BIODISPONIBILITATEA

MEDICAMENTELOR
 DEFINITIE
• reprezintă cantitatea de substantă absorbită din doza de
produs medicamentos administrat într-o anumită formă
farmaceutică, ce devine disponibilă la locul de actiune,
precum şi viteza cu care substanta medicamentoasă
apare în circulatia sanguină
• Definiţia O.M.S. (Organizaţia Mondială a Sănătăţii):
biodisponibilitatea este cantitatea de substanţă activă
absorbabilă (potenţial)
• Definiţia F.D.A. (Food and Drug Administration):
biodisponibilitatea este cantitatea de substanţă activă
eliberată, care ajunge la locul de acţiune, manifestându-
şi efectul terapeutic
• Definiţia A.P.A. (American Pharmaceutical Association):
biodisponibilitatea este cantitatea de substanţă activă
absorbită şi nemodificată
• Acest termen – de biodisponibilitate – se utilizează
pentru a indica ce proportie din cantitatea de substantă
medicamentoasă e absorbită de organism pentru a
atinge concentratii terapeutic active
• se pot determina următorii parametri:
– aria suprafeţei de sub curbă (ASC), concentraţia
maximă (Cmax) şi timpul de înjumătăţire;
– timpul de debut al efectului (latenţa), efectul maxim,
timpul efectului maxim, durata efectului;
– concentraţia minimală eficace, concentraţia
maximală eficace, concentraţia medie eficace

Biodisponibilitatea se evaluează ca biodisponibilitate

absolută – prin compararea concentratiei sanguine în
functie de timp
 Biodisponibilitatea absolută
• = cantitatea de substanţă activă care ajunge la locul de acţiune

• Acest raport trebuie să fie cât mai aproape de 1, dar se admit variaţii
între 0,75 şi 1
• => medicamentele cu biodisponibilitate absolută foarte mare (90-
100%) per os: diazepam, warfarină, digitoxină;
• => medicamente cu o biodisponibilitate absolută redusă (25-50%)
administrate per os: nifedipin, propranolol, oxacilină, morfină
• Măsurile luate când biodisponibilitatea absolută este sub 75% sunt:
– evitarea căii respective şi alegerea altor căi de administrare;
– administrarea pe acea cale, dar cu o doză ridicată.
 Biodisponibilitatea relativă
• se exprimă prin:
– - cantitatea de substanţă activă dintr-un
medicament, care după administrare ajunge în
circulaţia generală;
• - viteza cu care se realizează acest proces

• Biodisponibilitatea relativă evaluează un

medicament nou comparativ cu medicamentul
„leader” (primul introdus în terapie sau cel mai
eficace cunoscut)
 Biodisponibilitatea optimală

• evaluează comparativ biodisponibilitatea a

două forme farmaceutice, din care una
este forma de referinţă cu
biodisponibilitatea maximă.
 Factorii care influențează
biodisponibilitatea:
1. Factori legați de medicament:
• Forma farmaceutică
• Forma geometrică a comprimatului
• Tehnologia de fabricație și abjugații folosiți substanța chimică a
substanței active
• Mărirea particulelor
• Lipo sau hidro-solubilitari
• Doza de administrare

2. Factori legați de organism:

• Factori care influențează transferul substanței prin membrele
biologice
• Calea de administrare
• Modul de administrare
• Stare fiziologică a organismului
• Stare patologică generală a organismului sau a căii respective
• Asocierea cu alte substanțe adică asocierea cu alte
medicamente
• Asocierea cu alimente.
 Bioechivalenta medicamentelor
• Initial prescrierea medicamentelor si eliberarea
lor s-au facut conform postulatului
echivalentei(doza indicata pe eticheta
medicamentului este si doza absorbita in
organism)
• Postulatul bioechivalentei stabileste ca doza de
pe eticheta nu este egala cu doza absorbita, fiind
considerate bioechivalente numai preparatele cu
aceeasi biodisponibilitate
 Tipuri de echivalenta
• Echivalenta chimica – echivalenta intre medicamentele care contin
aceeasi substanta activa in aceeasi doza dar in forme farmaceutice diferite
• Echivalenta farmaceutica – echivalenta intre medicamentele cu aceeasi
substanta activa , aceeasi doza, acelasi tip de forma farmaceutica dar cu
substante auxiliare diferite
• Echivalenta farmacologica - echivalenta intre medicamentele cu acelasi
efect farmacologic chiar daca substanta activa difera cu conditia ca
ambele structuri sa se metabolozeze in organism la aceeasi structura
chimica activa (prodrogurile)
• Echivalenta terapeutica – echivalenta intre medicamentele cu aceeasi
eficacitate terapeutica la acelasi individ in aceelasi dozaj indiferent daca
medicamentul prezinta numai echivalenta chimica, farmaceutica sau
farmacologica
• Echivalenta bioechivalenta – echivalenta chimica si farmaceutica +
biodisponibilitate identica intre cele doua preparate

Bioechivalente sunt considerate 2 preparate farmaceutice cu substante active

echivalente chimic care administrate la acelasi individ in aceeasi posologie
realizeaza concentratii plasmatice si tisulare echivalente