Preparate radiofarmaceutice

Generalităţi
Definiţie
Formele radiofarmaceutice sunt preparate standardizate care
conţin izotopi radioactivi şi sunt utilizate în scop terapeutic sau
cu scop diagnostic. Denumirea de medicamente radioactive
utilizează cuvântul radio de provenienţă din limba latină „radius”
= rază. Denumirea preparatelor radiofarmaceutice adoptată de
F.R. X, constă în folosirea prefixului „radio” înaintea denumirii
elementului radioactiv, înscriindu-se în paranteză simbolului
elementului cu majuscule, iar în stânga sus numărul de masă.
 Elementele cu proprietăţi radioactive mai poartă denumirea de nuclizi. Nuclizii sunt elemente a
căror nuclei au un anumit număr de protoni, neutroni şi o anumită stare energetică.

Nuclizii sunt de două feluri:

- Stabil
- Instabili - care prin
dezintegrare şi emitere de
radiaţii se transformă în alţi
nuclizi. Proprietatea
nuclizilor instabili de a
emite radiaţii se
numeşte radioactivitate
 În timpul dezintegrării, nuclizii pot transmite diferite
tipuri de radiaţii ionizate şi anume:

-radiaţii electromagnetice - raze gama

-radiaţii corpusculare - particule alfa, particule
beta;
 În medicină se utilizează nuclizi care emit
radiaţii alfa şi beta.
O caracteristică importantă pentru radionuclizi este timpul de înjumătăţire (t1/2)
= timp necesar ca un nucleu radioactiv să se dezintegreze. În funcţie de acest
parametru avem diferenţe mari între diferiţi izotopi radioactivi şi anume:
- izotopi cu t1/2 foarte scurt (câteva secunde);
- izotopi cu t1/2 lung (câteva luni, câţiva ani).
În funcţie de t1/2 se alege formularea, respectiv prepararea adecvată.
Activitatea unei substanţe radioactive este dată de viteza de dezintegrare şi
este egală cu numărul de dezintegrări radioactive în unitatea de timp.
Unitatea de măsură adoptată în S.I. este bequerelul (Bq) şi multiplul său Curie
(Ci).
1 Bq = activitatea unui radionuclid care are o dezintegrare pe secundă.
 Istoric
• Utilizarea formelor radiofarmaceutice este una din realizările deosebite ale
sec. al XX-lea. Introducerea formelor radiofarmaceutice în medicină a fost
rezultatele investigaţiilor unor savanţi ca Hertz, Robert, Evans, care în anul
1938 studiază funcţiile glandei tioride utilizând radionuclizi.
O dezvoltare deosebită în acest domeniu s-a cunoscut după 1946 când s-a
trecut la producţia industrială a izotopilor radioactivi.
La noi în ţară, Institutul de Fizică Atomică şi Inginerie Nucleară din
Bucureşti prepară un număr semnificativ de radionuclizi.
Aceste preparate au fost pentru prima dată oficinale în F.R. VIII (1965). În
F.R. X avem înscrise câteva forme radioactive, o soluţie perorală, 7 soluţii
injectabile, o monografie de capsule gelatinoase şi de asemenea un capitol
„Controlul preparatelor radiofarmacuetice”.
 Utilizarea radiopreparatelor
farmaceutice
Avantaje Dezavantaje

 - utilizabile în doze mici (Ci);  - obţinerea preparatelor

 radiofarmaceutice necesită spaţii
- pot fi dirijate spre organe ţintă;
speciale şi personal specializat;
 - utilizate în scop diagnostic sau
 - manipularea acestor preparate
curativ;
necesită protecţie adecvată;
 - rezultate exacte;
 - condiţionarea presupune
 - se pot utiliza sub diferite forme respectarea unor reguli speciale.
(soluţii, emulsii, suspensii etc.).
 Clasificare

 Preparatele radiofarmaceutice pot fi clasificate în funcţie de utilizare în:

 E1 – Preparate radiofarmaceutice terapeutice – nuclizi care emit particule [ 131I],
[32P];
 E2 – Preparate radiofarmaceutice pentru diagnostic – nuclizi care emit particule
[123I], [99Tc].
 Formularea medicamentelor radiofarmaceutice

 Se cunosc 106 elemente chimice de la care provin un număr de 1.000 nuclizi.

Totuşi, în interes terapeutic, marea majoritate a preparatelor provin de la 9
radionuclizi care la rândul lor provin de la 6 elemente chimice.
 Prepararea formelor radiofarmaceutice
Prepararea acestor forme are loc în laboratoare de medicină nucleară.Atât laboratoarele cât
şi farmaciile nucleare sunt amplasate în anumite centre, înfiinţarea şi amplasarea lor
presupunând investiţii mari.
Laboratorul este prevăzut cu paravane de protecţie din plumb (Plumbul are proprietatea de a
absorbi radiaţiile). Laboratorul are camere mari, bine aerisite, cu ventilaţie corespunzătoare.
Personalul va purta echipament de protecţie potrivit. Deşeurile lichide se colectează în locuri
special amenajate unde sunt păstrate mai mult timp (6-7 luni) pentru a se dezintegra.
Majoritatea radiopreparatelor se administrează parenteral ceea ce impune sterilitatea
preparatelor.
Prepararea se va face în boxe sterile, în condiţii aseptice.
Farmacia nucleară este unitatea prin care se manipulează aceste produse. Farmacistul angajat
al acestei unităţi trebuie să efectueze controale de calitate a acestor preparate, să manipuleze
corect aceste produse şi să ofere informaţii necesare pacientului pentru a nu fi expuşi
accidental la radiaţii.
 Caractere. Control. Conservare
Produsele radiofarmaceutice se condiţonează în fiole de sticlă sau flacoane multidoză
ambalate corespunzător în containere care la rândul lor sunt puse în containere de
plumb. Pe etichetele recipientelor din containere se trec câteva date şi anume:
 Pentru containerul extern se vor trece şi alte informaţii:
 - menţiunea „uz medical” pentru diagnostic sau uz
terapeutic;
 - calea de administrare;
 - radioactivitatea produsului (în Bq şi Ci);
 - numele produsului;  - termenul de valabilitate;

 - unitatea producătoare;  - data expirării;

 - numărul şarjei;  - condiţii de păstrare.

 - concentraţia radioactivă;
 - volumul soluţiei;
 - termenul de valabilitate;
 - „Atenţie radiaţii”.
 Conform F.R. X la aceste preparate se determină
următorii parametrii:
 - puritatea radionuclidică;
 - puritatea radiochimică;
 - impurităţi pirogene;
 - sterilitatea.