Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Cartelp MGcorectat 1
Cartelp MGcorectat 1
1
Se realizeaz pe un lot de 20 - 80 voluntari sntoi (de obicei brbai aduli) ncepndu-se
cu o doz minim dedus din DL50 pentru specia de animale cea mai sensibil, doz care se crete
progresiv pn la cea care produce efecte farmacodinamice evidente. Se urmresc:
- tolerana, msura n care omul suport substana de cercetat
- farmacocinetica substanei : - cum i ct se asimileaz
- pe ce cale se elimin i n ct timp
etapa a II - a (primele ncercri terapeutice) 1 - 3 ani
Se efecueaz asupra unui lot de 50 - 200 bolnavi internai suferind de afeciunea potrivit
efectului terapeutic a substanei de cercetat.
Studiul urmrete:
- eficacitatea substanei
- posologia optim
- efectele adverse
etapa a III - a ("evaluarea terapeutic extensiv") 1 - 4 ani
Se efecueaz asupra unui lot de 300 pn la mii de bolnavi spitalizai i n ambulator.
Testarea se face pe loturi selecionate (randomizat) de pacieni n comparaie cu un placebo
(substan identic ca mrime, form, gust cu cea testat, dar fr efect terapeutic) prin urmtoarele
metode:
- simplu - orb (numai medicul cunoate care dintre loturi primete substana de cercetat)
- dublu - orb (nici medicul, nici pacienii nu cunosc substana folosit; singurul care tie
este farmacologul care a iniiat testarea)
n aceast etap se finalizeaz toate datele privind ntregile caracteristici ale substanei.
3
Noiuni generale despre droguri i medicamente
Pentru prevenirea i tratamentul bolilor sunt utilizate diferite mijloace i metode cunoscute
sub denumirea generic de remedii.
Remediile sunt mijloacele care exercit un efect favorabil asupra organismului determinnd
vindecarea sau prevenirea unei boli. Remediile pot fi: psihice (sugestia, hipnotismul), fizice
(cldura, radiaia solar, razele UV, razele X, ultrasunetele, curentul electric de diferite tensiuni,
tratamente balneo - terapeutice) sau chimice (cele mai utilizate). Remediile chimice, cunoscute sub
denumirea de medicamente sunt administrate sub diferite forme farmaceutice bolnavului, pe cale
general sau pe cale local.
Medicamentul sau agentul terapeutic este orice substan sau o asociere de substane
utilizate cu scopul tratrii, ameliorrii sau prevenirii unei boli sau a modificrilor funcionale la om
sau animale.
Organizaia Mondial a Sntii (O.M.S.) a dat pentru medicamente mai multe definiii.
Una dintre acestea este formulat astfel: medicamentul este orice substan sau asociere de
substane care modific un proces fiziologic sau patologic, n beneficiul celui care-l folosete sau
orice substan sau combinaie de substane care poate fi administrat la om sau animale n vederea
stabilirii unui diagnostic sau a refacerii, corectrii sau modificrii funciilor fiziologice.
Orice medicament administrat n cantitate mai mare dect cea permis sau n condiii
necorespunztoare poate deveni un toxic.
Clasificarea medicamentelor se face dup diferite criterii:
1. Dup concepia terapeutic se disting:
a) medicamente alopate (allos = altul + pathos = boal)
Sunt concepute dup medicina clasic i reprezint majoritatea formelor farmaceutice utilizate
n terapeutic.
Prescrierea medicamentului alopat se bazeaz pe concepia lui Hipocrate: "contraria contrariis
curantur" = ceea ce este contrar vindec = legea contrariilor considerndu-se c medicamentul
acioneaz asupra bolii ca un antidot determinnd vindecarea.
Metodei alopate i se pot aduga: fitoterapia (care utilizeaz ca remediu numai plante medicinale),
aromoterapia (sunt utilizate uleiuri volatile) precum i opoterapia (care utilizeaz organe sau suturi
de animale).
b) medicamente homeopate (homoios = asemntor + pathos = boal); se utilizeaz frecvent i sub
termenul de remedii homeopate.
Sunt concepute pe baza concepiei lui Hipocrate: "similia similibus curantur" = ceea ce este
asemntor vindec = legea similitudinii), considerndu-se c un medicament este eficient
mpotriva unei boli dac determin la omul sntos aceleai simptome cu maladia respectiv.
Principiile specifice tratamentului homeopat sunt: legea similitudinii, administrarea remediului n
cantiti foarte mici i experimentarea pe om.
n prezent sunt cunoscute peste 2000 de medicamente homeopatice de origine: vegetal (cele mai
numeroase), mineral i animal.
Clasificrile medicamentelor prezentate n continuare se refer la tratamentul alopatic.
2. Dup origine (sau surse de obinere) se difereniaz medicamente naturale, semisintetice i
sintetice.
4
a) medicamentele naturale pot fi de origine vegetal (flori, frunze, semine, rdcini, rizomi),
animale (esuturi, organe) sau din regnul mineral (sulfatul de sodiu, oxidul de magneziu,
bicarbonatul de sodiu, clorura de sodiu, srurile insolubile de bismut, talcul, sulful, etc.).
Medicamentul natural poate fi utilizat fie sub forma produsului brut luat ca atare din natur fie
numai partea activ a produsului respectiv. Orice produs brut sau prelucrat de origine vegetal,
dar i animal sau mineral, oficializat de farmacopee era considerat n accepiunea veche a
denumirii, un drog. Termenul de drog desemneaz o materie prim vegetal ( o parte sau plant
medicinal n ntregime) utilizat dup uscare pentru obinerea medicamentelor prin diferite
operaii (mrunire, extracie, comprimare).
Ex.: frunzele de ment, florile de tei, fructele de fenicul, florile de mueel, etc.
Termenul de drog este n limbajul curent internaional sinonim cu stupefiant, iar n prezent, n
limbaj farmaceutic, este rezervat numai drogurilor propriu-zise.
Substanele active din droguri, rspunztoare de o anumit/anumite aciuni terapeutice se
numesc principii active. Substanele medicamentoase sau principiile active pot fi de origine
natural (vegetal, mineral, animal) de semisintez sau de sintez.
Exemple de principii active extrase din drogurile vegetale: alcaloizi, glicozizi, saponine, taninuri
vegetale, uleiuri volatile, substane amare, substane mucilaginoase, etc.
b) medicamente de semisintez, sunt obinute prin modificrile realizate n structura chimic a
substanelor medicamentoase naturale (ex: penicilinele de semisintez).
c) medicamentele de sintez sunt preparate de sintez total n care ntreaga molecul s-a obinut
prin reacii chimice (acidul acetil salicilic, sulfamidele, barbituricele, benzodiazepinele, etc).
3. Dup gradul de toxicitate, medicamentele se mpart n trei grupe, prevzute n farmacopee:
a) medicamente anodine (obinuite) cu activitate i toxicitate redus. Se utilizeaz n doze de
ordinul gramelor. Sunt pstrate n recipiente cu etichet cu inscripie neagr pe fond alb.
b) medicamente/substane puternic active (sau eroice) sunt substane foarte active. Medicamentele
din aceast grup au doze terapeutice uzuale de ordinul centigramelor. Se pstreaz la
Separandum, n recipiente cu etichet cu inscripie roie pe fond alb. n Farmacopeea Romn
(F.R.) ed. X sunt prezentate la capitolul Tabele ntr-un tabel denumit Separanda, n ordine
alfabetic, n limba latin. Aceste medicamente se elibereaz numai pe baz de reet. Ex:
Chinidina, Cofeina, Ciclobarbitalul, Diazepam, Furosemid, Hidrocortizon hemisuccinat,
Izoniazida, Nifedipina, Papaverina clorhidrat, Paracetamol, Propranolol, Teofilina, etc.
c) medicamente i substane toxice i stupefiante, sunt substane foarte active i foarte toxice a
cror doz terapeutic de ordinul miligramelor sau fraciuni de mg este apropiat de doza
toxic. Sunt pstrate n recipiente bine nchise, cu etichet cu inscripie alb pe fond negru i n
plus eticheta "cap de mort" (pentru formule farmaceutice concentrate). Sunt eliberate din
farmacie numai pe baz de reet i numai transformate ntr-o form farmaceutic. n F.R. X,
medicamentele i substanele toxice i stupefiante sunt prezentate n tabelul Venena. Ex:
Acenocumarol, Atropina sulfat, Cocaina, Codeina, Digoxina, Metadona, Morfina clorhidrat,
Opiul, Pilocarpina clorhidrat, etc.
4. Dup modul de formulare, medicamentele se clasific n:
a) medicamente magistrale, sunt acelea care se prepar la farmacie la cerere, pe baza reetei i nu
au o formul fix. Sunt medicamente preparate n cantiti mici, cu utilizare imediat i termen
scurt de valabilitate.
5
b) medicamente oficinale sunt medicamentele nscrise n farmacopee avnd o formul fix. Aceste
medicamente au i o denumire proprie = denumirea oficinal (pulberea Dower, pulberea
Bourget, glicerina boraxat, tinctura Davilla). Se prepar la farmacie dup reet sau dup
formula din farmacopee, n cantiti mai mari i se pot elibera la cerere, imediat bolnavului, cu
sau fr prescripie medical.
c) medicamente industriale = produse farmaceutice sau specialiti farmaceutice. n prezent
reprezint aproximativ 98% din medicamentele eliberate din farmacie. Sunt preparate n
industria de medicamente, au o formul fix, sunt exact dozate iar formele farmaceutice au o
biodisponibilitate optim i un termen de valabilitate mare 1 - 3 - 5 ani. Nomenclatura
medicamentelor industriale poate fi dat de:
- denumirea chimic care indic structura chimic a substanei medicamentoase; este
utilizat pentru substane cu structur mai simpl (ex: acid acetil salicilic)
- denumirea comun internaional (D.C.I.) este propus de O.M.S. avnd ca scop
generalizarea denumirii substanelor medicamentoase
- denumirea oficinal, este denumirea indicat n farmacopee i reprezint denumirea
oficinal din ara respectiv
- denumirea comercial, nregistrat (marc nregistrat) sau nu este dat de firma
productoare a medicamentului.
Medicamentul generic este un medicament industrial reprodus (copiat) dup un medicament
original care exist deja n uz. El trebuie s aib aceeai compoziie cantitativ i calitativ n
substane cu medicamentul original, aceeai form farmaceutic i s fie bioechivalent cu
medicamentul reprodus. Medicamentul generic nu poate fi nregistrat.
5. Dup modul de prescriere i eliberare:
a) specialiti medicale sunt medicamentele care fac obiectul unei reete medicale i se elibereaz
numai pe baz de reet (pot fi medicamente magistrale, oficinale sau industriale)
b) medicamente eseniale: se refer la medicamentele stabilite de Organizaia Mondial a Sntii
(aproximativ 200 de produse) ca fiind absolut necesare rilor n curs de dezvoltare pentru
satisfacerea nevoilor de baz a majoritii populaiei, ndeosebi n condiiile asistenei medicale
primare; se pot elibera cu sau fr reet.
c) medicamente eliberate fr prescripie medical denumite i medicamente OTC (over the
counter = medicamente peste lista medicamentelor eseniale stabilite de O.M.S.). Aceste
medicamente semnific automedicaia i sunt utilizate de bolnav fr prescripie medical i
fr implicarea medicului. Ex.: analgezice - antipiretice, antitusive, sedative vegetate (de tip
valerian), vasodilatatoare i tonice venoase, unele vitamine, minerale i oligoelemente,
medicamente geriatrice, anticoncepionale, remedii gastro - intestinale (laxative, anumite
antidiareice). Din categoria OTC sunt excluse medicamentele cu risc important de reacii
adverse precum i formele injectabile.
6. Dup calea de administrare medicamentele se mpart n:
a) medicamente pentru uz intern, care se administreaz pe cale oral;
b) medicamente pentru uz extern, care se aplic pe tegumente sau pe mucoase;
c) medicamente pentru uz parenteral sau injectabile administrate i.m., i.v., s.c.
7. Dup starea de agregare, medicamentele se difereniaz n: solide, semisolide, lichide i
gazoase.
6
Pentru a putea fi administrat unui bolnav orice substan medicamentoas, indiferent de
origine, trebuie condiionat sub o anumit form farmaceutic sau preparat medicamentos
compus din substana/substanele medicamentoase i substanele auxiliare (excipieni i
adjuvani).
Farmacopeea
Este un cod oficial specific fiecrei ri, cu privire la denumirea, prepararea, controlul, pstrarea i
prescrierea medicamentelor.
Prevederile farmacopeei au caracter de lege i trebuie respectate de medic, farmacist i industria de
medicamente.
La noi este n vigoare Farmacopeea Romn care are trei pri.
Prima parte cuprinde prezentarea n ordine alfabetic a drogurilor i preparatelor medicamentoase
mpreun cu formula chimic, proprietile chimice, reacii de identificare, incompatibiliti,
condiii de conservare, doza maxim pentru o dat i pentru 24 de ore.
A doua parte conine metode generale de analiz:
- determinri fizico-chimice
- determinri biologice
- determinri microbiologice
A treia parte conine tabele:
- numrul de picturi la un gram soluie pentru medicamentele lichide
- tabelul Separanda cu substane active (codeina, fenobarbital, insulina)
- tabelul Venena cu substane foarte active i foarte toxice (morfina, opiul, cocaina)
7
Reeta medical
Observaie:
La asocierea a doua substane medicamentoase (ex. substana A si substana B) putem obine
urmatoarele situaii:
- efectul final C este egal cu efectul substanei A plus efectul substanei B (C = A + B), este
efectul de sumaie sau adiie simpl.
- dac efectul final C este mai mare dect suma simpl a efectelor celor dou substane A si B
luate separat, atunci efectul este de potenare (C>A+B) i este de obicei un efect dorit, atunci cnd
asociem dou substane medicamentoase.
- dac efectul C este mai mic dact efectul substanei A plus efectul substanei B (C<A+B),
atunci efectul este de inhibiie reciproc, efect nedorit n tratament.
c) Corectivul (corectorul) sau "remedium corigens" n limba latin, se include n reet pentru
a corecta unele proprieti nedorite ale substanelor active n ceea ce priveste gustul, mirosul, culoarea,
aciunea iritant; de asemenea, poate avea rol n solubilizarea, omogenizarea, emulsionarea unor
soluii; poate lipsi din reet. n cazul medicamentelor sub form de soluie volumul corectorului este
de 20% sau 1/5 din volumul final al soluiei. Corectivul este inactiv din punct de vedere
farmacodinamic.
d) Excipientul sau vehicolul este substana care determin consistena formei farmaceutice
(lichid, semisolid, solid) i este n mod obinuit lipsit de activitate farmacodinamic; de regul nu
poate lipsi din reet. n ceea ce privete ocuparea ultimului loc n prescripie, exist i excepii cum ar
fi infuzia si decoctul.
Observaii:
- Substanele se scriu unele sub altele, cu liter mare la nceput, n denumirea romna sau
latin, far prescurtari i nu n formule chimice (ex.: scriem Clorur de sodiu i nu NaCl). Cantitile
de substane se exprim n grame (simbolul pentru gram n reete este un g simplu, far punct) iar la
9
cele n doze foarte mici, se trece doza n cifre i litere pentru a evita erorile. Cantitile trecute n reet
reprezint fie doza parial fie doza total, pentru toat durata tratamentului.
- Cnd dou sau mai multe substane medicamentoase se prescriu n doze egale, nu se va trece
de dou ori aceeai cantitate, ci se va trage o linie verticala n dreptul acelor substane, iar n
dreapta liniei, la mijloc, se va scrie prescurtat "aa", de la cuvntul latinesc "ana" care nseamn "din
fiecare". Apoi doza se va scrie o singur dat; reiese c din fiecare substan se va lua doza indicat,
o singur dat.
- Indicarea cantitii de excipient se face n funcie de forma farmaceutic; n unele cazuri se
specific exact cantitatea de excipient necesar; n alte cazuri n dreptul excipientului se indic
greutatea sau volumul total al formei farmaceutice, precedat de cuvntul "ad" din limba latin, adic
"pn la" (exprimare frecvent folosit n reet, i care permite medicului s nu mai calculeze efectiv
cantitatea exact de excipient). Cnd se prescriu forme medicamentoase pe care bolnavul le primete
sub form divizat (ex.: supozitoare, comprimate, capsule etc.) n loc de cantitatea prescris de
excipient se poate scrie "qs" prescurtare de la latinescul "quantum satis" i care nseamn "cantitate
suficient". n acest din urm caz, ne bazm pe experiena farmacistului, care va ti s completeze
reeta cu att excipient ct cere forma farmaceutic respectiv.
- Scrierea dozelor se face cu cifre arabe cnd unitatea de masur este gramul i cu cifre
romane cnd unitatea de masur este mililitrul sau pictura (aceast ultim regul este frecvent
nclcat, n practic, folosindu-se doar cifrele arabe).
- Cantitile se scriu unele sub altele, de preferin aliniate, pentru estetica reetei.
4. Subscripia la reeta magistral este partea de reet n care medicul indic farmacistului:
a) forma farmaceutic dorit
b) numrul dozelor pariale necesare ntregului tratament i care se noteaz cu cifre romane
c) multiplicarea sau divizarea dozei indicate la prescripie
Aceste indicaii se dau n reet sub forma unor prescurtri:
- termenul convenional de introducere a subscripiei este prescurtarea M.f. de la latinescul
"misce fiat" adic "amestec s fie", urmat imediat de forma farmaceutic (ex.: pulbere, soluie,
unguent, supozitoare, clism etc.)
- cnd medicamentul trebuie preparat ntr-un numr de doze pariale (ex. n 15 doze), iar la
prescripie s-a trecut doza pentru o dat, se va specifica acest numr cu cifre romane ntotdeauna (ex.
XV) i se va folosi formula: "D.T.D. Nr." de la latinescul "detur tales doses" adic "da aceste doze"
urmat de numrul de doze scris cu cifre romane.
Dac la prescripie cantitile de substant reprezint doza total, pentru toat perioada
tratamentului, la subscripie se va indica n cte doze pariale trebuie s fie mprit acea cantitate,
folosind formularea "D.I.D. aeq. Nr." de la latinescul "divide in doses aequales" adic "mparte n pri
egale" urmat de numrul de doze scris cu cifre romane.
Cnd la subscripie nu avem ceva deosebit de indicat (situaie frecvent ntlnit la scrierea
reetelor oficinale) se poate folosi o formulare general, ca de exemplu F.s.a. de la latinescul "fiat
secundum artem" adic "s fie dup regulile artei" (profesiunii), prin care se arat toat ncrederea
medicului n farmacist c va ti s efectueze reeta corect, fr a mai avea nevoie de alte indicaii.
5. Instrucia cuprinde indicaiile ce se dau bolnavului pentru urmarea corect a tratamentului.
Aceast parte ncepe cu iniialele D.S. de la latinescul "detur signetur" adic "d i eticheteaz", ceea ce
implic responsabilitatea farmacistului, ca n cazul n care a acceptat reeta s o efectueze, s o
elibereze i s transcrie pe eticheta de pe ambalaj modul de administrare al medicamentului.
10
Indicaiile la instrucie se trec ntr-o anumit ordine:
Astfel dup iniialele D.S. se va trece calea de administrare ex.: oral, extern (pe tegumente i
mucoase), injectabil, inhalaii, intrarectal, intravaginal, instilaii (administrare prin picurare) etc., apoi
doza parial, de cte ori pe zi i cte zile.
Cifrele vor fi notate cu cifre arabe, iar toate indicaiile se dau ct mai pe nelesul pacientului.
Dup aceste date se dau, n continuare, indicaiile ct mai clar, pentru administrarea corect a
medicamentului (ex.: nainte de mas, seara la culcare, se va agita nainte de ntrebuinare etc.).
Dac tratamentul medicamentos trebuie repetat, se va scrie pe reet n partea de sus "Repetatur
Nr." urmat de numrul de repetri, scris cu cifre romane, iar dac tratamentul nu trebuie repetat i se
dorete reinerea reetei pacientului la farmacie, se va scrie n partea de sus "Non repetatur", adic "Nu
se va repeta".
Reeta se ncheie cu data, semntura i parafa medicului.
6. Adnotaia este partea ce apare pe reet cnd aceasta a fost executat la farmacie i cuprinde:
- tampila farmaciei;
- calculul preului medicamentelor;
- eventualele adausuri fcute de farmacist, pentru prepararea corect a reetei (farmacistul poate
face modificri sau nlocuiri doar ale corectivului i excipientului, substanele inactive farmacodinamic
din reet);
- semntura farmacistului.
Reeta oficinal
Exemplu:
Rp./ Pulbere alcalin pentru soluia Bourget
pachete nr. V
D.S. intern, se dizolv un plic ntr-un litru de ap i se bea un pahar cldu dimineaa pe
nemncate i altul dup-amiaz.
(efect colagog-coleretic)
Observaie: Preparatele oficinale pot intra i n compozitia preparatelor magistrale ca simple
elemente componente la prescripie; n acest caz, la prescriptie se va specifica denumirea oficinal a
preparatului i cantitatea necesar din acesta.
Reeta tipizat
Exemplu, se va scrie:
Rp./ Ampicilina caps. 250 mg
Cutie nr. II
i nu:
Rp./ Ampicilina caps. 250 mg cutie II
1. Reetele se prescriu n limba oficial a rii sau n limba latin. Se scriu cu pix, cerneal. Se vor scrie
cite, far tersturi sau adausuri ulterioare.
2. Dozele se prescriu ca doze terapeutice, cantitatea se scrie cu cifre arabe iar unitatea de masur este
gramul. Dozele se scriu una sub alta de preferin aliniate.
3. Dac se folosesc doze mai mari dect dozele maxime admise de farmacopee, n dreptul acestora se
trece expresia "sic volo!" din latin, adic "aa vreau!".
4. Dac dou substane se prescriu n aceeai doz se bareaz vertical iar n dreapta se trece "aa" i
doza din fiecare o singur dat.
5. Dac dorim ca excipientul s fie completat pn la o anumit cantitate se va folosi cuvntul "ad"
adic "pn la". Dac vrem ca farmacistul s completeze att ct tie el, folosim prescurtarea "q.s."
adic "n cantitate suficient".
6. Pe acelai exemplar de reet folosim notaia Rp./ n dreptul fiecrui medicament. Denumirile
medicamentelor i substanelor medicamentoase se noteaz cu liter mare fr prescurtri sau folosirea
formulelor chimice.
7. Prile unei reete medicale nu se despart. Dac se dorete scrierea reetei i pe a doua fa, atunci pe
prima fa, jos, se scrie "verte!" adica "ntoarce!" n limba latin, i se continu scrierea reetei i pe a
doua fa. Medicamentele se separ ntre ele prin simbolul "#" sau "-//-" iar spaiul ramas liber pe reet
se umple cu un semn de forma lui "Z", pentru a nu permite adugarea de alte medicamente.
8. Dac reeta este scris pentru uzul medicului, la instrucie se poate scrie "Pro me" adic "pentru
mine" iar farmacistul va ti c reeta este scris pentru uzul medicului i nu mai trebuie s transcrie pe
ambalaj modul de administrare al medicamentului.
9. Cantitatea total de doze, la subscripie, se trece n reet cu cifre romane.
10. Doza substanelor toxice se scrie n cifre i litere, iar n plus, pentru stupefiante, se folosete un
formular special de reet, imprimat cu timbru sec. Pe acest formular se poate prescrie numai un
medicament stupefiant. Cantitatea maxim prescris obinuit este doza maxim pe 3 zile. Excepie n
durerile din neoplasme, infarct miocardic, arterita obliterant. Reetele cu reducere sau cu gratuitate se
scriu n dublu exemplar, maxim trei medicamente pe un formular de reet.
11. Orice reet se ncheie cu data eliberrii, semntura i parafa medicului. Dac se dorete repetarea
reetei, de un numr de ori, se va scrie "Repetatur Nr.", urmat de numrul de repetri cu cifre romane,
dac nu se dorete repetarea reetei se va scrie "Non repetatur".
13
Prescurtri din limba latin folosite la redactarea reetei
14
Forme farmaceutice medicamentoase
Deoarece, pentru medic, criteriul ales pentru clasificarea formelor farmaceutice dup calea lor
de administrare, are cea mai mare valoare n practica medical l vom folosi pe acesta.
Distingem astfel :
forme farmaceutice de uz oral
forme farmaceutice parenterale (sau medicamentele injectabile)
forme farmaceutice de uz rectal
forme farmaceutice de uz vaginal
forme farmaceutice administrate la nivelul diverselor mucoase (nazal, bucofaringian,
auricular, bronhoalveolar)
forme farmaceutice aplicate la nivel tegumentar
Formele farmaceutice de uz oral sau administrate "per os" (denumirea "per os" provine de la
latinescul "per" = pe i "oris" = gur)
Medicamentul administrat oral, din cavitatea bucal trece prin esofag, n stomac apoi n intestin
(unde se absoarbe), iar prin circulaia port ajunge la ficat i apoi n circulaia sistemic de unde este
vehiculat n tot organismul, instalndu- se n aproximativ 30 - 40 minute efectul terapeutic ateptat.
15
Pe cale oral pot fi administrate :
1. Comprimatele (cp)
Sunt forme farmeceutice solide obinute prin presarea substanei medicamentoase cu ajutorul
unor maini speciale.
Caracteristicile comprimatelor:
pot avea mrimi variabile
pstreaz mirosul i culoarea principiului activ pe care l conine
pot fi uor divizate n 1/2 sau 1/4 n scopul administrrii unor doze mai mici
pot conine una sau mai multe substane medicamentoase active
Tipuri de comprimate :
a) Comprimatul obinuit
Ex.: Miofilin (bronhodilatator)
Fenobarbital (hipnotic)
Furazolidon (antiseptic intestinal)
b) Comprimatul efervescent
Este un comprimat de dimensiuni mai mari dect comprimatul obinuit. El conine carbonai
alcalini i acid citric sau tartric, care n contact cu apa se descompune, producnd dizolvarea substanei
medicamentoase active.
Ex. : - Calciu efervescent
- polivitamine
- Upsarin (analgezic / antipiretic)
- Eferalgan (analgezic / antipiretic)
c) Comprimatul retard
Este tipul de comprimat care elibereaz lent n mod voit principiul activ asigurnd un efect
terapeutic prelungit i evitarea unor poteniale efecte adverse.
Comprimatul retard cedeaz regulat i uniform substana medicamentoas activ pe timp de
mai multe ore / zile.
Avantajele aduse de comprimatul retard:
Comprimatele retard permit:
reducerea ritmului de administrare, ceea ce mbuntete compliana terapeutic
scad incidena i intensitatea unor poteniale efecte adverse
Exemple de comprimate retard :
- Miofilin cp = 300 mg; 400mg (bronhodilatator)
- Epilat 20 mg (nifedipin retard) (hipotensor)
- Ferumgradumet (antianemic)
2. Drajeele (dg)
Sunt forme farmaceutice solide obinute prin nvelirea comprimatelor cu unul sau mai multe
staraturi de nveli dulce pentru a masca gustul neplcut al substanei medicamentoase active.
Caracteristicile drajeelor:
au form bombat i aspect lucios
prezint mrimi variabile
sunt colorate diferit n funcie de colorantul utilizat
sunt greu de divizat
16
Exemple de drajee :
- Bromhexin (expectorant)
- Emetiral (antiemetic)
- Nifedipin 10 mg (hipotensor)
3. Capsulele (caps)
Sunt forme medicamentoase preparate sub forma unor nveliuri elastice n interorul crora
principiul activ se gsete sub form de pulbere sau de granule.
nveliul elastic are rolul de a proteja substana medicmentoas activ de aciunea degradant a
sucurilor digestive.
Exemple de capsule :
- Doxiciclina (Vibramicin) = antibiotic cu spectru larg
- Bronhovaxom (imunostimulant)
4. Pulberile ; administrate cu lingura/linguria
Ele pot fi:
a) pulberi tipizate
ex.: Smecta (antidiareic)
Ambroxol (expectorant)
b) pulberi magistrale
ex.: pulbere cu efect antiacid ce conine sruri de aluminiu, magneziu i calciu, pentru pacienii
cu ulcer gastro-duodenal
c) pulberi oficinale
ex.: pulberea Bourget, cu efect colagog - coleretic
5. Siropuri
Sunt forme farmaceutice lichide, de consisten vscoas i gust dulce datorit coninutului
ridicat de zahr (mai ales zaharoz).
Siropurile tipizate conin minim 40% zahr, una sau mai multe substane medicamentoase
active i diveri excipieni (colorani, substane aromatizate).
Unele siropuri (preparate magistral) nu conin nici un principiu activ; ele sunt utilizate ca
vehicule i corector de gust pentru administrarea unor soluii de uz oral.
Exemple de siropuri tipizate :
- Sirogal (expectorant)
- Sirop de ptlagin (expectorant)
- Sirofer (antianemic)
6. Soluii buvabile
Sunt soluii apoase care se obin prin dizolvarea principiului activ ntr-un solvent.
Ele sunt condiionate uzual n fiole de sticl.
Exemple:
- vitamina D2 buvabil (cu efect antirahitic)
- calciu gluconic
7. Soluii n picturi
Sunt soluii care conin o substan medicamentoas activ dizolvat ntr-o cantitate mic de solvent.
Ele se administreaz oral cu picurtorul (pentru a le msura), rar pentru a le ameliora gustul pot
fi administrate pe zahr.
Exemple:
17
- Bromhexin soluie (expectorant)
- Secatoxin (vasodilatator)
! Observaie
Se evit administrarea soluiilor n picturi la vrstnici (risc de erori de dozaj) deoarece
aceast categorie de pacieni prezint relativ frecvent tremor al minilor sau tulburri de vedere.
20
nainte de instilare picturile otice vor fi nclzite la temperatura corpului pentru a evita
iritarea labirintului vestibular i apariia senzaiei de vertij
n momentul instilrii picturilor auriculare, pacientul se afl culcat, n poziie orizontal, cu
urechea afectat orientat n sus ; se vor efectua ulterior micri ale pavilionului urechii pentru a
facilita ptrunderea lichidului n conductul auditiv.
3. Forme farmaceutice rino - faringiene
Sunt forme farmaceutice lichide sau semi solide, care instilate, pulverizate sau aplicate la
nivelul mucoasei nazale contribuie la tratamentul unor afeciuni nazo - faringiene.
Ele pot avea o aciune terapeutic local (antiinflamatoare, antialergic) sau un efect sistemic,
datorit trecerii lor n circulaia sistemic.
Nazal pot fi administrate :
a) picturile nazale (rhinogutte) cu efect decongestionant local (ex. Picnaz, Bixtonim) sau
antialergic local (Cromoglicatul disodic, la bolnavii cu rinit alergic)
b) spray-uri nazale cu efect antialergic local
c) ungvente nazale, cu efect emolient local
! Observaie
La utilizarea abuziv (peste 7 , 10 zile) a picturilor nazale care conin substane
vasoconstrictoare poate apare rinita atrofic (mucoasa nazal devine uscat i se formeaz cruste
locale) dificil de trat
4. Forme farmaceutice buco - faringiene
Sunt forme farmaceutice lichide sau solide destinate tratamentului sau profilaxiei unor afeciuni
gingivo - buco - faringiene sau igienei cavitii bucale.
Pe cale bucofaringian pot fi administrate :
a) gargarisime ("gargar" = a clti cavitatea bucal fr a nghii lichidul respectiv)
Gargarisimele sunt destinate :
profilaxiei unor afeciuni buco-faringiene (ex. gargar cu ap bicarbonatat dup utilizarea
spray-ului corticoid, la bolnavii asmatici, pentru a preveni apariia candidozei oro - faringiene)
tratamentul faringitelor (ex. gargar cu albastru de metilen)
b) colutorii, sunt forme farmaceutice lichide, de consisten vscoas ce se aplic pe gingii,
limb i pereii interni ai cavitii bucale, avnd un efect terapeutic local (antimicotic,
antiinflamator, antiseptic local).
Ex. La un bolnav cu dg. Gingivostomatit candidozic putem prescrie urmtorul colutoriu:
c) ape de gur
21
Sunt soluii apoase sau hidroalcoolice utilizate pentru splarea cavitii bucale, datorit
efectului lor dezodorizant i antiseptic local
d) comprimate bucale (pentru supt)
Ele se dizolv lent n cavitatea bucal coninnd substane medicamentoase cu efect antiseptic
bucal.
Ex. Fenosept cp. pentru supt (efect antiseptic local)
Strepsil
e) comprimate sublinguale
Sunt comprimate care se plaseaz n spaiul sublingual, elibereaz rapid principiul activ care
are efect sistemic, ce se instaleaz n 1 - 2 minute. De aceea acest tip de comprimate sunt
utilizate n urgene (ex. nitroglicerina n criza de angin pectoral sau nifedipina n criza
hipertensiv)
5. Forme farmaceutice aplicate pe tegumente
Sunt forme farmaceutice lichide sau solide care aplicate pe piele pot avea un efect terapeutic
local sau sistemic.
La nivel tegumentar pot fi aplicate :
a) loiuni ("loio" = a spla)
Sunt soluii apoase de uz extern utilizate pentru splarea feei i prului (ex. loiunile capilare)
b) spirturi i tincturi
Sunt soluii alcoolice de diferite concentraii, colorate sau incolore, care se aplic pe piele sub
form de frecii sau badijonri locale.
c) ungventele cutanate
Sunt forme farmaceutice semisolide, care au un efect terapeutic local (antiinflamator,
antibacterian)
Principiul activ este nglobat ntr-un excipient reprezentat de vaselin sau lanolin.
Ex.: Fenilbutazon (antiinflamator)
Lasonil utilizat la bolnavii cu hematoame i tromboze superficiale
d) dispozitive transdermice
6. Aerosolii
Aerosolii nebulizai ocup un loc tot mai importani n terapia multor afeciuni (BPCO ;
mucoviscidoz, supuraii bronho - pulmonare etc).
Aerosolii, pe baz de substane 2 simpaticomimetice, anticolinergice sau corticoizi ofer de
exemplu, bolnavului asmatic avantaje ca:
molecula medicamentoas s ajung n contact direct cu suprafaa bronho-alveolar
efectele secundare sistemice s fie mai diminuate
Aerosolul este un amestec de particule solide sau lichide dispersate n aerul atmosferic sau ntr-
un gaz.
Cinetica particulelor n aparatul respirator depinde semnificativ de talia lor (vezi cursul).
Ce tip de aerosoli s utilizm ?
1) aerosolii dozatori (MDI = metered dose inhaler), sunt cei mai larg utilizai, i cuprind uzual
aproximativ 200 doze de principiu activ cu efect bronhodilatator sau antiinflamator.
Aerosolii dozatori au patru incoveniente majore:
a) Eficacitatea lor terapeutic depinde de calitatea coordonrii inspirului cu eliberarea puff - ului,
uneori greu de obinut de ctre copii sau vrstnici
22
b) Principiul activ prevzut n aerosolul dozator este meninut n suspensie ntr-un solvent (acidul
oleic) responsabil de apariia tusei sau a bronhospasmului
c) Gazul propulsor este un clorflorcarbon care este implicat n alterarea stratului de ozon
(industria farmaceutic tinde actualmente s nlocuiasc clorfluorcarbonul cu ali vectori)
d) Principiul activ se depune preferenial n cavitatea bucal i orofaringe. Aa se explic de ce
corticoizii inhalatori pot favoriza apariia candidozei orofaringiene i a disfoniei
Se estimeaz c aproximativ 70% dintre pacieni utilizeaz incorect flaconul cu spray (MDI)
(aspect datorat parial i necunoaterii modului de utilizare corect a MDI).
De aceea redm mai jos tehnica optim de utilizare a MDI. Ea presupune urmtoarele manevre:
agitarea flaconului nainte de utilizare
flaconul va fi aezat ntre buzele bolnavului
se va asigura o sincronizare ntre eliberarea puff-ului i inspirul profund (dac nu exist o astfel de
sincronizare, scade cantitatea de aerosoli care ptrunde n plmni; majoritatea particulelor de
medicament rmn n cavitatea bucal)
se va menine o apnee postinspir de peste 10 secunde pentru a permite ca particulele de medicament
inhalate s se sedimenteze la nivel bronhopulmonar.
2. Dispozitivele de expansiune ("spacers") ataate flacoanelor presurizate dozatoare, nltur
necesitatea coordonrii inspirului cu eliberarea puff - ului (la copii i la vrstnici) i realizeaz o mai
bun depunere intrapulmonar a particulelor inhalate (cantitatea de aerosoli depui la nivel pulmonar
poate ajunge la 30% comparativ cu 10% n cazul folosirii MDI)
Mod de utilizare a camerei de expansiune:
se ataeaz o extremitate a specer-ului la flaconul presurizat MDI iar cealalt extremitate se
introduce ntre buzele pacientului
se declaneaz eliberarea puff-ului i apoi se inspir cvasinormal, innd spacer-ul orizontal
se menine apoi o apnee postinspir, de minim 10 secunde, pentru sedimentarea particulelor n
arborele bronic
3. Dispozitivele cu pulbere uscat (disk haler; turbotraher) reprezint o alt modalitate de a evita
problemele legate de coordonarea inspirului cu eliberarea puff-ului.
n inhalatoarele de pudr uscat, principiul activ este condiionat sub form de pudr, care va fi
eliberat i aspirat doar n cazul unui inspir profund. Pulberea uscat este incapsulat pe discuri ce
conin 8 doze de medicament. Cnd toate cele 8 doze s-au luat, se va nlocui discul cu unul nou.
Avantajele aduse de acest tip de dispozitiv fa de MDI :
cunoaterea numrului de doze care au mai rmas de administrat
dispare necesitatea sincronizrii inspirului cu eliberarea puff-ului, ceea ce mrete compliana
terapeutic la copii i vrstnici
n ce afeciuni utilizm medicamentele sub form de aerosoli ?
Asemenea forme farmaceutice se utilizeaz tot mai frecvent la bolnavii:
a) astmatici, i cu BPCO folosind substane:
- 2 simpaticomimetice cu durat scurt de aciune (Salbutamol) sau lung, de 12 ore
(Salmeterol)
- anticolinergice (Atrovent)
- cortcoterapice (Fluticazon)
23
b) cu mucoviscidoz sau supuraii bronhopulmonare (ex. fusafucin spray, cu efect
antibacterian)
Dispozitivele transdermice
Definiie: sunt forme farmaceutice (adaptate n mod particular bolilor cronice) de dimensiuni variabile,
care aplicate pe tegumentul integru n diverse regiuni anatomice (retroauricular, torace, abdomen, fese)
permit eliberarea i difuzia principiului activ, n circulaia sistemic dup traversarea barierei cutanate.
DISPOZITIV
CALE
TRANSDERMIC ORAL
PIELE
ABSORBIE GASTRO INTESTINAL
CIRCULAIA PORT
ESUTURI
INT
RSPUNS FARMACOLOGIC
Fig: Eliberarea principiului activ pornind de la sistemul transdermic i dup administrarea lui
pe cale oral
2. obinerea unor efecte farmacologice comparabile cu cel obinute dup administrarea i.v. a
medicamentului: titru plasmatic meninut constant prin aplicarea pe piele, dup pasajul sistemic al
principiului activ, cu vitez controlat, timp de minim 24 ore.
Date referitoare la absorbia cutanat a substanelor medicamentoase
membran protectoare
membran protectoare extern
Rezervoralalprincipiului
rezervor principiuluiactiv
strat adeziv
folie protectoare
PIELE
26
n prezent, sistemele transdermice comercializate utilizeaz tehnologii diferite, dar eliberarea
principiului activ este controlat prin dispozitive particulare care pot fi clasificate n trei categorii:
1) Dispozitivele transdermice cu membran
Rezervorul principiului activ este delimitat printr-o membran polimeric semipermeabil, care
controleaz eliberarea medicamentului (aceast eliberare a substanei medicamentoase este n general
inferioar capacitii de difuzie a moleculei de medicament ce traverseaz tegumentul).
Eliberarea principiului activ este dependent de:
caracteristicile substanei medicamentoase active
grosimea i structura membranei care controleaz eliberarea
evenimentele interaciunii ntre principiul activ i membran
2. Dispozitive transdermice de tip matricial
Principiul activ este dispersat ntr-o matrice polimeric hidrofil sau lipofil, care prezint o
grosime i o suprafa definite.
Mecanismul de control al acestor dispozitive este urmtorul: difuzia principiului activ ce traverseaz
matricea polimeric, condiioneaz viteza sa de eliberare, care este limitat de:
- solubilitatea moleculei de meicament n faza fluid a matricei
- eventualele interaciuni ntre cele dou elemente
3. Sisteme transdermice cu microrezervoare
Acest tip de sistem transdermic este considerat ca o combinaie a celor dou sisteme prezentate
mai sus.
El este compus dintr-o dispersie omogen a pricipiului activ repartizat n microrezervoare dispersate n
matrice.
Dispozitive transdermice comercializate n prezent
1. Dispozitive transdermice pe baz de derivai nitrai (nitroglicerin i isosorbit - dinitrat) cunoscute i
sub numele de "patches"
Sunt introduse n terapeutic din 1982.
Nitroglicerina este un medicament cu efect antianginos demonstrat la pacienii coronarieni.
Ea prezint cteva caracteristici care o fac un candidat ideal pentru administrarea sub form de
"patches":
- greutate molecular mic
- permeabilitate cutanat bun
- T1/2 scurt
- metabolizare intens la primul pasaj hepatic
Administrat sub form de dispozitiv transdermic, la contactul cu tegumentul integru, nitroglicerina
este absorbit n mod regulat i uniform astfel nct concentraia plasmatic rmne relativ stabil pe
toat durata aplicrii "patche"-ului.
Se evit astfel:
- pic-ul plasmatic observat uzual dup administrarea medicamentului pe cale oral
- efectul primului pasaj hepatic
Cantitatea de nitroglicerin eliberat pe 24 ore este de 5 - 10 mg, iar suprafaa dispozitivului
transdermic variaz ntre 10 i 32 cm.
Indicaiile nitroglicerinei sub form de "patches"):
27
tratamentul: - anginei pectorale stabile (mai ales la pacienii normotensivi)
- anginei reziduale post infarct
- anginei pectorale prin spasm coronarian
bolnavii cu insuficien cardiac secundar unei cardiopatii dilatative
! Observaie Aceast modalitate de administrare a nitroglicerinei (dac ea se utilizeaz continuu)
poate determina rapid instalarea toleranei, responsabil de pierderea efectului antianginos.
De aceea nitroglicerina va fi administrat discontinuu, pe timp de 10 - 12 ore/zi.
Pe timpul celorlalte 12 ore, pacientul coronarian va utiliza un blocant de calciu sau un -blocant.
Reguli legate de utilizarea practic a nitroglicerinei sub form de "patches"
"patche "- ul cu nitroglicerin va fi aplicat pe pielea sntoas, neted (sau proaspt ras) a
regiunii precordiale / abdominale, pe timp de maxim 10 - 12 ore/zi.
pacienii cu angor de efort vor purta "patche" - ul cu nitroglicerin, de preferat n timpul zilei
i-l vor scoate noaptea. Invers, pacienii cu angor nocturn vor folosi dispozitivul transdermic doar n
cursul nopii.
bolnavii coronarieni care prezint dureri precordiale ischemice n timpul orelor cnd "patche"
- ul cu nitroglicerin este scos, vor utiliza n acest interval un medicament - blocant (de ptreferin
cardio - selectiv) sau unblocant de calciu
doza minim de nitroglicerin, recomandat pe zi este de 5 - 10 mg / 24 ore la pacienii
coronarieni i doze de 3 - 4 ori mai mari la bolnavii cu insuficien cardiac.
2. Dispozitive transdermice pe baz de scopolamin
Scopolamina este utilizat pentru aciunea sa antiemetic n prevenirea greurilor i vrsturilor
din "rul de micare".
Un dispozitiv transdermic cu scoplolamin elibereaz 0,5 mg principiu activ/24 ore.
"Patche" - ul cu scopolamin (ce are o suprafa de 2,5 cm) este aplicat retroauricular i meninut
maxim 3 zile.
3. Dispozitive transdermice pe baz de estradiol
Acest tip de dispozitiv transdermic corecteaz carenele estrogenice legate de menopauz.
Se tie c estrogenii confer o protecie cardiovascular prin diverse mecanisme:
- protejeaz endoteliul vascular
- cresc producia de prostacicline
- efect antioxidant
Menopauza i carena estrogenilor care o nsote, ntrein o cretere a titrului plasmatic al
trigliceridelor i al LDL (ceea ce crete riscul accidentelor coronariene).
Estrogenii, administrai transdermic, cresc semnificativ titrul plasmatic al HDL i scad titrul
plasmatic al trigliceridelor i al VLDL, avnd astfel o aciune cardioprotectoare.
Administrarea transdermic a estrogenilor elimin efectul primului pasaj hepatic observat la
estrogenii administrai pe cale oral.
n cursul unei prize orale, ficatul este expus la contracii crescute de estrogeni, ceea ce conduce
la:
- modificri al metabolismului lipoproteinelor
- modificarea sintezei hepatice a factorilor coagulrii
- creterea produciei de inhibitori ai fibrinolizei
28
Dispozitivul transdermic pe baz de estradiol se aplic la nivelul feselor, purtarea lui fiind
limitat la 4 zile.
Cantitatea de principiu activ eliberat pe 24 ore este de 0,025 - 0,1 mg / zi.
Suprafaa unui asemenea dispozitiv transdermic poate fi de 5, 10 sau 20 cm.
29
Compliana terapeutic
De foarte multe ori n practica medical ne aflm n situaia n care trebuie s comunicm
pacientului necesitatea efecturii unui tratament medicamentos de lung durat (luni, ani de zile)
uneori toat viaa (ex. pacientului depresiv, astmatic, hipertensiv etc.).
De modalitatea n care facem aceast comunicare i de procentul n care sunt receptate i acceptate de
ctre pacient recomandrile medicului cu privire la terapia medicamentoas, poate depinde succesul
terapeutic.
Compliana terapeutic, reflect raportul procentual ntre numrul indicaiilor terapeutice
recomandate de medic i numrul indicaiilor terapeutice urmate, respectate de pacient.
numrul indicaiilor terapeutice
recomandate de medic
Complian terapeutic = x 100
numrul indicaiilor terapeutice
respectate de bolnav
n practica medical, n funcie de structura psihic a pacienilor, ntlnim mai multe modaliti de
comportament ale bolnavilor vis--vis de tratamentul medicamentos ce trebuie urmat pe termen lung.
Acest comportament psihic difereniat al pacienilor poate influena semnificativ compliana
terapeutic.
Tipuri comportamentale ale pacienilor ce intervin n realizarea complianei terapeutice:
1. pacientul hipercompliant (hiperriguros)
Este tipul de bolnav care:
- vine cu regularitate de ceasornic la tratamente periodice
- i supraliciteaz gravitatea afeciunii sale, considerndu-se chiar mai bolnav dect este;
de aceea are iniiative personale:
crete doza medicamentului prescris
depete durata terapiei
cade uor prad automedicaiei adugnd n
schema terapeutic i alte medicamente nepres-
crise de medic.
Toate acestea l expun pe pacientul hipercompliant la riscul apariiei patologiei iatrogene secundar fie
depirii dozei terapeutice, fie interaciunilor medicamentoase.
2. pacientul normocompliant
Este cel mai comod tip de pacient pentru medicul curant. Avnd o structur psihic echilibrat,
optimist, acest bolnav primete vestea suferinei de o maladie cronic care necesit terapie prelungit,
ca pe ceva firesc, posibil s apar n cursul vieii.
3. pacientul hipocomliant, cu comportamentul conjunctural vis--vis de afeciunea sa i de terapia ei.
Este un individ contiincios fa de multe probleme importante ale vieii, dar nu i fa de sntatea sa.
Numai o complicaie a bolii, survenit brusc l poate aduce pe acest bolnav n cabinetul medical sau i
reamintete de tratamentul medicamentos.
30
Pacientul hipocompliant ndeplinete parial indicaiile terapeutice date de medic, contribuind la eecul
terapiei.
4. pacientul non-compliant, refractar la tratament
Este un individ sceptic structural care respinge total recomandrile terapeutice ale medicului. n faa
acestui tip de pacient, medicul are de dat un examen dificil, pe care ns trebuie s-l promoveze, n
interesul terapeutic al bolnavului su. De aceea medicul va aborda strategii speciale:
- controale medicale interactive
- consult interdisciplinar (trimiterea la un alt medic cu mai mult autoritate)
- formarea de aliai n jurul bolnavului, din anturajul su familial (medicul curant va alege
din familia pacientului persoana n care bolnavul are cea mai mare ncredere i va colabora
cu aceasta n interes terapeutic)
! Observaie: Muli bolnavi i schimb cu timpul atitudinea fa de
afeciunea lor i fa de terapia adresat ei; acest fapt ne face s sperm
n ameliorarea complianei terapeutice, acolo unde ntmpinm
probleme.
Utilizarea raional a oricrui medicament este condiionat printre ali factori i de comliana
terapeutic. Succesul terapeutic ntr-o anumit afeciune este influenat de tipul comportamental al
pacientului cruia i se prescrie medicaia.
32
n practica medical distingem mai multe tipuri de complian terapeutic care poate modula evoluia
bolii. Principalii factori care condiioneaz compliana terapeutic sunt medicul, medicamentul
prescris, tipul afeciunii pentru care se recomand tratament medical, i personalitatea bolnavului.
Cuvinte cheie: complian terapeutic, utilizare raional a medicamentelor.
33
Farmacocinetica
b) Biodisponibilitatea
Este definit prin procentul (Bd%) sau fracia (F) de medicament disponibil pentru aciune
(care ajunge n circulaia sistemic) i viteza cu care se desfoar acest proces.
Prin definiie, pentru administrarea intravenoas a unui medicament, biodisponibilitatea este
100% (sau F = 1).
Cnd exist o corelaie direct ntre concentraia plasmatic i efectul terapeutic al
medicamentului, se pot utiliza urmtoarele formule de calcul ale biodisponibilitii n funcie de:
1) concentraia plasmatic a medicamentului:
Bd% = Cpo . 100
Cpiv
34
unde: Cpo i Cpiv sunt concentraiile plasmatice dup administrarea oral respectiv intravenoas a
aceleiai doze de medicament
2) aria de sub curba concentraiilor plasmatice funcie de timp (ASCo pentru calea oral i ASCiv
pentru calea intravenoas):
Bd% = ASCo . 100
ASCiv
Biodisponibilitatea unui medicament administrat pe cale oral depinde de cel puin doi factori:
absorbia substanei medicamentoase (condiionat de medicament, respectiv funcionalitatea
tractului gastro - intestinal, prezena alimentelor, etc.)
efectul primului pasaj (cea mai important inactivare a medicamentelor dup administrarea oral
fiind datorat primului pasaj hepatic)
c) Timpul de njumtire
Este timpul necesar reducerii la jumtate a concentraiei plasmatice a unui medicament.
Timpul de njumtire (t1/2) se poate determina:
- grafic, din curba concentraie plasmatic funcie de timp
- prin calcul, cu formula:
t1/2 = ln 2 x Vd
Cl
sau
t1/2 = 0,693 x Vd
Cl
unde: Vd este volumul de distribuie iar Cl clearance-ul medicamentului.
Cunoaterea valorii timpului de njumtire este util pentru:
aprecierea timpului n care se realizeaz concentraia plasmatic, n platou, a medicamentului (cnd
sunt administrate doze identice la intervale egale de timp sau dac medicamentul se administreaz n
perfuzie continu, substana se acumuleaz i atinge un platou, dup un interval egal cu de 4 ori timpul
de njumtire);
stabilirea timpului n care se produce scderea cu 50% sau chiar la zero a concentraiei plasmatice n
platou, dup o anumit modificare a tratamentului
d) Volumul aparent de distribuie
Este definit ca volumul total de lichid n care s-a produs distribuia medicamentului.
Volumul de distribuie se calculeaz cu formula:
Vd = D (mg) . 100
C (mg/l)
unde C noteaz concentraia plasmatic iniial, iar D este doza de medicament administrat i.v.
Volumul de distribuie se exprim n litri sau l/Kg corp.
Importana: este util pentru calculul dozei de ncrcare, respectiv a clearance-ului plasmatic al
medicamentelor.
e) Clearance-ul medicamentelor
Clearance-ul unui medicament este parametrul farmacocinetic care indic viteza de epurare a
medicamentului (v) raportat la concentraia medicamentului (c) n lichidul biologic:
Cl = v
c
Poate fi definit: - clearance-ul plasmatic
35
- clearance-ul unui organ (renal, hepatic, al altor organe)
- clearance-ul sistemic total
Clearance-ul plasmatic (Clp) al unui medicament reprezint volumul de plasm epurat de medicament
n unitatea de timp (ml/min.).
Se calculeaz cu formula:
Clp = Ke x Vd
unde Ke este constanta de epurare propriu-zis a medicamentului, iar Vd volumul de distribuie n
condiii de echilibru.
Valoarea Clp este util pentru calculul dozei de ntreinere a medicamentului.
Clearance-ul unui organ, indic eficiena cu care organul respectiv (rinichi, ficat) epureaz
plasma de medicament. El este dependent de clearance-ul intrinsec al organului (rinichi, ficat) deci de
capacitatea maxim intrinsec a organului de a epura plasma de medicament i de perfuzia cu snge a
organului.
Dac clearance-ul intrinsec este mult mai mare dect perfuzia cu snge a organului, epurarea
este dependent de fluxul sanguin care trece prin organul respectiv (ficat, rinichi).
Clearance-ul sistemic total (Clt), reprezint suma clearance-urilor organelor implicate n
procesul de epurare a medicamentelor:
Clt = Clp + Clhepatic + Cl altor organe
Pentru fiecare dintre urmtoarele exemple, un singur rspuns este corect; alegei rspunsul corect i
explicai alegerea fcut.
1. Pacientul R.P. este internat cu diagnosticul pneumonie bacterian cu Klebsiella pneumonie tulpin
sensibil la Tobramicin. Tobramicina are urmtoarele valori: Vd = 40 l i Cl = 80 ml/minut.
Dac dorim s obinem rapid o concentraie plasmatic eficace de 4 mg/l, care este doza de ncrcare
care trebuie administrat intravenos bolnavului ?
(A) 0,1 mg (B) 10 mg (C) 115,2 (D) 160 (E) nici una dintre acestea
D ncrcare = Vd x Cpl = 40 l x 4 mg/l = 160 mg
Rspuns: B
2. n cazul aceluiai pacient, pentru meninerea n continuare a concentraiei plasmatice eficace,
calculai doza de ntreinere necesar administrrii i.v. a Tobramicinei, la interval de 6 ore, pentru a
menine o concentraie plasmatic n platou de 4 mg/l.
(A) 0,32 mg (B) 115 mg (C) 160 mg (D) 230 mg (E) 125 mg
Dntreinere = Cpl x C1 = 4 mg/l x 0,08 l/min. =
= 0,32 mg/min.
= 0,32 mg/min. x 60 min./or x 6 ore =
= 115,2 mg/doz (administrat la 6 ore)
Rspuns: B
3. Dei au fost respectate toate principiile terapeutice, la un pacient digitalizat, au aprut semne de
supradozaj. S-a determinat concentraia plasmatic a Digoxinei de 4 ng/ml; tiind c Digoxina are
valoarea t1/2 = 1,6 zile, iar funcia renal a pacientului este normal, cte zile trebuie ntrerupt
tratamentul cu Digoxin pentru a aduce concentraia plasmatic a digitalicului la valoarea terapeutic de
1 ng/ml ?
(A) 1,6 zile (B) 2,4 zile (C) 3,2 zile (D) 4,8 zile (E) 6,4 zile
Deoarece dup 1,6 zile (T1/2) concentraia plasmatic scade la 2 ng/ml, se va ajunge la concentraia
terapeutic dup 2 x 1,6 zile = 3,2 zile.
36
Rspuns: (C)
4. La un pacient cu infarct miocardic acut a aprut o aritmie ventricular sever. S-a introdus n
tratament Xilina, n perfuzie i.v. cu doza de 1,92 mg/min.
Parametrii farmacocinetici medii ai Xilinei sunt: Vd = 771, C1 = 640 ml/min., T1/2 = 1,8 h.
Concentraia plasmatic n platou va fi de:
(A) 40 mg (B) 3,0 mg /l (C) 0,0025 mg/l (D) 7,2 mg/l (E) 3,46 mg/l
Doza = Cpl n platou x C1
1,92 mg/min = Cpl n platou x 640 ml/min
Concentraia plasmatic n platou = 1,92 mg/min = 0,003 mg/ml = 3 mg/l
640 ml/min.
Rspuns: (B)
5. Verapamilul i Fenitoina sunt medicamente epurate prin metabolizare hepatic. Verapamilul are un
clearance de 1,5 l/min, aproximativ egal cu fluxul sanguin hepatic, iar Fenitoina are un clearance de 0,1
l/min. Dac aceste medicamente sunt coadministrate cu un inductor enzimatic (Fenobarbital) care
dintre urmtoarele situaii este cea posibil ?
(A) Clearanceul ambelor medicamente se va diminua;
(B) Clearanceul ambelor medicamente va crete;
(C) Clearanceul Verapamilului rmne neschimbat n timp ce clearanceul Fenitoinei va crete;
(D) Clearanceul Fenitoinei rmne nemodificat, iar clearanceul Verapamilului va crete.
Verapamilul are un clearance hepatic care indic o metabolizare att de rapid nct epurarea sa este
limitat numai de fluxul sanguin hepatic; o cretere a activitii enzimelor hepatice nu poate influena
(crete) epurarea sa. Epurarea Fenitoinei este vizibil limitat de rata sa de metabolizare (are un
clearance mult mai mic dect valoarea fluxului sanguin hepatic). Deci, clearanceul Fenitoinei poate
crete dac un medicament co-administrat determin stimularea activitii enzimelor microzomiale
hepatice. Rspuns: (C)
6. Medicamentul X are un indice terapeutic mic. Concentraia sa plasmatic toxic este de 150 mg/l, iar
concentraia plasmatic terapeutic este de 100 mg/l; timpul de njumtire este de 6 ore. Pentru
meninerea concentraiei plasmatice la valoarea de 100 mg/l cel mai potrivit ritm de administrare ar fi:
(A) o dat/zi (B) de 2 ori/zi (C) de trei ori /zi (D) de 4 ori/zi (E) nici unul dintre acestea
Rspuns: Medicamentul X are:
- concentraia plasmatic terapeutic = 100 uniti
- concentraia plasmatic toxic = 150 uniti
Dac doza administrat ar fi de 150 uniti, dup 6 ore (= T1/2 al medicamentului) ea s-ar reduce la 75
de uniti (o valoare mai mic dect concentraia plasmatic terapeutic) deci, chiar i cel mai scurt
interval de timp propus (de 4 ori/zi, sau la 6 ore) este prea lung.
Rspuns: (E)
37
Medicaia ochiului
A. Antiglaucomatoase
Glaucomul este o afeciune caracterizat prin creterea tensiunii intraoculare acut sau cronic
i care duce n timp la lezarea fibrelor retiniene ale nervului optic, cu evoluie progresiv spre cecitate.
Medicaia antiglaucomatoas are rolul de a reduce tensiunea intraocular crescut.
1. Parasimpaticomimetice antiglaucomatoase
Antiglaucomatoasele parasimpatomimetice, acioneaz prin uurarea evacurii umorii apoase
din ochi, la nivelul canalului lui Schlemm, datorit miozei pe care o produc, tensionnd astfel baza
irisului i zona trabecular, prin care umoarea apoas filtreaz spre canalul lui Schlemm.
Actualmente nu reprezint o medicaie de prim alegere n tratamentul glaucomului. Ele sunt
incomode pentru pacient, datorit miozei i tulburrilor de vedere la distan pe care le produc, precum
i datorit faptului c trebuie administrate frecvent (de 5-6 ori pe zi).
Reprezentani:
a) Pilocarpina
Indicaii: n glaucomul cronic simplu.
Farmacografie: DROPIL, sol. oftalmic 2%; Isoptocarpine, sol. oftalmic 1% i 2%, Pilogel, gel
oftalmic, unguent cu Pilocarpina 2%; Ocusert 20 i Ocusert 40 pelicule aplicate n sacul conjunctival,
eficace timp de 7 zile.
Unguentul se aplic seara la culcare, iar soluiile se aplic n instilaii n sacul conjunctival de
5-6 ori pe zi.
Exemplu:
Rp./ Isoptocarpine soluie oftalmic 2%
Flacon nr. I
D.S. instilaii n sacul conjunctival 6 x 1 pictur pe zi n ambii ochi
Efecte adverse: spasm de acomodaie (neplcut, cu vedere neclar la distan), dureri n regiunea
sprncenoas. n timp poate apare toleran ce necesit creterea concentraiei preparatului; este
parasimpati-comimeticul cel mai bine suportat de pacieni.
b) Fizostigmina (Ezerina)
Foarte rar utilizat n prezent n tratamentul glaucomului, datorit efectelor adverse generale n urma
absorbiei la nivel ocular. Poate produce efecte adverse locale: iritaie local i hipertrofie folicular a
conjunctivei dup tratament ndelungat.
Farmacografie: colir 0,25 - 0,5 - 1% (1-2 picturi de 4-6 ori pe zi); unguent oftalmic 0,25%, fiole cu
1mg/ml.
2. Medicamente beta-blocante:
- sunt considerate actualmente ca fiind de prim alegere n tratamentul glaucomului. Unul dintre
cele mai utilizate este:
Timololul (Timoptic, Timorom), soluie oftalmic 0,25 % i 0,5 %,
Tratament: iniial sol. 0,25 % , 1 pictur de dou ori /zi.
3. Alte tratamente antiglaucomatoase:
- Acetazolamida (inhibitor al anhidrazei carbonice) - oral cp. 250 mg
- Manitol - i.v. perfuzie.
B. Midriatice i cicloplegice
38
Sunt medicamente care aplicate local, n sacul conjunctival produc asupra ochiului : midriaza ,
cicloplegie (paralizia acomodrii) i cresc presiunea intraocular (n anumite condiii).
Sunt :
a) naturale: atropina
b) sintetice:
- tropicamida
- homatropina
- ciclopentolat
Indicaii:
- pentru examenul fundului de ochi (Tropicamida, Homatropina)
- iridociclit, irit, keratit (Atropina, Tropicamida).
Farmacografie :
Atropina: Atropina sol. oft. 1% 1-2 picturi n sacul conjunctival
Tropicamida: Mydrum sol. oft. 0,5 % Mydriacil , sol. oft. 0,5 i 1 %. n scop diagnostic : 1-3
pic. La interval de 5 min. n iridociclit : 3 x 1 picturi /zi.
Dg. Iridociclit
Rp/ Atropin, sol. oft.
A.O. Nr. I
D.S. extern, 2 x 1 pic /zi, n sacul conjunctival, dimineaa i seara
sau
Rp/ Mydrum, sol. oft.
A.O. Nr. I
D.S. extern, 3 x 1 pic./zi, n sacul conjunctival
Efecte adverse : Atropin (colir) : - iritaie conjunctival i edem al pleoapelor (dup tratamente
prelungite); conjunctivit cronic (impune schimbarea tratamentului); Contraindicaii : glaucom.
C. Antibacteriene
Sunt soluii sau unguente cu antibiotice indicate n diverse afeciuni oculare inflamatorii microbiene.
Exist numeroase preparate, dintre care aminitim:
1. Gentamicin (Gentosept, Garamycin) 0,5% (flac. cu 10 ml). Indicaii: conjunctivit, keratit,
keratoconjunctivit, ulcere corneene, blefarit i blefaroconjunctivit, dacriocistit, profilactic n
traumatisme. Instilaii n sacul conjunctival, 1-2 pic. la 4 ore (la 1-2 ore n infeciile severe).
2. Tobramicin (Tobrex), colir i unguent.
3. Cloramfenicol (Sificetin i reete magistrale)
4. Rifampicin
5. Unguent oftalmic cu kanamicin (1%, tub cu 6 g). Ind. blefarite, conjunctivite, dacriocistite,
keratite, ulcere corneene infectate, profilaxia infeciei n arsuri i plgi. local, la fiecare or i la culcare
sau de 2-4 ori/zi zi n infecii cronice; sub pansament ocular de 1-3 ori/zi.
D. Antivirale
Aciclovir i idoxuridina (Dendrid) 0,1% 15 ml n: keratita din herpesul simplex. Administrare:
instilaii, iniial 1 pic./or ziua i 1 pic./2 ore noaptea pn nu mai coloreaz cu fluorescein, apoi 1
pic./2 ore ziua i 1 pic./4 ore noaptea pn la 3-5 zile dup vindecarea complet (cel mult 21 zile).
E. Corticoterapie
39
Aplicarea ndelungat la nivel ocular a glucocorticoizilor poate provoca creterea presiunii
intraoculare, cataract subcapsular posterioar, perforaie scleral sau cornean. Contraindicat n
infecii purulente acute, infecii virotice, plgi i ulceraii corneene, glaucom.
Ultracortenol colir 5ml, unguent 5g cu prednisolon 5mg. Indicaii: inflamaii neinfecioase: uveite,
conjunctivite alergice, keratite interstiiale, de 2-4x1 pic/zi.
Spersadex comp. colir 5ml cu corticosteroid i antibiotic (dexametazon 1mg, cloramfenicol 5mg).
Indicat n: keratite, conjunctivite nevirale, iridociclite, episclerite, miozite3-5x1 pic/zi.
Exist i posibilitatea prescrierii magistrale:
Rp./ Hidrocortizon f. III
Ap distilat 6 ml
Mf. sol. oftalm. steril
DS. instil. conjunctivale 4x2 pic./zi
40
Medicaia aparatului respirator
1. Bromhexina
Reduce vscozitatea sputei i favorizeaz expectoraia din traheobronite acute i cronice,
bronectazie.
Indicaii: tusea umed, productiv
Prezentare i administrare:
Brofimen comp. 8 mg i sol. intern 0,2%
Bromhexin comp. 8 mg
Oral 8 - 16 mg de 3 - 4 ori / zi
41
2. Ambroxol
Reduce vscozitatea sputei i favorizeaz expectoraia n afeciuni bronhopulmonare acute i
cronice.
Indicaii: tusea umed productiv
Prezentare i administrare:
Ambroxol sol. 750 mg / 100 ml
Anavix sol. 30 mh / 5 ml
Principii generale de administrare a expectorantelor:
Expectorantele reprezint o medicaie simptomatic util n afeciunile bronhopulmonare cu secreii
vscoase pe care bolnavul nu le poate elimina prin tuse (bronite acute, bronite cronice,
mucoviscidoz, bronhopatii cronice obstructive, afeciuni ORL - rinite, sinusite). Ele cresc semnificativ
volumul expectoraiei i lichefiaz secreiile vscoase aderente.
Bromhexina, mucolitic uzual, bine tolerat, utilizat cu succes n afeciunile de mai sus, fr efecte
adverse (rareori grea) se administreaz pe cale oral la aduli i copii de 3 - 4 ori / zi.
Ambroxolul, compus de sintez, nrudit cu bromhexina, expectorant cu efect rapid, dar cu scurt
durat de aciune, prezint dou avantaje clinice importante:
- favorizeaz penetrarea unor antibiotice n secreiile bronice
- lichefiaz mucusul bronic vscos
Expectorantele se administreaz cel mai adesea pe cale oral, rareori parenteral (i.m., i.v.), local prin
aerosolizare, instalaii) pe sonda endotraheoal sau canula de traheotomie
III. Antiastmatice sunt medicamente cu efecte bronhodilatatoare i antiinflamatoare, utile n astmul
bronic (AB)
A. Medicaia bronhodilatatoare:
1. Bronhodilatatoare simpaticomimetice sunt bronhodilatatoare de prim alegere la un bolnav
asmatic
a) Salbutamol: simpaticomimetic 2 selectiv cu aciune bronhodilatatoare
Indicaii: criza de astm bronic, tratament de fond n astmul bronic, intermitent sau persistent,
bronhopatii obstructive
Prezentare i administrare:
Salbutamol comp, 4 mg
Ventolin comp. 2 mg i 4 mg ; sirop 2 mg/5 ml ; aerosoli sol. 5 mg/ml
oral 4 mg de 3 - 4 ori / zi
b) Terbutalina: simpaticomimetic 2 selectiv cu aciune asemnatoare Salbutamolului
Prezentare i administrare:
Bricanyl comp. 2,5 mg
flacon injectabil 0,5 mg/ml
aerosoli 100 mg/10 ml
oral 5 mg de 2 - 3 ori / zi
i.m. 2,5 - 5 mg de 3 -4 ori / zi
c) Salmeterol: simpaticomimetic 2 cu selectivitate ridicat (efecte adverse neglijabile) cu aciune
prelungit timp de 12 ore.
Prezentare i administrare:
Serevent aerosoli 25 mcg / puf
aerosoli 2 pufuri de 25 mcg / zi (la 12 ore)
42
2. Bronhodilatatoare metilxantinice
Teofilina: produce relaxarea musculaturii bronice prin aciunea direct asupra musculaturii netede.
Stimuleaz activitatea cardiac. Uoar activitate antiinflamatoare.
Indicaii: astm bronic n criz, bronite, tratament de fond al astmului bronic
Prezentare i administrare:
Aminofilin comp. 100 mg
Miofilin comp. 100 mg
fiole 240 mg/10 ml
oral 100 mg de 3 ori/zi
i.v. lent 5 mg / kg / zi preferabil perfuzie i.v. n 30 minute
3. Bronhodilatatoare anticolinergice
Bromura de ipratropiu: antiasmatic preferat la bolnavii cu bronit cronic obstructiv cu
hipersecreie de mucus.
Prezentare i administrare:
Atrovent aerosol 20 mg / doz
Aerosoli cte 2 pufuri de 3 - 4 ori / zi
B. Medicaia antiinflamatoare:
Constituie tratamentul esenial al astmului bronic deoarece inflamaia cronic a mucoasei bronice
este principalul factor patogenic ntlnit n aceast afeciune.
1. Corticosteroizii
a) Beclometazona, Fluticazon: aciune farmacodinamic mai redus fa de corticoterapia sistemic
(oral sau injectabil), ns efectele secundare sunt minime chiar n supradozare. Reduc edemul
mucoasei respiratorii i hipersecreia.
Aciunea se instaleaz gradual n 3 - 7 zile de tratament. Nu este activ n criza asmatic.
Indicaii: astm bronic persistent, toate formele, tratament de fond (ntre crize).
b) Hidrocortizon hemisuccinat: aciune antiinflamatoare n afeciuni sistemice, severe, acute.
Indicaii: astm bronic n criz, stare de ru asmatic, oc anafilactic, edem pulmonar acut.
Prezentare i administrare:
Hidrocortizon hemisuccinat fiole 25 mg/5 ml
i.v. lent 100 - 250 mg (4 - 10 f)
! soluie incompatibil cu alte medicamente
2. Inhibitoare ale degranulrii mastocitare
a) Acid cromoglicic: stabilizeaz membranele mastocitare i reduce eliberarea de mediatori
bronhospastici.
Indicaii: astm bronic de fond (nu este activ n criz). Aciunea se instaleaz n 3- 4 sptmni.
Prezentare i administrare:
Intal capsule 20 mg
Inhalator cu un turbonihaler (dispozitiv special) o capsul la 6 ore.
b) Ketotifen: stabilizeaz membrana mastocitar i inhib eliberarea mediatorilor chimici (histamina)
bronhospastici (pe receptorii H2).
Indicaii: astm bronic, tratament de fond (nu este activ n criz). Aciunea se instaleaz n 1 - 2
sptmni. Bronite alergice, rinite alergice, alergii cutanate.
Prezentare i administrare:
43
Ketotifen comprimate, sirop
oral 1 comprimat (1 msur) de 2 ori / zi
44
Principiu terapeutic Astm bronic BPOC
Identificarea i nde- Pneumalergeni Fumat
prtarea factorilor de Infecii virale Poluare
risc Aspirin Infecii bronice
2-adrenergice cu du- n criz, medicaie "de Regulat, pe termen lung
rat scurt de aciune depanare"
2-adrenergice cu du- n astmul cu crize Rol neprecizat
rat lung de aciune nocturne
Anticolinergice n criz, alternativ la Primul tratament, pe termen
2-adrenergice lung
Teofiline retard n astmul cu crize Pe termen lung
nocturne
Cromoglicat, Astmul uor i Rol neprecizat
nedocromil moderat, la copii
Corticoizi inhalatori De elecie n astmul Rol neprecizat
persistent, pe termen
lung, control cvasic-
complet al simptome-
lor
Corticoizi oral n astmul sever, n Pe termen lung la cazurile
exacerbrile severe care rspund
Mucolitice Adjuvant Adjuvant
Antibiotice Numai n suprainfec- Numai n infeciile
iile confirmate confirmate; fr cure
prelungite iarna
Msuri Imunizare Imunizare
complementere Reflux gastro- Reflux gastro-esofagian
esofagian Kineziterapie respi-
Tratament ORL ratorie
Desensibilizare spe- Nutriie
cific Terapie cardiovas-
cular
Oxigenoterapia n exacerbri De lung durat
Educaia pacientului Indispensabil Indispensabil
Medicaia digitalic
Digitalicele (tonicardiacele) sunt medicamente care cresc fora i viteza de contracie a miocardului
aflat n insuficien cardiac (efect inotrop pozitiv).
1. Digoxin cp = 0,25 mg. i f. = 0,5 mg (adm. i.v.)
este tonicardiacul cel mai utilizat n terapia :
- insuf. cardiace cronice
- EPA (edem pulmonar acut)
- TPS-tahic. parox. suprav.
- flutter i fibrilaie atrial
Administrare: oral 1 cp / zi dimineaa, 5 zile / sptmn
i.v. n urgene
2. Lanatozid "C"
Indicaii: - insuf. cardiac cronic
- EPA
- TPS
Prezentare i administrare:
Lanatozid "C" drajee = 0,25 mg
oral 2 dj / zi dimineaa, 5 zile / spt.
Deslanozid f = 0,4 mg i.v. n urgene
3. Digitoxina (Digitalin)
Indicaii: insuficien cardiac cronic
Prezentare i administrare = sol 1 ml = 1 mg = 50 pic.
oral 5 pic / zi dimineaa, 5 zile / spt.
! Observaie
Datorit T 1/2 lung (risc mrit de supradozaj digitalic), Digitoxina
(metabolizat hepatic) este un tonicardiac de rezerv, utilizat numai
la bolnavii cu insuficien cardiac cronic i IRC asociat, la care
Digoxinul (filtrat glomerular) este contraindicat
47
Antihipertensive
Definiie: Medicamentele antihipertensive, scad prin diverse mecanisme valorile tensiunii arteriale
(TA), administrarea lor urmrind dou obiective:
a) normalizarea cifrelor TA sau reducerea lor ctre valorile normale;
b) prevenirea complicaiilor secundare bolii hipertensive (EPA, AVC).
Clase de medicamente antihipertensive administrate ca terapie de prim intenie n formele de
HTA uoar / moderat
A. Diureticele
1. Diuretice tiazidice (Saluretice):
Hidroclorotiazida (Nefrix)
Indicaii: hipertensiune arterial ; insuficien cardiac
Prezentare i administrare:
Nefrix cp. 50 mg; oral 50 mg de 2 - 3 ori / sptmn
Indapamid ("Tertensif")
Indicaii: HTA uoar / moderat / sever
! Observaie: Actualmente este considerat "diureticul de uz cardiologic" deoarece este:
extrem de eficace, normaliznd tensiunea arterial la 80% din pacienii hipertensivi
reduce hipertrofia ventricular stng
neutru din punct de vedere metabolic
Prezentare i administrare:
Tertensif cp. 2,5 mg, oral, 1 cp. / 24 ore
2. Diuretice de ans
Furosemid
Indicaii: HTA form moderat i sever; criz hipertensiv; edeme de diverse etiologii
Prezentare i administrare:
Furosemid cp. 40 mg oral 1 - 2 cp. bisptmnal
fiole 2 ml / 20 mg i.v. / i.m. n criza HTA / EPA
aciunea hipotensoare a diureticelor este legat de depleia de sodiu i de scderea volumului
circulant;
n doze mici, diureticele reduc valorile tensiunii arteriale, avnd drept consecin diminuarea
morbiditii / mortalitii cardio - vasculare, mai ales la hipertensivii vrstnici;
aciunea diureticelor este sinergic cu a altor hipotensoare;
utilizarea lor cronic determin tulburri metabolice: hiperglicemie, hipercolesterolemie,
hiperuricemie (excepie indapamida)
B. - blocantele
1. - blocante cardio - selective (1-selective):
Nevibolol ("Nebilet") cp 5 mg (este -blocantul cel mai cardioselectiv)
Bisoprolol ("Concor") cp 5 mg
Metoprolol ("Betaloc") cp 50 mg; 100 mg
Atenolol ("Tenormin") cp 50 mg
Indicaii:
48
Toate -blocantele enumerate mai sus sunt utilizate n terapia HTA eseniale asigurnd:
- un succes terapeutic pentru toate grupele de de hipertensivi
- un raport "trough-to-peak" ridicat (raportul dintre efectul antihipertensiv rezidual i cel
maxim)
- toleran foarte bun, cu inciden redus a efectelor secundare
2. -blocante neselective
Propranolol ("Inderal") cp 10 mg; 40 mg
Oxprenolol ("Transicor") cp 40 mg
Indicaii: HTA esenial toate formele (preferenial la hipertensivii tineri) n monoterapie sau n
asociere cu alte hipotensoare.
! Observaie: n prezent, aceste -blocante tind a fi nlocuite de -blocantele cardio-selective care au
o tolerabilitate superioar i o complian terapeutic mbuntit.
C. Inhibitoarele enzimei de conversie (IEC)
Captopril ("Capoten") cp 25 mg; 50 mg
Enalapril ("Renitec"; "Enap") cp 10 mg; 20 mg
Lisinopril ("Zestril") cp 20 mg
Ramipril ("Triatec") cp 5 mg
Perindopril ("Prestarium") cp 4 mg
Trandolapril ("Gopten") cp 2 mg (IEC cu cel mai lung T1/2)
IEC sunt antihipertensive de prim linie i nalt performan:
- controlnd valorile TA i reducnd semnificativ mortalitatea la pacienii hipertensivi
- reducnd hipertrofia ventricular stng
- avnd toleran foarte bun chiar i la pacienii hipertensivi cu risc crescut (vrstnici,
coronarieni, diabetici)
Se administreaz oral n:
- 3 prize / 24 ore Captoprilul
- 2 prize / 24 ore Enalapril i Lisonopril
- priz unic Ramipril, Perindopril i Trandolapril
Inhibitorii receptorilor AT1 ai angiotensinei II
Losartan ("Cozar")
Valsartan ("Diovan") caps 80 mg
Indicaii:
HTA esenial la toate vrstele, asigurnd:
- un efect antihipertensiv pe 24 ore, n monoterapie sau asociat cu un diuretic
- foarte bun tolerabilitate pe loturi mari de hipertensivi
- o inciden a tusei de 10 ori mai redus dect n cazurile tratate cu IEC
D. Blocantele canalelor de calciu
Nifedipina ("Adalat", "Epilat") cp 10 mg
Nicardipina ("Loxen") cp 20 mg
Amlodipina ("Norvasc") cp 5 mg; 10 mg
Felodipina ("Flodil") cp 5 mg; 10 mg
49
Lacidipina ("Caldine") cp 4 mg
Ele asigur:
un control constant al tensiunii arteriale indiferent de vrst, afeciuni asociate i medicaie
concomitent
tolerabilitate nalt cu rat sczut de renunare la tratament
comoditate n administrare (1 - 2 prize /zi)
Verapamil ("Isoptin') cp 40 mg; 80 mg; 120 mg
Diltiazem ("Dilzem") cp 60 mg; 120 mg
Indicaii: HTA toate formele, unde reduc semnificativ tensiunea arterial i controleaz eficient
frecvena arterial cardiac.
Administrare: oral n 1 - 2 prize / 24 ore
Cazuri clinice:
1. D.M., de 52 ani, consult medicul deoarece de trei sptmni prezint cefalee permanent variabil
ca intensitate pe parcursul celor 24 ore. TA = 190/110 mmHg ; EKG, ax electric deviat la stnga,
fr semne de hipertrofie VS. Ex. FO: retinopatie HTA. Alegei medicaia hipotensoare potrivit
acestui caz i argumentai-v opiunea.
2. Doamna H.D. n vrst de 68 ani, prezint de la 45 ani un exces ponderal i diabet zaharat tip II
tratat prin regim hipoglucidic i antidiabetice orale. La controlul de rutin (trimestrial) al glicemiei,
se constat valoarea TA crescut la 170/105 mmHg. Complementar gsim: hipercolesterolemie
(260 mg%),, EKG: hipertrofie VS; FO: semne de retinopatie hipertensiv stadiul I.
Dg: HTA form medie. DZ tip II cu obezitate
Ce antihipertensiv alegei la aceast pacient ?
Prescriei Rp.
3. Pacientul B.N., de 44 ani, mare fumtor (40 igri/zi) cu antecedente heredo - colaterale de boal
hipertensiv (ambii prini decedai prin AVC) prezint la un consult medical ocazional, valoarea
TA = 170/105 mmHg. Verificri repetate arat c valorile tensionale se menin ridicate n ciuda
reducerii numrului de igri la zi i a dietei hiposodate.
Ce hipotensor alegei pentru acest pacient ?
Prescriei Rp i argumentai opiunea fcut.
52
Antianginoase
Medicaia antianginoas
2. -blocante neselective :
- Propanolol - cp 10 mg; 40 mg;
- Oxprenolol - cp 40 mg
! Observaie
- n boala coronarian, terapia -blocant nu va fi ntrerupt brusc
datorit riscului de rebound hipertensiv
53
- nu vor fi asociate -blocantele cu Verapamil sau Dilzem (datorit
sumrii efectului inotrop i cronotrop negativ)
54
3. Avantajele acestor asocieri medicamentoase:
a) cresc tolerana la efort a bolnavilor coronarieni (medicamentele alese acionnd sinergic).
b) pot fi utilizate doze mici de:
derivai nitrai (se reduce intensitatea cefaleei pulsatile i crete compliana pacientului
la tratament).
-blocante diminu semnificativ efectul inotrop negativ secundar al acestor
medicamente).
Blocante de calciu, de tip amlodipin (risc mic de tahicardie reflex i de hTA
ortostatic).
4. La bolnavii care prezint patologie asociat de tip :
a) boala coronarian + HTA forme diverse
b) boala coronarian + aritmii supraventriculare
Vom administra fie
- -blocante cardioselective
- blocante ale canalelor de calciu care au dubl aciune famacodinamic (antianginoas i
hipotensoare / antiaritmic).
5. Bolnavul care urmeaz tratamentul antianginos cu derivai nitrai, va primi de la medic
urmtoarele informaii :
a) Nitroglicerina (cp = 0,5 mg ; spray = 0,4 mg), va fi n permanen la ndemna bolnavului,
putnd fi utilizat i profilactic , naintea unei situaii cunoscute de pacient ca declanatoare
a crizei anginoase (stress, efort fizic,frig).
b) Termenul de valabilitate obinuit al Nitroglicerinei de uz sublingual, este scurt ~ 3 luni (nu
se vor cumpra mai multe cutii pentru stocaj la domiciliu, existnd riscul expirrii
termenului de valabilitate).
c) Bolnavul trebuie s cunoasc cel mai neplcut i frecvent efect advers al Nitroglicerinei -
"cefaleea pulsatil" - deoarece exist riscul renunrii la medicament, bolnavul considernd,
eronat c doar la el se manifest acest efect deranjant.
Cazuri:
1. Pacienta H.F. de 61 ani, cunoscut cu valori tensionale mari (TA = 180/105 mm Hg) prezint
n ultimele 3 luni, la efort, duereri precordiale constrictive cu iradiere n mandibul i pe braul
stng.
Traseul EKG evideniaz o subdenivelare a segmentului ST n precordialele stngi i
negativarea undei T.
2. D.I. n vrst de 54 ani, mare fumtor (40 igri / zi) supraponderal (1,74 cm; 98 kg) cu
antecedente de boal coronarian n familie, acuz de cteva sptmni dureri precordiale
constrictive survenite spontan, dimineaa sau seara, nelegate de efort. Durerile au cedat spontan,
dar datorit intensitii lor, l-au adus pe pacient la cabinetul medical. Traseul EKG efectuat
evideniaz ritm sinusal, subdenivelarea segmentului ST n V5 i V6 i aplatizarea undei T.
Valoarea colesterolemiei acestui pacient reste de 320 mg%, iar glicemia de 157 mg%.
Ce diagnostic prezint acest bolnav i care este medicaia care ar trebui administrat ?
55
Antiaritmice
56
Observaie: Toate antiaritmicele sunt medicamente cu indice terapeutic mic, necesitnd
monitorizarea terapiei.
De reinut:
58
Diuretice
Definiie: Diureticele sunt medicamente care au capacitatea de a crete tranzitor volumul diurezei,
prin creterea natriurezei, fiind utilizate n terapia HTA i a sindromului edematos de diverse
etiologii.
Aciunea natriuretic i efectul asupra eliminrii potasiului, permite individualizarea urmtoarelor
clase de diuretice:
Reprezentani
A. Diuretice kaliuretice, Au efect natriuretic puternic. Ele cresc eliminarea urinar a K expunnd
bolnavul la riscul hipopotasemiei.
1. Diuretice tiazidice (saluretice) i nrudite
Hidroclorotiazida (Nefrix) cp 25 mg
Indapamida (Tertensif) cp 2,5 mg
Aciunea diuretic este :
- lent instalat (n aprox. 2 ore)
- prelungit 12 - 24 ore
- moderat comparativ cu a diureticelor de ans
Utilizri terapeutice:
Diureticele tiazidice sunt larg utilizate n :
a) HTA esenial uoar /moderat
Administrate oral n monoterapie sau n asociere cu alte hipotensoare (-blocante, IEC, blocantele
de Ca) pot controla cifrele tensionale la muli pacieni hipertensivi
b) Insuficiena cardiac cronic
Asociate cu terapia vasodilatatoare digital, aceste diuretice cresc capacitatea de efort i
amelioreaz calitatea vieii bolnavilor.
2. Diuretice de ans:
Reprezentani:
Furosemid ("Lasix") cp 40 mg ; f 2 ml/20 mg
Bumetanid ("Burinex") cp 5 mg
Aciune diuretic este:
- rapid (n 5min de la adm. i.v. i 30 min de la adm. oral)
- scurt (4-6 ore)
- puternic (sunt cele mai puternice diuretice)
Utilizri terapeutice:
a) Insuficien cardiac cronic , n asocierea cu digital i terapie vasodilatatoare (IEC)
a) Edem pulmonar acut (i.v.) datorit aciunii lor puternice i rapide
b) Insuficien renal cronic
c) Sindrom nefrotic
d) Ciroz hepatic cu ascit
e) HTA esenial ; criz HTA
! Observaie: Diureticele hipokalemiante pot induce relativ frecvent hipopotasemie manifestat
prin astenie marcat, crampe musculare, modificri EKG (aplatizarea i negativarea undei T). Ea
poate fi corectat prin coadministrarea unor medicamente ce conin sruri de K (Aspacardin cp;
Panagin dj)
59
B. Diuretice care economisesc potasiul (hiperkalemiante)
Reprezentani:
Spironolactona ("Aldactona") dj 25 mg
Amilorid cp 5 mg
Au efect diuretic :
- moderat
- lent instalat (dup 24-72 ore)
- prelungit(nc 2-3 zile de la oprirea tratamentului)
Avantajul utilizrii lor n terapeutic este efectul antikaliuretic.
Utilizri terapeutice: edeme hepatice (ca terapie de prim alegere, n asociere cu regim hiposodat).
C. Asocieri de diuretice
Sunt utilizate n tratamentul HTA i al insuficienei cardiace, unde reduc riscul tahiaritmiilor,
secundare hipopotasemiei.
Reprezentani:
a) Moduretic cp = Hidroclorotiazida + Amilorid
50 mg 5 mg
b) Logiren cp = Furosemid + Amilorid
40 mg 5 mg
c) Aldalix cp = Furosemid + Spironolacton
20 mg 50 mg
Principii de utilizare a diureticelor
A. Cnd prescriem un diuretic ?
La bolnavii cu :
1. hipertensiune arterial uoar/moderat ca monoterapie sau n asociere cu alte hipotensoare (-
blocante; IEC; blocante de calciu)
3. insuficiena cardiac cronic, asociat cu :
- regim hiposodat
- IEC
- digitalice
3. ciroz hepatic
4. sindrom nefrotic i insuficien renal cronic
5. urgene medico-chirurgicale :
-edem pulmonar acut
-criza hipertensiv
-edem cerebral
B. Criterii de alegere a unui diuretic
Tipul de diuretic ales, mrimea dozei, calea i ritmul de administrare vor fi particularizate pentru
fiecare pacient n parte n funcie de :
- situaia clinic n care se prezint bolnavul
- vrsta pacientului
- efectul diuretic ateptat (rapid sau lent instalat ; blnd sau intens)
- efectele secundare posibile
60
Exemple:
a) n urgene : - edem pulmonar acut
- criza hipertensiv
vom administra FUROSEMID i.v. datorit aciunii rapide i puternice
b) n HTA uoar/moderat i n insuficiena cardiac cronic se prefer
administrarea oral bi/trisptminal a unui diuretic tiazidic sau de ans,
asociat cu doze mici de diuretice care economisesc K (pt. a diminua riscul
hipoK generatoare de aritmii).
Pot fi utilizate i asocierile de diuretice de tip Moduretic sau Logiren
c) n ciroza hepatic se aleg preferenial diureticele care economisesc potasiul
d) n IRC administrm doar diuretice de ans. Sunt contraindicate diureticele
tiazidice (ele diminu filtrarea glomerular) i diureticele care economisesc
potasiul (datorit riscului de hiperpotasemie).
e) vrstnicii sunt pacienii cei mai expui la efecte adverse (hipoK; hTA),de
aceea se impune ajustarea dozelor la aceast categorie de bolnavi.
61
(Gentamicina, Kanamicina, nefrotoxicitii antibioti-
Streptomicina, Tobramicina) celor. Se impune monito-
rizarea Cplasm. pt. ajus-
tarea dozelor
4. Diureticele care Inhibitoarele enzimei de Risc de hiperK
economisesc potasiul conversie a angiotensinei
62
Medicaia sngelui
Medicaia antianemic
Medicaia antitrombotic
Principii de administrare:
calea de administrare:
65
a) - i.v. n bolus: tratamentul se ncepe de obicei cu 2 fiole (= 10.000 U.I.) apoi se continu cu 1 fiol
la 4 ore (n tromboz)
- perfuzie i.v.
b) subcutan (soluia concentrat cu: 25.000 U.I./1 ml)
stabilirea dozei
- curativ: doze mari, i.v.
- profilactic: doze mici, subcutanat
n timpul tratamentului cu heparin valorile timpilor de control supravegheai obligator sunt:
- timpul de coagulare = 2 - 3 x N
- timpul de tromboplastin parial activat (APTT) = 1,5 - 2,5 N
tratamentul cu heparin nu se ntrerupe brusc (risc de hipercoagulabilitate).
Prezentare i administrare:
Heparin (sodic/potasic) fiole 5.000 U.I./1 ml
Heparinat de calciu, fiole 7.500 U.I./0,3 ml, 25.000 U.I./1 ml
Dg. Embolie pulmonar
Tratament: Heparin sodic, fiole 5.000 U.I./1 ml
- i.v.: prima doz = 2 f (10.000 U.I.) administrate n 2 - 5 minute, apoi 1 fiol la 4 ore sau preferabil
perfuzie i.v. (1000 U.I. /or) sub controlul timpului de coagulare.
! Observaie: dup a doua doz se face prima determinare a timpului de coagulare i a APTT.
1. Heparine cu masa molecular mic
Sunt fragmente de heparin obinute prin depolimerizarea acesteia.
Indicaii: profilaxia trombozelor venoase i emboliilor de cauz medical (n chirurgia ortopedic).
Principii de administrare:
- cale de administrare: subcutanat
- doza este unic/zi i variaz n funcie de preparat
- durata tratamentului: 3 - 7 - 10 zile
Prezentare:
Enoxparina (Clexane) fiole
Nadroparina (Fraxiparine) sering de unic folosin
Reviparina sodic (Clivarin), sering de unic folosin.
! Observaie: prezint avantajul frecvenei reduse a hemoragiilor.
A. Anticoagulante indirecte
Aciune: anticoagulant indirect, lent, dar persistent (zile)
Indicaii:
- tromboze venoase profunde
- profilaxia tromboemboliilor
- infarct miocardic acut (utilizare limitat)
- tromboflebit
Principii de administrare:
- tratamentul se poate face: singur sau n asociere cu heparina (n urgene);
- individulalizarea tratamentului se realizeaz n funcie de valorile indicilor de control: timpul Howell
(= 2 - 2,5 N) i indicele de protrombin (= 25 - 30%N). n prezent, pentru evaluarea exact a
eficacitii ct i a riscului tratamentului cu derivai cumarinici se recomand exprimarea rezultatelor
66
prin raportul INR ("international normalised ratio"). n general, valori ale INR = 2 - 3, reprezint un
regim terapeutic de intensitate moderat, eficace i un risc mic de hemoragie.
- iniial se administreaz o doz de atac: unic, oral, seara, 3 zile, apoi se continu cu o doz de
ntreinere (1/2 - 1 cpr/zi) n funcie de valorile indicilor de control;
- administrarea nu se ntrerupe brusc;
- nu se asociaz cu Aspirina, Fenilbutazona (risc de hemoragii severe);
- sunt interzise: interveniile chirurgicale (inclusiv extraciile dentare), alimentele bogate n vitamina K
(varz, spanac, salat), injecii intramusculare (risc de hematom).
Prezentare i administrare:
Acenocumarol: Trombostop cpr. 2 mg
Sintrom cpr. 1 mg , 4 mg
Schem terapeutic:
Trombostop: doza de atac pentru 3 zile:
I zi 3 comprimate
a II-a zi 2 comprimate seara, doz unic
a III-a zi 1 comprimat,
apoi 1/2 - 1 comprimat/zi n funcie de valoarea INR i scopul urmrit.
Contraindicaii:
- ulcer activ
- pacieni necompliani
II. Fibrinoliticele
Sunt medicamente care produc liza rapid a trombilor i determin recanalizarea vasului
obstruat prin tromboz.
Indicaii:
- embolie pulmonar acut
- tromboz coronarian acut
- embolii i tromboze arteriale periferice
Principii de administrare:
- administrarea se face i.v. sau n perfuzie i.v.
- tratamentul se va iniia ct mai precoce (n infarct miocardic acut la 0 - 12 ore de la debut), este de
scurt durat (2 -3 zile) i se continu cu un anticoagulant;
- control obligator al tratamentului: clinic i de laborator (se determin APTT; dac valoarea APTT este
sub 64 secunde se ntrerupe fibrinoliticul i se continu cu un anticoagulant: heparin, i.v.);
- controlul timpului de trombin este obligator n tromboliza sistemic pe termen lung; examenul de
laborator se repet la 12 ore, iar timpul de trombin are valoare = 2 - 3 N (dac activitatea sistemului
fibrinolitic este adecvat);
- nu se administreaz anterior tratament injectabil (s.c., i.v., i.m.).
Prezentare i administrare:
Streptokinaza: Awelysin fl. (pulbere) 100.000 U.I., 250.000 U.I.
Streptase fl. (pulbere) 250.000 U.I., 750.000 U.I.
Schem terapeutic pentru un pacient cu Dg. IMA cu debut sub 6 ore i fr unde Q de necroz tratat
cu Streptokinaz administrat n perfuzie i.v.:
6 flacoane de 250.000 U.I. se dizolv fiecare n cte 5 ml ser fiziologic, fr spumare;
soluia obinut, se introduce n 250 ml soluie glucozat 5%;
67
ritmul perfuziei: 1 or, cu monitorizare EKG i a TA.
Urokinaza: Ukidan, fl. 20 mg, 50 mg; i.v.
Contraindicaii absolute:
- stare comatoas
- accident vascular hemoragic n antecedente
- intervenii chirurgicale (recente)
- traumatism major sau cranian n ultimele 3 sptmni
- tumor intracranian
- sarcin
- alergie la Streptokinaz
III. Antiagregante plachetare
Sunt medicamente care mpiedic sau reduc formarea trombilor plachetari n sistemul arterial.
Indicaii: profilaxia trombozelor arteriale
Prezentare i administrare:
Acid acetil salicilic cpr 0,5 g; 1/2 comprimat/zi
Sulfinpirazona (Anturan dg); 2x1 drajeu/zi
Dipiridamol dg; 3 x 2 drajee/zi
Ticlopidina (Ticlid dg 0,25 g); 1 - 2 drajee/zi
69
Medicaia aparatului digestiv
Antiulceroasele
I Antisecretoarele:
Sunt:
A. Antihistaminicele H2 sunt substane medicamentoase care inhib efectul excitosecretor gastric
al histaminei.
- Ranitidina: Zantac comp. 150 sau 300 mg, f.50mg, cp.efervescente
- Famotidina: Famodar comp. 20 sau 40 mg.
Quamatel: cp. 20 sau 40 mg; f. 20 mg
- Roxatidina: Roxane comp. 75 sau 150 mg.
- Nizatidina: Axid comp. 150 sau 300 mg, fiole 100 mg./4 ml.
- Cimetidina: Cimetidin comp. 200 mg.
Utilizri terapeutice:
ulcer activ
- gastric - monodoz seara -doz de atac 6-8 spt. (300 mg Ranitidin)
- doz de ntreinere 4 spt.(150 mg Ranitidin).
- duodenal - monodoz seara - doz de atac 4 spt.
(300 mg Ranitidin)
- doz de ntreinere 2 spt. (150 mg )
hemoragii prin ulcer gastric
esofagita de reflux - monodoz seara 8 spt. 800 mg.
Principii de administrare:
1. Administrarea ca monodoz seara nainte de culcare este comod, stpnete i
controleaz hipersecreia gastric nocturn.
2. Doza de atac nltur durerea i grbete vindecarea leziunii, doza de ntreinere previne
recidivele.
3. Indicaia major este ulcerul gastro-duodenal numai dup confirmarea caracterului
benign (examen radiologic i endoscopic). Se verific benignitatea nainte i dup
tratament !!!
4. Dozele trebuiesc potrivite n aa fel nct s nu se produc aclorhidrie (ceea ce ar
permite dezvoltarea florei bacteriene (Helicobacter pylori, Campilobacter pylori) i
formarea de nitrozamine cu potenial cancerigen.
5. Antihistaminicele H2 au riscul toxicitii cumulative - dozele la renali nu trebuie s
depeasc 400 mg /zi, la hepatici 600mg /zi. La vrstnici dozele trebuie s fie mai mici.
6. Antihistaminicele H2 interacioneaz cu urmtoarele substane medicamentoase
mrindu-le toxicitatea: anticoagulantele cumarinice, antiepilepticele (Fenitoina), bazele
xantice (Teofilina), digitalicele (Digoxina), benzodiozepinele (Diazepam),
betablocantele (Propranolol).
B. Anticolinergicele: sunt substane medicamentoase care acioneaz att pe cale vagal ct i pe
cale gastric.
- Propantelina : Propantelina dg 15 mg
- Oxifenoniu: Oxifenoniu comp. 5 mg
- Butilscopolamina: Scobutil comp. 10 mg. (Buscopan)
70
fiole 10 mg.
sup. 10 mg.
- Atropina: - Lizadon comp ; sup.
- Foladon comp.
- Sulfat de Atropin - f 1ml/1mg
- f 1ml/0,25 mg
- Pirenzepina: - Gastrozepin comp 25 mg.
Principii de administrare:
1. Anticolinergicele neselective cu aciune antisecretoare de scurt durat (3-5 ore) au efecte
adverse parasimpaticolitice marcate: gur uscat, tulburri de vedere, constipaie, tulburri
de miciune ; se folosesc foarte rar n tratamentul ulcerului gastric.
2. Pirenzepina, deosebit structural i farmacodinamic de celelalte anticolinergice, are o
activitate selectiv pe receptorii M1 i o eficien terapeutic comparabil cu a Cimetidinei.
Se folosete mai ales n esofagita de reflux (nu relaxeaz sfincterul esofagian) i n
sindromul Zollinger-Ellison.
C. Blocantele pompei de protoni sunt substane medicamentoase care inhib pompa H - K - ATP
az din celulele parietale scznd semnificativ secreia gastric acid.
- Omeprazol: Losec comp 20 mg ; Glaveral
Principii de administrare:
1. Omeprazolul este medicaia de prim alegere n sindromul Zollinger-Ellison.
2. n ulcer duodenal i esofagita de reflux are o eficacitate superioar antihistaminicelor H 2
n administrare ca monodoz pe o durat de aproximativ 8 sptmni.
3. Administrarea cronic (mai mult de 8 sptmni) impune pruden deoarece efectul
intens antiacid va determina un nivel crescut de nitrozamine, hipergastrinemie i
respectiv hiperplazia celulelor enterocromafine sub forma tumorilor carcinoide (mai ales
la tineri)
4. Omeprazolul interacioneaz cu anticoagulantele cumarinice i cu antiepilepticele.
D. Analogi ai prostaglandinelor sunt substane medicamentoase care:
stimuleaz secreia de mucus i bicarbonai;
inhib secreia acid;
au efect citoprotector.
- Misoprostol: Cytotec comp 200 mg
Principii de administrare:
1. Misoprostolul este utilizat cel mai adesea n tratamentul ulcerului activ gastric i
duodenal, n profilaxia ulcerului iatrogen pe toat durata administrrii AINS.
2. Misoprostolul este contraindicat n sarcin, are efecte ocitocice.
E. Analogi ai somatostatinei sunt substane medicamentoase care inhib secreia patologic
crescut a hormonului de cretere, a peptidelor, serotoninei, gastrinei produse n sistemul
endocrin gastroenteropancreatic.
- Octreotida: Sandostatin fiole
Principii de administrare:
Octreotida se administreaz n sindromul Zollinger-Ellison i n tumori endocrine
gastroenteropancreatice, pe cale injectabil ca doz de atac i doz de ntreinere.
71
II Antiacidele sunt baze slabe capabile s neutralizeze acidul clorhidric i s scad activitatea
pepsinei.
Sunt :
1. Compuii de aluminiu : hidroxid, carbonat bazic, fosfat.
2. Compuii de magneziu : trisilicat, hidroxid, oxid
3. Compuii de calciu : carbonat
4. Compuii de sodiu : bicarbonat
Prezentare comercial:
Trisilicalm ; Milk of magnezia comp.,susp.
(oxid, carbonat, trisilicat de magneziu)
Silicolact ; Aluminiu hidroxid ; Maalox comp. fl.
(hidroxid i fosfat de Al)
Dicarbocalm ; Almagel comp. susp.
(carbonat de Ca, carbonat de Mg, trisilicat de Mg, hidroxid de Al)
Principii de administrare:
1. Antiacidele au utilizri limitate ; ele nu mai constituie (ca alt dat) ageni de elecie
pentru prevenirea recurenei, ntruct au efect marcat de rebound producnd creterea
brusc a gastrinemiei i a aciditii.
2. Se prescriu ca medicamente tipizate pentru linitirea durerii ulceroase acute ; formele
lichide sunt mai eficiente.
3. Preparatele comerciale conin substane antiacide asociate ntre ele - antiacidele rapide
cu cele lente i antiacidele solubile cu cele insolubile pentru a crete efectul antiacid i a
scdea efectul de rebound.
4. Schema raional de tratament prevede administrarea lor la 1 or i la 3 ore postprandial
(cnd nceteaz efectul tampon al alimentelor) urmnd ca apoi s se reia ciclul mas -
antiacide. Ultima doz se administreaz seara nainte de culcare.
III Citoprotectoarele gastrice (Pansamente gastrice) sunt substane medicamentoase care prin
fixarea lor pe mucoasa gastric realizeaz o protecie mecanic a acesteia. Unele au efect
antibacterian fa de Helicobacter pylori.
- Subcitrat de bismut: De-nol comp.
- Sucralfat: Gastrofait
Venter comp1000 mg, granule 1000 mg
Principii de administrare:
1. Se administreaz oral cu 1/2 or nainte de mncare.
2. Pe perioada tratamentului cu subcitrat de bismut (primele 10 zile) se asociaz un
antibacterian eficace fa de Helicobacter pylori. n aceast perioad se evit antiacidele
i laptele (medicamentul acioneaz doar n mediu acid).
3. Subcitratul de bismut este contraindicat la bolnavii cu insuficien renal (toxicitate
cumulativ).
4. Sucralfatul interacioneaz cu Tetraciclina, Teofilina, Digoxina, chinolonele - le scade
Bd % (asocierile trebuiesc evitate !).
72
Antivomitivele
Sunt :
A. Antivomitivele clasice:
1. Propulsive = Gastrokinetice
a) Metoclopramida : Metoclopramid comp. 10 mg ; sup 20 mg
b) Domperidon: Motilium comp 10 mg
c) Cisaprida : Prepulsid comp. 5 mg ; sup 30 mg
2. Fenotiazinele
a) Clorpromazina: Clordelazin dg 25 mg
Plegomazin f. 25 mg/5 ml
b) Proclorperazina: Emetiral dg 5 mg, sup. 5 mg, 25 mg
c) Tietilperazina: Torecan dg 6,5 mg ; fiole 6,5 mg
3. Butirofenonele
a) Haloperidol: Haldol comp 0,5 mg, 2 mg, 5 mg ; f. 5 mg/ml
4. Antihistaminicele H1
a) Prometazina : Romergan dg 30 mg ; f .50 mg/2ml
B. Antagoniti ai serotoninei
a) Ondansetron : Zofran comp 4mg ; 8 mg ; f 4 mg/ml i 8 mg/2ml
b) Granisetron : Kitril f. 3 mg/3 ml
c) Tropisetron : Navoban caps. 5 mg ; f .1 mg/1ml
Principii de utilizare raional
1. Propulsivele = Gastrokineticele sau Prokineticele sunt antivomitive prin stimularea
motilitii gastrointestinale + creterea tonusului sfincterului esofagian + relaxarea
sfincterului piloric (prin mecanism colinergic); sunt utile n sindromul de vrstur din
hipomotilitatea gastric.
2. Antivomitivele fenotiazinice pot provoca reacii adverse: somnolen, hipotensiune arterial
ortostatic (nu ridicm brusc bolnavul n picioare dup efectuarea injeciei), tulburri
extrapiramidale ; nu sunt indicate n vrsturile din sarcin.
3. Prometazina i scopolamina sunt medicamente utilizate n profilaxia rului de micare.
4. Antagonitii serotoninei sunt antivomitive indicate ndeosebi pentru prevenirea strii de
grea i vom provocate de anticanceroase i radioterapie. mbuntesc calitatea vieii
pacientului.
Sunt :
1. Srurile biliare (bil bovin uscat): Colebil dg
2. Acidul dihidrocolic: Fiobilin comp 250 mg
3. Propilbenzen : Carbicol caps. 100 mg
4. Cynara scolimus : Anghirol dg 250 mg
5. Terpenele : Bilichol caps ; Rowacol caps., sol.intern
6. Alte produse : Tarbedol granule
7. Acidul chenodezoxicolic : Chenofalk caps 250 mg
8. Acidul ursodezoxicolic : Ursofalk caps 250 mg
73
Principii de utilizare raional
1. Hidrocolereticele i colagogele sunt indicate n diskinezii biliare ; contraindicate n
calculoze biliare.
2. Acidul cheno i ursodezoxicolic sunt indicate n calculoza colesterolic
radiotransparent cu diametru < 15 mm
Medicamentele intestinului:
(antidiareice, antiflatulente, laxative, purgative)
Sunt :
1. Loperamida: Imodium caps 2 mg ; soluie 20 mg/100 ml
2. Diosmectita: Smecta plic pentru suspensie
3. Crbunele medicinal: Carbo medicinalis comp 50 mg
4. Ulei de parafin : Agarol emulsie
5. Docusat sodic: Sintolax dg 50 mg
6. Fenolftalein: Ciocolax tablete 480 mg
7. Bisacodil: Laxadin comp 5 mg, Dulcolax dj. 5 mg,
sup.10 mg
8. Senna: Regulax cuburi 1,1 g
9. Lactuloza: Lactulose sirop 65/100ml
10. Extracte din plante: Cortelax dj.
Marmelade laxative - Rixative
X-PREP- soluie int.
11. Glicerin - supozitoare cu glicerin
12. Macrogol 4000 - Forlax plic cu pulbere
Principiile de utilizare raional:
1. Medicamentele antidiareice (1,2,3) sunt utile ca tratamente simptomatice.
2. Loperamida, antidiareic de tip opioid cu aciune selectiv la nivelul tractului gastro
duodenal nu dezvolt dependen.
3. Laxativele - purgativele (4-12) au utilizri limitate. Sunt folosite n constipaia
funcional ca o suplimentare a recomandrilor igieno dietetice atunci cnd acestea nu
sunt suficiente.
4. Autoadministrarea lor repetat fr discernmnt n afara recomandrilor medicale pot
provoca constipaia.
5. Sunt contraindicate n abdomenul acut chirurgical i sarcina aproape de termen.
6. Utilizarea cronic a laxativelor - purgativelor n doze mari pot determina apariia "bolii
laxativelor" (pierderi de ap, electrolii), iar utilizarea cronic a uleiurilor laxative
(parafina) interfer absorbia factorilor alimentari liposolubili (A,D,E,K) determinnd
neabsorbirea acestora.
Cazuri clinice:
1. Prescriei medicaia necesar unui pacient cu diagnosticul "ulcer duodenal n puseu acut", la
care, la examenul endoscopic nsoit de biopsie, s-a decelat prezena Helicobacter pylori (prin
testul ureazei).
2. Prescriei medicaia necesar unui pacient cu diagnosticul "gastrit acut".
3. Un pacient care urmeaz tratament cu citostatice prezint ca efecte adverse ale acestui tratament
grea i vrsturi. Prescriei un tratament simptomatic, util n aceast situaie.
74
4. Prescriei tratamentul unei paciente cu diagnosticul "diskinezie biliar hipoton".
75
Reguli generale de prescriere a antibioticelor ; asocierea antibioticelor
Reguli de baz n terapia cu antibiotice :
1. Este necesar diagnosticul corect al prezenei unei infecii n organism: aceasta implic
diagnostic clinic i de laborator.
Nu orice stare febril = boal infecioas. Alte afeciuni nsoite de febr sunt: colagenozele,
reumatismul acut, hemopatiile maligne, febra medicamentoas.
2. Stabilirea necesitii tratamentului cu antibiotice:
Exist boli infecioase care nu necesit tratament antibiotic (de ex. virozele necomplicate prin
suprainfecii).
Se va mai ine cont de faptul c nici un antibiotic nu este inofensiv, fiecare prezentnd riscul unor
efecte adverse:
- reacii anafilactice: peniciline, cefalosporine;
- nefrotoxicitate: aminoglicozide, Meticilina;
- hepatotoxicitate: Tetraciclina, Eritromicina;
- neurotoxicitate: aminoglicozide, Cloramfenicol;
- tulburri gastro-intestinale: Ampicilina, Amoxicilina, Cloramfenicol, Tetraciclina,
Eritromicina;
- afectarea hematopoezei: Cloramfenicol, Meticilina;
- ototoxicitate: aminoglicozide.
3. Alegerea antibioticului se face n funcie de cunoaterea sensibilitii germenilor la antibiotice i
a spectrului de aciune al antibioticelor. n mod concret ne bazm pe rezultatele antibiogramei.
Exist ns boli infecioase al cror tratament cu antibiotice se instituie n urma examenului clinic i
de laborator, fr a fi necesar antibiograma:
Boala infecioas Antibioticul de elecie
Infecia streptococic (angin, Penicilina
erizipel, scarlatin, piodermite
streptococice)
Meningita meningococic Penicilina
Pneumonia pneumococic Penicilina
Lues (sifilis) Penicilina
Leptospiroze Penicilina
Febra tifoid Cloramfenicol
Infecii cu Mycoplasma pneumoniae Eritromicina
Infecii cu Ricketsii, Chlamidii Tetraciclina
Difteria Eritromicina
77
Antibiotice bactericide
Penicilinele
Cefalosporinele
Clasificare i reprezentani:
79
Generaia I:
Orale:
Cefalexin: Oracef, Ospexin, Keflex
cp. 250mg, 500mg
susp. 125mg/ml, 250mg/ml
Se administreaz 1- 4 g/zi, din 8 n 8 ore
Cefaclor: Ceclor
caps 250mg, 500mg
suspensie 125mg/5ml, 250mg/5ml
Se administreaz 250 mg la 8 ore max. 4 g/zi
Parenterale:
Cefalotina: Keflin flac cu pulbere 1 g + 1 fiol 10 ml ap distilat
Se administreaz i.v., i.m. profund 4 -12g/zi la 4 - 6 ore interval
Generaia a II-a:
Cefamandol: Mandol flac 1g, 2g
Se administreaz i.m., i.v. 500mg - 1g la 8 -12 ore, max. 12g/zi
Cefuroxima: Zinnat cp. 250mg, 500mg
suspensie 125mg/5ml
Se administreaz oral 2250 - 500mg/zi
Zinacef flac. cu pulbere 750mg, 1,5g
Se administreaz i.m., i.v. 3750mg/zi, pn la 3-6g/zi (la 6 ore interval)
Generaia a III-a:
Ceftriaxona: Rocephin flac. cu pulbere 250 mg, 500mg, 1g, 2g
Se administreaz 1-2g/zi, doz unic, i.v.
Cefoperazona: Cefobid flac cu pulbere 0,5g, 1g, 2g
Se administreaz 1 flac. la 12 ore, max 9 g/zi
Generaia a IV-a:
Ceftibuten: Cedax flac. cu pulbere pt. suspensie oral
caps. 200mg, 400mg
Se administreaz oral 400mg/zi, 5 zile
Observaii:
1. Cefalosporinele sunt bactericide scumpe, dar foarte eficace, indicate n infecii severe, cu
spectru mai larg dect penicilinele. Cefalosporinele de generaia a III-a i a IV-a ptrund bine
prin meningele inflamat, fiind utile n tratamentul meningitelor.
2. Reaciile alergice pot apare, dar sunt mai rare i mai puin severe dect pentru peniciline.
3. Cefalosporinele de uz parenteral, sub form de flacoane cu pulbere se dizolv de obicei n ap
distilat (pt. adm. i.v.) sau soluie Xilin (pt. adm. i.m.).
Aminoglicozidele
Clasificare i reprezentani:
Gentamicina: Gentamycin, Gentamicin
fiole 80mg/2ml 40mg/2ml
Se administreaz i.m. sau i.v., 3-5mg/kgc/zi, la interval de 8 ore.
80
n insuficiena renal se crete intervalul dintre doze astfel:
Interval ntre doze (ore) = 8 valoarea creatininemiei (mg%)
Exemplu: creatinina seric = 3 mg%; intervalul ntre doze = 24 ore 1 doz/zi
Gentosept = soluie oftalmic cu Gentamicin 0,5g%
Administrare: instilaii n sacul conjunctival 1-2 picturi la 4 ore
Kanamicina: Kanamycin, Kanamicin
flac. cu pulbere 1g, se adm. i.m., 15 mg/kgc/zi, la 12 sau 8 ore
n insuficiena renal intervalul dintre doze se mrete dup formula:
intervalul dintre doze = 9 valoarea creatininemiei (mg%)
Streptomicina: Streptomicin
flac. cu pulbere 1g; n TBC se adm. i.m., 1g de 2 ori/sptmn; Este folosit mai ales ca
tuberculostatic, asociat cu alte tuberculostatice.
Amikacina: Amikozit, Amikacin - flacoane 500 mg/2ml, administrate i.m. sau i.v., 15 mg/kgc/zi, n
2 doze.
Obinuit se administreaz 500 mg de 2 ori/zi la aduli.
Tobramicina: Nepcin, fiole 20 mg/2ml
Observaii:
1. Aminoglicozidele sunt antibiotice bactericide, active mai ales pe bacili Gram negativi aerobi.
2. Nu se absorb dup administrare oral se administreaz obinuit parenteral.
3. Efectele adverse cele mai frecvente sunt ototoxicitatea i nefrotoxicitatea la bolnavii cu
insuficien renal este necesar scderea dozelor/zi sau creterea intervalului dintre doze.
4. Se pot asocia cu penicilinele sau cu cefalosporinele, aceast asociere avnd efect sinergic.
81
Antibiotice bacteriostatice (macrolide; antibiotice cu spectru larg)
B. Antibiotice macrolide
Se numesc macrolide deoarece cuprind n structur un inel alifatic lactonic de dimensiuni mari.
Clasificare:
Vechea generaie: Eritromicina
Spiramicina - Spiramycin
Josamicina - Josamycin
Noua generaie: Roxitromicina - Rulid
Claritromicina - Klacid
Eritromicina - primul reprezentant
este produs de Streptomyces erithreus
Principii de administrare:
se administreaz numai sub forme enterosolubile (esterii si: succinat, propionat, stearat, lactobionat)
datorit instabilitii sale n mediu acid gastric
este medicaia de alternativ la pacienii cu alergie la penicilin
provoac fenomene de iritaie digestiv de tipul grea, vom, diaree, durere epigastric
inhib citocromul P450 provocnd inhibiie enzimatic asupra altor medicamente administrate
concomitent: teofilina, anticoagulantele orale, digoxina crescnd riscul reaciilor toxice ale acestora
Dintre noile macrolide ultimele dou s-au impus n practica clinic.
Roxitromicina - Rulid - cp. 150 mg
Caracteristici i principii de administrare:
83
are absorbie rapid i realizeaz concentraii plasmatice mari la doze mici avnd o aciune
bactericid pe durata de 24 h
penetrabilitate tisular i celular mare (macrofage i leucocite) comparativ cu eritromicina
este stabil la acidul clorhidric putndu-se administra ca atare
se poate administra n doz unic 300 mg/zi cu aceeai eficien clinic i bacteriologic cu ritmul 2 x
150 mg/zi n infecii de ci respiratorii superioare i inferioare
prezint rare efecte adverse digestive
Claritromicina - Klacid - cp 250 mg i 500 mg
- suspensie 60 mg/100ml; 125 mg/5 ml
- i.v. 500 mg/flacon
84
Chimioterapice: Chinolonele, sulfamidele i Trimetoprimul
A. Chinolonele:
Sunt chimioterapice de sintez cu proprieti antibacteriene bactericide.
Clasificare: chinolone de generaia I: Acidul nalidixic
Acidul oxolinic
Cinoxacina
chinolone de generaia II: Rosoxacina
Acidul pipemidic
chinolone de generaia III: Ciprofloxacina
(fluorochinolone) Ofloxacina
Pefloxacina
Norfloxacina
Fleroxacina
Reprezentani:
Acidul nalidixic - Acid nalidixic cpr. 0,5g:
infecii urinare (cu germeni sensibili): cistite, pielocistite, pielonefrite; 1g la 6 ore, 7 zile
infecii enterice: dizenterie bacilar acut (2,5g = 5 cpr.,doz unic/zi, timp de 2-3 zile).
Rosoxacina - Eradacin caps. 150 mg
infecii gonococice acute: 300 mg, monodoz, ntre mese.
Ciprofloxacina:
- Ciprobay cpr. 250 mg
- Ciproxin cpr. 100 mg, 250 mg, 500 mg, 750 mg
f. 100 mg/10 ml
Administrare : oral : 2 X 0,1 - 0,25 g/zi
i.v. : 2 X 0,2 g/zi
Pefloxacina:
- Abaktal cpr. 400 mg
f. 80 mg/ml
Administrare: oral, i.v. : 400 mg la 12-24 h
Norfloxacina:
- Nolicin cpr. 400 mg
Administrare : 200-400 mg la 12 h (3,7-10 zile)
Ofloxacina:
- Tarivid cpr. 100 mg, 200 mg
sol. perfuzabil 200 mg/100 ml
Administrare : 200-400 mg la 12 h
Fleroxacina:
- Quinodis : cpr. 200,400 mg
sol. perfuzabil 400 mg/100 ml
Administrare : oral, i.v. : 400 mg/zi (monodoz)
Indicaii (Fluorochinolone):
infecii urinare (cistite, pielonefrite) i prostatice acute i cronice;
infecii transmise pe cale sexual (uretrite acute, cervicite acute, rectite acute);
85
infecii gastro-intestinale : boala diareic acut;
infecii osteo-articulare: osteomielite acute i cronice
infecii respiratorii: bronite cronice
Principii de administrare (Generaia a III-a):
- oral (comprimat); i.v. (fiole)
- ritmul de administrare: la 12 sau 24 ore (n funcie de preparat);
-durata tratamentului: 3 - 7 -10 zile (n funcie de indicaie, severitatea infeciei); Ex: n boala
diareic acut durata tratamentului cu fluorochinolone este de 3 zile.
! Observaie:
Fluorochinolonele:
a) antibacteriene de prim alegere n ancrul moale;
b) sunt total inactive n infecii: streptococice, pneumococice, listeriene sau cu anaerobi;
c) au absorbia intestinal diminuat de antiacidele cu aluminiu, magneziu, calciu, preparate de
fier, sucralfat;
d) n general sunt bine suportate; pot produce: greuri, vrsturi, convulsii, fotosensibilizare;
e) trebuie evitate sau utilizate cu pruden la copii;
f) sunt contraindicate la nou-nscut, n timpul sarcinii, la bolnavi cu antecedente convulsive.
B. Sulfamidele
Sunt chimioterapice de sintez cu aciune bacteriostatic.
Clasificare
I. Sulfamide cu aciune sistemic:
1. cu aciune rapid: Sulfafurazol
2. cu aciune intermediar: Sulfametoxazol.
3. cu aciune prelungit: Sulfametoxidiazina
II. Sulfamide cu aciune intestinal: Ftalilsulfatiazol
III. Sulfamide de uz local: Sulfacetamida (colir), Mafenidul (crem)
Principii de administrare:
obinuit, oral comprimate: doz de atac + doz de ntreinere
Ex: Sulfafurazol cpr. 0,5 g: doz de atac = 2g (4cpr.) + doz de ntreinere = 1g/2cpr la 6 ore, este
una dintre sulfamidele cele mai utilizate
Sulfametin cpr. doz de atac = 1 g/2cpr (doz unic/zi) + doz de ntreinere 1/2 g = 1cpr/zi.
- se recomand cu o cantitate mare de lichide (mai ales alcaline) pentru a preveni cristaluria
(precipitarea sulfamidelor n tubii renali);
- se evit asocierea cu : Procain, Acid folic, acidifiante urinare.
i.v. (rar)
uz local : Sulfacetamida (colir)
! Observaie
Sulfamidele:
au indicaii limitate n infecii urinare necomplicate cu germeni sensibili (E.Coli, Proteus),
infecii biliare, respiratorii, dizenterie bacilar;
rezistena la sulfamide se pre vine prin: asocieri
(Ex.: Sulfametoxazol + Trimetoprim = Biseptol)
Biseptol (Cotrimoxazol, Bactrim, Septrin,Tagremin)
86
Este asocierea ntre: Sulfametoxazol + Trimetoprim (51 = 400 mg/80 mg)
Administrare: Biseptol : 2 x 2 cpr./zi, dimineaa i seara
Avantajele asocierii:
- aciune bactericid mai intens;
- spectrul de aciune mai larg; indicaia principal: infecii urinare
- asociere activ i pe unii germeni rezisteni la sulfamide
- instalarea rezistenei se face mai lent
! Observaie
Biseptolul:
este medicaia de prim alegere n pneumonia cu Pneumocistis carini
este contraindicat n timpul sarcinii i la nou-nscut
Cazuri clinice:
Prescriei o reet unui pacient cu diagnosticul:
1. Infecie urinar acut necomplicat cu E. coli
Rp/. Acid nalidixic, cpr. 0,5 g
Ambalaj original Nr. I
DS. Oral, 4 x 2 comprimate/zi, 7 zile
87
Medicaia citostatic
Definiie: Anticanceroasele (citostaticele) sunt medicamente care au drept scop distrugerea celulelor
neoplazice din ansamblul esuturilor fr a compromite prin toxicitatea lor viaa organismului n care s-
a dezvoltat cancerul.
Ele pot fi utilizate n scop:
a) curativ, n diverse hemopatii maligne (leucemie acut limfocitar; boala Hodgkin)
determinnd remisiuni lungi ale bolii (peste 20 ani)
b) paleativ, prelungind supravieuirea n diferite tumori maligne solide (carcinom mamar,
endometrial, pulmonar etc.)
Clasificarea citostaticelor (n funcie de mecanismul de aciune):
I. Citostatice care acioneaz n principal asupra sintezei de ADN
Antimetaboliii: blocheaz sinteza normal a bazelor purinice i pirimidinice acionnd n faza S a
ciclului celular.
Reprezentani:
5-Fluorouracil fiol 5 ml/250 mg perfuzie i.v.
6 Mercaptopurina (Purinetol) cp 50 mg. Administrare oral 2,5 mg/kg/zi la 14 zile
Decarbazina
Metotrexat cp 5 mg; 20 mg; 50 mg oral 25 mg/m sptmnal i fiole 1 ml/5 mg i.m. sau i.v.
I. Citostatice care acioneaz asupra ADN-ului preformat
Sunt medicamente care provoac ruperi la nivelul ADN-ului cauznd moartea celulei neoplazice
(aceste anomalii pot fi parial/complet corectate de ctre celul).
Agenii alchilani:
Ciclofosfamida ("Endoxa") cp 50 mg; oral; fiole=100mg; 500 mg de uz i.v.
Melfalan ("Alkeran") cp 2 mg oral n cure de 4 zile la interval de 4-6 sptmni
Clorambucil (Leukeran)
Cisplatina ("Cisplatyl") flac. 10 mg; 25 mg i.v. la interval de 3-6 sptmni
Agenii intercalani:
Doxorubicina (Adriamicin) fiol 10 mg; 20 mg strict i.v. la 3-4 sptmni fr a depi 550 mg/m
Farmorubicin (Epirubicin) flac. 10 mg; 50 mg; 150 mg i.v. lent la interval de 3-4 sptmni pn la
doza total maximal de 900 mg/m
Bleomicina flac. 15 mg de uz i.v. sau i.m.
II. Citostatice care acioneaz la nivelul mitozei
Aceste medicamente blocheaz mitoza n momentul formrii fusului, n timpul metafazei, prin
interaciune cu tubulina.
Reprezentani:
Vincristina ("Oncovin") fiol 1 mg strict intravenos
Vinblastina ("Velbe") fiole 10 mg strict intravenos
Vindesina ("Eldisine") fiole 4 mg stric intravenos
Etoposid
Procarbazina ("Natulan") cp
Principii de administrare a medicaiei antineoplazice:
1. Tratamentul citostatic poate:
88
a) preceda terapia radio - chirurgical a cancerului, pentru a aciona simultan asupra tumorii primare
i asupra metastazelor infraclinice
b) completa tratamentul chirurgical, viznd eradicarea metastazelor infraclinice i prelungirea
perioadei de remisiune a bolii cu consecine benefice asupra duratei de supravieuire a pacientului
2. n prezent, citostaticele se administreaz n asociere (2 - 3 citostatice n acelai timp) sub form de
polichimioterapie, care permite o rat marcat de remisiuni i o toleran mbuntit.
Medicamentele asociate:
au un mod de aciune diferit
prezint eficacitate dovedit pentru sediul tumorii i tipul histologic al acesteia
sunt lipsite (pe ct posibil) de toxicitate cumulativ
3. Calea de administrare obinuit a citostaticelor este calea oral sau intravenoas.
Anumite citostatice (ex. Metotrexat, Doxorubicin) pot fi administrate intratecal, n seroase, pleur
sau intravezical
4. Doza de citostatic administrat se calculeaz pe m/suprafa corporal.
Ea va depinde de:
- vrsta pacientului
- tipul histologic al tumorii maligne
- patologia asociat cancerului (care pot fi agravate de citostatic)
- toxicitatea medicamentului antineoplazic
! Observaie: Toate citostaticele acioneaz att asupra celulelor maligne ct i asupra celulelor
sntoase din organism, cu rat nalt de proliferare (mduv, mucoasa gastro - intestinal, foliculul
pilos)
De aceea ele vor fi administrate n doz maxim tolerat, de fiecare pacient n parte.
5. Durata tratamentului citostatic:
Se estimeaz c un tratament sistemic citostatic, de securitate trebuie urmat cel puin 2 ani sau mai
mult dac este tolerat.
6. Medicaia anticanceroas trebuie administrat doar de ctre medicii oncologi/hematologi care au
experiena necesar n utilizarea i n controlarea efectelor adverse, potenial severe ale acestor
medicamente.
Cazuri:
- Prescriei medicaia necesar la un pacient cu dg.: Boal Hoodkin std. II
- Dg.: Adenocarcinom mamar stg. avansat
89
Farmacoterapia durerii
NIVEL III
OPIOIDE PUTERNICE
Agoniti pariali Agoniti puri
NIVEL II
Buprenorfina Morfina clorhidric
i sulfuric
Dureri moderate i severe Agoniti antagoniti Petidina
sau eec la antalgicele de
Pentazolina
nivel I
NIVEL I OPIOIDE UOARE: CODEINA
Paracetamol
Dureri uoare Aspirin
i moderate A.I.N.S
Analgezice neopioide:
Metamizol
Paracetamol
Aspirin
A.I.N.S.
Reprezentani:
n durerea acut:
Scopul tratamentului este suprimarea rapid a durerii, de cele mai multe ori cu cele mai puternice
analgezice, administrate parenteral, n doze standard.
n durerea postoperatorie deoarece sensibilitatea la durere variaz de la pacient la pacient,
administrarea trebuie individualizat i se face la cererea pacientului = on demand - analgesie = pacient
- controlled - analgesia
n durerea cronic:
Scopul tratamentului este de a mpiedica apariia durerii, de cele mai multe ori cu analgezice orale, n
doze individualizate i administrate la intervale riguros fixate. Tratamentul durerii cronice trebuie s fie
multimodal: administrare sistemic/local de analgezice, blocarea trunchiurilor nervoase, analgezie
paravertebral, anestezie peridural, radioterapie, gimnastic medical, psihoterapie.
n durerea cronic care nu are etiologie malign pacienii trebuie tratai fr opioide ct mai mult timp
posibil.
La pacienii cu neoplasm este necesar o analgezie continu astfel nct administrarea medicamentelor
se face dup un orar fixat dinainte i nu la cererea pacientului.
Observaii:
1. Nu se asociaz substane care fac parte din acelai grup ca mod de aciune (de exemplu nu se
asociaz opioide ntre ele).
2. Se pot asocia terapiei cu analgezice alte substane adjuvante:
- anxiolitice (Hidroxizin, Diazepam)
- antidepresive (Amitriptilina)
- antispastice (Papaverina)
- glucocorticoizi (dac exist o component inflamatorie)
3. Trebuie inut cont de posibilitatea apariiei nefropatiei prin analgezice ("nefropatie fenacetinic")
92
4. Cefaleea poate fi indus chiar de unele analgezice.
5. n timpul sarcinii i alptrii doar Paracetamolul este sigur inofensiv. Opioidele (n afara durerilor
naterii) i AINS sunt contraindicate.
Cazuri:
1. Prescriei medicaia necesar unui pacient cu colic biliar.
2. Prescriei medicaie analgezic unei paciente cu neoplasm uterin stadiul IV.
3. Prescriei un analgezic unei paciente cu dismenoree.
93
Anxiolitice; hipnotice; antidepresive; neuroleptice
Anxiolitice
Sedativele i hipnoticele
I. Hipnoticele
- n doze mici au efect sedativ, n doze mijlocii hipnotic i n doze mari narcotic.
Reprezentani:
95
1. Ciclobarbital
- prezentare cp. 0.2g
- efect hipnotic pentru inducerea somnului n insomnii; efectul este rapid, se instaleaz in
15minute i dureaza 3-5 ore, doza recomandat: 1cp. seara, ca hipnotic; 3x1/4 - 1/2 cp./zi, ca sedativ i
la copiii peste 5 ani.
2. Amobarbital - are o durat de aciune relativ lung
- prezentare: Amital cp. 300 mg i Dormital cp. 100 mg
3. Fenobarbital
- prezentare cp. 100 mg pentru efect hipnotic; cp. de 15 mg pentru efect sedativ i fiole 200 mg
(Doza Max.=0.25g) ce se administreaza im.
- administrare:
- ca hipnotic 1 cp. seara la culcare (100 mg), ca sedativ 2-3x1cp de 15 mg/zi
- ca antiepileptic (se fac asocieri cu antiepileptice majore) se ncepe cu doze mici:
50mg/zi apoi 2x100 mg/zi; n criza de epilepsie, n I-a zi im. 1-2 fiole apoi se continu tratamentul oral
cu 1 cp. seara la culcare.
Hipnotice nebarbiturice:
1. Glutetimida
- durata efectului hipnotic 4-8 ore
- se recomand seara la culcare 1-2 cp., se folosete i n insomnii, hiperexcitaie, pregtirea
interveniilor chirurgicale, (cu 1 or nainte de intervenie)
- trezirea din somn e nsoit de senzaie de grea, dezorientare, oscilaii de tensiune
- poate s apar dependen.
2. Benzodiazepine
- au efect hipnotic de obicei la doze mai mari
- somnul produs este profund i revigorant
- mai prezint efect tranchilizant, miorelaxant, anticonvulsivant, anestezic general superficial
(doar la doze mari) i un slab efect inductor enzimatic.
- la ntreruperea tratamentului poate apare un sindrom de abstinen, manifestat prin: anxietate,
agitaie, tulburri de somn, iritabilitate, cefalee, tremor, mialgii, sudoraie i diaree.
Reprezentani pentru efectul hipnotic:
1. Nitrazepam (Mogadon)
- prezentare: cp. 2,5 mg Nitrazepam
- efectul se instaleaz mai lent 1/2-1 or, este recomandat n insomnia produs de anxietate
- se administreaz seara la culcare 2-4 cp. la aduli; la btrni i copii doza e mai mic (este
bine suportat de pacieni).
Cazuri clinice:
Pacientul M.H. 58 ani, sex masculin, se prezint cu fenomene de insomnie, instalate n urm cu
aproximativ 1 lun de zile. El nu reuete s doarm mai mult de 1 or pe noapte. Anamneza nu
furnizeaz un motiv psihologic pentru instalarea insomniei. Pacientul nu prezint alte boli asociate.
prescriei un hipnotic pentru acest pacient.
Pacienta I.V. 55 ani, sex feminin, a fost tratat cu Fenobarbital, cp. 200 mg seara la culcare. Ea
revine la medic acuznd n prezent somnolen rezidual la trezire. A ncercat s ntrerup
96
medicaia, ns nu poate adormi dac nu i ia medicamentul. Prescriei pentru acest caz un somnifer
din clasa benzodiazepinelor.
Antidepresive
Definiie: Sunt medicamente cu aciune stimulant asupra psihicului, care scad sau nltur
simptomatologia depresiv: tristeea, pierderea interesului i a elanului vital, dificultatea de
concentrare, lentoarea n gndire, lentoarea motorie, anorexia. Unele antidepresive au i aciune
anxiolitic.
Clasificare i reprezentani:
1. Antidepresive triciclice:
Cu efecte timo-analeptice bazale: au ca efect principal efectul antidepresiv, secundar, sunt uor
anxiolitice i stimuleaz elanul vital.
Imipramina: Antideprin drajee 25 mg
fiole 25 mg/2 ml administrate intramuscular
Clomipramina: Anafranil drajee 10 mg i 25 mg
fiole 25 mg/ 2 ml administrate intramuscular
Nortriptilina: Nortriptilin drajee 10 mg
Cu efecte timoleptice: au ca efect principal efectul anxiolitic; secundar au efect antidepresiv.
Amitriptilina: Amitriptilin drajee 25 mg,
fiole 50 mg/ 5 ml
Doxepin: Doxepin, Sinequan drajee 25 mg
fiole 25 mg/ 2 ml, 50 mg/ 2 ml
Trimipramina: Surmontil, Sapilent comprimate 25 i 100 mg
fiole 25 mg/ 2 ml, administrate intramuscular
2. Antidepresive tetraciclice: sunt nrudite cu antidepresivele triciclice, dar au efecte secundare
mai reduse.
Cu efecte timo-analeptice bazale:
Maprotilina: Ludiomil comprimate 10, 25, 50, 75 mg
fiole 25 mg
Cu efecte timoleptice:
Mianserina: Miansan drajee 10 i 30 mg
Trazodona: Pragmazone
Cazuri clinice:
1. Prescriei medicaia necesar unui pacient cu psihoz maniaco-depresiv, aflat n faza depresiv.
2. Prescriei un tratament antidepresiv unui pacient coronarian (hipertensiv) ce prezint asociat
dispoziie depresiv.
Clasificarea antiparkinsonienelor:
I. Antiparkinsoniene dopaminergice: Levodopa
Bromocriptina
Selegelina
Amantadina
II. Antiparkinsoniene anticolinergice: Trihexifenidil
Prociclidina
Biperiden
Orfenadrina
Reprezentani:
I. Antiparkinsoniene dopaminergice
1. Levodopa
Este precursorul metabolic al dopaminei.
La nceputul tratamentului efectul unei doze apare n 30 minute -1or i dureaz aproximativ 5 ore.
Dup 5 - 6 ani de tratament eficacitatea diminu i durata efectului fiecrei doze scade (la
aproximativ 1 or), probabil datorit evoluiei leziunilor centrale i agravrii bolii n timp. Tot dup
o perioad de timp de la nceputul tratamentului pot apare fluctuaii ale rspunsului la tratament n
98
cursul unei zile = fenomenul on-off; aceasta necesit administrarea de doze mici, repetate, sau
preparate retard.
Levodopa nu este eficace n sindromul parkinsonian provocat de neuroleptice.
Levodopa Dopamin
Aceast transformare are loc att la nivel central, ct i n periferie. Dopamina eliberat n periferie
produce efecte adverse; de aceea s-au introdus inhibitori periferici de dopa-decarboxilaz:
benserazida i carbidopa.
Preparate:
Levodopa + benserazid:
Madopar 62,5 = capsule cu 50 mg levodopa + 12,5 mg benserazid
Madopar 125 = capsule cu 100 mg levodopa + 25 mg benserazid
Madopar 250 = capsule cu 200 mg levodopa + 50 mg benserazid
Madopar HBS (sistem echilibrat hemodinamic) = capsule retard cu100 mg levodopa + benserazid
25 mg
Administrare:
Tratamentul ncepe n spital, cu doze crescnd progresiv. Iniial se administreaz 1 capsul Madopar
62,5 de 3-4 ori / zi. Doza se crete progresiv cu aproximativ 100 mg levodopa /sptmn, pn la
doza obinuit de 400-800 mg Levodopa + 100-200 mg benserazid pe zi, n 3-4 prize.
Echivalena Levodopa - Madopar:
500 mg Levodopa 125 mg Madopar (100 mg levodopa + 25 mg benserazid)
Madopar HBS sunt capsule retard, eficace n fenomenul on-off. i ncep aciunea la aproximativ 3
ore dup administrare. Se pot asocia cu Madopar-capsule convenionale.
Levodopa + carbidopa:
Nakom, Sinemet - comprimate ce conin:
250 mg levodopa + 25 mg carbidopa
100 mg levodopa + 10 mg carbidopa
100 mg levodopa + 25 mg carbidopa
Administrare:
Tratamentul ncepe cu 1/2 cp. de 1-2 ori pe zi, doza se crete cu 1/2 cp. la 1-2 zile; doza optim este
de aproximativ 3-5 cp. pe zi, n 4 prize, naintea meselor.
2. Bromocriptina
Este indicat la bolnavii cu boal Parkinson care nu mai pot fi controlai convenabil cu Levodopa
(mai ales datorit fluctuaiilor diurne).
Tratamentul ncepe cu doze mici: 1,25 mg de 1-2 ori pe zi, la mese, dozele se cresc progresiv, cu 2,5
mg la 2-3 zile. Obinuit se administreaz 10- 30 mg/zi, n 4 prize, la mese; uneori se poate ajunge la
doze de 50 mg/zi sau chiar mai mult.
Prezentare: Parlodel cp. 2,5 mg, capsule 5 i 10 mg.
3. Amantadina
99
Se administreaz oral, 2 100 mg/zi, pn la 400 mg /zi, n cure de 3-4 sptmni, pentru evitarea
toleranei.
Prezentare: Viregyt capsule 100 mg.
4. Selegelina
Se administreaz n cazuri incipiente de boal Parkinson sau asociat cu levodopa n cazurile
constituite. Doza obinuit este de 5-10 mg /zi, n 2 prize.
II. Antiparkinsoniene anticolinergice:
Trihexifenidil
Este indicat n boala Parkinson i n sindroamele extrapiramidale produse de neuroleptice.
Tratamentul ncepe cu doze mici (1 mg) care se cresc treptat; doza optim este cuprins ntre 4 - 40
mg/zi, n 3-4 prize.
Prezentare: Romparkin, comprimate 2 mg.
Ca tratament adjuvant n boala Parkinson se mai folosesc miorelaxante centrale: Diazepam,
Clorzoxazon, Baclofen.
Principii de tratament n boala Parkinson:
1. Tratamentul ncepe cu doze mici care se cresc treptat, la cteva zile, sub supraveghere medical;
apariia efectelor secundare (grea, vrsturi, micri coreiforme) necesit oprirea creterii
dozei sau reducerea temporar a acesteia.
2. Doza zilnic va fi fracionat ntr-un numr de prize, cu att mai mare cu ct doza total/24 h
este mai mare. Levodopa necesit o fracionare maxim a dozelor, mai ales dup ce au aprut
fenomenele on-off; acestea pot rspunde i la o ntrerupere temporar a tratamentului cu
Levodopa ("vacan terapeutic"), ns sub strict supraveghere, deoarece pot apare achinezie i
rigiditate severe.
3. Este de dorit s nu se schimbe fr motiv un medicament eficient, cu o posologie stabilit.
4. n caz de diminuare a eficienei terapeutice apare necesitatea introducerii unui nou medicament.
Cea mai eficient asociere este cea dintre Levodopa i anticolinergice.
Cazuri clinice:
1. Prescriei medicaia necesar unui pacient cu boal Parkinson incipient.
2. Prescriei medicaia necesar unui pacient cu sindrom parkinsonian produs de neuroleptice.
Neuroleptice
101
4. Dozele terapeutice variaz n funcie de gravitatea psihozei, vrsta pacientului, rspunsul la
tratament i tolerana medicamentoas.
5. n tratamentul de lung durat a psihozelor cronice pot fi utilizate
neuroleptice sub form de preparate retard (administrate i.m. la
interval de 1 - 4 sptmni elibereaz treptat compusul activ) cu
urmtoarele avantaje:
a) sigurana administrrii (important mai ales la psihoticii care nu coopereaz)
b) complian mai bun a bolnavilor
c) folosirea de doze mai mici dect n cazul administrrii zilnice
Exemple de neuroleptice retard: Moditen (Modecate), Fluanral, Imap, Orap
6. Tratamentul cu neuroleptice este un tratament de lung durat, ntreruperea sa fiind cauz de
recderi; implic colaborarea activ a bolnavului i familiei.
7. Toate neurolepticele induc tulburri extrapiramidale necesitnd asocierea cu Romparkinul.
8. Consumul buturilor alcoolice este contraindicat n cursul tratamentului cu neuroleptice.
Cazuri clinice:
1. Prescriei o reet cu un neuroleptic unei paciente cu diagnosticul: Paranoia.
2. Prescriei o reet la un bolnav cu diagnosticul: Schizofrenie paranoid.
102
Anestezicele locale
I. Tip amid:
1. Lidocaina (Xilina)
- este cel mai utilizat anestezic local de suprafa i de profunzime. Efectul anestezic
dureaz n medie 1,5 ore i este prelungit prin asociere cu un vasoconstrictor.
Prezentare i administrare:
Xilin fiole 1% i 2%
Xilin cu adrenalin fiole 2%
Xilin gel 2% i 4%
Lidocain spray 10%
103
2. Bupivacaina (Marcaine, Marcaine adrenaline)
- are aciune anestezic local de 4 ori mai puternic dect lidocaina i de 4 ori mai puin toxic
dect lidocaina
- durata anesteziei este de 80-90 minute
Indicaii:
- n chirurgie cnd postoperator pot apare dureri severe i n stomatologie
Prezentare: fiole cu soluie 0,5% i 0,25% cu adrenalin 1:200.000.
3. Mepivacaina
- are aciune anestezic local mai intens i mai prelungit comparativ cu lidocaina; nu necesit
asocierea cu vasoconstrictor, are o toxicitate mai redus
II. Tip ester:
1. Procaina (Novocaina)
- durata anesteziei maxim 30 de minute.
- are efect trofic tisular (intr n compoziia Gerovitalului)
- are un potenial alergic crescut, se recomand testarea prealabil
Forme de prezentare:
- clorhidrat de procain fiole 1%/20 ml, 2%; 4%; 8% per 2 ml
3. Tetracaina (Anestezina)
- este un anestezic local de suprafa, fiind prescris magistral sub form de soluie.
104
Medicaia antidiabetic i antitiroidian
Diabetul zaharat este afeciunea metabolic cea mai frecvent ntlnit ce se caracterizeaz
printr-un deficit relativ sau absolut de insulin manifestat prin hiperglicemie glicozurie la care se
asociaz modificri lipidice i proteice la fel de importante.
Din punct de vedere clinic distingem:
1. Diabet zaharat insulino - dependent (tip I) (juvenil) caracterizat prin deficit secretor absolut de
insulin
2. Diabet zaharat insulino - independent (tip II) (al adultului) caracterizat pri deficit secretor relativ
de insulin
Obiectivele tratamentului n diabet zaharat:
1. Reducerea i meninerea valorilor glicemiei ct mai aproape de valoarea normal (maxim 120
de mg%)
2. Prevenirea complicaiilor secundare evoluiei bolii (micro i macroangiopatia diabetic)
Medicaia antidiabetic cuprinde:
1. Insulina
2. Antidiabeticele orale: sulfamidele hipoglicemiante
biguanidele
Insulina
Este medicaia de substituie a bolnavului cu DZ tip I.
Indicaiile insulinoterapiei:
1. Diabetul zaharat tipul I de ce apare la persoane tinere
2. Diabetul zaharat tip II la care medicaia oral antidiabetic dup mai mult de 10 ani de utilizare
devine ineficient.
3. Diabetul zaharat tip II decompensat metabolic sau naintea unei intervenii chirurgicale sau a unor
situaii stresante pe o perioad de cteva sptmni sau luni
4. Gravida diabetic (diabetul gestaional) necesit tratament cu insulin pn n momentul naterii
deoarece antidiabeticele orale sunt teratogene.
n practica medical exist diferite preparate de insulin care se difereniaz ntre ele prin:
proveniena ingredientului
gradul de puritate
timpul necesar instalrii efectului i durata lui
Preparatele insulinice:
Insulinele convenionale - obinute din pancreasul de porc i de bovine
au o purificare incomplet, motiv pentru care sunt antigenice; sunt amestecuri de insuline
bovine/porcine - 70% / 30%
Insulinele monocomponent - au aceeai surs de obinere ca precedentele, dar sunt supuse unui nalt
proces de purificare, reducndu-se riscul reaciilor antigenice.
Insulinele umane - au structura insulinei omului i sunt obinute fie prin inginerie genetic, fie
semisintetic. Tind a le nlocui pe cele de provenien animal.
n funcie de durata de instalare a aciunii, insulinele pot fi:
- cu aciune rapid (8 h)
- cu aciune medie sau intermediar (12 - 14 h)
105
- cu aciune lent sau prelungit (~ 24 h)
Exemple de preparate insulinice:
Cu aciune rapid: Actrapid MC. sol injectabil 40 UI/ ml, 10 ml
Humulin - HM sol injectabil 40 UI/ ml, 10 ml
Cu aciune medie: Humulin - N sol injectabil 40 UI/ ml, 10 ml
Insulatard novolet 100 UI/ ml, 3 ml
Semilente - MC 40 UI/ ml, 10 ml
Cu aciune lent: Monotard - MC 40 UI/ ml, 10 ml
Lente - MC 40 UI/ ml, 10 ml
Humulin - L 40 UI/ ml, 10 ml
Ultralente - MC 40 UI/ ml, 10 ml
Principiile terapiei cu insulin
1. Tratamentul cu insulin se face de obicei prin injecii subcutane, cu ace de 1 - 1,5 cm lungime n
una din zonele urmtoare: peretele abdominal, regiunea deltoidian a braelor, coapse, fese,
periombilical. Locul injectrii trebuie n permanen schimbat cu 2 - 3 cm pentru a evita apariia
lipodistrofiei meninndu-se aceeai zon anatomic. Cnd se schimb zona anatomic trebuie
avut n vedere i viteza de absorbie a insulinei n noua zon. Cea mai lent - zona deltoidian
respectiv cea mai rapid - zona abdominal.
2. Administrarea insulinei se face naintea meselor cu 15 - 30 minute pentru cele rapide, cu 45 minute
pentru cele medii i cu 60 minute pentru cele lente.
3. Fiecare pacient de peste 12 ani trebuie s nvee s-i fac singur injecia. Injectarea trebuie fcut
strict subcutan la adncime de 1 - 1,5 cm. Administrarea intradermic va duce la ntrzierea
absorbiei.
4. Injectarea insulinei trebuie s nu fie dureroas. Durerea apare:
- cnd au rmas urme de alcool pe piele naintea injectrii
- injectarea este intradermic i nu subcutan
5. Pstrarea insulinei se face la temperatura de 5C, motiv pentru care vara va fi pstrat la frigider, iar
iarna ntre ferestre. De aceea nainte de administrare flaconul va fi nclzit ntre palme, iar
insulinele medii sau lente vor fi agitate n prealabil pentru omogenizare.
Modul de administrare al insulinelor:
I. Tratamentul clasic se poate face cu una din urmtoarele variante:
o singur injecie cu insulin lent administrat dimineaa sau seara la ora 11 - de ales la diabeticii
vrstnici
dou injecii cu insulin medie administrate dimineaa i seara la interval de 12 ore
trei injecii cu insulin rapid administrate dimineaa, prnz i seara
Dozele folosite sunt de 0,6 - 0,8 UI/kg corp
II. Tratamentul intensificat cu insulin const n individualizarea terapiei de la un pacient la altul i de
la o zi la alta prin controlul glicemiei i/sau al glicozuriei de 3 - 4 ori pe zi. Cu acest tip de terapie sunt
evitate tendinele la hiperglicemie (n subdozaj) sau hipoglicemie (n supradozaj) oscilaiile diurne ale
glicemiei fiind meninute constante n jurul valorii de 130 mg/dl
Acest tip de terapie este foarte eficient, dar este i costisitor neputndu-se adresa tuturor pacienilor.
106
Antidiabeticele orale
I. Sulfamidele antidiabetice sunt antidiabeticele orale cele mai larg utilizate n DZ tip II
n practica medical exist dou generaii de sulfoniluree.
Reprezentani:
Generaia I: Tolbutamid - Tolbutamid cp 500 mg
Clorpropamida - Clorpropamida cp 250 mg
Generaia II: Glibenclamida - Glibenclamid cp 5 mg
Glipizida - Minidiab cp 5 mg
Gliclazida - Diamicron cp 80 mg
Diferenele ntre prima i a doua generaie constau n:
eficien mai ridicat pentru a doua generaie
necesitate de doze mult mai mici pentru a 2-a generaie n obinerea aceluiai efect.
Principii de administrare:
1. Administrarea sulfonilureelor se face cu 15 - 20 minute naintea meselor. n caz de toleran
digestiv sczut se vor administra n cursul meselor
2. Sulfonilureele din a doua generaie pot fi administrate n doz unic, dar aceast idee nu este
unanim acceptat
3. Efectul hipoglicemiant al sulfonilureelor poate fi:
amplificat de AINS, Cloramfenicol, -blocante, antidepresivele triciclice, antivitaminele K, alcool
etilic
diminuat de diuretice tiazidice, barbiturice, estrogeni, corticosteroizi
4. Eficiena tratamentului scade progresiv, astfel c dup 10 - 15 ani de utilizare este necesar iniial
asocierea cu biguanidele i n caz de rspuns nefavorabil se trece pe insulino-terapie
5. Dozele uzuale utilizate sunt de 500 - 3000 mg/zi pentru Tolbutamid, respectiv 2,5 -15 mg/zi pentru
Glibenclamid
II. Biguanidele antidiabetice sunt antidiabeticele orale preferabil a fi utilizate la bolnavii
supraponderali cu DZ tip II.
Reprezentani:
Metforminul Meguan cp 500 mg;
107
Glucophage retard
Buforminul Buformin cp 50 mg;
Buformin retard cp 100 mg
Medicaia antitiroidian
108
n cursul tratamentului poate s apar leucopenie (scderea numrului leucocitelor la
3000/mm impune ntreruperea tratamentului) i agranulocitoz cu evoluie sever.
Este contraindicat administrarea de tiamide n cursul sarcinii dup luna a 3 - a (poate fi cauz
de hipertiroidism la copil) i pe toat durata alptrii.
Antitiroidienele pot interaciona cu unele medicamente care le intensific efectul: Sulfamidele
antidiabetice, iodul i iodurile.
Prescriei medicaia corespunztoare urmtoarelor diagnostice:
1. Prescriei medicaia necesar unui bolnav cu diabet zaharat noninsulinodependent i cu obezitate.
2. Prescriei medicaia necesar unei bolnave cu diabet zaharat tip II i sarcin luna a 5 - a.
3. Prescriei medicaia necesar unui pacient cu boala Graves - Basedow.
109
Glucocorticoizii n practica medical
Glucocosteroizi de uz sistemic
Betamethazon - Diprophos cp 0,5 mg f 1 ml
Dexamethazon - Superprednol cp 0,5 mg
Prednisolon - Prednison cp 1 mg, 5 ml
Triamcinolon - Volon A 10 f 10, 40 mg/1 ml
- Volon A 40
Hidrocortizon - HHC f 25 mg/5 ml
Cortizon - Cortizon Acetat f 25 mg/ml
Corticosteroizi de uz repirator
Decongestionante nazale de uz topic
Glucocorticoizi:
Beclomethason - Beclomet nasal Aqua spray 100 g/doz
- Beconase nasal spray - aerosol 50g/doz
Tixocortolon - Pivacone sol. ext. 1g/doz spray
Fluticason- Flixonase sol. ext. 0,05 g%
Simpaticomimetice + Glucocoricoizi
Bixtonim - sol. ext.
111
Antiasmatice
Beclomethason - Beclofort forte
- Becotide aerosol 250 g/doz; 50 g/doz
Fluticason - Flixotide - 500 pulb inhal 500g/doz
- 100 pulb inhal 100 g/doz
- 125 aerosol 125 g/doz
- 25 aerosol 25 g
- 250 aerosol 250 g
Corticosteroizi de uz oftalmologic
Prednisolon - Ultracortenol ungvent oftalmic 0,5 g%
Corticosteroizi de uz n ORL
Corticosteroizi + Antiinfecioase n combinaie:
Berlicetin - sol. ext.
Corticetine - sol aftic
Principii de administrare raional a glucocorticoizilor
1. n tratamentul astmului bronic corticosteroizii se utilizeaz astfel:
intravenos - n crizele de astm
- n starea de ru asmatic
inhalator sub form de aerosoli
- pentru profilaxia crizelor de astm
- pentru evitarea exacerbrilor n astmul cronic
Acest tip de tratament nu provoac efecte cortizonice generale i nu deprim funcia
corticosuprarenalei. Singura reacie advers este candidoza orofaringian.
Msurile de prevenire constau n:
- splarea i cltirea gurii dup fiecare inhalare, cu ap bicarbonatat
- administrarea preparatului imediat naintea meselor
oral - n astmul bronic cronic refractar la medicaia bronhodilatatoare, glucocorticoizii n aerosoli
sau la cromoglicatul disodic.
Acest tratament are risc mare de insuficien corticosuprarenalian i ulterior de corticodependen.
2. n dermatologie se utilizeaz ca medicaie simptomatic i paleativ.
Tratamentul ndelungat, peste 4 sptmni n aplicaii locale pe piele prezint riscul de atrofiederma-
epidermic manifestat prin subierea pielii, creterea fragilitii acesteia, teleangiectazii i echimoze.
3. Preparatele de uz oftalmologic se instileaz n sacul conjunctival picturi suspensie la 4 h n cursul
zilei, iar pe nopii se prefer un ungvent.
4. Terapia oral cu corticosteroizi prezint riscul unui numr mare de reacii adverse retenie
hidrosalin, HTA, hiperglicemie, limfopenie, tulburri gastro-intestinale, osteoporoz, scade rezistena
organismului la infecii, provoac excitaia SNC, insomnii etc.
Msuri de prevenire a insuficienei corticosuprarenaliene
1. Indicarea cu discernmnt a necesitii medicaiei cortizonice;
2. Evitarea tratamentului prelungit ndeosebi cu doze mari. Administrarea trebuie s imite ciclul diurn
fiziologic al secreiei de cortizon;
3. ntreruperea tratamentului nu se face brusc, dozele trebuind a fi diminuate progresiv.
112
Noinuni de farmacovigilen
113
Departamentul control (II):
- laborator analize instrumentale;
- laborator chimie;
- laborator tehnic farmaceutic, antibiotice, produse vegetale, (control fizic al medicamentului);
- laborator farmacologie-toxicologie;
- laborator unitate nuclear.
Tabel. Formularul fiei de reacii adverse.
Fia de reacii adverse
(se completeaz numai pentru medicamente administrate n doze terapeutice; se exclud toxicele
efective, alimentele alterate etc.).
1.1 Unitatea sanitar
1.2 Serviciul
1.3 Medicul care a fcut observaia
1.1 Pacientul (numele i prenumele)
1.2 Data naterii
1.3 Sexul: M sau F
1.4 Greutatea (kg)
1.5 nlimea (cm)
1.6 Condiii fiziologice: gravid, perioad menstrual (sau premenstrual), menopauz (de ci ani)
1.7 Diagnosticul bolii: starea patologic tratat sau motivarea pentru care a fost administrat
medicamentul (de ex.: insuficien cardiac, emfizem pulmonar, diabet zaharat, etc.)
1.8 Numrul total al sarcinilor
1.9 Numrul nscuilor vii
2.10 Nr. foii de observaie. sau al fiei de consultaie.
3.1 Medicamentul (suspectat): denumirea de pe ambalaj, firma (sau fabrica) seria, data fabricrii i/sau
expirrii (n msura cunoaterii)
3.2 Forma farmaceutic: aerosoli, caete, capsule, picturi, pudr pentru uz extern, comprimate, colir,
granule, perfuzie, inhalaie, injecie (s.c.; i.m.; i.v.), loiune, pomad, supozitoare, comprimate cu
aciune prelungit etc.
3.3 Calea de administrare
3.4 Regimul de dozaj: o dat.; n 24 de ore.
3.5 Data nceputului i sfritului administrrii
3.6 Asocieri de medicamente (care, n ce doze i ct timp); se vor enumera toate asocierile fcute;
3.7 Alte tratamente concomitente: raze X, izotopi radioactivi, transfuzie, intervenie chirurgical,
puncie lombar, fizioterapie, repaus la pat, psihoterapie, regim dietetic, electrooc, cateterism
cardiac, pansament, citoscopie, hemodializ;
Reacia advers:
2.1 Data apariiei reaciei
2.2 Localizarea reaciei: cutanat, respiratorie, gastr-intestinal, hematologic, cardiovascular, renal,
neurologic, psihic, endocrin, hepatic, generalizat, diverse alte localizri (cu specificarea lor)
2.3 Descrierea i diagnosticul reaciei adverse: orice simptom sau stare presupus a fi o reacie advers
la unul din medicamentele administrate (tabloul clinic, debut, gravitate etc.)
2.4 Tratamente anterioare cu acelai medicament (cnd i ct)
114
2.5 S-a mai produs reacie advers la acest medicament sau la alt medicament cu structur
asemntoare ?
2.6 Subiectul a prezentat reacii identice sau diferite la alte medicamente? Care?
2.7 Cercetri de laborator (n legtur cu reacia)
2.8 Evoluia reaciei. Se va indica: durata i evoluia suferinlor descrise la punctul 4.3; tratamentul
reaciei adverse (dac medicamentele administrate n acest scop produc o reacie diferit se va
ntocmi o fi separat)
2.9 Terminarea reaciei adverse (nu a bolii tratate): vindecare fr sechele, vindecare cu sechele, n curs
de evoluie, sfrit necunoscut al reaciei adverse, deces (data; dac acesta se datorete reaciei
adverse sau bolii de baz)
4.10 Alte observaii (antecedente heredo-colaterale importante pentru diagnosticul tipului de reacii)
(Etimologie greac: iatros = medic = patologia indus, prin prescrierea de ctre medic a
medicamentelor necesare unui pacient, administrate n doze terapeutice uzuale).
Reacia advers medicamentoas, reprezint o reacie nociv, nedorit, urmare administrrii
medicamentelor, n doze terapeutice uzuale.
Exemplificm n continuare cteva elemente de diagnostic clinic, raportate:
- Acid acetilsalicilic: jen epigastric, scaune melenice, anemie;
- Acid nalidixic: ameeli, vedere n galben, discromatopsie, dezechilibru n mers, prurit, urticarie,
erupie, greuri, epigastralgii;
- Albumin uman: frison, agitaie, cianoz;
- Algocalmin: agitaie psihomotorie, stare confuz, lcrimare, hiperemia feei i gtului, eritem la
locul injectrii, congestia conjunctivelor, eritem al tegumentelor expuse la soare, prurit palpebral,
labial, toracal i pe membre, edem al feei, erupie eritametoas i maculopapuloas, parestezii ale
degetelor, contracturi, senzaie de lipotimie, edem angioneurotic, dispnee, senzaie de sufocare,
cianoz, hipotensiune, puls filiform, colaps cardiovascular;
- Aminofenazon: anxietate, parestezii, eritem al tegumentelor descoperite, prurit, edem al feei,
edem labial, senzaie de sufocare;
- Ampicilin: febr, frison, transpiraii, paloare, agitaie, delir, prurit, erupie eritametoas cu
elemente purpurice, pirozis, greuri, emez, flatulen, dispnee, tahicardie;
- Antinevralgic: eritem, senzaie de constricie toracic i faringian;
-Arginin sorbitol: febr, frison, transpiraie, paloare, cefalee, vertij, anxietate, parestezii,
somnolen, diaree, subicter, constricie laringian, spasm bronic, dispnee, hipotensiune, cianoz;
- Aspatofort: frison, anxietate, greuri, oc anafilactic, exitus;
- Bioxiteracor: prurit local
115
- Biseptol: prurit, erupie, purpur, erupie maculopapuloas, erupie buloas hemoragic, papule
sublinguale, afte bucale, edem labial inferior, bule prepuiale;
- Boicil: febr, frison, erupie maculopapuloas, edem facial, convulsii, stop cardiorespirator;
- Brufen: prurit, edem periorbitar i palpebral, erupie maculopapuloas, descuamare;
- Chinidin: paloare, greuri, vrsturi, urticarie, bradicardie, hipertensiune, colaps periferic, stop
cardiac;
- Chinin bromhidric: prurit, echimoze, erupie maculopapuloas, gingivoragii, epistaxis;
- Cloramfenicol: transpiraie, agitaie, anxietate, prurit, urticarie, eritem i edem al feei, edeme ale
pleopelor, erupie maculopapuloas, leucopenie, cianoz, colaps;
- Corinfar: ameeli, cefalee, eritem, senzaie de arsur a feei, prurit, retenie urinar, colaps
cardiovascular;
- Cyclophosphamid: inapeten, greuri;
- Cystenal: keratoconjunctivit, edem palpebral, senzaie de arsur n gur, pirozis;
- Cytosar: cefalee, vrsturi, dureri abdominale, diaree, hipoplazie medular, edeme;
- Dextran: frison, prurit, edem palpebral erupie eritematoas, greuri;
- Dixidextracain: febr, ameeli, tulburri de echilibru, deficit vestibular funcional bilateral,
hipoacuzie, cofoz, nistagmus, greuri, vrsturi;
- Durestop: prurit, urticarie;
- Efedrin clorhidrat: erupie
- Efitard: ameeli, prurit, eritem difuz, peteii, macule, greuri, dispnee, oc alergic;
- Electovit: urticarie;
- Endoxan: cefalee, hiperemie generalizat, vrsturi;
- Ergomet: anxietate, prurit, erupie, senzaie de sufocare;
- Fenilbutazon:prurit, tumefierea pleoapelor, erupie eritematoas i maculopapuloas;
- Fenitoin: ameeli, tulburri de vedere, ataxie, greuri, vrsturi;
- Fenobarbital: obnubilare, prurit, tegumente reci, palpitaii;
- Fobenal: prurit, eritem, senzaie de arsur intens la coate i organe genitale, bule mari;
- Fortal: transpiraii profuze, paloare, dispnee, polipnee, cianoz perioral, hipotensiune;
-Furazolidon: eritem, prurit palmar i generalizat, erupie eritematopapuloas;
- Gamma-globulin: bradipnee, convulsii, bradicardie, cianoz;
- Gentamycin: prurit, erupie maculopapuloas, nefrotoxicitate;
-Glucoz: agitaie, cefalee, purpur, emez, dispnee, extremiti reci, cianoz;
-Heparin: frison repetat la fiecare administrare, valuri de cldur, anxietate, edem gingival,
angioedem, ortopnee, dureri precordiale;
-Hipopresol: sindrom de lupo-eritemato-viscerit;
-Izoniazid: febr, frison, "flu"-sindrom, agitaie psihomotorie, hiperemia tegumentelor, senzaie de
uscciune a gurii, greuri, vrsturi, parestezii, tremurturi, convulsii ale membrului superior drept,
stare lipotimic, senzaie de constricie toracic;
-Kanamicin: parestezii labiale i faciale, bronhoconstricie, insuficien respiratorie acut, cianoz
colaps cardiovascular;
-Ketazon: eritem, senzaie de arsur a feei;
-Levofolan: dureri suprapubiene;
-Lizadon: prurit, erupie papulovaziculoas;
-Mecopar forte: erupie eritematoas;
116
-Mepacrin: agitaie psihomotorie, logoree, dezorientare n timp i n spaiu;
-Meprobamat: urticarie; eozinofilie;
-Metaspar: prurit; erupie;
-Metoclopramid: diskinezie oro-facio-ocular stng;
-Moldamin: transpiraii reci, senzaie de sufocare, dispnee, hipotensiune, puls filiform, oc
anafilactic;
-Morfolep: erupie maculopapuloas, eozinofilie;
-Natulan: diaree;
-Neoxazol: erupie
-Nifedipin: cefalee occipito-frontal, eritem, greuri, tremurturi generalizate;
-Nipalkin: vrsturi;
-Nitrofurantoin: prurit, erupie maculoas;
-Norbetalon: oboseal, astenie, tulburri de vedere, tremurturi, contracturi ale maseterilor, deficit
motor la nivelul membrelor;
-Odiston: frison, prurit, urticarie, eritem generalizat, erupie maculopapuloas, edem glotic, spasm
laringian, dispnee, tahipnee, tahicardie, oc anafilactic;
-Oxacilin: ameeli, prurit, eritem, greuri;
-Oxitocin S: transpiraii, agitaie, dispnee, cianoz, hipotensiune, tahicardie, colaps, exitus;
-Paduden: prurit, erupie, melen;
-Papaverin: anxietate, prurit, erupie, edem palpebral, polipnee, stridor;
-Paracetamol: cefalee, prurit, congestia feei i a gtului, eritem, edem facial, edem lingual;
-Penicilin: transpiraii profuze, paloare, ameeli, cefalee, stare general alterat, agitaie
psihomotorie, anxietate, edem periorbital i al feei, erupie maculopapuloas, uscciunea limbii,
jen la deglutiie, parestezii, contracii musculare, dispnee, edem pulmonar, tahicardie, cianoz,
hipotensiune oc anafilactic;
-Pentoxifilin: frison;
-Piafen: prurit, erupie, edem al feei, dispnee, colaps cardiovascular (1 caz);
-Pirazinamid: frison, cefalee, agitaie, anxietate, fotosensibilitate, senzaie de cldur, hiperemie,
prurit, erupie maculopapuloas, parestezii;
-Platidiam: vrsturi;
-Pobilan: transpiraii, paloare, cefalee, ameeli, prurit, eritem generalizat, erupie maculopapuloas,
dureri lombare, "wheezing", tuse, spasm glotic, dispnee, bronhospasm, lipotimie, tahicardie,
hipotensiune, colaps cardiovascular, oc anafilactic;
-Polidin: eritem local, edem palpebral, erupie maculopapuloas, oc anafilactic;
-Procain: prurit, erupie maculopapuloas, eritem;
-Propanolol: eritem;
-Pyramem: prurit, erupie maculopapuloas;
-Razebil: transpiraii, stare general alterat, cefalee, vertij, urticarie, eritem, erupie
maculopapuloas, greuri, dispnee, hipotensiune, colaps cardiovascular, oc anafilactic;
-Renal: prurit, eritem, erupie maculopapuloas;
-Revulsin: prurit, eritem;
-Rheopyrin: ameeli, prurit, erupie, greuri, vrsturi, tahicardie;
-Romcis: astenie, stare generalizat alterat, ameeli, dureri epigastrice, vrsturi, pierderea
contienei;
117
-Romergan: prurit, eritem morbiliform;
-Scobutil integral: urticarie, eritem, tumefiere pe mini, fa i torace, oc anafilactic;
-Sinerdol: febr, frison, astenie, mialgii, artralgii, stare confuzional, tremurturi, greuri, vrsturi,
hepatalgie, hepatomegalie, transaminaze crescute, bronhospasm, edem pulmonar, dureri lombare,
insuficien hepatorenal, insuficien renal acut, exitus;
-Sorbital: oc anafilactic;
-Streptomicin: febr, frison, transpiraii profuze, stare general alterat, cefalee, ameeli, tulburri
de echilibru i de vedere, parestezii, tremurturi, greuri, dureri abdominale, oc anafilactic;
-Sulfametin: prurit, eritem al feei i al minilor, fotodermatoz, edem al feei, erupie eritematoas
i maculopapuloas;
-Sulfamylon: prurit, erupie maculopapuloas;
-Tablete antigripale: subfuziuni repetate;
-Tauredon: febr, frison, cefalee, vertij, lipotimie, dispnee, anemie marcat, leucotrombocitipenie;
-Tetraciclin: ameeli, anxietate, fotosensibilitate, prurit, eritem scarlatiniform, papule pe fond
eritematos, vezicule, edem palpebral i al minilor;
-Tiosulfat de sodiu: transpiraii reci, paloare, ameeli, senzaie de cldur, stri onirice, hipoacuzie,
colaps cardivascular,, amnezie la revenire;
-Torecan: subfebrilitate, cefalee, prurit, tulburri de coordonare a muchilor oculomotorii, crize
oculogire, dizartrie, obnubilare, spasme musculare ale membrelor, trismus, contracturi tonice
extrapiramidale, palpitaii, dureri precordiale, hemiparez stng, apnee, stop cardiac;
-Trimag: eritem facial, al minilor i coatelor;
-Trofopar: prurit, erupie;
-Trombostop: zone livide circumscrise foarte dureroase;
-Ulcostop: papule interdigitale;
-Unguent oftalmic cu oxid galben de mercur: eritem, edem, fimoz inflamatorie;
-Vermigal: prurit, placarde eritematoase, greuri, vrsturi, dureri abdominale;
-Vinkristin: diaree;
-Vitamina B1: febr, macule eritematoase, pruriginoase la locul injectrii, erupie morbiliform,
senzaie de constricie larinigian, polipnee,cianoz buzelor i extremitilor, convulsii tonico-
clonice; leziuni de hepatocarcinom; hemoragii subarahnoidiene, oc anafilactic, sindrom C.I.D.
- Vitamina B12: leziuni de hepatocarcinom;
-Xilin: transpiraii reci, frison, paloare, parestezii generalizate, greuri, tahicardie, hipotensiune,
lipotimie, alergodermie, angioedem, edem Quinke.
Reaciile adverse iatrogene ocup un loc important n presa medical din zilele noastre, dar
numai o mic proporie din cazurile raportate dispun de repercursiuni clinice previzibile.
Noi interreacii sunt permanent descoperite, de aceea, o evaluare a medicamentelor ce
prezint risc, a pacienilor supui unui asemenea risc i a mecanismelor farmacologice ce se produc,
ar permite, evitarea unor dezastre iatrogene.
118
PROF. DR. NICOLAE DRAGOMIR
(29.VII.1916 - 25.VIII.1995).
119
BIBLIOGRAFIE
1. Antonaccio M. J. (ed. 1994) Cardiovascular pharmacology 3 rd edition, Raven Press, New York
2. Appleton & Lange's review of microbiology & immunology - 3 rd ed. - Stamford; Appleton &
Lange, 1997
3. Blumenthal; Harold J. Yotis, William W.; Hashimoto, Tadayo;
4. Black D. J and Livingstone, R. B. (1990) Antineoplasic drugs in 1990. A review Drugs 1990; 39
(4); 489 - 501 (Part I); (5); 652 - 673 (Part. II)
5. Cinca Rodica, Popovici Marinela, Cristescu Carmen, Farmacologie general, Editura Mirton,
Timioara 1998
6. Chabner, B. A. and Meyers C. "Clinical pharmacology of cancer chemotherapy"; Cancer; 1995; 9;
75 - 83
7. Cragoe, E. J. "Diuretics: chemistry, pharmacology and medicin: J. Clin. Pharmacol, 1997; 26; 567 -
579
8. Dinc Rodica, Petrescu H. Farmacologie - Farmacoterapie vol I ediia II revizuit, Editura Mirton,
Timioara 1999
9. Farmacopeea Romn, ed. a X- a, Editura Medical, Bucureti, 1995
10. Gowan C. "Antianginal drug therapy" Am. J. Cardiol. 1996; 55; 184 - 187
11. Henning, CompendiumSuisse des mdicaments. 1994; Ed. Yurg Morant et Hans Ruppanner
12. Kaplan N.M. et all "New therapeutic strategies in hipertension" Cardiovasc. Drugs Ther; 1997; 4;
199 - 206
13. Katzung B.G., Trevor A.J. "Pharmacology, examination and Board review", ed. a III-a, Lange
Prentice Hall International Luc., London, 1993
14. Leucua S.E., Pop R.D., Farmacocinetic, Editura Dacia, Cluj-Napoca, 1975
15. Leucua S, Farmacocinetica n terapia medicamentoas, Editura Medical, Bucureti 1989
16. Mandell G.L., Douglas R.C., Bennett Jr, Principales and practice of infections diseases, Third
Edition, Churchill; Livingstone, New York 1990
17. Preda Lh. "Dictionaire critique des mdicaments" 1981; 1994; Editions du couloir de ganbe? -
SARL BP 7765110, Canterets Bordeaux
18. Popovici Iuliana; Lupuleasa D., Tehnologie farmaceutic, vol. I, Editura Polirom, Iai, 1997
19. Radu Jana Rodica i colab. curs de perfecionare "Patologie iatrogen" 25 - 27 II 1998Universitatea
de Medicin i Farmacie "Carol Davila" Bucureti
20. Schorderet et. collaborateurs "Pharmacologie des concepts foundametaux aux applications
thrapeutique" Ed. Frisson - Roche 1992
21. Stroescu V "Bazele farmacologice ale practicii medicale" ed. a VI-a Editura Medical, Bucureti,
1998
120
Cuprins
Capitol 1: Introducerea unui nou medicament
n terapeutic - Asistent Dr. Ana D . 1
Capitol 2: Noiuni generale despre droguri
i medicamente - ef lucrri Marinela Popovici .. 5
Capitol 3: Reeta medical - Asistent. Dr. uta N. .. 11
Capitol 4: Forme farmaceutice
medicamentoase - ef lucrri Dr. Carmen Cristescu ... 20
Capitol 5: Compliana terapeutic
(definii, tipuri de complian) - ef lucrri Dr. Carmen Cristescu. 39
Capitol 6: Farmacocinetic - ef lucrri Marinela Popovici 44
Capitol 7: Medicaia ochiului - Asistent Dr. uta N. ... 50
Capitol 8: Medicaia aparatului respirator - Prof. Dr. Rodica Cinca 53
Capitol 9: Medicaia aparatului
cardiovascular - ef lucrri Dr. Carmen Cristescu . 60
Capitol 10: Medicaia sngelui - ef lucrri Marinela Popovici 81
Capitol 11: Medicaia
aparatului digestiv - Prof. Dr. Rodica Cinca . 89
Capitol 12: Reguli generale de prescriere a antibioticelor;
asocierea antibioticelor - Asistent Dr. Ioana Domide .. 96
Capitol 13: Antibiotice bactericide
(-lactamine; aminoglicozide) - Asistent Dr. Ioana Domide .. 99
Capitol 14: Antibiotice bacteriostatice
(macrolide; antibiotice cu spectru larg) - Asistent Dr. Maria Suciu... 104
Capitolul 15: Chimioterapice
(sulfamide; chinolone) - ef lucrri Marinela Popovici 108
Capitolul 16: Medicaia
citostatic - ef lucrri Dr. Carmen Cristescu .. 112
Capitolul 17: Farmacoterapia durerii - Asistent Dr. Ioana Domide... 115
Capitolul18: Anxiolitice; hipnotice; antidepresive;
neuroleptice; antiparkinsoniene - Asistent Dr. Ana D. 120
Capitolul 19: Anestezice locale - Asistent Dr. uta N. ... 132
Capitolul 20: Medicaia antidiabetic i
antitiroidian - Asistent Dr. Maria Suciu 134
Capitolul 21: Glucocorticoizii n
practica medical - Asistent Dr. Maria Suciu 140
Capitolul 22: Noiuni de
farmacovigilen - ef lucrri Dr. Rodica Dinc ... 144
121