SIMPATOMIMETICE

Coordonator curs SL Dr. Veronica Bild

Farmacodinamie Farmacie clinica

1
 Defintitie

• reproduc efectele stimularii fibrelor

nervoase simpatice actionand la nivelul
sinapselor neuroefectoare simpatice:
- direct
- indirect

2
 Baze anatomofiziologice

• Sinapsele adrenergice: sinapse neuroefectoare

simpatice situate in cele trei tipuri de tesuturi care
primesc inervatie simpatica:
– musculatură netedă,
– muşchi cardiac,
– glande exocrine.
• exceptie sinapsele din glandele sudoripare şi unele
vase ale muşchilor striati care sunt colinergice

3
 Particularitati ale procesului de transmitere
sinaptică

• Neuromediatorul: periferic, principalul

neuromediator adrenergic este noradrenalina (în
măsură mai mica adrenalina)
• Biosinteza neuromediatorului
– Se realizeaza în mai multe etape catalizate enzimatic
• Procesul de transmitere sinaptică
• Inactivarea neuromediatorului

4
5
• Receptorii adrenergici
– două tipuri de receptori adrenergici:
• alfa (alfa1, alfa2)
• beta-adrenergici (beta1, beta2, beta3)

6
Baze farmacodinamice:
a. Efecte alfa adrenergice:
• Stimulatoare (obisnuit):
– Contracţie
• Inhibitoare (exceptie):
– Relaxare
b. Efecte beta adrenergice:
• Inhibitoare (obisnuit) (beta2)
– Relaxare:
• Stimulatoare (exceptie) (beta1)
• Efecte beta 3

7
Mecanism de actiune:
– Adrenomimeticele – reproduc efectele
stimularii subtipurilor de receptori
adrenergici, asupra carora manifesta
activitate intrinseca
– Neurosimpatomimeticele – produc efectele
stimularii fibrelor simpatice
postganglionare, avand efecte atat de tip
alfa cat si beta datorate neuromediatorului
acumulat in fanta sinaptica si combinatii
farmacologice

8
CLASIFICARE

9
10
11
Farmacotoxicologie

• Efectele adverse ale simpatomimeticelor sunt efecte

secundare in general usoare:
• Tahifilaxia – toleranta acuta – se poate instala la
administrare topica repetata frecvent a
decongestivelor nazale (tip nafazolina) si a
bronhodilatatoarelor administrate pe cale inhalatorie.

12
Farmacoepidemiologie
• Contraindicatii
– hipertensiune arteriala
– aritmii
– tahicardie
• Precautii
– insuficienta cardiaca
– cardiopatie ischemica, ateroscleroza
– hipertiroidie

13
• Interactiuni:
– antidepresive triciclice si IMAO => crize
hipertensive
– anestezice generale halogenate sau
cardiotonice digitalice => aritmii
– derivati xantinici (cafeina, teofilina)
=>stimulare intensa cardiaca si a SNC
– simpatomimeticele diminua efectele
antihipertensivelor si hipoglicemiantelor

14
 A. Simpatomimetice vasoconstrictoare
generale si locale

1. Noradrenalina (NA) (Noerpinefrina, Levarteranol)

– biodisponibilitate p.o. foarte redusa,
– adrenergic neselectiv, alfa si beta, cu efecte
adrenergice de tip: alfa-1, alfa-2, beta-1
– RA sunt de tip efecte secundare, de scurta durata
datorita inactivarii rapide
– Injectarea accidentala paravenoasa produce
necroza tisulara

15
• Indicatii

– Insuficienta circulatorie de tip hipoton

– Patologie insotita de hipotensiune
arteriala acuta cu valori sub 50 mmHg
– Colaps grav de cauze metabolice

16
• Farmacoepidemiologie – CI
– HTA , ateroscleroza, insuficienta
circulatorie acuta de tip hiperton
– Cardiopatie ischemica
– Aritmii cardiace

• Incompatibilitati in solutie
– ATENTIE!! A nu se asocia in perfuzia
cu NA, alte medicamente

17
2Adrenalina (Epinefrina, suprarenina)
– Adrenergic neselectiv, cu efecte adrenergice de
tip alfa-1, alfa-2, beta-1, beta-2
– Aparat cardio-vascular
– Aparat respirator
– Efecte metabolice
– RA sunt de tip efecte secundare, de scurta
durata prin biotransformare rapida
– RA de tip toleranta acuta (tahifilaxie)
– RA de iritatie a cailor respiratorii

18
• Farmacoterapie
– vasoconstrictor general si antagonist
fiziologic al histaminei
– vasoconstrictor local
– stimulant cardiac
– bronhodilatator
• Farmacoepidemiologie
– Contraindicatii:
• patologia cardio-vasculara
19
3. Efedrina

– Absorbtie buna p.o. si difuzie buna in

SNC (datorita lipofiliei)
– Biodisponibilitate p.o. buna
– Biotransformare catalizata de MAO
– Durata medie de actiune

20
• Farmacodinamie
– Efedrina este simpatomimetic cu
mecanism mixt
• Indicatii
– hipotensiune cronica si posturala
– ca decongestiv al mucoasei nazale, in
rinite
– in blocul cardiac (sindrom Adam-Stockes)

21
4. Etilefrina
5. Fenilefrina
6. Nafazolina
7. Pseudoefedrina

22
 B. Simpatomimetice bronhodilatatoare

• Clasificare:
– neselective (alfa si beta): adrenalina,
efedrina
– neselective beta (beta-1 si beta-2):
isoproterenol (izoprenalina)
– selective (beta-2): orciprenalina,
terbutalina, salbutamol, fenoterol,
salmeterol, bambuterol, clenbuterol,
formoterol

23
• Farmacodinamie si farmacotoxicologie
– mecanism de actiune
– stimularea receptorilor beta-2, cu
cresterea AMPc in bronhiole si
bronhodilatatie

24
• Farmacotoxicologie
– beta-2 adrenergicele selective au efect
bronhodilatator, fara efecte secundare tip
beta-1 (efecte stimulante cardiace si
centrale)

25
• Farmacoterapie si farmacografie –
Indicatii:
– astmul bronsic in criza si ca tratament de
fond
– cai de administrare: respiratorie (aerosoli),
per os, s.c.

26
 C. Simpatomimetice tocolitice

• Sunt substante care produc relaxarea

uterina, sunt utile pentru profilaxia si
tratamentul iminentei de avort si a nasterii
premature.
• Reprezentanti: isoxuprina, hexoprenalina,
salbutamol, fenoterol, terbutalina
• Sunt stimulatoare selective ale receptorilor
beta-2 adrenergici.

27
• Indicatii:

– relaxante uterine (tocolitice) mai ales pe

uterul gravid, in iminenta de travaliu
prematur si contractiilor uterine exagerate
in travaliu

28
 D. Simpatomimetice vasodilatatoare periferice

• Reprezentanti: isoxuprina, bufenina,

bametan
– Sunt beta-2 adrenergice selective.
• Farmacoterapie – Indicatii:
– insuficiente circulatorii periferice de tip
hiperton (arterite ale membrelor inferioare,
boala Raynaud, acrocianoza)
– insuficienta circulatorie cerebrala si
retiniana (ateroscleroza cerebrala,
ateroscleroza arterei centrale a retinei)
29
E. Simpatomimetice stimulante cardiace

• Reprezentanti: adrenalina, izoprenalina,

dopamina, dobutamina, prenalterol
• Farmacoterapie – Indicatii:
– soc cardiogen
– decompensare cardiaca

30
1. Dopamina
2. Dobutamina
3. Prenalterol

31