Hipolipidemiantele

Dr. Ana Segarceanu

Colesterolul

Molecul cu roluri foarte importante n
organism:

Esenial pentru producerea hormonilor steroizi c

Esenial pentru integritatea membranelor celulare,
a mielinei i creierului
Component de baz a srurilor biliare care ajut
la digestia grsimilor alimentare
 Lipoproteinele

Sunt de mai multe tipuri:

Low-density lipoprotein (LDL)

Very-low-density lipoprotein (VLDL)
High-density lipoprotein (HDL)
Trigliceridele

Principala form de grsime din alimente
Asigur o parte din energia necesar

Chilomicronii:
Lipoproteine foarte mari care transport
trigliceridele ctre muchi i esutul adipos
 2012 The McGraw-Hill Companies, Inc. All rights reserved.
 2012 The McGraw-Hill Companies, Inc. All rights reserved.
Medicamentele hipolipidemiante

Sunt 5 categorii
Inhibitorii de HMG-CoA
reductaz STATINE
FIBRAII
Inhibitorii ai absorbiei
intestinale a colesterolului
Rini fixatoare de acizi
biliari
Acidul nicotinic
 2012 The McGraw-Hill Companies, Inc. All rights reserved.
Ateroscleroza
BCI
Sdr. de ischemie
periferic

2012 The McGraw-Hill Companies, Inc. All rights reserved.

Utilizarea hipolipidemiantelor

Obiectivele tratamentului:

Scderea LDL-colesterolului

Scderea colesterolului total i a trigliceridelor

Creterea HDL-colesterolului
STATINELE

Atorvastatina

Simvastatina

Lovastatina

Pravastatina

Fluavastatina

Rosuvastatina
Statinele

Recomandate a fi utilizate n asociere cu
modificri ale alimentaiei :
Reduc LDL-colesterolul cu pn la 30%
Cresc HDL-colesterolul cu pn la 20%

Indicaie: hipercolesterolemie, dislipidemii

mixte, prevenirea evenimentelor CV la pacienii
cu ateroscleroz sau DZ.
Inhib hidroximetilglutaril coenzima A reductazei (HMG-CoA reductaz)
implicat n primul pas al sintezei de colesterol prin transformarea
hidroximetilglutaril coenzimei A n mevalonat care reprezint un compus
intermediar al cii de sintez a colesterolului.
2012 The McGraw-Hill Companies, Inc. All rights reserved.
Statinele

Se administreaz ORAL.

REACII ADVERSE:
Afectare hepatic creterea transaminazelor
Creterea CK miopatie
Rar rabdomioliz, mioglobinurie cu
insuficien renal
F rar hiperglicemie, trombocitopenie, alergii
FIBRAII

Gemfibrozil

Bezafibrat

Fenofibrat (Lypanthyl)

Ciprofibrat

Scad TG (40-50%), VLDL i LDL, CT (20%)

Cresc HDL cu 10-30%

Indicaii: hipertrigliceridimie / hiperlipidemie
mixt
 FIBRAII

Up-reglarea transcripiei lipoproteinlipazei, apolipoproteinelor A-I i A-II i down-

reglarea apoC III, un inhibitor al lipolizei prin acionarea asupra unui receptor
nuclear implicat n transcripie PPAR-alfa (peroxisome proliferator activated
receptor - tip alfa)
FIBRAII

Reacii adverse:
Tulburri g-i
Miopatie
Hipo K+
Afectare hepatic creterea transaminazelor i
fosfatazei alcaline
Cresc riscul formrii calculilor biliari colesterolici
Inhibitorii absorbiei intestinale a
colesterolului i fitosterolilor

Ezetimib:
inhib transportorul sterol Niemann-Pick C1-like
(NPC1L1) care este responsabil de absorbia
intestinal a colesterolului i fitosterolilor.
Ezetimibul se localizeaz la nivelul marginii n
perie a intestinului subire i inhib absorbia
colesterolului ducnd la o scdere a aportului de
colesterol intestinal ctre ficat.
scade VLDL, LDL-colesterolul
Indicaii: hipercolesterolemie primar
Acidul nicotinic (niacina)

Scade VLDL, LDL-colesterolul, lipoproteina A

Crete HDL-colesterolul

Crete clearance-ul VLDL

Se asociaz cu statine la pacienii cu
hipercolesterolemie

Reacii adverse flush, tulburri g-i,

hiperglicemie, hiperuricemie, aritmii atriale
 Rini fixatoare de acizi biliari

Cholestiramina

Colestipol

Colesevelam

compui cationici polimerici insolubili n ap, care

fixeaz acizii biliari din lumenul intestinal,
mpiedicndu-le reabsorbia. Scderea reabsorbiei
acizilor biliari determin o cretere a conversiei
colesterolului n acizi biliari cu creterea consecutive
a captrii hepatice de LDL.

Scad LDL-colesterolul 20%
 Rini fixatoare de acizi biliari

Indicaii:
Hipercolesterolemie primar
Hiperlipidemie mixt (n asociere cu niacina)
Prurit datorat colestazei

Reacii adverse:
frecvent tulburri g-i
Rar miopatie, afectare hepatic