Sunteți pe pagina 1din 37

6.

Materii prime
In formularea şi prepararea diferitelor tipuri de emulsii se utilizează următoarele materii
prime:

6.1 Substanţe medicamentoase;

6.2 Substanţe auxiliare:


• faza hidrofilă
• faza lipofilă
• emulgatori;
• agenţi de emulsionare auxiliari;

6.3 Adjuvanţi şi aditivi:


• corectori de gust şi miros: edulcoranţi şi aromatizanţi
• antioxidanţi,
• umectanţi,
• conservanţi antimicrobieni,
• agenţi de parfumare (emulsii de uz extern),
• antispumanţi;

6.4 Materiale şi recipiente de condiţionare.


6.1 Substanţe medicamentoase
 Substanţele medicamentoase sunt selectate în funcţie de scopul terapeutic urmărit
şi de calea de administrare.
 Substanţa medicamentoasă se dizolvă preferenţial în una din faze sau se
suspendă.

Pentru uz intern se pot folosi substanţele:

• antibiotice şi antimicrobiene: cloramfenicol palmitat;


• sulfamide: sulfametaxozol; ca emulsie de tipul L/H pentru administrare orală cu o
absorbţie mai rapidă şi mai completă decât din suspensiile apoase;
• indoxolul dizolvat în faza lipofilă a unei emulsii de tipul L/H are o
biodisponibilitate mai mare ca o suspensie;
• diazepamul administrat ca emulsie în faza lipofilă de trigliceride cu lanţ mediu
este mult mai bine absorbit din tractul gastrointestinal;
• parafina lichidă, uleiul de ricin, ca fază lipofilă a unei emulsii de tipul L/H, au
acţiune laxativă şi purgativă bună, fiind utilizate în constipaţii;
• vitaminele liposolubile şi grăsimile nutritive, uleiul de ficat de peşte sunt mai
uşor administrate la copii sub formula de emulsie L/H, aromatizată şi edulcorată.
Pentru uz extern se utilizează diferite substanţe medicamentoase, care sunt mai bine
absorbite din forma de emulsie decât din forma de soluţie sau suspensie:
• antihistaminice;
• derivaţi cortizonici: fluocinolon acetonid;
• nicotinatul de metil;
• substanţe antimicrobiene.

6.2 Substanţe auxiliare


Funcţia materiei prime Natura chimică
Faza hidrofilă (H) . apa
. solvenţi hidrofili:
- etanolul
- izopropanolul
- alcool benzilic
- polioli: glicerol, propandiol
Faza lipofilă (L) . hidrocarburi lichide: parafina
. esteri:
. naturali: uleiuri vegetale
. de sinteză: -adipat de izopropil
-miristat de izopropil
Funcţia materiei prime Natura chimică
. Agenţi de structurare . hidrocarburi solide sau semisolide
- parafine solide
- vaselina
. eteri: macrogoli
. esteri: ceara de albine, cetaceu
. acizi: acid stearic
. Viscozifianţi . derivaţi de celuloză
. Emulgatori de tip H/L . lanolina, lecitine
. Emulgatori de tip L/H . surfactanţi anionici, cationici, neionici
. Antioxidanţi . antioxidanţi: fenolici, BHT, BHA
. captatori de radicali
. sinergici
. Coloranţi . naturali, sintetici: ZnO, TiO2, azoici
. Agenti chelatanţi . edeteat disodic
. Edulcoranţi . zahăr, zaharină, sorbitol
. Conservanţi antimicrobieni . acid benzoic
. acid sorbic
. alcool benzilic etc.
. Factori de penetraţie . alcool, DMSO, azone
. Umectanţi, emolienţi . prin ocluzie
. prin actiune specifică: glicerol
. Agenţi de protecţie . fotoprotecţie
. Parfumuri . naturale: uleiuri volatile de eucalipt, mentă, trandafir etc.
. de sinteză: mentol, camfor etc.
Faza hidrofilă
• Faza hidrofilă poate fi formată din lichide polare, de obicei, apa distilată, polioli: butilenglicol,
glicerol, propilenglicol, polietilenglicoli
• Se utilizează apa distilată sau demineralizată soluţii medicamentoase, soluţii extractive apoase, ape
aromatice.
• Glicerolul se utilizează intern şi extern ca dizolvant pentru alcooli, polioli, zaharuri, săruri minerale şi
organice, oxizi metalici.
• Propilenglicolul are o capacitate de dizolvare superioară glicerinei este puţin toxic. Se utilizează în
emulsii de uz intern şi extern.
Faza lipofilă
• Aceasta are o serie de avantaje faţă de faza hidrofilă: viscozitate crescută, stabilitate mare
şi conferă componentelor o stabilitate crescută la degradarea hidrolitică.
• Faza lipofilă are acţiune terapeutică şi concentraţia sa în produs este preponderentă, de
exemplu,uleiul de ricin, uleiul de ficat de peşte, uleiul de arahide, parafina lichidă,
care se formulează ca emulsii de tipul L/H pentru administrare orală.
• Pentru uz intern se utilizează ca vehicule uleiurile vegetale: de susan, bumbac, de
germeni de porumb, ulei de măsline, de floarea-soarelui.
• Uleiul de floarea-soarelui se indică pentru prepararea emulsiilor, a colirelor-emulsii şi a
emulsiilor injectabile şi perfuzabile. Este utilizat şi ca substituent al uleiului de măsline, de
arahide şi de migdale.
• Uleiul de măsline şi uleiul de migdale sunt nutritive şi emoliente, fiind utilizate mai ales
pentru prepararea de emulsii şi creme cosmetice.
• Parafina lichidă se utilizează în emulsii de uz intern, ca laxativ, în constipaţie cronică, în
special în prezenţa hemoroizilor şi a durerilor anorectale. Utilizarea frecventă poate
interfera cu absorbţia vitaminelor liposolubile
Emulgatori

Agenţii de emulsionare vor fi prezentaţi în funcţie de clasificarea după modul


de acţiune, în cele trei grupe principale:
. surfactanţi sintetici şi semisintetici;
. produşi naturali şi derivaţii lor;
. solide fin divizate.

Surfactanţi sintetici şi semisintetici

În funcţie de sarcina electrică pe care o prezintă surfactantul, aceşti emulgatori


se împart în patru grupe:
• derivaţi anionici;
• derivaţi cationici;
• derivaţi neionici;
• derivaţi amfoteri.
Tabel: Clasificarea surfactanţilor
(BLOCK L.H. 1990)
Tipul de Exemple Valoarea
surfactant HLB
Anionic Sulfaţi de eter alcool
Sulfaţi de alchil 30-40
Alcaline ,lauric, palmitic, stearic,oleic
Săpunuri Calciu H/L 12-20
Sulfosuccinaţi
Cationic Compuşi de amoniu cuaternar 30
Amfoteric Derivaţi de alchilbetaine
Sulfaţi de aminoacizi graşi 16-17
Derivaţi de alchiltrietanolamină ai acizilor graşi
Neionic Alcooli de lanolină 1
Alchil fenoli polioxietilenaţi 12-13
Aminoacizi graşi polioxietilenaţi 7-19
Alcool eter de acizi graşi polioxietilenaţi 13-16
Esteri ai acizilor graşi polioxietilenaţi 10-17
Poloxameri 2-9
Monoeteri de glicol polioxietilenaţi
Polisorbaţi
Esteri de sorbitan
a.Surfactanţi anionici (anionactivi)
• În soluţie apoasă, aceşti surfactanţi disociază formând anionul încărcat negativ,
care este direct răspunzător de capacitatea de emulsionare.

Săpunurile de metale alcaline şi de amoniu


• Emulgatorii principali din această grupă sunt săruri de sodiu, potasiu şi amoniu
ale acizilor graşi cu catenă lungă, precum acizii: lauric (C12), miristic (C14),
palmitic (C16), stearic (C18) precum şi nesaturaţi: acidul oleic:
• Soluţiile apoase ale săpunurilor alcaline au un gust dezagreabil şi produc iritaţie
pe tractul gastrointestinal; au un pH ridicat, pH = 10, de aceea nu se utilizează
intern.
• Acest tip de emulgator poate fi format şi in situ, în cursul preparării emulsiei, de
exemplu, prin reacţia unei baze, ca hidroxidul de sodiu, potasiu sau amoniu cu
un acid gras, care este constituentul unui ulei vegetal (ulei de in, ulei de floarea-
soarelui). De exemplu, acidul oleic şi amoniacul reacţionează şi formează
săpunul de amoniu, care stabilizează emulsia de uz extern, de tipul L/H, numită
şi liniment amoniacal.
• Emulgatorii de acest tip sunt incompatibili cu cationii polivalenţi ca: Al3+, Ca2+,
Mg2+, Zn2+, cu care formează săpunuri metalice, insolubile în apă, ce provoacă
inversarea fazelor emulsiei de tipul L/H în H/L.
Săpunurile metalelor bi- şi trivalente

• Deşi există multe săruri diferite bi- şi trivalente ale acizilor graşi, cum
sunt Al3+, Ca2+, Mg2+, care ar putea forma emulsii satisfăcătoare de tipul
H/L, totuşi în practică se utilizează cel mai frecvent săpunul de calciu.

• Acest emulgator se formează adesea in situ, în cursul preparării emulsiei,


prin reacţia dintre un acid gras convenabil şi hidroxidul de calciu (apa de
var). De exemplu, acidul oleic formează cu hidroxidul de calciu oleatul de
calciu, care va stabiliza emulsia, numită şi liniment de calciu.

Săpunurile de amine

• Amină organică , trietanolamina: N(CH2.CH2.OH)3 ,care cu acidul


stearic, formează stearatul de trietanolamină.

• Acest emulgator se utilizează, de asemenea, pentru uz extern, fiind folosit


în industria cosmetică. Alcalinitatea acestui săpun este mai mică decât a
săpunurilor alcaline, are un pH = 7,5-8 neiritant, emolient .
Derivaţi sulfataţi (derivaţi sulfurici), cu formula:

R-SO-4M+, în care

R = lanţul hidrocarbonat
M = sodiu sau trietanolamină

• Sunt săruri ale esterilor sulfurici ai alcoolilor primari şi se obţin prin


reacţia dintre un alcool gras şi acidul sulfuric:

R-OH + HO-SO3H → R-O-SO3H + H2O

Cei mai cunoscuţi din această clasă sunt:


• laurilsulfatul de sodiu:
CH3(CH2)10-CH2-O-SO3Na

• cetilsulfatul de sodiu:
CH3(CH2)14-CH2-O-SO3Na
b) Surfactanţi cationici (cationactivi)
• Sunt compuşi ce conţin în molecula lor un cation cu lanţ lung, ca
sărurile de amine sau N4+; se mai numesc săpunuri cationice sau
săpunuri inverse.
• Principalii reprezentanţi ai acestei clase sunt compuşii de amoniu
cuaternar, care furnizează un cation mare hidrofil, prin sarcina sa, şi
lipofil prin diverşii substituenţi (aril, alchil), grefaţi pe azotul cuaternar:
• X- = halogen sau anion; R, R1, R2, R3 = alchil, aril

Cel mai utilizat este bromura de cetiltrimetilamoniu (cetrimid,


cetavlon):

CH3-(CH2)15-N+(CH3)3-Br-

• Surfactanţii cationici sunt solubili în apă. Acţiunea bactericidă se


datorează faptului că agenţii cationici se adsorb rapid prin membrana
celulei microbiene, producând liza celulei (de exemplu, hemoliză).
c) Surfactanţi neionici

• Aceşti produşi nu disociază în soluţie şi nu poartă sarcină


electrică.
Molecula lor cuprinde grupări polare ca lanţurile hidrocarbonate,
saturate sau nesaturate, iar grupele polare sunt: glicoli, esteri,
eteri, amine, acizi sulfonici, polioxietilenice.

• Sunt cei mai utilizaţi surfactanţi datorită avantajelor de a fi stabili,


compatibili cu cele mai multe substanţe medicamentoase, solubili
sau insolubili în apă, formând emulsii de ambele tipuri H/L sau
L/H.
Esterii glicerinei şi glicolului
• Esterii unor acizi graşi cu glicerolul sau glicolul sunt utilizaţi ca
emulgatori datorită naturii puternic hidrofobe şi produc emulsii de tipul
H/L, când sunt utilizaţi singuri.
• In asociere cu săpunurile sau alţi emulgatori primari L/H, amestecul este
autoemulgator şi poate forma emulsii de tipul L/H, creme şi loţiuni.
• Monostearatul de gliceril (ester polihidroxilic al unui alcool şi acid
gras) este un produs cu aspect ceros, insolubil în apă şi solubil în ulei

• Are o capacitate emulgatoare slabă. Prin asociere cu mici cantităţi de


săpunuri de sodiu, potasiu sau trietanolamină ale acizilor graşi adecvaţi,
laurilsulfatul de sodiu, formeazã monostearat de gliceril autoemulgator
de tip L/H, numit şi GMSSE (glyceril monostearate self emulsifying).
Componenta emulgatoare poate fi anionică, cationică sau neionică.
Esteri ai polietilenglicolilor
• Se prepară direct prin reacţia dintre oxidul de etilen şi un acid gras:

• Variind lungimea lanţului R şi a numărului “n” de molecule de oxid


de etilen se pot prepara surfactanţi cu valoarea HLB dorită. Aceşti
derivaţi au numele general de esteri de macrogol.
Produşii au diferite denumiri comerciale:
• Myrj (firma ATLAS);
• Cremophor (firma BASIF)
• Se utilizează ca emulgatori de tipul L/H.
Esteri ai polialcoolilor: teritol, pentitol, hexitol, cu acizi graşi:
n=2 teritol
n=3 pentitol
n=4 hexitol

Polisorbaţii sau tween-urile se obţin prin tratarea esterilor de sorbitan


sau spanuri cu oxid de etilen (polietilenglicol).
Variind tipul de acid gras şi numărul de grupări de oxid de etilen din catenele
polietilenglicolului se formează produşi cu solubilităţi şi valori HLB diferite, în
apă şi ulei.
Polisorbaţii se utilizează ca agenţi de solubilizare a substanţelor
medicamentoase greu solubile în apă şi ca agenţi de emulsionare, de tip L/H.
- tween 80 (care contin un rest de acid oleic şi 20 de grupări de oxid de etilen,
numit şi polioxietilen 20 sorbitan monooleat), care a fost prezentat la
solubilizarea micelară;
- tween 81 (care conţine un rest de acid oleic şi circa 5 grupări de oxid de
etilen);
- tween 85 (cu 3 resturi oleice şi 20 de grupări de oxid de etilen).
Esterii de poliglicol cu acizii graşi sunt produşi de
condensare ai polietilenglicolilor cu alcoolii graşi, în special
alcoolul cetilic sau cetostearilic:

R-OH + -(CH2-CH2-O-)n → R-O-(CH2-CH2-O)n-H

în care R = lanţul de alcool gras

Derivatul cel mai utilizat este cetomacrogolul 1.000, eterul


monocetilic al polietilenglicolului, ca emulgator de tip L/H;
dar datorită marii solubilităţi în apă, se asociază cu un
emulgator auxiliar liposolubil.
Astfel, se prepară produsul cetamacrogol ceară emulgatoare,
care conţine cetomacrogol 1.000 şi alcool cetostearilic.
Poloxalcoolii (poloxameri, pluronici), tenside neionice, copolimeri ai
polioxietilenului şi polioxipropilenului cu formula generală:

HO-(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)a

Sunt mase vîscoase sau pulberi cu p.t. 50-52 °C, uşor solubile în apă, cu
HLB = 29 şi includ un mare număr de produşi utilizaţi pentru formularea
emulsiilor parenterale i.v. numai de tipul L/H (PLURONIC F 68).

Alcoolii graşi superiori sunt utilizaţi ca agenţi de emulsionare


auxiliari, deoarece singuri nu pot forma şi stabiliza o emulsie. Valoarea
lor constă în faptul că prezintă capacitatea de a funcţiona ca agenţi de
îngroşare lipofili.

Cei mai cunoscuţi sunt alcoolul cetilic şi acidul stearic ( in amestec de


acizi graşi, în primul rând, stearic şi palmitic); sunt utilizaţi în emulsiile
de tipul L/H şi în creme (unguente-emulsii de tip L/H).

De asemenea, alcoolul cetilstearilic formează un film interfacial


complex cu surfactanţii hidrofili, ca laurilsulfatul de sodiu, cetrimidul sau
cetomacrogolul 1.000, în emulsii de tipul L/H.
• Polietilenglicolii sunt derivaţi de sinteză neionogeni,
cunoscuţi şi sub denumirea de macrogoli (Macrogola, FR
X), foarte hidrofili; soluţiile apoase au reacţie neutră şi
prezintă o slabă acţiune emulgatoare, de tipul L/H, fiind
consideraţi agenţi de emulsionare auxiliari; ei acţionează
prin mărimea viscozităţii fazei externe apoase şi sunt buni
stabilizanţi ai emulsiilor preparate cu un emulgator primar.

• Carbopolii
Rezinele de carbopol sunt polimeri de sinteză, anionactivi,
cu masa moleculară mare, cu legături reticulate, pe bază de
acid acrilic, numiţi şi polimeri de carboxivinil, cu formula
generală:
Se clasifică în trei grupe:
• rezine de carbopol homopolimeri: sunt polimeri reticulaţi ai acidului
acrilic cu alil-sucroza şi alil-pentaeritrolul, numiţi şi carbomeri;
• capolimeri de carbopol şi emulgatori polimerici PEMULEN: polimeri
reticulaţi ai acidului acrilic, modificat cu alchil-acrilaţi cu lanţ lung
(C10.C30), cu alilpentaeritrolul, numiţi tot carbomeri;
• polimeri ai acidului acrilic, reticulaţi, cu divinilglicolul, numiţi
policarbofili NOVEON (forma acidă şi sarea de calciu).

d) Surfactanţi amfoteri sau amfifili


• Aceşti produşi posedă două sau mai multe grupări funcţionale care pot
să se ionizeze şi să confere întregii molecule caracterul de surfactant
anionic sau cationic, în funcţie de condiţiile de mediu.
• Astfel, la un pH mic se încarcă cu sarcini pozitive, deci sunt cationici,
iar la un pH mare se încarcă cu sarcini negative, având caracter
anionic.
• Cei mai folosiţi sunt:
• N-alchilbetainele, cu formula generală:

Prezintă proprietăţi umectante şi detergente, fiind utilizaţi în


cosmetologie.

• Lecitinele, esteri ai acizilor fosfatidici.


Acizii fosfatidici sunt digliceride ale acizilor graşi, în care al
treilea grup hidroxil (din glicerol) este esterificat cu acidul
fosforic:
• Caracterul amfoter al lecitinelor rezultă datorită prezenţei unei
funcţii acide libere de acid fosforic şi a unei funcţii bazice (amoniu
cuaternar) a colinei.
• Datorită toleranţei bune şi lipsei de toxicitate, lecitinele sunt
frecvent utilizate pentru prepararea emulsiilor de lipide destinate
perfuziilor i.v., numai de tipul L/H.
Produşi naturali şi derivaţi
Numeroşi emulgatori tradiţionali de origine naturală utilizaţi pentru prepararea “ex
tempore” a emulsiilor sunt:
• derivaţi din plante: gume, polizaharide ca: guma arabică, tragacanta, pectine, agar-agar
(geloza);
• de origine animală proteine ca gelatina sau substanţe care conţin steroli.
Aceşti emulgatori, fiind solubili în apă, formează un film multimolecular în jurul
picăturilor fazei interne, ceea ce împiedică coalescenţa şi prin creşterea viscozităţii
emulsiei (a fazei externe, în care o parte dintre macromolecule se umflă şi se dizolvă
coloidal)
a.Polizaharide
• Guma arabică este emulgatorul cel mai bun pentru prepararea “extempore”, în farmacie,
a unor cantităţi mici de emulsii de uz intern de bună calitate şi stabile,
Fiind un polielectrolit anionic solubil în apă formează emulsii de tipul L/H, datorită
constituentului principal, acidul poliarabinic care se găseşte sub formă de săruri de calciu,
magneziu şi potasiu; prin hidroliză conduc la arabinoză, galactoză şi acid galacturonic,
produse hidrofile, ce conferă proprietăţi emulgatoare.
• Tragacanta este tot un polielectrolit anionic, dar cu capacitate de emulsionare inferioară
gumei arabice, acţionând prin mărirea viscozităţii; fiind solubilă în apă, formează tot
emulsii de tipul L/H şi este considerată mai mult un stabilizator al emulsiei
• Pectinele, polielectroliţi anionici, formează emulsii de tipul L/H, acţionând tot
ca un pseudoemulgator, prin mărirea viscozităţii fazei externe; este un înlocuitor
al gumei arabice.

• Alginatul de sodiu, tot polielectrolit anionic, formează emulsii de tipul L/H,


acţionând ca pseudoemulgator, prin mărirea viscozităţii fazei externe; se
utilizează în concentraţii de 1-2-5% sub formă de pulbere sau mucilag.

• Agar-agarul sau geloza, polielectrolit anionic, formează emulsii de tipul L/H,


fiind pseudoemulgator şi stabilizant, acţionând prin creşterea viscozităţii fazei
externe, ceea ce împiedică cremarea acestora.

• Carragheenanii, polielectroliţi anionici, formează emulsii de tipul L/H,


acţionând ca stabilizanţi şi nu ca surfactanţi fiind agenţi de îngroşare a fazei
externe hidrofile şi prin proprietăţile tixotrope conferă integritate sistemului,
inhibând coalescenţa şi separarea fazelor.

b) Saponinele sau saponozidele sunt substanţe de origine vegetală,


de natură glicozidică, cu structură sterolică sau triterpenică, a căror soluţii
apoase, produc prin agitare o spumă abundentă şi persistentă; au în moleculă
grupări hidrofile şi micşorează tensiunea interfacială, acţionând ca emulagtori
de tipul L/H.
c) Produse animale
• Gelatina este o proteină utilizată de foarte mulţi ani ca emulgator. Sunt
disponibile două sorturi, care au două puncte izoelectrice, dependente de metoda
de preparare:
Sortul de gelatină de tipul A (Pharmagel A), derivat dintr-un precursor de colagen
purificat, tratat în mediu acid, cu punctul izoelectric între pH = 7-9; acesta
acţionează mai bine ca emulgator în jurul unui pH = 3, când este încărcat cu
sarcină electrică negativă;
Sortul de gelatină de tipul B (Pharmagel B), derivat dintr-un precursor de
colagen purificat, tratat în mediu alcalin, cu punctul izoelectric la pH = 5, care
acţionează ca emulgator în jur de pH = 8, când este încărcat cu sarcină electrică
pozitivă.

• Chitozanul

Chitina, respectiv chitozanul şi derivaţii săi sunt noi substanţe auxiliare utilizate
în tehnologia farmaceutică cu multiple aplicaţii. Chitina este componentul
structural, natural al cochiliilor crustaceelor, polimer aparţinând celulozei.
Chitozanul polizaharidă formată din polimeri de glucozamină şi N-
acetilglucozamină şi poate fi obţinut prin dezacetilarea parţială a chitinei din
cochiliile crustaceelor.
d) Polizaharide semisintetice

În scopul reducerii problemelor asociate cu variaţia proprietăţilor


produselor naturale de la un lot la altul, s-au preparat derivaţi de
semisinteză, cu rol de emulgatori sau mai ales de stabilizanţi ai
emulsiilor.

Cei mai utilizaţi derivaţi semisintetici sunt: metilceluloza,


carboximetilceluloza sodică, hidroxipropilceluloza

• Metilceluloza (MC), metileterul celulozei, derivat neionogen,


acţioneazã ca stabilizant al emulsiei, având şi o slabă acţiune de
scădere a tensiunii la interfaţa ulei/ apă; se utilizează sub formă de
mucilag 0,5-2,5%, dependent de sortul de viscozitate selectat;
soluţiile au tendinţa de a spumifica prin agitare.
Se utilizează pentru prepararea emulsiilor cu ulei de ricin şi
parafină lichidă.
• Carboximetilceluloza sodică (CMC . sodică), sarea de sodiu a
carboximetileterului celulozei, polielectrolit anionic, acţionează tot
ca stabilizant al emulsiilor, prin creşterea viscozităţii fazei externe
hidrofile.
• Avicel RC - 591 (MCC) un amestec de celuloză microcristalină şi
15-20% carboximetilceluloză sodică este un emulgator stabilizant
al emulsiilor de tipul L/H şi al suspensiilor lor, utilizat frecvent în
industria de medicamente. Componenta solubilă este CMC sodică,
iar celuloza microcristalină este insolubilă în apă.

e) Substanţe naturale care conţin steroli


Pentru prepararea emulsiilor de uz extern se utilizează:
• - ceara de albine;
• - lanolina (grăsimea de pe lâna oilor);
• - alcoolii de lână;
• - colesterol şi alţi steroli.
Datorită caracterului lipofil puternic al acestor produşi, se obţin
emulsii de tipul invers, H/L (apă în ulei), ce acţioneazã prin
formarea unui film monomolecular la interfaţa apă/ulei.
• Ceara de albine, produs natural, neionigen, conţine palmitat şi cerolat de
miricil, acizi graşi liberi, alcooli liberi, fitosterină; acţionează ca agent
emulgator auxiliar şi se asociază în emulsii şi creme cu borax sau
trietanolamină, care neutralizează acizii graşi liberi, formând un săpun
emulgator mixt, de tipul H/L.

• Lanolina (prin colesterolul pe care îl conţine) cât şi colesterolul sau alţi


steroli, ca alcoolii de lână se utilizează ca emulgatori de uz extern, de
tipul H/L.
Substanţe solide divizate fin

• Această grupă de emulgatori formează un film de particule


solide în jurul picăturilor fazei dispersate şi produc emulsii
care au aspect grosier, dar cu stabilitate fizică considerabilă.
• În cazul în care particulele solide sunt umectate preferenţial de
faza hidrofilă, atunci vor forma emulsii de tipul L/H.
• Din această grupă, cele mai utilizate sunt argilele coloidale
precum bentonitele, hectorita, veegum sau produse ca
hidroxizii de aluminiu şi magneziu, hidroxidul de siliciu
coloidal (aerosilul), silicatul de aluminiu, silicatul de
magneziu, care se utilizează şi ca buni agenţi de suspensie.
• Dacă particulele solide sunt umectate preferenţial de faza
lipofilă, vor produce emulsii de tipul L/H, de exemplu,
grafitul şi cărbunele animal.
• Bentonitele sunt pulberi albe sau gri, fără gust şi fără miros;
în prezenţa apei formează dispersii translucide, dar cu pH
peste 9.
• Dependent de ordinea de amestecare este posibil să se
prepare emulsii de ambele tipuri.
• Dacă se doreşte să se prepare o emulsie de tipul L/H se
dispersează mai întâi bentonita în apă; după hidratare se agită
cu uleiul, adăugat în mici porţiuni şi sub agitare; deoarece
faza hidrofilă este în exces, se formează o emulsie de tipul
L/H.
• În cazul unei emulsii de tipul H/L, bentonita se va dispersa în
ulei şi se va adăuga apa, treptat şi sub agitare.

• Veegum-ul se utilizează mai mult în cosmetică pentru loţiuni


şi creme, în concentraţie de 1%. În emulsii, pentru stabilizare
se pot adăuga emulgatori de tipul surfactanţilor anionici şi
cationici.
Agenţi de emulsionare auxiliari
• Mai sunt cunoscuţi şi sub denumirea de agenţi stabilizanţi ai emulsiei. Principala
valoare a acestor compuşi constă în capacitatea de a acţiona ca agenţi de mărire a
viscozităţii (agenţi de îngroşare) şi astfel ajută la stabilizarea sistemului emulsiv şi
la obţinerea caracteristicilor reologice.
• Până acum au fost deja prezentaţi, în diferite categorii de emulgatori, o serie de
agenţi de emulsionare dintrecare reamintim:
– monstearatul de gliceril;
– alcoolii graţi superiori, ca alcoolul cetilic;
– acidul stearic;
– polietilenglicolii;
– alcoolul polivinilic;
– tragacanta, pectina, alginatul de sodiu;
– agarul, carragheenul;
– polizaharidele de semisinteză: metilceluloza şi carboximetilceluloza
– sodică;
– ceara de albine;
• . ciclodextrinele, care au un rol minor în prepararea emulsiilor; acestea se
utilizează in industria farmaceutică şi cosmetică, pentru stabilizarea unor emulsii
de tipul H/L.

6.3 Adjuvanţi şi aditivi

Antioxidanţi

• Aceştia au rolul de a opri procesele oxidative din fazahidrofilă


sau lipofilă. Selectarea unui antioxidant depinde de toxicitatea
sa, de calea de administrare a emulsiei şi de eficacitatea sa. În
mod obişnuit, antioxidanţii se utilizează în concentra]ie de
0,001-0,1%.
• Utilizarea antioxidanţilor trebuie să fie limitată de precauţiile
luate în cursul fabricării:
– operaţii sub vid sau vid parţial ori gaz inert;
– dezaerarea înainte de divizarea în recipientele de
condiţionare;
– selectarea de recipiente cât de etanş este posibil (Tubuai
operculate).
Umectanţi

• Aceste substanţe auxiliare se adaugă într-o emulsie pentru a reduce


evaporarea apei în timpul depozitării produsului, când recipientul
este închis sau după aplicarea pe piele.
• Se utilizează: glicerol, propilenglicol, sorbitol, în concentraţie în jur
de 5%.
• Dacă emulsia se utilizează topic, concentraţiile de umectanţi mai
mari de 5% pot scoate apa din piele, pe care o deshidratează.

Agenţi antimicrobieni
Antispumanţi

• În timpul agitării componentelor unei emulsii este posibilă


spumarea produsului, deoarece surfactanţii solubili în apă
folosiţi pentru emulsionare, reduc tensiunea superficială, la
interfaţa apă/aer.

• Pentru a evita spumificarea şi includerea de aer, care are


efecte nefavorabile asupra stabilităţii, procesul de emulsionare
va avea loc în sistem închis sau cu minimum de contact cu
aerul (recipiente pline) sau sub vid.

• Uneori este necesară adăugarea unor inhibitori de spumare


ca: alcoolul etilic, uleiul de silicone, care formează un film
insolubil la interfaţa apă-aer.
Edulcoranţi, aromatizanţi, coloranţi

• Cele mai multe emulsii farmaceutice au aspect alb-lăptos,


plăcut şi rareori este necesar să se adauge un colorant.

• În emulsiile de uz intern se pot adăuga aromatizanţi şi


edulcoranţi ca: ape aromatice, siropuri de fructe, zahăr,
zaharină, ciclamat de sodiu, sorbitol, glicerină, glucoză,
esenţe artificiale sau naturale de portocale, lămâie,
banane, kiwi, zmeură, cireşe, mentă, mere, scorţişoară
care se asociază cu un colorant adecvat.

• În emulsiile de uz extern se utilizează uleiuri volatile: de


anason, eucalipt, levănţică, gomenol, mentă, trandafir sau
aromatizanţi sintetici, la care se asociază diferiţi
coloranţi.
Factori de penetraţie

• În emulsiile de uz extern, administrate pe piele şi mucoase se


asociază substanţe care favorizează sau cresc penetraţia numite şi
promotori de absorbţie sau agenţi de permeabilizare (engl.
enhancers).

• Aceştia sunt buni solvenţi şi vor modifica solubilitatea substanţei


medicamentoase în faza vehiculului:dimetilsulfoxidul (DMSO),
dimetilacetamida(DMA) şi dimetilformamida (DMF), derivaţii
de pirolidonă, ca NMP (1-metil-2-pirolidona), uleiurile volatile.

S-ar putea să vă placă și