Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Chimie Farmaceutica PDF
Chimie Farmaceutica PDF
1. Notiuni introductive.....pag 3
2. Antiseptice si dezinfectante.....pag 4
2.1. Halogenii....pag 5
2.1.1. Clorul si compusii sai.....pag 5
2.1.2. Iodul si compusii sai......pag 7
2.2. Oxidantii....pag 9
2.3. Compusii oxigenati.pag 10
2.4. Compusii argintuluipag 11
2.5. Compusii mercurului..pag 12
2.6. Compusii zinculuipag 13
2.7. Compusii staniului..pag 14
2.8. Compusii aluminiului.pag 14
2.9. Compusii boruluipag 14
3. Antiseptice organice. Alcooli.pag 15
3.1. Alcoolii liniari..pag 15
3.2. Alcoolii ciclici...pag 17
3.3. Compusii carbonilicipag 18
3.4. Fenoliipag 19
3.5. Acizii..pag 21
4. Detergentii....pag 23
5. Colorantii.........pag 24
6. Chimioterapice....pag 25
2
NOTIUNI INTRODUCTIVE
Chimia farmaceutica este stiinta care se ocupa cu studiul substantelor medicamentoae de
natura chimica. Orice substanta medicamentoasa trebuie sa indeplineasca doua conditii:
cea calitativa sa aiba puritate adecvata
- sa poata fi administrata pacientului
- sa aiba actiune terapeutica
cea cantitativa doza in care actioneaza substanta respectiva
Medicamentul este o forma farmaceutica care poate contine una sau mai multe substante
medicamentoase alaturi de excipienti.
fizico-chimice
care
influienteaza
actiunea
substantei
4. Actiunea farmacologica
a. Efectele principale
b. Efectele secundare
c. Efectele adverse
5. Posologia modul in care trebuie administrat medicamentul
Farmacopeea Romana Editia a X-a (FR X) este o colectie de norme calitative pe care
trebuie sa le indeplineasca medicamentul.
Prima Farmacopee a aparut in 1863, alcatuita pe trei sectiuni:
I. Materia Pharmaceutica cuprinde aproximativ 300 de substante
II. Preparata Pharmaceutica cuprinde prescriptii
5
I.
HALOGENII
Cl2
Ca(Ocl)2 hipoclorit de Ca
CLORUL
Solutia DaKim contine 0,5 % hipoclorit de Na (0,1 g clor la %), se utilizeaza ca antiseptic
pentru ranile infectate.
2Cl2 + 2Ca(OH)2 Ca(Ocl)2 + CaCl2 +2H2O
2HclO Cl2 + H2O + O2
Cloraminele sunt compusi organici clorurati care contin azot in molecula (cloramina B si
T). Cloramina B este pulbere alba cu miros intens de clor; este putin solubila in apa.
Cloramina T este pulbere alba cu miros intens de clor; are caracter slab acid.
DCI = CHLORAMINUM B SI T
9
R=H
R-
R-
- SO2NHCl
Obtinere:
R-
+ NaSO2Cl R-
R-
- SO2Cl
NH
3
R-
- SO2NH2 NaClO
Proprietati:
cloramina B pulbere alba
- miros de Cl2
- putin solubila in apa
cloramina T are caracter slab acid
Utilizari ale cloraminelor:
Se utilizeaza extrasomatic in concentratii de 1 5 % pentru dezinfectia apei potabile, a
bazinelor de inot, faiantei, fresiei
Se poate utiliza si episomatic in concentratii de 1 2 % pentru dezinfectia plagilor
Utilizate ca spalaturi vaginale
2 NaI3 + 5 NaHSO3
Solutia MANDL solutie glicerinata de iod (se prepara in farmacie) pentru mucoase.
Compusii iodului:
IODOFORII combinatii complexe ale iodului cu diferiti agenti tensioactivi care in contact cu
tesuturile elibereaza lent iodul elementar care are efect germicid cu spectru foarte larg care
penetreaza in tegumente avand o toxicitate tisulara scazuta.
Iodoformul CHI3
3.
OXIDANTII
Obtinere:
a) descompunerea peroxizilor cu acizii
BaO2 + H3PO4
H2O2 + BaHPO4
BaO2 + H2SO4
H2O2 + BaSO4
H2SO5 + H2O
H2SO4 + H2O2
a.
b.
!!!!!
Utilizarea indelungata pentru antisepsia cavitatii bucale poate produce
hipertrofia papilelor linguale (rani la nivelul cavitatii bucale). !!!!!
Utilizari:
-
14
COMPUSII OXIGENATI
b. Peroxidul de benzoil
MnO2 + O2 + 2 KOH
K2MnO4 + Cl2
K2MnO4 + H2O
KmnO4 + KCl
Proprietati:
Utilizarea sa este limitata datorita coloratiei violete deoarece pateaza, iar solutia apoasa este
iritativa.
COMPUSII ARGINTULUI
administrat ca atare pe tesuturi are actiune caustica, pielea se innegreste datorita reducerii
argintului sub influenta luminii.
Dintre compusii argintului se utilizeaza:
Coloizii argintului
Se utilizeaza local extern sub forma de solutii apoase, coleri, creme, instilatii
uretrale, unguente.
COMPUSII MERCURULUI
este antiseptic pentru mucoase (gingivite, stomatite, laringite, faringite sub forma
de solutii apoase 2 %o diluate de 5 40 de ori sau comprimate pentru supt 0,3mg),
piele si plagi.
c.
oftalmologie (unguent 1 3 %)
se pastreaza la Separanda
compus anorganic
COMPUSII ZINCULUI
au actiune antiseptica: ZnO, ZnCl, ZnSO4
pulbere alba,
amorfa,
se utilizeaza extern
ex. Pasta Petrini: ZnO + borax + lanoliva, vaselina, vitamina A, glicerina, talc;
Pasta Lassan;
Cutoden,
Zn + HCl ZnCl2 + H2
-
Specialitati:
c.
Zn +H2SO4 ZnSO4 + H2
-
se gaseste sub forma de cristale incolore, translucide, usor solubile in apa, gust amar-metalic
se utilizeaza ca antiseptic, astringent, sub forma de solutii apoase 0,2 0,5 % in tratamentul
vaginitelor, uretritelor
COMPUSII STANIULUI
au utilizare limitata,
toxicitate crescuta;
COMPUSII ALUMINIULUI
antiseptic,
hemostatic,
astringent
decongestionant, astringent
COMPUSII BORULUI
-
au toxicitate crescuta
fara miros,
gust alcalin
20
21
ALCOOLI LINIARI
Obtinere:
a. Prin fermentatie cand se utilizeaza ca si materie prima polizaharidele: amidon din cartofi,
grau sau celuloza din rumegus
b. Metoda de sinteza
alcool 95 96 - Alcoholum
Actiune si utilizari:
- Are actiune antiseptica maxima la concentratia de 70, fiind mai activa decat cea de 90.
-
La aplicarea pe piele, alcoolul nu se absoarbe direct, dar prin frectionare creste absorbtia sa,
avand efect revulsiv (produce inrosirea pielii la locul de aplicare), vasodilatator local, fiind
utilizat in afectiuni reumatismale.
In cantitati mari determina depresie, euforie, betie, depresie, deprimarea SNC somnul
profund si uneori coma urmata de deces.
Unele persoane prezinta cresterea presiunii arteriale, greata, voma, diaree; se instaleaza
toxicomania care se mai numeste si alcoolism, care produce degradarea fizica si psihica.
Intoxicatia cu alcool:
a. Intoxicatia acuta = alcoolism acut
se instaleaza la inferarea unei cantitati crescute de alcool.
23
tratamentul se face doar in spital sub stricta supraveghere a medicului si doar cu acordul
pacientului.
II.
ALCOOLI CICLICI
1. Mentolul
-
Este oficial in FR X
1-metil-3-hidroxi-4-izopropilciclohexan
24
Proprietati:
-
cu miros aromat,
Utilizare:
-
antiseptic,
dezodorizant,
Specialitati:
Eurosept
Frectii: Carmol
Saliform unguent
Creioane nazale
III.
COMPUSI CARBONILICI
Proprietati:
-
cu miros intepator,
solubil in apa
solutia de formaldehida = Solutio Formaldehidi 40 % FR X = FORMOL
are efect dezinfectant in concentratie 5 25, fiind utilizat extrasomatic pentru dezinfectia
pardoselelor
Are efect antiseptic episomatic fiind utilizat in stomatologie 3%, fiind mumifiant in
tratamentul gangrenei pulpala
Oficinal in FR X
Proprietati:
-
fara miros,
gust amarui,
solubila in apa,
se administreaza si oral avand toleranta buna, dar in doze mari poate produce iritatie gastrica,
de aceea se administreaza inaintea meselor principale cu multe lichide
are actiune mai slaba asupra colesterolului, dizolvandu-l; este utilizata in tratamentul bolilor
ateromatoase
Specialitati:
IV.
FENOLII
Caracteristici generale:
-
prin absorbtie pot determina efecte sustenice toxice: afectare renala, stari de inconstienta
se utilizeara rar ca si dezinfectanti.
1. Fenolul
este oficinal in FR X
cristalina,
higroscopica,
insolubila in apa
Solutii utilizate:
2. Rezorcina = rezorcinolum FR X
- 1,3 difenol
alba,
in stare pura,
Utilizari:
-
3. Timolul - FR X Timolum
-
cristalina
cu miros aromat
este mult mai activ decat fenolul ca antiseptic si mai putin toxic
Utilizari:
-
4. Eugenol
-
nemiscibila cu apa,
sensibila la lumina
5. Guaiacol, FR X Guajacolum
-
insolubila in apa,
se utilizeaza extern sub forma de unguente pentru calmarea durerilor musculare si reumatice
V.
ACIZII
incolora,
fara miros,
sensibila la lumina,
Utilizare:
-
Specialitati:
-
efect antibacterian,
utilizat ca antiseptic sub forma de solutie 0,25 1% pentru spalaturi ale urechii externe si a
tractului urinar
3. Acidul boric
-
actiune antiseptica
Acid benzoic
-
Parabenii
pulbere galbena
insolubila in apa
se utilizeaza extern in tratamentul plagilor, arsurilor, ulceratiilor sub forma de pudre sau
unguente
32
DETERGENTII
Detergentii sunt agenti activi de suprafata; sunt molecule polare formate dintr-o grupare
hidrofila (- OH, - COOH, SO3H) si una lipofila (hidrofoba), (o catena hidrocarbonata ramificata,
nucleu aromatic)
Clasificare:
1. Detergenti anionici
2. Detergenti cationici
3. Detergenti amfoteri
4. Detergenti neionici
Saruri ale acizilor grasi saturati sau nesaturati cu metale alcaline (ex sapunuri
propriu-zise)
Acizii grasi saturati formeaza saruri sodice solide (ex. stearat de sodiu, palmitat de
sodiu)
Utilizari:
- actiune antiseptica in special
-
au actiune antibacteriana
nu actioneaza pe Pseudomonas
se utilizeaza ca antiseptic pentru maini, cavitate bucala, gat, cavitate vaginala, rani,
stomatologie
Detergenti amfolitici:
-
au actiune bactericida
Detergenti neionici:
-
COLORANTII
1. Albastru de metilen = Methyl thionini chloridum FR X
-
luciu metalic,
fara miros,
gust amar,
pulbere cristalina
luciu metalic,
se utilizeaza extern ca antiseptic al pielii si mucoaselor sub forma de solutii apoase 0,1 1%,
in tratamentul unor ulceratii, stomatite, pentru dezinfectia plagilor
pulbere cristalina
galbena,
fara miros,
gust amar,
solubila in apa solutia apoasa colorata in galben cu o usoara fluorescenta verde, sensibila
la lumina, rezistenta la caldura
CHIMIOTERAPICE
35
Derivati de nitrofuran
II.
Derivati de 8-hidroxi-chinolina
III.
Acizi chinoloncarboxilici
IV.
Sulfamide
V.
Antibiotice
VI.
I.
-
DERIVATII DE NITROFURAN
NITROFURAN
NIFURATEL
FURAZOLIDONA
R = H NITROFURANTOINA
R = - CH2OH URFADYNE
36
NIFUROXAZID
NIFURZID
Proprietati:
- se obtin prin sinteza
-
sensibile la lumina,
1. NITROFURANTOINA
Spectru de activitate:
- Bacili gram negativi: Echerichia Coli (E. Coli), Salmonella, Shigella
- Coci gram pozitivi: Stafilococul auriu, Sterptococ piogen
-
Reactii adverse:
- Reactii digestive: anorexie, greata, voma, colici, diaree
- Reactii alergice: eruptii cutanate, prurit, edem angioneurotic, sindrom pulmonar acut (tuse,
dispnee, febra) sau cronic (fibroza interstitiala)
- Reactii hepatice: icter colestatic
-
Contraindicatii:
- alergii,
- insuficienta renala,
-
copii sub un an
Indicatii:
- Infectii urinare acute si cronice
- Tricomoniaza
Tratament: 50 sau 100 mg x 4/zi 7 14 zile
Specialitati: Nitrofurantoina
cpr 100mg
2. FURAZOLIDONA
-
Antiseptic intestinal.
Spectru de activitate:
- Bacili gram negativi: Salmonella, Shigela, Enterococ, E. Coli, Proteus
- Coci gram pozitivi: Streptococ
-
Indicatii:
- enterite,
- enterocolite,
-
toxiinfectii alimentare
infectii digestive
tricomoniaza
giardioza
dispepsii la nou-nascuti
Tratament:
- Adult: 100 mg x 4/zi
- Copii sub un an: 8 16 mg x 4/zi
-
38
3. NIFUROXAZID
-
Spectru de activitate:
- Bacili gram negativi: Salmonella, Shigela, Enterococ, E. Coli, Proteus
Reactii adverse:
- tulburari digestive,
- reactii alergice
Indicatii:
- Diaree acuta de cauza bacteriana
Tratament:
- Adulti: 4x 200 mg/zi
- Copii > 2 ani: 400-600 mg/zi
Specialitati: Ercefuryl
cps 200 mg
4. NIFURATEL
-
Efect antitrichomonazic,
antifungic,
antiseptic genito-urinar
Spectru de activitate:
-
Specialitati:
39
CHINOZOL
CHINIOFON
(IATREN)
DIREXIOD
BROXICHINOLINA
CLORCHINALDOL
VIOFORM
1. CLORCHINALDOL
-
antiseptic intestinal
Reactii adverse:
- discomfort gastric,
- greata,
-
voma,
diaree,
cefalee
Indicatii:
- infectii intestinale, bacteriene, amebiene, micotice
- dizenterie amebiana
-
ACIZII CHINOLONCARBOXILICI
40
Proprietati:
-
fara miros,
insolubila in apa,
se elimina renal
Spectru de activitate:
-
Reactii adverse:
-
Contraindicatii:
-
Epilepsie
Indicatii:
-
cps 500 mg
2. FLUOROCHINOLONE
Generalitati:
-
Se elimina renal
Spectru de activitate:
-
Reactii adverse:
-
Indicatii:
-
Prostatita bacteriana
42
Infectii cu N. Gonorrhoeae
Tuberculoza pulmonara
43
3.
CIPROFLOXACINA
Indicatii:
- Infectii urinare necomplicate 2 x 500 mg/ zi 7 14 zile
- Uretrita gonococica 500 mg doza unica
- Infectii digestive (diareea calatorilor, gastroenterita cu Salmonella, dizenteria bacilara)
2 x 500 mg / zi, 5 zile
-
Specialitati :
4. OFLOXACINA
-
Se elimina renal
Vezi generalitati
Administrare : 2 x 200 mg/ zi, in infectii grave doza se creste la 600 800 mg/ zi
Specialitati
6. LEVOFLOXACINA
Specialitati:
7. LOMEFLOXACINA
45
Specialitati:
8. MOXIFLOXACINA
Specialitati:
9. NORFLOXACINA
Specialitati:
46
ANTIBIOTICE
A. Betalactamine
B. Aminoglicozide
C. Lincosamide
D. Macrolide
E. Glicopeptide
F. Antibiotice cu structura aromatica spectru larg
G. Antibiotice polipeptidice
H. Grupul rifampicinei
47
A. BETALACTAMINE
Penicilinele (penamii) sunt antibiotice naturale sau de sinteza care au ca nucleu comun
acidul 6-aminopenicilanic. Acesta este format dintr-un inel tiazolidinic si un inel beta-lactamic, de
aici provenind denumirea de antibiotice beta-lactamice (-lactamice).
Au structura heterogena, dar prezinta un ciclu -lactamic:
- lactama
Clase de beta-lactamine:
I. Derivati de penam
V. Derivatii de cefem
orale: fenoximetilpenicilina
b. De semisinteza (cele sase clase I. VI.)
48
I.
DERIVATII DE PENAM
1. Peniciline
2. Sulfonapenam
3. Derivati de 6-halopenam
1.
PENICILINE
Sunt derivati acilati ai acidului 6 amino 3, 3 dimetil 4 tio 7 oxo 1 azo biciclo [3, 3, 2, 0, 2
carboxilic] sau derivati ai acidului 6 aminopenicilamic.
R=
R=
CH2 CH
O CH2
PENICILINA G (BENZILPENICILINA)
PENICILINA V (FENOXIMETILPENICILINA)
PENICILINA N = ADICICLINA
BENZILPENICILINA Penicilina G
-
solubila in alcool,
sensibila la lumina
dupa administrarea intramusculara ca sare sodica sau potasica se absoarbe rapid, realizand
concentratii plasmatice maxime in 15 30 min.
se elimina renal
49
Spectru de activitate:
-
Spirochete: treponema
Actioneaza bactericid
Reactii adverse:
- Convulsii, mai ales la administrarea intrarahidiana
-
Actinomicoza
Administrare:
- Intramuscular sau intravenos in perfuzie
-
Adult: 1 2 milioane U.I. /zi; in cazuri grave: 2 20 milioane U.I./zi fractionat la 4 ore
50
Specialitati:
-
51
FENOXIMETILPENICILINA Penicilina V
-
Se administreaza oral ca sare de potasiu sub forma de comprimate sau ca sare a benzatinei
sub forma de sirop
Se elimina renal
Specialitati:
-
PROCAINBENZILPENICILINA Efitard
-
Prepararea suspensiei se face inaintea administrarii (apa distilata sau ser fiziologic);
administrarea se face intramuscular profund
Specialitati:
-
BENZATINBENZILPENICILINA Moldamin
-
Indicatii:
- Infectii usoare
-
OXACILINA
-
Se elimina renal
R2 = R 6 = H
Oral:
Adulti 2 3 g/zi in 4 6 prize
Nou-nascut 20-30 mg/kg/zi
Sugar si copil 50-80 mg/kg/zi
Specialitati:
-
CLOXACILINA
-
R2 = Cl; R6 = H
Se elimina renal
DICLOXACILINA
-
R2 = R6 = Cl
E rezistenta la -lactamaza
Se elimina renal
CARBENICILINA
R = - COOH
-
Se elimina renal
Are spectru de activitate antimicrobian: coci G (+), coci G(-), E.Coli, Proteus, Pseudomonas
aeruginosa (bacilul piocianic)
Reactii adverse:
- Reactii alergice: eruptii cutanate
-
Accidente hemoragice
Indicatii:
- Infectii cu Pseudomonas: pneumonii, infectii respiratorii, meningite, abcese cerebrale, arsuri
infectate, infectii cutanate, infectii urinare
-
Specialitati:
-
TICARCILINA
-
Indicatii:
- Septicemii, infectii ale pielii si tesuturilor moi provocate de germeni sensibili, inclusiv
Pseudomonas
-
Specialitati:
-
PIPERACILINA
-
Specialitati:
-
AZLOCILINA
-
Se asociaza cu aminoglicozide
57
3.
MECILINAM
-
Se administreaza intramuscular sau intravenos in perfuzie 5-10 mg/kg la 6-8 ore 7-10 zile
PIVMECILINAM
-
Asemanator Mecilinam
4.
AMPICILINA
Reactii adverse:
- Reactii alergice: eruptii cutanate
-
Indicatii:
- Meningite bacteriene provocate de H. Influenzae, pneumococ sau meningococ
-
Specialitati:
-
SULBACTAMUL
-
Inhibitor al - lactamazei
Actioneaza impreuna:
-
Indicatii:
-
Infectii gastrointestinale
Infectii osteoarticulare
AMOXICILINA
-
Otita medie:
Copii 750 mg de 2 ori/zi
Intramuscular 500 mg la 8 ore adulti si 50-100 mg/kg/zi in 3 prize
Intravenos in infectii severe 500 mg la 8 ore
Specialitati:
-
Dispamox cpr 1 g
61
- Augmentin ES
- Augmentin SR
-
62
formula generala
A. Cefalosporine parenterale
B. Cefalosporine orale
Generatia I: cefalexina
Generatia a II a: cefaclor
Cefalosporine orale noi: cefuroxim-axetil, cefotaxim-hexetil, ceftibuten, cefetamet,
cefpodoxim, cefteram-pivoxil, cefprozil
Spectru de activitate:
Generatia I:
- Coci G (+): streptococ piogen, pneumococ, stafilococ auriu penicilazosecretor (sunt
rezistenti: enterococul si stafilococul rezistent la meticilina)
-
Generatia II:
- Coci G (+): streptococ, pneumococ, stafilococ
-
Generatia III:
- Coci G (+) si G (-) inclusiv enterobacterii cefotaxima
-
Generatia IV:
- Active pe germeni secretori de betalactamaza: enterobacteriacee si bacterii G (+)
Generatia I:
64
R2 = - CH3 CEFADROXIL
R2 = - CH3
CEFALEXINA
R2 = - CH2 O COCH3
CEFALOTINA
CEFATRIZINA
CEFAZOLINA
CEFALOTINA
-
Indicatii:
- Septicemii, endocardita, peritonita, avort septic, infectii respiratorii si urinare, infectii ale
tesuturilor moi
-
Administrarea se face intravenos lent sau intramuscular in perfuzie 0,5 1 g la 4-6 ore
adult si 100 mg/kg la 4-6 ore la copii
Specialitati:
-
65
CEFALOZINA
-
Administrare: 500 mg-2 g la 6-12 ore in functie de gravitatea infectiei la adult si 25-50-100
mg/kg/zi la 6-12 ore la copii
Specialitati:
-
CEFAPIRINA
Specialitati:
-
R2 = Cl
CEFACLOR
CEFAMANDOL
CEFONICID
66
R2 = - H
CEFTIBUTEN
CEFAMANDOL
Spectru de activitate:
- Coci G (+): pneumococ, streptococ, stafilococ auriu, S. Epidermidis
-
Bacili G (-): K. Pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus indol (+), Providencia, H. Influenzae
Indicatii:
- Pneumonii, infectii urinare, chirurgicale, infectii cu stafilococi, Haemophilus rezistente la
ampicilina
Specialitati:
-
67
CEFUROXINA
Spectru de activitate:
- Bacili G (-) inclusiv E.Coli, Klebsiella, Enterobacter, Providencia, Proteus indol-pozitiv, H.
Influenzae
-
Indicatii:
- Pneumonii, infectii urinare, ale aparatului respirator, infectii chirurgicale
-
Administreare:
Oral: 500 mg de 2 ori/zi la adulti in bronsite,
o pneumonii, iar la copii 125 mg de 2 ori/zi
Intramuscular sau intravenos 750 mg de 3 ori/zi
Specialitati:
-
CEFOXITINA
CEFACLOR
68
Spectru de activitate:
- Coci G (+): stafilococi, streptococi, pneumococi
-
Indicatii:
- Infectii respiratorii, ORL, urinare
-
Specialitati:
-
CEFTIBUTEN
Indicatii:
69
Specialitati:
-
Generatia III:
CEFOPERAZONA
R2 = - CH = CH CH3
CEFPROZIL
CEFSULODINA
CEFTAZIDINA
R2 = - H
CEFTIZOXIMA
70
CEFTRIAXONA
CEFOTAXIMA
Spectru de activitate:
- Bacili G (-): E.Coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, Providencia, Shigella,
Yersinia, H. Influenzae, Bordella, Moraxella
-
CEFTRIAXONA
Spectru de activitate:
- Coci G (+): Streptococus pneumoniae, S. Pyogenes, S. Viridans, S. Agalacticae, stafilococul
auriu
71
Reactii adverse:
- Tulburari dispeptice: diaree, greata, voma
-
Eruptii cutanate
Indicatii:
- Meningite, infectii urinare si respiratorii
-
Profilaxia chirurgicala
Specialitati:
-
CEFOPERAZONA
-
Specialitati:
-
CEFTAZIDIMA
-
Specialitati:
-
Generatia IV:
CEFEPIMA
CEFEPIMA
Spectru de activitate:
73
Indicatii:
- In monoterapie in infectii urinare, ale pielii, tesuturilor moi, septicemii, bolnavi neutropenici
febrili
-
Infectii intraabdominale
Administrare 0,5; 1; 2 g la 12 ore intravenos infectii grave prize la 8 ore sau 0,5; 1; 2 g la
12 ore intramuscular
Specialitati:
-
74
Cefalosporine orale
CEFACLOR
CEFALEXINA
-
Spectrul antimicrobian cuprinde bacterii G (+) si bacili G (-): E.Coli, Klebsiella, Proteus
Specialitati:
-
CEFADROXIL
Specialitati:
-
76
LINCOSAMIDE = LINCOMICINE
Reprezentanti:
Clindamicina
Lincomicina
Proprietati:
caracter bazic
gust amar
CLINDAMICINA
Spectru de activitate:
- Bacterii G (+): pneumococi, streptococul piogen, S. Viridans, Stafilococul auriu, bacil
difteric
-
Efecte secundare:
- Colita pseudomembranoasa, scaune diareice cu mucus si sange, colici abdominali, febra,
eruptii cutanate
Indicatii:
- Infectii pulmonare, pelviene, abdominale, septicemii grave
-
Specialitati:
-
- Klimicin
77
- Klindar
- Lanacine
LINCOMICINA
-
Este activa pe coci si bacili G (+): pneumococ, streptococ piogen si viridans, stafilococ auriu
Utilizari restranse in infectii stafilococice osoase, peritonite, datorita reactiilor adverse grave
comparativ cu Clindamicina
Specialitati:
- Lincocin
- Neloren
MACROLIDE ANTIBACTERIENE
Reprezentanti:
I. Eritromicina
II. Oleandomicina
III. Spiramicina
IV. Josamicina
ERITROMICINA
Proprietati:
- pulbere microcristalina alb-galbuie,
-
se absoarbe greu;
a. PROPIONILERITROMICINA
Spectru de activitate:
- Coci G (+): pneumococ, streptococ piogen, stafilococ penicilinazosecretor
-
Reactii adverse:
- Digestive: greata, voma, diaree, anorexie
-
Febra
Indicatii:
- Pneumonia cu mycoplasma pneumoniae, difterie, tuse convulsiva, enterocolite
-
Specialitati:
-
- Erytrodar
79
1. ROXITROMICINA
Specialitati:
-
Specialitati:
-
Specialitati:
-
80
OLEANDOMICINA
Specialitati:
- Triacetiloleandomicina
- Sigmamicin
-
SPIRAMICINA
Se utilizeaza si in infectii ale cavitatii bucale, cailor respiratorii (ex. stomatite, gingivite,
operatii in cavitatea bucala)
Specialitati:
-
Rovamycine cpr,
granule pentru suspensie orala
-
JOSAMICINA
Toxicitate crescuta
Specialitati:
- Wilprafen
False macrolide
RIFAMICINA B
-
solubila in baze,
este instabila, de aceea s-au obtinut derivati, dintre care cel mai important e Rifampicina
81
RIMFAPICINA
Proprietati:
-
caracter amfoter
se elimina renal, transpiratie, lapte matern coloreaza urina, transpiratia, laptele matern in
rosu
este tuberculostatic major utilizat pe baza unui program national 10 15 mg/Kg corp in
tratamentul 3/6 (trei din sase luni) sau 2/7 (doua zile pe saptamana) TSS (= tratament strict
supravegheat)
3/6 in primele trei luni doze de atc in asociere cu Hidrazida izonicotonica (HIN) sau
Streptomicina; tratamentul cu Rifampicina sau aceasta se poate inlocui cu doua tuberculostatice
majore
Specialitati:
82
ANTIBIOTICE POLIPEPTIDICE
Clasificare:
1. Dupa componente:
Polipeptide homomere numai anumiti aminoacizi (aa)
Polipeptide heteromere aa + alta elemente structurale
2. Dupa legatura dintre unitatile de aa:
Polipeptide homodete legatura dintre aa se face strict peptidic, grupele NH2
terminale se leaga de grupa COOH ale aa urmatori
Polipeptide heterodete in afara legaturii peptidice exista posibilitatea formarii altor
tipuri de legaturi: punti de oxigen, legaturi eterice, punti de sulf
3. Din punct de vedere al conformatiei:
Polipeptide liniare
Polipeptide ciclice
CICLOSERINA
-
Specialitati:
TERIZIDONA
83
Activa pe Pseudomonas
Specialitati:
Vrovalidin
TIROTRICINA
-
Actioneaza pe germeni G (+), coci, bacili, putin activa pe G (-), Haemophylus, Trichomonas
BACITRACINA
-
Spectru de activitate asemanator tirotricinei si eritromicinei: coci G (+) si G (-), bacili G (+),
Haemophylus influencea, Trichomonas
Enteroserin
Bacitrocina se asociaza cu Neomicina urmatoarele specialitati:
-
Neobasept pulbere
Corticin colir
Cicatre X unguent
84
POLIMIXINELE
-
Nu actioneaza pe G (+)
Polimixina E si B se administreaza oral: cpr, drj 250 000 500 000 v.i. profilactic sau
curativ, inaintea interventiilor chirurgicale pe tuleul digestiv pentru sterilizare
Specialitati:
VANCOMICINA
-
Specialitati:
85
AMINOGLICOZIDE
= antibiotice cu structura aminoglicozidica
Clasificare:
1. Antibiotice aminoglicozidice cu structura streptidinica
2. Antibiotice aminoglicozidice cu structura dezoxistreptidinica
STREPTOMICINA
Spectru de activitate:
- Germeni G (+), coci si bacili
-
Dezavantaje:
- Toxicitate crescuta
- Ataca perechea de nervi cranieni ceea ce produce surditate ireversibila si nefrotoxicitate
Indicatii:
- TBC, bruciloza, endocardita bacteriana, pesta
Specialitati:
NEOMICINA si PAROMICINA
FR X
Spectru de activitate:
Neomicina: coci G (+): stafilococi; bacili G (-): E.Coli, Klebsiella, H. Influente, enterococi,
Salmonella, Shigella,, Proteus
Paromicina: amoebe, Mycobacterium leprae, helminti, Tenia
Utilizari:
Neomicina nu poate fi administrata parenteral datorita toxicitatii crescute: nefrotoxicitate
si ototoxicitate; oral nu se absoarbe utilizata in infectii digestive; local se administreaza
colire, creme, pudre, spray
Indicatii: Infectii digestive, furuncule, arsuri, plagi infectate, impetigo, eczeme infectate
Specialitati:
KANAMICINA si GENTAMICINA
- Kantrex fiole 2 ml
flacon cu 250 mg substanta/ml
- Unguent oftalmic cu Kanamicina
- Pan Kanamycine pulbere pentru solutie injectabila 1g
- Kanamicina pulbere pentru solutie injectabila 1 g
TOBRAMICINA
- Spectru de activitate asemanator gentamicinei, dar cu activitate mai intensa pe Pseudomonas
si Serratia
- Efect sinergic cu ampicilina sau benzilpenicilina pe enterococi
- Se administreaza intramuscular sau intravenos, perfuzie
- Efect local in infectii ale ochiului sub forma de solutii oftalmice sau unguent oftalmic
Specialitati:
Specialitati:
Interactiuni medicamentoase:
- Potenteaza actiunea miorelaxantelor, curarizantelor, anestezicelor generale
- Nu se administreaza impreuna cu diureticele de ansa (Furosemia) ototoxicitate
-
Se asociaza cu:
Carbenicilina in infectii cu Pseudomonas
Ampicilina in endocardita cu Proteus
Cefalosporine in infectii cu Klebsiella
90
sol. inj.
Reprezentanti:
1. Fenicoli: Cloramfenicol + derivati
2. Tetracicline
91
CLORAMFENICOL, FR X CHLORAMFENICOLUM
Proprietati:
-
fara miros,
sensibila la lumina
Spectru de activitate:
- Coci G (+): stafilococi, streptococi, mai putin pneumococi
-
Nu actioneaza pe Pseudomonas
Reactii adverse:
- Hematologice: anemie, leucopenie, agranulocitoza, trombocitopenie
-
Indicatii:
- Febra tifoida, meningite, laringotraheite, pneumonii, abcese cerebrale, septicemii, tifos,
bruceloza
92
Specialitati:
93
TETRACICLINELE
Clasificare:
-
R5
R6a
R6b
R7
R9
t 1/2
Clortetraciclina
CH3
OH
Cl
46h
Tetraciclina
CH3
OH
46h
OH
CH3
OH
46h
D-metilclortetraciclina
OH
Cl
13 h
D-metiltetraciclina
OH
13 h
Doxicilina
OH
CH3
2628h
Metaciclina
OH
14 h
Minociclina
24 h
Aminociclina
NH2
1824h
Oxitetraciclina
Sunt oficinale in FR X:
Tetraciclina
Clorhidrat de tetraciclina
Clorhidrat de oxitetraciclina
94
Doxicilina clorhidrat
Capsule de tetraciclina cu 250 mg s.a.
Proprietati:
- sunt pulberi microcristaline galbene,
- sensibile la lumina,
- au caracter amfoter (solubile in acizi si baze)
- sunt instabile in mediu bazic cand se degradeaza
- greu solubile in apa
- nu se folosesc sub forma de solutii injectabile pentru ca sunt iritante
Spectru de activitate:
- Coci G (+): streptococ, pneumococi, stafilococ
- Coci G (-): Neisseria gonoreae, meningitidis
- Bacili G (+): Corynebacterium diphteriae, antrax, nu actioneaza pe bacilul tetanic
- Bacili G (-): Brucella, E.Coli, Klebsiella, Haemophylus influente
- Sunt foarte active pe: Vibrio cholerae (holera), micoplasme, Chlamidii richetzei, spirochete,
leptospire, Legionella
- Nu actioneaza pe Salmonella, dar actioneaza pe protozoare: amoebe
- Nu actioneaza pe bacilul Koch, lepra, Pseudomonas, fungi, helminti
Dezavantaje:
- Duc la aparitia fenomenelor de disbacterism pentru ca e perturbata simbioza intestinala
saprofita benefica micoze ce se agraveaza
- Nu se administreaza cu lactate
- Din a saptea zi de tratament se administreaza Nistatin
- Determina hipovitaminoza B
Reactii secundare:
- Au capacitatea de a se electiva (se duc tintit si se concentreaza) in tesuturi osoase fiind
contraindicata administrarii lor la gravide, copii sub 8 ani, copii in perioada de crestere,
pentru ca au loc depuneri in oase tulburari de crestere
95
96
TETRACICLINA
Indicatii:
- Bruceloza, holera, rikettsioze, infectii cu Chlamydia, pneumonii cu Mycoplasma, rani
-
Specialitati:
-
- Colir cu tetraciclina 1 %
- Picaturi in nas cu tetraciclina 100 mg
- Ovule cu tetraciclina 100 mg
-
DOXICILINA
Se elimina renal
Indicatii:
- bronsite, pneumonii, sinuzite, infectii pelviene, prostatita, profilactic pentru evitarea diareei
calatorilor produsa de E. Coli.
Specialitati:
-
Alte specialitati:
98
ANTIMICOBACTERIENE
1.
ANTITUBERCULOASE
n 1882, Robert Koch a descoprit bacilul TBC o adevrat revoluie n istoria medicinei.
Primele substane utilizate au fost srurile de aur, dezavantajul lor fiind c sunt foarte
scumpe i dup un timp se observ c au efect simptomatic, cresc imunitatea.
Clasificarea antituberculoaselor:
1. majore de elecie
2. minore de rezerv
99
1. ANTITUBERCULOASE MAJORE
-
Reprezentani:
IZONIAZIDA (HIN)
RIFAMPICINA (RMP)
STREPTOMICINA (SM)
ETAMBUTOL (EMB)
2. ANTITUBERCULOASE MINORE
-
sunt foarte puin active pe mutani ai bacilului Koch rezisteni la antituberculoase majore
nu au difuzibilitate bun;
toxicitate variat
Reprezentani:
ETIONAMIDA (ETH)
PROTIONAMIDA (PTH)
PIRIZINAMIDA (PZA)
MORFOZINAMIDA (MZA)
TERIZIDONA
DAPSONA
TIOCARLID
KANAMICINA (KM)
VIOMICINA (VM)
CICLOSERINA (CS)
CAPRIOMICINA (CM)
IZONIAZIDA FR X Izoniazidum
Proprieti:
- pulbere microcristalin alb sau slab cenuie sau
- cristale aciculare incolore
- fr miros
- cu gust amar
- sensibil la lumin
- solubil n ap
- inhib sinteza acizilor grai cu lan lung
Efecte adverse:
- are toxicitate sczut: tulburri neurologice manifestate prin nevrite optice, nevrite
periferice, cefalee, tulburri psihice de tip euforic;
- scade concentraia vitaminei B6 asigurnd buna funcionare a SNC se administreaz n
paralele cu vitamina B6;
- determin tulburri hepatice, digestive, alergice, hematologice sunt contraindicate la
persoane alergice, cu tulburri neurologice
- se administreaz n monoterapie
Izoniazida cpr. 50, 100, 200, 300, 600 mg s.a.
- se administreaz local sub form de instalaie intrapleural, intracavitare, intraperitoneale
sub form de soluii sterile 5 %;
- intramuscular soluii apoase 2,5 5 %
Specialiti:
Izoniazida
Tebesium
Rimifon
HIN aociat cu Rifampicina
101
- Miambutol
ETIONAMIDA FR X Ethyonamidum
- tuberculostatic minor de sintez
- pulbere cristalin galben
- foarte puin solubil n ap
- acioneaz pe germeni rezisteni la HIN, etambutol, SN
- acioneaz intracelular, extracelular, intralezional
- are toxicitate crescut
- intoleran digestiv
- determin efecte psihologice la alcoolici
- se administreaz sub form de drajeuri 1 drj. zi, doza crete de la 1 4 drj. zi
Specialiti:
- Etionamid
- Amidozin drj. 250 mg
PROCTIONAMIDA
-
PIRAZINAMIDA FR X Pirazinamidum
- are toxicitate crescut
- acioneaz pe mutanii rezisteni la HIN
- determin hepato i nefrotoxicitate
Speciati:
102
- Pirazinamid
- Pezetamid
RIFAMPICINA
Spectru de activitate:
Microbacterii: M. Tuberculosis, M. Leprae
Coci G (+): Streptococ piogen, Streptococ pneumonie, Staphilococ aureu, Staphilococ
epidermite
Bacili G (+): Clostridium difficile
Coci G (-): Neisseriae gonorrheae, Neisseriae meningitidis
Bacili G (-): Lefionella pneumoniae, E. Coli, Shigella, Klebsiella
- Determin efecte secundare hepatice, digestive, pe SNC.
Indicaii:
- TBC pulmonar, extrapulmonar 10 mg kg cop zi sau 3 7 n priz
- endocardit stafilococic
- ostiomielit i artrit cu stafilococ aureu
- pneumonie cu Legionella
- lepr, meningit
Specialiti:
STREPTOMICINA
Spectru de activitate:
Bacili G (-): Klebsiella, Salmonella, Shiegella, Haemophilus infuenzae, Brucella
Coci G (+): Stafilococi
Coci G (-): meningococi
Bacilul Koch uman
Indicaii:
- TBC principat
Specialiti:
103
ANTILEPROASE
Lepra este o infecie cronic, granulamatoas, care atac pielea i nervii periferici, fiind
produs de Mycobacterium leprae.
- poate s apar la orice vrst, frecvena se nregistreaz la copii;
- se transmite prin contact direct, iar perioada de incubaie e 3 5 ani 20 ani;
- se manifest prin leziuni cutanate: macule sau paule hipo sau hiper pigmentate, durere
nevritic cu localizri pe fa, urechi, articilaiile pumnilor, coate, fese, genunchi.
Substane folosite n terapie:
1. Sulfonamide: Sulfalen, Sulfodoxina, Sulfadimetoxina
2. Antibiotice cu activitate antituberculoas: Streptomicina, Cicloserina, Rifampicina,
Paromomicinele
3. Antituberculoase cu efecte antileproase: Protionamida
4. Antileproase specifice: Talidomida, Clofazimina.
- ca i terapie adjuvant: Glucocosteroizi reduc efectele alergice.
- durata tratamentului e foarte lung:
- 2 4 ani n forma tuberculoid
- 4 8 ani n forma lepromatoas
- bolnavii sunt izolai n leprozerii, tratamentul este mai mult siptomatic;
- se transmite uor la copii, se observ o predispoziie genetic, testul la lepromin nu este
concludent;
Manifestri observate:
- lipsa incisivilor centrali cu aproximativ 12 luni naintea apariiei primelor semne;
- are loc inflamarea alveolelor incisivilor centrali
- pot aprea tulburri neurologice
- tulburri dermatologice : detaarea unor pri de piele de pe nas, urechi, degete rni foarte
grave.
DAPSONA
-
Specialti: - Disulone
CLOFAZIMINA
-
Specialti:
- Lamdrene cpr.
TALIDOMINA
-
Specialti: -
ANTIMICOTICE
Micozele sunt afeciuni infecioase cauzate de fungi patogene ciuperci microscopice.
Fungii sunt organisme eucariote care fac parte din regnul vegetal, nu conin clorofil, astfel fiind
obligate s se nutreasc prin absorie. Sunt saprofite sau parazite. Fungii unicelulari sunt denumii
levuri drojdii i se produc asexuat, iar cei pluricelulari sunt mucegaiuri i se produc asexuat sau
sexuat.
Orice ciuperc tipic este format din dou pri:
o parte vegetativ denumit tal
o parte de reproducere denumit spor.
Fungii produc o serie de substane, unele folositoare antibioticele i altele nefolositoare
toxinele.
Micozele = infecii fungice. Se mpart n 2 clase:
micoze superficiale
micoze profunde
Fungi patogene la om:
1. Actynomycetae
a. Gen Actinomyces
b. Streptomices
c. Nocardia
2. Ficomycetae
a. Aspergillus
b. Rhizobus
c. Coccidioides
3. Asomicetae
a. Microsporum blastomices
b. Candida
c. Criptococus
d. Epidermophyton
4. Adelmicetae
a. Histoplasma
Micozele superficiale
-
cazurile de infecii micotice apar la persoanele ce-i administreaz doze mari i cure
prelungite de antibiotice cu spectru larg i la persoanele cu imunitate sczut: btrni, copii,
gravide, cei cu SIDA, cu boli infecioase grave, canceroi, terapie cu glucocorticosteroizi.
Clasificarea antimicoticelor:
-
a. HALOGENII IODUL
-
Betadine
Braunol
Betaisodene
Braumozide
b. SULFUL
-
sub form de unguent 10 % administrat ca atare sau asociat cu ZnSO4 - Unguent cu sulf
- Fenosept
- Merfen
106
uilizat n micoze plantare i interdigitale sub form de pulberi asociate sau ulei de pete.
Specialiti:
- Siccomerfen
- Vitamerfen
d. COMPUII Zn ZnO i ZnSO4
-
f. VIOFORM
Specialiti: -
Brodex Vioform
g. CLORCHINALDAOL
Specialiti: -
Saprosan
Clorchinaldol
h. ACIDUL SALICILIC
-
Viofom
i. COLORANII
Albastru de metilen
107
Violet de geniana
Tripaflavina
Tinctura Castelani
j. DERIVAI DE NITROFURAN
-
Specialitati: - Macmiror
2.
BUCLOSAMID
-
se utilizeaz extern sub form de unguente, pulberi, sray; singur sau n asociere cu acid
salicilic, compui ai Zn, glucocorticosteroizi.
Specialiti:
Buclosamid ung. 2%
Buclosamid P ung. se asociaz cu Prednisolon
Jadit ung. 2 %
Jadit H - se sociaz cu Hidrocortizon
FLUONILIDA
-
TOLNAFTAT
- acioneaz pe dermatofite
- se utilizeaz sub form de soluii n propilenglicol, alcool izopropilic, creme, pudre 0,5-1-5%
Specialiti:
- Miconaft crem 1 %
- Tonoftal
CLOPIROXOLAMINA
- acioneaz pe tulpini de Candida, Epidermophyton, Microporum
- efect antimicotic, antibacterian
- activ n onicomicoze = micoze ale unghiilor
Specialiti:
NAFTIFINA
-
Specialiti: -
TERBINAFINA
-
ANTIMICOTICE AZOICE
CLOTRIMAZOL FR X Clotrimazolum
-
Specialiti:
Se asociaz cu Metronidazol:
Specialiti:
- Tricomicon ovule
109
Specialiti:
- Biazol crem 1 %
- Myco Flusemidon crem 1 %
- Mycospor crem 1 %
ampon gel 1 %
soluie extern 1 %
KETOCONAZOL
-
Tricophyton,
Specialiti:
Specialiti:
Dermazol gel
Daktarin gel
Gyno Daktarin cps. Vaginale
Gynozol ovule 200 mg, 400 mg
Medacter crem uz extern, vaginal
Miconal Ecobi
110
- Micotop gel
- Mycoheal crem vaginal, ovule
- Monozole crem vaginal
ECONAZOL
-
Specialiti:
Specialiti:
- Trosid
- Fungibacid
ITRACONAZOL
-
Specialiti:
Specialiti:
Specialiti:
- Travogen
FLUCONAZOL
-
Specialiti:
ANTIBIOTICE ANTIMICOTICE
GRISEOFULVINA FR X Griseofulvinum
-
- Gricoseofulvin M
- Gricin, Grisin cpr., drj., 125 mg, 250 mg, 500 mg s.a.
-
5.
ANTIBIOTICE POLIENICE
NISTATIN
- pulbere gaben
- sensibil la lumin
- slab solubil n ap
- solubil n alcool
- caracter amfoter
- utilizat n terapia infeciilor micotice localizate pe piele, mucoase
FR X Compressii Obducti nystatini (obducti = acoperit)
Specialiti:
NAFAMICINA PIMAFUCINA
- indicate n micoze ale pielii i mucoaselor
Specialiti:
112
AMFOTERICINA B
- spectru larg de activitate: Aspergillus, Blastomices, Hystoplasma, Cryptococcus
- nu se absoarbe dup administrare oral se administreaz i.v.
- substan cu toxicitate ridicat TSS = tratament n spital sub supraveghere medical
- utilizat n infecii micotice orale, intestinale, candidoze
Specialiti:
Fungizon
113
ANTIVIRALE
= substane medicamentoase care distrug virusurile
Virusurile sunt parazii intracelulari de dimensiuni foarte mici, nedecelabili prin
microscopia optic, a cror multiplicare depinde de procesele de sintez ale celulei gazd. Unele
virusuri produc la om infecii virale, uneori deosebit de grave.
Fiecare virus este alctuit din minim 2 componente: acid nucleic (ADN sau ARN) i o
capsid viral (manta proteic).
Etapele infeciei virale sunt:
adsorbia
penetrarea
sinteza transcripia, translaia i replicarea viral
maturarea particulelor virale
eliberarea particulelor virale
Reprezentani:
AMANTADINA
Indicaii:
- amantadina reprezint unul dintre primele virustatile utilizate profilactic i curativ n
infeciile gripale cauzate de virusul Influenza A.
-
Efecte secundare:
- tulburri gastrointestinale grea, vom, uscciunea gurii
-
Administrare.
- oral 0,200 g aduli
- oral 0,100 g copii peste 5 ani i vrstnici.
Contraindicaii:
- afeciuni hepatice grave
- insuficien renal grav
- epilepsie, psihoze, dermatite exematoase
- sarcin
Specialiti:
ISOPRINOSINA
-
este unul dintre cele mai eficiente antivirale datorit spectrului larg de activitate ct i
proprietilor biofarmaceutice favorabile care-i permit traversarea barierei hemato
encefalice.
Indicaii:
- infecii herpetice cutanate
- encefalite virale acute cauzate de virusul Herpes simplex
- pojar, citomegalie (?)
- proprieti imunostimulante
Administrare: - oral cpr. de 0,5 g 6-8 cpr / zi
- oral cpr. De 0,5 g 1 2 6 cpr. / zi
Specialiti: - Isoprinosin
cpr.
RIBAVIRINA
Proprieti fizice:
- pulbere microcristalin alb
- puin solubil n ap.
Indicaii:
- sub form de aerosoli se utilizeaz n bronit i pneumonie la copii, soluia se administreaz
n aerosoli, se dilueaz cu ser fiziologic;
- oral, se asociaz cu interferoni este eficient n hepatita cronic cu virus C,
- ocazional n infecii severe cu virus gripal.
Efecte secundare: tuse, dispnee, pneumonie, apnee, stop cardiac.
Administrare:
- local se administreaz n infecii hepatice cutanate, labiale sau genitale sub form de
unguente 1%
- n cheratite herpetice se recomand colire 0,2 % sau unguent oftalmic 0,5 %
- n infecii ale cilor respiratorii se administreaz aerosoli 1 %
- oral cps.
Contraindicaii: sarcin
115
Specialiti: - Rebetol
cps. 200 mg
VIDARABINA
- pulbere cristalin alb
- greu solubil n ap.
Indicaii:
- encefalita hepatic;
- infecii cu Herpes simplex
Specialiti:
- Vidarabinphosphat
- Vidarabin Thilo
ACICLOVIR
-
este activ n infecii cauzate de virusul hepatic varicela Zona Zoster cu localizare
cutanat, pe mucoas sau n zona genital;
este indicat profilactic i curativ subiecilor cu imunodeficien natural sau dobndit,
supui radioterapiei, terapiei cu citostatice sau operaiilor cu transplant;
aciclovirul inhib selectiv replicarea viral n celulele infectate fr a afecta celula
organismului gazd.
Indicaii i administrare:
- n herpes ocular: ung. Oftalmic 3 % n sacul conjunctival de 5 ori pe zi;
- n herpes orofacial sau genital: crem 5 % de 6 ori pe zi;
- n infecii herpetice cutanate sau mucoase: oral cpr. 200 mg de 5 ori pe zi sau 400 mg de 3
ori pe zi timp de 10 zile;
- n infecii herpetice genitale: 400 mg de 2 ori pe zi;
- encefalit, herpes neonatal: perfuzie i.v. 10 mg / kg / 8 ore;
- varicel, boli pulmonare, Zona Zoster
Specialiti:
VALACICLOVIR
-
asemntor Aciclovir
Specialiti:
GANCICLOVIR
-
Efecte secundare: - cefalee, convulsii, com, tulburri hepatice, oculare cu dezlipirea retinei
Contraindicaii: - insuficien renal, sarcin, alptare
Specialiti: - Cymeven
AZIDOTIMIDINA
-
Efecte secundare:
- tulburri digestive: grea, vom, dureri abdominale;
- tulburri neurologice: insomnie, cefalee, mialgii;
- tulburri cutanate: erupii;
- tulburri hematologice: anemie, leucopenie;
- instalarea rezistenei
se asociaz cu Aciclovir, Zidavudin, intesleu Kina 2, interferon alfa
Specialiti:
- Retrovir
- Zidovudin
DIDANOSINA
- cel de-al doilea virustatic aprobat ca alternativ de tratament n SIDA
Efecte secundare: - tulburri nervoase, pancreatit, hiperuricemii.
LAMIVUDINA
-
117
METISAZONA
-
cristale fibroase
greu solubile n ap
medicament antivirotic de elecie n profilaxia variolei
se administreaz profilactic pentru a conferi protecie persoanelor expuse infeciei sau
epidemiilor de variol
trebuie administrat n faza de incubaie a bolii, atunci cnd vaccinarea nu se mai recomand
se administreaz oral cps. 150 mg 2 x 1 / zi
efecte secundare: grea, vom, retenie de lichide
Specialiti: Marboran
FOSCARNET
-
are spectru larg de activitate: virusuri hepatice, varicela Zoster, hepatita B, influena A, HIV,
virusul citomegaliei.
indicaia major constitue infeciile deosebit de grave cu risc letal sau de orbire, determinate
de virusul citomegaliei.
Efecte secundare:
-
nefrotoxicitate
Specialiti:
- Triapten
- Foscavir
118
INTERFERONII
-
apariia lor n celula organismului gazd este condiionat de prezena unui stimulent
reprezentat de infecia viral sau de inducia de inteferon;
din celul, interferonul migreaz n spaiile intercelulare conferind altor celule neinfectate,
protecie fa de infecia viral;
au i activitate antitumoral;
din punct de vedere chimic, sunt proteine sau glicoproteine cu mas molecular mare;
semnificaia terapeutic revine interferonilor de tip uman, obinui ca substane naturale din
culturi de tesuturi sau prin inginerie genetic.
produs de fibroblaste
Interferonul gamma
-
produs de limfocitele T
Indicaii:
- hepatit cronic cu virus B i C
- infecii cu pepilomavirus
- sarcom Kaposi la pacieni cu HIV
- scleroz multipl
- tratamentul dureaz 6 12 luni.
Hepatitele virale cronice cu virus B i C se caracterizeaz printr-o inflamaie cronic a
ficatului, de severitate variabil, generat de replicarea virusurilor. Determin ciroz, carcinom cu
ans de supravieuire prelungit redus.
Specialiti:
119
se administreaz pentru a combate tusea = act reflex cu eliminarea sputei, produi ce inhib
vindecarea; dar reprezint doar o medicaie simptomatic;
Opioidele:
antitusiv intens
nu se folosete deoarece produce dependen, bronhospasm, deprimare respiratorie
are efect analgezic intens
Venina
Specialiti:
120
10 mg, 80 mg
Specialiti:
-
DEXTROMETORFAN
- compus de sintez, derivat din morfinan
- nu are aciune analgezic
- nu deprim respiraia
- nu determin dependen
- indicat n tuse spastic iritativ neproductiv
Specialiti:
CLOFEDANOL
-
Specialiti: -
Calmotusin sol. 5 %
CLOBUTINOL
-
Specialiti: - Silomat
cpr. 40 mg
121
Tabcin sirop 20 mg / 5 ml
OXELADINA
-
Specialiti:
Specialiti: -
A. Medicamente anorganice
122
NaI, KI FR X
-
Reacii adverse:
- iritaie gastric, grea, vom, anoexie
- administrat timp ndelungat iodism: nevrozitate, cefalee hipersecreie
- NU se administreaz copiilor determin hipertiroidism
Specialiti:
Specialiti: - Sirop
B. Medicamente organice
BENZOAT DE Na FR X Natrii benzoas
-
Specialiti:
- Sirogal
- Siprop de tiocol
b) GUAIFENEZINA
-
C. Uleiuri volatile
ALTHEROLEUL menthae
123
eucalipti
anisi
D. Plante cu saponine
Primula
Saponaria
II. Expectorante. Secretolitice.
-
A. MUCOLITICE
-fluidific secreiile bronice deoarece rup legturile dintre molecule
BROMHEXIN
-
aciune mucolitic, fluidific secreia bronic prin intermediul enzimei lizozomale din
mucus pe care le stimuleaz
e bine suportat de organism
datorit efectului su, secreiile vor fi eliminate, ere loc eliberarea cilor respiratorii.
Specialiti:
AMBROXOL
-
aciune mucolitic
Specialiti: -
ACETILCISTEINA
-
aciune mucolitic
nu se asociaz cu substane solide n soluii sau corticosteroizi, substane ce au n
compoziie Fe, Cu
la asmatici poate favoriza bronhospasmul
Specialiti:
CARBOCISTEINA
124
Specialiti:
B. ENZIME PROTEOLITICE
-
Tripsina
Chimotripsina
Streptokinaza
C. AGENI TENSIOACTIVI
TILOXAPOL
-
125
III. Antiasmatice
-
astmul este o boal cronic sub form de 3 tipuri: alergic, infecios, mixt
Tratament medicametos:
1. Simpatomim. bronhodilatator
-
adrenalina
efedrina
izoprenalina
osciprenalina
terbutalina
salbutamol
fenoterol
2. Parasimpatolitice bronhodilatatoare
atropina
iprotropina
hemisuccinat
prelungit: Metilprednisolon triamcinolon
acetonid
oral Prednison, Prednisolon, Metilprednisolon, Triamcinolon
aerosoli Betametasona, Beclometasona
6. Expectorante mucolitice
7. Antibiotice
126
Cardiotonice
Antiaritmice
Dilatatoare coronariene
Antihipertensive
Stimulente ale circulaiei periferice i cerebrale
Antiateromatoase
I. CARDIOTONICE
Clasificarea cardiotonicelor:
1. Compui naturali
a. Glicozide cardiotonice
b. Hormonul glucagon
2. Compui de sintez
a.Agoniti ai SNV simpatic
b. Inhibitori ai fosfodiesterozei
1. Compui naturali
a. Glicozide cardiotonice
-
Bufadienolide
127
(desen) OZE:
D glucoza
L ramnoza
D digitoxoza
Cimaroza
GLICOZIDE DIGITALICE
(desen)
(desen)
(desen)
Proprieti:
pulberi albe cristaline
sensibile la lumin
gust amar
solubilitate diferit n ap, n funcie de numrul gruprii OH
se dezactiveaz n mediu alcalin
Clasificare:
1. Glicozide cardiotonice cu absorie oral crescut
digitoxina
acetildigitoxina
metildigitoxina
eliminare tardiv riscul cumulrii
2. Glicozide cardiotonice cu absorie oral medie
digoxina
lanatozida C
dizacetil lanatozida C
se administreaz oral, riscul cumulrii sczut, se administreaz 5 zile sptmn
Aciune:
n insuficiena cardiac stimuleaz contracia miocardului efect inotrop +
favorizeaz automatismul ectopic = efect batmotrop +
bradicardizant (rresc ristmul cardiac) = efect cronotrop
cresc tonusul miocardului = efect tonotrop +
ncetinesc conducerea atrioventricular = efect dromotrop
Toxicitatea:
e foarte crescut, au doze toxice apropiate de cele terapeutice
la doze mari apare intoxicaia prin tulburri cardiace: aritmii, tahicardie, fibrilaii, viziuni n
galben.
Contraindicaii:
nu se face n paralel cur cu tonice pe baz de Ca2+
nu se administreaz cu neutralizante ale acidului gastric ce conin ioni de Ca2+
n hipercalcemie perturbri grave ale ritmului cardiac
nu se asociaz cu simpatomimetice
Specialiti i forme farmaceutice:
Se administreaz : - oral: cpr., drj.,sol.
- injectabil: fiole, flacoane
- supozitoare
FR X:
-
Compresii digitalis
Compresii digoxini 0,25 mg s.a.
Compresii abducta lanatozidice 0,25 mg s.a.
Digitalis pulvis
VENENA
Lanatozida C
glicozide primare
129
Digitoxina
Digoxina
glicozide secundare
6.
7.
8.
Digimerck, Digicor
Acetildigitoxina: Acylanid
Lanatozida C: Lanatozid C, Cedilanid
Acetillanatozida C: Deslanozid
Digoxina: Digoxin cpr. o,25 mg; fiole, sol. uz oral;
Lanoxin, Lanocor
Metildigoxina: Lanitop cpr., fiole, sol. uz intern
Strofantina K: (Strophanthus Kombe): Castrozid, Kombetin
Strofantina G: (Strophanthus gratus): Strofantina, Strodival
Terapia combinat:
+ vasodilatatoare Specialiti:
-
Card Cosaldon
Card Dusodril
b. Hormonul glucagon
2. Cardiotonice de sintez
a. Simpatomimetice Agonitii adrenergici
-
au efect inotrop +
b. Inhibitori ai fosfodiesterozei
-
Aminofilina:
b. Derivaii de bipiridin:
c. Emoximon: Perfone
Vardox inotrop +
131
II. ANTIARITMICE
= substane medicamentoase folosite n tratamentul aritmiilor = tulburri ale frecvenei i ritmului
cardiac
- se datoresc anomalitii locului de formare a impulsului, vitezei, regularitii i conducerii lui
Clasificarea aritmiilor:
-
aritmii produse prin tulburri n conducerea impulsului: bloc sinoatrial, bloc atrio
ventricular, bloc de ramur.
Ca2+
-
- cnd concentraia lui scade, crete excitabilitatea inimii, se mrete ritmul cardiac
cnd crete concentraia ionilor de Ca2+ n lichidul extracelular se mrete ritmul cardiac dar
crete fora de contracie a miocardului
Clasificarea antiaritmicelor:
1. Stabilizatori de membran sau blocante ale canalelor de Ca, antiaristmice de tip chinidinic:
a. Chinidina, Procainamida, Disopiramida, Noricizina
b. Anilide: Lidocaina, Mexilitina, Fenitoina
c. Propafenona, Encoimida, Flecoimida
2. Antiaritmice care prelungesc perioada depolarizrii i durata potenialului de aciune:
Amiodarona, Lidoflozina.
3. Antiaritmice care deprim SNV sipatic la nivelul miocardului:
-
Efecte generale:
-
Substane naturale
CHINIDINA
-
AJMALINA
-
Specialiti: - Neo
Gilurytmal cpr. 20 mg
Substane de sintez
PROCAINAMIDA
-
Specialiti:
2. Anilide
LIDOCAINA = XILINA
-
Specialiti: Xilin
sol. 1 %
fiole 5 ml uz cardiologic
TOCAINAMIDA
Specialiti:
MEXILETINA eter
-
Specialiti:
FLECAINIDA Flecaine
LORCAINIDA Revinox
ENCAINIDA Encoid
3. Antiaritmice cu structur aminic
APRINDINE Amidonal
ALIMIDINE Alividin
4. Derivai de propiofenon
PROPAFENONA
-
Specialiti: -
Medicaia antiangioas
-
miocardul consum aproximativ 70 % din O2 adus de snge deoarece realizeaz cel mai
mare lucru mecanic
vasodilatare coronarien i
Clasificarea antianginoaselor:
1. Nitrai nitrii
2. blocante
3. Antagoniti ai canalelor de Ca2+
4. Alte substane
134
1. Nitrai nitrii
-
NITRIT DE IZOAMIL
-
Specialiti:
Specialiti:
TETRANITRAT DE PENTAERITRITA
-
Specialiti:
Nitropector cpr. 20 mg
135
Pentalong
Pectonit
ISMN
2. blocante
-
scad: incidena crizelor de infarct, extinderea infarctului, crizele de stop cardiac ce apar n
urma tulburrilor de ritm
compenseaz hipopotasemia
NIFEDIPINA, FR X NIPHEDIPINUM
Specialitati:
NISOLDIPIN
Antihipertensiv, antianginos
Specialitati: - Baynycard
NIMODIPIN
Vasodilatator cerebral
Specialitati:
Nimotop 30mg
Brainal
137
Dilceren
Nemotan
Nimodipin
NITRENDIPINA
Antihipertensiv
Specialitati:
Nitrendipin 10mg
FELODIPINA
Specialitati:
DIPIRIDAMOL, FR X DIPIRIDAMOLUM
Antiagregant plachetar
Specialitati:
Cyrantil
Intisain
Intercordin
AMPLODIPINA
AMIODARONA
Antiaritmic
Substanta este destul de greu tolerata, pot apare halouri colorate la nivelul mucoasei oculare
Specialitati:
Cordarone
Daritmin
TRIMETAZIDINA
Antiischemic celular
Specialitati:
140
IV. ANTIHIPERTENSIVE
HTA = afectiune caracterizata prin cresterea tensiunii arteriale peste valorile normale 120
140 pentru sistolica si 80 90 pentru diastolica
Clasificarea bolii:
1) Dupa etiologie:
Esentiala datorata unor factori de risc: obezitate, factori genetici, regimul de viata
nerational, sedentarism
Nervos
Umoral
e) Ganglioplegice
A. RESERPINA
Dezavantaje:
Efect deprimant central
Efectul antiHT se instaleaza lent
Se asociaza cu alte antiHT mai puternice
Specialitati:
Hipanzin 0,1mg
Brinerdin
Neocrystepin
Venena
Hipazin (D + Rezerpina)
Hipopresol
Specialitati:
Nipruss fi 50mg/2ml
Nipride fi 50mg/2ml
DIAZOXID
Proprietati hiperglicemiante
Specialitati: - Hyperstat
fi 15mg/ml
143
MINOXIDIL
Se administreaza:
Local la nivelul pielii capului favorizand cresterea parului => alopecie
Oral: Lomiten tb 2,5mg, 10mg
Specialitati:
Alopexy
Hairgrow
angiotensina II (octopeptida
144
CAPTOPRIL
Capul de serie
Este derivat de prolina cu activitate antiHT foarte eficienta, inhiba enzima de conversie
impiedicand transformarea angiotensinei I inactive in angiotensina II activa =>
vasodilatatie la nivelul venelor si arterelor
Scaderea TA insa mai poate produce pierdere de sodiu si retinere de potasiu
Are si efect diuretic, creste fluxul sangvin la nivel renal, influenteaza functia inimii,
produce tahicardie slaba
Se administreaza singur = monoterapie sau in terapie combinata cu: antiHTA, diuretice,
antagonisti ai canalelor de Ca2+
Reactii adverse: scaderea brusca a TA, bronhospasm, tulburari de gust si vedere, tuse
Specialitati:
Capocard
Europril
Farcopril
145
Hypotensor
ENALAPRIL
Indicat in HTA esentiala, insuficienta coronariana grava, postinfarct miocardic
Specialitati:
Enap
Renitec
Olinapril
LISINOPRIL
Efect de durata lunga, bine tolerat
Indicat in HTA, insuficienta cardiaca
Specialitati:
Sinopryl 10mg
PERINDOPRIL
Specialitati: - Prestarium
5mg, 10mg
QUINALAPRIL
Specialitati:
146
Aquiril
FOSINOPRYL
Specialiti:
CILAZAPRIL
Specialitati: - Inhibace
RAMIPRIL
Specialitati:
TRANDALAPRIL
Specialitati: - Gopten
ZOFENOPRIL
Specialitati: Zomen
7,5mg, 30mg
147
D. Diuretice:
Substante care au capacitatea de a creste excretia apei si a electrolitilor prin rinichi, utile in
tratamentul edemelor
Stimuleaza diureza
Indicatii:
HTA
Reactii adverse:
Clasificarea diureticelor:
I.
II.
III.
IV.
V.
Alte diuretice:
1) Derivati purinici: cofeina, teobromina, teofilina
Teofilina > Teobromina > Cafeina
2) Derivati organomercurici
-
efectul diuretic se datoreaza ionilor de mercur, dar au toxicitate crescuta, nu se mai folosesc
3) Sulfamide diuretice:
a) Inhibitori ai anhidrazei carbonice:
Sunt diuretice slabe
Anhidraza carbonica este o enzima ce intervine in fiziologia rinichilor in formarea
H2CO3 din CO2 si H2O, care disociaza in HCO3- + H+
Sub actiunea anhidrazei carbonice in tubii renali, ionii H+ sunt inlocuiti cu ioni Na+, care
se combina cu HCO3- => NaHCO3, care se reabsoarbe si reintra in circuitul general
149
Daca anhidraza carbonica este blocata, cantitatea de H2CO3 format scade => se elimina
mai putin H+ => Na+ se elimina prin urina impreuna cu echivalentul izoosmotic de apa
=> urina devine alcalina si poate produce acidoza metabolica
ACETAZOLAMIDA, FR X ACETAZOLAMIDUM
Diuretic slab
Specialitati:
Reabsorbtia tubulara este un proces de reabsorbtie in sange a unor substante si ioni din
urina primara ajunsa din capsula Bowman in tubii renali, reabsorbtie prin transfer pasiv si activ.
Secretia tubulara este procesul de transport activ al unor substante si ioni din sange in
urina tubulara => urina finala in volum de 2 l/24 ore si contine apa si electroliti.
Edemul consta in acumularea de lichid in spatiul interstitial; acumularea poate fi si in
cavitati seroase: peritoneu, pleura, pericard.
b) Sulfamide diuretice:
HIDROCLOROTIAZIDA
Sunt diuretice de intensitate moderata, de lunga durata, determina eliminari mari de urina
bogata in saruri si determina eliminare de Na+, K+, Mg2+, Cl-
Indicatii:
Afectiuni in care trebuie eliminate apa si sarurile (retentie hidrosalina: insuficienta cardiaca,
respiratorie, ciroza)
CLOROTIAZIDA
Se utilizeaza rar
FUROSEMID
E diuretic de ansa
Este de trei-patru ori mai activ decat derivatii tiazinici
Dupa administrare, efectul apare in 30-60 minute, este maxim dupa 2-3 ore si dureaza 4-6
ore
Substanta foarte activa, determina deshidratarea organismului
Indicatii:
Specialitati:
CLOPAMID
Asemanator hidroclorotiazidei
Diuretic si antiHT
Durata lunga de actiune
Specialitati:
Brinerdin
Brinaldix
XIPAMID
Diuretic in edeme
Specialitati: -
CLORTALIDONA
Specialitati:
152
Neocrystepin drj
Diuretic
AntiHT
INDAPAMID
Actiune diuretica,
antihipertensiva
vasodilatatoare
cu
reducerea
vitezei
vasculare
arteriolare,
Specialitati:
Impamid 2,5mg
Rawel 1,5mg
Indater 1,5mg
Derivati ai acidului fenoxiacetic:
ACIDUL ETACRINIC
Specialitati: -
SPIRONOLACTONA
Actiune diuretica slaba ca intensitate, efectul se instaleaza lent, efect maxim dupa 3-4 zile
de tratament, se mentine si dupa intreruperea tratamentului
Antagonizeaza competitiv aldosteronul la nivelul receptorilor specifici din celulele tubulare
distale; determina o crestere a raportului sodiu/potasiu in urina => eliminarea cresterii de
sodiu si scaderii de potasiu
Efecte nedorite: hiperpotasemie
Indicatii: edeme la cirotici, HTA, sindrom premenstrual
Specialitati:
TRIAMTEREN
AMILORID
Efect diuretic asemanator Spironolactonei
Diuretice osmotice:
Substante ce se filtreaza glomerular si raman in urina
Determina eliminarea unei cantitati mari de urina
154
155
V. VASODILATATOARE ANTIISCHEMICE
agonisti -adrenergici,
antagonisti -adrenergici
156
1. Purine:
TEOFILINA, FR X TEOFILINUM
Actiune:
Vasodilatatoare coronariana
Bronhodilatatoare-antiasmotica
Excitator slab al sistemului nervos central
Stimuleaza centrul respirator
Diuretica
Se utilizeaza ca atare sau sub forma de derivati
Specialitati:
XANTINOL NICOTINAT
Efect vasodilatator:
Cerebral arterioscleroza cerebrala
Coronarian
Periferic tulburari circulatorii periferice
Specialitati:
Efect vasodilatator
PENTOXIFILINA
Utilizata ca stimulent al circulatiei periferice in spasme vasoperiferice si arteriopatii
periferice
Stimuleaza circulatia cerebrala si periferica
Asigura un aport crescut de substanta nutritiva la nivelul creierului
In amestec cu acidul nicotinic in raport 4 : 1 intra in specialitatea Cosalden vasodilatator
periferic si cerebral
E indicata in tulburari circulatorii periferice, cerebrale, retiniene, ale urechii interne
Specialitati:
Actiune:
NICOTINAT DE BENZIL
Efect stimulent periferic si proprietati rubefiante (produce dilatatia vaselor cutanate)
Folosit in afectiuni reumatice, mialgii, nevralgii
Solutia este iritanta
Specialitati:
Rubriment unguent
Revulsin unguent, solutie 3%
Substante cu actiune pe sistemul nervos:
Bametan
Izoxuprin
Bufenil
158
NICERGOLINA
Vasodilatator cerebral stimulent cerebral
Produce vasodilatatie la nivelul retinei, urechii interne
Indicata in tulburari ischemice cerebrale
Specialiti:
CINARIZINA + derivai
-
Specialiti:
159
Cinorizina cpr. 25 mg
Stugeron cpr. 25 mg, cps. 75 mg
Cerebal
VINCAMINA + derivai
considerat oxigenator al creierului
indicat n demen senil = Alzheimer
Specialiti:
VIMPOCERINA
Specialiti:
Vimpocetin cps. 5 mg
Covinton cpr. 5 mg
Covinton forte
NAFTIDROFURIL
Vasodilatator cerebral
Indicat n circulaie periferic i cerebral i tulburri psihocomportamentale
Specialiti:
Dusodril
Naftilong
Naftilux
PENTOXIFILIN
PIRACETAM
stimuleaz circulaia cerebral
Specialiti:
Specialiti:
160
TROXERUTIN
-
Specialiti:
HIALURONIDAZA
-
Specialiti:
Lassonil gel
Detralex, Variterp
Rutozid fiole
Rutozid + vitamina C
Tarosin cpr.
RUTINS
-
DIFABIOL
-
TOBESILAT DE CALCIU
Specialiti:
Doxium
Doxilek
162
Probucol
Alte medicamente
MEVASTATINA
Actiune antihipercolesterolemianta
LOVASTATINA
Specialitati:
SIMVASTATINA
Specialitati:
164
Simvacard
Zeplan
Vasilip
Simgal
Zocor
ATORVASTATINA
Specialitati: -
PRAVASTATINA
Specialitati: -
Lipostat
2. Derivatii acidului nicotinic:
a) Acidul nicotinic
b) Nicotinamida
c) Naotina
d) Nicalex
Mecanism de actiune:
Scad concentratia VLDL, respectiv a trigliceridelor
Scad concentratia LDL si a colesterolului intr-o masura mai mare
Inhiba lipaza la nivelul tesutului adipos
Inhiba sinteza trigliceridelor din ficat
Reactii adverse:
Vasodilatatie periferica, la nivelul vaselor cutanate duce la inrosirea tegumentelor
165
3.
Fibratii:
CLOFIBRAT
Indicat in hiperlipidemii
FENOFIBRAT
Specialitati:
BEZAFIBRAT
Specialitati:
GEMFIBROZIL
Specialitati:
CIPROFIBRAT
Mecanism de actiune: activeaza lipoproteinlipaza ce va accentua catabolismul trigliceridelor
=> scade sinteza hepatica a VLDL
166
4. Schimbatorii de ioni:
COLESTIRAMINA
Specialitati: -
Questran
COLESTIPOL
Specialitati: -
Colestid
Ambii compusi sunt hidrofili, dar nu sunt solubili in apa, raman neschimbati in tractul
gastro-intestinal, nu afecteaza enzimele digestive, nu se absorb
5. PROBUCOL:
Specialitati: -
Lorelco
6.
Alte medicamente:
Hormoni tiroidieni:
167
TIROXINA
ETIROXAT
SITOSTEROL
ASLAVITAL
Drajeuri, fiole
HEPARINA SI HEPARINOIDELE
Se administreaza intramuscular
HEPARINA
Mucopolizaharide cu greutate moleculara mare 15000-20000
Alcatuita dintr-o succesiune de cicluri pirozonice ale acidului glucozic, acidul iduronic si
glucozamina fiind legate intre ele
HEPARINOIDELE
Sunt substante naturale sau de semisinteza obtinute prin esterificarea cu H 2SO4 a gr OH din
structura unor polizaharide sau mucopolizaharide naturale inrudite structural cu heparina
168
169
MEDICATIA SANGELUI
I.
Anemie megaloblastica
Anemie feripriva
Anemie hipocroma
Anemie hemolitica
Anemie posthemoragica
Fier-Polimaltozat fiole
Ferrograd Folic
Maltofer cpr
Preparate cu cobalt:
Preparate cu cupru:
II.
III.
Dupa radioterapie
172
SUBSTITUENTII DE PLASMA
Au rol de a reduce la normal volumul de lichid circulant, creste volemia dupa pierdere de
sange. Toate substantele utilizate sunt substante coloidale naturale sau sintetice.
Conditii pe care trebuie sa le indeplineasca:
Sa fie izotonice
Sa nu fie toxice
Sa se mentina un timp suficient in circulatie dupa care se metabolizeaza si se elimina
Sa nu interfereze mecanismele de coagulare a sangelui
Sa nu fie pirogene
Sa nu produca anticorpi
Sa fie conservabile, sterile
Sa nu aiba alte actiuni farmacologice
DEXTRAN
Specialitati:
Se utilizeaza in chirurgie
GELATINA, FR X GELATINUM
Specialitati:
Marisang
Hemagel
Plasmagel
ALBUMINA UMANA
Solutie injectabila 5%
Nu da reactii alergice
174
SNV
SISTEMUL NERVOS VEGETATIV COLINERGIC
SNV este segmentul sistemului nervos cu rol n adaptarea fuciiilor organelor interner la
necesitile organismului:
SNV se mparte n:
SNV colinergic
SNV adrenergic
SNV enteral
SNV colinergic reprezint totalitatea formaiunilor anatomice care au ca i
neurotransmitor acetilcolina. Neurotransmitorul este o substan endogen care asigur
transmiterea influxului nervos la nivelul sinapselor neuronale sau neuroefectoare.
Componentele SNV colinergic sunt:
ACETILCOLINA = Ach
sinteza Ach are loc n citoplasma neuronilor colinergici din fibrele presinaptice
prin stimularea terminaiilor nervoase se produce procesul de exocitoz cu eliberarea Ach
n fanta sinaptic;
ea difuzeaz la nivelul membranei postsinaptice unde i va exerxita efectele;
durata de aciune a Ach n fanta sinaptic este scurt, ea fiind distrus de colinesteroz
exist 2 tipuri de colinesteroze:
a. acetilcolinesteroza (Ach Che) sau colinesteroza adevrat localizat n SNC,
eritrocite i jonciunea neuromuscular ea hidrolizeaz Ach cu formare
de colin i acetat, localizat pre i post sinaptic;
b. butirilcolinesteroza (psudocolinesteroza) sintetizat n ficat i prezent n
plasm i n SNC.
Efectele ACH:
1. efecte muscarinice: sunt cele mai puternice efecte ale Ach i sunt produse prin stimularea
receptorilor muscarinici; se numesc aa datorit afinitii pentru muscarin, un alcaloid
toxic din ciuperca Amanita muscaria.
175
2. efecte nicotinice: produse prin stimularea receptorilor nicotinici; sunt numii aa pentru c
pot fi produse prin administrarea nicotinei efectele nicotinei se observ numai dup
blocarea receptorilor muscarinici sau dup o doz mai mare de Ach.
Efectele muscarinice ale Ach:
a. instilarea n sacul conjunctival produce:
mioz prin contracia musculaturii circulare iriene
spasm de acomodare prin contracia muchilor ciliari
scderea presiunii intraoculare prin relaxarea canalelor Schlemn
sunt efecte care apar rapid dar de durat scurt.
b. administrate i.v. are urmtoare efecte asupra cordului:
bradicardie sinoatrial
scderea forei de contracie a miocardului
scderea conducerii atrioventriculare
efect batmotrop pozitiv cu aritmii mai ales la nivelul atriului
c. administrarea i.v. produce vasodilataie cu hipotensiune prin mecanismul urmtor:
Ach determin eliberarea de factor endotelial relaxant de ctre celulele endoteliului
vascular care s-a dovedit a fi NO.
d. pe tractul gastrointestinal determin (i.v.):
contracia musculaturii netede
relaxarea sfincterelor
creterea secreiei gastrice
e. la nivelul aparatului respirator determin:
contracia musculaturii netede bronice
stimularea secreiei bronice
f. pe tractul genitourinar determin:
contracia musculaturii netede a uterului, vezicii urinare
relaxarea sfincterelor
g. stimularea secreiei glandelor lacrimale, salivare, sudoripare
h. stimularea anabolismului
Efecte nicotinice ale ACH:
a. efecte cardiovasculare:
tahicardie = efect inotrop pozitiv vasoconstricie, HTA, urmate de:
bradicardie = efect inotrop negativ vasodilataie i Hta
b. scderea motilitii la nivel gastrointestinal
c. midriaz
d. bronhodilataie
e. n doze mari, tremor i convulsii
Receptorii colinergici sunt de 2 tipuri:
a. receptori muscarinici M cu urmtoarele subclase:
176
M1: localizai n plexurile nervoase din pereii gastrointestinali care au rol n secreia
sucului gastric
M2: localizai n cord i sunt responsabili de efectele cardiace negative ale Ach
M3: localizai n musculatura neted i glandele exocrine ale tractului
gastrointestinal; prin aciunea lor, Ach stimuleaz funcia lor
M4, M5
N1: situai la nivelul plcii neuromusculare care sunt cuplai cu un canal de sodiu;
stimularea lor de ctre Ach deschide canalul cu influx de sodiu, depolarizarea i
stimularea contraciei musculare
N2: situai la nivelul ganglionilor vegetativi simpatici i parasimpatici n
medulosuprarenal.
A. 1). M COLINOMIMETICE
M colinomimetice directe
= sunt esteri ai colinei (metacolina, carbacol, betanecol) sau compui naturali i analogi sintetici
(muscarina, pilocarpina).
- esterii colinei au efectele Ach sar sunt mai puin intense i de durat mai lung.
Utilizri:
- glaucom
- chirurgia oftalmologic
- hiposalivaie sau pentru stimularea salivaiei
- stimularea transpiraiei
- retenie urinar
- pareze gastrointestinale, diagnosticul insuficienei pancreatice exocrine
Compui utilizai:
METACOLINA
177
BETANECOL
-
PILOCARPINA
-
MUSCARINA
-
EDROFONIUL
-
AMBENONIUM
-
Carbamaii
FIZOSTIGMINA (EZERINA)
-
NEOSTIGMINA
-
b). Organofosfaii
- sunt compui liposolubili ce ptrund uor n SNC, unde au aciune toxic
2). N- COLINOMIMETICE
NICOTINA
-
LOBELINA
-
CITIZINA
-
PIMECLONA
DIMETILGENILPIPERAZINA
B. 1). M COLINOLITICE
- antogonizeaz efectele muscarinice ale Ach i ale medicamentelor M colinomimetice
Clasificare:
1). M colinolitice neselective blocheaz toi receptorii muscarinici
alcaloizi naturali
compui de semisintez
compui de sintez
1). M colinolitice selective au aciune selectiv pe un anumit tip de receptor M, dar numai la
doze terapeutice
1. a). Alcaloizi naturali
ATROPINA
-
este un alcaloid extras din mai multe plante solanoceae toate toxice: Atropa Belladona
(Mtrguna), Datura stramonium (Laur), Hyosciamus niger (Mselaria)
se absoarbe rapid la nivel gastrointestinal, la nivelul mucoasei conjunctivale, traversez BHE
se metabolizeaz n ficat, se elimin urinar 85 %, restul n scaun, lapte
Efecte:
a. la nivelul ochiului:
relaxeaz musculatura ciliar cu cicloplegie i tulburri de vedere
179
b.
c.
d.
e.
f.
g.
h.
Indicaii:
- examenul fundului de ochi (midriaz n 30 minute, cu tulburri de vedere i creterea
presiunii intraoculare este contraindicat n glaucom
- este anesteziologic poteneaz efectul anestezicelor generale
- infarct miocardic acut cu bradicardie, Hta
- bloc atrioventricular
- ulcer peptic relaxeaz musculatura neted gastric
- colici biliare, renale, intestinale efect antispastic
- spasme ale vezicii urinare, incontinen urinar, enurezis
- rar n astm bronic
- antidot n intoxicaia cu compui organofosforici
Efecte adverse:
- uscciunea gurii
- tulburri de vedere
- dificultatea de a urina
- constipaie
- tahicardie
Contraindicaii:
- glaucom
- tahiaritmii
Preparate:
- fiole de 1 ml, sol 1 i 0,25 s.c.
- Lizadon: papaverin + fenobarbital + aminofenazona + atropin
SCOPOLAMINA
-
Indicaii:
- similare atropinei, n plus: n preanestezie i ru de micare (efect antivomitiv)
BUTILSCOPOLAMINA
-
derivat al Scopolaminei
180
Specialiti:
OXIFENONIUM
-
antispastic gastrointestinal
IPRATROPIUM
-
bronhodilatator n BPOC
PIRENZEPINA
-
TROPICAMIDA
-
Specialiti:
TRIMETAFAN
SUXAMETONIU
181
TUBOCURARINA
-
Miorelaxante centrale
- relaxeaz musculatura prin mecanism central care const n blocarea neuronilor de asociaie
la nivelul cilor polisinaptice din creier sau mduv
Indicaii:
- stri spastice ce apar dup leziuni nervoase ale mduvei spinale
- stri spastice din reumatism
- tulburri neurologice nsoite de spasme ale musculaturii striate
CLORZOXAZONA
-
miorelaxant slab
Indicaii:
- spasme posttraumatice: fracturi, luxaii, rupturi musculare
- spasme reumatice: artrite, artroze
- sechele traumatice, neurologice, reumatice
Contraindicaii:
- alergii
- insuficien hepatic
- insuficien renal
Specialiti: -
TOLPERISON
-
miorelaxant
antiparkinsonian
uoare proprieti vasodilatatoare periferice
Specialiti: -
BACLOFEN
- miorelaxant central, mai ales n scleroz multipl
Indicaii:
- miotonii
- hipertonie i spasme spinale de origine traumatic
- paralizii prin scleroz n plci
- sughi rebel
Specialiti: -
DIAZEPAM
TETRAZEPAM
182
ANALGEZICE MORFINOMIMETICE
Sunt medicamente ce suprima durerea actionand atat la nivelul cailor nervoase ale
sensibilitatii dureroase spino-talamice, cat si asupra centrilor superiori de integrare a durerii situati
in cortex.
Clasificare:
a) naturale (alcaloizi din opiu): morfina, codeina
b) semisintetice (derivatii alcaloizilor din opiu): oximorfona, hidromorfona, oxicodona,
hidrocodona, dihidrocodeina, codetilina
c) sintetice: sufentanil, ramifentanil, metadona, petidina, pentazocina, tramadol
MORFINA
- actiune analgezica cu eficacitate maxima
- determina bronhoconstrictie grava la astmatici, Hta, reactii alergice cutanate (eruptii cutanate,
prurit)
- deprima centrul respirator
- incetineste tranzitul intestinal
- toleranta se instaleaza repede
Indicatii:
- dureri acute mari (postoperator, fracturi, arsuri, I.M., edem pulmonar acut)
- colici rebele biliare si renouretrale, numai in asociere cu antispastice de tip atropina
- dureri cronice mari (neoplasm)
- mica chirurgie, obstretica
- preanestezie
Administrare:
- oral 10 30 mg la 4 ore, formele retard la 8 12 ore
- intrarectal 10 20 mg la 4 ore
- sublingual 5 mg la 4 ore
- s.c., i.m. 5 20 mg la 4 ore
- i.v. 2,5 15 mg la 4 ore
- doze maxime DM1 = 20 mg, DM24 = 60 mg
- determina toxicomanie
Contraindicatii:
- copii sub 2 ani
- hipertensiune intracraniana, stari convulsive
- astm, insuficienta hepatica
- nu se asociaza in solutii perfuzabile
Specialitati:
FENTANIL
-
Indicatii:
- dureri cronice severe
- preanestezie
- neurolepticanalgezic, interventii chirurgicale
Administrare:
- sl. 0,4 mg
- i.m., i.v. 0,05 0,01 mg
- transdermic 1 patch 0,025 mg/ora
Specialitati:
Indicatii:
- dureri intense
- tratamentul toxicomaniei la morfina si derivatii sai
Specialitati: Sintalgon
cpr. 2,5 mg
PETIDINA
-
Indicatii:
dureri moderate, postoperatorii
analgezic in obstretica, preanestezie
Specialitati:
- Petidina fiole
184
Contraindicatii: - astm bronsic, BPOC, insuficienta respiratorie grava, copii < 5 ani, sarcina,
antecedente la toxicomanie, consum de alcool
Indicatii:
- dureri moderate, in asociere cu analgezice nonopioide
- tuse uscata iritativa
Specialitati:
Specialitati: - DHC
PENTAZOCINA
-
Indicatii:
dureri moderate si severe (la morfinomani) oncologie
dureri postoperatorii
analgezic la nastere
Specialitati:
Specialitati:
Clasificare:
a) derivati de acid salicilic: acid acetilsalicilic, diflunisal
b) derivati de pirazolona: fenozona, aminofenozona, metamizol, propifenozona, salpirina
c) derivati de p aminofenol: fenacetina, paracetamol
d) derivati de chinolina: glafenina
Efecte secundare:
- aparat digestiv: ulcerigen, microhemoragii gastrice
186
Reactii alergice:
- eruptii cutanate
- soc anafilactic
- sindrom Reye (hepatita culminanta si edem cerebral) fatal la copii < 4ani
- intoxicatia acuta alcaloza respiratorie, apoi acidoza metabolica (paralizia centrului
respirator); convulsii, delir, deces la copii
Contraindicatii: - ulcer G D, astm bronsic, sarcina, alergii la salicilati
Indicatii:
- algii moderate: nevralgii, mialgii, artralgii
- febra de diferite etiologii (inflamatii, infectii)
- afectiuni reumatismale inflamatorii (poliartrita reumatoida)
- afectiuni trombo embolice (tromboze erteriale, profilaxia IM)
Specialitati:
+ Combinatii:
Aspimax
Alka Seltzerr Zitronen
Algopirin
Antinevralgic
Fasconal
Calmonevral
Upsarin Vit. C
187
DIFLUNISAL
-
asemanator AAS
anlgezic, antiinflamator mai puternic
antipiretic mai slab
tulburari gastrointestinale si hemoragii digestive mai putin frecvente
Indicatii:
- dureri moderate
- afectiuni reumatismale inflamatorii (artrita reumatoida, osteoartrita), in tratamente de lunga
durata
Specialitati:
Indicatii:
- dureri moderate
- febra de diferite etiologii
- colici abdominali
METAMIZOL = noraminofenozona
-
asemanator aminofenozonei
analgezic si antispastic mai intens
antipiretic slab
are efect antiinflamator nesemnificativ
Indicatii:
- dureri moderate si intense: nevralgii, mialgii, artralgii, cefalee, dismenoree, colici renali, biliari
- dureri postoperatorii
Specialitati:
PROPIFENAZONA
-
asemanatoare aminofenazonei
antiinflamator slab
nu induce cancerul gastric
reactii alergice usoare, rare
Specialitati: -
PARACETAMOL
-
- Fervex
- Coldrex
-
Theraflu
Tylenol
Antigripal
Humex
Antinevralgic
Calmant forte
Caffetin
Codamin
No Spalgin
Paragrip C
Sanador
Solpadeina etc.
190
ANTIINFLAMATOARE AI
Inflamatia = proces biologic complex reprezentat de o serie de fenomene homeostatice de
reactie a organismului fata de agresiuni de origine neimunitara (fizice, chimice, infectioase) sau
imunitara ( autoimunitate, alergie etc.)
Clasificarea medicamentelor se face in functie de criteriile terapeutic si cel chimic.
A.
Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) = substante care fac parte din
grupa ANA-ANT-AI, la care predomina efectul AI, fiind utilizate in scop antiinflamator si
analgezic.
B.
I.
ACID ACETILSALICILIC ca si AI
-
191
DIFLUNISAL
-
Specialitati:
DICLOFENAC
-
Reactii adverse:
- tulburari gastrointestinale: greata, diaree, dureri epigastrice
- sangerari digestive minore, ulcer
- rar eruptii cutanate
Indicatii:
- poliartrita reumatoida, spondilita anchilopoietica, artroze, reumatism extraarticular, criza de
guta, stari inflamatorii dureroase postoperatorii si posttraumatice, dureri dupa extractii
dentare, inflamatii dureroase la nivel genital
Contraindicatii: - ulcer G D, alergii la AINS, sarcina
Administrare: - 150 mg/zi in 3 prize; intretinere 50 100 mg/zi
Specialitati:
- Tratul cps. gastrorez. 50 mg; sol inj. 30 mg/ml; sup. 60, 120 mg
- Voltaren cpr. ret. 100 mg; drj. 50 mg; sup. 25, 50, 100 mg; gel;
fiole
- Vurdon sol. inj. 25 mg/ml
- Clafen cpr. 50 mg; sup.; crema; gel
- Dicloreum
- Diclovit
INDOMETACIN
-
Reactii adverse: - tulburari digestive (greata, voma, dureri abdominale, diaree sau constipatie, rar
ulcer), epilpsie, copii, sarcina, parkinson
Indicatii: - poliartrita reumatoida (si alte boli inflamatorii) artrita acuta
Contrindicatii: - ulcer, alergii
Administrare: - 50 200 mg/zi in 3 prize
Specialitati:
Prodrug al indometacinei
Specialitati: - Sindac
cpr. 200mg
KETOROLAC
Specialitati:
Indicatii:
- afectiuni reumatice articulare si extraarticulare
- afectiuni ortopedice: entorse, intinderi musculare
- stari inflamatorii severe sau prelungite: ORL, stomatologie, patologie respiratorie, ginecologie
- scade febra
- inactiv in spondilita anchilopeietica
193
NAPROXEN
-
AI activ
determina reactii adverse: gastralgii, greata, diaree, constipatie, sangerari digestive, cefalee,
ameteli, eruptii cutanate
Indicatii:
- afectiuni reumatice articulare si extraarticulare
- artrita acuta gutoasa
- stari inflamatorii ORL, pneumologie
- dismenoree, nastere prematura
Administrare: - 500 mg, apoi 250 mg la 6 8 ore
Specialitati:
KETOPROFEN
-
efect AI si ANT
determina gastralgii, greata, voma, diaree
Indicatii:
- poliartrita reumatoida
- spondilita anchilopoietica
- apisoade inflamatoare acute ale artrozelor
- discopatii, reumatism extraarticular, artrite
Contraindicatii: - ulcer, alergii
Administrare: - 150 200 mg/zi in 2 4 prize
Specialitati:
ACID MEFENAMIC
-
Indicatii:
- afectiuni reumatice, dureri musculare
- dureri traumatice, dentare
- cefalee, postoperatorii
- dismenoree, febra
Contraindicatii: ulcer, boala inflamatoare intestinala, astmatici
Administrare: 500 mg de 3 ori pe zi
Specialitati: -
ACID NIFLUMIC
-
efect predominant AI
Reactii adverse: neplaceri epigastrice, pirozis, gastralcii, greata, voma, durere, retentie
hidrosalina, nevrozitate, insomnie, stare depresiva, reactii adverse sanguine
Indicatii:
- spondilita anchilopoietica, spondiloartropatii
- artrita pzoriazica, guta
- tromboflebite, poliartrita reumatoida
Contraindicatii: - varstnici (risc reactii adverse), sarcina, ulcer G D, nefrite, cardiopatii, HTA
severa, boli hepatice, alergie
Specialitati: -
PIROXICAM
-
Indicatii:
- poliartrita reumatoida, artroze
- spondilita anchilopoietica
- reumatisme extraarticulare
- artrite gutasa acuat
Specialitati:
Bleduran cps. 20 mg
Brexin cps. 20 mg; pulb. susp. 20 mg/plic
Feldene cps. 10, 20 mg; sol. inj. 20 mg/ml
Hotemin cps. 10, 20 mg; sol. inj. 20 mg/ml 1 ml; sup.
Piroxicam cp. 20 mg, sup 20, 40 mg; crema
PIROXICAM - CICLODEXTRIN
-
Specialitati: Flamexin
TENOXICAM
-
Indicatii:
- afectiuni reumatice articulare, poliartrita reumatoida, artroza, spondilita
- afectiuni reumatice extraarticulare, guta
Contraindicatii: - alergii la salicilati, ulcer, afectiuni renale, asocieri ADO, anticoagulante
Specialitati:
COX -2
MELOXICAM
-
asemanator piroxicamului
reactii adverse: greata, durere, ulcer, hemoragii
CELECOXIB
197
Indicatii:
- artroza acuta si cronica
- poliartrita reumatoida
- analgezic in dureri de intensitate moderata
- dismenoree primara
Administrare: - 200 400 mg /zi in 1 2 prize
Specialitati: - Celebrex
contine aur 50 %
se admninistreaza i.m.
eficacitatea apare dupa 10 20 saptamani de tratament
reactii adverse: eruptii cutanate, tulburari gastro-intestinale, stomatite
Indicatii:
- poliartrita reumatoida rezistenta la AINS
- poliartrita reumatoida juvenila
- dermatite buloase, pemfigus
Contraindicatii: alergii, nefropatii, insuficienta hepatica, renala, cardiaca
Administrare: - 10 20 mg o data/sapt. i.m.
Specialitati: - Tauredon
CLOROCHINA
-
se administreaza oral
HIDROXICLOROCHINA
-
cpr.
PENICILAMINA
-
Specialitati: - Cuprenil
METOTREXAT
-
CICLOSPORINA
-
indicata in PAR
reactii adverse: nefrotoxicitate, hiperglicemie, hiperlipidemie, osteoporoza, disfunctii
hepatice, HTA, parestezii, hipertrofie gingivala
administrare: - 3 5 mg/kg/zi
199
ETANERCEPT
-
Indicatii:
- PAR activa la bolnavi care nu au beneficiat de alte tratamente
- PAR juvenila cronica (copii, adolescenti) care nu au raspuns la metotrexat
Contraindicatii: - infectii active, cronice sau localizate
Administrare: s.c. 25 mg 2 ore pe saptamana
Specialitati: - Enbrel
INFLIXIMAB
-
Indicatii:
- artrita reumatoida forma activa
- se asociaza cu metotrexat
- spondilita anchilopoietica
Contraindicatii: - infectii
Admnistrare: - i.v. 5mg/kg la 2 ore la 2 si la 6 sapt.
Specialitati: - Remicade
SULFASALAZINA
Indicatii: PAR, PAR juvenila, spondilita anchilopoietica
Reactii adverse: greata, scaderea apetitului, cefalee, eruptii cutanate, febra, hiposalivatie,
insomnie, reactii adverse sanguine si hepatice, tulburari neurologice
Administrare: - oral 0,5 g odata, se creste saptamanal cu cate 0,5 g 2 3 g/ zi
Specialitati:
200
ANTIHEMORAGICE = HEMOSTATICE
Hemostaza este procesul fiziologic care intervine prompt pentru oprirea unei hemoragii
care se desfasoara in mai multe etape.
Dupa felul cum actioneaza se clasifica in:
1. Hemostatice locale: fibrina, trombina, gelatina, saruri ale unor metale, fenazona
2. Hemostatice generale sau sistemice:
a. cu actiune specifica: vitamina K, factori ai coagularii, antifibrinolitice
b. ce actioneaza nespecific
1. Hemostatice locale
a. substante vasoconstrictoare
b.substante astringente
- determina precipitarea proteinelor din sange si opresc hemoragia
- Clorura ferica
- Alaun de potasiu
- Sol. de Fenazona 20 %
c. factori ai coagularii din sange si tesuturi
2. Hemostatice generale
CARBAZOCROMA
-
201
RUTOZID
-
Specialitati: Tarosin,
Rutinoscorbin
ETAMSILAT
-
utilizat pentru prevenirea si oprirea hemoragiilor ce apar prin ruperea unor vase moci de sange
Specialitati: Etamsilat
fiole
Protrombina
Vitamina K
Trombina .............................Fibrinogen
Tromboplasmina Ca2+
Fibrina
Ca2+
Cheag
VITAMINA K
-
Indicatii:
- hemostatic in afectiuni hepatobiliare
202
Specialitati: - Fitomenadiona
fiole 1 %
VITAMINA K2 = Farnochinona
-
VITAMINA K3 = menodiona
-
APROFININA = KATEINA
-
Specialitati: - Gordox;
2. substante de sinteza
efect antifibrinolitic
203
1. Fibrinolitice
dizolva cheagul proaspat format
activeaza transformarea plasminogenului in plasmina
Indicatii:
- infarct miocardic acut
- embolii pulmonare
- tromboze arteriale sau venoase
- arteriopatie
STREPTOKINAZA
-
Specialitati:
- Strepase fiole
- Awelysin fiole
UROKINAZA
-
2. Anticoagulante
impiedica procesul coagularii
Indicatii:
- profilaxia primara (impiedica aparitia trombozei)
- profilaxia secundara (opresc extinderea cheagului)
- la persoanele cu interventie chirurgicala pe cord cu proteze cardiace
- tratament sub supraveghere medicala
-
a. Anticoagulante directe
efectul se datoreaza fixarii ionilor de Ca2+
se utilizeaza saruri solubile: citrati, F-, oxidati, EDTA Na
se utilizeaza pe probe de laborator sau pe sange ce se pastreaza pentru transfuzii
204
b. Anticoagulante indirecte
Substante naturale
mucopoloizaharida cu GM = 15 20 000
se gaseste in organism in mastocite, celule din mucoasa intestinala
mentine fluiditatea sangelui
se obtine din plaman de bovina sau din mucoasa intestinala a porcinelor
actiune anticoagulanta, antiateromatoasa
Indicatii:
chirurgia cardiaca si vasculara pentru efectul rapid
flebite, tromboflebite
tromboze, embolii
tratamentul precoce l infractului miocardic
tratament sub supraveghere clinica
se administreaza injectabil sare Na sau Ca
Specialitati:
Lasonil gel
Hepathrombin gel, ung.
Lioton gel
Substante de sinteza
Anticoagulante cumarinice
R = H Dicumarol
COOC2H5 Biscum acetat de etil
CH2OCH3 Dicumoxan
se administreaza oral
dozele trebuiesc controlate prin probe de laborator
! nu se utilizeaza ca medicament de urgenta (doar heparina)
Actiunea anticoagulanta se instaleaza lent, e prelungita
205
toxicitate crescuta
prezinta doze maxime
e cel mai activ si mai putin toxic anticoagulant
efectul se instaleaza lent, dupa 24 48 ore de la adm., e prelungit si dispare dupa 2 zile
se adm. oral
nu se foloseste ca tratament de urgenta
Specialitati:
Trombostop cpr. 2 mg
Sintrom cpr. 4 mg
WARFARINA
anticoagulant
rozenticid (distruge animalele)
efectul se instaleaza lent si dureaza mult
Specialitati: - Coumadin
3. Antiagregante plachetare
substante capabile sa inhibe agregarea plachetelor
plachetele sanguine sunt elemente figurate ale sangelui cu durata de viata de pana la 10 zile
agregarea plachetelor determina arterioscleroza si boli tromboembolice
inhibarea agregatelor plachetare are loc sub actiunea CAMP si prostaglandinelor E2
TICLOPIDINA
indicat in prevenirea si corectarea modificarii plachetelor
interventii chirurgicale, dializa cronica
Specialitati:
Ticlopidina
Ticlid
Ipaton
206
DIPIRIDAMOL
Specialitati: - Dipiridamol
CLOPIDOGREL
Indicatii:
prevenirea complicatiilor bolii aterosclerotice
dupa interventii de chirurgie cardiovasculara
arteriopatii
Specialitati:
Plavix cpr. 75 mg
Trombex
Clopidogrel
Egitromb
Topan
DEXTRAN 70
Substituent de plasma
Indicat pentru profilaxia trombozei, dupa interventii chirurgicale
207
ANTIEPILEPTICE = ANTICONVULSIVANTE
Convulsiile sunt contractii violente si repetate ale muschilor striati, localizate sau
generalizate, provocate de descarcari anormale si necontrolate ale unui numar mare de impulsuri,
din neuronii cerebrali. Atacul convulsiv reprezinta un simptom reactional al creierului, supus la
excitatii de o anumita intensitate, ce depaseste pragul convulsivant
a. crizele majore = marele rau epileptic = crize grand mal caracterizate prin pierderea
temporara a starii de cunostinta, convulsii tonico clonice generalizate
b. crizele minore = micul rau epileptic = crize mal caracterizate prin perioade scurte de
pierdere a cunostintei, se mai numesc absentei epileptice manifestate prin convulsii slabe
cu spasme musculare
c. crize partiale = crize psihomotorii
d. status epilepticus = forma cea mai grava de epilepsie caracterizata prin repetarea crizelor
majore la intervale scurte de timp, pot duce la degradarea ireversibila a creierului si moarte.
Convulsiile pot fi:
a. clonice: scurte, bruste, ritmice
b. tonice: violente, cuprind toata musculatura, titanice
Medicatia antiepileptica se face la stabilirea exacta a tratamentului, se lucreaza cu scheme
de tratament individualizate pentru obtinerea unui efect maxim si cu reactii adverse minime. In
timpul tratamentului se fac dozari plasmatice ale medicamentelor pentru a evita supra sau
subdozarea. Tratamentului este simptomat, se administreaza dupa indicatii, reduce foarte mult
intensitatea crizelor epileptice, uneori putand fi impiedicate total. Tratamentul se intrerupe cand
bolnavul nu face crize timp de 3 5 ani.
Mecanism de actiune:
1. antiepilepticele diminua descarcarile excesive de la nivelul neuronilor hiperactivi si creste
pragul de excitatie al neuronilor normali
2. blocheaza transmiterea influxului nervos la nivelul sinapselor neuronale si stabilizeaza
masa neuronala
3. actioneaza pe ambele nivele: neuroni si sinapse si favorizeaza procesele inhibitorii
4. favorizeaza stabilizarea masei neuronale prin blocarea fluxului ionic Na K Ca
208
Clasificarea antiepilepticelor
1. dupa mecanismul de actiune
a. ce actioneaza la nivelul neuronilor: Barbiturice, Primidona, Fenitoina,
Carbamazepina, Oxozolideridione
b. ce actioneaza pe la nivelul sinapselor: Succinimidele
c. ce actioneaza pe ambele nivele: Acidul Valproic, Benzodiazepine (BZD)
antiepileptice
2. dupa structura chimica
I. derivati barbiturici
II. pirimidendione
III. hidantoine, etc.
I.
Derivatii barbiturici
FENOBARBITAL FR X Luminal
este singurul derivat barbituric anticonvulsivant cu spectru larg de activitate pentru crizele
majore
se asociaza cu alte substante in crizele majore sau minore cand potenteaza efectul
antiepilepticelor minore
atentie! La doze mari este un puternic inductor enzimatic, induce toleranta dobandita
incrucisata cu alte medicamente posibil asociate cu eficacitate redusa la dozele obisnuite,
exemplu asocierea cu anticoagulante orale cumarinice, contraceptive orale, digitoxina,
lidocaina, fenitoina, carbamazepina, glucorticoizi
efecte secundare nedorite: somnolenta, oboseala
dezavantaje: deprima SNC, respiratia, cordul
se poate asocia cu Propilhexidina Specialitatea Barbexaclone
se administreaza oral sau parenteral
indicat in marele rau epilectic, de electie la copiii mici; starea de rau epilectic
Specialitate: - Fenobarbital
II.
Pirimidindione
PRIMIDONA FR X Pirimidindione
Specialitati: - Primidon
III.
cpr. 250 mg
FENITOINA
-
substanta alba, amorfa, insolubila in apa, gust amar, solubila in solventi organici si baze
este antiepileptic puternic activ in crizele majore, inactiv in cele minore
209
Reactii adverse:
- tulburari nervoase, de vedere, anemie megaloblastica
- tulburari gastro intestinale
- tulburari gingivale innegrirea lor
- se elimina prin saliva igiena riguroasa a cavitatii bucale
Specialitati:
TRIMETADIONA; PARAMETADIONA
-
Specialitati: - Trepal
V.
cpr. 150 mg
Imide
Specialitati:
Tensuximida: - Milontin
Etosuximida: - Pentinimid cps. 250 mg, sirop
Dibenzazepine
CARBAMAZEPINA
-
Specialitati:
VII.
CLONAZEPAN
-
Specialitati:
Specialitati: - Diazepam
VIII.
ACIDUL VALPROIC
-
Specialitati:
Specialitati:
Specialitati: - Neurontin
PROGABID
-
agonis GABA
VIGABATRIN
-
Specialitati: - Sabril
cpr. 500 mg
212
ANTIPARKINSONIENE
Boala Parkinson este o tulburare degenerativa a SNC manifestate prin tulburari motorii,
tremor involuntar al extremitatilor si rigiditatea muschilor la nivelul membrelor, tulburari de
echilibru.
Acest fenomen apare ca urmare a unui dezechilibru intre sistemul dopaminergic si
colinergic datorita scaderii nivelului dopaminei in unele formatiuni in SNC si creste rolul excitator
al sistemului colinergic.
Boala se imparte in doua grupe:
1) idiopatica de caz necunoscut (paralizia agitanta)
2) secundara dupa intoxicatii cu CO, administrarea unor medicamente, postencefalie,
aterosclerotic, dupa accident cerebrovascular
Medicaticatia antiParkinsoniana corecteaza dezechilibrul intre sistemul dopaminergic si
colinergic.
Dupa mecanismul de actiune se clasifica in:
1) anticolinergice
2) dopaminergice
1) Antiparkinsoniene anticolinergice
- anticolinergicele propriu zise: Scopolamin, Atropina sunt putin utilizate datorita efectelor
secundare periferice si nu actioneaza la nivel central.
TRIHEXIFENIDIL
PRIDINOL
BIPERIDEN
-
Specialitati:
-
213
2) Antiparkinsoniene dopaminergice
a. Agonisti ai dopaminei
- au capacitatea de activare a receptorilor dopaminergici, determina o crestere a sensibilitatii
receptorilor dopaminergici
BROMOCRIPTINA
-
Specialitati:
- Brocriptin
- Parlodel cpr. 2, 5 mg
- Providel cps. 5, 10 mg
LISURID
- efect dopaminergic si serotoninergic
- util ca si antimigrenos
Specialitati:
- Cuvalit
- Lyserid
LERGOTRIL SI PERGOLIDE
- stimuleaza receptorii dopaminergici
- toti derivatii acidului ligergic se asociaza cu anticolinergice si levodopa
- in doze mari, timp indelungat determina tulburari digestive, greata, voma, varsaturi,
uscaciunea gurii, constipatie
Specialitati: Pergolid: - Permox
AMANTADINA
-
Specialitati:
LEVODOPA
-
Jumex . Cpr. 5, 10 mg
Selegos cpr 5 mg
Cognitiv
Selecin
215
NEUROLEPTICE INCISIVE
BUTIROFENE
HALOPERIDOLUL
Proprietati: - substanta amorfa sau microcristalina, insolubila in apa, sensibila la aer, neoxidabila
Indicatii:
- psihoze (schizofrenie, manie) cu agresivitate si stari halucinatorii
- delir acut; stare de agitatie
- au actiune neuroleptica, efect antipsihotic antihalucinator si antimaniacal intens
- efect sedativ slab in stari anxioase
Specialitati:
BENZOAMIDE
- sunt neuroleptice cu structura originala atipica
- pe plan farmacologic nu au toate spectrele de activitate ale neurolepticelor clasice
TIAPRIDE
- efect sedativ, neuroleptic
- indicat in stari de agitatie si agresivitate
Specialitati: - Tiapridol
SULPIRIDE
- efect anticonvulsiv, antiulceros
- indicat in ameteli, stari nevrotice, tulburari psihosomatice
Specialitati: - Eglonyl
AMISULPRID
- efect asemanator Sulpiridului
Specialitati: - Solian
216
ALTE NEUROLEPTICE
- efecte antipsihotice, adrenolitice, anticolinergice
- indicate in schizofrenie
- produc risc minim de tulburari motorii neurologice
inj
QUETIAPINA: Spec. Seroquel cpr. 25, 100, 200 mg
ZIPRASIDON: Spec. Zeldox cps. 20 mg
RISPERIDON
-
Specialitati:
217
PSIHOANALEPTICE
I.
Sunt substante medicamentoase care stimuleaza SNC, suprima senzatia de oboseala fara a
suprima fenomenele fiziologice bi biochimice care conduc la acestea; prelungesc starea de veghe,
reduc cerinta de somn, stimuleaza activitatea fizica si intelectuala. Amfetaminele reduc apetitul.
La administrarea prelungita, procesele de excitatie sunt urmate de deprimare datorita
epuizarii nervoase.
Dozele toxice de stimulare a SNC se manifesta prin: convulsii, tulburari ale activitatii
mentale si intelectuale.
Dupa tipul de actiune se impart in 3 clase:
A) Stimulente psihomotorii
B) Stimulente bulbare sau analeptice
C) Stimulente medulare
a. Derivati ai purinei
- dintre cei 3 derivati purinici naturali: Teofilina, Teobromina, Cafeina, cele mai pronuntate
insusiri de stimulare a SNC le prezinta Cafeina
CAFEINA FR X Cafeinum
Obtinere:
- prin extractie din boabele de cafea: Cofea arabica, Teobroma cacao
- prin sinteza
- este o pulbere cristalina alba, solubila in acizi
218
Actiune:
-
1. pe SNC
stimuleaza scoarta cerebrala scade oboseala, stimuleaza activitatea mentala si fizica, munca
intelectuala
stimuleaza centrul respirator respiratia devine accelerata si ampla
stimuleaza centrul vasomotor cu tendinta de crestere a tensiunei arteriala la persoane
hipotensive
stimuleaza centrul vagal cu tendinta de bradicardie
produce vasoconstrictie cerebrala utilizata in migrene
2. la nivelul aparatului cardio vascular
efecte centrale (stimuleaza centrul vasomotor si centrul vagal)
efecte periferice stimulare cardiaca si vasodilatatie
asupra inimii: creste debitul cardiac
creste rezistenta vasculara cerebrala, cu scaderea fluxului sanguin cerebral si diminuarea
presiunii LRC efect util in cefalee
TA creste la hipotensivi prin stimularea centrului vasomotor
Cofedol cpr.
Codamin; Saridon; Solpadeine; Fasconal
AMFETAMINA
-
Indicatii:
stimulent psihomotor in narcolepsie si intoxicatii cu deprimante SNC (barbiturice)
adjuvant in epilpsie
enurezis nocturn (lipsa mica in pat noaptea)
sindrom hiperkinetic la copii (deficit de atentie)
Contraindicatii:
sportivi dopajul\
hiposomnii, psihoze , HTA, artitmi, cardiopatie ischemica
Specialitati:
Amfetamin
Benzedrid
Dexamfetamina
Metilfenidat
c. Derivati ai piperidinei
METILFERIDAT
-
stimulent SNC
util in : nevroze, psihoze depresive, astenie, intoxicatii cu hipnotice pentru a grabi trezirea
din narcoza
Specialitati: - Centedrin
BEMEGRID
-
Specialitati:
Bemegride
Ahipnon
220
PIMECLONA
-
C) Stimulente medulare
STRICNINA
-
Utilizari:
copii cu hipoxie
tulburari de memorie
batrani cu tulburri vasculare cerebrale
MECLOFENOXAT
-
Specialitati: - Meclofenoxat
cpr. 100 mg
PIRACETAM
-
221
Specialitati:
PRAMIRACETAM
-
asemanator Piracetam
Specialitati: - Pramistar
PIRITINOL
-
Specilitati:
ACID GLUTAMIC
-
Specialitati: - Glutarol
LECITINA
Specialitati:
Lecitina
Ascolecitina
222
ANTIDEPRESIVE
-
sunt substante medicamentoase care stimuleaza SMC, scoarta cerebrala, fiind active in stari
depresive psihice
se utilizeaza pe un psihic bolnav, sunt inactive in absenta depresiei = afectiune caracteristica
SNC manifestata prin scaderea tonusului neuropsihic
femeile sunt cele mai afectate, apare dupa adolescenta
in depresie scade transmisia influxului nervos in zone specifice ale SNC prin diminuarea de
neurotransmitatori in sinapse: serotonina, NA, A
Depresia poate fi:
a. unipolara caracterizata prin stare de suparare, accidente
b. bipolara fenomenul de depresie alterneaza cu cele de hiperexcitabilitate = sindrom
maniaco depresiv
Clasificarea antidepresivelor:
1. dupa efectul asupra psihicului
- Timoleptice
- Timoanaleptice IMAO
- Normotimice
2. dupa felul depresiei
- majore utilizate in depresii psihotice
- minore utilizate in depresii nevrotice
3. dupa structura chimica
- triciclice = gen. I
- tetraciclice = gen. II
223
Derivati de dibenzodihidroazepine
IMIPRAMINA
-
substanta alba, alb galbui, stabilala lumina, gust amar, insolubila in apa, solubila sub forma
de saruri
antidepresiv cu spectru larg, tip atropinic
actiune parasimpatolitica si anticonvulsivanta slaba
efectul apare de la 10 14 zile de tratament (tratament de lunga durata)
Specialitati: -
CLOMIPRAMINA
-
Specialitati: - Anafranil
cpr. 10, 25 mg
TRIMIPRAMINA
actiune anxiolitica, sedativa, toleranta buna
indicata in depresii anxioase, agitatie, accese melancolice
Specialitati:
2.
Derivati de dibenzoazepine
OPIPRAMAL + MIANSERINA
antidepresiv moderat
usor sedativ
efect anxiolitic bun
rezultate bune la batrani depresivi
3.
AMITRIPTILINA
-
Derivati de dibenzocicloheptadiene
Specialitati: - Amitriptilina
4.
drj. 25 mg
Derivati de dibenzoxepina
DOXEPIN
-
antidepresiv, anxiolitic
efectul se instaleaza rapid
nu are efect sedativ
utilizat in: depresii endogene moderate, tensiune psihica, agitatie
224
Specializare: -
MAPROTILINA
-
Specialitati:
Maprotilin drj. 25 mg
Ludiomil cpr. 10, 25, 75 mg
Maprolen cpr. 50 mg
MIANSERINA
-
Specialitati: - Mianseren
cpr. 10, 30 mg
BUPROPION Spec. Wellbutrin cpr. 150 mg
MILNACIPRAN Spec. Ixel cps. 25, 50 mg
REBOXETIN Spec. Edronax cpr. 4 mg
TIANEPTIN Spec. Coaxil cpr. 12,5 mg
TRAZODON Spec. Trittico cpr. 150 mg
VENLAFAXIN Spec. Efectin
Proprietati farmacologice ale antidepresivelor
a. actiune pe SNC
actiune timoanaleptica scade anxietatea
actiune antialgica
actiune anticolinergica
b. actiune pe SNV
la doze crescute au efect adrenolitic
prezinta activitate parasimpatolitica de tip atropinic
actiune cardiovasculara: la doze terapeutice produc tahicardie, aritmii, Hta; la doze mari:
tulburari de conducere
225
Indicatii:
tratamentul starii depresive
prevenirea atacului de panica
tulburari fobice
anxietate nevrotica
Medicina interna:
tratamentul durerii rebele
zona Zoster
enurezis nocturn la copii
cosmaruri nocturne la copii
Parkinson, akinezie, depresie
Efecte secundare:
efecte psihice cu cresterea riscului de suicid, crize maniacale, anxietate, tulburari de somn
hipotensiune, tahicardie, uscaciunea gurii, constipatie, retentie urinara
confuzii mentale, convulsii, tremuraturi
tulburari de ritm cardiac, stop cardiac moarte
Contraindicatii: asociere cu IMAO, glaucom, retentie urinara, insuficienta cardiaca
Precautii: sarcina, alaptare, varstnici, epileptici, alcoolici, IR
Interactiuni: IMAO, alcool, amphetamine, anticolinergice, deprima efectul antihipertensivelor
FLUOXETINA
nu determina Hta si nu are efect sedativ
are actiune antidepresiva
Indicatii:
depresie majora
stare de panica
bulimie nervoasa
Specialitati:
Anxetin cps. 20 mg
Floxet cps.10, 20 mg
Fluoxetin cps. 20 mg
Fluran, Fluoxin
Fluval, Framex
226
Magrilan, Prozac
MIRTAZAPINA
-
asemanator Fluoxetinei
indicata in depresie
Specialitati:
Reactii adverse:
stimulare SNC, insomnie, agitatie, convulsii, Hta, pierdere in greutate
rar: manie, neperceperea culorilor rosu verde
Indicatii: depresii, psihoze maniacale
MOCLOBEMID
-
Specialitati: - Aurorix
227
NORMOTIMICE. TIMOREGLATOARE
-
1. Saruri de litiu
-
litiul influenteaza transportul prin membrana celulei nervoase a Na+ fiind antagonist al Na+
dozajul specificde Li permite o folosire eficace si netoxica a Li in functie de dozele litemiei
LiCO3- Spec.
Hipnorex
Teralithe
2. Anticonvulsivante
CARBAMAZEPINA
-
VALPROMID
-
228
I. perioada de inductie
analgezie (betie) datorita deprimarii scoartei cerebrale
de excitatie (delir): agitatie motorie, rigiditate musculara, cresterea activitatii cardiace,
tahicardie, hipersecretia glandelor salivare, voma
II. perioada de anestezie generala, perioada propriu zisa (narcoza)
faza de somn superficial
faza de somn profund
faza de alarma
III.
respiratori, colaps
A)
-
Actiune:
anestezic cu potenta scazuta
nu se administreaza singur, produce hipoxie puternica si asfixie
se foloseste in asociere cu O2 in concentratii variate 70 80 % N2O si 20 30 % O2, se
administreaza sub presiune
are efect analgezic bun, in concentratie de 10 30 % N 2O, 70 90 % O2 analgezic
asemanator morfinei fiind folosit in interventii chirurgicale
2. Compusi organici
a) Hidrocarburi ciclece saturate
CICLOPROPAN
-
gaz cu densitate mai mare ca si a aerului, se lichefiaza usor la presiunesi se tine in butelii
determina anestezie generala puternica, toxicitate scazuta
inflamabil se foloseste rar, postoperator produce voma
b) Derivatii halogenati ai hidrocarburilor
Specialitati: Saliform
M ung.
c) Eterii
Mecanism de actiune:
nu au receptori specifici in SNC efectul se datoreaza proprietatilor fizico chimice
(solubili lipide si sange)
pentru efectele anestezice are importanta concentratia in SNC, timpul in care se realizeaza
aceasta concentratie, substanta sa fie fixata pe partea hidrofoba a proteinelor membranare
modificarea proprietatilor
efectele anestezicelir depind de coeficientul de partitie lipid apa, cu cat lipofilia e mai mare
cu atat efectul anestezicului e mai ridicat
coeficientul de partitie sange gaz influenteaza efectul anestezic
230
Narcotan
Fluothan
METOXIFLURAN
-
Actiune:
cel mai puternic anestezic din acest grup
se administreaza in doze mici efect analgezic si relaxarea musculaturii
se administreaza in asociere cu O2 (2 3 %) anestezie de 30 minute, uneori se poate si cu
N2O
Avantaje: se poate folosi in obstretica pentru ca nu relaxeaza musculatura uterului, e bine tolerat,
riscul supradozajului e scazut.
Dezavantaj: prezinta perioada lunga de inductie; trezirea e lenta; nefrotoxic nu se
administreaza celor cu afectiuni renale
Specialitati: Pentrane
ENFLURAN
-
231
B)
-
se administreaza parenteral, avand actiune de scurta durata, fiind folosit doar pentru inductia
anesteziei in asociere cu anestezice de inhalatie
au actiune foarte rapida, se foloseste in interventii chirurgicale de scurta durata
din punct de vedere chimic sunt: anestezice derivati barbiturici si tiobarbiturici
- anestezice cu structura varia
Derivati barbiturici si tiobarbiturici
pentru administrare i.v. se folosesc saruri de sodiu solubile in apa cu Ph = 10 11, instabile
la aer si lumina, sunt grele de conservat, nu se pot steriliza
toti derivatii barbiturici cu adminstrare i.v. se conditioneaza in recipiente sterile de sticla, sub
forma de substanta solida, asociate cu un dizolvant
solutiile se prepara in momentul utilizarii fiind necesara obtinerea unei solutii limpezi
ca si solventi se folosec: apa bidistilata, ser fiziologic sau glucozat; precipita la dizolvarea cu
substante cu Ph acid
se adminstreaza strict i.v., dupa injectare efectul e rapid, se instaleaza in 10 30 minute si
dureaza 40 50 minute
TIOPENTAL
-
TIOPENAL
-
TIOBUTABARBITAL
-
PROPANIDIN = epontol
-
esubstanta uleioasa, insolubila in apa, solubila in solventi organici foarte greu de conditionat
anestezic foarte raoid, actiune scurta, in organism e rapid metabolizat de esteraze si amidaze
se utilizeaza strict i.v. in perfuzie
Specialitati: Epontol
KETAMINA
-
dupa adminstrarea i.v. produce anestezie foarte rapid, caracterizata prin somn superficial
analgezia e foarte intensa si rapida, dureaza 1 ora dupa terminarea operatiei
efecte secundare: dupa anestezie determina halucinatii, delir
e anestezic unic in interventii chirurgicale de scurta durata
determina o relaxare a musculaturii
se asociaza cu alte anestezice (N2O)
se utilizeaza in ginecologie si ortopedie
e contraindicat la bolnavi psihici
Specialitati:
Ketalar
Narcamon
NEUROLEPTANALGEZIA
DROPERIDOL
-
FENTANYL
-
ALFENTANYL
-
e analgezic de tip morfinic, cu actiune mai intensa, mai rapida ca a fentanylului, durata de
actiune mica
se asociaza cu droperidol,fentanyl Spec: Innovar, folosit in neuroleptanalgezie
233
SEDATIVE
BROMURILE BrNH4, SRBr2, KBr, NaBr, CaBr2
sunt cristale albe, solubile in apa, gust sarat
se pastreaza in recipiente bine inchise, ferite de lumina
Actiune:
proprietati sedative in doze de 2 3 g/zi sub forma de solutii, sirop
in doze mari pot avea si efect hipnotic
Efecte secundare: in doze mari determina intoxicatii = bromism
actiunea depinde de modul administrarii: oral este purgativ; i.v. sedativ, anticonvulsivant
Specialitati: MgSO4
20 %
Alcaloizi tropanici:
Extraveral tb.
Sedinstant granule
234
HIPNOTICE
Din punct de vedere al structurii chimice sunt:
-
Derivatii aciclici
1) Alcoolii au actiune hipnotica care depinde de structura chimica si se intensifica cu
cresterea numarului de carbon, an acest sens creste si toxicitatea lor. Actiunea hipnotica
scade cu cresterea numarului gruparii OH si creste la introducerea halogenilor in molecula
are efect hipnotic la doze mari, nu se foloseste ca hipnoticinsa deoarece determina toxicitate
hepatica si dependenta
prezinta actiune hipnotica dar e putin folosit pentru ca irita mucoasa gastrica si determina
obisnuinta
Alcoolii etilenici tertiari = etinoli
ETILIN CICLOHEXANOL
2) Derivatii carbonilici
pulberi cristaline albe,cu miros caracteristic, gust amar arzator si iritant, solubile in apa,putin
stabile
solubile apoase nu sunt stabile de aceea se prepara la nevoie
Actiune: - hipnotica, usor analgezica, antispastica; in organism cloralhidratul se metabolizeaza la
alcool tricloretilic
3) Uride aciclice
a). Dietil brom acetil ureea
b). Izopropil 2 acetil ureea FR X Bromizoval Spec. Bromoval cpr.
- substanta alba cristalina, inodora, gust amar, putin solubila in apa, solubila in solventi organici
Actiune:
sedativa, hipnotica
efect rapid de scurta durata
are si efect anticonvulsivant
Indicatii: -tulburari nevrotice, insomnii, hiperexcitabilitate
II.
Derivatii ciclici
1) Ureide ciclice
Derivatii barbiturici
Clasificare:
din punct de vedere al actiunii
a) barbiturice sedative si hipnotice
b) barbiturice narcotice
din punct de vedere al naturii R1 si R2
a) barbiturice cu actiune de lunga durata = somn de 8 10 ore ex. barbital,
fenobarbital
b) barbiturice cu actiune medie 6 8 ore ex. amital, pentobarbital
c) barbiturice cu actiune de scurta durata 3 4 ore ex. ciclobarbital
d) barbiturice cu actiune de foarte scurta durata 30 60 minute
Antidotul in intoxicatiile cu derivatii barbiturici sunt analepticele respiratorii si cardiace ex.
Lobelina, Demegrid.
Proprietati:
sunt substante albe, solubile la rece in apa, mai solubile la cald; sarurile de Na sunt usor
solubile in apa
sunt stabili daca se conserva corespunzator (ferit de lumina)
derivatii barbiturici nu pot fi pastrati in timp si nu se pot incalzi in mediu alcalin si nu se pot
steriliza e greu de obtinut solutia lor injectabila
derivatul sodat se infioleaza steril sub forma solida si se dizolva doar la utilizare, fie se
prepara steril solutia injectabila aseptica, fie prin dizolvarea derivatului barbituric in solventul
adecvat
nu se asociaza cu substante cu Ph acid, cu substante degradabile, cu sarurile alcaizilor
se pastreaza la Separanda, au doze maxime, sunt substante puternic active; nu se elibereaza
fara reteta
BARBITALUL
236
FENOBARBITAL = VERONAL Na
-
Aminofenazona supoz.
Codenal cpr.
Extraveral cpr.
Lauronil cpr.
CICLOBARBITAL
-
GLUTETIMIDA
-
Specialitati:
MEQUALONA
237
ETAQUALONA
MECLORQUALONA
NITRAZEPAM
-
Specialitati: - Nitrazepam
cpr. 5, 25 mg
FLUNITRAZEPAM
-
ALPRAZOLAN
-
efect hipnotic puternic, substanta mai activa din punct de vedere hipnotic, dozele
administrate sunt foarte mici
produc somn asemanator celui fiziologic, cu durata medie, fara efecte secundare
TRANCHILIZANTE = ANXIOLITICE
-
Indicatii:
nevroze, afectiuni insotite de hiperexcitabilitatea SN
stari de tensiune psihica, anxietate
au si efect sedativ, pot favoriza instalarea somnului
produc dependenta, care apare dupa 2 3 sapatamani
nu se asociaza cu alcoolul
238
MEPROBAMAT
-
pulbere alba, gust amar, greu solubil in apa, solubil in solventi organici
Actiune:
medie, efect anxiolitic bun
efect miorelaxant slab
favorizeaza instalarea somnului
efect tranchilizant, anticonvulsiv
se utilizeaza in nevroze anxioase, tulburari emotionale, ca adjuvant in hipotensiune si ulcer
duodenal
Reactii secundare:
scad performantele psihice si fizice
nu se administreaza conducatorilor auto, la cei ce efectueaza munca de atentie
la doze mari determina greata, voma, diaree
nu se da in cure lungi
determina toleranta si dependenta
se pastreaza la Separanda
Specialitati: - Meprobamat
cpr. 400 mg
CARISOPRODOL
-
Specialitati: - Carisona
TIBAMAT
-
Specialitati: - Tybatran
cpr. 500 mg
2) Derivati de difenimetan
HIDROXIN
-
Efecte secundare: cefalee, uscaciunea gurii, administrat timp indelungat determina obisnuinta
Specialitati:
Hidroxin cpr. 25 mg
Atarax
3) Benzodiazepine tranchilizante BZD
Mecanism de actiune:
239
s-au elaborat mai multe teorii : in organism exista receptori specifici pentru BZD si anume
receptorii BZD care sunt de 2 tiputi:
tip I raspunzatori de efectul anxiolitic
tip II raspunzatori de efectul sedativ
BZD determina scaderea concentratiei de mediatori chimici la nivelul sinapselor respective
CLORDIAZEPOXID
-
Specialitati: - Napoton
drj. 10 mg s.a.
DIAZEPAM
-
Specialitati:
OXAZEPAM
-
Specialitati: -
Oxazepam cpr. 10 mg
MEDAZEPAM
-
Specialitati:
Medazepam 10 mg
Eurozepam
Ansilan
Rudotel
BROMAZEPAM
240
Specialitati:
LORAZEPAM
-
Specialitati:
Lorivan
Anxiar
CLORAZEPAT di K
Specialitati: - Tranxene
5, 10 mg
MIDAZOLAN
Specialitati: - Dormicum cpr. 7,5
Contraindicatii:
gravide in primul trimestru de sarcina
copii, glaucom, miastenia gravis
persoane cu munci ce necesita atentie
conducatorilor auto
NU se asociaza cu alte deprimante SNC.
NU se consuma cu alcool.
mg; fiole
241
APARATUL DIGESTIV
STIMULATOARE SI SUBSTITUENTI AI SECRETIILOR
DIGESTIVE
-
Sucul gastric este incolor, clar sau opalescent, contine apa 99,5 %, reziduu uscat 0,5 %,
HCl si pepsina. Pepsina rezulta din pepsinogen, precursor din sucul gastric care in mediu de HCl se
transforma in pepsina activa: are activitate maxima la PH = 2; e inactivata ireversibil la Ph neutru.
Secretia acida (20 40 mEq HCl/h; 480 960 mEq HCl/h) este rezultatul activitatii
celulelor parietale ale glandelor oxintice.
-
Dereglari patologice:
hiperaciditate: gastrita acuta, ulcer duodenal;
hipoaciditate pana la gastrita cronica.
Stimulatoarele secretiei gastrice:
a) activarea receptorilor H2: histamina:
b) activarea receptorilor gastrici: pentagastrin;
c) stimulare nespecifica: alcoolul etilic;
d) stimulare directa si prin reflex conditionat: substante amare.
HISTAMINA
-
este mediator al transmisiei histaminergice centrale si periferice: receptorii H1, H2, H3.
activeaza receptorii H2, induce hipersecretia gastrica;
indicata ca medicatie diagnostic pentru testarea capacitatii secretorii gastrice.
PENTAGASTRIN
-
ALCOOL ETILIC
-
SUBSTANTE AMARE
-
principii active amare din tincturi din specii vegetale amare: T ra absinthi, T ra
aurantioum, T ra centaurii, T ra gentianae;
stimuleaza secretia gastrica si pofta de mancare
indicat in hiporexie
adm. 0,25 0,50 g tincturi de 3 ori/zi, diluate in apa cu 15 minute inainte de masa.
PEPSINA
-
COLERETICE SI COLECISTOCHINETICE
-
Afectiuni biliare:
dischinezii biliare = dereglari ale functiei motorii a aparatului biliar cu tulburari de evacuare
a bilei
litiaza biliara
243
Saruri biliare
acizii si conjugatii lor formeaza saruri de sodiu
se absorb la nivel intestinal
emulsioneaza grasimile, solubilizeaza acizii grasi si colesterolul facilitand digestia
cresc absortia grasimilor si vitaminelor liposolubile
contribuie la mentinerea tranzitului intestinal normal si au eficacitate in constipatie datorata
lipsei de bila
efecte secundare: colici, diaree, iritatie gastrica, fecale pastoase, Hta
indicatii generale: dischinezii biliare, colecistite cronice, constipatie, tulburari dispeptice
(digestie dificila, glatulenta), migrene digestive.
ACID DEHIDROCOLIC
-
drenor biliar, de electie dupa interventii chirurgicale pe aparat biliar; i.v. pentru timpul de
circulatie brat limba
Specialitati: - Fiobilin
cp. 0,25 mg
ACID CHENODESOXICOLIC
-
ACID URSODESOXICOLIC
-
Specialitati:
COLECISTOCHINETICE
-
ANTIULCEROASE
Boala ulceroasa (ulcer gastric sau/si duodenal) reprezinta o afectiune cronica ce evolueaza
cu episoade de activitate simptomatice sau asimptomatice, ce alterneaza cu perioade de remisiune
cu tendinta spontana de vindecare. Episoadele de activitate se manifesta prin uler activ ce
reprezinta o pierdere de substanta cu o intrerupere a continuitatii peretelui stomacal sau/si
duodenal incepand de la nivelul mucoasei si musculaturii mucoasei si putand penetra in seroasa..
Factori favorizanti: alimentatia nerationala, alcool, fumat, stres, cafea.
-
ANTIACIDELE
= medicamente ce reduc cantitatea de acid clorhidric din stomac prin neutralizare si absortie
alcalizante: NaHCO3, fosfat disodic, citrat de sodiu
neutralizante: CaCO3, carbonat bazic si trisilicat de magneziu; hidroxid si fosfat de aluminiu
adsorbante: carbonat bazic de bismut, nitrat bazic de bismut, silicat de Mg si Al, bentonite,
acid alginic, almosilat.
Interactiuni:
creste efectul medicamentelor bazice prin alcanizarea urinei, ex. amfetamine, efedrina,
chinidina, petidina
scade efectul medicamentelor acide: barbiturice, salicilati, peniciline
CARBONAT DE CALCIU
-
DERIVATI DE MAGNEZIU
-
SARURI DE BISMUT
-
antiacid, antidiareic
Combinatii cu compusi de Al, Ca, Mg Specialitati:
BENTONITE
= silicati de aluminiu hidratati, naturali cu mici cantitati de Mg, Fe, CaCO3
antiacide efect adsorbant si protector al mucoasei
agent de suspensie
ACID ALGINIC
-
Antiacide cu antiflatulente:
Antiacide cu antispatice: -
ANTIHISTAMINICE H2
-
CIMETIDINA
Efecte secundare numeroase:
digesive: greata, voma, constipatie, uscaciunea gurii
endocrine: ginecomastie, oligospermie, impotenta sexuala
leucopenie, trombocitopenie
hepatice: hepatita, icter
renale: nefrite interstitiale, creste creatinina
cardiovasculare: bradicardie, hTA
neuropsihice: somnolenta, anxietate, agitatie, logoree, parestezii, halucinatii, confuzie, delir,
convulsii, coma
Indicatii:
ulcer duodenal dispar durerile in prima saptamana si cicatrizeaza nisa dupa 1 luna, se adm.
800 mg seara sau 2 x 400 mg 1 2 luni
ulcer gastric
esofagita de reflux si sindrom Zollinger Ellison (tumoare gastrica secretoare de gastrina),
adm. 400 mg 4 x 1/zi 2 3 luni
profilactic pentru prevenirea recaderilor: doza unica 400 mg seara mai multe sapatamani
dupa vindecare
se poate asocia cu antiinflamatoarele corticosteroidiene si nesteroidiene
Contraindicatii: cancer gastric (intarzie diagnosticul), sarcina
Interactiuni:
nu se asociaza cu anticoagulante cumarinice
247
RANITIDINA
potenta mai mare decat cimetidina
Reactii adverse: - mai rare
leucopenie, trombocitopenie rare
hepatita, icter
oligospermie, ginecomastie, tulburari de comportament sexual slabe
Indicatii: ulcer gastro duodenal, esofagita, sindrom Zollinger Ellison
Specialitati:
NIZATIDINA
-
similara ranitidinei
reactii adverse reduse
Specialitati:
FAMOTIDINA
-
potenta mare
durata actiunii nocturne este lunga 10 12 h
nu are reactiile adverse ale cimetidinei
doza 40 mg odata seara
248
Specialitati:
Famotidina cp 20, 40 mg
Gastrosidin cp 20, 40 mg
Quamatel cp 20, 40 mg
Ulceran cp 20, 40 mg
Ulfamid cp 20, 40 mg
OMEPRAZOL
-
este protonat la nivelul canaliculelor secretorii, in mediu acid; se cumuleaza, este transformat
in forma activa
inhiba secretia gastrica acida
Indicatii:
ulcer duodenal si gastric UG D: 20 mg/zi 1 luna
esofagita de reflux, 1 2 luni
de electie in sindrom Zollinger Ellison, 80 mg/zi
formele gastrorezistente, enterosolubile se adm. intre mese, iar formele nefilmate pe mancate
Reactii adverse:
efect rebound: tumori carcinoide, hiperplazia celulelor enterocomafine
favorizeaza dezvoltarea bacteriilor intragastric: candidoze gastrointestinale
digestive: greata, diaree, constipatie
cefalee, stare de confuzie, hepatita
eruptii cutanate, soc anafilactic
poate cerste toxicitatea warfarinei, diazepamului, fenitoinei
scade absortia ketoconazolului
Specialitati:
Omeprazol cps. 20 mg
Omeran cps. 20 mg, 40 mg
Omez cps. 20 mg
Ortanol cps. 10 mg, 20 mg, 40 mg
Ultop cps. 20 mg
Losec cps. 10 mg, 20 mg; pulb. liof. 40 mg
Belmazol cps. 20 mg
249
ESOMEPRAZOL
-
asemanator omeprazolului
se adm. 40 mg/zi 1 luna, in esofagita de reflex
20 mg 2 x 1/zi in ulcer Helicobater Pylori pozitiv
in triterapie: Esomeprazol + 1 g amoxicilina 2 x 1/zi + 500 mg claritromicina 2 x 1/zi 7 zile
Specialitati:
LANSOPRAZOL
-
asemanator omeprazolului
se adm. 30 mg/zi in ulcer duodenal 1 luna
in ulcer gastric si reflux 2 luni
120 mg/zi in sindrom Zollinger Ellison
Specialitati:
Lanzap cps. 30 mg
Lanzul cps. 30 mg
Lasoprol cps. 30 mg
Levant cps. 15 mg, 30 mg
PANTOPRAZOL
-
Specialitati:
RABEPRAZOL
-
Specialitati: - Pariet
cpr. film. 20 mg
PARASIMPATOLITICE
ANTIGASTRICE
PROGUMID
-
ANALOGI AI SOMATOSTATINEI
OCTREOTID
Somatostatina:
hormon secretat de hipotalamus
inhiba secretia gastrointestinala si biliara
indicat in tumori endocrine gastroenteropancreatice
RANITIDIN Bi CITRAT
CARBENOXOLOL
HIDROLIZAT DE COLAGEN
SPIRULINA
SUCRALFAT Specialitati: - Gastrofait cp 1 g
- Sucralan cp. 1 g
- Venter cp. 1 g
ANALOGI AI PGE2
-
MISOPROSTOL
ENPROSIL
FARMACOTERAPIA IN ULCER CU Helicobacter Pylori pozitiv (HP)
-
Scheme de tratament
schema dubla cu rata cea mai ridicata de vindecare:
Omeprazol 40 mg + Amoxicilina 1 g 7 zile
-
252
VOMITIVE, ANTIVOMITIVE
Ativomitivele sunt medicamente care combat voma, actionand la nivel central sau peiferic.
Clasificare:
1. Centrale
a. antagonisti ai dopaminei
fenotiazide
- Clorpromazina
-
Proclorperazina: Emetiral
drj. 5 mg
Tietilperazina: Torecan drj. 6,5 mg
benzamide
b. antagonostii serotoninei
Ondansetron: Osetron
c. antihistaminice anti H1
-
cp.; susp
feniramin: Clorfeniramin
cinarizina
d. anticolinergice centrale: Scopolamina
2. periferice
a. parasimpatolitice: scopolamina
b. anestezice locale: anestezina, lidocaina
c. carminative vegetale: menta, melisa, anason, fenicul
Specialitati:
Diareea consta in scaune (eliminarea de materii fecale) cu consistenta scazuta (moi sau
apoase) consecinta a tranzitului intestinal accelerat sau hipersecretiei gastrointestinale datorata
iritatiei mucoasei si stimularii terminatiilor parasimpatice vagale si plexurilor intramurale.
-
Forme de diaree:
acuta apoasa
persistenta sau cronica
LOPERAMID Specialitati:
Imodium cps. 2 mg
Loperamid cps. 2 mg; sirop
Neo enteroseptol cps. 2 mg
Bicolax susp. 10 mg
Bisacodil drj. 5 mg
Dulcolax drj. 5 mg
Laxamag Susp. 10 mg
Laxatol drj. 5 mg
Stadalax drj. 5 mg
Laxative lubrefiante si emoliente
MACROGOLI Specialitati:
SULFAT DE Mg
255
Adsorbante
CARBUNE MEDICINAL
256