.
II.
III.
IV.
V.
VI.

Derivati de nitrofuran
Derivati de 8-hidroxi-chinolina
Acizi chinoloncarboxilici
Sulfamide
Antibiotice
Chimioterapice cu specificitate limitata

I.
-

DERIVATII DE NITROFURAN

Sunt derivati de 5-nitrofuran

NITROFURAN

NIFURATEL

NIFUROXAZID

FURAZOLIDONA

R = H NITROFURANTOINA
R = - CH2OH URFADYNE

NIFURZID

Proprietati:
- se obtin prin sinteza
- sunt pulberi galbene cristaline sau amorfe,
- sensibile la lumina,
- se conserva ferit de lumina
- au solubilitate redusa in apa,
- sunt solubile in solventi organici
22

1. NITROFURANTOINA
-

Se utilizeaza in monoterapie sau in terapia combinata

Spectru de activitate:
- Bacili gram negativi: Echerichia Coli (E. Coli), Salmonella, Shigella
- Coci gram pozitivi: Stafilococul auriu, Sterptococ piogen
- Protozoare: Trichomonas vaginalis
Reactii adverse:
- Reactii digestive: anorexie, greata, voma, colici, diaree
- Reactii alergice: eruptii cutanate, prurit, edem angioneurotic, sindrom pulmonar acut (tuse,
dispnee, febra) sau cronic (fibroza interstitiala)
- Reactii hepatice: icter colestatic
- SNC: cefalee, ameteli, parestezii
- Anemie la tratament indelungat
Contraindicatii:
- alergii,
- insuficienta renala,
- ultimul semestru de sarcina,
- copii sub un an
- !!! Nu se asociaza cu acidul nalidixic!!!
Indicatii:
- Infectii urinare acute si cronice
- Tricomoniaza
Tratament: 50 sau 100 mg x 4/zi 7 14 zile
Specialitati: Nitrofurantoina

cpr 100mg

2. FURAZOLIDONA
-

Antiseptic intestinal.
Dupa administrarea orala nu se absoarbe.
Se elimina urinar sau renal.
Se utilizeaza in monoterapie sau terapie combinata.

Spectru de activitate:
- Bacili gram negativi: Salmonella, Shigela, Enterococ, E. Coli, Proteus
- Coci gram pozitivi: Streptococ
- Protozoare: Trichomonas, Giardia, Entamoeba
Indicatii:
- enterite,
- enterocolite,
- toxiinfectii alimentare
- infectii digestive
- tricomoniaza
- giardioza
23

dispepsii la nou-nascuti

Tratament:
- Adult: 100 mg x 4/zi
- Copii sub un an: 8 16 mg x 4/zi
- Copii intre 1 5 ani: 25 mg x 4/zi
- Copii mai mari de 5 ani: 50 mg x 4/zi
Specialitati: Furazolidon cpr 25 mg, 100 mg

3. NIFUROXAZID
-

Nu se absoarbe dupa administrarea orala

Spectru de activitate:
- Bacili gram negativi: Salmonella, Shigela, Enterococ, E. Coli, Proteus
Reactii adverse:
- tulburari digestive,
- reactii alergice
Indicatii:
- Diaree acuta de cauza bacteriana
Tratament:
- Adulti: 4x 200 mg/zi
- Copii > 2 ani: 400-600 mg/zi
Specialitati: Ercefuryl

cps 200 mg

4. NIFURATEL
-

Efect antitrichomonazic,
antifungic,
antiseptic genito-urinar

Spectru de activitate:
-

E. Coli, Proteus, Streptococ, Enterococ

Specialitati:
-

Macmiror cps 200 mg


Macmiror compus ovule
unguent
-

DERIVATII DE 8-HIDROXI CHINOLINA

24

CHINOZOL

CHINIOFON
(IATREN)

DIREXIOD

BROXICHINOLINA

CLORCHINALDOL

VIOFORM

1. CLORCHINALDOL
-

antiseptic intestinal
se absoarbe slab dupa administrarea normala
activ fata de chisturile amibiene si indicate la purtatorii asimptomatici de chisturi
poate fi util uneori in dizenteria bacilara, enterite si enterocolite acute
considerat medicament cu risc la doze mari

Reactii adverse:
- discomfort gastric,
- greata,
- voma,
- diaree,
- cefalee
- ocazional usoara crestere a volumului tiroidei
Indicatii:
- infectii intestinale, bacteriene, amebiene, micotice
- dizenterie amebiana
- Extern este indicat pe plagi infectate si micoze cutanate
Tratament: 3x 250 mg /zi 7 10 zile
Specialitati:
-

Clorchinaldol cpr. film 100 mg


Saprosan drj 100 mg
Sapromed pulbere extern pentru rani
-

ACIZII CHINOLONCARBOXILICI

1. ACIDUL NALIDIXIC, FR X Acidum nalidixicum


25

Proprietati:
-

pulbere cristalina alba sau slab galbena,


fara miros,
insolubila in apa,
solubila in acizi organici
se elimina renal

Spectru de activitate:
-

Coci gram negativi (G-): gonococ, meningococ


Bacili gram negativi: Salmonella, Shigela, Brucella, Proteus
Rezistenta se dezvolta repede

Reactii adverse:
-

Aparat digestiv: greturi, varsaturi, diaree, dureri abdominale


SNC: cefalee, tulburari vizuale
Aparat respirator: deprimare respiratorie
Reactii alergice: eruptii cutanate

Contraindicatii:
-

Sarcina, alaptare, copii


Epilepsie
Insuficienta renala si hepatica

Indicatii:
-

Infectii urinare acute si cronice recidivante cu germeni sensibili: pielonefrite, nefrite


intestinale, litiaza urinara, cistite, uretrite
Profilactic preoperator si postoperator
La bolnavi cu sonda vezicala
Nu se asociaza cu Nitrofurantoina, Tetraciclina, Cloramfenicol (antagonism), anticoagulante
orale ( hemoragii)

Tratament: 4 x 1 g/zi, timp de 5 14 zile


Specialitati: Nalixid

cps 500 mg

2. FLUOROCHINOLONE
Generalitati:
-

Dupa administrarea orala au biodisponibilitate buna


26

Se elimina renal

Spectru de activitate:
-

Coci G+ : Staphilococ aureu, Stafilococul epidermidis, Streptococ


Bacili G- : E. Coli, Salmonella, Shigela, Haemophilus influenzae, Legionella, Pseudomonas
aeruginosa
Coci G- : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis
Chlamidii: Chlamidia trachomatis
Mycoplasme: Mycoplasma pneumoniae
Microbacterii: Mycobacterium tuberculosis
Rezistenta se instaleaza lent

Reactii adverse:
-

Aparat digestiv: greata, voma, diaree


SNC: convulsii, delir, halucinatii in doze foarte mari
Reactii alergice: eruptii cutanate, urticarie, reactii anafilactice
La nivelul sangelui: leucopenie
Alte reactii rare: nefrita, insufucienta renala, cristalurie
Eroziuni si leziuni la nivelul cartilagelor de crestere, evidentiate la animalele de laborator
de aceea se folosesc cu prudenta la copii mici

Indicatii:
-

Infectii urinare necomplicate si complicate inclusiv Pseudomonas aeruginosa


Prostatita bacteriana
Profilaxia cistitei la femei
Infectii cu N. Gonorrhoeae
Infectii gastrointestinale: diareea calatorilor, gastroenterita cu Salmonella, dizenterie
bacilara, febra tifoida
Infectii pulmonare: bronsita, pneumonii
Tuberculoza pulmonara

27

3.
-

CIPROFLOXACINA

Eliminarea se face renal si prin scaun


Are toate proprietatile descrise la generalitati
se administreaza oral si intravenos in functie de gravitate

Indicatii:
- Infectii urinare necomplicate 2 x 500 mg/ zi 7 14 zile
- Uretrita gonococica 500 mg doza unica
- Infectii digestive (diareea calatorilor, gastroenterita cu Salmonella, dizenteria bacilara)
2 x 500 mg / zi, 5 zile
- Febra tifoida 2 x 500 mg / zi 7 14 zile
- Osteomielita 2 x 750 mg, 2 luni
- Infectii cutanate complicate 2 x 750 mg 10 zile
Specialitati :
- Alcon Ciloxan sol oft/ auriculara 0,3 %
- Cifran cpr film. 250, 500 mg
- Ciplox sol. oft. / auric,

ung 0,3 %
Ciprinol cpr. 250, 500, 750 mg,
sol inj 10 mg / ml, 10 ml
Cipro Quin cpr 500 mg
Ciprobay cpr 250, 500 mg,
sol perf 2mg/ ml 50 ml
Ciprocin cpr 250, 500 mg
Ciprodar cpr 250, 500 mg
Ciprofloxacin cpr 250, 500 mg
Ciprolen cpr 250, 500 mg
Ciproxin cpr 250, 500 mg
Ciprozone cpr 250, 500 mg
Cuminol cpr 250, 500 mg
Euciprin cps 250 mg

Se elimina renal
Vezi generalitati
Administrare : 2 x 200 mg/ zi, in infectii grave doza se creste la 600 800 mg/ zi

4. OFLOXACINA

Specialitati
-

Zanocin cpr film 250 mg,


cpr film eliberare prelungita 400 mg
Ofloxacin cpr 200 mg
Ofloxin cpr 200 mg
5. PEFLOXACINA

Specialitati:
28

Proflox sol oft 0.3 %


Peflacine cpr 400 mg,
sol inj 80 mg /ml
Abaktal cpr 400 mg

6. LEVOFLOXACINA
Specialitati:
-

Levofloxacina cpr 250, 500 mg


Tavanic cpr 250, 500 mg,
sol perf
7. LOMEFLOXACINA

Specialitati:
-

Lomoday cpr 400 mg


Maxaquin cpr 400 mg
Okacin sol oft 0,3 %
8. MOXIFLOXACINA

Specialitati:
-

Avelox cpr 400 mg


9. NORFLOXACINA

Specialitati:
-

H Norfloxacin cpr 400 mg


Nolicin cpr 400 mg
Norflox cpr 400 mg,
sol oft,
ung
Norfloxacina cpr 400 mg

29

ANTIBIOTICE

Definitie: Antibioticele sunt substante naturale produse de diverse microorganisme, cu efect


antimicrobian asupra agentilor biologici patogeni pentru om si pentru animale.
Chimioterapicele antimicrobiene sunt substante semisintetice sau sintetice, cu efect selectiv,
inhibitor asupra agentilor biologici patogeni pentru om si pentru animale.
-

FLEMING izoleaza in 1929 pentru prima data Penicilina


CHAIN, FLOREY, ABRAHAM extrag penicilina si o izoleaza in conditii stabile (premiul
Nobel)
In 1943 s-a realizat prima sarja industriala de Penicilina

Clasificarea antibioticelor (si chimioterapicelor antimicrobiene):


A.
B.
C.
D.
E.
F.
G.
H.

Betalactamine
Aminoglicozide
Lincosamide
Macrolide
Glicopeptide
Antibiotice cu structura aromatica spectru larg
Antibiotice polipeptidice
Grupul rifampicinei

30

A. BETALACTAMINE
Penicilinele (penamii) sunt antibiotice naturale sau de sinteza care au ca nucleu comun
acidul 6-aminopenicilanic. Acesta este format dintr-un inel tiazolidinic si un inel beta-lactamic, de
aici provenind denumirea de antibiotice beta-lactamice (-lactamice).
Au structura heterogena, dar prezinta un ciclu -lactamic:

- lactama

Clase de beta-lactamine:
I. Derivati de penam

II. Derivati de penem

III. Derivatii de oxapenam

IV. Derivati de Carbapenem

V. Derivatii de cefem

VI. Derivatii de oxacefam

Penicilinele se pot clasifica dupa origine:


a. Naturale injectabile: benzilpenicilina, procainbenzilpenicilina, etc. Sau
orale: fenoximetilpenicilina
b. De semisinteza (cele sase clase I. VI.)

31

I.

DERIVATII DE PENAM

1. Peniciline
2. Sulfonapenam
3. Derivati de 6-halopenam
1.

PENICILINE

Sunt derivati acilati ai acidului 6 amino 3, 3 dimetil 4 tio 7 oxo 1 azo biciclo [3, 3, 2, 0, 2
carboxilic] sau derivati ai acidului 6 aminopenicilamic.
R=
R=

CH2 CH
O CH2

PENICILINA G (BENZILPENICILINA)
PENICILINA V (FENOXIMETILPENICILINA)

PENICILINA N = ADICICLINA

BENZILPENICILINA Penicilina G
-

este pulbere cristalina alba,


solubila in alcool,
sensibila la lumina
este inactivata de acidul clorhidric din stomac nu se administreaza oral;
dupa administrarea intramusculara ca sare sodica sau potasica se absoarbe rapid, realizand
concentratii plasmatice maxime in 15 30 min.
concentratiile sangvine active se mentin 6 ore
traverseaza placenta, trece in laptele matern
se elimina renal
eliminarea este redusa la nou-nascuti si batrani

Spectru de activitate:
-

Coci G (+): streptococi, pneumococi, stafilococi penicilazonegativi


Coci G (-): gonococi, meningococi
Bacili G (+): bacil difteric, bacil carbunos, clostridii anaerobe
Spirochete: treponema
Actioneaza bactericid
Determina rezistenta fata de coci, G (+) mai ales

Reactii adverse:
32

Convulsii, mai ales la administrarea intrarahidiana


Sensibilizare dupa administrare repetata
Reactii alergice: soc anafilactic, astm bronsic, (edem) dermatita de contact
Anemie hemolitica, nefrita
Local: durere, noduli, abcese, tromboflebite

Este contraindicata administrarii penicilinelor in caz de alergie, aplicarea locala pe tegumente si


mucoase, infectii cu germeni rezistenti.
Indicatii:
- Infectii cu pneumococ: pneumonii, meningite, septicemii
- Infectii cu streptococul hemolitic: angine, erizipel, scarlatina, otita, mastoidita, septicemii
- Endocardita lenta cu streptococ viridans
- Infectii meningococice: meningite
- Actinomicoza
- Carbune, gangrena gazoasa, tetanos, difterie
- Profilactic in reumatismul poliarticular acut
Administrare:
- Intramuscular sau intravenos in perfuzie
- Solutia se prepara extempore (inainte de utilizare) in ser fiziologic steril
- Nu se asociaza cu alte medicamente in aceeasi seringa
- In perfuzii se evita glucoza
- Adult: 1 2 milioane U.I. /zi; in cazuri grave: 2 20 milioane U.I./zi fractionat la 4 ore
- Nou-nascut: 60.000 U.I./kg/zi
- Sugar: 40 100.000 U.I./kg/zi in 2 prize
- Copil mic: 40 60.000 U.I./kg/zi
Specialitati:
-

Penicilina G potasica pulbere injectabila


400.000 U.I.,
1.000.000 U.I.,
500.000.000 U.I.
Penicilina G sodica pulbere injectabila
1.000.000 U.I.
5.000.000 U.I.

33

FENOXIMETILPENICILINA Penicilina V
-

Se administreaza oral ca sare de potasiu sub forma de comprimate sau ca sare a benzatinei
sub forma de sirop
Este relativ stabila la actiunea acidului clorhidric din stomac
Alimentele ii scad absorbtia, e preferabil ca administrarea sa se faca pe stomacul gol
Se elimina renal

Spectru de activitate: - similar penicilinei G


Indicatii: - in forme usoare: faringite, otite, sinuzite
Administrare:
- Adult: 500.000 1.000.000 U.I./kg/zi la 4 6 ore
- Nou-nascut: 50.000 U.I./kg/zi in 2 3 prize
- Sugar si copil la 6 ani: 50.000 200.000 U.I./kg/zi
- Copil peste 6 ani 1 10 milioane U.I./kg/zi la 4 6 ore
- Profilaxia reumatismului: 800.000 U.I./zi in 2 prize
Specialitati:
-

Penicilina V cpr 1.000.000 U.I.


Ospen cpr film 500.000 U.I.,
1 milion U.I.,
1,5 milioane U.I.
Ospen sirop 400.000 U.I./5 ml
Cliacil cpr film 1.200.000 U.I.
pulb susp 300.000 U.I./5 ml

PROCAINBENZILPENICILINA Efitard
-

Este o sare cristalina a benzilpenicilinei cu procaina care se foloseste in suspensie apoasa


Administrata intramusculara se absoarbe lent, fiind preparat cu actiune retard

Spectru de activitate: - similar Penicilinei G


Indicatii:
- Infectii usoare si moderate cu germeni sensibili la penicilina G
- Faringite streptococice si scarlatina intramuscular 600.000 U.I. o data/8 10 zile
- Uretrita gonococica necomplicata intramuscular 4,8 milioane U.I./zi
- Sifilis 1.200.000 U.I./zi 10 zile
- Prepararea suspensiei se face inaintea administrarii (apa distilata sau ser fiziologic);
administrarea se face intramuscular profund
Specialitati:
-

Efitard pulb susp inj 400.000 U.I.,


800.000 U.I.
Fortified Procaine Peniciline pulb susp inj 300.000 U.I.
34

BENZATINBENZILPENICILINA Moldamin
-

Este o sare a benzilpenicilinei cu dibenziletilendiamina, cu caracter retard, utilizata ca


suspensie apoasa
Are efect 3 4 zile dupa administrarea dozei de 1.200.000 U.I.
Spectru identic cu cel al benzilpenicilinei (G)

Indicatii:
- Infectii usoare
- Faringita streptococica si scarlatina 1.200.000 U.I. o singura doza
- Reumatism poliarticular acut 1,2 milioane U.I./sapt
- Sifilis 2.400.00 U.I. la 4 5 zile
- Prepararea se face extempore;
- Administrarea se face intramuscular profund, cu ac gros

PENICILINE DE SEMISINTEZA PENICILINE STAFILOCOCICE


1. Derivati ai Penicilinei V
OXACILINA
-

Are difuziune buna in tesuturi


Se elimina renal

R2 = R 6 = H

Spectrul antimicrobian este comun penicilinelor antistafilococice: stafilococi


Indicata in tratamentul infectiilor stafilococice
Actioneaza si pe coci G(+), coci G(-), bacili G(+), treponeme
Se administreaza oral si injectabil
Oral:
Adulti 2 3 g/zi in 4 6 prize
Nou-nascut 20-30 mg/kg/zi
Sugar si copil 50-80 mg/kg/zi
Administrarea orala se face preferabil pe stomacul gol
Intramuscular sau intravenos adulti 2-12 g/zi in 4-6 prize
Solutia preparata imediat inainte de administrare, cu apa distilata, nu se asociaza cu alte
medicamente in aceeasi seringa

Specialitati:
-

Oxacilina cps 250 mg, 500 mg;


pulb. inj. 500 mg, 1g
Oxalin cps 500 mg
Prostaphilin pulb. inj. 500 mg, 1 g

CLOXACILINA
-

R2 = Cl; R6 = H
Se absoarbe bine dupa administrarea orala
35

Se elimina renal
Indicata in infectii stafilococice
Se administreaza oral sau intramuscular: 250-500 mg la 6 ore la adulti si 25 mg/kg/zi la copii

DICLOXACILINA
-

R2 = R6 = Cl
Se absoarbe mai bine, dar se elimina mai greu
E rezistenta la -lactamaza
Se elimina renal
Se administreaza oral sau intramuscular

2. Derivati ai Penicilinei G = peniciline cu spectru larg


a. Carboxipeniciline: carbenicilina, ticarcilina
b. Ureidopeniciline: mezlocilina, azlocilina, piperacilina

CARBENICILINA

R = - COOH
Nu se administreaza dupa administrarea orala, de aceea se administreaza intramuscular sau
intravenos
Difuzeaza bine in L.C.R., meninge
Se elimina renal
Are spectru de activitate antimicrobian: coci G (+), coci G(-), E.Coli, Proteus, Pseudomonas
aeruginosa (bacilul piocianic)

Reactii adverse:
- Reactii alergice: eruptii cutanate
- Accidente hemoragice
- Hepatice: creste transaminazele, hepatita
- Renale: nefrita interstitiala
- Convulsii la doze mari
Indicatii:
- Infectii cu Pseudomonas: pneumonii, infectii respiratorii, meningite, abcese cerebrale, arsuri
infectate, infectii cutanate, infectii urinare
- In infectiile grave se asociaza cu aminoglicozidele (gentamicina) pentru cresterea eficacitatii
si intarzierea aparitiei rezistentei
- Infectii urinare si genitale, cu Enterobacter, E.Coli, Proteus
- Nu se asociaza in aceeasi seringa cu aminoglicozide
- Se administreaza intravenos sau intramuscular 100-600 mg/kg/zi
Specialitati:
-

Carbenicilina pulb. sol. inj. 1 g sau 5 g

TICARCILINA
-

Proprietati asemanatoare Carbenicilinei


36

Indicatii:
- Septicemii, infectii ale pielii si tesuturilor moi provocate de germeni sensibili, inclusiv
Pseudomonas
- Infectii urinare cu bacili G (-)
- Infectii respiratorii, intraabdominale si pelviene, infectii ale pielii si tesuturilor moi
- Se administreaza intravenos 3 g la 4 ore sau 4 g la 6 ore
- Se poate asocia cu acidul clavulcanic
Specialitati:
-

Timentin pulb. inj. 1,6 g si 3,2 g

PIPERACILINA
-

Spectru asemanator Carbenicilinei, mai activa insa pe Pseudomonas enterococi si Klebsiella


Indicata in infectii intraabdominale, pulmonare, urinare, ginecologice, ale pielii, oaselor,
articulatiilor, gonococice
Se poate asocia cu tazobactam specialitatea Tazocin pulb. inj. 2g + 250 mg

Specialitati:
-

Pipril pulb. liofilizata 2 g, 4 g

AZLOCILINA
-

Indicata in infectii grave cu Pseudomonas: infectii pulmonare, urinare, septicemii


Se asociaza cu aminoglicozide
Se administreaza intravenos 2-5 g la 8 ore

37

3.

Peniciline active pe Enterobacteriacee

MECILINAM
-

Nu se absoarbe dupa administrarea orala, se administreaza intravenos sau intramuscular


Spectru de activitate ingust, cuprinde bacterii gram-negative, enterobacterii
Indicat in infectii urinare cu germeni sensibili
Se administreaza intramuscular sau intravenos in perfuzie 5-10 mg/kg la 6-8 ore 7-10 zile

PIVMECILINAM
-

Asemanator Mecilinam
Indicat in infectii urinare

4.

Peniciline cu spectru larg

a. Substante active ca atare: ampicilina, amoxicilina


b. Pivampicilina, bacampicilina, hetacilina

AMPICILINA

Este rezistenta la actiunea acidului clorhidric din stomac


Absorbtia este redusa daca administrarea se face pe stomacul plin
Trece in L.C.R., difuzeaza in meninge
Se elimina renal in mare parte, dar si prin scaun si bila
Spectru de activitate larg, comun penicilinelor

Reactii adverse:
- Reactii alergice: eruptii cutanate
- Digestive: diaree, candidoza
Indicatii:
- Meningite bacteriene provocate de H. Influenzae, pneumococ sau meningococ
- Sinuzite, otite medii, bronsite provocate de H. Influenzae, pneumococ, streptococ piogen
- Uretrita gonococica, infectii urinare determinate de Proteus mirabilis
- Infectii biliare cu colibacili sensibili
- Medicatie de alternativa in febra tifoida si paratifoida
- Gastroenterita salmonelozica neinvaziva
- Se administreaza oral sau intramuscular si intravenos 2-4 g/zi la 6 ore
Specialitati:
38

Ampen pulb. inj. 500 mg


Ampicilina cps 250 mg, 500 mg;
pulb. inj. 250 mg, 500 mg, 1g;
pulb. pentru susp. orala 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml
Ampidar cps 250 mg
Ephicilin cps 500 mg
Epicocillin cps 250 mg, 500 mg
Pamecil pulb. inj. 250 mg, 500 mg, 1g
Pentrexyl pulb. inj. 500 mg, 1 g
Standacilin cps 250 mg, 500 mg;
pulb susp. orala 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml

Combinatii: AMPICILINA + SULBACTAM


-

SULBACTAMUL
Inhibitor al - lactamazei
Impreuna cu ampicilina largeste spectrul de activitate

Actioneaza impreuna:
-

Coci G (+) inclusiv stafilococi rezistenti la peniciline


Coci G (-) inclusiv gonococi rezistenti la ampiciline
Bacili G (-) H. Influenzae, E. Coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris si mirabi,
Bacteroides fragilis
Sunt rezistente la: Enterobacter, Sevratia, Pseudomonas

Indicatii:
-

Infectii ale tractului respirator


Infectii ginecologice, avort septic
Infectii gastrointestinale
Infectii ale pielii si tesuturilor moi
Infectii osteoarticulare

Asocierea ampicilina sulbactam se face 2: 1.


Specialitati:
-

Vnasyn cpr 375 mg,


fl. Inj. 1g + 500 mg;
pulb. susp. orala 250 mg/5 ml
Ampisid pulb. inj. 250 mg + 125 mg;
pulb. inj. 500 mg + 250 mg,
pulb. inj. 1g + 500 mg
Ampiclox = Ampicilina 250 mg + Cloxacilina 250 mg
39

AMOXICILINA
-

Absorbtia nu e influientata de prezenta alimentelor


Indicatii asemanatoare ampicilinei
Se administreaza oral si intramuscular sau intravenos
Infectii usoare si medii:
Adult 500 mg la 8 ore
Copii sub 2 ani 62,5 mg la 8 ore
Copii intre 2 si 10 ani 125 250 mg la 8 ore
In cazuri mai grave:
Adult 2-4 g in 3 prize
Copii 2 g/zi in 3 prize
In enterocolite 1-2 g/zi, gonoree 3 g/zi doza unica
Otita medie:
Copii 750 mg de 2 ori/zi
Intramuscular 500 mg la 8 ore adulti si 50-100 mg/kg/zi in 3 prize
Intravenos in infectii severe 500 mg la 8 ore

Specialitati:
-

Amoxicilina cps 250 mg, 500 mg;


pulb. susp. orala 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml
Dispamox cpr 1 g
Duomox cpr 500 mg, 750 mg, 1g
E mox cps 500 mg
Moxilen cps 500 mg;
pulb. susp. orala 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml
Ospamox cps 250 mg;
cpr. film. 500 mg, 1g;
pulb. susp. orala 125 mg/5 ml, 250 mg/5 ml

AMOXICILINA + ACID CLAVULCANIC 2 : 1 sau 4: 1


Specialitati:
-

Amoksiklov cpr. film. 625 mg, 1g;


pulb. susp. 156,25mg/ 5 ml si 312,5 mg/5 ml;
pulb. inj. 600 mg, 1,2 g
Amoklavin cpr. film. 625 mg;
pulb. inj. 500 mg +250 mg, 1 g + 500 mg
Augmentin cpr. film. 375 mg, 625 mg, 1 g;
pulb. susp. orala 475 mg/5 ml;
pulb. sol. i.v. 600 mg, 1,2 g
Augmentin ES
Augmentin SR
40

Bioclavid pulb. susp. 156,25 mg/5 ml, 312,5 mg/5 ml;


cpr. 625 mg
Medoclav cpr 625 mg, 1 g;
pulb. susp 156,25 mg/5 ml, 312,5 mg/5 ml
Enhancin cpr 625 mg;
pulb. susp. 156,25 mg/5 ml, 312,5 mg/5 ml

41

DERIVATI DE CEFEM = CEFALOSPORINE


Cefalosporinele sunt antibiotice cu structura beta-lactamica, avand ca nucleu de baza acidul
7-amino cefalosporanic, care cuprinde un inel dihidrotiazinic condensat cu un inel beta-lactamic.
Primul compus descoperit in culturile de Cepholosporium acreomonium a fost cefalosporina
C.
Compusii de semisinteza utilizati in prezent sunt derivati substituiti cu diversi radicali in
pozitia a saptea a inelului beta-lactamic si in pozitia a treia a inelului dihidrotiazinic (cefalotina,
cefalozina, cefamandol, cefatoxima).

nucleul de baza = CEFEM

Cefalosporina N (identica cu Penicilina N)

formula generala

Eliminarea cefalosporinelor se face predominant renal.


Clasificare dupa calea de administrare:

A. Cefalosporine parenterale
Generatia I: cefalozina, cefalotina, cefapirina, cefatrizin
Generatia a II a: cefamandol, cefuroxim, cefoxitina, cefotitan, ceforanid, cefonicid,
ceftizoxim
Generatia a III a: cefotaxim, ceftriaxona, ceftazidina, cefoperazona, cefpiron, moxalactam,
latamoxef

B. Cefalosporine orale

Cefalosporine orale vechi


Generatia I: cefalexina
Generatia a II a: cefaclor
Cefalosporine orale noi: cefuroxim-axetil, cefotaxim-hexetil, ceftibuten, cefetamet,
cefpodoxim, cefteram-pivoxil, cefprozil
42

Spectru de activitate:
Generatia I:
- Coci G (+): streptococ piogen, pneumococ, stafilococ auriu penicilazosecretor (sunt
rezistenti: enterococul si stafilococul rezistent la meticilina)
- Bacili G (+): Cl. Perfringens, bacilul difteric
- Coci G (-): gonococ, meningococ
- Unii bacili G (-): Proteus mirabilis, K. Pneumoniae, E.Coli
Generatia II:
- Coci G (+): streptococ, pneumococ, stafilococ
- Covi G (-): meningococ, gonococ
- Bacili G (-): H. Influenzae, E.Coli, K. Pneumoniae, P. Mirabilis
Generatia III:
- Coci G (+) si G (-) inclusiv enterobacterii cefotaxima
- Bacili G (-) aerobi inclusiv piocianic ceftazidima
- Germeni anaerobi, B. Fragilis: grupul oxacefemelor (moxalactam)
Generatia IV:
- Active pe germeni secretori de betalactamaza: enterobacteriacee si bacterii G (+)

Generatia I:

R2 = - CH3 CEFADROXIL

R2 = - CH3

CEFALEXINA

R2 = - CH2 O COCH3

CEFALOTINA

43

R2 = - CH2 O COCH3 CEFAPIRINA

CEFATRIZINA

CEFAZOLINA

CEFALOTINA
-

spectru antimicrobian asemanator benzilpenicilinei,


cuprinde in plus stafilococul penicilinazosecretor

Indicatii:
- Septicemii, endocardita, peritonita, avort septic, infectii respiratorii si urinare, infectii ale
tesuturilor moi
- Administrarea se face intravenos lent sau intramuscular in perfuzie 0,5 1 g la 4-6 ore
adult si 100 mg/kg la 4-6 ore la copii
Specialitati:
-

Cefalotina pulb. sol.inj. 1 g

CEFALOZINA
-

Indicatii si spectru identic Cefalotina


Administrare: 500 mg-2 g la 6-12 ore in functie de gravitatea infectiei la adult si 25-50-100
mg/kg/zi la 6-12 ore la copii

Specialitati:
-

Cefazolin pulb. inj. 1g, 2 g


Kefzol pulb. inj. 1 g
Lyzolin pulb. sol. inj. 1 g

CEFAPIRINA
Specialitati:
-

Cefatrexyl pulb. sol. inj. 1 g


44

Generatia II:

R2 = Cl

CEFACLOR

CEFAMANDOL

CEFONICID

R2 = - H

CEFTIBUTEN

R2 = - CH2 O CONH2 CEFUROXIM

CEFAMANDOL
Spectru de activitate:
- Coci G (+): pneumococ, streptococ, stafilococ auriu, S. Epidermidis
- Bacili G (-): K. Pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus indol (+), Providencia, H. Influenzae
- Sunt rezistenti: stafilococul rezistent la meticilina, Listerea, Pseudomonas
Indicatii:
- Pneumonii, infectii urinare, chirurgicale, infectii cu stafilococi, Haemophilus rezistente la
ampicilina
Specialitati:
-

Mandol pulb. pentru sol. inj. 500 mg, 1 g

45

CEFUROXINA
Spectru de activitate:
- Bacili G (-) inclusiv E.Coli, Klebsiella, Enterobacter, Providencia, Proteus indol-pozitiv, H.
Influenzae
- Bacili G (-) anaerobi inclusiv Bacterioides fragilis
- Coci G (+): streptococi, pneumococi, stafilococi
Indicatii:
- Pneumonii, infectii urinare, ale aparatului respirator, infectii chirurgicale
- Administreare:
Oral: 500 mg de 2 ori/zi la adulti in bronsite,
o pneumonii, iar la copii 125 mg de 2 ori/zi
Intramuscular sau intravenos 750 mg de 3 ori/zi
Specialitati:
-

Axetine pulb. inj. 250 mg, 750 mg, 1 g


Cefuroxine pulb. pentru sol. inj. 750 mg
Lifurox pulb. sol. inj. 750 mg
Zilisten pulb. sol. inj. 750 mg
Zinacef pulb. sol. inj. 750 mg
Axycef cpr 125, 250, 500 mg;
pulb. sol. orala 125 mg/5 ml
Zinnat cpr 125, 250, 500 mg;
pulb. sol. orala 125 mg/5 ml
Ceroxim cpr 250, 500 mg

CEFOXITINA
CEFACLOR
Spectru de activitate:
- Coci G (+): stafilococi, streptococi, pneumococi
- Coci G (-): gonooc, meningococ
- Bacili G (+): B. Difteric, clostridii
- Bacili G (-): H influenzae, E.Coli, Klebsiella, P. Mirabilis, Shigella
Indicatii:
- Infectii respiratorii, ORL, urinare
- Administrare: adult 500-750 mg la 8 ore si copii 20 mg/kg/zi in 2-3 prize
Specialitati:
-

Cec pulb. susp. orala 125, 250 mg/5 ml


Ceclodyne cps 250, 500 mg;
susp. orala 125, 500 mg/5 ml;
cpr 375, 750 mg
46

Cefaclor cps 250, 500 mg;


pulb. 125, 250 mg/5 ml
Cefaklor cps 250, 500 mg;
pulb. 125, 250 mg/5 ml
Ceclozone cpr 375, 750 mg
Medoclor cps 250, 500 mg
Cloracef cps 250, 500 mg;
pulb. 125, 250 mg/5 ml

CEFTIBUTEN
Indicatii:
- Infectii respiratorii, urinare, otite, enterite, gastroenterite
- Administrarea se face oral 400 mg/zi doza unica
Specialitati:
-

Cedox cps 400 mg;


pulb. susp. 36 mg/ml
Generatia III:

CEFOPERAZONA

R2 = - CH2 O COCH3 CEFOTAXIMA

R2 = - CH = CH CH3

CEFPROZIL

CEFSULODINA
47

CEFTAZIDINA

R2 = - H

CEFTIZOXIMA

CEFTRIAXONA

CEFOTAXIMA
Spectru de activitate:
- Bacili G (-): E.Coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, Providencia, Shigella,
Yersinia, H. Influenzae, Bordella, Moraxella
- Coci G (+): streptococi, stafilococi
- Coci G (-): gonococ, meningococ
- Bacili G (+): B. Difteric, anaerobi, Cl. Perfringens
- Pseudomonas este rezistent
Indicatii: - Septicemii, endocardite, meningite
Specialitati:
-

Cefantral pulb. sol. inj. 1 g


Cefotax pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
Cefotaxim pulb. sol. inj. 1g
Claforan pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
Lyforan pulb. sol. inj. 1 g
Naspor pulb. sol. inj. 1 g
Sefotox pulb. sol. inj. 1 g
Spirosine pulb. sol. inj. 1 g

CEFTRIAXONA
Spectru de activitate:
- Coci G (+): Streptococus pneumoniae, S. Pyogenes, S. Viridans, S. Agalacticae, stafilococul
auriu
- Coci G (-): Neisseria gonorhea, N. Meningitidis
- Bacili G (-): H. Para-influenzae, P. Mirabilis, E.Coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus indol
pozitiv, Serratia, Salmonella, Shigella, Brucella, Yersinia
Reactii adverse:
48

Tulburari dispeptice: diaree, greata, voma


Reactii adverse sanguine: leucopenie, trombocitopenice, anemie hemolitica
Tulburari hepatice: cresterea enzimelor hepatice
Eruptii cutanate
Durere la locul injectarii

Indicatii:
- Meningite, infectii urinare si respiratorii
- Infectii ale pielii, ale oaselor si articulatiilor
- Profilaxia chirurgicala

Specialitati:
-

Cefotrix pulb. sol. perf. 1 g


Ceftriaxon pulb. sol. inj. 250 mg, 1 g
Ceftriaxone pulb. sol. inj. 250, 500 mg, 1 g
Lendacin pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
Nevaskon pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
Novosef pulb. sol. inj. 250, 500 mg, 1 g
Oframax pulb. sol. inj. 250, 500 mg, 1 g
Racexon pulb. sol. inj. 1 g
Samixon pulb. sol. inj. 500 mg

CEFOPERAZONA
-

Indicata in infectii cu bacili G (-)


Se asociaza cu aminoglicozide in infectii cu Pseudomonas, pneumonii

Specialitati:
-

Cefobid pulb. sol. inj 1 g


Cefozon pulb. sol. inj 500 mg, 1 g
Lyozone pulb. sol. inj 1 g
Medocef pulb. sol. inj 1 g, 2 g

CEFTAZIDIMA
-

Indicata in infectii cu germeni sensibili


Se asociaza cu Vancomicina, Clindamicina, aminoglicozide
Administrare: 1 g la 8-12 ore la adulti si 30-50 mg/kg la 8 ore la copii

Specialitati:
-

Cefort pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g


Ceftidin pulb. sol. inj. 1 g
Cetazine pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g
49

Fortum pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g


Kefadin pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g, 2 g
Generatia IV:

CEFEPIMA

CEFEPIMA
Spectru de activitate:
- Bacili G (-): Proteus indol-pozitiv, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, E.Coli, Salmonella,
Shigella, Pseudomonas, H. Influenzae, Pasteurella, Bordetella, Yersinia enterocolitica
- Coci G (-): N. Gonorrheae
- Coci G (+): stafilococ auriu, streptococi (piogen, pneumoniae, anaerobic)
Indicatii:
- In monoterapie in infectii urinare, ale pielii, tesuturilor moi, septicemii, bolnavi neutropenici
febrili
- Pneumonii nesocomiale, bolnavi imunocompromisi
- Infectii intraabdominale
- Administrare 0,5; 1; 2 g la 12 ore intravenos infectii grave prize la 8 ore sau 0,5; 1; 2 g la
12 ore intramuscular
Specialitati:
-

Maxipime pulb. sol. inj. 500 mg, 1 g

50

Cefalosporine orale
CEFACLOR
CEFALEXINA
-

Spectrul antimicrobian cuprinde bacterii G (+) si bacili G (-): E.Coli, Klebsiella, Proteus
Administrare: 0,5 g de 3 ori/zi

Specialitati:
-

Cefalexin cps 250, 500 mg;


pulb. susp. 125, 250/ 5 ml
Cephalin cps 250, 500 mg
Keflex pulb. susp. 125, 250 mg/5 ml
Keforal cpr. film. 1 g
Oracef cps 250, 500 mg
Ospexin cps 250mg;
cpr. Film. 500mg, 1g;
granule pentru susp. orala 125, 250 mg/5ml

CEFADROXIL
Specialitati:
-

Biodroxil cps 500 mg;


cpr. film. 1 g;
granule; susp. orala 125, 250, 500 mg/5 ml
Cedrox pulb. susp. 250 mg/5 ml
Cefadroxil cps. 250 mg, 500 mg
Cexyl cps. 250, 500 mg;
pulb. susp. 125 mg/5 ml, 250, 500 mg/5 ml
Duracef cps 250, 500 mg
Odoxil cpr. 250 mg;
susp. 125 mg/5 ml

51

LINCOSAMIDE = LINCOMICINE
Reprezentanti:
Clindamicina
Lincomicina
Proprietati:
substante cristaline albe
caracter bazic
solubile in acizi minerali
gust amar
greu solubile in apa

CLINDAMICINA
Spectru de activitate:
- Bacterii G (+): pneumococi, streptococul piogen, S. Viridans, Stafilococul auriu, bacil
difteric
- Anaerobi patogeni: Bacteroides fragilis
- Protozoare: Toxoplasma gondi, Plasmodium
Efecte secundare:
- Colita pseudomembranoasa, scaune diareice cu mucus si sange, colici abdominali, febra,
eruptii cutanate
Indicatii:
- Infectii pulmonare, pelviene, abdominale, septicemii grave
- In infectii mixte se asociaza cu Gentamicina
- Se administreaza la bolnavii alergici la benzilpeniciline si cefalosporine
- Local se utilizeaza in acnee vulgara si rozacee
Specialitati:
-

Dalacin cps.150, 300 mg;


crema vaginala 2%;
sol. cutanata 1%;
sol.inj.150 mg/ml-4ml
Klimicin
Klindar
Lanacine

LINCOMICINA
-

Este activa pe coci si bacili G (+): pneumococ, streptococ piogen si viridans, stafilococ auriu
Utilizari restranse in infectii stafilococice osoase, peritonite, datorita reactiilor adverse grave
comparativ cu Clindamicina
Specialitati:
-

Lincocin
Neloren
MACROLIDE ANTIBACTERIENE

Reprezentanti:
52

I. Eritromicina
II. Oleandomicina
III. Spiramicina
IV. Josamicina
-

ERITROMICINA

Se obtine prin biosinteza pe medii de cultura

Proprietati:
- pulbere microcristalina alb-galbuie,
- gust foarte amar,
- greu solubila in apa se obtin greu solutii injectabile;
- se absoarbe greu;
- sensibila la actiunea acizilor (acid gastric)

a. PROPIONILERITROMICINA
Spectru de activitate:
- Coci G (+): pneumococ, streptococ piogen, stafilococ penicilinazosecretor
- Coci G (-): Neisseria ghonoreae, N. Meningitidis
- Bacili G (+): bacilul difteric, Clostridium tetani
- Mycoplasma pneumoniae, Treponema palidum, Chlamidii, Rikettsii
Reactii adverse:
- Digestive: greata, voma, diaree, anorexie
- Rar eruptii cutanate
- Febra
Indicatii:
- Pneumonia cu mycoplasma pneumoniae, difterie, tuse convulsiva, enterocolite
- Reprezinta medicatie alternativa la bolnavi alergici la peniciline
- Rezultate bune se obtin in tratamentul local in acnee
S-au obtinut doua saruri de eritromicina care rezista la actiunea acidului gastric:
Eritromicina propionat cpr 250, 500 mg se administreaza la 6 ore, cu o ora inainte
sau la trei ore dupa masa
Eritromicina lactobionat se administreaza in perfuzie
Specialitati:
53

Eritro cpr 200 mg;


pulbere pentru suspensie 125 mg/5 ml, 200 mg/5 ml
Eritromicina cpr 200 mg
Eryhexal cps 125 mg
Erytrodar
Analogi structurali ai Eritromicinei

1. ROXITROMICINA
Specialitati:
-

Rulid cpr 150, 300 mg

2. CLARITROMICINA
Specialitati:
- Claritromicina
-

cpr 250, 500 mg;


Fromilid cpr. 250, 500 mg;
granule pentru suspensie 125mg/ 5 ml
Klobax cpr 250, 500 mg;
granule pentru suspensie 125 mg/5 ml\
Lekoklar cpr 250, 500 mg;
granule pentru suspensie 125 mg/ 5 ml
Klacid cpr 250, 500 mg;
granule pentru suspensie 125 mg/ 5 ml

3. AZITROMICINA
Specialitati:
- Sumamed

cps 250mg;
cpr 125mg;
pulb suspensie orala 100 mg/5 ml,200 mg/5 ml

Se administreaza doza unica 500 mgmla 4 ore in prima zi, apoi 250 mg/zi 4 zile

54

OLEANDOMICINA

Spectru de activitate asemanator eritromicinei

Specialitati:
- Triacetiloleandomicina
-

Sigmamicin
-

SPIRAMICINA

Spectru de activitate asemanator eritromicinei, dar mai activa


Se utilizeaza si in infectii ale cavitatii bucale, cailor respiratorii (ex. stomatite, gingivite,
operatii in cavitatea bucala)
Local in ORL, dermatologie

Specialitati:
-

Rovamycine cpr,
granule pentru suspensie orala
-

JOSAMICINA

Este antibiotic foarte eficient, cu spectru larg de activitate


Se foloseste in substitutia terapiei cu Betalactamine
Toxicitate crescuta
Se elimina preponderent pe cale biliara
Se utilizeaza in infectii hepatobiliare

Specialitati:
-

Wilprafen
False macrolide

RIFAMICINA B
-

pulbere microcristalina galbena,


foarte putin solubila in apa,
solubila in baze,
caracter amfoter (se dizolva in acizi si baze)
este instabila, de aceea s-au obtinut derivati, dintre care cel mai important e Rifampicina

RIMFAPICINA
Proprietati:
- pulbere cristalina rosie-portocalie,
- caracter amfoter
- se absoarbe bine oral,
- rezista la actiunea acidului gastric
- se elimina renal, transpiratie, lapte matern coloreaza urina, transpiratia, laptele matern in
rosu
55

are actiune bacteriostatica si bactericida pe G (+) coci si bacili


e activa pe bacilul Koch, enterobacterii, E.Coli, Proteus, Neisseria meningitidis si gonoreae;
activa pe Zona Zoster, Mycobacterium Brucella, Legionela, Chlamidii, Bacteroides fragilis
este tuberculostatic major utilizat pe baza unui program national 10 15 mg/Kg corp in
tratamentul 3/6 (trei din sase luni) sau 2/7 (doua zile pe saptamana) TSS (= tratament strict
supravegheat)

3/6 in primele trei luni doze de atc in asociere cu Hidrazida izonicotonica (HIN) sau
Streptomicina; tratamentul cu Rifampicina sau aceasta se poate inlocui cu doua tuberculostatice
majore

Specialitati:
-

Sinerdol cps 150 mg


Rifampicina cps 150 mg
Rifadin

56

ANTIBIOTICE POLIPEPTIDICE

Au fost descoperite in studiul Actynomicetae si Pseudomonaceae

Clasificare:
1. Dupa componente:
Polipeptide homomere numai anumiti aminoacizi (aa)
Polipeptide heteromere aa + alta elemente structurale
2. Dupa legatura dintre unitatile de aa:
Polipeptide homodete legatura dintre aa se face strict peptidic, grupele NH2
terminale se leaga de grupa COOH ale aa urmatori
Polipeptide heterodete in afara legaturii peptidice exista posibilitatea formarii altor
tipuri de legaturi: punti de oxigen, legaturi eterice, punti de sulf
3. Din punct de vedere al conformatiei:
Polipeptide liniare
Polipeptide ciclice

CICLOSERINA
-

Descoperit in culturi de Streptonayces lavandulae, S. Orhidaceus, S. Garefalus

Are spectru larg: G (+) si germeni rezistenti la peniciline


Se utilizeaza in septicemii produse de stafilococi

Specialitati:
-

Cicloserin cps 250 mg


Tebemicin cpr 250 mg
Se incepe cu 1 cps/zi, dupa 48 ore se creste doza cu inca 1 cps pana la 3 4 cps/zi.

TERIZIDONA
-

Activa pe Pseudomonas
Indicata in infectii urinare grave

Specialitati:
-

Vrovalidin

TIROTRICINA
57

Descoperita in culturi de Bacillus brevis


Este un amestec de doi compusi: Tirocidina (20 %) si Gramicidina (80 %)
Actioneaza pe germeni G (+), coci, bacili, putin activa pe G (-), Haemophylus, Trichomonas
Se administreaza in infectii locale: amigdalite, faringite, dupa extractii dentare
Infectii oftalmice sub forma de unguente sau solutii
Infectii dermatologice, ORL: erine, otogutae
Infectii vaginale ovule

BACITRACINA
-

Izolata din culturi de Bacillus licheniformic


Pulbere alb-galbuie, higroscopica, sensibila la lumina, gust amar
Spectru de activitate asemanator tirotricinei si eritromicinei: coci G (+) si G (-), bacili G (+),
Haemophylus influencea, Trichomonas
- Au toxicitate crescuta nu se administreaza parental
- Se utilizeaza in infectii intestinale mai mult
Specialitati:

Enteroserin

Bacitrocina se asociaza cu Neomicina urmatoarele specialitati:


-

Neobasept pulbere
Nebacetin pulbere, crema, unguent, spray
Negamicin B pulbere, unguent, crema
Corticin colir
Cicatre X unguent

POLIMIXINELE
-

Nu actioneaza pe G (+)
Se izoleaza din culturi de Bacillus polimixa (Polimixina B) si Bacillus colistinus (Polimixina
E)
Spectru de activitate:
-

G (-): E.Coli, Shigella, Salmonela, Klebsiella, Pseudomonas, Proteus


Polimixina E si B se administreaza oral: cpr, drj 250 000 500 000 v.i. profilactic sau
curativ, inaintea interventiilor chirurgicale pe tuleul digestiv pentru sterilizare
Specialitati:
-

Polimixina B sulfat cpr 250 000 U.I. infectii intestinale


Colimicin flacon 250 000 U.I.;
cpr; ung.
oftalmic
Teracortil (Polimixina B + Hidrocortizon + Oxitetraciclina)
Sulfat de Polimixina si Hidrocortizon infectii, otite

VANCOMICINA
-

S-a obtinut din culturi de Streptomyces orientalis


58

Activa pe Stafilococi, Streptococi, Clostridium, bacil difteric


Dupa administrarea orala, substanta nu se absoarbe, ramane la nivelul tractului intestinal
se utilizeaza in enterocolite, colite
Se administreaza parental intravenos, nu se administreaza intramuscular deoarece produce
necroze; sub forma de perfuzie
Indicata in infectii severe, la persoane alergice la Betalactamine, septicemii, endocardite,
interventii pe cord deschis, peritonite

Specialitati:
-

Vancoled fl. Inj. 500 1000 mg


Vancocin fl. Inj. 500 1000 mg
Liphocin
Diatracin
Edian

59

AMINOGLICOZIDE
= antibiotice cu structura aminoglicozidica
Clasificare:
1. Antibiotice aminoglicozidice cu structura streptidinica
2. Antibiotice aminoglicozidice cu structura dezoxistreptidinica
-

Antibiotice aminoglicozidice cu structura streptidinica:

STREPTOMICINA

Spectru de activitate:
- Germeni G (+), coci si bacili
- G (-): E.Coli, Brucella, Klebsiella, Shigella
- Mycobacterium tuberculosis se foloseste in tratamentul TBC
- Mai putin activa pe: Salmonella, Proteus, Neisseria, Pseudomonas
- Inactiv pe: virusuri, protozoare, spirochete, ricketzii
- Se administreaza parenteral in infectii sistemice si oral numai in infectii intestinale, substanta
nu se absoarbe
- Substanta difuzeaza foarte bine chiar si la nivelul tesuturilor cazeoase
- Se utilizeaza in tratamentul TBC ca substanta de rezerva desi este tuberculostatic major,
deoarece are toxicitate crescuta, determina ototoxicitate (ureche surditate ireversibila) si
nefrotoxicitate (renal)
- Se administreaza parenteral in pneumonii, septicemie asociata cu peniciline
- Local se administreaza sub forma de colire, unguente, solutii
Dezavantaje:
- Toxicitate crescuta
- Ataca perechea de nervi cranieni ceea ce produce surditate ireversibila si nefrotoxicitate
Indicatii:
- TBC, bruciloza, endocardita bacteriana, pesta
Specialitati:
-

Streptomicina sulfat pulbere pentru sol. inj. 1 g


Strevital pulbere pentru sol. inj. 1 g
-

Antibiotice aminoglicozidice cu structura dezoxistreptidinica:


60

NEOMICINA si PAROMICINA

FR X

Sulfat de Neomicina = Compresii neomicini sulfas

Spectru de activitate:
Neomicina: coci G (+): stafilococi; bacili G (-): E.Coli, Klebsiella, H. Influente, enterococi,
Salmonella, Shigella,, Proteus
Paromicina: amoebe, Mycobacterium leprae, helminti, Tenia
Utilizari:
Neomicina nu poate fi administrata parenteral datorita toxicitatii crescute: nefrotoxicitate
si ototoxicitate; oral nu se absoarbe utilizata in infectii digestive; local se administreaza
colire, creme, pudre, spray
Indicatii: Infectii digestive, furuncule, arsuri, plagi infectate, impetigo, eczeme infectate
Specialitati:

Negamicin cpr 500 mg (enterite)


- Dicomicin cps 250 mg
- Baneocin crema,
pulbere
Local: colire, creme, pudre, spray
- Negamicin B unguent
- Neobasept pulbere
unguent
- Neopreol unguent: Neomicin + Prednisolon
- Nidoflor unguent: Neomicina + Nistatin + Triamcinolon
- Fluocinolon N unguent: Fluocinolon + Neomicina
- Picnaz picaturi in nas: Neomicina + Efedrina (rinite)
-

KANAMICINA si GENTAMICINA

61

- Pulbere microcristalina alba, solubila in apa, cu stabilitate crescuta


- Poate fi conditionata sub forma de solutie injectabila
Spectru de activitate:
- Coci G (+): stafilococi
- Coci G (-): E.Coli, Klebsiella, Enterobacterii
- Bacilul Koch tuberculostatic minor
- Nu actioneaza pa Pseudomonas
- Se administreaza oral, parenteral, local
- Dupa administrarea orala, substanta nu se absoarbe, ramane la nivelul tractului intestinal
utilizarea in tratamentul infectiilor intestinale in infectii sistemice
- Parenteral se utilizeaza in infectii sistemice: septicemii, pneumonii, TBC
- Determina toxicitate ridicata: nefro- si ototoxicitate
- Doza nu trebuie sa depaseasca 15 g pe tratament
- Se conditioneaza sub forma de pulbere uscata, in flacon de sticla cu dop de cauciuc si
garnitura metalica
- Se solubilizeaza la nevoie in ser fiziologic sau ser glucozat
Specialitati:
-

Kantrex fiole 2 ml
flacon cu 250 mg substanta/ml
Unguent oftalmic cu Kanamicina
Pan Kanamycine pulbere pentru solutie injectabila 1g
Kanamicina pulbere pentru solutie injectabila 1 g
Analogi structurali ai Kanamicinei:

TOBRAMICINA
- Spectru de activitate asemanator gentamicinei, dar cu activitate mai intensa pe Pseudomonas
si Serratia
- Efect sinergic cu ampicilina sau benzilpenicilina pe enterococi
- Se administreaza intramuscular sau intravenos, perfuzie
- Efect local in infectii ale ochiului sub forma de solutii oftalmice sau unguent oftalmic
Specialitati:
-

Brulamycin sol. inj. 40 mg/ml 1 ml, 2ml;


sol. oftalmica 0,3 %
Nebcin sol. inj.
Tobrex sol. oft.,
62

ung. Oft. 0,3 %


Tobrin sol. oft.

AMIKACINA
-

Este derivat al Kanamicinei


Spectru de activitate mai mare: Proteus, Pseudomonas, Serratia, Enterobacter, Micobacterii
Determina ototoxicitate mare, nefrotoxicitate mai redusa

Specialitati:
-

Amikin sol. inj. 250 mg/ml 2 ml, 4 ml


Amikozit sol. inj.
Orlobin sol. inj.
Pierami sol. inj.
GENTAMICINA, FR X GENTAMICINI SULFAS

Proprietati:
- pulbere microcristalina alba, cu caracter bazic, se utilizeaza sub forma de saruri
Spectru de activitate:
- Coci G (+): Staphilococcus aureus
- Bacili G (-): Srratia, E.Coli, Shigella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas
Indicatii:
- Infectii urologice, genitale, respiratorii, digestive, osoase, cutanate, septicemii, arsuri
infectate, urinare, hepatobiliare, bronhopulmonare, meningita
- Se administreaza oral, parenteral, local
- Nu se absoarbe dupa administrarea orala
- Determina oto- si nefrotoxicitate
Interactiuni medicamentoase:
- Potenteaza actiunea miorelaxantelor, curarizantelor, anestezicelor generale
- Nu se administreaza impreuna cu diureticele de ansa (Furosemia) ototoxicitate
- Se asociaza cu:
Carbenicilina in infectii cu Pseudomonas
Ampicilina in endocardita cu Proteus
Cefalosporine in infectii cu Klebsiella
Benzilpenicilina in endocardita cu enterococi
Specialitati:
-

Gentamicine Leurquin sol. inj. 40 mg/ml 2 ml


Gentamed sol. inj.
Gentamicin sol. inj. 20 mg/ ml 2 ml; 40 mg/ ml 2 ml
Diakarmon sol. inj.
Pan-Gentamicine sol. inj.
Gentamycin sol. inj.
63

Genticol sol. oftalmica,


unguent oftalmic
Lyramicin sol. inj.
Ophtagram sol. oftalmica,
unguent oftalmic
Gentamicin Sulphate sol. oftalmica
Gerasone sol. oftalmica,
unguent oftalmic
Analogi structurali ai Gentamicinei:

SISOMICINA
NETILMICINA Specialitati: Netromycin

sol. inj.
ANTIBIOTICE CU STRUCTURA AROMATICA

Reprezentanti:
1. Fenicoli: Cloramfenicol + derivati
2. Tetracicline

CLORAMFENICOL, FR X CHLORAMFENICOLUM

Proprietati:
- pulbere microcristalina alba sau slab galbuie,
- gust foarte amar,
- solubilitate scazuta in apa,
- fara miros,
- sensibila la lumina
Spectru de activitate:
- Coci G (+): stafilococi, streptococi, mai putin pneumococi
- Coci G (-): meningococi
- Bacili G (+): Clostridii, Corynebacterii mai putin
- Bacili G (-): E.Coli, Shigella, Brucella, Haemofili, Salmonella (medicament de electie),
Proteus, medicament de electie in febra tifoida data de Salmonella
- Nu actioneaza pe Pseudomonas
- Se administreaza oral, parenteral, local
Reactii adverse:
- Hematologice: anemie, leucopenie, agranulocitoza, trombocitopenie
64

La nivelul aparatului digestiv: diaree, varsaturi, hemoragii intestinale, enterite, dureri la


defecatie
Tulburari neuropsihice: nevrita optica, confuzie mintala, delir

Indicatii:
- Febra tifoida, meningite, laringotraheite, pneumonii, abcese cerebrale, septicemii, tifos,
bruceloza
Specialitati:

Cloramfenicol drj. 125 mg,;


cps. 250 mg;
pulb. pentru sol. inj. 1 g
Otophenicol sol. auriculara 5 %
Sificetina pulbere + solvent pentru sol. oft. 0,4 %;
ung. Oftalmic
Clorocid magistral
Dermatologie pulberi asociate cu oxid de zinc, talc, Saprosan
Tricomicon cpr vaginale (+ Nistatin, Metronizadol)

Favorizeaza aparitia fungilor se administreaza impreuna cu Nistatin

Scade absorbtia vitaminelor din complexul B hipovitaminoze B

Contraindicatii si asocieri neindicate:


-

Sugari contraindicat determina anemii severe = sindrom cenusiu


Nu se administreaza concomitent cu alte substante care au efect nefavorabil asupra sangelui
(ex. Fenazona, aminofenazona)
Nu se asociaza cu: Aspirina hemoragii, sulfamide, acidul nalidixic

65

TETRACICLINELE

Clasificare:
-

Dupa modul de obtinere:


De biosinteza: Clortetraciclina, Tetraciclina, Oxitetraciclina
De biosinteza dirijata: D-metilclortetraciclina, D-metiltetraciclina
De sinteza: Doxicilina, Metaciclina, Minociclina, Aminociclina

R5

R6a

R6b

R7

R9

t 1/2

Clortetraciclina

CH3

OH

Cl

46h

Tetraciclina

CH3

OH

46h

OH

CH3

OH

46h

D-metilclortetraciclina

OH

Cl

13 h

D-metiltetraciclina

OH

13 h

Doxicilina

OH

CH3

2628h

Metaciclina

OH

14 h

Minociclina

24 h

Aminociclina

NH2

1824h

Oxitetraciclina

Sunt oficinale in FR X:

Tetraciclina
Clorhidrat de tetraciclina
Clorhidrat de oxitetraciclina
Doxicilina clorhidrat
Capsule de tetraciclina cu 250 mg s.a.

Proprietati:
66

sunt pulberi microcristaline galbene,


sensibile la lumina,
au caracter amfoter (solubile in acizi si baze)
sunt instabile in mediu bazic cand se degradeaza
greu solubile in apa
nu se folosesc sub forma de solutii injectabile pentru ca sunt iritante

Spectru de activitate:
- Coci G (+): streptococ, pneumococi, stafilococ
- Coci G (-): Neisseria gonoreae, meningitidis
- Bacili G (+): Corynebacterium diphteriae, antrax, nu actioneaza pe bacilul tetanic
- Bacili G (-): Brucella, E.Coli, Klebsiella, Haemophylus influente
- Sunt foarte active pe: Vibrio cholerae (holera), micoplasme, Chlamidii richetzei, spirochete,
leptospire, Legionella
- Nu actioneaza pe Salmonella, dar actioneaza pe protozoare: amoebe
- Nu actioneaza pe bacilul Koch, lepra, Pseudomonas, fungi, helminti

Dezavantaje:
- Duc la aparitia fenomenelor de disbacterism pentru ca e perturbata simbioza intestinala
saprofita benefica micoze ce se agraveaza
- Nu se administreaza cu lactate
- Din a saptea zi de tratament se administreaza Nistatin
- Determina hipovitaminoza B

Reactii secundare:
- Au capacitatea de a se electiva (se duc tintit si se concentreaza) in tesuturi osoase fiind
contraindicata administrarii lor la gravide, copii sub 8 ani, copii in perioada de crestere,
pentru ca au loc depuneri in oase tulburari de crestere
- Se electiveaza si la nivelul dintilor dinti patati
- Fenomene alergizante agravante la expunere solara
- Realizeaza concentratii ridicate in urina, bila

67

TETRACICLINA
Indicatii:
- Bruceloza, holera, rikettsioze, infectii cu Chlamydia, pneumonii cu Mycoplasma, rani
- Gonoree, amebiaza intestinala, actinomicoza, acnee
Specialitati:
-

Tetraciclina clorhidrat unguent 3 %;


cps 250 mg
Colir cu tetraciclina 1 %
Picaturi in nas cu tetraciclina 100 mg
Ovule cu tetraciclina 100 mg
Hemorzon sup. (Tetraciclina + Lidocaina + Hidrocortizon)

DOXICILINA
Se elimina renal
Indicatii:
- bronsite, pneumonii, sinuzite, infectii pelviene, prostatita, profilactic pentru evitarea diareei
calatorilor produsa de E. Coli.
Specialitati:
-

Doxicilina cps 100 mg


Doxydan cps 100 mg
Remicyn cps 100 mg
Unidox Solutab cpr 100 mg
Vibramycin cps 100 mg

Alte specialitati:

Oximed (Bioxiteracor): Oxitetraciclina + Hidrocortizon spray


in arsuri
- Hemorzon O supozitoare: Hidrocortizon + Oxitetraciclina +
Lidocaina
Teracortil unguent: Oxitetraciclina, Polimixina, Hidrocortizon
-

68

CHIMIOTERAPICE CU SPECIFICITATE LIMITAT


-

acioneaz pe un numr restrns de germeni


ANTIMICOBACTERIENE

acioneaz pe Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium leprae

1.

ANTITUBERCULOASE

n 1882, Robert Koch a descoprit bacilul TBC o adevrat revoluie n istoria medicinei.
Primele substane utilizate au fost srurile de aur, dezavantajul lor fiind c sunt foarte
scumpe i dup un timp se observ c au efect simptomatic, cresc imunitatea.
Tuberculoza apare n infecii cu Mycobacterium Tuberculosis, care se transmite prin contact
direct pe cale respiratorie. Bacilii ptrund n plmni sub form de picturi aerosolizate, apoi sunt
ingerai de macrofage i transportai la ganglionii limfatici regionali. Bacilii pot trece n snge, iar
prin intermediul circulator se disemineaz.
Tuberculza poate fi clasificat n:

TBC primar infecie asimptomatic ce poate evlolua ca o pneumonie


nepecific;

TBC reactiv boala cronic cu simptome ca: pierderea n greutate, transpiraii


nocturne, febr;

TBC pulmonar tuse cu expectoraie redus, nepurulent, hemostizie;

TBC extrapulmonar extinderea infeciei la nivelul altor organe: genitourinar,


ovular, meningeal, gastrointestinal, cutanat.
Clasificarea antituberculoaselor:
1. majore de elecie
2. minore de rezerv

1. ANTITUBERCULOASE MAJORE
-

au difuzibilitate larg n organism n esuturi cazeoase i spaii intracelulare;

au efecte secundare puine

Reprezentani:

IZONIAZIDA (HIN)

RIFAMPICINA (RMP)

STREPTOMICINA (SM)

ETAMBUTOL (EMB)

69

2. ANTITUBERCULOASE MINORE
-

sunt foarte puin active pe mutani ai bacilului Koch rezisteni la antituberculoase majore

nu au difuzibilitate bun;

toxicitate variat

Reprezentani:

ETIONAMIDA (ETH)

PROTIONAMIDA (PTH)

PIRIZINAMIDA (PZA)

MORFOZINAMIDA (MZA)

ACID PARA AMINOSALICILIC (PAS)

TERIZIDONA

DAPSONA

TIOCARLID

KANAMICINA (KM)

VIOMICINA (VM)

CICLOSERINA (CS)

CAPRIOMICINA (CM)

Administrarea se face dup scheme de tratament. Este un tratament intermitent n sistem


bifazic, care const n 36 adic 3 luni se administreaz doze de atac urmat de 6 luni doze de
ntreinere. Tratamentul intermitent 27 se administreaz 2 zile pe sptmn.
TSS = tratament strict supravegheat
Scheme de tratament aplicate:
1. n caz de TBC recent:
a. forme comune de TBC cu bacili Koch prezent n sput la examenul direct.
- n primele 3 luni: HIN 15 mg kg cop zi + RMP 15 mg kg cop zi + SM 1g zi
- sau 15 mg HIN kg cop zi + EMB 3g zi
b. forme de TBC cu baciloscopie n pleurezii TBC
- n primele 3 luni: HIN 15 mg kg cop zi + SM 1 g kg cop zi + EMB 2,5-3 g zi
- urmtoarele 6 luni: HIN 15 mg kg cop zi + SM 1g zi
- sau HIN 15 mg kg cop zi + EMB 2,5-3g zi
2. n caz de TBC recidivat
- primele 3 luni: HIN 15 mgkg cop zi + RMP 15 mg kg cop zi + SM 1 g zi + PZA 3-4 g zi
- urmtoarele 6 luni: HIN 15 mg kg cop zi + SM 1g zi+ PZA 3-4 g zi
Pot s apar intolerante la un chimioterapic sau rezistena germenilor se nlocuiete
chimioterapicul cu alt tuberculostatic major sau un tuberculostatic major cu 2 tuberculostatice
minore.
70

NU se asociaz Etionamida cu Cicloserina; ambele i poteneaz efectele i toxicitatea.

IZONIAZIDA FR X Izoniazidum
Proprieti:
- pulbere microcristalin alb sau slab cenuie sau
- cristale aciculare incolore
- fr miros
- cu gust amar
- sensibil la lumin
- solubil n ap
- inhib sinteza acizilor grai cu lan lung
Efecte adverse:
- are toxicitate sczut: tulburri neurologice manifestate prin nevrite optice, nevrite
periferice, cefalee, tulburri psihice de tip euforic;
- scade concentraia vitaminei B6 asigurnd buna funcionare a SNC se administreaz n
paralele cu vitamina B6;
- determin tulburri hepatice, digestive, alergice, hematologice sunt contraindicate la
persoane alergice, cu tulburri neurologice
- se administreaz n monoterapie
Izoniazida cpr. 50, 100, 200, 300, 600 mg s.a.
- se administreaz local sub form de instalaie intrapleural, intracavitare, intraperitoneale
sub form de soluii sterile 5 %;
- intramuscular soluii apoase 2,5 5 %
Specialiti:
-

Izoniazida
Tebesium
Rimifon
HIN aociat cu Rifampicina
HIN asociat cu Terizidona

ETAMBUTOL FR X Etambutolum
-

tuberculostatic major de sintez


pulbere cristalin alb
solubil n ap sub form de clorhidrat
sensibil la lumin
se administreaz oral n doze de 40 mg kg cop zi n tratament intermitent se asociaz cu
HIN, SM, RMP
- cpr. filmate 100, 250, 400 mg s.a.
- parenteral: i.v., i.m., soluie 10 %, fiole 4 -5 ml
Efecte adverse:
- toxicitate pentru nervul optic: nevrit optic manifestat prin ngustarea cmpului vizual i
scderea acuitii vizuale se fac periodic controale oftalmologice.
Specialiti:
71

Miambutol

ETIONAMIDA FR X Ethyonamidum
- tuberculostatic minor de sintez
- pulbere cristalin galben
- foarte puin solubil n ap
- acioneaz pe germeni rezisteni la HIN, etambutol, SN
- acioneaz intracelular, extracelular, intralezional
- are toxicitate crescut
- intoleran digestiv
- determin efecte psihologice la alcoolici
- se administreaz sub form de drajeuri 1 drj. zi, doza crete de la 1 4 drj. zi
Specialiti:
-

Etionamid
Amidozin drj. 250 mg

PROCTIONAMIDA
-

e mai bine tolerat ca i etionamida


are proprieti farmacocinetice mai bune
traverseaz bariera hematoencefalic activ n meningit tuberculoas
n asociere cu dapsona intr n tratamentul leprei
se administreaz oral drj. 250 mg i parenteral

PIRAZINAMIDA FR X Pirazinamidum
- are toxicitate crescut
- acioneaz pe mutanii rezisteni la HIN
- determin hepato i nefrotoxicitate
Speciati:
-

Pirazinamid
Pezetamid

RIFAMPICINA
Spectru de activitate:
Microbacterii: M. Tuberculosis, M. Leprae
Coci G (+): Streptococ piogen, Streptococ pneumonie, Staphilococ aureu, Staphilococ
epidermite
Bacili G (+): Clostridium difficile
Coci G (-): Neisseriae gonorrheae, Neisseriae meningitidis
Bacili G (-): Lefionella pneumoniae, E. Coli, Shigella, Klebsiella
- Determin efecte secundare hepatice, digestive, pe SNC.
Indicaii:
- TBC pulmonar, extrapulmonar 10 mg kg cop zi sau 3 7 n priz
- endocardit stafilococic
72

- ostiomielit i artrit cu stafilococ aureu


- pneumonie cu Legionella
- lepr, meningit
Specialiti:

Eremfat 450 mg, 600 mg


Rifampicin cps. 150 mg
Rifan
Sinerdol

STREPTOMICINA
Spectru de activitate:
Bacili G (-): Klebsiella, Salmonella, Shiegella, Haemophilus infuenzae, Brucella
Coci G (+): Stafilococi
Coci G (-): meningococi
Bacilul Koch uman
Indicaii:

TBC principat
Specialiti:

- Strevital fl. Inj. 1 g s.a.


- Streptomicina

73

ANTILEPROASE
Lepra este o infecie cronic, granulamatoas, care atac pielea i nervii periferici, fiind
produs de Mycobacterium leprae.

poate s apar la orice vrst, frecvena se nregistreaz la copii;


se transmite prin contact direct, iar perioada de incubaie e 3 5 ani 20 ani;
se manifest prin leziuni cutanate: macule sau paule hipo sau hiper pigmentate, durere
nevritic cu localizri pe fa, urechi, articilaiile pumnilor, coate, fese, genunchi.

Substane folosite n terapie:


1. Sulfonamide: Sulfalen, Sulfodoxina, Sulfadimetoxina
2. Antibiotice cu activitate antituberculoas: Streptomicina, Cicloserina, Rifampicina,
Paromomicinele
3. Antituberculoase cu efecte antileproase: Protionamida
4. Antileproase specifice: Talidomida, Clofazimina.

ca i terapie adjuvant: Glucocosteroizi reduc efectele alergice.


durata tratamentului e foarte lung:

2 4 ani n forma tuberculoid


4 8 ani n forma lepromatoas

bolnavii sunt izolai n leprozerii, tratamentul este mai mult siptomatic;


se transmite uor la copii, se observ o predispoziie genetic, testul la lepromin nu este
concludent;

Manifestri observate:

lipsa incisivilor centrali cu aproximativ 12 luni naintea apariiei primelor semne;


are loc inflamarea alveolelor incisivilor centrali
pot aprea tulburri neurologice
tulburri dermatologice : detaarea unor pri de piele de pe nas, urechi, degete rni
foarte grave.

DAPSONA

pulbere microcristalin alb roz


sensibil la lumin

Specialti: - Disulone

cpr. 250 mg, 500 mg

CLOFAZIMINA

se administreaz oral cpr., cps. 100 mg s.a.


coloreaz toate secreiile n rou
antilepros
antiinflamator
74

Specialti:

- Lamdrene cpr.
TALIDOMINA

se administreaz singur sau n asociere cu Dapsona

Specialti: -

Contergan cps. 100 mg

75

ANTIMICOTICE
Micozele sunt afeciuni infecioase cauzate de fungi patogene ciuperci microscopice.
Fungii sunt organisme eucariote care fac parte din regnul vegetal, nu conin clorofil, astfel fiind
obligate s se nutreasc prin absorie. Sunt saprofite sau parazite. Fungii unicelulari sunt denumii
levuri drojdii i se produc asexuat, iar cei pluricelulari sunt mucegaiuri i se produc asexuat sau
sexuat.
Orice ciuperc tipic este format din dou pri:
o parte vegetativ denumit tal
o parte de reproducere denumit spor.
Fungii produc o serie de substane, unele folositoare antibioticele i altele nefolositoare
toxinele.
Micozele = infecii fungice. Se mpart n 2 clase:
micoze superficiale
micoze profunde
Fungi patogene la om:
1. Actynomycetae
a. Gen Actinomyces
b. Streptomices
c. Nocardia
2. Ficomycetae
a. Aspergillus
b. Rhizobus
c. Coccidioides
3. Asomicetae
a. Microsporum blastomices
b. Candida
c. Criptococus
d. Epidermophyton
4. Adelmicetae
a. Histoplasma

Micozele superficiale

produse de Dermatofite Epidermophyton, Tricophyton, Candida, Microsporum

dup localizare sunt:

foliculare (folicul pilos) Tricophyton, Microsporum

nefoliculare Epidermophyton, Candida

ale unghiilor Tricophyton

la nivelul mucoaselor (oral, intestinal, vaginal) Candida.


76

Micozele sistemice viscerale

la nivelul organelor interne: inim, ficat, plmni

sunt forme foarte grave, produse de speciile Aspergillus, Actinomices, Candida,


Criptococus, Coccidioides, Histoplasma, Blastomices

cazurile de infecii micotice apar la persoanele ce-i administreaz doze mari i cure
prelungite de antibiotice cu spectru larg i la persoanele cu imunitate sczut: btrni, copii,
gravide, cei cu SIDA, cu boli infecioase grave, canceroi, terapie cu glucocorticosteroizi.

Clasificarea antimicoticelor:

dup provenien: obinute prin biosintez n culturi de microorganisme Antibiotice


antimicotice

dup aplicabilitate: de uz local micoze superficiale


de uz oral parenteral micoze viscerale

ANTIMICOTICE DESTINATE TRATAMENTULUI


MICOZELOR SUPERFICIALE
1.

ANTIMICOTICE CU ACIUNE NESPECIFIC

a. HALOGENII IODUL

sub form de soluii apoase: Soluia Lugol

Betadine
Braunol
Betaisodene
Braumozide

soluia alcoolic: Tinctura de iod


soluia de iod n ali solveni: propilen glicol, glicerin
soluia alcoolic de iod + acid salicilic = Soluia Sabourand

Polividone iod = prodrug utilizat sub form de soluii apoase, unguente, creme vaginale,
ovule, cpr. vaginale
Specialiti:

b. SULFUL
-

sub form de unguent 10 % administrat ca atare sau asociat cu ZnSO4 - Unguent cu sulf

c. COMPUI ORGANOMERCURICI Boratul de fenilmercur


77

Specialiti:

- Fenosept
- Merfen
- uilizat n micoze plantare i interdigitale sub form de pulberi asociate sau ulei de pete.
Specialiti:

- Siccomerfen
- Vitamerfen
d. COMPUII Zn ZnO i ZnSO4
-

sub form de pulberi, soluii alcoolice

e. Fenoli, Halogenofenoli, Halogenochinoline


Au activitate antimicotic:

Rezorcina soluie apoas 1 10 %


Timol soluie n CHCl3 3 % - onicomicoze
Clorcrizol pudre, unguente Sagrotan
Hexaclorofenul dermatoze bacterio micotice
Ditrinol unguent antimicitic, soluii

f. VIOFORM
Specialiti: -

Brodex Vioform

g. CLORCHINALDAOL
Specialiti: -

Saprosan

Clorchinaldol

h. ACIDUL SALICILIC

asociat cu nipaesteri Rezorcin: soluii apoase

+ compui cuaternari de amoniu:

Clorura de decualiniu : Spec. Codecam

Clorura de benzalconiu: Spec. Zephirol

Clorura de domifen: Spec. Brodex

Clorura de cetilpiridiniu: Spec. Bromocept

Viofom
78

i. COLORANII

Albastru de metilen
Violet de geniana
Tripaflavina
Tinctura Castelani
j. DERIVAI DE NITROFURAN

nitrofuran: Spec. Micofur

nifuratil antifungic, antibacterian, antitricomonazic

Specialitati: - Macmiror

cpr. vaginale, crem

2.

ANTIMICOTICE DE UZ LOCAL CU ACIUNE


SPECIFIC

BUCLOSAMID

se utilizeaz extern sub form de unguente, pulberi, sray; singur sau n asociere cu acid
salicilic, compui ai Zn, glucocorticosteroizi.
Specialiti:

Buclosamid ung. 2%
Buclosamid P ung. se asociaz cu Prednisolon
Jadit ung. 2 %
Jadit H - se sociaz cu Hidrocortizon

FLUONILIDA

local: unguente, pulberi


oral: n micoze intestinale

TOLNAFTAT

acioneaz pe dermatofite

se utilizeaz sub form de soluii n propilenglicol, alcool izopropilic, creme, pudre 0,5-15%
Specialiti:

- Miconaft crem 1 %
- Tonoftal
CLOPIROXOLAMINA
79

acioneaz pe tulpini de Candida, Epidermophyton, Microporum


efect antimicotic, antibacterian

activ n onicomicoze = micoze ale unghiilor


Specialiti:

- Batrafen crem 1 %, crem vaginal, sol. uz extern 1 %


- Bactrafen
LOCERYL

acioneaz pe tulpini de. Candida, Criptococus, Tricophyton, Microsporum,


Epidermophyton, mucegaiuri, Histoplasm i Coccidii

n onicomicoz se aplic de 1 2 ori pe unghii

NAFTIFINA

utilizat exclusiv extern sub form de creme, soluii


acioneaz pe dermatomicoze produse de Epidermophyton, Candida
onicomicoze, infecii produse de Pitiriazis verzicolor

Specialiti: -

Exdoderial crem, soluie extern 1 %

TERBINAFINA

antimicotic cu efect intens, indicat n dermatomicoze, onicomicoze, acionnd pe: (fungi


produse de) dermatofite, Histoplasm, Aspergillus, Criptoccocus.
Specialiti:

- Lamisil cpr. uz oral 250 mg; crem 1 %


- Terbisil cpr, crem
3.

ANTIMICOTICE AZOICE

CLONIDAZOL I CLEMIZOL cu structur imidozolic i triozolic

au aciune antimicotic, antihistomic, antiinflamatoare


asociate cu Moldamin prelungesc activitatea i reduc riscul alergiei la peniciline
se utilizeaz sub form de: unguent, creme, soluii n micoze superficiale ale pielii

CLOTRIMAZOL FR X Clotrimazolum

are spectru larg de aciune


efect antimicotic: Tricophyton, Candida, Epirdermophyton
efect antibacterian
efect antitricomonazic Trichomonas vaginalis
dup administrarea oral, substana nu se absoarbe suficient, fiind activ n micoze
intestinale
80

indicat n micoze superficiale vaginale, digestive, intestinale, orofaringiene

Specialiti:

Clotrimazol soluii, creme, cpr. vaginale, ovule


Canesten ung.
Dermatin soluii, pulberi
Gino Canesten ovule
Lotrimin crem

Se asociaz cu Metronidazol:
Specialiti:

- Tricomicon ovule
- Meclon ovule, crem vaginal
BIFONAZOL

spectru larg de aciune, toleran bun


indicat n dermatomicoze

Specialiti:

- Biazol crem 1 %
- Myco Flusemidon crem 1 %
- Mycospor crem 1 %
ampon gel 1 %
soluie extern 1 %
KETOCONAZOL

are spectru larg de activitate. Candida,


Epidermophyton, Corynenacterium, Aspergillus

indicat n: micoze cronice ale pielii, prului, mucoaselor, vaginale

Histoplasm,

Coccidii,

Tricophyton,

Specialiti:

- Ketoconazol cpr. 200 mg


crem
ampon
- Nizoral cpr. 200 mg
crem
ampon
- Sostatin cpr.
- Fungicide cpr.
81

- Ketostin cpr.
MICONAZOL

indicat n candidoze, dermatofiii, micoze profunde divestive sistematice (piele i vaginale)

Specialiti:

Dermazol gel
Daktarin gel
Gyno Daktarin cps. Vaginale
Gynozol ovule 200 mg, 400 mg
Medacter crem uz extern, vaginal
Miconal Ecobi
Micotop gel
Mycoheal crem vaginal, ovule
Monozole crem vaginal

ECONAZOL

indicat n toate lipsurile de dermatomicoze


suprainfecii cu bacterii G (+)
fungicid cu spectru larg

Specialiti:

- Ecobi ovule 150 mg


- Econ ovule 150 mg
TICONAZOL

fungicid cu spectru ngust


aciune local n dermatoze cutaneo mucoase provocate de Nocardia

Specialiti:

- Trosid
- Fungibacid
ITRACONAZOL

indicat n aspergiloz invaziv, meningit criptococic, micoze grave, dermatofitii, piteriazis

Specialiti:

- Orungal cps. 100 mg


- Spranox susp. Oral
FENTICONAZOL
82

indicat n infecii vaginale, ale pielii

Specialiti:

- Lomexim ovule 200 mg, 600 mg


crem vaginal
IZOCONAZOL

infecii superficiale ale pielii, mucoasei vaginale

Specialiti:

- Travogen
FLUCONAZOL

pulbere cristalin alb, puin solubil n ap


bine tolerat
spectru larg de aciune: Candida, Tricophyton, Epidermophyton, Histoplasma, Cryptococcus
dup administrarea oral se absoarbe
utilizat n micoze sistemice (urinare, pulmonare), meningite
utilizat n micoze superficiale: candidoze vaginale, orofaringiene, onicomicoze, ale pielii

Specialiti:

Diflazon cps. 50 mg, 100 mg, 150 mg


Diflucan cps. 50 mg, 100 mg, 150 mg
Flucovim cps. 50 mg, 100 mg, 150 mg
Fluconazol
Mycosist cps.
Syscan cps.
Flucoric
4.

ANTIBIOTICE ANTIMICOTICE

GRISEOFULVINA FR X Griseofulvinum

activ n micoze la nivelul pielii, foliculare, onicomicoze

se administreaz exclusiv oral


Specialiti:

- Gricoseofulvin M
- Gricin, Grisin cpr., drj., 125 mg, 250 mg, 500 mg s.a.
- incompatibil cu alcoolul FR X Compresii Griseofulvini
- durata tratamentului 3 6 sptmni
83

5.

ANTIBIOTICE POLIENICE

NISTATIN

pulbere gaben

Nistatin cpr. ovule


Stamicin drj.
Nidoflor crem nistatin + neomicina + triamcinolon
Tricomicon ovule nistatin + cloramfenicol + metronidazol

sensibil la lumin
slab solubil n ap
solubil n alcool
caracter amfoter

utilizat n terapia infeciilor micotice localizate pe piele, mucoase


FR X Compressii Obducti nystatini (obducti = acoperit)
Specialiti:

NAFAMICINA PIMAFUCINA

indicate n micoze ale pielii i mucoaselor


Specialiti:

- Pimafucin crem, ovule


- Pimafucort crem
6.

ANTIBIOTICE UTILIZATE PENTRU TRATAMENTUL


MICOZELOR VISCERALE

AMFOTERICINA B

spectru larg de activitate: Aspergillus, Blastomices, Hystoplasma, Cryptococcus


nu se absoarbe dup administrare oral se administreaz i.v.
substan cu toxicitate ridicat TSS = tratament n spital sub supraveghere medical

utilizat n infecii micotice orale, intestinale, candidoze


Specialiti:
-

Fungizon

84

ANTIVIRALE
= substane medicamentoase care distrug virusurile
Virusurile sunt parazii intracelulari de dimensiuni foarte mici, nedecelabili prin
microscopia optic, a cror multiplicare depinde de procesele de sintez ale celulei gazd. Unele
virusuri produc la om infecii virale, uneori deosebit de grave.
Fiecare virus este alctuit din minim 2 componente: acid nucleic (ADN sau ARN) i o
capsid viral (manta proteic).
Etapele infeciei virale sunt:
adsorbia
penetrarea
sinteza transcripia, translaia i replicarea viral
maturarea particulelor virale
eliberarea particulelor virale
Reprezentani:

AMANTADINA
Indicaii:

amantadina reprezint unul dintre primele virustatile utilizate profilactic i curativ n


infeciile gripale cauzate de virusul Influenza A.

eficacitatea sa maxim se manifest profilactic, conferind datorit instalrii rapide a


efectului, protecia necesar n caz de epidemii, deosebindu-se de vaccinuri ale cror efecte
protectoare apar abia dup 8 15 zile de la vaccinare;

este utilizat frecvent n tratamentul maladiei Parkinson.

Efecte secundare:

tulburri gastrointestinale grea, vom, uscciunea gurii

tulburri neurologice stri anxioase, tremurturi, insomnii, ataxie, scade capacitatea de


concentrare

tulburri cutanate decolorarea tegumentelor.

Administrare.

oral 0,200 g aduli


oral 0,100 g copii peste 5 ani i vrstnici.

Contraindicaii:

afeciuni hepatice grave


insuficien renal grav
epilepsie, psihoze, dermatite exematoase
sarcin
85

Specialiti:

- Viregyt K cps. 100 mg


- A Parkin cpr. 100 mg
IDOXURIDINA
Proprieti fizice:

pulbere microcristalin glbuie

iniial substana a fost utilizat n terapia antitumoral, dar datorit toxicitii prea ridicate,
n prezent utilizarea sa este limitat ca antiviral, cu aplicabilitate extern n tratamentul
herpesului corneean sau cutanat i n Zona Zoster;

n tratamentul cheratitei herpetice se utilizeaz colire 0,1 % sau unguente oftalmice 0,2 %;

solubil n ap
Indicaii:

produsele se conserv la frigider;


durata tratamentului nu trebuie s depeasc 21 zile deoarece pot surveni modificri de
cornee sau ntrzieri n vindecarea unor ulceraii corneene.

Specialiti: - Dendrid

soluie oftalmic 0,1 %

ISOPRINOSINA

este unul dintre cele mai eficiente antivirale datorit spectrului larg de activitate ct i
proprietilor biofarmaceutice favorabile care-i permit traversarea barierei hemato
encefalice.
Indicaii:

infecii herpetice cutanate


encefalite virale acute cauzate de virusul Herpes simplex
pojar, citomegalie (?)

proprieti imunostimulante
Administrare: - oral cpr. de 0,5 g 6-8 cpr / zi

- oral cpr. De 0,5 g 1 2 6 cpr. / zi


Specialiti: - Isoprinosin cpr.
RIBAVIRINA
Proprieti fizice:

pulbere microcristalin alb

sub form de aerosoli se utilizeaz n bronit i pneumonie la copii, soluia se


administreaz n aerosoli, se dilueaz cu ser fiziologic;

oral, se asociaz cu interferoni este eficient n hepatita cronic cu virus C,

puin solubil n ap.


Indicaii:

ocazional n infecii severe cu virus gripal.


86

Efecte secundare: tuse, dispnee, pneumonie, apnee, stop cardiac.


Administrare:

local se administreaz n infecii hepatice cutanate, labiale sau genitale sub form de
unguente 1%

n cheratite herpetice se recomand colire 0,2 % sau unguent oftalmic 0,5 %


n infecii ale cilor respiratorii se administreaz aerosoli 1 %

oral cps.
Contraindicaii: sarcin
Specialiti: - Rebetol

cps. 200 mg

VIDARABINA

pulbere cristalin alb

encefalita hepatic;

greu solubil n ap.


Indicaii:
infecii cu Herpes simplex
Specialiti:

- Vidarabinphosphat
- Vidarabin Thilo
ACICLOVIR

este activ n infecii cauzate de virusul hepatic varicela Zona Zoster cu localizare
cutanat, pe mucoas sau n zona genital;

este indicat profilactic i curativ subiecilor cu imunodeficien natural sau dobndit,


supui radioterapiei, terapiei cu citostatice sau operaiilor cu transplant;

aciclovirul inhib selectiv replicarea viral n celulele infectate fr a afecta celula


organismului gazd.

Indicaii i administrare:

n herpes ocular: ung. Oftalmic 3 % n sacul conjunctival de 5 ori pe zi;


n herpes orofacial sau genital: crem 5 % de 6 ori pe zi;
n infecii herpetice cutanate sau mucoase: oral cpr. 200 mg de 5 ori pe zi sau 400 mg de 3
ori pe zi timp de 10 zile;
n infecii herpetice genitale: 400 mg de 2 ori pe zi;
encefalit, herpes neonatal: perfuzie i.v. 10 mg / kg / 8 ore;
varicel, boli pulmonare, Zona Zoster

Specialiti:

- Aciclovir cpr. unguent, crem


- Cargosil unguent oftalmic, crem
87

Euvirox cps., crem


Lovir cpr.
Virolex cpr., pulbere pt. Soluie injectabil
Zovirax cpr., unguent oftalmic

VALACICLOVIR

asemntor Aciclovir

Specialiti:

- Valtrex cpr. 500 mg

GANCICLOVIR

indicat n infecii grave: retinite, pneumonii, hepatite, encefalite

Efecte secundare: - cefalee, convulsii, com, tulburri hepatice, oculare cu dezlipirea retinei
Contraindicaii: - insuficien renal, sarcin, alptare
Specialiti: - Cymeven

cps. 250 mg; pulb. pt. Sol. inj.

AZIDOTIMIDINA

utilizat n terapia infeciei cu HIV ca i virustatic;


utilizarea sa terapeutic este recomandat innd cont i de efectele sale secundare severe,
numai n fazele bolii n care au loc procesele de proliferare activ a virusurilor.

Efecte secundare:

tulburri digestive: grea, vom, dureri abdominale;


tulburri neurologice: insomnie, cefalee, mialgii;
tulburri cutanate: erupii;
tulburri hematologice: anemie, leucopenie;

instalarea rezistenei
se asociaz cu Aciclovir, Zidavudin, intesleu Kina 2, interferon alfa
Specialiti:

- Retrovir
- Zidovudin
DIDANOSINA
88

cel de-al doilea virustatic aprobat ca alternativ de tratament n SIDA


Efecte secundare: - tulburri nervoase, pancreatit, hiperuricemii.

LAMIVUDINA

indicat n hepatita cronic cu virus B la bolnavii care nu rspund la tratamentul cu


interferon;

n ciroza hepatic;
n profilaxia infectrii dup transplant

se mai utilizeaz n infecii HIV.


Specialiti:

- Zeffix sol. oral, cpr. 100 mg


- Epivir sol. oral, cpr. 150 mg

METISAZONA

cristale fibroase
greu solubile n ap
medicament antivirotic de elecie n profilaxia variolei
se administreaz profilactic pentru a conferi protecie persoanelor expuse infeciei sau
epidemiilor de variol
trebuie administrat n faza de incubaie a bolii, atunci cnd vaccinarea nu se mai recomand
se administreaz oral cps. 150 mg 2 x 1 / zi
efecte secundare: grea, vom, retenie de lichide

Specialiti: Marboran

FOSCARNET

are spectru larg de activitate: virusuri hepatice, varicela Zoster, hepatita B, influena A, HIV,
virusul citomegaliei.

indicaia major constitue infeciile deosebit de grave cu risc letal sau de orbire, determinate
de virusul citomegaliei.

Efecte secundare:

nefrotoxicitate

tulburri digestive: great, diaree, dureri abdominale

tulburri hematologice: hipocalcemie, hipohematoglobinemie


89

tulburri neurologice: cefalee, convulsii, anxietate


osoase

Specialiti:

- Triapten
- Foscavir

90

INTERFERONII
-

apariia lor n celula organismului gazd este condiionat de prezena unui stimulent
reprezentat de infecia viral sau de inducia de inteferon;

din celul, interferonul migreaz n spaiile intercelulare conferind altor celule neinfectate,
protecie fa de infecia viral;

au i activitate antitumoral;

din punct de vedere chimic, sunt proteine sau glicoproteine cu mas molecular mare;

semnificaia terapeutic revine interferonilor de tip uman, obinui ca substane naturale din
culturi de tesuturi sau prin inginerie genetic.

Interferonul alfa i peginterferonul alfa

format din leucicite i limfoblaste

Interferonul beta i peginterferonul beta

produs de fibroblaste

Interferonul gamma

produs de limfocitele T

Indicaii:

hepatit cronic cu virus B i C


infecii cu pepilomavirus
sarcom Kaposi la pacieni cu HIV
scleroz multipl
tratamentul dureaz 6 12 luni.

Hepatitele virale cronice cu virus B i C se caracterizeaz printr-o inflamaie cronic a


ficatului, de severitate variabil, generat de replicarea virusurilor. Determin ciroz, carcinom cu
ans de supravieuire prelungit redus.
Specialiti:

- Interferon alfa: Roferon A sol. inj.


Intron A sol. inj.
- Peginterferon alfa: Pegasys 135 i 180 g
Pegintron pulb. + solvent
91

MEDICAIA APARATULUI RESTIPATOR


ANTITUSIVE
-

se administreaz pentru a combate tusea = act reflex cu eliminarea sputei, produi ce inhib
vindecarea; dar reprezint doar o medicaie simptomatic;

acioneaz prin 2 mecanisme:


a) central deprim centrul tusei din bulb
b) local deprim terminaiile senzitive de la nivelul mucoaselor cilor respiratorii
faringe.

Antitusive prin mecanism central


A. Opioide naturale
de semisintez
sintetice
Opiu i Morfina, Codeina, Dionina, Noscopina, Glaucina, Dextrometorfan
B. Neopiroide

Opioidele:

Opiul = extract din capsule imature de mac

MORFINA FR X Pulvis opii et ipecocuohne = Pulvis Doveri


-

antitusiv intens
nu se folosete deoarece produce dependen, bronhospasm, deprimare respiratorie
are efect analgezic intens
Venina

CODEINA R = OCH3 FR X Cl-, PO-4, baza


-

antitusiv puternic tuse iritativ neproductiv


riscul dependenei este mai sczut
efect analgezic mai slab
poate produce constipaie i uneori somnolen
derivat metilat al morfinei
se gsete n cantiti moci n opiu, se obine prin sintez
nu se administreaz copiilor sub 5 ani
determin convulsii
NU se administreaz n insuficien respiratorie

Specialiti:
- Codeina
-

fosfat simpl cpr. 15 mg


Codenal: Codeina + Fenobarbital

92

DIONINA = Etilmorfina, Codetilina R = H5C2O


-

alcaloid din opiu


antitusiv, cu riscul dependenei foarte mare
nu se folosete

NOSCAPINA FR X Noscapini hidrochloidum


- alcaloid din opiu
- inhib centrul tusei ca i Codeina
- are i efect bronhodilatator
- nu determin dependen i nu are proprieti analgezice
Indicaii: - tuse spastic iritativ
- nu se administreaz copiilor sub 5 ani
Specialiti: - Tusan

10 mg, 80 mg

GLAUCINA H-Br-, PO3-4


-

substan natural extras din Sp. De Papaveroceai


antitusiv asemntor codeinei, cu durat de aciune mai mare

Specialiti:
- Glaucina
-

25 mg H-Br soluie de uz intern PO3-4

DEXTROMETORFAN
- compus de sintez, derivat din morfinan
- nu are aciune analgezic
- nu deprim respiraia
- nu determin dependen
- indicat n tuse spastic iritativ neproductiv
Specialiti:

- Tussin tb. 10 mg copii 3 x 1


- Tussin forte tb. 20 mg aduli 3 x 1
- Tussin sirop
- Humex 0,1 %; 0,4 %
B. Neopiode
- substane de sintez cu diferite structuri chimice ce acioneaz asupra centrului tusei mai mult sau
mai puin selectiv

CLOFEDANOL

efect antitusiv asemntor Codeinei


efectul se instaleaz mai rapid

Specialiti: -

Calmotusin sol. 5 %

CLOBUTINOL

indicat n tuse spastic iritativ

Specialiti: - Silomat

cpr. 40 mg
93

- Tabcin sirop 20 mg / 5 ml
OXELADINA

deprimant al tusei, nu se deprim centrul respirator


nu produce somnolen sau constipaie

Specialiti:

- Paxeladine sirop 0,2 %


gelule 40 mg
PENTOXIVERINA

aciune antitusiv intens fa de Codein


efect de lung durat
efecte secundare mai reduse
se utilizeaz i n pediatrie

Specialiti: -

Sedotussin supoz. 20 mg i 80 mg s.a.

Antitusive ce acioneaz prin mecanism local i / sau central


BENZONATAT
-

acioneaz la nivelul terminaiilor senzitive din mucoasa respiratorie pe care le deprim

PRODUSE DIN PLANTE cu micilagii

lubrifiaz mucoasa bronic


realizeaz un strat protector la suprafaa mucoasei
se utilizeaz frunze, flori, rdcini, sub form de infuzii, macerate, decocturi din specii de

Tilia, Plantago, Malva altheae.


Expectorantele

substane ce favorizeaz expectoraia, crete cantitatea secreiilor bronice i le fluidific


aciunea se datoreaz stimulrii activ secretorii a glandelor din mucoasa traheo bronic,
fie fluidificarea direct a secreiei mucoasei.

I. Expectorante secretostimulente i secretomotorii

stimuleaz glandele secretomotorii, unele stimuleaz motilitatea cililor mucoasei


nu se asociaz un expectorant cu un antitusiv
Mecanismul de aciune: unele au aciune iritant asupra mucoasei gastrice, stimuleaz
nervul vag declanarea refluxului hipersecreia traheo bronic
94

dup administrarea oral se absorb i se elimin prin mucoasa cilor respiratorii, acionnd
direct asupra celulei secretorii.

A. Medicamente anorganice
NaI, KI FR X

pulberi cristaline, pstrate n condiii necorespunztoare se nglbenesc


acioneaz prin ambele mecanisme
indicate n bronit cronic i astmatiform

Reacii adverse:
- iritaie gastric, grea, vom, anoexie

administrat timp ndelungat iodism: nevrozitate, cefalee hipersecreie


NU se administreaz copiilor determin hipertiroidism

Specialiti:

- Asmofug sirop: KI + morfin + cafein + salicilat Na


- Asmofug E: + efedrin
SRURI DE AMONIU NH4Cl, (NH4)2CO3

acioneaz prin mecanism reflex


NH4Cl are i proprieti acidifiante i diuretice slabe
Contraindicaii: ulcer, epilepsie

Specialiti: - Sirop

expectorant: NH4Cl + extract de specie pectorale

B. Medicamente organice
BENZOAT DE Na FR X Natrii benzoas

aciune sectretostimulent i antiseptic slab la nivelul aparatului respirator


este iritant gastric datorit acidului benzoic eliberat n mediu acid

Specialiti:

- Sirogal sirop: benzoat Na + tiocol + t ra aconiti


- Sirop de ptlagin: benzoat NA + extract fluid de ptlagin
GUAIACOL FR X Guaiacolum

se obine prin extracie din rdcina de guaiac


aciune expectorant, dar substana detemin iritaie gastric puternic de aceea s-au obinut
derivai

a) TIOCOL FR X Kalii guaiacol sulfonas


Specialiti:
95

- Sirogal
- Siprop de tiocol
b) GUAIFENEZINA

esterul guaiacolului cu glicerina


aciune antiseptic, expectorant, uor sedativ al tusei

C. Uleiuri volatile
ALTHEROLEUL menthae
eucalipti
anisi
D. Plante cu saponine
Primula
Saponaria
II.

Expectorante. Secretolitice.

acioneaz asupra secreiei bronice directe i le fluidific

A. MUCOLITICE
-fluidific secreiile bronice deoarece rup legturile dintre molecule

BROMHEXIN
-

aciune mucolitic, fluidific secreia bronic prin intermediul enzimei lizozomale din
mucus pe care le stimuleaz
e bine suportat de organism
datorit efectului su, secreiile vor fi eliminate, ere loc eliberarea cilor respiratorii.

Specialiti:
- Brofimen
-

sol. 0,2 %
cpr. 8 mg
Bromhexin cpr. 8,12 mg
sol.
Bisolvon cpr. sol.

AMBROXOL
-

aciune mucolitic

Specialiti: - Ambroxol

cpr. 30 mg, sirop; sol.

ACETILCISTEINA
-

aciune mucolitic
nu se asociaz cu substane solide n soluii sau corticosteroizi, substane ce au n
compoziie Fe, Cu
la asmatici poate favoriza bronhospasmul
96

Specialiti:
- Mucosolvin
-

soluie pt aerosoli
Fluimocan soluie pt aerosoli
Acetilcisteina cps
Fluimucil granule 100 mg, 200 mg
ACC granule 100 mg
cps. eff. 200 mg

CARBOCISTEINA
Specialiti:
- Humex
-

sirop, cps
Mucosol sirop
Carbocisteina sirop
Rhinatiol sirop 0,2 %; 0,5 %

B. ENZIME PROTEOLITICE
-

Tripsina

Chimotripsina

Streptokinaza

C. AGENI TENSIOACTIVI

TILOXAPOL
-

se administreaz sub form de aerosoli

D. HIDRATANI AI SECREIILOR substane umidifiante


-

vapori de ap sub form de inhalaii

97

III. Antiasmatice
-

astmul este o boal cronic sub form de 3 tipuri: alergic, infecios, mixt

se carcterizeaz prin bronhospasm, greuti n respiraie, edem al glotei, hipersecreie de


mucus

Tratament medicametos:
1. Simpatomim. bronhodilatator
-

adrenalina
efedrina
izoprenalina
osciprenalina
terbutalina
salbutamol
fenoterol
2. Parasimpatolitice bronhodilatatoare

atropina
iprotropina

3. Bronhodilatatoare cu aciune direct asupra musculaturii netede


teofilina
aminofilina Specialitate: Miofilin

4. Inhibitori ai degranulrii mastocitelor


ketotifen
cromoglicat de sodiu

5. Hormoni glucocorticoizi = medicaia de rezerv


au aciune antiinflamatoare

Administrare:
- i.v. n crize de astm: Hidrocortizon

hemisuccinat
prelungit: Metilprednisolon triamcinolon

i.m. preparate cu aciune lent

acetonid
oral Prednison, Prednisolon, Metilprednisolon, Triamcinolon
aerosoli Betametasona, Beclometasona

6. Expectorante mucolitice
7. Antibiotice

98

MEDICAIA APARATULUI CARDIOVASCULAR


I.
II.
III.
IV.
V.
VI.

Cardiotonice
Antiaritmice
Dilatatoare coronariene
Antihipertensive
Stimulente ale circulaiei periferice i cerebrale
Antiateromatoase
I. CARDIOTONICE

Definiie: Sunt substane medicamentoase ce refac potenialul metalic i funcional al inimii i


restabilesc fora de contracie.
-

cresc capacitatea de contracie a miocardului = efect inotrop i conducerea atrioventricular

aceste efecte utile n insuficiena cardiac se caracterizeaz prin:

scade capacitatea de concentraie a miocardului

diminueaz gradul de pompare a sngelui

scade aportul de oxigen i substane nutritive la nivelul miocardului.

Clasificarea cardiotonicelor:
1. Compui naturali
a. Glicozide cardiotonice
b. Hormonul glucagon
2. Compui de sintez
a.Agoniti ai SNV simpatic
b. Inhibitori ai fosfodiesterozei

1. Compui naturali
a. Glicozide cardiotonice
-

sunt substane naturale cu structur glicozidic

structural prezint o component glucidic cu structur ciclopentan perhidrofenentrenic pe


care e substituit o lacton nesaturat cu importan pentru aciune; pe glicon exist un
numr diferit de gruparea OH
(desen) Cadenolide

Bufadienolide

99

(desen) OZE:
D glucoza

L ramnoza

D digitoxoza

Cimaroza

GLICOZIDE DIGITALICE
(desen)

R = H Purpurea glicozida A Digitoxina


- glucoz

R = COCH3 Lanatozida A Acetildigitoxina


- glucoz

(desen)

R = H Purpurea glicozida B Gitoxina


- glucoz

R = COCH3 Lanatozida B Acetilgitoxina


- glucoz

(desen)

R = COCH3 Lanatozida C Digoxina


- glucoz
- COCH3

S-au fcut modulri structurale i s-au obinut compuii: Pengitoxina, Meproscilaridina,


Meproscilarina
100

Proprieti:
- pulberi albe cristaline
- sensibile la lumin
- gust amar
- solubilitate diferit n ap, n funcie de numrul gruprii OH
- se dezactiveaz n mediu alcalin
Clasificare:
1. Glicozide cardiotonice cu absorie oral crescut
digitoxina
acetildigitoxina
metildigitoxina
eliminare tardiv riscul cumulrii
2. Glicozide cardiotonice cu absorie oral medie
- digoxina
- lanatozida C
- dizacetil lanatozida C
se administreaz oral, riscul cumulrii sczut, se administreaz 5 zile sptmn
Aciune:
- n insuficiena cardiac stimuleaz contracia miocardului efect inotrop +
- favorizeaz automatismul ectopic = efect batmotrop +
- bradicardizant (rresc ristmul cardiac) = efect cronotrop
- cresc tonusul miocardului = efect tonotrop +
- ncetinesc conducerea atrioventricular = efect dromotrop
Toxicitatea:
- e foarte crescut, au doze toxice apropiate de cele terapeutice
- la doze mari apare intoxicaia prin tulburri cardiace: aritmii, tahicardie, fibrilaii, viziuni n
galben.
Contraindicaii:
- nu se face n paralel cur cu tonice pe baz de Ca2+
- nu se administreaz cu neutralizante ale acidului gastric ce conin ioni de Ca2+
- n hipercalcemie perturbri grave ale ritmului cardiac
- nu se asociaz cu simpatomimetice
Specialiti i forme farmaceutice:
Se administreaz : - oral: cpr., drj.,sol.
- injectabil: fiole, flacoane
- supozitoare
FR X:
-

Compresii digitalis
Compresii digoxini 0,25 mg s.a.
Compresii abducta lanatozidice 0,25 mg s.a.
Digitalis pulvis

Toate se pstreaz la SEPARANDA.


- sol. de digitoxin 1
- sol. de digoxina 0,05

VENENA

Lanatozida C

Dezacetil lanatozida C = Dezlanozid

glicozide primare

101

Digitoxina
Digoxina

glicozide secundare

Se pot administra n monoterapie sau n terapie combinat cu vasodilatatoare periferice,


coronarodilatatoare, antagoniti ai canalelor de Ca, diuretice.
Specialiti:
1. Digitoxina: Digitalin,
2.
3.
4.
5.

6.
7.
8.

Digimerck, Digicor
Acetildigitoxina: Acylanid
Lanatozida C: Lanatozid C, Cedilanid
Acetillanatozida C: Deslanozid
Digoxina: Digoxin cpr. o,25 mg; fiole, sol. uz oral;
Lanoxin, Lanocor
Metildigoxina: Lanitop cpr., fiole, sol. uz intern
Strofantina K: (Strophanthus Kombe): Castrozid, Kombetin
Strofantina G: (Strophanthus gratus): Strofantina, Strodival

Terapia combinat:
+ vasodilatatoare Specialiti:
-

Coroverlon: digoxin + aspartat K, Mg + etofilina


Digipersotin: digitoxina + dipiridamol
Intensain: digoxina + carbacromina
Segontin: digoxin + prenilamin

+ stimulente ale circulaiei periferice Specialiti:


-

Card Cosaldon
Card Dusodril
b. Hormonul glucagon

= hormon pancreatic d.p.d.v. structural este polipeptid cu 29 de aminoacizi


- are aciune hiperglicemiant, stimuleaz contracia miocardului, crete frecvena btilor
inimii
- e indicat n insuficien cardiac, dar nu se folosete frecvent
- e medicament de urgen n terapii greite: doze mari de insulin, antidiabetice orale, tumori
ale pancreasului
- tratament de urgen al insuficienei cardiace postoperatorie sau n oc cardiogen
Specialiti:

Glucagon fiole 1 mg i 10 mg s.a. se adm. i.v., i.m., sc.


102

2.

Cardiotonice de sintez

a. Simpatomimetice Agonitii adrenergici


-

au efect inotrop +
stimuleaz receptorii 1 adrenergici activeaz enzima adenilatcicloza

se administreaz limitat
IZOPRENALINA
DOPAMINA indicat n oc cardiogen, oc toxic, septic, hipovolemic, sindrom de debit
cardiac redus
DOBUTAMINA indicat n sindrom de debit cardiac redus, oc toxic, septic, infarct
miocardic (I.M.) acut.

b. Inhibitori ai fosfodiesterozei
-

dac crete concentraia de CAMP n miocard, crete contractibilitatea miocardului orice


modalitate prin care poate fi crescut concentraia de CAMP n miocard se poate folosi n
tratamentul insuficienei cardiace.

Fosfodiesterazele I IV sunt inhibate de purine (Teofilina, Cafeina, Teobromina) + derivai

Substanele cu efect cardiotonic i vasodilatator se numesc inodilatatoare, cele mai folosite


fiind: biperidinele, Emoximon i Vardax.
a. Alcaloizi xantinici: Teofilina, Aminofilina
Teofilina: Teotard cps. 200 mg, 350

mg
Theo SR cps. 100 mg, 200 mg, 300 mg
Teofilin SR 100 mg, 200 mg

Aminofilina:

Miofilin cps. fiole


Miozone cpr.

b. Derivaii de bipiridin:
c. Emoximon: Perfone
-

se administreaz n stare de urgen, maxim 42 ore


d. Vardox:

Vardox inotrop +

103

II. ANTIARITMICE
= substane medicamentoase folosite n tratamentul aritmiilor = tulburri ale frecvenei i ritmului
cardiac
-

se datoresc anomalitii locului de formare a impulsului, vitezei, regularitii i conducerii


lui
Clasificarea aritmiilor:
-

aritmii produse prin tulburri n formarea impulsului: tahicardia, bradicardia, extrasistole,


flutter atrial

aritmii produse prin tulburri n conducerea impulsului: bloc sinoatrial, bloc atrio
ventricular, bloc de ramur.

Influena ionilor asupra inimii:


K+ se gsete intracelular i are rol n polarizarea membranei.
-

n hiperkalemie scade fora de contracie a miocardului i apar aritmii ventriculare

scderea moderat a K+ crete axcitabilitatea miocardului

n hipopotasemie poate s apar stopul cardiac

2+

- cnd concentraia lui scade, crete excitabilitatea inimii, se mrete ritmul cardiac

Ca
-

cnd crete concentraia ionilor de Ca2+ n lichidul extracelular se mrete ritmul cardiac dar
crete fora de contracie a miocardului

Na+ - particip la polarizarea membranei


-

concentraii sczute de Na+ determin reducerea vitezei de conducere a impulsului n oprirea


inimii.

Clasificarea antiaritmicelor:
1. Stabilizatori de membran sau blocante ale canalelor de Ca, antiaristmice de tip chinidinic:
a. Chinidina, Procainamida, Disopiramida, Noricizina
b. Anilide: Lidocaina, Mexilitina, Fenitoina
c. Propafenona, Encoimida, Flecoimida
2. Antiaritmice care prelungesc perioada depolarizrii i durata potenialului de aciune:
Amiodarona, Lidoflozina.
3. Antiaritmice care deprim SNV sipatic la nivelul miocardului:
-

unele deprim (R) adrenergici = blocante

mpiedic eliberarea NA n sinapsele neuroefectoare: Tosilat de bretilui


4. Antiartitmice ce inhib transportul de Ca2+ n celul, blocatori leni ai canalelor de Ca2+:
Verapamil, Diltiazem, Prenilamina.

Efecte generale:
-

mrirea timpului de repaus la dublu


ncetinirea transmisiei influxului nervos n muchiul cardiac
104

scderea ritmului cardiac


Substane naturale

CHINIDINA
-

extras din scoara arborelui Cincona


proprieti antiaritmice, acioneaz direct pe miocard, scznd permeabilitatea membranei
pentru Na+
indicat n aritmii ventriculare
se administreaz oral: - doza de atac 200 600 mg la fiecare 6 ore
doza de ntreinere 200 400 mg la 8 ore

Reacii adverse:
- toxicitate cardiac, digestiv, freacii alergice
- la administrare repetat fenomene toxice = cinconisen: tulburri de vedere, cefalee,
tulburri de auz, transpiraii abundente, tulburri psihice.
Specialiti:
- Chinidin
-

200 cpr. 200 mg


Kinidin durules cpr. 200 mg

AJMALINA
-

extras din Sp. De Rauwolfia


aciune antiartmic de tip chinidinic, este stabilizator de membran
indicat n tahicardie paroxistic

Specialiti: - Neo

Gilurytmal cpr. 20 mg
Substane de sintez

1. Antiaritmice cu structur amidic

PROCAINAMIDA
-

aciune asemntoare chinidinei, mai bine tolerat

Specialiti:
- Procainamid
-

cpr. 250 mg
Pronestyl cpr. 250 mg,
sol. inj. 10 ml cu 100 mg

2. Anilide

LIDOCAINA = XILINA
- indicat n aritmii ventriculare foarte grave
Specialiti: Xilin sol. 1 %

fiole 5 ml uz cardiologic
TOCAINAMIDA
105

Specialiti:

- Xilotocan cpr. 400 mg


- Tonocard

MEXILETINA eter
- face trecerea ntre procainamid i xilin ca i aciune antiaritmic
Specialiti: - Mexitil cpr. 200 mg; fiole 10 ml 250 mg

Mexiletin cpr 200 mg

FLECAINIDA Flecaine
LORCAINIDA Revinox
ENCAINIDA Encoid
3. Antiaritmice cu structur aminic

APRINDINE Amidonal
ALIMIDINE Alividin
4. Derivai de propiofenon

PROPAFENONA
- are propreti antiaritmice asemntoare chinidinei
- are uor proprieti blocante i anestezice locale
Specialiti: - Propafenona cpr 150 mg

Rytmonorm cpr. 150 mg

Medicaia antiangioas
-

se folosete n tratamentul anginei

miocardul consum aproximativ 70 % din O2 adus de snge deoarece realizeaz cel mai
mare lucru mecanic

Manifestri datorate aportului insuficient de O2 i substane nutritive:


-

dureroase: infarctul miocardic (IM) i angina pectoral

nedureroase: stop cardiac, angina de tip Prinz metal

Antiangioasele acioneaz n 2 moduri:


-

vasodilatare coronarien i

scderea consumului de O2 al miocardului

Clasificarea antianginoaselor:
1. Nitrai nitrii
2. blocante
3. Antagoniti ai canalelor de Ca2+
4. Alte substane
106

1. Nitrai nitrii
-

au proprieti vasodilatatoare care intereseaz vasele mari coronariene

vasodilataia e evident prin roea i senzaie de cldur n jumtatea superioar a cordului

reacii adverse: cefalee, emeeli, roirea extremitilor , Hta, tahicardie

NITRIT DE IZOAMIL
-

lichid transparent cu miros de fructe, volatil, se aprinde uor

se folosete ca vasodilatator coronarian n crize de angin

se administreaz prin inhalaie

Specialiti:

Nitrat de izoamil fiole ce se sparg pe batist n criz


Separanda

TRINITRAT DE GLICERIN = NITROGLICERINA


CH2 ONO2
|
CH ONO2
|
CH2 ONO2
-

lichid uleios, volatil

la nclzire sau agitare explodeaz

e cel mai utilizat coronarodilatator, efectul apare n 1 -2 minute i dureaz 30 minute

Specialiti:
-

Lenitral soluie perfuzabil


Minitran 5 , Minitran 10 sistem transdermic
Nitro Mack retard cps. 2,5 mg; 5 mg
Nitro Sol. perfuzabil 5 mg ml
Nitroderm TTS 5, TTS 10 sistem transdermic
Nitroglicerina cpr. 0,5 mg
Nitromint cpr. retard 2,6 mg
aerosol 0,4 mg doz

TETRANITRAT DE PENTAERITRITA
-

aciune mai puin intens, dar de durat mai lung


se administreaz oral 1 2 1 cpr de 2 3 ori zi
107

Specialiti:
- Nitropector
-

cpr. 20 mg

Pentalong
Pectonit

ISOSORBID MONO I DINITRAT


- cel mai folosit e dinitratul
- se administreaz oral
Specialiti:
ISDN
ISMN
-

Cordil cpr. 10 mg, 20 mg, 40 mg


Dinicord retard cps. 20 mg
Diniter SR cps. 20 mg, 40 mg
Iso Mack spray aerosol sublingual
Isodinit cpr. 10 mg
Isodinit retard cpr. 20 mg
Isosorbid cpr. 20 mg
Isosorbid dinitrat cpr. 10 mg
Maycor retard cps. 20 mg
Romisodin cpr. 10 mg, 20 mg
Diacordin cps. 20 mg
Mono Mack cpr. 20 mg, 40 mg
Olicard cps. 40 mg, 60 mg
Pentacard cpr. 10 mg, 20 mg, 40 mg

MOLSIDOMIN: - Molsihexal cps. 1 mg, 4 mg, 8 mg

2. blocante

se folosesc n angina pectoral pentru c au efect cardioprotector

scad: incidena crizelor de infarct, extinderea infarctului, crizele de stop cardiac ce apar n
urma tulburrilor de ritm

scad necesarul de O2 al miocardului

antagonizeaz efectul catecolaminelor

compenseaz hipopotasemia

inhib agregarea plachetelor


108

intervin n unele procese metabolice

se folosesc ca tratament de fond n angina pectoral

109

BLOCANTE ALE CANALELOR DE Ca2+


Dihidropiride:
Au actiune prompta si energica blocheaza transportul membranar al ionilor de Ca2+

NIFEDIPINA, FR X NIPHEDIPINUM
Antihipertensiv in toate formele de HTA
Antianginos (angina vasospastica, angina cronica)
Insuficienta cardiaca cu HTA
De electie in HTA asociata cu boala coronariana sau astm
Recomandata in HTA indusa de sarcina deoarece nu scade fluxul sangvin uterin, nu
afecteaza hemodinamica fetala, scade contractiile miometrului, nu are efect teratogen
Specialitati:
- Adalat cpr 20mg, 30mg

Adalat CR, EINS, Retard


Cordipin cpr 10mg
Cordipin retard 20mg
Corinfar retard cpr 10mg, 20mg
Epilat retard drj 10mg
Nifedipin drj 10mg
Nifedipin retard cpr 20mg

NISOLDIPIN
Antihipertensiv, antianginos
Specialitati: - Baynycard

cpr 5mg, 10mg

NIMODIPIN
Vasodilatator cerebral
Specialitati:
- Nimotop 30mg
-

Brainal
Dilceren
Nemotan
Nimodipin

NITRENDIPINA
Antihipertensiv
Specialitati:
- Lusopriss
-

cpr 20mg
Nitrendipin 10mg
Unipress cpr 10mg, 20mg

FELODIPINA
110

Specialitati:
- Auronal
-

cpr 2,5mg, 5mg, 10mg


Plendil cpr 2,5mg, 5mg, 10mg
Felodipin cpr 2,5mg, 5mg, 10mg
Sistar cpr 2,5mg, 5mg, 10mg

Alte anginoase:
DIPIRIDAMOL, FR X DIPIRIDAMOLUM
Antianginos datorita acumularii de adenozina cu proprietati vasodilatatoare
Proprietati vasodilatatoare coronariene
Antiagregant plachetar
Specialitati:
Dipiradamol microdrajeuri cu 25mg, 75mg substanta

activa

fiole 10mg substanta activa


-

Cyrantil
Per Santin (Dipiridamol + Aspirina)
Assa Santin (Dipiridamol + glicozide cardiotonice)

CARBOCROMENA, FR X CARBOCROMENI HIDROCHLORIDUM


Specialitati:
- Carbocromen
-

drj 150mg

Intisain
Intercordin

AMPLODIPINA
AMIODARONA
Antiaritmic
Antianginos deoarece produce vasodilatatie coronariana si deprima inima
Substanta este destul de greu tolerata, pot apare halouri colorate la nivelul mucoasei oculare
Specialitati:
- Amiodarona cpr 200mg
-

Cordarone
Daritmin

TRIMETAZIDINA

Antiischemic celular
111

Amelioreaza metabolismul energetic al celulelor expuse la hipoxie


Indicata in tratamentul pe termen lung al ischemiei coronare si pentru prevenirea crizei de
anjor in caz de insuficienta coronariana cronica
Amelioreaza circulatia la nivel vestibular
Utilizata in afectiuni vasculare retiniene
Specialitati:
- Trimetazidina cpr 20mg, 35mg

Preductal cpr 20mg


Preductal MR cpr 35mg
Moduxin cpr 20mg
Tazidil drj 20mg
Predozone cpr 20mg

112

IV. ANTIHIPERTENSIVE

HTA = afectiune caracterizata prin cresterea tensiunii arteriale peste valorile normale 120
140 pentru sistolica si 80 90 pentru diastolica
Clasificarea bolii:
1) Dupa etiologie:
Esentiala datorata unor factori de risc: obezitate, factori genetici, regimul de viata
nerational, sedentarism
Secundara de origine renala, cardiaca, endocrina apare in perioada de graviditate
datorita administrarii unor medicamente
2) Dupa nivelul tensiunii:
Usoara mai mare de 105mm mercur
Medie intre 105-115mm mercur
Severa mai mare de 115mm mercur
Maligna mai mare de 130mm mercur
Fluctuanta creste intermitent
Antihipertensivele scad TA pentru ca intervin la diferite nivele in cadrul mecanismelor care
controleaza TA.
Reglarea TA se face prin doua grupe de mecanisme:
Nervos
Umoral
Scaderea TA se face prin administrarea diferitelor medicamente ce actioneaza la diferite
nivele in functie de mecanismul de actiune si se impart in:
a)
b)
c)
d)
e)

A. Inhibitoare ale sistemului nervos simpatic:


Predominant central: Clonidina, Guanabenz, Guanfacina, Me-dopa
Neurosimpatolitice: Guanetidina, Reserpina
-adrenolitice
-adrenolitice: Prazosin, Doxazosin, Terazosin
Ganglioplegice

B. Relaxante ale muschilor netezi vasculari (vasodilatatoare musculare):


a) Cu actiune directa: Dihidralazina, Diazoxid, Minoxidil
b) Inhibitoare ale canalelor de Ca2+
C. Inhibitoare ale sistemului renina-angiotensina

a) Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei: Captopril + derivati


b) Antagonisti ai angiotensinei II

A. RESERPINA

113

Alcaloid cu nucleu indolic


Dezavantaje:
Efect deprimant central
Efectul antiHT se instaleaza lent
Se asociaza cu alte antiHT mai puternice
Specialitati:
- Hiposerpil cpr 0,25mg

Serpantil cpr 0,25mg


Reunervil fi 2,5mg s.a
Hipanzin 0,1mg
Brinerdin
Neocrystepin

Venena

B. Musculotrope (relaxante ale musculaturii netede ale vaselor):


DIHIDRALAZINA, FR X HIDRALAZINI SULFAS
Antihipertensiv prin scaderea rezistentei periferice si produce dilatatie arteriolara
Scaderea TA poate fi insotita de o reactie simpatica caracterizata prin tahicardie si cresterea
debitului cardiac
Reactii adverse: cefalee, ameteli, tahicardie, palpitatii, anorexie, greata
Specialitati:
- Hipazin (D + Rezerpina)

Hipopresol

NITROPRUSIAT DE SODIU, Na2[Fe(CN)5NO]


Determina vasodilatatie intensa
Efect de scurta durata, folosit in urgante
Medicament cu potential toxic, folosit in urgente sub supraveghere medicala
Specialitati:
- Nipruss fi 50mg/2ml
-

Nipride fi 50mg/2ml

DIAZOXID
114

AntiHT, produce vasodilatatie arteriolara


Proprietati hiperglicemiante

Specialitati: - Hyperstat

fi 15mg/ml

MINOXIDIL
Se utilizeaza in HTA rezistenta la alte antiHT
Se administreaza:
Local la nivelul pielii capului favorizand cresterea parului => alopecie
Oral: Lomiten tb 2,5mg, 10mg
Specialitati:
- Alopexy

Hairgrow
C. Substante ce inhiba sistemul renina-angiotensina:

Angiotensinogen
angiotensina I
foarte activa una din cele mai puternice substante presoare

angiotensina II (octopeptida

Inhibitori ai enzimei de conversie I IECA:

CAPTOPRIL
115

Capul de serie
Este derivat de prolina cu activitate antiHT foarte eficienta, inhiba enzima de conversie
impiedicand transformarea angiotensinei I inactive in angiotensina II activa =>
vasodilatatie la nivelul venelor si arterelor
Scaderea TA insa mai poate produce pierdere de sodiu si retinere de potasiu
Are si efect diuretic, creste fluxul sangvin la nivel renal, influenteaza functia inimii,
produce tahicardie slaba
Se administreaza singur = monoterapie sau in terapie combinata cu: antiHTA, diuretice,
antagonisti ai canalelor de Ca2+
Reactii adverse: scaderea brusca a TA, bronhospasm, tulburari de gust si vedere, tuse
Specialitati:
- Captopril cpr 25mg, 50mg s.a
-

Capocard
Europril
Farcopril
Hypotensor

ENALAPRIL
Indicat in HTA esentiala, insuficienta coronariana grava, postinfarct miocardic
Specialitati:
- Enalapril 5mg, 10mg, 20mg s.a.
-

Enap
Renitec
Olinapril
Ednyt 2,5mg, 5mg, 10mg, 20mg

LISINOPRIL
Efect de durata lunga, bine tolerat
Indicat in HTA, insuficienta cardiaca
Specialitati:
- Sinopryl 10mg
-

Ranolip 6mg, 10mg, 20mg


Tenolysin 2,5mg, 5mg, 10mg, 20mg
Dopril 5mg, 10mg, 20mg
Lisinopril 5mg, 10mg, 20mg

PERINDOPRIL
Specialitati: - Prestarium

5mg, 10mg
116

QUINALAPRIL
Specialitati:
- Accupro

5mg, 10mg, 20mg

Aquiril

FOSINOPRYL
Specialiti:
- Fosypril

10mg, 20mg
Monopril 10mg, 20mg

CILAZAPRIL
Specialitati: - Inhibace

RAMIPRIL
Specialitati:
- Tritace

2,5mg, 5mg, 10mg


Ramiran 2,5mg, 5mg, 10mg
Piramil 2,5mg, 5mg, 10mg
Ramipril 2,5mg, 5mg, 10mg
Vivace 2,5mg, 5mg, 10mg
Zenra 2,5mg, 5mg, 10mg

TRANDALAPRIL
Specialitati: - Gopten

0,5mg, 2mg, 4mg

ZOFENOPRIL
Specialitati: Zomen

7,5mg, 30mg

D. Diuretice:

Substante care au capacitatea de a creste excretia apei si a electrolitilor prin rinichi, utile in
tratamentul edemelor
Stimuleaza diureza
Determina eliminarea sodiului, scade volemia, efect vasodilatator direct
117

Se asociaza cu alte antiHTA carora le potenteaza efectul


Indicatii:
Tratamentul edemelor ce apar in insuficienta cardiaca si respiratorie, ciroza, sarcina
Intoxicatii medicamentoase cu substante ce pot fi eliminate prin diureza
HTA
Reactii adverse:
Majoritatea se datoreaza eliminarii abundente de apa si saruri minerale => dezechilibre
hidroelectrolitice sau acido-bazice, hiponatriemie, hipokaliemie, alcaloza metabolica
Alte diuretice pot produce hiperkaliemie
Tiazidele favorizeaza retinerea acidului uric in organism si produce hiperuricemie, uneori
guta
Clasificarea diureticelor:
I.

Dupa structura, locul si mecanismul de actiune:


a) Ticazide si substante inrudite actioneaza la nivelul segmentului terminal al portiunii
ascendente a ansei Henle: Hidroclorotiazida
b) Diuretice de ansa actioneaza la nivelul intregii portiuni ascendente a ansei Henle:
Furosemid, acid etacrinic
c) Antagonisti ai aldosteronului: Spironolactona, Amilorid, Triamtere
d) Inhibitori ai anhidrazei carbonice: Acitazolamida
e) Diuretice osmotice: Manitol

II.

Dupa modul de actiune:


a) Diuretice saluretice determina eliminarea de urina bogata in saruri efectul se datoreaza
inhibarii reabsorbtiei tubulare de clorura de sodiu
b) Diuretice osmotice se filtreaza glomerurar dar se reabsorb tubular, retin apa prin forte
osmotice

III.

Dupa efectul asupra potasiului:


a) Diuretice care elimina potasiu unele determina o eliminare medie de potasiu (diuretice de
ansa + inhibitori ai anhidrazei carbonice)
b) Diuretice care retin potasiu in organism: Spironolactona, Triamteren, Amiloid

IV.

Dupa intensitatea actiunii diuretice:


a) De intensitate mare: diuretice de ansa
b) De intensitate medie: Tiazide, Spironolactona
c) De intensitate slaba: diuretice osmotice, Triamteren, Amiloid, inhibitori ai anhidrazei
carbonice.

V.

Dupa durata de actiune:


a) De scurta durata 2 6 ore
b) De durata medie 6 12 ore
c) De durata lunga mai mult de 24 ore

Alte diuretice:
1) Derivati purinici: cofeina, teobromina, teofilina
Teofilina > Teobromina > Cafeina
scade efectul diuretic,
creste efectul stimularii sistemului nervos central
118

2) Derivati organomercurici
- efectul diuretic se datoreaza ionilor de mercur, dar au toxicitate crescuta, nu se mai folosesc
3) Sulfamide diuretice:

a) Inhibitori ai anhidrazei carbonice:


Sunt diuretice slabe
Anhidraza carbonica este o enzima ce intervine in fiziologia rinichilor in formarea
H2CO3 din CO2 si H2O, care disociaza in HCO3- + H+
Sub actiunea anhidrazei carbonice in tubii renali, ionii H+ sunt inlocuiti cu ioni Na+, care
se combina cu HCO3- => NaHCO3, care se reabsoarbe si reintra in circuitul general
Daca anhidraza carbonica este blocata, cantitatea de H2CO3 format scade => se elimina
mai putin H+ => Na+ se elimina prin urina impreuna cu echivalentul izoosmotic de apa
=> urina devine alcalina si poate produce acidoza metabolica

ACETAZOLAMIDA, FR X ACETAZOLAMIDUM

Diuretic slab
La nivel renal determina o crestere moderata a diurezei producand eliminarea HCO 3- si
alcalinizarea urinei
Indicatii: edem cardiac si ca adjuvant in epilepsie sau glaucom
Specialitati:
- Ederen cpr 250mg

Diamox pulb sol inj 500mg


Diamox SR cps retard 250mg

Rinichiul este principalul organ de excretie al organismului cu rol in:


Eliminarea deseurilor metabolismului
Homeostaza hidrica, ionica, acido-bazica
Echilibrul hidro-electrolitic intre cele trei spatii hidrice: intravascular, intracelular,
intercelular

Procesele renale ce participa la formarea urinei:


Filtrarea glomerulara (proces pasiv)
Reabsorbtia tubulara (proces pasiv si activ)
Secretia tubulara (proces activ)
Filtrarea glomerulara este un proces pasiv de filtrare a apei si substantelor dizolvate din
sange in capsula Bowman prin membrana poroasa a glomerulului Malpighi => se formeaza urina
primara in volum de circa 200 l/24 ore.
119

Reabsorbtia tubulara este un proces de reabsorbtie in sange a unor substante si ioni din
urina primara ajunsa din capsula Bowman in tubii renali, reabsorbtie prin transfer pasiv si activ.
Secretia tubulara este procesul de transport activ al unor substante si ioni din sange in
urina tubulara => urina finala in volum de 2 l/24 ore si contine apa si electroliti.
Edemul consta in acumularea de lichid in spatiul interstitial; acumularea poate fi si in
cavitati seroase: peritoneu, pleura, pericard.

b) Sulfamide diuretice:

HIDROCLOROTIAZIDA
Tiazidele inhiba reabsorbtia ionilor de sodiu
Sunt diuretice de intensitate moderata, de lunga durata, determina eliminari mari de urina
bogata in saruri si determina eliminare de Na+, K+, Mg2+, ClIndicatii:
Afectiuni in care trebuie eliminate apa si sarurile (retentie hidrosalina: insuficienta cardiaca,
respiratorie, ciroza)
Anti HT, diabet insipid, litiaza urinara oxalica
Reactii adverse: hiponatriemie si hipokaliemie
Specialitati: - Nefrix cpr 25mg, 50mg

CLOROTIAZIDA

Indicata in edeme, HTA


Se utilizeaza rar

FUROSEMID

Inhiba reabsorbtia clorurii de sodiu pe intreaga ascendenta a ansei Henle


E diuretic de ansa
Este de trei-patru ori mai activ decat derivatii tiazinici
Dupa administrare, efectul apare in 30-60 minute, este maxim dupa 2-3 ore si dureaza 4-6
ore
Substanta foarte activa, determina deshidratarea organismului
Indicatii:
In toate tipurile de dem: cardiac, renal, hepatic, cerebral, pulmonar acut
HTA usoara si moderata
Specialitati:

120

Furosemid cpr 40mg, fi


Lasix cpr 40mg
Fusid cpr 40mg

CLOPAMID
Asemanator hidroclorotiazidei
Diuretic si antiHT
Durata lunga de actiune
Specialitati:
- Brinerdin
-

Brinaldix

XIPAMID
Diuretic in edeme
Specialitati: - Aquaphor

10mg, 20mg, 40mg

CLORTALIDONA
Specialitati:
- Clortalidona
-

cpr 100mg
Hygroton cpr 50mg
Neocrystepin drj

Diuretic
AntiHT

INDAPAMID

Actiune diuretica, vasodilatatoare cu


antihipertensiva
Indicata in HTA esentiala
Specialitati:
- Indapamid 1,5mg, 2,5mg

reducerea

vitezei

vasculare

arteriolare,

Impamid 2,5mg
121

Tertensif 1,5mg, 2,5mg


Rawel 1,5mg
Indater 1,5mg
Derivati ai acidului fenoxiacetic:

ACIDUL ETACRINIC

Diuretic intens, de lunga durata


Indicat in edeme, HTA
Utilizat necorespunzator => deshidratare

Specialitati: -

Ederin cpr 50mg


Antagonisti ai aldosteronei:

Substante cu structura steroidica, antagoniste ale aldosteronului, elimina apa si sarurile


minerale: sodiu, clor, retin potasiu, acesti compusi actioneaza doar in prezenta aldosteronului

SPIRONOLACTONA

Actiune diuretica slaba ca intensitate, efectul se instaleaza lent, efect maxim dupa 3-4 zile
de tratament, se mentine si dupa intreruperea tratamentului
Antagonizeaza competitiv aldosteronul la nivelul receptorilor specifici din celulele tubulare
distale; determina o crestere a raportului sodiu/potasiu in urina => eliminarea cresterii de
sodiu si scaderii de potasiu
Efecte nedorite: hiperpotasemie
Indicatii: edeme la cirotici, HTA, sindrom premenstrual
Specialitati:
- Spironolactona cpr 25mg
-

Verospiron cps 50mg, 100mg


Aldactone cps 100mg, drj 50mg, sol. inj. 20mg/ml 10ml
Antialdosteronice necompetitive:

TRIAMTEREN
AMILORID
122

Efect diuretic asemanator Spironolactonei

Diuretice osmotice:
Substante ce se filtreaza glomerular si raman in urina
Determina eliminarea unei cantitati mari de urina

MANITOL, FR X MANITOL Infundibilia manitoli 5%, 10%, 20%

Indicatii: edeme cerebrale

123

V. VASODILATATOARE ANTIISCHEMICE

Ischemia cerebrala si periferica apare in cazul dezechilibrului dintre aportul de sange


oxigenat si necesarul tesutului respectiv; dezechilibrul se datoreaza in cele mai multe cazuri unei
insuficiente circulatorii, cu reducerea aportului.
Cauza cea mai frecventa a insuficientei circulatorii cerebrale cronice este ateroscleroza
cerebrala; alte cauze: accident cerebrovascular ischemic, sindrom postcomotional, traumatism
cerebral.
Simptomele insuficientei cerebrale circulatorii sunt: ameteli, cefalee, astenie, diminuarea
concentrarii si memoriei, depresie, hiperexcitabilitate psiho-motorie.
Vasodilatatoarele cerebrale si periferice sunt medicamente cu actiune vasodilatatoare de
mica intensitate si limitata la un anumit teritoriu (cerebral sau periferic) capabil sa amelioreze
circulatia deficitara si sa reduca ischemia. Nu provoaca Hta semnificativa si nu au efect
antihipertensiv deoarece nu sunt vasodilatatoare sistemice.
Din punct de vedere al mecanismului de actiune se impart in:
Blocante adrenergice
Stimulante -adrenergice
Vasodilatatoare musculotrope

Stimulente ale circulatiei periferice:


= produc vasodilatatie si amelioreaza circulatia deficitara la nivelul membrelor, eficiente in
tulburari circulatorii functionale datorita unor spasme ale musculaturii netede a vaselor si tulburari
organice: inflamatii sau arterioscleroza

Clasificare din punct de vedere chimic:


Derivati de purina sau xantina: Teofilina + derivati, Teobromina + derivati
Acidul nicotinic + derivati
Substante ce actioneaza la nivelul sistemului nervos :

agonisti -adrenergici,

antagonisti -adrenergici

124

1.

Purine:

TEOFILINA, FR X TEOFILINUM
Actiune:
Vasodilatatoare coronariana
Bronhodilatatoare-antiasmotica
Excitator slab al sistemului nervos central
Stimuleaza centrul respirator
Diuretica
Se utilizeaza ca atare sau sub forma de derivati
Specialitati:

Teotard cps 200 mg, 350mg


Theo SR 100 mg, 200 mg, 300mg
Teofilina SR 100 mg, 200mg

XANTINOL NICOTINAT
Efect vasodilatator:
Cerebral arterioscleroza cerebrala
Coronarian
Periferic tulburari circulatorii periferice
Specialitati:

Xantinol nicotinat cpr. 150mg, fiole 300mg/2ml


Complamine fiole
Sadamin cpr.

TEOBROMINA, FR X TEOBROMINUM NATRIUM;


TEOBROMINUM NATRIUM ET NATRII SALICILAS = DIURETINA

Efect vasodilatator

PENTOXIFILINA
Utilizata ca stimulent al circulatiei periferice in spasme vasoperiferice si arteriopatii
periferice
Stimuleaza circulatia cerebrala si periferica
Asigura un aport crescut de substanta nutritiva la nivelul creierului
In amestec cu acidul nicotinic in raport 4 : 1 intra in specialitatea Cosalden vasodilatator
periferic si cerebral
E indicata in tulburari circulatorii periferice, cerebrale, retiniene, ale urechii interne
Specialitati:

Pentoxifilen drj. 100 mg substanta activa


Pentoxifilen R 400 mg substanta activa
125

Trental cpr. 400 mg, fiole


Derivatii acidului nicotinic:

Actiune:

Vasodilatatoare musculotropa = Musculotrop


Stimuleaza circulatia periferica
Antiateromatoasa

ACIDUL NICOTINIC, NICOTINAMIDA


NAOTINA, NICALEX
NICOTINAT DE INOZITOL
Vasodilatator local
Indicat in afectiuni reumatice, mialgii, nevralgii

NICOTINAT DE BENZIL
Efect stimulent periferic si proprietati rubefiante (produce dilatatia vaselor cutanate)
Folosit in afectiuni reumatice, mialgii, nevralgii
Solutia este iritanta
Specialitati:

Rubriment unguent
Revulsin unguent, solutie 3%
Substante cu actiune pe sistemul nervos:

Carbocolina specialitati: Vasoperif vasodilatator periferic spasme musculare


Tolazolina specialitati: Tolazolin

cpr. 25 mg vasodilatator periferic

Priscol fiole 10 mg retinopatii


Stimulente -adrenergice:
-

Bametan

Izoxuprin

Bufenil

Trimetazidina antiischemic cerebral

126

Stimulente circulatorii cerebrale:


Utilizate in dementa senila (boala Alzheimer)
Manifestari caracterizate varstei a treia
Tulburari vasculare cerebrale acute si cronice

Mecanism de actiune:
Cresc fluxul sangvin producand irigarea mai buna a creierului
Cresc metabolizarea neuronilor cerebrali
Stimuleaza activitatea cerebrala printr-un surplus de substante colinergice
1. Derivati ai acidului ligerzgc: dihidro-Ergocristina, DH-Ergocornina, DHErgocriptina
Se utilizeaza sub forma amestecului DH-Ergotoxina
Specialitati:
-

Ergoceps picaturi pentru uz oral


Secatoxin
Redergin cpr. de uz oral

NICERGOLINA
Vasodilatator cerebral stimulent cerebral
Produce vasodilatatie la nivelul retinei, urechii interne
Indicata in tulburari ischemice cerebrale
Specialiti:
-

Nicerium cps 100 mg, 150 mg, 300 mg


Nicergolina 10 mg, 30 mg
Sermion drj. 10 mg, 30 mg

CINARIZINA + derivai
-

stimuleaz circulaia cerebral producnd vasodilataie

indicat n arterioscleroz cerebral manifestat prin cefalee, traumatism cerebral, sechele,


tulburri de echilibru; tulburri ale circulaiei periferice

Specialiti:
127

Cinorizina cpr. 25 mg
Stugeron cpr. 25 mg, cps. 75 mg
Cerebal

VINCAMINA + derivai
- considerat oxigenator al creierului
- indicat n demen senil = Alzheimer
Specialiti:
- Vincomina drj. 10 mg substan
-

activ
Oxzbral cps. 30 mg substan activ

VIMPOCERINA
Specialiti:
- Vimpocetin
-

cps. 5 mg
Covinton cpr. 5 mg
Covinton forte

NAFTIDROFURIL
- Vasodilatator cerebral
- Indicat n circulaie periferic i cerebral i tulburri psihocomportamentale
Specialiti:
- Dusodril
-

Naftilong
Naftilux

PENTOXIFILIN
PIRACETAM
- stimuleaz circulaia cerebral
Specialiti:
- Memotal cpr. fi. 400
-

mg
Piracetam cpr. 400 mg, 800 mg
Nootropil 400 mg, 800 mg, 1200 mg
Lucetam 400 mg, 800 mg, 1200 mg

EXTRACT DE GINKO BILOBA


-

vasoreglator la nivel capilar


crete rezistena capilarelor i scade permeabilitatea lor
aciune antiischemic
favorizeaz glicoliza aerob
indicat n tulburri de memorie, atenie, psihocomportamentale, tulburri vasculare
periferice.

Specialiti:
128

Bilobil cps. 40 mg, 80 mg


Tanakan cpr., picturi de uz intern
Ginko biloba cps, fiole de uz intern
Gingium 40 mg, 80 mg, 120 mg
Medicaia venelor

insuficiena venoas determin varice, manifestri tromboflebitice.

TROXERUTIN
-

este flavon cu efect protector asupra esuturilor conjuctive


efect antiinflamator, antitrombotic
scade permeabilitatea capilarelor

Specialiti:
- Troxerutin
-

crem, gel
Troxevasin gel, cps.
Venoruton cps., gel, crem
Venoton

HIALURONIDAZA
-

scade permeabilitatea esutului conjunctiv


indicat n flebite, tromboflebite, varice

Specialiti:
-

Lassonil gel

Alte produse utilizate: Heparina,

Detralex, Variterp

Adjuvante ale medicaiei capilare


Flavone:
RUTOZID
Specialiti:
- Rutozid
-

fiole
Rutozid + vitamina C
Tarosin cpr.

RUTINS
-

crete rezistena capilarelor i scade permeabilitatea


indicat n fragilitate capilar, hemoragii retiniene

DIFABIOL
-

antocianozid obinut din frunzele de afin


129

TOBESILAT DE CALCIU
Specialiti:
- Doxium
-

Doxilek

130

VI. MEDICATIA ANTIATEROMATOASA


Medicamentele hipolipemiante scad nivelul plasmatic al diferitelor fractiuni lipoproteice,
combat ateroscleroza si reduc mortalitatea prin boala coronariana. Arterioscleroza apare ca urmare
a actiunii unor agenti la nivelul vaselor de sange determinand o leziune primara. Factorii de risc
sunt: HTA, hipercolesterolemie, factori genetici si hormonali, stres, fumat. Apar modificari ca
ingrosarea vaselor de sange, pierderea elasticitatii, rezultand depunerea de placute ateromatoase pe
peretii interiori ai vaselor de sange.
Hiperlipoproteinemiile sunt caracterizate prin limite anormal de ridicate de colesterol si
trigliceride libere sau legate de proteine in plasma.
Tipuri de lipoproteine:

Chilomicroni = particule foarte voluminoase bogate in trigliceride


VLDL = lipoproteine cu densitate foarte mica
LDL = lipoproteine cu deensitate mica
IDL = lipoproteine cu densitate intermediara
HDL = lipoproteine cu densitate mare

Tulburarile ce apar in transportul lipoproteinelor sunt denumite hiperlipoproteinemii cand


cresc concentratiile de lipoproteine si hiperlipemii cand este crescuta numai concentratia
trigliceridelor.
Terapia hiperlipoproteinemiilor:
1. Dieta corespunzatoare saraca in grasimi
2. Eliminarea factorilor de risc: alcool, fumat, diabet, HTA
3. Tratament medicamentos
Clasificarea medicamentelor:
a. Dupa mecanismul de actiune:
Substante care diminueaza sinteza lipoproteinelor in ficat: Clofibrat, Acid nicotinic,
Hormon estrogen, inhibitori ai HMG-Co A reductaza
Substante care determina eliminarea colesterolului prin scaun: Colestiramina,
Dextrotiroxina
Substante care scad absorbtia intestinala a colesterolului: Sitosterol
Substante care influenteaza transportul lipidelor in sange: Heparin, Heparinoidele
b. Dupa criteriul chimic:
Inhibitori ai Hidroxi-Metil-Glutaril-Coenzima A Reductaza
Derivatii acidului nicotinic
Derivatii acidului aril-O-izobuteric
Rasini schimbatoare de ioni
Probucol
Alte medicamente

1. Inhibitori ai HMG-CoA Reductaza


131

HMG-CoA Reductaza este enzima cheie a biosintezei endogene a colesterolului; inhibitia


HMG determina scaderea colesterolului plasmatic total, a colesterolului din LDL si a celui
din VLDL

MEVASTATINA

Actiune antihipercolesterolemianta
Indicata in hipercolesterolemie combinata cu hipertrigliceridemie

LOVASTATINA
Indicata in hipercolesterolemie primara si hiperlipidemie combinata
Specialitati:
- Lovastatin cpr 20mg, 40mg

Medostatin cpr 20mg, 40mg


Mevacor cpr 20mg, 40mg
Holetar cpr 20mg

SIMVASTATINA
Utilizata ca adjuvant al regimului alimentar la bolnavii cu hipercolesterolemie primara si
hipercolesterolemie combinata cu hipertrigliceridemie
Ca terapie auxiliara la pacientii coronarieni care au suferit sau nu proceduri de
revascularizare in scopul reducerii riscului de moarte subita si a incetinirii progresiei
aterosclerozei coronariene
Specialitati:
- Mivastin cpr 10mg, 20mg

Simvor cpr 10mg, 20mg, 40mg


Simvacard
Zeplan
Vasilip
Simgal
Zocor

ATORVASTATINA
Indicata in hiperlipoproteinemie de tip II
Indicata in angina pectorala stabila ca tratament de fond pentru prevenirea accidentelor
ischemice acute
Specialitati: - Sortis cpr 10mg, 20mg, 40mg, 80mg

PRAVASTATINA
Specialitati: -

Lipostat
2.

Derivatii acidului nicotinic:

a) Acidul nicotinic
b) Nicotinamida
c) Naotina
132

d) Nicalex
Mecanism de actiune:
Scad concentratia VLDL, respectiv a trigliceridelor
Scad concentratia LDL si a colesterolului intr-o masura mai mare
Inhiba lipaza la nivelul tesutului adipos
Inhiba sinteza trigliceridelor din ficat
Reactii adverse:
Vasodilatatie periferica, la nivelul vaselor cutanate duce la inrosirea tegumentelor
3.

Fibratii:

CLOFIBRAT
Indicat in hiperlipidemii
Reactii adverse: formarea de calculi renali
Specialitati: - Altromid S cps 500mg

FENOFIBRAT
Actiune: hipolipemianta, antiagregant plachetar, inhibitor al procesului aterogen; reduce
nivelul sangvin crescut al acidului uric
Specialitati:
- Lipanthyl cps 100mg, 200mg

Lipanthyl supra cpr 160mg


Livipim cps 200mg
Lipofib cps 250mg

BEZAFIBRAT
Specialitati:
- Bezalip
-

cpr 400mg
Rejadrin B drj 200mg, 400mg

GEMFIBROZIL
Specialitati:
- Innogem
-

cps 300mg
Ipolipid cps 300mg
Requilip cps 300mg

CIPROFIBRAT
Mecanism de actiune: activeaza lipoproteinlipaza ce va accentua catabolismul trigliceridelor
=> scade sinteza hepatica a VLDL
Dupa administrarea orala sunt rapid absorbite la nivelul tractului gastro-intenstinal
Specialitati: -

Lipanor cps 100mg


133

4. Schimbatorii de ioni:

Dupa administrarea orala nu se absorb ci se elimina prin fecale


Nu dau efecte adverse sau toxice
Au capacitatea de a lega colesterolul si acizii biliari existenti in tubul digestiv

COLESTIRAMINA

Este sarea hidroclorica a unei rasini schimbatoare de ioni

Specialitati: -

Questran

COLESTIPOL
Specialitati:

Colestid

Ambii compusi sunt hidrofili, dar nu sunt solubili in apa, raman neschimbati in tractul
gastro-intestinal, nu afecteaza enzimele digestive, nu se absorb
Se administreaza inainte de masa
5.

PROBUCOL:

Este antioxidant lipofilic, substanta de sinteza


Scade concentratia plasmatica a colesterolului
Prin mecanismul antioxidant poate incetini arteroscleroza si inhiba sinteza colesterolului

Specialitati: -

Lorelco
6.

Alte medicamente:

Hormoni tiroidieni:

TIROXINA

Indicata in hiperlipemie, hipercolesterolemie la diabetici si hipertiroidism

ETIROXAT

Hormon estrogen, scade sinteza lipoproteinelor in ficat; indicat in hiperlipemii consecutive


insuficientei ovariene

Derivatii iodurati: KI si NaI


Scad reactiile fata de stress
Solutia Lugol administrata zilnic o picatura in lapte previne boala ateromatoasa
Determina fenomene alergice la utilizare indelungata

SITOSTEROL

Impiedica esterificarea colesterolului alimentar cat si a celui endogen produs de organism

ASLAVITAL

Drajeuri, fiole
134

Actiune favorabila metabolismului oxidativ, degradeaza colesterolul si lipidele


Indicat in arterioscleroza, astenie psihica si fizica, tulburari de memorie si concentratie

HEPARINA SI HEPARINOIDELE

Antitrombotic, asigura fluiditatea sangelui


Se administreaza intramuscular
Prezinta si efecte vasculare metabolice, asigura legarea si vehicularea lipidelor si
colesterolului din sange
Se utilizeaza in probele de laborator bogate in lipide

HEPARINA
Mucopolizaharide cu greutate moleculara mare 15000-20000
Alcatuita dintr-o succesiune de cicluri pirozonice ale acidului glucozic, acidul iduronic si
glucozamina fiind legate intre ele
HEPARINOIDELE
Sunt substante naturale sau de semisinteza obtinute prin esterificarea cu H 2SO4 a gr OH din
structura unor polizaharide sau mucopolizaharide naturale inrudite structural cu heparina
Au actiune anticoagulanta mai slaba decat heparina fiind mai toxice
Au actiune hipolipemica => utilizate in arterioscleroza

135

MEDICATIA SANGELUI
I.

Substante medicamentoase stimulente ale eritropoezei = Antianemice


Anemia = insuficienta eritrocitelor, are loc diminuarea cu 10% a hemoglobinei
Clasificarea anemiilor:
a) Anemii datorate unei hipofunctii a maduvei osoase:
Anemie megaloblastica
Anemie feripriva
Anemie hipocroma
b) Anemii datorate unei distrugeri masive de eritrocite:
Anemie hemolitica
Anemie posthemoragica
Se utilizeaza preparate cu fier, cupru, cobalt, ciancobalamina (B12), acid folic

Preparate cu fier:
Se utilizeaza in anemii feriprive, anemii datorate carentei de fier
Cauze:
Aport insuficient de fier
Absorbtie insuficienta de fier
Pierderi mari de fier
Tulburari in transportul fierului
Nevoi crescute de fier in anumite perioade
Proteina care leaga si depoziteaza fier se numeste feritina
Proteina implicata in transportul fierului = Transferina
In organism se gasesc 4 5 grame de fier legat in complecsi organici (hemoglobina,
mioglobina, unele oxidoze) sau fixatoare in ficat, splina, maduva osoasa sub forma de
feritina
Rolul fierului in organism:
Catabolizeaza procesele de reoxidare
Antiinfectios
Participa la procesele de respiratie celulara
Participa la secretia acidului clorhidric gastric
Participa la nutritia epiteliilor
Fierul se absoarbe in intestin sub forma de clorura de fier la nivel duodenal.
Se administreaza oral si parenteral.
Reactii adverse: iritatii gastrointestinale, constipatii, colorarea scaunului in brun, cefalee,
congestia fetei.
Indicatii ale fierului: anemii feriprive, anemii cauzate de sarcina si hemoragii
Specialitati:
-

Glubifer drj contine glutamat feros


136

Glutamat de fier fiole


Fier-Polimaltozat fiole
Ferrum Hausmann sol. int., sirop compus polimaltozat
Ferrogradumet cpr cu sulfat de fier
Ferrograd Folic
Tardyferon sulfat de fier, acid folic
Fer Sol sol. int.
Maltofer cpr

Preparate cu cobalt:

Se administreaza cand anemia nu da rezultate la fier


Se administreaza CoCl2 6H2O solutie, sirop

Preparate cu cupru:

Se administreaza cand nu se obtin rezultate la administrarea fierului


Cuprul catalizeaza absorbtia fierului
Se utilizeaza clorura de cupru in asociere cu clorura de cobalt si fier

Ciancobalamina si Acidul folic:

Se administreaza in anemii megaloblastice (lipsesc factorii de maturare)

II.

Substante inhibitoare ale eritropoezei:

Policitemia vera = numarul eritrocitelor in sange creste mult


Se administreaza radiofosfat de sodiu oral sau injectabil
Afecteaza si leucocitele
III.

Substante stimulente ale leucopoezei si antileucopenice:

Se utilizeaza atunci cand scade numarul leucocitelor


Cauze:
Boli infectioase: TBC, febra tifoida, septicemii, anemie megaloblastica
Intoxicatii cu As, Hg, benzen
Dupa administrare de sulfamide, antibiotice, pirazolone
Dupa radioterapie
Se utilizeaza acizi nucleici, amestec de ADN si ARN din drojdia de bere

137

SUBSTITUENTII DE PLASMA
Au rol de a reduce la normal volumul de lichid circulant, creste volemia dupa pierdere de
sange. Toate substantele utilizate sunt substante coloidale naturale sau sintetice.
Conditii pe care trebuie sa le indeplineasca:
Sa fie izotonice
Sa nu fie toxice
Sa se mentina un timp suficient in circulatie dupa care se metabolizeaza si se elimina
Sa nu interfereze mecanismele de coagulare a sangelui
Sa nu fie pirogene
Sa nu produca anticorpi
Sa fie conservabile, sterile
Sa nu aiba alte actiuni farmacologice

DEXTRAN
Se obtine din zaharoza supusa la actiunea unor microorganisme
Specialitati:
Dextran 70 = macrodex sol 6% in ser fiziologic
Se administreaza in perfuzie 500 1500ml
Se utilizeaza in chirurgie
Dextran 40 = rheomacrodex sol 10%
Se prepara in ser fiziologic sau ser glucozat
Se administreaza in perfuzii 1000 1500ml

POLIVINIL PIROLIDONA PVP


Pulbere alba, amorfa, higroscopica, fara gust, fara miros, solubila in apa
Se utilizeaza sub forma de solutie 3,5 6% sub forma de perfuzie pentru restabilirea
volemiei dupa hemoragii si arsuri

GELATINA, FR X GELATINUM
Este o proteina naturala cu greutate moleculara 430 000
Se obtine prin hidroliza colagenului
Se utilizeaza ca substituent de plasma, solutii 3,5 6%
Poate determina reactii alergice
Specialitati:

Marisang
Hemagel
Plasmagel

ALBUMINA UMANA

Solutie injectabila 5%
Nu da reactii alergice
Poate transmite virusuri

138

SNV
SISTEMUL NERVOS VEGETATIV COLINERGIC
SNV este segmentul sistemului nervos cu rol n adaptarea fuciiilor organelor interner la
necesitile organismului:
SNV se mparte n:
SNV colinergic
SNV adrenergic
SNV enteral
SNV colinergic reprezint totalitatea formaiunilor anatomice care au ca i
neurotransmitor acetilcolina. Neurotransmitorul este o substan endogen care asigur
transmiterea influxului nervos la nivelul sinapselor neuronale sau neuroefectoare.
Componentele SNV colinergic sunt:

fibre postganglionare parasimpatice


fibre presinaptice ale ganglionilor simpatici i parasimpatici
fibre preganglionare ale medulo suprarenalei care este un ganglion simpatic modificat
nervi motorii
neuroni localizai n SNC sau n sistemul enteral (neuroni n intestin care regleaz funcia
sa) care elibereaz sau sunt sensibili la acetilcolina (Ach).

ACETILCOLINA = Ach
sinteza Ach are loc n citoplasma neuronilor colinergici din fibrele presinaptice
prin stimularea terminaiilor nervoase se produce procesul de exocitoz cu eliberarea Ach
n fanta sinaptic;
ea difuzeaz la nivelul membranei postsinaptice unde i va exerxita efectele;
durata de aciune a Ach n fanta sinaptic este scurt, ea fiind distrus de colinesteroz
exist 2 tipuri de colinesteroze:
a. acetilcolinesteroza (Ach Che) sau colinesteroza adevrat localizat n SNC,

eritrocite i jonciunea neuromuscular ea hidrolizeaz Ach cu formare


de colin i acetat, localizat pre i post sinaptic;
b. butirilcolinesteroza (psudocolinesteroza) sintetizat n ficat i prezent n

plasm i n SNC.
Efectele ACH:
1. efecte muscarinice: sunt cele mai puternice efecte ale Ach i sunt produse prin stimularea
receptorilor muscarinici; se numesc aa datorit afinitii pentru muscarin, un alcaloid
toxic din ciuperca Amanita muscaria.
2. efecte nicotinice: produse prin stimularea receptorilor nicotinici; sunt numii aa pentru c
pot fi produse prin administrarea nicotinei efectele nicotinei se observ numai dup
blocarea receptorilor muscarinici sau dup o doz mai mare de Ach.
139

Efectele muscarinice ale Ach:


a. instilarea n sacul conjunctival produce:
mioz prin contracia musculaturii circulare iriene
spasm de acomodare prin contracia muchilor ciliari
scderea presiunii intraoculare prin relaxarea canalelor Schlemn
sunt efecte care apar rapid dar de durat scurt.
b. administrate i.v. are urmtoare efecte asupra cordului:
bradicardie sinoatrial
scderea forei de contracie a miocardului
scderea conducerii atrioventriculare
efect batmotrop pozitiv cu aritmii mai ales la nivelul atriului
c. administrarea i.v. produce vasodilataie cu hipotensiune prin mecanismul urmtor:
Ach determin eliberarea de factor endotelial relaxant de ctre celulele endoteliului
vascular care s-a dovedit a fi NO.
d. pe tractul gastrointestinal determin (i.v.):
contracia musculaturii netede
relaxarea sfincterelor
creterea secreiei gastrice
e. la nivelul aparatului respirator determin:
contracia musculaturii netede bronice
stimularea secreiei bronice
f. pe tractul genitourinar determin:
contracia musculaturii netede a uterului, vezicii urinare
relaxarea sfincterelor
g. stimularea secreiei glandelor lacrimale, salivare, sudoripare
h. stimularea anabolismului
Efecte nicotinice ale ACH:
a. efecte cardiovasculare:
tahicardie = efect inotrop pozitiv vasoconstricie, HTA, urmate de:
bradicardie = efect inotrop negativ vasodilataie i Hta
b. scderea motilitii la nivel gastrointestinal
c. midriaz
d. bronhodilataie
e. n doze mari, tremor i convulsii
Receptorii colinergici sunt de 2 tipuri:
a. receptori muscarinici M cu urmtoarele subclase:
- M1: localizai n plexurile nervoase din pereii gastrointestinali care au rol n secreia
sucului gastric
- M2: localizai n cord i sunt responsabili de efectele cardiace negative ale Ach
140

M3: localizai n musculatura neted i glandele exocrine ale tractului


gastrointestinal; prin aciunea lor, Ach stimuleaz funcia lor
M4, M5

Receptorii muscarinici acioneaz prin stimularea fosfolipazei C, prin creterea expulziei K +


sau inhibiia adenilat ciclazei.
b. receptori nicotinici N cu urmtoarele subclase:
-

N1: situai la nivelul plcii neuromusculare care sunt cuplai cu un canal de sodiu;
stimularea lor de ctre Ach deschide canalul cu influx de sodiu, depolarizarea i
stimularea contraciei musculare
N2: situai la nivelul ganglionilor vegetativi simpatici i parasimpatici n
medulosuprarenal.

Clasificarea medicamentelor cu aciune la nivelul SNV colinergic


A. 1). M colinomimetice mimeaz aciunea muscarinic a Ach
- M colinomimetice directe
- M colinomimetice indirecte sau anticolinesterazice
2). N colinomimetice
B. Colinolitice blocheaz aciunea Ach
1). M colinolitice (antimuscarinice)
2). N colinolitice (antinicotinice) ganglioplegice
curarizante

A. 1). M COLINOMIMETICE
M colinomimetice directe
= sunt esteri ai colinei (metacolina, carbacol, betanecol) sau compui naturali i analogi sintetici
(muscarina, pilocarpina).
- esterii colinei au efectele Ach sar sunt mai puin intense i de durat mai lung.
Utilizri:
- glaucom
- chirurgia oftalmologic
- hiposalivaie sau pentru stimularea salivaiei
- stimularea transpiraiei
- retenie urinar
- pareze gastrointestinale, diagnosticul insuficienei pancreatice exocrine
Compui utilizai:

METACOLINA
-

se utilizeaz s.c. n diagnosticul insuficienei pancreatice exocrine CARBACOL


se utilizeaz local n glaucom
141

BETANECOL
-

se utilizeaz oral sau s.c. n retenie urinar

PILOCARPINA
-

este alcaloid extras din frunze de Policarpus jaborandi i Policarpus mycrophyllis


se utilizeaz n caz de hiposecreie salivar pentru c stimuleaz secreia salivar
se utilizeaz n glaucom, unde exist deficit de scurgere a umorii apoase.

MUSCARINA
-

este un alcaloid din Amanita muscaria


este toxic i nu are importan terapeutic.

M colinomimetice indirecte (anticolinesterazice)


- inhib colinesteraza (care metabolizeaz Ach) cu acumularea Ach la nivelul sinapselor
colinergice.
Se mpart n 2 clase:
a). Anticolinesterazice reversibile: derivai de amoniu cuaternar i carbamai
b). Anticolinesterazice ireversibile: organofosfaii.
a). Derivaii de amoniu cuaternar

EDROFONIUL
-

are durat scurt de aciune


se utilizeaz n intoxicaia cu curarizante, n diagnosticul i tratamentul miosteniei gravis

AMBENONIUM
-

durat lung de aciune


utilizat n tratamentul glaucomului

Carbamaii

FIZOSTIGMINA (EZERINA)
-

este un alcaloid din Physostyma venenosum


ptrunde n SNC i la nivelul ochiului utilizat n glaucom
se administreaz local (colir sau unguent oftalmic) i oral, i.v. numai ca antidot n intoxicaia
cu atropina, fiind toxic

NEOSTIGMINA
-

este un compus de sintez


se utilizeaz n intoxicaii cu curarizante (ae tubului digestiv) antidepolarizante, n tratamentul
parezelor i paraliziilor postoperatoriii ale tubului digestiv, restabilind peristaltismul intestinal
n tratamentul reteniei urinare postoperator, n miastenia gravis
se administreaz oral sau parenteral

PIRIDOSTIGMINA este un compus similar


b). Organofosfaii
- sunt compui liposolubili ce ptrund uor n SNC, unde au aciune toxic
142

ISOFLUROFAT DIIZOPROPIL FLUOROFOSFAT I ECOTIOFATUL


-

se utilizeaz n tratamentul glaucomului

MELATION, PARATION se utilizeaz ca insecticide


-

2). N- COLINOMIMETICE

NICOTINA
-

alcaloid natural din frunzele Nicotina tabacum


are importan experimental

LOBELINA
-

alcaloid natural din Lobelia inflata

CITIZINA
-

alcaloid natural din Cytius laburnum

PIMECLONA
DIMETILGENILPIPERAZINA

B. 1). M COLINOLITICE
- antogonizeaz efectele muscarinice ale Ach i ale medicamentelor M colinomimetice
Clasificare:
1). M colinolitice neselective blocheaz toi receptorii muscarinici

alcaloizi naturali
compui de semisintez
compui de sintez

1). M colinolitice selective au aciune selectiv pe un anumit tip de receptor M, dar numai la
doze terapeutice
1. a). Alcaloizi naturali

ATROPINA
-

este un alcaloid extras din mai multe plante solanoceae toate toxice: Atropa Belladona
(Mtrguna), Datura stramonium (Laur), Hyosciamus niger (Mselaria)
se absoarbe rapid la nivel gastrointestinal, la nivelul mucoasei conjunctivale, traversez BHE
se metabolizeaz n ficat, se elimin urinar 85 %, restul n scaun, lapte

Efecte:
a. la nivelul ochiului:
relaxeaz musculatura ciliar cu cicloplegie i tulburri de vedere
midriaz prin relaxarea sfincterului pupilei
crete presiunea intraocular prin scderea drenrii umorii apoase
143

b.
c.
d.
e.
f.
g.
h.

diminu secreia lacrimal, sudoral, salivar


scade tonusul i motilitatea gastric (efect antispastic)
bronhodilataii i scderea secreiei bronice
scade tonusul vezicii urinare i a uretrelor
efecte cardiovasculare:
pe SNC la doze mari: apatie, somnolen, halucinaii, convulsii, com
alte efecte:
anestezic local
reduce tremorul n boala Parkinson
inhib centrul vomei

Indicaii:
- examenul fundului de ochi (midriaz n 30 minute, cu tulburri de vedere i creterea
presiunii intraoculare este contraindicat n glaucom
- este anesteziologic poteneaz efectul anestezicelor generale
- infarct miocardic acut cu bradicardie, Hta
- bloc atrioventricular
- ulcer peptic relaxeaz musculatura neted gastric
- colici biliare, renale, intestinale efect antispastic
- spasme ale vezicii urinare, incontinen urinar, enurezis
- rar n astm bronic
- antidot n intoxicaia cu compui organofosforici
Efecte adverse:
- uscciunea gurii
- tulburri de vedere
- dificultatea de a urina
- constipaie
- tahicardie
Contraindicaii:
- glaucom
- tahiaritmii
Preparate:
- fiole de 1 ml, sol 1 i 0,25 s.c.
- Lizadon: papaverin + fenobarbital + aminofenazona + atropin

SCOPOLAMINA
-

este un alcaloid extras din Scopolia japonica


efecte asemntoare atropinei
produce bradicardie n mod constant

Indicaii:
- similare atropinei, n plus: n preanestezie i ru de micare (efect antivomitiv)

BUTILSCOPOLAMINA
-

derivat al Scopolaminei
antispastic gastrointestinal, colecistite, diskinezii biliare, dismenoree, colici

Specialiti:
144

Scobutil cpr, fi, supozitoare


Scopantil cpr.

PROPANTELINA
-

adjuvant n tratamentul colonului iritabil

OXIFENONIUM
-

antispastic gastrointestinal

IPRATROPIUM
-

bronhodilatator n BPOC

1). M colinolitice selective

PIRENZEPINA
-

utilizat n tratamentul ulcerului duodenal


inhib secreia sucului gastric

TROPICAMIDA
-

midriatic folosit n examenul fundului de ochi

Specialiti:

- Tropicamid pc. Oft.


- Mydrum pc. Oft.
B. 2). N COLINOLITICE
- blocheaz receptorii nicotinici din ganglionii vegetativi
Clasificare:
a. Gangloiplegice
b. Curarizante
a. Ganglioplegice
- blocheaz transmiterea impulsului nervos la nivelul ganglionilor vegetativi prin blocarea N
dar i M la acest nivel.
Indicaii:
- produce Hta controlat pentru prevenirea hemoragiilor n intervenii chirurgicale n care
hemostaza chirurgical nu e posibil
- urgene hipertensive
Efecte adverse:
- Hta
- retenie urinar

TRIMETAFAN
SUXAMETONIU
TUBOCURARINA
-

n intoxicaiile cu curarizante se administreaz edrofoniu i neostigmina


145

Miorelaxante centrale
- relaxeaz musculatura prin mecanism central care const n blocarea neuronilor de asociaie
la nivelul cilor polisinaptice din creier sau mduv
Indicaii:
- stri spastice ce apar dup leziuni nervoase ale mduvei spinale
- stri spastice din reumatism
- tulburri neurologice nsoite de spasme ale musculaturii striate

CLORZOXAZONA
-

miorelaxant slab

Indicaii:
- spasme posttraumatice: fracturi, luxaii, rupturi musculare
- spasme reumatice: artrite, artroze
- sechele traumatice, neurologice, reumatice
Contraindicaii:
- alergii
- insuficien hepatic
- insuficien renal
Specialiti: -

Clorzoxazona cpr. 250 mg

TOLPERISON
-

miorelaxant
antiparkinsonian
uoare proprieti vasodilatatoare periferice

Specialiti: -

Mydocalm cpr. 50 mg, 150 mg, fiole

BACLOFEN
- miorelaxant central, mai ales n scleroz multipl
Indicaii:
- miotonii
- hipertonie i spasme spinale de origine traumatic
- paralizii prin scleroz n plci
- sughi rebel
Specialiti: -

Lioresal cpr. 10 mg, 25 mg

DIAZEPAM
TETRAZEPAM

146

ANALGEZICE ANA., ANTIPIRETICE ANT


-

ANALGEZICE MORFINOMIMETICE

Sunt medicamente ce suprima durerea actionand atat la nivelul cailor nervoase ale
sensibilitatii dureroase spino-talamice, cat si asupra centrilor superiori de integrare a durerii situati
in cortex.
Clasificare:
a) naturale (alcaloizi din opiu): morfina, codeina
b) semisintetice (derivatii alcaloizilor din opiu): oximorfona, hidromorfona, oxicodona,
hidrocodona, dihidrocodeina, codetilina
c) sintetice: sufentanil, ramifentanil, metadona, petidina, pentazocina, tramadol

MORFINA
- actiune analgezica cu eficacitate maxima
- determina bronhoconstrictie grava la astmatici, Hta, reactii alergice cutanate (eruptii cutanate,
prurit)
- deprima centrul respirator
- incetineste tranzitul intestinal
- toleranta se instaleaza repede
Indicatii:
- dureri acute mari (postoperator, fracturi, arsuri, I.M., edem pulmonar acut)
- colici rebele biliare si renouretrale, numai in asociere cu antispastice de tip atropina
- dureri cronice mari (neoplasm)
- mica chirurgie, obstretica
- preanestezie
Administrare:
- oral 10 30 mg la 4 ore, formele retard la 8 12 ore
- intrarectal 10 20 mg la 4 ore
- sublingual 5 mg la 4 ore
- s.c., i.m. 5 20 mg la 4 ore
- i.v. 2,5 15 mg la 4 ore
- doze maxime DM1 = 20 mg, DM24 = 60 mg
- determina toxicomanie
Contraindicatii:
- copii sub 2 ani
- hipertensiune intracraniana, stari convulsive
- astm, insuficienta hepatica
- nu se asociaza in solutii perfuzabile
Specialitati:

- Doltard cpr. Ret. 10mg, 30 mg, 100 mg


- Morfina sol. Inj. 2mg/ml 1 ml
- MTS Continus cpr. Film. Elib. Mofif. 10, 30, 60, 100, 200 mg
147

- Sevredol cpr. Film. 10, 20 mg


- Skenan cps. Ret. 10, 30 mg
- Vendal retard cpr. Elib. Prel. 10, 30, 60, 100 mg
HIDROMORFONA
-

similar morfinei, analgezic mai tare decat morfina

FENTANIL
-

analgezic tare, mai potent decat morfina


deprimant respirator mai slab

Indicatii:
- dureri cronice severe
- preanestezie
- neurolepticanalgezic, interventii chirurgicale
Administrare:
- sl. 0,4 mg
- i.m., i.v. 0,05 0,01 mg
- transdermic 1 patch 0,025 mg/ora
Specialitati:
-

Durogesic sist. Transdermic 2,5 mg/10 cmp


Fentanyl sist. Transdermic 2,5 mg/10 cmp

METADONA
-

analgezic cu eficacitate maxima


euforizant si toxicomanogen mai slab comparativ cu morfina
in intoxicatia cu metadona, se administreaza naloxon

Indicatii:
- dureri intense
- tratamentul toxicomaniei la morfina si derivatii sai
Specialitati: Sintalgon

cpr. 2,5 mg

PETIDINA
-

analgezic mai slab decat morfina


euforizant si toxicomanogen mai slab

Indicatii:
dureri moderate, postoperatorii
analgezic in obstretica, preanestezie
Specialitati:
-

Petidina fiole
148

Mialgin sol. Inj. 5 mg/ml 2 ml

CODEINA
-

Nu intra in categoria analgezicelor opioide stupefiante


analgezic opioid mai slab, antitusiv
poate induce convulsii la copii

Contraindicatii: - astm bronsic, BPOC, insuficienta respiratorie grava, copii < 5 ani, sarcina,
antecedente la toxicomanie, consum de alcool
Indicatii:
- dureri moderate, in asociere cu analgezice nonopioide
- tuse uscata iritativa
Specialitati:

- Codeina fosfat cpr. 15 mg


- Ultracod codeina + paracetamol
- + combinatii
DIHIDROCODEINA
-

Analgezic opioid slab si antitusiv moderat


Euforizant si toxicomanogen slab
Indicata in dureri moderate si tise seaca

Specialitati: - DHC

Continus cp. Ret. 60, 90, 120 mg

PENTAZOCINA
-

analgezic opioid slab


nu produce euforie
nu deprima centrul respirator

Indicatii:
dureri moderate si severe (la morfinomani) oncologie
dureri postoperatorii
analgezic la nastere
Specialitati:
-

Fortral cpr. 50 mg, sol. inj. 30 mg/ml


Fortwin sol. inj. 30 mg/ml
Soldoren sol. inj. 30 mg/ml

TRAMADOLUL
-

efect analgezic moderat

Indicatii: - dureri moderate acute si cronice


Contraindicatii: epilepsie
149

Specialitati:
-

Mabron cps. 50 mg, sol. inj. 50 mg/ml 2ml


Tradolan cps. 50 mg
sol. inj. 50 mg/ml 1 ml, 2ml
sol orala 100 mg/ml
supoz. 100 mg
Tramadol cps. 50 mg
sol. inj. 50 mg/ml 1 ml, 2ml
sol orala 100 mg/ml
supoz. 100 mg
Tramadol Retard cpr. elib. prel. 100 mg
Tramadolor 100 ID cpr. elib. modif. 100 mg
Tralgit cpr.50, 100, 150 mg
Tramal Retard cpr. film. ret. 100 mg
Urgendol cps. 50 mg, sol. inj. 50 mg/ml 1 ml, 2ml
Zaldiar paracetamol+ tramadol
-

ANALGEZICE NEOPIOIDE + ANTIPIRETICE

- medicamente de diminueaza sau suprima durerea si combat febra


Clasificare:
a) derivati de acid salicilic: acid acetilsalicilic, diflunisal
b) derivati de pirazolona: fenozona, aminofenozona, metamizol, propifenozona, salpirina
c) derivati de p aminofenol: fenacetina, paracetamol
d) derivati de chinolina: glafenina

ACID ACETILSALICILIC AAS


-

efect analgezic moderat


antipiretic moderat
antiinflamator, antireumatic puternic
antiagregant plachetar la doze mici
uricozuric ( acid uric), hipocolesterolemiant, hipoglicemiant

Efecte secundare:
- aparat digestiv: ulcerigen, microhemoragii gastrice
- sange: hipocoagulare (la doze mici) favorizand microhemoragii si anemii, hiperagregare
palchetara la doze mari
- aparat respirator: bronhoconstrictie cu agravarea astmului bronsic
- aparat renal: reduce filtrarea gromerulara si retentie hidrosalina
150

SNC: euforie, acufene (zgomote in urechi)

Reactii alergice:
- eruptii cutanate
- soc anafilactic
- sindrom Reye (hepatita culminanta si edem cerebral) fatal la copii < 4ani
- intoxicatia acuta alcaloza respiratorie, apoi acidoza metabolica (paralizia centrului
respirator); convulsii, delir, deces la copii
Contraindicatii: - ulcer G D, astm bronsic, sarcina, alergii la salicilati
Indicatii:
- algii moderate: nevralgii, mialgii, artralgii
- febra de diferite etiologii (inflamatii, infectii)
- afectiuni reumatismale inflamatorii (poliartrita reumatoida)
- afectiuni trombo embolice (tromboze erteriale, profilaxia IM)
Specialitati:
-

Acid acetilsalicilic cpr. 500 mg


AAS Tamponat cpr. 500 mg
Aspirin crp. 500 mg; cpr.eff. + vit.C, cpr. mast. 500 mg
Aspirin protect cpr. 100 mg
Europirin cpr. 500 mg; Europitin T
Ozopirin T cpr. 500 mg
Rompirin cpr. 100 mg; 500 mg
Aspenter cpr. 75 mg
Thrombo Ass cpr. 50, 75, 100 mg

+ Combinatii:

Aspimax
Alka Seltzerr Zitronen
Algopirin
Antinevralgic
Fasconal
Calmonevral
Upsarin Vit. C

DIFLUNISAL
-

asemanator AAS
anlgezic, antiinflamator mai puternic
antipiretic mai slab
151

tulburari gastrointestinale si hemoragii digestive mai putin frecvente

Indicatii:
- dureri moderate
- afectiuni reumatismale inflamatorii (artrita reumatoida, osteoartrita), in tratamente de lunga
durata
Specialitati:
-

Diflunisal cpr. 500 mg


Dolobib cpr. 500 mg

AMINOFENAZONA
-

anlagezic si antipiretic mai intens decat AAS


antiinflamator moderat
antispastic moderat
determina alergii, tulburari sanguine, cancer gastric

Indicatii:
- dureri moderate
- febra de diferite etiologii
- colici abdominali

METAMIZOL = noraminofenozona
-

asemanator aminofenozonei
analgezic si antispastic mai intens
antipiretic slab
are efect antiinflamator nesemnificativ

Indicatii:
- dureri moderate si intense: nevralgii, mialgii, artralgii, cefalee, dismenoree, colici renali, biliari
- dureri postoperatorii
Specialitati:
-

Algocalmin cpr. 500 mg; sol. inj. 500 mg/ml 2 ml


Analgin cpr. 500 mg
Metamizol sup. 300 mg
Novocalmin cpr. 500 mg; sup. 300 mg
Algoremin
Algoblock
Algozone
Quarelin

PROPIFENAZONA
-

asemanatoare aminofenazonei
antiinflamator slab
nu induce cancerul gastric
152

reactii alergice usoare, rare

Specialitati: -

Propifenazona cpr. 500 mg, sup. 300 mg

PARACETAMOL
-

este metabolitul activ al fenacetinei


efect analgezic si antipiretic moderat
NU are efect antiinflamator

Reactii adverse la doze mari:


- methemoglobinizant slab
- trombocitopenie
- toxicitate hepatica
- toxicitate renala
- rabdomiolize = destrictii ale muschilor
- eruptii cutanate
- intoxicatia acuta: necroza acuta hepatica, dureri in hipocondrul drept, hepatomegalie, icter,
edem cerebral, encefalopatie
- antidot: acetilcisteina in primele 12 ore
Contraindicatii: - insuficienta hepatica si renala
Indicatii:
- algii usoare si moderate (nevralgii, mialgii, cefalee, dismenoree)
- febra si diferite etiologii (infectii virale sau microbiene)
- dureri reumatice
Specialitati:

Adol sirop 120 mg/ml


Aldolor sol. orala 100 mg/ml
Calpol 3+, Calpol 6+ sol. orala 120 mg/ml, 250 mg/ml
Eferalgan cpr. eff. 500 mg, + vit. C cpr. eff.; sup. 80, 150 mg
Febricet sirop
Panadol cpr.; cpr. eff.
Panadol baby sirop 120 mg/ml
Panadol Rapir, Extra
Gripostad pulb. sol. orala 600 mg
Paracetamol sirop; cpr.; sup.
Paracetamol Sinus
Paracetamol Plus
Fervex
- Coldrex
- Theraflu
153

Tylenol
Antigripal
Humex
Antinevralgic
Calmant forte
Caffetin

Codamin
No Spalgin
Paragrip C
Sanador
Solpadeina etc.

154

ANTIINFLAMATOARE AI
Inflamatia = proces biologic complex reprezentat de o serie de fenomene homeostatice de
reactie a organismului fata de agresiuni de origine neimunitara (fizice, chimice, infectioase) sau
imunitara ( autoimunitate, alergie etc.)
Clasificarea medicamentelor se face in functie de criteriile terapeutic si cel chimic.
A.
Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) = substante care fac parte din
grupa ANA-ANT-AI, la care predomina efectul AI, fiind utilizate in scop antiinflamator si
analgezic.
B.

Antireumatice specifice = au actiune lenta, fara efect antiinflamator; se


utilizeaza ca terapie de baza sau mdificatoare a bolii in poliartrita reumatoida; efectul
acestora apare dupa 2 3 luni si persista luni ani dupa intreruperea administrarii
Clasificarea AINS:

I.

AINS calsice (generatia I)


1. acizi carboxilici
a. derivati de acid salicilic: acid acetilsalicilic, diflunisal, benorilat
b. derivati de acid acetic:
- derivati de acid fenilacetic: diclofenac, aclofenac
- derivati acizi carboxilici si heterocicli acetici: indometacin, sulindac, tolmetina,
lonazolac, ketorolac
c. derivati de acid propionic: ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen
d. derivati de acid fenamic: acid glufenamic, acid mefenamic, acid meclofenamic, acid
niflumic, acid tolfenamic, etofenomat
- acizi enolici
a. pirazolone: fenilbutazona
b. oxicami: piroxicam, tenoxicam, lonoxicam
-

AINS inhibitoare selective sau soecifice de COX 2 (generatia a II- a)


1. Blocante selective: meloxicam, nabumetona, etodolac, nimesulid
2. Blocante specifice (coxibe): celecoxib, rofecoxib, parecoxib, etoricoxib

ACID ACETILSALICILIC ca si AI
-

efect ANA, ANT, AI, antiagregant plachetar


dozele mai mari de 3 g/zi au efect AI
indicat in reumatism poliarticular acut, poliartrita reumatoida
contraindicat in gastrite, ulcer G D, insuficienta hepatica, alergie la salicilati
ca AI se adm. 3 4 g/zi in 3 4 prize

Specialitati: vezi cursul ANA ANT

155

DIFLUNISAL
-

efect AI, ANA, slab ANT


contraindicat in gastrite, ulcer G D, insuficienta hepatica (alergie la salicilati)
indicat in poliartrita reumatoida, artroze
ca AI se adm. 500 1000 mg/zi in 1 2 prize

Specialitati:

Diflunisal cpr. film. 500 mg


Dolobid cpr. 500 mg

DICLOFENAC
-

este unul dintre cele mai active AINS


efect AI deosebit de eficace, ANA si ANT

Reactii adverse:
- tulburari gastrointestinale: greata, diaree, dureri epigastrice
- sangerari digestive minore, ulcer
- rar eruptii cutanate
Indicatii:

poliartrita reumatoida, spondilita anchilopoietica, artroze, reumatism extraarticular, criza de


guta, stari inflamatorii dureroase postoperatorii si posttraumatice, dureri dupa extractii
dentare, inflamatii dureroase la nivel genital

Contraindicatii: - ulcer G D, alergii la AINS, sarcina


Administrare: - 150 mg/zi in 3 prize; intretinere 50 100 mg/zi
Specialitati:

Almiral cpr. 50, 100 mg


Declophen sup. 100 mg
Diclofenac drj. 50 mg, sup. 100 mg
Diclotard cpr. 100 mg
Diclofenac duo cps. ret. 75 mg
Diclogesic cpr. 50 mg, sup. 100 mg
Diklofen cpr. 50 mg
Epifenac cpr. 25 mg, sup. 100 mg
Forgenac cpr. 50 mg, cps. ret. 100 mg
Naclof sol. oft.
Diclofenac crema, unguent, gel ( 1%, 5%)
Rheumavek sol.inj 25 mg/ml, cpr.; gel
156

- Refen cpr. ret. 100 mg; sol. inj. 25 mg/ml


- Tratul cps. gastrorez. 50 mg; sol inj. 30 mg/ml; sup. 60, 120 mg
- Voltaren cpr. ret. 100 mg; drj. 50 mg; sup. 25, 50, 100 mg; gel;
fiole
- Vurdon sol. inj. 25 mg/ml
- Clafen cpr. 50 mg; sup.; crema; gel
- Dicloreum
- Diclovit
INDOMETACIN
-

este foarte activ ca si AI

Reactii adverse: - tulburari digestive (greata, voma, dureri abdominale, diaree sau constipatie, rar
ulcer), epilpsie, copii, sarcina, parkinson
Indicatii: - poliartrita reumatoida (si alte boli inflamatorii) artrita acuta
Contrindicatii: - ulcer, alergii
Administrare: - 50 200 mg/zi in 3 prize
Specialitati:
-

Indometacin cps. 25, 50 mg; sup. 50 mg; crema; gel


Indocollyre sol. oft.0,1 %
Elmetacin sol. ext. 1 %

SULINDAC

Prodrug al indometacinei

Specialitati: - Sindac

cpr. 200mg

KETOROLAC
Specialitati:

- Ketorol cpr. film. 10 mg; sol. inj. 30 mg/ml 1 ml


- Toradol cpr. 10 mg
IBUPROFEN
-

efect ANA, ANT, AI


efecte secundare: tulburari digestive

Indicatii:
- afectiuni reumatice articulare si extraarticulare
- afectiuni ortopedice: entorse, intinderi musculare
- stari inflamatorii severe sau prelungite: ORL, stomatologie, patologie respiratorie, ginecologie
157

scade febra
inactiv in spondilita anchilopeietica

Contraindicatii: - ulcer, alergii, sarcina


Administrare: - 1,2 1,8 g/zi in 3 prize
Specialitati:
-

Advil drj. 200 mg


Advil ultra cps. moi 200 mg
Ibugesic susp. orala 100 mg/5ml
Ibuprofen cpr. 200, 400, 600 mg; gel
Ibufen cpr. 200 mg
Marcofen cps. 400 mg; sirop 100 mg/5ml
Nurofen drj. 200 mg; cps. moi 200 mg;
Nurofen Forte; N. Plus; N. Express sirop, susp., gel; N. R+g
Paduden cps. 200, 300 mg ret.
Reuprofen cps. 200, 400 mg
Rupan cps. 200 mg
Ibalgin cps. 200 mg, rapid, sirop
Ibusinus
Modafen r+g
Larophen

NAPROXEN
-

AI activ
determina reactii adverse: gastralgii, greata, diaree, constipatie, sangerari digestive, cefalee,
ameteli, eruptii cutanate

Indicatii:
- afectiuni reumatice articulare si extraarticulare
- artrita acuta gutoasa
- stari inflamatorii ORL, pneumologie
- dismenoree, nastere prematura
Administrare: - 500 mg, apoi 250 mg la 6 8 ore
Specialitati:

Reuxen cpr. 250, 500 mg


Naprorex cpr. 500 mg
Nopain cpr. 250, 500 mg; susp. 15 mg/5ml
Nycopren cpr. 250, 500 mg
158

- Sanoprox cpr. 250, 500 mg


KETOPROFEN
-

efect AI si ANT
determina gastralgii, greata, voma, diaree

Indicatii:
- poliartrita reumatoida
- spondilita anchilopoietica
- apisoade inflamatoare acute ale artrozelor
- discopatii, reumatism extraarticular, artrite
Contraindicatii: - ulcer, alergii
Administrare: - 150 200 mg/zi in 2 4 prize
Specialitati:
-

Ketoprofen cps. 100, 200 mg; gel


Ketonal forte cpr. 100 mg; ret. 150 mg; DUO, UNO; sol. inj;
gel; sup.
Fastum gel
Flexen cps. 50 mg; gel
Profenid cpr. 100 mg; cpr. elib. prel. 200 mg; pulb. inj. 100 mg

ACID FLUFENAMIC
-

efect AI, ANT cu potenta mare, ANA slab


efecte adverse rare

Indicatii: - poliartrita reumatoida si alte afectiuni reumatice inflamatorii sau degenerative,


tromboflebite superficiale
Contraindicatii: - ulcer, insuficienta renala si hepatica, alergie, sarcina, copii
Administrare: 600 mg in 3 prize

ACID MEFENAMIC
-

efect ANA, ANT, AI moderate


reactii adverse: eruptii cutanate, diaree, alergii

Indicatii:
- afectiuni reumatice, dureri musculare
- dureri traumatice, dentare
- cefalee, postoperatorii
- dismenoree, febra
Contraindicatii: ulcer, boala inflamatoare intestinala, astmatici
Administrare: 500 mg de 3 ori pe zi
159

Specialitati: -

Vidan cpr. film. 500 mg

ACID NIFLUMIC
- efect AI, ANA
Indicatii: - afectiuni reumatice (articulare si extraarticulare), guta, dureri traumatice, afectiuni
inflamatorii in sfera ORL si ginecologie, tromboflebite
Specialitati:

Novopone cps. 250 mg


- Nifluril cps. 250 mg.; sup. 400 mg, 700 mg, 800 mg
- Niflugel gel 25 %
-

FENILBUTAZONA
-

efect predominant AI

Reactii adverse: neplaceri epigastrice, pirozis, gastralcii, greata, voma, durere, retentie
hidrosalina, nevrozitate, insomnie, stare depresiva, reactii adverse sanguine
Indicatii:
- spondilita anchilopoietica, spondiloartropatii
- artrita pzoriazica, guta
- tromboflebite, poliartrita reumatoida
Contraindicatii: - varstnici (risc reactii adverse), sarcina, ulcer G D, nefrite, cardiopatii, HTA
severa, boli hepatice, alergie
Specialitati: -

Fenilbutazona sup. 250 mg; ung.

PIROXICAM
-

efect AI, ANA, ANT

Indicatii:
- poliartrita reumatoida, artroze
- spondilita anchilopoietica
- reumatisme extraarticulare
- artrite gutasa acuat
Specialitati:
-

Bleduran cps. 20 mg
Brexin cps. 20 mg; pulb. susp. 20 mg/plic
Feldene cps. 10, 20 mg; sol. inj. 20 mg/ml
Hotemin cps. 10, 20 mg; sol. inj. 20 mg/ml 1 ml; sup.
Piroxicam cp. 20 mg, sup 20, 40 mg; crema

PIROXICAM - CICLODEXTRIN
-

tolerabilitate gastrica maxima


160

Specialitati: Flamexin

cp. 20 mg; pulb. susp. 20 mg/plic

TENOXICAM
-

efect AI, ANA, ANT, antiagregant plachetar slab


reactii adverse: diaree, constipatie, ameteli, cefalee, eruptii cutanate, edeme

Indicatii:
- afectiuni reumatice articulare, poliartrita reumatoida, artroza, spondilita
- afectiuni reumatice extraarticulare, guta
Contraindicatii: - alergii la salicilati, ulcer, afectiuni renale, asocieri ADO, anticoagulante
Specialitati:
-

Neo enduxis cpr. 20 mg; liof. pt sol. inj. 20 mg


Tenoxicam cps. 20 mg
Tilcotil cpr. 20 mg; pulb. liof. 20 mg

COX -2
MELOXICAM
-

asemanator piroxicamului
reactii adverse: greata, durere, ulcer, hemoragii

Indicatii: - artroza, poliartrita reumatoida, spondilita


Contraindicatii: - sarcina
Administrare: 15 mg/zi
Specialitati:

- Movalis cp. 7,5; 15 mg; sup 15 mg, fiole


- Meloxicam cp. 7,5; 15 mg
- Melox cp. 7,5; 15 mg
NIMESULID

AINS mai slab

Indicatii: - poliartrita reumatoida, artroza


Specialitati:

Aulin cp 100 mg; gran, susp. 100 mg


Lemesil cp. 100 mg
Nimesil gran. susp. 100 mg
Nimesulid cpr. 100 mg
161

CELECOXIB
-

inhibitor specific al ciclooxigenozei 2 (cox -2)


AI potent, ANA
reactii adverse: - edeme ale membrelor inferioare, pirozis, greata, voma, dureri epigastrice,
ulceratii bucale, ulcere sau sangerari gastrointestinale

Indicatii:
- artroza acuta si cronica
- poliartrita reumatoida
- analgezic in dureri de intensitate moderata
- dismenoree primara
Administrare: - 200 400 mg /zi in 1 2 prize
Specialitati: - Celebrex

cps. 100, 200 mg

ETORICOXIB Arcoxia cp. 60, 90, 100 mg


PARECOXIB Dynostat pulb. sol. inj. 20 mg
ROFECOXIB Vioxx cpr. 12,5 mg; 25 mg (retras datorita reactiilor adverse
cardiovasculare)

VALDECOXIB Bextra cpr. 10, 20, 40 mg


ANTIREUMATICE SPECIFICE
compusi de aur: aurotiomalat de sodiu, auronofin
antimalarice de sinteza: clorochina, hidroxiclorochina
derivati tiolici: penicilamina
imunodepresive: metotrexat, ciclosporina
e. sulfasalozina
a.
b.
c.
d.

AUROTIOMALAT DE SODIU; AURONOFIN asemanator


-

contine aur 50 %
se admninistreaza i.m.
eficacitatea apare dupa 10 20 saptamani de tratament
reactii adverse: eruptii cutanate, tulburari gastro-intestinale, stomatite

Indicatii:
- poliartrita reumatoida rezistenta la AINS
- poliartrita reumatoida juvenila
- dermatite buloase, pemfigus
Contraindicatii: alergii, nefropatii, insuficienta hepatica, renala, cardiaca
Administrare: - 10 20 mg o data/sapt. i.m.
162

Specialitati: - Tauredon

sol. inj. 4,53 mg Au; 9,06 mg Au; 22, 65 mg Au

CLOROCHINA
-

se administreaza oral

Indicatii: PAR, lupus eritematos sistemic, boli de colagen


Reactii adverse: tulburari digestive, eruptii cutanate, pigmentarea caramizie a unghiilor si
mucoasei, decolorarea parului; timp indelungat administrat determina retinopatii
Contraindicatii: - psoriazis, sugari, gravide, retinopatii
Administrare: 300 mg/zi

HIDROXICLOROCHINA
-

mai efienta decat clorochina


e mai bine suportata, determina: vertij, cefalee, tulburari digestive, reactii adverse
hemotologice, retinopatii- rar

Indicatii: - RAR efectul apare dupa 3 6 luni de tratament


Contraindicatii: - sarcina, retinopatii
Administrare: - 400 600 mg/zi
Specialitati: - Plaquenil

cpr.

PENICILAMINA
-

produs de degradare a penicilinei


indicata la bolnavi cu PAR provoaca ameliorarea starii clinice
efectul se instaleaza dupa 4 6 luni de tratament

Specialitati: - Cuprenil

cpr. film. 250 mg

METOTREXAT
-

efect citostatic si imunodepresive


in doze mici, timp indelungat are efect terapeutic in PAR

Administrare: se incepe cu 7,5 mg oral o data/sapt.


Specialitati: -

Methotrexat cpr. fiole

CICLOSPORINA
-

indicata in PAR
reactii adverse: nefrotoxicitate, hiperglicemie, hiperlipidemie, osteoporoza, disfunctii
hepatice, HTA, parestezii, hipertrofie gingivala
administrare: - 3 5 mg/kg/zi
163

ETANERCEPT
-

reactii adverse: infectii, cefalee, tuse, astenie, dureri abdominale

Indicatii:
- PAR activa la bolnavi care nu au beneficiat de alte tratamente
- PAR juvenila cronica (copii, adolescenti) care nu au raspuns la metotrexat
Contraindicatii: - infectii active, cronice sau localizate
Administrare: s.c. 25 mg 2 ore pe saptamana
Specialitati: - Enbrel

pulb. + sol. inj. 25 mg, 50 mg

INFLIXIMAB
-

anticorp monoclonal uman murin (IgG1)


reactii adverse: infectii virale, microbiene, micotice, anemie, leucopenie, depresie, confuzie,
amnezie, agitatie, nevrozitate, somnolenta, cefalee

Indicatii:
- artrita reumatoida forma activa
- se asociaza cu metotrexat
- spondilita anchilopoietica
Contraindicatii: - infectii
Admnistrare: - i.v. 5mg/kg la 2 ore la 2 si la 6 sapt.
Specialitati: - Remicade

liof. pt sol. perf. 100 mg cut. X 2

SULFASALAZINA
Indicatii: PAR, PAR juvenila, spondilita anchilopoietica
Reactii adverse: greata, scaderea apetitului, cefalee, eruptii cutanate, febra, hiposalivatie,
insomnie, reactii adverse sanguine si hepatice, tulburari neurologice
Administrare: - oral 0,5 g odata, se creste saptamanal cu cate 0,5 g 2 3 g/ zi
Specialitati:
-

Sulfasalozin EN cpr. 500 mg


Salazopyrin cpr. 500 mg

164

ANTIHEMORAGICE = HEMOSTATICE
Hemostaza este procesul fiziologic care intervine prompt pentru oprirea unei hemoragii
care se desfasoara in mai multe etape.
Dupa felul cum actioneaza se clasifica in:
1. Hemostatice locale: fibrina, trombina, gelatina, saruri ale unor metale, fenazona
2. Hemostatice generale sau sistemice:
a. cu actiune specifica: vitamina K, factori ai coagularii, antifibrinolitice
b. ce actioneaza nespecific

1. Hemostatice locale
a. substante vasoconstrictoare
-

Adrenalina 1 ; 1:10 000


Noradrenalina 1 ; 1:10 000

indicate in hemoroizi, epistaxis, hemoragii dentare

b.substante astringente
- determina precipitarea proteinelor din sange si opresc hemoragia
-

Clorura ferica
Alaun de potasiu
Sol. de Fenazona 20 %
c. factori ai coagularii din sange si tesuturi

Trombina pulbere aplicata local


Tromboplastina pulbere sau solutie
d.fibrina umana
e. gelatina sub forma de burete utilizat in stomatologie

2. Hemostatice generale

Hemostatice generale prin mecanism nespecifice


a. Hemostatice ce actioneaza prin cresterea rezistentei peretelui capilarelor si scade
permeabilitatea

CARBAZOCROMA
-

este un compus de oxidare a adrenalinei


absortie buna pe cale orala, metabolizare hepatica, eliminare urinara
nu influenteaza procesul de coagulare, creste rezistenta capilara
se utilizeaza profilactic inaintea interventiei chirurgicale, in tratamentul hemoragiilor capilare

165

Adrenostazin fiole i.v. perfuzie lenta dupa diluare in


ser sau glucoza
Specialitati: -

RUTOZID
-

indicat in hemoragii capilare, retiniene, epistaxis

Specialitati: Tarosin,

Rutinoscorbin

b. Hemostatice ce actioneaza dupa tipul trombinei si tromboplasmei


Specialitati: Venostat
-

fiole extras din veninul unor serpi

s.a. este hemocoaguloza iar sarea batroxobina


c. Substante ce amelioreaza adezivitatea trombocitelor

ETAMSILAT
-

utilizat pentru prevenirea si oprirea hemoragiilor ce apar prin ruperea unor vase moci de sange

Specialitati: Etamsilat

fiole

Hemostatice generale ce actioneaza prin mecanism specific


- efectul se datoreaza corectarii unor deficiente ale proceselor de coagulare si se numesc
coagulante.
- daca efectul se datoreaza impiedicarii fibrinolizei se numesc antifibrinolitice
a. Coagulante

Protrombina

Vitamina K

Trombina .............................Fibrinogen

Tromboplasmina Ca2+

Fibrina
Ca2+

PDF = produsi de degradare a fibrinei

PDF

Cheag

VITAMINA K
-

este compus natural sau de sinteza


indispensabila sintezei unor factori ai coagularii: fact. II (protrombina), fact. VII, IX, X
toate vitaminele K sunt liposolubile ce se formeaza in organism
se biosintetizeaza la nivelul intestinului
in cazul bolilor hepatice sau biliare absortia vitaminei K e insuficienta sinteza protrombinei
e deficitara scade protrombina in sange hemoragii

VITAMINA K1 = Fitomenadiona, FR X Phytomenodionum


-

se gaseste in produse vegetale: lucerna, spanac, rosii, macese


este lichid galben, insolubil in apa, solubil in solventi organici

Indicatii:
- hemostatic in afectiuni hepatobiliare
166

tulburari ale absortiei intestinale in tratamentul prelungit cu sulfamide antibiotice


supradozare de anticoagulante cumarinice

Specialitati: - Fitomenadiona

fiole 1 %

VITAMINA K2 = Farnochinona
-

se gaseste in carne de peste

VITAMINA K3 = menodiona
-

substanta solida galbena, insolubila in apa


instabila la lumina
iritanta la aplicare pe piele sau mucoase

Utilizari ale Vit. K: - hemoragii prin supradozare cu anticoagulante cumarinice, hipovitaminoze


b. Antifibrinolitice
Fibrinoliza = proces cu etape asemanatoare coagularii, ireversibil, are loc dizolvarea
cheagului hemoragii.
- consta in scindarea fibrinei sub actiunea plasminei numita si fibrinolizina dizolvarea
cheagului
- procesul are loc in sange
- fibrinoliza are actiune si asupra fibrinogenului, asupra factorului coagularii V, VIII
- substantele antifibrinolitice impiedica fibrinoliza opresc hemoragia
1. substante naturale

APROFININA = KATEINA
-

este polipepsida cu 58 aminoacizi obtinuta din plamanul de bovina


actioneaza inhibitor asupra unor enzime proteolitice: plasmina, tripsina
indicata in sindrom hemoragic prin hiperfibrinoliza in diferite stari de soc sau pancreatita
acuta

Specialitati: - Gordox;

Trosylol fiole i.v. / perfuzii

2. substante de sinteza

ACID AMINOCAPROIC FR X Acidum aminocaproicum


H2N (CH2)5 COOH
- este inhibitor al activitatii plasminogenului
- efect antiinflamator, antialergic
Indicatii:
- interventii chirurgicale
- hemoroizi, ciroza, epistaxis
- supradozarea cu substante fibrinolitice
Specialitati: Acid

aminocaproic fiole sau pulbere uz oral

PAMNB = ACID PARA AMINO METIL BENZOIC


-

efect antifibrinolitic
167

SUBSTANTE MEDICAMENTOASE ANTITROMBOTICE


-

utilizate in profilaxia si tratamentul afectiunilor tromboembolice

Tromboza = aderarea trombocitelor pe peretii interni ai vaselor sanguine si poate fi arteriala


sau venoasa.
Clasificarea antitrombocitelor:
1. fibrinolotice
2. anticoagulante
3. antiagregante plachetare
-

1. Fibrinolitice
dizolva cheagul proaspat format
activeaza transformarea plasminogenului in plasmina

Indicatii:
- infarct miocardic acut
- embolii pulmonare
- tromboze arteriale sau venoase
- arteriopatie

STREPTOKINAZA
-

cel mai puternic activator al fibrinolizei


se administreaza sub supraveghere medicala perfuzie

Specialitati:

Strepase fiole
- Awelysin fiole
-

UROKINAZA
-

activeaza transformarea plasminogenului in plasmina


e secretata de celulele renale umane se izoleaza din urina
se foloseste in doze mai mici

2. Anticoagulante
impiedica procesul coagularii

Indicatii:
- profilaxia primara (impiedica aparitia trombozei)
- profilaxia secundara (opresc extinderea cheagului)
- la persoanele cu interventie chirurgicala pe cord cu proteze cardiace
- tratament sub supraveghere medicala
-

a. Anticoagulante directe
efectul se datoreaza fixarii ionilor de Ca2+
se utilizeaza saruri solubile: citrati, F-, oxidati, EDTA Na
se utilizeaza pe probe de laborator sau pe sange ce se pastreaza pentru transfuzii
168

b. Anticoagulante indirecte
Substante naturale

HEPARINA FR X Heparinum natricum

mucopoloizaharida cu GM = 15 20 000
se gaseste in organism in mastocite, celule din mucoasa intestinala
mentine fluiditatea sangelui
se obtine din plaman de bovina sau din mucoasa intestinala a porcinelor
actiune anticoagulanta, antiateromatoasa

Indicatii:
chirurgia cardiaca si vasculara pentru efectul rapid
flebite, tromboflebite
tromboze, embolii
tratamentul precoce l infractului miocardic
tratament sub supraveghere clinica
se administreaza injectabil sare Na sau Ca
Specialitati:

Heparin sol. inj. 5000 UI/ml


Heparina sol. inj
Calciparina sol. inj. 25 000 UI/ml
Antidot al Heparinei administrata in cantitati mari: Protamina SO4

HEPARINOIDELE
esteri polisulfurici a unor polizaharide inrudite structural cu heparina
Indicatii: hemoroizi, flebite, varice
Specialitati:

Lasonil gel
Hepathrombin gel, ung.
Lioton gel
Substante de sinteza
Anticoagulante cumarinice
R = H Dicumarol
COOC2H5 Biscum acetat de etil
CH2OCH3 Dicumoxan
se administreaza oral
dozele trebuiesc controlate prin probe de laborator
! nu se utilizeaza ca medicament de urgenta (doar heparina)
Actiunea anticoagulanta se instaleaza lent, e prelungita

169

ACENOCUMAROL FR X Acenocumarolum Venena

toxicitate crescuta
prezinta doze maxime
e cel mai activ si mai putin toxic anticoagulant
efectul se instaleaza lent, dupa 24 48 ore de la adm., e prelungit si dispare dupa 2 zile
se adm. oral
nu se foloseste ca tratament de urgenta

Specialitati:

Trombostop cpr. 2 mg
Sintrom cpr. 4 mg

WARFARINA

anticoagulant
rozenticid (distruge animalele)
efectul se instaleaza lent si dureaza mult

Specialitati: - Coumadin

3. Antiagregante plachetare
substante capabile sa inhibe agregarea plachetelor
plachetele sanguine sunt elemente figurate ale sangelui cu durata de viata de pana la 10 zile
agregarea plachetelor determina arterioscleroza si boli tromboembolice
inhibarea agregatelor plachetare are loc sub actiunea CAMP si prostaglandinelor E2

ACID ACETIL SALICILIC = Aspirina


inhiba sinteza tromboxanila A2 cu rol de agregare a plachetelor
inhiba ciclooxigenaza implicata in sinteza prostaglandinelor
se adm. tb. Zilnic sau 1 tb/zi
Specialitati:

Acid acetil salicilic cpr. 500 mg


Aspirin
Ascprin
Aspenter cpr. 75 mg
Thrombo ASS cpr. 50, 100 mg

TICLOPIDINA
indicat in prevenirea si corectarea modificarii plachetelor
interventii chirurgicale, dializa cronica
Specialitati:

Ticlopidina
Ticlid
Ipaton
170

DIPIRIDAMOL

efect antianginos, utilizat mai putin


antiagregant plachetar
prevenirea accidentelor tromboembolice (purtatori de proteze valvulare)
prevenirea infarctului miocardic

Specialitati: - Dipiridamol

CLOPIDOGREL
Indicatii:
prevenirea complicatiilor bolii aterosclerotice
dupa interventii de chirurgie cardiovasculara
arteriopatii
Specialitati:

Plavix cpr. 75 mg
Trombex
Clopidogrel
Egitromb
Topan

DEXTRAN 70

Substituent de plasma
Indicat pentru profilaxia trombozei, dupa interventii chirurgicale

171

ANTIEPILEPTICE = ANTICONVULSIVANTE
Convulsiile sunt contractii violente si repetate ale muschilor striati, localizate sau
generalizate, provocate de descarcari anormale si necontrolate ale unui numar mare de impulsuri,
din neuronii cerebrali. Atacul convulsiv reprezinta un simptom reactional al creierului, supus la
excitatii de o anumita intensitate, ce depaseste pragul convulsivant

Epilepsia este un sindrom caracterizat prin episoade repetate:


de descarcari de impulsuri anormale, bruste, hiperfrecvente, ale unor grupuri de neuroni
corticali sau subcorticali
cu tulburarea starii de cunostinta in majoritatea formelor
insotite sau nu de atacuri convulsive
uneori cu hiperactivitate vegetativa
episoade ce apar si dispar brusc si sunt de durata variabila
Exista mai multe forme de epilepsie:

a. crizele majore = marele rau epileptic = crize grand mal caracterizate prin pierderea

temporara a starii de cunostinta, convulsii tonico clonice generalizate


b. crizele minore = micul rau epileptic = crize mal caracterizate prin perioade scurte de

pierdere a cunostintei, se mai numesc absentei epileptice manifestate prin convulsii slabe
cu spasme musculare
c. crize partiale = crize psihomotorii
d. status epilepticus = forma cea mai grava de epilepsie caracterizata prin repetarea crizelor

majore la intervale scurte de timp, pot duce la degradarea ireversibila a creierului si moarte.
Convulsiile pot fi:
a. clonice: scurte, bruste, ritmice
b. tonice: violente, cuprind toata musculatura, titanice
Medicatia antiepileptica se face la stabilirea exacta a tratamentului, se lucreaza cu scheme
de tratament individualizate pentru obtinerea unui efect maxim si cu reactii adverse minime. In
timpul tratamentului se fac dozari plasmatice ale medicamentelor pentru a evita supra sau
subdozarea. Tratamentului este simptomat, se administreaza dupa indicatii, reduce foarte mult
intensitatea crizelor epileptice, uneori putand fi impiedicate total. Tratamentul se intrerupe cand
bolnavul nu face crize timp de 3 5 ani.
Mecanism de actiune:
1. antiepilepticele diminua descarcarile excesive de la nivelul neuronilor hiperactivi si creste
pragul de excitatie al neuronilor normali
2. blocheaza transmiterea influxului nervos la nivelul sinapselor neuronale si stabilizeaza
masa neuronala
3. actioneaza pe ambele nivele: neuroni si sinapse si favorizeaza procesele inhibitorii
4. favorizeaza stabilizarea masei neuronale prin blocarea fluxului ionic Na K Ca

172

Clasificarea antiepilepticelor
1. dupa mecanismul de actiune
a. ce actioneaza la nivelul neuronilor: Barbiturice, Primidona, Fenitoina,
Carbamazepina, Oxozolideridione
b. ce actioneaza pe la nivelul sinapselor: Succinimidele
c. ce actioneaza pe ambele nivele: Acidul Valproic, Benzodiazepine (BZD)
antiepileptice
2. dupa structura chimica
I. derivati barbiturici
II. pirimidendione
III. hidantoine, etc.
I.

Derivatii barbiturici

FENOBARBITAL FR X Luminal

este singurul derivat barbituric anticonvulsivant cu spectru larg de activitate pentru crizele
majore
se asociaza cu alte substante in crizele majore sau minore cand potenteaza efectul
antiepilepticelor minore
atentie! La doze mari este un puternic inductor enzimatic, induce toleranta dobandita
incrucisata cu alte medicamente posibil asociate cu eficacitate redusa la dozele obisnuite,
exemplu asocierea cu anticoagulante orale cumarinice, contraceptive orale, digitoxina,
lidocaina, fenitoina, carbamazepina, glucorticoizi
efecte secundare nedorite: somnolenta, oboseala
dezavantaje: deprima SNC, respiratia, cordul
se poate asocia cu Propilhexidina Specialitatea Barbexaclone
se administreaza oral sau parenteral
indicat in marele rau epilectic, de electie la copiii mici; starea de rau epilectic

Specialitate: - Fenobarbital
II.

cpr. 15, 100 mg s.a.

Pirimidindione

PRIMIDONA FR X Pirimidindione

substanta greu solubila in apa, solubil in solventi organici


activa in toate formele de epilepsie
actiune mai slaba decat Fenobarbitalul
efecte secundare: ameteli, somnolenta, tensiune psihica
contraindicata: afectiuni renale si cardiace grave, dermatologie

Specialitati: - Primidon
III.

cpr. 250 mg

Hidandoine = derivat de imidazolin 2,4 dione

FENITOINA

substanta alba, amorfa, insolubila in apa, gust amar, solubila in solventi organici si baze
173

este antiepileptic puternic activ in crizele majore, inactiv in cele minore


nu deprima cordul si respiratia
indicata in aritmii ce apar dupa supradozari cu cardiotonice
actioneaza favorabil si in nevralgii de trigemen unde se asociaza cu alte analgezice
contraindicata in: insuficienta cardiaca, renala, anemie, leucopenie, sarcina

Reactii adverse:
- tulburari nervoase, de vedere, anemie megaloblastica
- tulburari gastro intestinale
- tulburari gingivale innegrirea lor
- se elimina prin saliva igiena riguroasa a cavitatii bucale
Specialitati:

- Fenitoin cpr. 100 mg


- Phenhydan sol. perf. 15 mg/ml; sol. inj. 50 mg/ml
IV.

Derivati de oxazolidin 2,4 dione

TRIMETADIONA; PARAMETADIONA

utilizate in crize minore


determina o usoara actiune antispastica
efecte secundare: somnolenta, tulburari de vedere la lumina, tulburari renale, hepatice

Specialitati: - Trepal
V.

cpr. 150 mg

Imide

TENSUXIMIDA; ETOSUXIMIDA; MORSUXIMIDA

eficiente in crizele minore, inactive in cele majore


se administreaza in doze progresive; bine tolerate, se adm. si la copii

Specialitati:

Tensuximida: - Milontin
Etosuximida: - Pentinimid cps. 250 mg, sirop

- Petnidan cps. 250 mg


- Suxilep cps. 250 mg
Morsuximida: - Morfolep cps. 500 mg
VI.

Dibenzazepine

CARBAMAZEPINA
174

indicata in epilepsie in marele rau epileptic, crize majore psihomotorii; nevralgie de


trigemen; diabet insipid hipofizar

efect antidepresiv
efecte secundare: somnolenta, ameteli, anorexie, greturi, leucopenie, enemie
reactii adverse: hepatotoxicitate, depresie respiratorie, coma

Specialitati:

VII.

Carbamazepin cpr. 200 mg


Carbasan cpr. 200 mg
Carbasan retard
Carbepsil cpr. 200, 400 mg
Finlepsin cpr. 200 mg
Karbapin cpr. 200 mg
Neurotop cpr. 200, 300, 600 mg
Stazepine cpr. 200 mg
Taver cpr. 200 mg
Tegretol cpr. 200, 400 mg; sirop; supozitoare
Timonil cpr., sirop
BZD anticonvulsivante

CLONAZEPAN
-

derivat clorurat al Diazepamului


efect antiepileptic, miorelaxant, activ in toate formele de epilepsie
se administreaza oral in crizele minore si injectabil in crizele majore

Specialitati:

- Antilepsin cpr. 0,25 mg; 1 mg


- Rivotril cpr. 0,5 mg; 2 mg
DIAZEPAM

efect anticonvulsivant la administrarea parenterala, nu se manifesta la administrarea orala


se adm. i.v. in crizele de rau epileptic

Specialitati: - Diazepam
VIII.

cpr. 10 mg; fiole

Structuri varia = alte structuri

ACIDUL VALPROIC
-

mecanism de actiune GABA ergic, creste cantitatea de GABA de la nivelul creierului


impiedicand metabolizarea GABA
175

indicat in marele rau epileptic, micul rau epileptic, crize mioclonice


determina hepatotoxicitate

Specialitati:

Convulex cps. 150, 300, 500 mg; sirop


Depakine cpr. 200 mg; sirop
Depakine Chrono cpr. 300, 500 mg
Orfiril cps. 150, 300 mg; sirop
Petilin cpr. 200 mg
Valepil sol. orala

LAMOTRIGINE
-

indicat in crizele partiale


efecte secundare reduse

Specialitati:

- Lamictal cpr. 50, 100 mg


- Plexxo cpr. 25, 50, 100 mg
GABAPENTIN

favorizeaza eliberarea sinaptica a lui GABA

Specialitati: - Neurontin

cps. 100, 300, 400 mg

PROGABID

agonis GABA

VIGABATRIN

creste cantitatea de GABA la nivelul creierului

Specialitati: - Sabril

cpr. 500 mg

176

ANTIPARKINSONIENE

Boala Parkinson este o tulburare degenerativa a SNC manifestate prin tulburari motorii,
tremor involuntar al extremitatilor si rigiditatea muschilor la nivelul membrelor, tulburari de
echilibru.
Acest fenomen apare ca urmare a unui dezechilibru intre sistemul dopaminergic si
colinergic datorita scaderii nivelului dopaminei in unele formatiuni in SNC si creste rolul excitator
al sistemului colinergic.
Boala se imparte in doua grupe:
1) idiopatica de caz necunoscut (paralizia agitanta)
2) secundara dupa intoxicatii cu CO, administrarea unor medicamente, postencefalie,
aterosclerotic, dupa accident cerebrovascular
Medicaticatia antiParkinsoniana corecteaza dezechilibrul intre sistemul dopaminergic si
colinergic.
Dupa mecanismul de actiune se clasifica in:
1) anticolinergice
2) dopaminergice
1) Antiparkinsoniene anticolinergice

anticolinergicele propriu zise: Scopolamin, Atropina sunt putin utilizate datorita efectelor
secundare periferice si nu actioneaza la nivel central.

TRIHEXIFENIDIL
PRIDINOL
BIPERIDEN
-

trihexifenidil scade rigiditatea


bipperiden scade rigiditatea si tremorul
indicate in forme incipiente de parkinsonism
in asociere cu levodopa se pot scade dozele
efecte secundare: uscaciunea gurii, constipatie, tulburari de mictiune, cicloplegie, tulburari
de vedere

Specialitati:

Akieton cpr. 2 mg
- Trihexifenidil: - Romparkin cpr.2 mg
- Biperidin: -

177

2) Antiparkinsoniene dopaminergice
a. Agonisti ai dopaminei
- au capacitatea de activare a receptorilor dopaminergici, determina o crestere a sensibilitatii
receptorilor dopaminergici

BROMOCRIPTINA
-

blocheaza secretia de prolactina folosita in galactou


regleaza secretia hormonilor de crestere
la doze mari actioneaza ca agonist dopaminergic
la doze mici inhiba eliberarea prolactinei; regleaza secretia de STH (hormon somatotrop)

Specialitati:

Brocriptin
- Parlodel cpr. 2, 5 mg
- Providel cps. 5, 10 mg
-

LISURID
- efect dopaminergic si serotoninergic
- util ca si antimigrenos
Specialitati:

Cuvalit
- Lyserid
-

LERGOTRIL SI PERGOLIDE
- stimuleaza receptorii dopaminergici
- toti derivatii acidului ligergic se asociaza cu anticolinergice si levodopa
- in doze mari, timp indelungat determina tulburari digestive, greata, voma, varsaturi,
uscaciunea gurii, constipatie
Specialitati: Pergolid: - Permox

cpr. 0,25; 0,5; 1 mg

AMANTADINA
-

efect antiviral, antiparkinsonian

Specialitati:

Viregyt K cps. 100 mg


- A Parkin cpr. 100 mg
-

CARBEGOLINA Specialitati: - Dostinex


PRAMIPEXOL Specialitati: - Mirapexin 0,25; 1 mg
ROPINIROL Specialitati: - Requip
178

Medicamente ce influenteaza metabolizarea dopaminei

LEVODOPA
-

precursor al dopaminei si noradrenalinei


efecte dopaminergice centrale
inhiba secretia de prolactina
creste secretia de hormon somatotrop
determina obisnuinta, miscari anormale involuntare (clipire, deschiderea gurii, rotatii
spontane ale trunchiului, capului, dispnee); stare paranoida
- se asociaza in produse tipizare cu inhibitoare ale dopa decarboxilazei
-

Levodopa + Benserazida = Madopar cpr

Levodopa + Carbidopa = Sinemet, Zimox, Isicom, Nakom, Credanil

SELEGENINA
- este inhibitor selectiv al monoaminoxidazei tip B (IMAO B) si diminua metabolizarea
dopaminei prin dezaminare oxidativa
- tratamentul precoce cu selegenina intarzie cu 6 9 luni nevoia tratamentului cu levodopa;
asocierea lor amelioreaza unele efecte nedorite
- nu trebuie sa se depaseasca dozele zilnice uzuale pentru a preveni efectele de tip amfetaminic:
agitatie psihomotorie, anorexie, insomnie, halucinatii
Specialitati:
-

Jumex . Cpr. 5, 10 mg
Selegos cpr 5 mg
Cognitiv
Selecin

179

NEUROLEPTICE INCISIVE
BUTIROFENE
HALOPERIDOLUL
Proprietati: - substanta amorfa sau microcristalina, insolubila in apa, sensibila la aer, neoxidabila
Indicatii:
- psihoze (schizofrenie, manie) cu agresivitate si stari halucinatorii
- delir acut; stare de agitatie
- au actiune neuroleptica, efect antipsihotic antihalucinator si antimaniacal intens
- efect sedativ slab in stari anxioase
Specialitati:
-

Haloperidol sol. orala 2 mg/ml


Haloperidol decanoat sol. inj. 50 mg/ml 1 ml
Haldol cpr. 2mg, 5 mg; sol. orala
Haloper cpr. 0,5 mg, 1,5 mg, 5 mg, 10 mg

Droperidolul potenteaza actiunea analgezicelor generale, se asociaza cu unele analgezice si se


foloseste in neurolept analgezie.

BENZOAMIDE
- sunt neuroleptice cu structura originala atipica
- pe plan farmacologic nu au toate spectrele de activitate ale neurolepticelor clasice

TIAPRIDE
- efect sedativ, neuroleptic
- indicat in stari de agitatie si agresivitate
Specialitati: - Tiapridol

cpr. 100 mg; sol. inj 50 mg/ml 2 ml

SULPIRIDE
- efect anticonvulsiv, antiulceros
- indicat in ameteli, stari nevrotice, tulburari psihosomatice
Specialitati: - Eglonyl

cps. 50 mg;cpr. 200 mg; sol. inj 50 mg/ml 2 ml

AMISULPRID
- efect asemanator Sulpiridului
Specialitati: - Solian

cpr. 50mg, 200 mg;

180

ALTE NEUROLEPTICE
- efecte antipsihotice, adrenolitice, anticolinergice
- indicate in schizofrenie
- produc risc minim de tulburari motorii neurologice

CLOZAPINA: Spec. Lenopex cpr.25, 100 mg


OLANZAPINA: Spec. Zyprexa cpr. 2,5; 5; 7,5; 10 mg; pulb. sol. inj
QUETIAPINA: Spec. Seroquel cpr. 25, 100, 200 mg
ZIPRASIDON: Spec. Zeldox cps. 20 mg

Carbonat de Litiu cpr. 200 mg

RISPERIDON
-

antipsiholitic de prima linie


indicat in psihoze acute, tratament pe termen scurt
efect sedativ slab
efecte secundare: insomnie, agitatie, cefalee, rinita, tulburari de vedere
contraindicatii: deprimarea SNC indusa prin consum de etanol sau medicamente deprimante
de SNC

Specialitati:
-

Rispolept cpr. 1, 2, 3, 4 mg; sol. orala; sol. inj


Rispen cpr.

181

PSIHOANALEPTICE

I.

EXCITANTE (STIMULENTE) ALE ANC

Sunt substante medicamentoase care stimuleaza SNC, suprima senzatia de oboseala fara a
suprima fenomenele fiziologice bi biochimice care conduc la acestea; prelungesc starea de veghe,
reduc cerinta de somn, stimuleaza activitatea fizica si intelectuala. Amfetaminele reduc apetitul.
La administrarea prelungita, procesele de excitatie sunt urmate de deprimare datorita
epuizarii nervoase.
Dozele toxice de stimulare a SNC se manifesta prin: convulsii, tulburari ale activitatii
mentale si intelectuale.
Dupa tipul de actiune se impart in 3 clase:
A) Stimulente psihomotorii
B) Stimulente bulbare sau analeptice
C) Stimulente medulare

A) Stimulente psihomotorii: Stimulente corticale, Nooanaleptice


-

stimuleaza predominant centrii corticali, la doze terapeutice


cresc tonusul functional cortical
favorizeaza starea de vigilitate
cresc activitatea mintala
cresc rezistenta la efeort intelectual si fizic
diminua senzatia de oboseala
amelioreaza activitatea mintala si functiile senzoriale, diminuate de oboseala
Din punct de vedere al structurii chimice se impart in:
a. derivati ai purinei
b. derivati de fenil etil amina
c. derivati ai piperidinei

a. Derivati ai purinei
- dintre cei 3 derivati purinici naturali: Teofilina, Teobromina, Cafeina, cele mai pronuntate
insusiri de stimulare a SNC le prezinta Cafeina

CAFEINA FR X Cafeinum
Obtinere:
- prin extractie din boabele de cafea: Cofea arabica, Teobroma cacao
- prin sinteza
- este o pulbere cristalina alba, solubila in acizi

182

Actiune:
-

1. pe SNC
stimuleaza scoarta cerebrala scade oboseala, stimuleaza activitatea mentala si fizica,
munca intelectuala
stimuleaza centrul respirator respiratia devine accelerata si ampla
stimuleaza centrul vasomotor cu tendinta de crestere a tensiunei arteriala la persoane
hipotensive
stimuleaza centrul vagal cu tendinta de bradicardie
produce vasoconstrictie cerebrala utilizata in migrene

2. la nivelul aparatului cardio vascular


efecte centrale (stimuleaza centrul vasomotor si centrul vagal)
efecte periferice stimulare cardiaca si vasodilatatie
asupra inimii: creste debitul cardiac
creste rezistenta vasculara cerebrala, cu scaderea fluxului sanguin cerebral si diminuarea
presiunii LRC efect util in cefalee
TA creste la hipotensivi prin stimularea centrului vasomotor

3. la nivelul aparatului respirator


creste amplitudinea si frecventa miscarilor respiratorii
bronhodilatatie
creste capacitatea vitala

4. la nivelul aparatului digestiv


stimuleaza secretia gastrica (HCl si pepsina)
actiune ulgerigena la doze mari

5. la nivelul aparatului renal


actiune diuretica se elimina renal

6. la nivelul muschilor striati


determina stimulare cu cresterea capacitatii de efort fizic
in doze mari determina rigiditatea muschilor

7. efecte metabolice
creste metabolismul bazal (10 25 %)
creste t0 corpului cu 1 1,5 0C

Utilizari:
- stimularea miocardului
- analeptic respirator
- slab diuretic
- indicat in migrene, Hta cronica, intoxicatii cu inhibitoare ale SNC, alcool
Reactii adverse: nevrozitate, insomnii, palpitatii, vertij, tulburari vizuale, tremuraturi
Specialitati:
Cofedol cpr.
-

Codamin; Saridon; Solpadeine; Fasconal


se asociaza cu analgezice si antipiretice
cofeina natrica si benzoica fiole 0, 25 %
183

b. Derivati de fenil- etil amina = amfetamine

AMFETAMINA
-

se mai numesc amine de trezire


inlatura oboseala, produc o stare de euforie, cresc activitatea fizica si psihica, stimuleaza
SNC, cresc tensiunea arteriala, accelereaza contractiile cardiace, determina dependenta foarte
mare, scad apetitul
li se aplica legea stupefiantelor Venena
se conserva in recipiente bine inchise, ferit de lumina

Indicatii:
stimulent psihomotor in narcolepsie si intoxicatii cu deprimante SNC (barbiturice)
adjuvant in epilpsie
enurezis nocturn (lipsa mica in pat noaptea)
sindrom hiperkinetic la copii (deficit de atentie)
Contraindicatii:
sportivi dopajul\
hiposomnii, psihoze , HTA, artitmi, cardiopatie ischemica
Specialitati:
-

Amfetamin
Benzedrid
Dexamfetamina
Metilfenidat

c. Derivati ai piperidinei

METILFERIDAT
-

stimulent SNC
util in : nevroze, psihoze depresive, astenie, intoxicatii cu hipnotice pentru a grabi trezirea
din narcoza

Specialitati: - Centedrin

B) Stimulente bulbare sau analeptice respiratorii


-

stimuleaza centrii vitali bulbari: respirator, vasomotor si vagal


stimuleaza respiratia
utilizate in intoxicatii cu hipnotice

BEMEGRID
-

creste amplitudinea miscarii respiratorii prin mecanism central


analeptic respirator in intoxicatii cu barbiturice

Specialitati:
-

Bemegride
Ahipnon
184

PIMECLONA
-

analeptic respirator in paralizia centrilor respiratori pentru eliminarea rapida a anestezicului


de inhalatie
asfixia nou nascutului

C) Stimulente medulare
STRICNINA
-

produce hiperreflectivitate medulara, creste tonusul muschilor striati, utilizata in atonie


musculara, pareze, incontinenta urinara
are doze toxice convulsii, coma, moarte
contraindicatii: tetanie, spasmofilie
tratamentul intoxicatiei: Diazepam i.v. 10 mg repetat; izolare de stimulii excitanti

Nootrope = psihotonice = neurotonice


-

sunt substante medicamentoase care stimuleaza mecanismele neuronale, imbunatatesc


activitatea creierului, activitatea de memorie, activitatea devine evidenta in afectiuni cerebrale
datorita hipoxiei, traumatismelor, involutie
favorizeaza memoria, cresc vigilenta
necesita tratament de lunga durata

Utilizari:
copii cu hipoxie
tulburari de memorie
batrani cu tulburri vasculare cerebrale

MECLOFENOXAT
-

normalizeaza metabolizarea O2 si glucozei


favorizeaza schimburile electrolitice la nivelul neuronilor centrali, periferici
indicat in insuficiente cerebrale acute si cronice
Atentie! Ultima doza se ia inainte de ora 16 pentru a nu induce insomnii

Specialitati: - Meclofenoxat

cpr. 100 mg

PIRACETAM
-

neurotonic cu eficacitate spectaculoasa in suferinte acute


creste activitatea sistemului adrenergic si colinergic
favorizeaza arderea glucozei, reducerea consumului de O2 al neuronilor
favorizeaza cresterea nivelului de peptide implicate in memorie pe termen lung
indicat in suferinte cerebrale acute (coma, hemoragie cerebrala, delirium tremens,
posttraumatism)
contraindicatii: gravide, epileptici, insuficienta renala

185

Specialitati:
-

Cerebryl cpr. 800, 1 200 mg


Lucetam cpr. 400, 800, 1 200 mg; sol. inj
Memotal cpr. 400 mg; sol. inj4
Neurostim cpr. 400, 800 mg
Piracetam cpr., fiole
Stamin cpr.

PRAMIRACETAM
-

asemanator Piracetam

Specialitati: - Pramistar

PIRITINOL
-

amelioreaza metabolismul celulei nervoase prin imbunatatirea utilizarii glucozei


utilizari: astenie, adinamie, traumatisme cerebrale, ancefalopatii, migrene
indicat copiilor cu insuficienta in dezvoltarea psihica, oligofrenie
durata tratamentului: 1 3 luni 6 8 luni

Specilitati:
-

Encephabol drj. 100 mg; susp. orala


Piritinol drj. 100 mg

ACID GLUTAMIC
-

hepatoprotector, favorizeaza metabolismul glucidic si proteic la nivel cerebral


utilizat in: sindrom nevrotic, astenie, surmenaj psihic

Specialitati: - Glutarol

drj. 400 mg; fiole

LECITINA
Specialitati:
-

Lecitina
Ascolecitina

186

ANTIDEPRESIVE
-

sunt substante medicamentoase care stimuleaza SMC, scoarta cerebrala, fiind active in stari
depresive psihice
se utilizeaza pe un psihic bolnav, sunt inactive in absenta depresiei = afectiune
caracteristica SNC manifestata prin scaderea tonusului neuropsihic
femeile sunt cele mai afectate, apare dupa adolescenta
in depresie scade transmisia influxului nervos in zone specifice ale SNC prin diminuarea de
neurotransmitatori in sinapse: serotonina, NA, A
Depresia poate fi:
a. unipolara caracterizata prin stare de suparare, accidente
b. bipolara fenomenul de depresie alterneaza cu cele de hiperexcitabilitate = sindrom
maniaco depresiv
Clasificarea antidepresivelor:
1. dupa efectul asupra psihicului
- Timoleptice
- Timoanaleptice IMAO
- Normotimice
2. dupa felul depresiei
- majore utilizate in depresii psihotice
- minore utilizate in depresii nevrotice
3. dupa structura chimica
- triciclice = gen. I
- tetraciclice = gen. II

Majoritatea antidepresivelor produc la inceput efecte asemanatoare neurolepticelor: sedare


in primele zile de tratament. Efectul apare dupa 10 14 zile
Mecanism de actiune:
cresc concentratia aminelor biogene la nivelul sinapselor din SNC care scade in depresie
aceasta crestere are loc prin mai multe mecanisme:
- creste eliberarea din depozite a aminelor biogene
- scade viteza de eliberare din depozite a aminelor biogene
- inhiba recaptarea aminelor biogene (din SNC care scade in depresie) la nivelul
terminatiilor membranei presinaptice
- blocheaza actiunea unor receptori postsinaptici cu rol central

187

GEN I. ANTIDEPRESIVE TRICICLICE


Derivati de dibenzodihidroazepine

1.

IMIPRAMINA
-

substanta alba, alb galbui, stabilala lumina, gust amar, insolubila in apa, solubila sub
forma de saruri
antidepresiv cu spectru larg, tip atropinic
actiune parasimpatolitica si anticonvulsivanta slaba
efectul apare de la 10 14 zile de tratament (tratament de lunga durata)

Specialitati: - Antideprin

cpr. Fiole

CLOMIPRAMINA
-

actioneaza prin inhibarea recaptarii serotoninei


actiune antidepresiva superioara imipraminei
activa in crize paroxistice, panica, fobii

Specialitati: - Anafranil

cpr. 10, 25 mg

TRIMIPRAMINA
actiune anxiolitica, sedativa, toleranta buna
indicata in depresii anxioase, agitatie, accese melancolice
Specialitati:

Surmontel cpr. 25, 100 mg, fiole


Hephonal

2.
Derivati de dibenzoazepine
OPIPRAMAL + MIANSERINA

antidepresiv moderat
usor sedativ
efect anxiolitic bun
rezultate bune la batrani depresivi

3.
AMITRIPTILINA
-

Derivati de dibenzocicloheptadiene

pulbere cristalina cu miros aromatic, gust amar, solubila in apa


actiune timoleptica, antidepresiv superior, effect anxiolitic
utilizat in depresiianxioase si agitate

Specialitati: - Amitriptilina

4.

drj. 25 mg
Derivati de dibenzoxepina

DOXEPIN
-

antidepresiv, anxiolitic
efectul se instaleaza rapid
nu are efect sedativ
utilizat in: depresii endogene moderate, tensiune psihica, agitatie
188

Specializare: -

Doxepin cpr. 28,2 mg


ANTIDEPRESIVE DIN GENERATIA A II A

medicamente recent aparute


sunt si antidepresive atipice
au toleranta buna

MAPROTILINA
-

mecanism de actiune: inhiba recaptarea NA in terminatiile presinaptice


actiune: antidepresiv puternic, anxiolitic, sedativ

Specialitati:
-

Maprotilin drj. 25 mg
Ludiomil cpr. 10, 25, 75 mg
Maprolen cpr. 50 mg

MIANSERINA
-

nu inhiba recaptarea NA, blocheaza receptorii 2 presinaptici care controleaza eliberarea NA


din depozite are loc eliberarea masiva de NA in fanta sinaptica
nu determina tulburari gastrointestinale, retentie urinara
actiune antidepresiva puternica si rapida
efect anxiolitic puternic

Specialitati: - Mianseren

cpr. 10, 30 mg
BUPROPION Spec. Wellbutrin cpr. 150 mg
MILNACIPRAN Spec. Ixel cps. 25, 50 mg
REBOXETIN Spec. Edronax cpr. 4 mg
TIANEPTIN Spec. Coaxil cpr. 12,5 mg
TRAZODON Spec. Trittico cpr. 150 mg
VENLAFAXIN Spec. Efectin
Proprietati farmacologice ale antidepresivelor
a. actiune pe SNC
actiune timoanaleptica scade anxietatea
actiune antialgica
actiune anticolinergica
b. actiune pe SNV
la doze crescute au efect adrenolitic
prezinta activitate parasimpatolitica de tip atropinic
actiune cardiovasculara: la doze terapeutice produc tahicardie, aritmii, Hta; la doze mari:
tulburari de conducere
189

Indicatii:
tratamentul starii depresive
prevenirea atacului de panica
tulburari fobice
anxietate nevrotica
Medicina interna:
tratamentul durerii rebele
zona Zoster
enurezis nocturn la copii
cosmaruri nocturne la copii
Parkinson, akinezie, depresie
Efecte secundare:
efecte psihice cu cresterea riscului de suicid, crize maniacale, anxietate, tulburari de somn
hipotensiune, tahicardie, uscaciunea gurii, constipatie, retentie urinara
confuzii mentale, convulsii, tremuraturi
tulburari de ritm cardiac, stop cardiac moarte
Contraindicatii: asociere cu IMAO, glaucom, retentie urinara, insuficienta cardiaca
Precautii: sarcina, alaptare, varstnici, epileptici, alcoolici, IR
Interactiuni: IMAO, alcool, amphetamine, anticolinergice, deprima efectul antihipertensivelor

INHIBITORI SELECTIVI AI RECAPTARII SEROTONINEI


-

inhiba selective recaptarea serotoninei


cardiotoxicitate mai redusa fata de aminele triciclice
reactii adverse: anxietate, greata, anorexie, dureri de cap, disfunctii sexuale
nu se asociaza cu IMAO

FLUOXETINA
nu determina Hta si nu are efect sedativ
are actiune antidepresiva
Indicatii:
depresie majora
stare de panica
bulimie nervoasa
Specialitati:
-

Anxetin cps. 20 mg
Floxet cps.10, 20 mg
Fluoxetin cps. 20 mg
Fluran, Fluoxin
Fluval, Framex
190

Magrilan, Prozac

MIRTAZAPINA
-

asemanator Fluoxetinei
indicata in depresie

Specialitati:
-

Mirzaten cpr. 15, 30, 45 mg


Remeron cpr. 15, 30, 45 mg

CITALOPRAM Spec.: - Cipramil cpr. 20 mg


ESCITALOPRAM Spec.: - Cipralex cpr. 5, 10, 15, 20 mg
FLUVOXAMIN Spec.: - Fevrarim cpr. 100, 500 mg
PAROXETIN Spec.: - Seroxat cpr. 20, 30 mg
SERTRALINA Spec.
-

Asentra cpr. 50, 100 mg


Serlift
Stimuloton
Zoloft
INHIBITORI AI MONOAMINOXIDOZEI IMAO

cresc concentratia de catecolamine libere in SNC si periferie


cresc concentratia de adrenalina si noradrenalina in tesutul adipos cresterea acizilor grasi
liberi in sange
determina vasodilatatie cu Hta\
efect psihostimulant slab
se administreaza cu prudenta risc de suicid, inversarea dispozitiei, reactivarea delirului

Reactii adverse:
stimulare SNC, insomnie, agitatie, convulsii, Hta, pierdere in greutate
rar: manie, neperceperea culorilor rosu verde
Indicatii: depresii, psihoze maniacale

MOCLOBEMID
-

potenteaza efectele analgezicelor opioide, ibuprofenului


indicat in depresii atipice

Specialitati: - Aurorix

cpr. 100, 150 mg

NIALAMIDA Spec.: - Niamid

191

NORMOTIMICE. TIMOREGLATOARE
-

sunt medicamente psihotrope


regleaza fluctuatiile starilor depresive sau maniacale utile in tratamentul psihozelor
maniaco depresive

1. Saruri de litiu
-

litiul influenteaza transportul prin membrana celulei nervoase a Na+ fiind antagonist al Na+
dozajul specificde Li permite o folosire eficace si netoxica a Li in functie de dozele litemiei

LiCO3- Spec.
-

Hipnorex
Teralithe

ACETAT DE LITIU CH3 COOLi Spec. Quilonum


ASPARTAT DE LITIU Spec. Litarex
GLUCONAT DE LITIU Spec. Neurolithium
-

au efect preventiv in tulburari recidivante ale starilor depresive


efect curativ in accese maniacale si depresive

Indicatii: sindrom maniaco depresiv, mania acuta


Efecte secundare: tulburari digestive, oboseala, tremuraturi ale degetelor, poliurie, crestere in
greutate
Precautii:
necesitatea controlului prealabil supravegheat\
oprirea tratamentului cu 24 ore inainte de anestezia generala
nu se asociaza cu IMAO

2. Anticonvulsivante
CARBAMAZEPINA
-

se administreaza pacientilor rezistenti la Li, celor care au ca si contraindicat litiul,


bolnavicu insuficienta renala, gravide
prezinta toleranta buna
nu se asociaza cu IMAO

VALPROMID
-

efect timoreglator mai puternic


util in tratamentul preventiv al psihozei maniaco depresive

192

ANESTEZICE GENERALE = NARCOTICE


-

anestezia generala se numeste si narcoza sau somn narcotic


sunt substante care in doze terapeutice au actiune deprimanta asupra SNC, deprima
progresiv SNC analgezic (caracterizata prin lipsa receptionarii durerii), somn profund,
suprima starea de constiinta, reflexele; la trezire efectele revin in ordine inversa, in doze
terapeutice centrii vitali (respiratori sau cardiaci) nu sunt afectati.
se foloseste in chirurgie
Sub anestezia generala se dewosebesc ai multe etape:

I. perioada de inductie
analgezie (betie) datorita deprimarii scoartei cerebrale
de excitatie (delir): agitatie motorie, rigiditate musculara, cresterea activitatii cardiace,
tahicardie, hipersecretia glandelor salivare, voma
II. perioada de anestezie generala, perioada propriu zisa (narcoza)
faza de somn superficial
faza de somn profund
faza de alarma
III.
respiratori, colaps

perioada toxica in supradozare cand are loc deprimarea centrilor

Conditii pentru un narcotic:


stabil chimic
neinflamabil
netoxic
usor de administrat
sa aiba efect la doze ce permit oxigenarea tesuturilor
Clasificarea anestezicelor generale:
dupa modul de utilizare: - de inhalatie
- intravenoase

A)
-

ANESTEZICE GENERALE DE INHALATIE

sunt gaze sau lichide cu punct de fierbere scazut


se administreaza pe cale inhalatorie prin diferite procedee
un anestezic general de inhalatie trebuie sa indeplineasca anumite conditii de calitate: sa se
prepare, purifice si conserve usor; sa se manipuleze usor; stabil; neinflamabil; neexplozibil;
neiritant pentru aparatul respirator; efectul sa se instaleze rapid; efecte secundare minime
1. Anestezice generale de inhalatie anorganice:

PROTOXIDUL DE AZOT N2O FR X Dinitrogeni oxidum


Proprietati:
gaz inflamabil , cu lipofilie mica, incolor, inodor, fara gust, solubil in ulei, e stabil la ardere,
nu arde dar inretine arderea
se conditioneaza in baterii sub presiune, la loc racoros
193

Actiune:
anestezic cu potenta scazuta
nu se administreaza singur, produce hipoxie puternica si asfixie
se foloseste in asociere cu O2 in concentratii variate 70 80 % N2O si 20 30 % O2, se
administreaza sub presiune
are efect analgezic bun, in concentratie de 10 30 % N2O, 70 90 % O2 analgezic
asemanator morfinei fiind folosit in interventii chirurgicale
2. Compusi organici
a) Hidrocarburi ciclece saturate

CICLOPROPAN
-

gaz cu densitate mai mare ca si a aerului, se lichefiaza usor la presiunesi se tine in butelii
determina anestezie generala puternica, toxicitate scazuta
inflamabil se foloseste rar, postoperator produce voma
b) Derivatii halogenati ai hidrocarburilor

CORURA DE ETIL = Kelen


CLOROFORM
-

foarte toxic, nu se mai foloseste, produce hepatotoxicitate


efect analgezic, narcotic, antispastic, revulsiv proprietati antireumatice

Specialitati: Saliform

M ung.

c) Eterii

ETERUL ETILIC C2H5 OC2H5 FR X Aether anestezicus


-

lichid volatil, miros caracteristic, inflamabil, explozibil


se utilizeaza mai putin, determina o faza de inductie de mare durata si o faza de excitatie
pronuntata, irita mucoasa traheobronsica, induce si voma, salivatia, produce spasm laringian
e greu de conservat, se conserva in recipiente mici, bine inchise, ferite de lumina, foc, la
rece
d) Derivatii polihalogenati flourati

Mecanism de actiune:
nu au receptori specifici in SNC efectul se datoreaza proprietatilor fizico chimice
(solubili lipide si sange)
pentru efectele anestezice are importanta concentratia in SNC, timpul in care se realizeaza
aceasta concentratie, substanta sa fie fixata pe partea hidrofoba a proteinelor membranare
modificarea proprietatilor
efectele anestezicelir depind de coeficientul de partitie lipid apa, cu cat lipofilia e mai
mare cu atat efectul anestezicului e mai ridicat
coeficientul de partitie sange gaz influenteaza efectul anestezic

194

HALOTAN oficinal in Farmacopeea Europeana


Proprietati: lichid incolor, inodor, usor volatil, neinflamabil, neexplozibil, punct de fierbere
scazut, trece usor in stare gazoasa, e neiritant pentru plamani, instabil la lumina, ataca metalele,
cauciucul, masele plastice dezavantaj
Actiune:
anestezic general cu potenta medie
2 4 % - folosit pentru inducerea anesteziei
1 4 % - folosit pentru mentinerea anesteziei
se foloseste in asocire cu N2O in concentratie 0,5 1 %
are indicatii terapeutice scazute, toxicitate crescuta, la doze uzuale cand riscul toxicitatii e
scazut, relaxarea musculaturii e incompleta analgie ineficienta de aceea se asociaza cu
relaxante musculare si analgezice
Dezavantaj: in organism e metabolizat pertial se transforma in metaboliti toxici pentru ficat si
inima, e contraindicat la persoane cu afectiuni hepatice si cardiace
Specialitati:
-

Narcotan
Fluothan

METOXIFLURAN
-

lichid putin volatil,miros de fructe, neinflamabil,neexplozibil, nu formeaza peroxizi, e


stabil, nu ataca sticla si metalele

Actiune:
cel mai puternic anestezic din acest grup
se administreaza in doze mici efect analgezic si relaxarea musculaturii
se administreaza in asociere cu O2 (2 3 %) anestezie de 30 minute, uneori se poate si
cu N2O
Avantaje: se poate folosi in obstretica pentru ca nu relaxeaza musculatura uterului, e bine tolerat,
riscul supradozajului e scazut.
Dezavantaj: prezinta perioada lunga de inductie; trezirea e lenta; nefrotoxic nu se
administreaza celor cu afectiuni renale
Specialitati: Pentrane

ENFLURAN
-

anestezic cu potenta scazuta, are proprietati anestezice asemanatoare halotanului

195

B)
-

ANESTEZICE GENERALE CU ADMNISTRARE


INTRAVENOASA

se administreaza parenteral, avand actiune de scurta durata, fiind folosit doar pentru
inductia anesteziei in asociere cu anestezice de inhalatie
au actiune foarte rapida, se foloseste in interventii chirurgicale de scurta durata
din punct de vedere chimic sunt: anestezice derivati barbiturici si tiobarbiturici
- anestezice cu structura varia
Derivati barbiturici si tiobarbiturici
pentru administrare i.v. se folosesc saruri de sodiu solubile in apa cu Ph = 10 11, instabile
la aer si lumina, sunt grele de conservat, nu se pot steriliza
toti derivatii barbiturici cu adminstrare i.v. se conditioneaza in recipiente sterile de sticla,
sub forma de substanta solida, asociate cu un dizolvant
solutiile se prepara in momentul utilizarii fiind necesara obtinerea unei solutii limpezi
ca si solventi se folosec: apa bidistilata, ser fiziologic sau glucozat; precipita la dizolvarea
cu substante cu Ph acid
se adminstreaza strict i.v., dupa injectare efectul e rapid, se instaleaza in 10 30 minute si
dureaza 40 50 minute

HEXOBARBITAL SODIC = brevital


-

anestezic de intersitate mai mica ca a tiobarbitalului


actiune foarte rapida si de scurta durata
efectul e diferit in functie de modul de administrare
administrarea i.v. are efect anestezic, determina somn narcotic
oral are efect hipnotic
efecte secundare: determina miscari involuntare in functie de inductie, tuse, deprimare
respiratorie si deprimare cardiaca in doze mari

METOXEXITAL SODIC = Brevital sodic


-

actiune mai intensa, dar de durata mai mica (5 10 minute)


se foloseste doar ca inductor al anesteziei
efecte secundare scazute
Derivatii tiobarbiturici

TIOPENTAL
-

determina inductie si durata de actiune ultra scurta (4 7 minute)


deprima respiratia, determina laringospasm
indicat in inductia anesteziei, interventii scurte, utilizare larga

TIOPENAL
-

anestezic de scurta durata


se utilizeaza sarea de sodiu care se infioleaza sub forma solida,se dizolva doar la utilizare

196

are inductie buna, efect de scurta durata, apoi se continua anestezia cu un anestezic de
inhalatie

TIOBUTABARBITAL
-

sub forma solida


se prepara la utilizare, anestezic de scurta durata de inductie, produce narcoza cu forme de
excitatie scurta, se elimina lent, la trezire persista fenomene de amnezie
Structuri varia:

PROPANIDIN = epontol
-

esubstanta uleioasa, insolubila in apa, solubila in solventi organici foarte greu de


conditionat
anestezic foarte raoid, actiune scurta, in organism e rapid metabolizat de esteraze si
amidaze
se utilizeaza strict i.v. in perfuzie

Specialitati: Epontol

KETAMINA
-

dupa adminstrarea i.v. produce anestezie foarte rapid, caracterizata prin somn superficial
analgezia e foarte intensa si rapida, dureaza 1 ora dupa terminarea operatiei
efecte secundare: dupa anestezie determina halucinatii, delir
e anestezic unic in interventii chirurgicale de scurta durata
determina o relaxare a musculaturii
se asociaza cu alte anestezice (N2O)
se utilizeaza in ginecologie si ortopedie
e contraindicat la bolnavi psihici

Specialitati:
-

Ketalar
Narcamon
NEUROLEPTANALGEZIA

= e o analgezie protejata, instituita in interventii chirurgicale ample,de lunga durata


se realizeaza prin asocierea unor neuroleptice intense, cu anlagezice foarte puternice se
realizeaza conditii necesare efectuarii unei interventii chirurgicale de durata lunga

DROPERIDOL
-

analgezic asemanator morfinei

FENTANYL
-

analgezic opioid cu potenta morfinei


determina sedare, euforie, analgezie puternica
dezavantaj: la administrare repetata determina deprimare
197

ALFENTANYL
-

e analgezic de tip morfinic, cu actiune mai intensa, mai rapida ca a fentanylului, durata de
actiune mica

se asociaza cu droperidol,fentanyl Spec: Innovar, folosit in neuroleptanalgezie


dupa administrarea i.v. determina linistirea bolnavului, activitatea motorie e scazuta
analgezie mascata pana la somn profund

SEDATIVE, HIPNOTICE, TRANCHILIZANTE


= substante ce deprima SNC, efect slab, cuprinde scoarta si trunchiul cerebral
Sedativele deprima selectiv SNC, determina deprimare psihomotorie, linistirea bolnavului, scade
performantele fizice, somnolenta.
Hipnotice = somnifere: induc somnul asemanator celui fiziologic, pot prelungi durata somnului,
reduc numarul de treziri din timpul noptii.
Tranchilizantele = anxiolitice: determina anxietate, calm, indiferenta.
Efectul farmacodinamic al tranchilizantelor, hipnoticelor si sedativelor nu se manifesta doar
la anumite substante din aceasta grupa.

SEDATIVE
BROMURILE BrNH4, SRBr2, KBr, NaBr, CaBr2
sunt cristale albe, solubile in apa, gust sarat
se pastreaza in recipiente bine inchise, ferite de lumina
Actiune:
proprietati sedative in doze de 2 3 g/zi sub forma de solutii, sirop
in doze mari pot avea si efect hipnotic
Efecte secundare: in doze mari determina intoxicatii = bromism

MgSO4 7H2O FR X Magnesii sulfas


-

actiunea depinde de modul administrarii: oral este purgativ; i.v. sedativ,


anticonvulsivant

Specialitati: MgSO4

20 %

Alcaloizi tropanici:

SCOPOLAMINA BRONHIDRAT = hidromorf + Scopolamina fiole


Sedative de origine vegetala:
Valeriana, Pasiflora
Specialitati:
-

Extraveral tb.
Sedinstant granule
198

HIPNOTICE
Din punct de vedere al structurii chimice sunt:
-

derivati aciclici alcooli, aldehide, ureide aciclice

derivati ciclici ureide ciclice, derivati de piperidindiona; derivati de pirazolone si


benzodiazepine
I.

Derivatii aciclici
1) Alcoolii au actiune hipnotica care depinde de structura chimica si se intensifica cu
cresterea numarului de carbon, an acest sens creste si toxicitatea lor. Actiunea hipnotica
scade cu cresterea numarului gruparii OH si creste la introducerea halogenilor in molecula

ALCOOLUL ETILIC C2H5 OH


-

are efect hipnotic la doze mari, nu se foloseste ca hipnoticinsa deoarece determina toxicitate
hepatica si dependenta

ALCOOLUL AMILIC TERTIAR putin folosit ca hipnotic


CLORETONA = Clorbutanol
-

prezinta actiune hipnotica dar e putin folosit pentru ca irita mucoasa gastrica si determina
obisnuinta
Alcoolii etilenici tertiari = etinoli

METIL PENTINOL = Oblivon


-

lichid uleios, insolubil in apa


efect hipnotic rapid, de scurta durata
determina hepatotoxicitate

ETOCLOR VINOL = Placidil


-

prezinta actiune sedativa, hipnotica, anticonvulsivanta


Derivati de ciclohexanol

ETILIN CICLOHEXANOL
2) Derivatii carbonilici

ACETALDEHIDA CH3 CHO


199

PARAACETALDEHIDA
CLORALHIDRAT Cl3C CHO
Proprietati:
pulberi cristaline albe,cu miros caracteristic, gust amar arzator si iritant, solubile in
apa,putin stabile
solubile apoase nu sunt stabile de aceea se prepara la nevoie
Actiune: - hipnotica, usor analgezica, antispastica; in organism cloralhidratul se metabolizeaza la
alcool tricloretilic
3) Uride aciclice
a). Dietil brom acetil ureea
b). Izopropil 2 acetil ureea FR X Bromizoval Spec. Bromoval

cpr.

- substanta alba cristalina, inodora, gust amar, putin solubila in apa, solubila in solventi organici
Actiune:
sedativa, hipnotica
efect rapid de scurta durata
are si efect anticonvulsivant
Indicatii: -tulburari nevrotice, insomnii, hiperexcitabilitate
II.

Derivatii ciclici
1) Ureide ciclice

Derivatii barbiturici
Clasificare:
din punct de vedere al actiunii
a) barbiturice sedative si hipnotice
b) barbiturice narcotice
din punct de vedere al naturii R1 si R2
a) barbiturice cu actiune de lunga durata = somn de 8 10 ore ex. barbital,
fenobarbital
b) barbiturice cu actiune medie 6 8 ore ex. amital, pentobarbital
c) barbiturice cu actiune de scurta durata 3 4 ore ex. ciclobarbital
d) barbiturice cu actiune de foarte scurta durata 30 60 minute
Antidotul in intoxicatiile cu derivatii barbiturici sunt analepticele respiratorii si cardiace ex.
Lobelina, Demegrid.
Proprietati:
sunt substante albe, solubile la rece in apa, mai solubile la cald; sarurile de Na sunt usor
solubile in apa
sunt stabili daca se conserva corespunzator (ferit de lumina)
derivatii barbiturici nu pot fi pastrati in timp si nu se pot incalzi in mediu alcalin si nu se
pot steriliza e greu de obtinut solutia lor injectabila
derivatul sodat se infioleaza steril sub forma solida si se dizolva doar la utilizare, fie se
prepara steril solutia injectabila aseptica, fie prin dizolvarea derivatului barbituric in solventul
adecvat
nu se asociaza cu substante cu Ph acid, cu substante degradabile, cu sarurile alcaizilor
200

se pastreaza la Separanda, au doze maxime, sunt substante puternic active; nu se elibereaza


fara reteta

BARBITALUL
-

rar folosit datorita efectului lung


are doze maxime, iar actiunea sedativa si hipnotica sunt in functie de doza

FENOBARBITAL = VERONAL Na
-

efect hipnotic, sedativ, anticonvulsivant


timp de injumatatire mai mic decat barbitalul

Specialitati: - Fenobarbital
-

cpr. 15, 100 mg; fiole

folosit mai mult ca antiepileptic, mai putin ca hipnotic, datorita actiunii de lunga durata, in
doze mici e sedativ
se asociaza cu analgezice, antiinflamatoare, antipiretice, carora le creste efectul

Specialitati:
-

Aminofenazona supoz.
Codenal cpr.
Extraveral cpr.
Lauronil cpr.

CICLOBARBITAL
-

sub forma de sare Na


are actiune sedativa si hipnotica in functie de doze
induce somnul de 3 4 ore si determina obisnuinta
toti derivatii barbiturici sunt inductori enzimatici la administrare determina obisnuinta
2) Derivatii de piperidin diona

GLUTETIMIDA
-

sustanta alba cristalina, insolubila in apa, solubila in solventi organici


actiune hipnotica, sedativa, anticonvulsivanta in functie de doze
efectul se instaleaza rapid, are actiune intensa si de durata medie
se administreaza seara 1 2 cpr.
efecte secundare reduse, toxicitate scazuta
determina obisnuinta

Specialitati:
-

Glutetimid cpr. 250 mg


Noxiron (Storn)
3) Derivatii de chinazolin 4 ona
201

au actiune hipnotica, sedativa in functie de doze

MEQUALONA
ETAQUALONA
MECLORQUALONA

4) Derivati de benzodiazepine (BZD)


sunt hipnotice moderne, nu modifica structura somnului si nu reduc durata somnului, efect
puternic, se folosesc in doze mici

NITRAZEPAM
-

efect hipnotic, induce somn de 6 8 ore, apropiat de somnul fiziologic


efect anticonvulsivant slab
indicat in insomnii, preanestezie, epilepsie

Specialitati: - Nitrazepam

cpr. 5, 25 mg

FLUNITRAZEPAM
-

efect hipnotic, mai puternic ca si nitrazepamul


efect sedativ, miorelaxant, anticonvulsivant
in supradozare se foloseste ca antodot Flumazenil
BDZ condensate

ALPRAZOLAN
-

efect hipnotic puternic, substanta mai activa din punct de vedere hipnotic, dozele
administrate sunt foarte mici
produc somn asemanator celui fiziologic, cu durata medie, fara efecte secundare

TRANCHILIZANTE = ANXIOLITICE
-

diminueaza anxietatea, scad tensiunea psihica, echilibrul comportamental afectiv si reactiile


emotionale
in doze terapeutice nu influenteaza facultatile intelectuale
au si actiune miorelaxanta, anticonvulsivanta, scad excitabilitatea si iritabilitatea ce apar la
epileptici
potenteaza actiunea hipnoticelor, deprimantelor SNC, anestezicelor generale,
anticonvulsivantelor

Indicatii:
nevroze, afectiuni insotite de hiperexcitabilitatea SN
stari de tensiune psihica, anxietate
au si efect sedativ, pot favoriza instalarea somnului
202

produc dependenta, care apare dupa 2 3 sapatamani


nu se asociaza cu alcoolul
1) Esterii acidului carbamic

MEPROBAMAT
-

pulbere alba, gust amar, greu solubil in apa, solubil in solventi organici

Actiune:
medie, efect anxiolitic bun
efect miorelaxant slab
favorizeaza instalarea somnului
efect tranchilizant, anticonvulsiv
se utilizeaza in nevroze anxioase, tulburari emotionale, ca adjuvant in hipotensiune si ulcer
duodenal
Reactii secundare:
scad performantele psihice si fizice
nu se administreaza conducatorilor auto, la cei ce efectueaza munca de atentie
la doze mari determina greata, voma, diaree
nu se da in cure lungi
determina toleranta si dependenta
se pastreaza la Separanda
Specialitati: - Meprobamat

cpr. 400 mg

CARISOPRODOL
-

pulbere cristalina alba, gust amar usor


proprietati miorelaxante remarcabile, sedative, analgezice

Specialitati: - Carisona

cpr. 150, 350 mg

TIBAMAT
-

introdus in terapie pentru tratamentul starilor anxioase si tensionale

Specialitati: - Tybatran

cpr. 500 mg

2) Derivati de difenimetan

HIDROXIN
-

pulbere cristalina alba, gust amar, greu solubila in apa


proprietati tranchilizante, antiemetice, miorelaxante, fiind utilizat in tratamentul nevrozelor,
a starilor de anxietate, alergii (urticarie), tulburari cardiace, gastro enterologie

Efecte secundare: cefalee, uscaciunea gurii, administrat timp indelungat determina obisnuinta
Specialitati:
-

Hidroxin cpr. 25 mg
Atarax
3) Benzodiazepine tranchilizante BZD
203

Mecanism de actiune:
s-au elaborat mai multe teorii : in organism exista receptori specifici pentru BZD si anume
receptorii BZD care sunt de 2 tiputi:
tip I raspunzatori de efectul anxiolitic
tip II raspunzatori de efectul sedativ
BZD determina scaderea concentratiei de mediatori chimici la nivelul sinapselor respective
Clasificare dupa durata actiunii:
cu durata lunga de actiune Clordiazepoxid, Diazepam, Medazepam
cu durata medie de actiune Oxozepam, Lorazepam
cu durata scurta de actiune Clorazepat, Triazolam, Midozolam

CLORDIAZEPOXID
-

tranchilizant slab, scade nelinistea si agresivitatea


nu are efect sedativ intens
folosit in nevroze, insomnii, tensiune psihica, anxietate

Specialitati: - Napoton

drj. 10 mg s.a.

DIAZEPAM
-

sedativ, miorelaxant, anticonvulsivant, tranchilizant


durata lunga de actiune
utilizat in nevroze, anxietate
in intoxicatii cu Diazepam se admninistreaza Flumazenil

Specialitati:
-

Diazepam cpr. 2, 10 mg; fiole


Valium

OXAZEPAM
-

actiune tranchilizanta asemanatoare diazepamului fiind principalul sau metabolit


efectul se instaleaza rapid, are timp de injumatatire (t1/2) scrut, toxicitate mai mica

Specialitati: -

Oxazepam cpr. 10 mg

MEDAZEPAM
-

actiune tranchilizanta, sedativa mai scazuta decat a diazepamului


actiune anxiolitica predominanta

Specialitati:
-

Medazepam 10 mg
Eurozepam
Ansilan
Rudotel

204

BROMAZEPAM
-

efect sadativ, anxiolitic, relaxant muscular

Specialitati:
-

Bromazepam 1,5 mg; 3 mg


Calmepam
Lexotanil

LORAZEPAM
-

efect tranchilizant asemanator oxozepamului

Specialitati:
-

Lorivan
Anxiar

CLORAZEPAT di K
Specialitati: - Tranxene 5, 10 mg
MIDAZOLAN
Specialitati: - Dormicum

cpr. 7,5 mg; fiole

Contraindicatii:
gravide in primul trimestru de sarcina
copii, glaucom, miastenia gravis
persoane cu munci ce necesita atentie
conducatorilor auto
NU se asociaza cu alte deprimante SNC.
NU se consuma cu alcool.

205

APARATUL DIGESTIV
STIMULATOARE SI SUBSTITUENTI AI SECRETIILOR
DIGESTIVE
-

Mucoasa gastrica are activitate secretorie ce consta in:


secretie clorhidropeptica cu rol in digestia alimentelor:
secretie de mucus si bicarbonat de sodiu cu rol protector pentru mucoasa impotriva
agresiunii clorhidropeptice.

Sucul gastric este incolor, clar sau opalescent, contine apa 99,5 %, reziduu uscat 0,5 %, HCl
si pepsina. Pepsina rezulta din pepsinogen, precursor din sucul gastric care in mediu de HCl se
transforma in pepsina activa: are activitate maxima la PH = 2; e inactivata ireversibil la Ph neutru.
Secretia acida (20 40 mEq HCl/h; 480 960 mEq HCl/h) este rezultatul activitatii
celulelor parietale ale glandelor oxintice.
-

Dereglari patologice:
hiperaciditate: gastrita acuta, ulcer duodenal;
hipoaciditate pana la gastrita cronica.
Stimulatoarele secretiei gastrice:
a) activarea receptorilor H2: histamina:
b) activarea receptorilor gastrici: pentagastrin;
c) stimulare nespecifica: alcoolul etilic;
d) stimulare directa si prin reflex conditionat: substante amare.

HISTAMINA
-

este mediator al transmisiei histaminergice centrale si periferice: receptorii H1, H2, H3.
activeaza receptorii H2, induce hipersecretia gastrica;
indicata ca medicatie diagnostic pentru testarea capacitatii secretorii gastrice.

Histamina fi. 1 ml, sol. 1 (1 mg/ ml) si 0,1 ( 0,1


mg/ml); adm. s.c. 0,1 mg/10 kg (0,1 ml sol sau 1 ml sol. 0,1 )
Specialitati: -

PENTAGASTRIN
-

pentapeptid sintetic, hidrosolubil ca sare de amoniu;


creste secretia gastrica si pancreatica;
medicatie diagnostic pentru testarea capacitatii secretorii gastrice;
administrare: s.c. sau i.m. 0,006 mg/kg; i.v. perfuzie 0,0006 mg/kg/h in ser fiziologic.

ALCOOL ETILIC
-

efecte digestive in functie de concentratie:


- 5 10 % stimuleaza secretia gastrica si pofta de mancare
- peste 20 % scade secretia gastrica si activitatea peptica
- peste 40 % produce iritatie gastrica si hiperemie
se utilizeaza rar in tratarea capacitatii secretorii gastrice
se adm. 300 ml 5 % (preparat magistral) administrat pe sonda.
206

SUBSTANTE AMARE
-

principii active amare din tincturi din specii vegetale amare: T ra absinthi, T ra
aurantioum, T ra centaurii, T ra gentianae;
stimuleaza secretia gastrica si pofta de mancare
indicat in hiporexie
adm. 0,25 0,50 g tincturi de 3 ori/zi, diluate in apa cu 15 minute inainte de masa.

SUBSTITUENTII SECRETIEI GASTRICE


ACID CLORHIDRIC
-

gaz incolor, solbil in apa


in farmacie: sol. concentrata 35 %, coroziva, utilizata pentru prepararea solutiilor diluate
in organism: secretat de celulele parietale ale mucoasei gastrice avand rol in digestie
indicat ca medicatie de substitutie in deficitul secretor al mucoasei gastrice, partial sau total
cu hipoclorhidrie sau anaclorhidrie si tulburari diugestive consecutive
medicatie adjuvanta in terapia cu fier
se adm. in solutii diluate, cu paiul sau tuburi de plastic
sol oficinala 10 % 1 5 ml (20 100 picaturi) diluati in 20 100 ml apa
Dmax24 = 20 ml sol 10 %
Potiuni magistrale cu HCl si pepsina; Clorhidrat de acid glutamic

PEPSINA
-

pulbere galbena, solubila in apa


enzima proteolitica din sucul gastric
utilizata ca medicatie de substitutie in hipopepsie si achilie gastrica
doza medie/odata = 200 500 mg

COLERETICE SI COLECISTOCHINETICE
-

Aparatul biliar este constituit din:


vezicula biliara rol de depozitare si concentrare a bilei
canal hepatic colecteaza bila secretata in ficat
canal cistic directioneaza bila spre duoden
sfincter Oddi inchide canalul coledoc in perioadele intergigestive

Bila emulsioneaza grasimile alimentare in intestin; este secretata continuu de ficat


(hepatocite). Bila contine: apa 97 %, saruri biliare 1 %, pigmenti biliari 0,5 %, colesterol, acizi
grasi, lecitine.
-

Afectiuni biliare:
dischinezii biliare = dereglari ale functiei motorii a aparatului biliar cu tulburari de
evacuare a bilei
litiaza biliara

207

inflamatii: colecistita, angiocolita (cai biliare intrahepatice), colangita (cai biliare


extrahepatice), angiocolecistita (vezica si cai)

SARURI SI ACIZI BILIARI


-

primari: colic, chenodesoxicolic, ursodeoxicolic


secundari: dezoxicolic, litocolic
de sinteza: acid dehidrocolic
Conjugarea acizilor biliari conduce la acizii: glicocolic, taurocolic, glicochenodesoxicolic.

Saruri biliare
acizii si conjugatii lor formeaza saruri de sodiu
se absorb la nivel intestinal
emulsioneaza grasimile, solubilizeaza acizii grasi si colesterolul facilitand digestia
cresc absortia grasimilor si vitaminelor liposolubile
contribuie la mentinerea tranzitului intestinal normal si au eficacitate in constipatie datorata
lipsei de bila
efecte secundare: colici, diaree, iritatie gastrica, fecale pastoase, Hta
indicatii generale: dischinezii biliare, colecistite cronice, constipatie, tulburari dispeptice
(digestie dificila, glatulenta), migrene digestive.

ACID DEHIDROCOLIC
-

drenor biliar, de electie dupa interventii chirurgicale pe aparat biliar; i.v. pentru timpul de
circulatie brat limba

Specialitati: - Fiobilin

cp. 0,25 mg

ACID CHENODESOXICOLIC
-

dizolva calculii biliari mici de colesterol


tratament 3 12 luni

ACID URSODESOXICOLIC
-

dizolva calculii biliari colesterolici


tratament 1 2 ani

Specialitati:
-

Ursofalk cps. 250 mg


Ursosan cps. 250 mg

SARURI BILIARE bila bovina uscata


-

se adm. imediat dupa masa

Colebil drj.: bila bovina uscata 0,10 g; salicilat de sodiu


0,09 g; metenamina 0,05 g; ulei menta 0,005 g
Specialitati: -

COLECISTOCHINETICE
-

coleretice colecistochinetice: saruri si acizi biliari: carbicol, Cynara scolimus, uleiuri


volatile terpene
208

Specialitati: - Carbichol, Rowachol, Farebil


colecistochinetice: sulfat de magneziu, ulei de masline, ulei de floarea soarelui, galbenus de
ou

ANTIULCEROASE
Boala ulceroasa (ulcer gastric sau/si duodenal) reprezinta o afectiune cronica ce evolueaza
cu episoade de activitate simptomatice sau asimptomatice, ce alterneaza cu perioade de remisiune
cu tendinta spontana de vindecare. Episoadele de activitate se manifesta prin uler activ ce
reprezinta o pierdere de substanta cu o intrerupere a continuitatii peretelui stomacal sau/si
duodenal incepand de la nivelul mucoasei si musculaturii mucoasei si putand penetra in seroasa..
Factori favorizanti: alimentatia nerationala, alcool, fumat, stres, cafea.
-

Simptomele ulcerului activ:


durerea in epigastru sau/si in hipocondrul drept
tranzit accelerat (golirea stomacului de 2 ori mai repede decat la normali in ulcerul
duodenal)
hemoragii gastrice sau duodenale
Etiopatogenitate (determina boala):
Helicobacter pyloris bacterie gram negativa, produce proteaza mucolitica, scade
capacitatea protectoare si determina o stare inflamatorie
Medicamente ulcerigene (antiinflamatoare steroidiene si nesteroidiene)
Sindromul Zolinger Ellison (gastrinom + hipersecretie gastrica)
UD = hipersecretie gastrica acida
UG = normo sau hiposecretie gastrica acida
Medicamentele antiulceroase favorizeaza vindecarea si previn recaderile.

ANTIACIDELE
= medicamente ce reduc cantitatea de acid clorhidric din stomac prin neutralizare si absortie
alcalizante: NaHCO3, fosfat disodic, citrat de sodiu
neutralizante: CaCO3, carbonat bazic si trisilicat de magneziu; hidroxid si fosfat de
aluminiu
adsorbante: carbonat bazic de bismut, nitrat bazic de bismut, silicat de Mg si Al, bentonite,
acid alginic, almosilat.

CARBONAT ACID DE SODIU


-

solubil in apa si acizi


se utilizeaza in hiperaciditate gastrica, stari de acidoza si pentru alcanizarea urinei in
intoxictii cu acizi organici
Utilizari:
ca antiacid: oral la 1 2 ore dupa masa
pulbere alcalina (Bourget): CaHCO3 + fosfat Na + NaSO4 6:4:2, se bea un pahar 1 2
x/zi cu h inainte de masa
in acidoza: i.v. sol. 5 %, in intoxicatii cu barbiturice
dusuri vaginale sol 1 4 %
spalaturi oculare sol. 3,5 % calda
209

spalarea lentilelor de contact sol 1 2 %


dizolvarea cerumului auricular sol 5 %
Interactiuni:
creste efectul medicamentelor bazice prin alcanizarea urinei, ex. amfetamine, efedrina,
chinidina, petidina
scade efectul medicamentelor acide: barbiturice, salicilati, peniciline

CARBONAT DE CALCIU
-

actiune antiacida neutralizanta intensa


se utilizeaza ca antiacid in doze mici 0,5 1 g odata, sau asociat
antidiareic in doze mai mari 2 10 g/zi tratament scurt

DERIVATI DE MAGNEZIU
-

OXID DE MAGNEZIU (magnesia usta, magnesia calcinata), hidroxid, carbonat bazic,


trisilicat
antiacide in asociere cu alte antiacide
asocierea cu CaCO3 si derivati de aluminiu este indicata pentru antagonizarea efectului
secundar constipant.

DERIVATI DE ALUMINIU hidroxid si fosfat


-

efect neutralizant, adsorbant, astringent, decongestionant al mucoasei gastrice, inhibitor al


pepsinei, stimulant al secretiei de PGE2
indicati in gastrita acida, sindrom diareic

SARURI DE BISMUT
-

afect antiacid, adsorbant


pansament gastric suspensie extempore

DERIVATI DE Al SI Mg = almasilat (silicat hidratat de Al si Mg)


-

antiacid, antidiareic
Combinatii cu compusi de Al, Ca, Mg Specialitati:

Malucol cpr. mast.


Almagel susp. orala
Almagel A susp. orala
Dicarbocalm cpr. mast.
Maalox cpr. mast., susp. orala
Malugel susp. orala
Rennie cpr. mast.

BENTONITE
= silicati de aluminiu hidratati, naturali cu mici cantitati de Mg, Fe, CaCO3
antiacide efect adsorbant si protector al mucoasei
agent de suspensie

ACID ALGINIC
210

antiacid cu efect adsorbant, protector al mucoasei


de electie in reflux gastroesofagian
se asociaza cu antiacide in gastroduodenite

Antiacide cu antiflatulente:

- Epicogel sups. Orala


-

Antiacide cu antispatice: -

Di gel cpr. mast.


Gastralgine cpr. mast.

Calmogastrin cpr. mast.

INHIBITOARELE SECRETIEI GASTRICE


Clasificare:
parasimpatolitice: atropina, butilscopolamina, propantelina, otiloniu, pirenzepina,
tolenzepina
antigastrinice: proglumid
antihistaminice H2: cimetidina, ranitidina, nizatidina, famotidina
inhibitoare ale anhidrazei carbonice: acetazolamida
inhibitoare ale pompei de protoni: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol,
robeprazol
analogi ai PGE2: misoprostol, enprosil
analogi ai somatostalinei: acteotrid

ANTIHISTAMINICE H2
-

inhiba secretia gastrica (volum, acid si pepsina)


inhiba secretia gastrica acida bazala si stimulata prin histamina, pentagastrina, stimularea
vagala si parasimpatomimetice

CIMETIDINA
Efecte secundare numeroase:
digesive: greata, voma, constipatie, uscaciunea gurii
endocrine: ginecomastie, oligospermie, impotenta sexuala
leucopenie, trombocitopenie
hepatice: hepatita, icter
renale: nefrite interstitiale, creste creatinina
cardiovasculare: bradicardie, hTA
neuropsihice: somnolenta, anxietate, agitatie, logoree, parestezii, halucinatii, confuzie,
delir, convulsii, coma
Indicatii:
ulcer duodenal dispar durerile in prima saptamana si cicatrizeaza nisa dupa 1 luna, se
adm. 800 mg seara sau 2 x 400 mg 1 2 luni
ulcer gastric
esofagita de reflux si sindrom Zollinger Ellison (tumoare gastrica secretoare de gastrina),
adm. 400 mg 4 x 1/zi 2 3 luni
profilactic pentru prevenirea recaderilor: doza unica 400 mg seara mai multe sapatamani
dupa vindecare
se poate asocia cu antiinflamatoarele corticosteroidiene si nesteroidiene
Contraindicatii: cancer gastric (intarzie diagnosticul), sarcina
211

Interactiuni:
nu se asociaza cu anticoagulante cumarinice
absortia cimetidinei este scazuta de antiacidele cu Mg si Al, propantelina, metoclopramid
efectul este scazut de: alcool, fumat, AINS
Specialitati:
Cimetidina cps. 200 mg
-

Altramet cpr. film. 200 mg


Cimetidine 200 cpr. film. 200 mg
Histodil cpr. 200 mg

RANITIDINA
potenta mai mare decat cimetidina
Reactii adverse: - mai rare
leucopenie, trombocitopenie rare
hepatita, icter
oligospermie, ginecomastie, tulburari de comportament sexual slabe
Indicatii: ulcer gastro duodenal, esofagita, sindrom Zollinger Ellison
Specialitati:
-

Arnetin sol. inj. 25 mg/ml 2 ml


Gertocalm cp. film. 150 mg, 300 mg
Histac 75 cp. film. 75 mg
Pylorid: ranitidina + subcitrat de Bi cp. 400 mg
Ranitidin cpr. 150 mg, 300 mg
Ranitidina cp. 150 mg, 300 mg
Ulcoran cps. 150 mg
Zantac cp. eff. 150 mg; cp. film. 75 mg, 300 mg; sol. inj. 25
mg/ml

NIZATIDINA
-

similara ranitidinei
reactii adverse reduse

Specialitati:
-

Nizotin cps. 150 mg, 300 mg


Nizatidina cps. 150 mg, 300 mg
Axid cps. 150 mg, 300 mg; sol. inj. 25 mg/ml 4 ml

FAMOTIDINA
-

potenta mare
durata actiunii nocturne este lunga 10 12 h
212

nu are reactiile adverse ale cimetidinei


doza 40 mg odata seara

Specialitati:
-

Famodor ABR cp. 10


mg
Famodor cp 20, 40 mg
Famodin cp 20, 40 mg
Famosan cp 20, 40 mg
Famotak cp 20, 40 mg

Famotidina cp 20, 40
mg
Gastrosidin cp 20, 40
mg
Quamatel cp 20, 40 mg
Ulceran cp 20, 40 mg
Ulfamid cp 20, 40 mg

INHIBITOARELE POMPEI DE PROTONI


-

antiulceroase foarte potente, de rezerva in cazuri rezistente la alte antiulceroase


blocheaza ATR azei H+ (K+ - pompa de protoni), enzima membranara a celulelor parietale
glandulare gastrice care reprezinta sistemul de transport activ ce realizeaza efluxul ionilor H+
in schimbul influxului de ioni K+

OMEPRAZOL
-

este protonat la nivelul canaliculelor secretorii, in mediu acid; se cumuleaza, este


transformat in forma activa
inhiba secretia gastrica acida
Indicatii:
ulcer duodenal si gastric UG D: 20 mg/zi 1 luna
esofagita de reflux, 1 2 luni
de electie in sindrom Zollinger Ellison, 80 mg/zi
formele gastrorezistente, enterosolubile se adm. intre mese, iar formele nefilmate pe
mancate
Reactii adverse:
efect rebound: tumori carcinoide, hiperplazia celulelor enterocomafine
favorizeaza dezvoltarea bacteriilor intragastric: candidoze gastrointestinale
digestive: greata, diaree, constipatie
cefalee, stare de confuzie, hepatita
eruptii cutanate, soc anafilactic
poate cerste toxicitatea warfarinei, diazepamului, fenitoinei
scade absortia ketoconazolului
Specialitati:
-

Omeprazol cps. 20 mg
Omeran cps. 20 mg, 40 mg
Omez cps. 20 mg
213

Ortanol cps. 10 mg, 20 mg, 40 mg


Ultop cps. 20 mg
Losec cps. 10 mg, 20 mg; pulb. liof. 40 mg
Belmazol cps. 20 mg
Epiprazol , Gloveral, Risek

ESOMEPRAZOL
-

asemanator omeprazolului
se adm. 40 mg/zi 1 luna, in esofagita de reflex
20 mg 2 x 1/zi in ulcer Helicobater Pylori pozitiv
in triterapie: Esomeprazol + 1 g amoxicilina 2 x 1/zi + 500 mg claritromicina 2 x 1/zi 7
zile

Specialitati:
-

Nexium cp. film. 20 mg, 40 mg; pulb. 10 mg


Esomeprazol cp. 20 mg, 40 mg

LANSOPRAZOL
-

asemanator omeprazolului
se adm. 30 mg/zi in ulcer duodenal 1 luna
in ulcer gastric si reflux 2 luni
120 mg/zi in sindrom Zollinger Ellison

Specialitati:
-

Lanzap cps. 30 mg
Lanzul cps. 30 mg
Lasoprol cps. 30 mg
Levant cps. 15 mg, 30 mg

PANTOPRAZOL
-

se adm. 20 40 mg o data/zi in UG D 2 luni


40 80 mg/zi in esofagita de reflux 2 luni

Specialitati:
-

Controloc cp. 20 mg, 40 mg; liof. pt sol. inj. 40 mg


Controloc control cp. 20 mg, 40 mg
Pantosal cp. 20 mg, 40 mg
Pantexel cp. 20 mg, 40 mg
Nolpaza cp. 20 mg, 40 mg

RABEPRAZOL
214

se adm. 20 mg/zi in UG D 1 luna


in esofagita 1 luni

Specialitati: - Pariet

cpr. film. 20 mg
PARASIMPATOLITICE

atropina, butilscopolamina, propantelina, atiloniu, pirenzepina, telenzepina


actiune: hiposecretoare salivara si gastrica; antispastica

PROPANTELINA Specialitati: - Propantelin drj. 15 mg


PIRENZEPIN Specialitati: - Gastrizin cp. 25 mg
-

Pirexal cp. 25 mg, 50 mg

OTILONIU Specialitati: - Spasmomen

ANTIGASTRICE
PROGUMID
-

indicat in UG D in doze mari 400 mg de 3 ori/zi


se adm. inainte de masa

INHIBITOARELE ANHIDROZEI CARBONICE


ACETAZOLAMIDA
-

inhiba secretia gastrica


actiune diuretica
scade presiunea itraoculara indicata in glaucom
actiune antiepileptica slaba

ANALOGI AI SOMATOSTATINEI
OCTREOTID
Somatostatina:
hormon secretat de hipotalamus
inhiba secretia gastrointestinala si biliara
indicat in tumori endocrine gastroenteropancreatice

215

PROTECTOARE ALE MUCOASEI SI STIMULENTE ALE REGENERARII


-

indicate in UG D 4 x 1 g/zi inainte de mese cu 1 ora si la culcare


nu se asociaza cu antiacide
actiune protectoare

SUBCITRAT DE Bi COLOIDAL Specialitati: - De NOL cpr. 120 mg


RANITIDIN Bi CITRAT
CARBENOXOLOL
HIDROLIZAT DE COLAGEN
SPIRULINA
SUCRALFAT Specialitati: - Gastrofait cp 1 g
-

Sucralan cp. 1 g
Venter cp. 1 g
ANALOGI AI PGE2

indicate in UG D, dupa mese, seara la culcare 4 x 0,2 mg/zi

MISOPROSTOL
ENPROSIL
FARMACOTERAPIA IN ULCER CU Helicobacter Pylori pozitiv (HP)
-

eradicarea infectiei cu Helicobacter Pylori se obtine asociind medicatia antiulceroasa


inhibitoare a secretiei gastrice acide cu medicatia antiinfectioasa in tripla sau quadrupla
terapie

Scheme de tratament
schema dubla cu rata cea mai ridicata de vindecare:
Omeprazol 40 mg + Amoxicilina 1 g 7 zile
-

schema tripla 7 14 zile


Subcitrat de Bi coloidal 480 mg + Tetraciclina 500 mg + metronizadol 250 mg
Omeprazol 20 mg + Claritromicina 500 mg + Amoxicilina 1 g
Ranitidin bismutat citrat 400 mg + Claritromicina 500 mg (sau metromid) + Tetraciclina
500 mg (sau Amoxicilina 1 g)

scheme quadruple 10 14 zile


Omeprazol 20 mg + Bi subcitrat coloidal 525 mg + Tetraciclina 500 mg + metronizadol 250
mg
Ranitidina 150 mg + Bi subcitrat coloidal 480 mg + Amoxicilina 500 mg + metronizadol
250 mg
Ranitidina 150 mg + Bi subsalicilat 525 mg + Tetraciclina 500 mg + metronizadol 250 mg

216

VOMITIVE, ANTIVOMITIVE
Ativomitivele sunt medicamente care combat voma, actionand la nivel central sau peiferic.
Clasificare:
1. Centrale
a. antagonisti ai dopaminei
fenotiazide
- Clorpromazina

Proclorperazina: Emetiral

drj. 5 mg
Tietilperazina: Torecan drj. 6,5 mg

benzamide
-

Metoclopramid: cp., pic, sirop


Domperidon: Motilium cp

b. antagonostii serotoninei
-

Ondansetron: Osetron

cp. 4,8 mg; fiole; Zofran; Emeset


Granisetron: Kytril cp. 1,2 mg; fiole; sol. orala
Dolasetron

c. antihistaminice anti H1
-

fenotiazide prometazidina: Romergan

cp.; susp

- feniramin: Clorfeniramin
-

cinarizina
d. anticolinergice centrale: Scopolamina
2. periferice
a. parasimpatolitice: scopolamina
b. anestezice locale: anestezina, lidocaina
c. carminative vegetale: menta, melisa, anason, fenicul

REGLATOARE ALE MOTILITATII GASTROINTESTINALE


TIMEBUTIN
-

efect relaxant, spasmolitic, in hipermotilitate


indicat in sindrom de colon intestinal, tulburari digestive functionale: spasme, dureri
abdominale, diaree, constipatie, balonari

Specialitati:
-

Ibutin cpr. 300 mg


Colobutina Cp. 100 mg
Colperin cp. 100 mg
217

Debridat cp. 100 mg; gran. pt. Susp. orala 24 mg/5 ml


ANTIDIAREICE, ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE

Diareea consta in scaune (eliminarea de materii fecale) cu consistenta scazuta (moi sau
apoase) consecinta a tranzitului intestinal accelerat sau hipersecretiei gastrointestinale datorata
iritatiei mucoasei si stimularii terminatiilor parasimpatice vagale si plexurilor intramurale.
-

Forme de diaree:
acuta apoasa
persistenta sau cronica

Antidiareicele reduc consistenta scazuta, volumul si numarul scaunelor.


Clasificare:
-

1. Antidiareice simptomatic patogenice


antipropulsive si antisecretoare opioidergice: opiu, codeina, loperamid, difenoxin
antipropulsive parasimpatolitice
adsorbante si protectoare (saruri de Ca, Bi, Caolin, diosmectita, pectine)
astringene
antiinflamatoare intestinale: mesaloriza, sulfasalozina, oslasalozina
2. Antidiareice de substitutie
solutii de electroliti pentru rehidratare: SRO, Prolyte, Electrolit
enzime digestive
microorganisme antidiareice sintetizatoare de acid lactic: Lactobalcillus acidophilus, L.
Casei, Sacchoromyces boulardi
3. Antidiareice etiotrope
antibiotice: nistatin, natamicina, colistina, rifaximin
chimioterapice: furazolidon, nifuroxozid, clorchinaldol

LOPERAMID Specialitati:
-

Imodium cps. 2 mg
Loperamid cps. 2 mg; sirop
Neo enteroseptol cps. 2 mg

DIOSMECTITA Specialitati: - Smecta pulb. susp.


MESALAZINA Specialitati: - Salofalk drj. 250 mg, 500 mg; susp.
SULFASALAZINA Specialitati:
-

Salazidin cp. 500 mg


Salazopyrin; Salazopyrin EN

COLISTIN Specialitati: - Colistin cp. 250 000 U.I.


218

NATAMICINA Specialitati: - Pimafucin drj.; susp. orala


RIFAMIXIN Specialitati: - Normix cp. 200 mg
LAXATIVE SI PURGATIVE
Purgative de contact
BISACODIL Specialitati:
-

Bicolax susp. 10 mg
Bisacodil drj. 5 mg
Dulcolax drj. 5 mg
Laxamag Susp. 10 mg
Laxatol drj. 5 mg
Stadalax drj. 5 mg
Laxative lubrefiante si emoliente

ULEI DE PARAFINA Specialitati: - Paragel gel 809 mg %


Laxative osmotice
LACTULOZA Specialitati:
-

Duphalac sirop; pulbere


Lactulose sirop

MACROGOLI Specialitati:
-

Forlax ==. Pulb. susp.


Fortrans
Sicolax

GLICERINA Specialitati: - Glicerina supoz. 1,39 g; 2,13 g


Antiflatulente
DIMETICON Specialitati:
-

Espumisan cps. 40 mg; emulsie orala


Sab simplex cp. 80 mg; susp. orala
Purgative osmotice

SULFAT DE Mg
219

Adsorbante
CARBUNE MEDICINAL

220

S-ar putea să vă placă și