TRECEREA MEDICAMENTELOR PRIN MEMBRANELE BIOLOGICE-tipuri

de transfer

Membranele biologice
-structuri biologice foarte subtiri constituite din complexe lipoproteice;
-reprezinta o matrice pentru canalele apoase ionice;
-poseda sisteme membranare specializate si active de transport;
-sunt polarizate in stare de rapaus (pe fata externa, sarcini +, pe fata interna,
sarcini -);
-constituie bariere semipermeabile care separa materia vie in compartimente;
-sufera modificari functionae adaptative ce permit trecerea de la starea de repaus la
starea de activ sau de inhibitie;
-exemple: membrana celulara, membranele organitelor intracelulare, endoteliile
capilarelor, epiteliile mucoaselor, epidermul.
Categoriile de transfer transmembranar
-Transfer pasiv ( filtrare, difuzia simpla)
-Transfer specializat (transport activ, difuziune facilitata, pinocitoza).

Transfer pasiv
1)Filtrarea presupune existenta unui flux al apei determinat de diferentele de
presiune hidrostatica sau osmotica de o parte si de alta a membranei;
-pot vehicula substante hidrosolubile cu molecule mici in sensul gradientului de
concentratie.
-fluxul apei prin porii intercelulari este un mecanism major de trecere a
medicamentului prin membranele endoteliale capilare ( exceptie SNC), iar trecerea
prin multe capilare depinde de fluxul sanguin si nu de liposolubilitatea sau diferenta
de pH.
-filtrarea este un factor important in absorbtia medicamentului dupa administrarea
parenterala si in procesul filtrarii glomerulare.

2)Difuziunea simpla are loc in sensun gradientului de concentratie datorita

solubilitatii in dublul strat lipidic;
-transferul este direct proportional cu marimea gradientului de concentratie si
coeficientul de partitie lipid/apa;
-pentru compusii ionizati stadiul de echilibru este dependent de diferentele de pH
de o parte si de alta a membranei;
-moleculele neionizate sunt in general liposolubile, in timp ce ionii avad solubilitate
mica in lipide, nu pot trece in membrane;
-medicamentele electroliti tari disociaza complet in solutie, nu sunt liposolubile, nu
pot difuza prin membrane ;(ex: ac. Sulfonici sau compusii cuaternari de amoniu se
absorb limitat sau nu se absorb penetrand putin intracelular ; ex:scobutil, smecta).

Transfer specializat- transportul transmembranar mediat prin sistem transportor

preia molecula de medicament de o parte si de alta a membranei si o cedeaza de
cealalta parte redevenind apt pentru a fixa o alta molecula.
1)Transport activ
-are loc impotriva gradientului de concentratie sau potential electric;
Caracteristici:
-necesar de energie
-transport selectiv
-inhibarea competitiva prin compusi cu structura asemanatoare;
-transport saturabil.
Ex.: - ionii de Na si K prin activarea pompei Na/K reprezentat de ATP-aza Na/K
membranara
-ionii de Ca sunt transportati activ in afara celulei cu ajutorul pompei de Ca,
reprezentat de ATP-aza calcica membranara.
2)Difuziunea facilitata-transport membranar mediat prin sistem transportor care nu
necesita energie;
-deplasarea medicamentului are loc in sensul gradientului de concentratie sau de
potential electric.
-mecanismul este foarte selectiv in privinta structurilor moleculelor de M.

3)Pinocitoza- formarea si deplasarea unei vezicule prin invaginarea unei portiuni de

membrana care inglobeaza picaturi de M dizolvat;
-veziculele traverseaza membranele si se deschid in interiorul celulei sau dupa
traversarea celulei la polul opus;
-procesul este implicat in absorbtia M cu molecula mare sau cel lega de complexe
proteice.