Fitoterapia În Tulburări Ale SNC: - Tulburări de Somn, Nervozitate - Depresii - Demenţa

Fitoterapia în tulburări ale SNC
- Tulburări de somn, nervozitate

- Depresii
- Demenţa
• Fitoterapia oferă o serie de preparate cu efecte bune.
Fitopreparatele nu pot concura cu medicamentele sintetice din grupa

tranchilizantelor, neurolepticelor şi antidepresivelor ce manifestă efecte
imediate şi puternice.
Dar acestea au şi dezavantaje majore:
- instalarea fenomenului de toleranţă a organismului, necesitând doze

tot mai mari pentru obţinerea efectului dorit.
- la adm. îndelungate se instalează şi dependenţa; se constată frecvent,

la întreruperea bruscă a tratamentului, apariţia fenomenelor de sevraj.
Având în vedere aceste riscuri, a crescut interesul faţă de fitopreparate.

• Avantaje ale fitopreparatelor
– au efecte mai blânde

– produc mai degrabă o reglare şi normalizare a funcţiilor afectate
– nu conduc la efecte nedorite.
• Marile dezavantaje:
– acţiunea se instalează în întreaga ei intensitate doar după

administrări repetate;
– nu sunt eficiente în crize, în stadii acute ale bolii şi nici în boli
foarte grave.
• Fitoterapia indică în astfel de afecţiuni preparate cu efect:
– hipnotic (favorizează instalarea unui somn ≈ celui fiziologic),
– sedativ (deprimare psihomotorie, cu liniştire; micşorarea

performanţelor, uneori somnolenţă),
– tranchilizant (atenuarea stării de anxietate)
– spasmolitic şi de relaxare musculară.
!!! Ceaiurile medicinale şi tincturile sunt mai puţin eficiente.
Sunt indicate fitopreparatele standardizate, obţinute industrial, cu un

conţinut de principii active suficient şi constant.
Tulburări de somn. Nervozitate.
Starea de nervozitate
se caracterizează prin
 nelinişte, duc în final la tulburări de somn
 agitaţie psihomotorie (insomnie de inducţie, insomnie de
 anxietate menţinere, insomnie terminală).
Lipsa unui somn normal, odihnitor se exteriorizează deseori prin

agresivitate, uneori prin depresie.
• Fitopreparatele acţionează blând, induc somnul fără modificarea

fazelor acestuia şi nu dau obişnuinţă sau dependenţă.
• Acţiunea se instalează după 6-8 zile de la prima administrare, ceea ce

trebuie explicat pacientului pentru a nu renunţa la tratamentul
fitoterapic.
Produse vegetale utilizate în aceste tulburări:
– Valerianae radix (Valeriana officinalis – odolean)
– Lupuli strobuli (Humulus lupulus – hamei)
– Melissae folium (Melissa officinalis – roiniţă)
– Passiflorae herba (Passiflora incarnata)
– Lavandulae flos (Lavandula officinalis - levănţica)
– Belladonnae folium/radix (Atropa belladonna – mătrăguna)

• D.p.d.v.chimic principiile active considerate răspunzătoare de acţiunea

asupra SNC, aparţin mai multor clase de substanţe:
– uleiuri volatile (Melissae folium, Lavandulae flos, Valerianae radix),

– alcaloizi (atropina din Belladonnae folium et radix),
– polifenoli (flavonoide din Passiflorae herba),
– iridoide şi sescviterpene (Valerianae radix) şi
– alte structuri (în Lupuli strobuli, Lupuli glandulae, Passiflorae herba).
În majoritatea cazurilor, acţiunea farmacologică a unui fitopreparat se

datorează fitocomlexului şi nu unui singur principiu activ, compuşii
fitocomplexului acţionând sinergic.
Valerianae radix
Preparatele pe bază de extracte sunt indicate în:

- stări de nervozitate,
- tulburări de somn datorate unor cauze
exogene.
În ciuda cercetărilor intense din ultimele decenii,

nu se ştie încă cu exactitate căror substanţe li se
datorează acţiunea sedativă-tranchilizantă.
Valerianae rhizoma cum radicibus

Valerianae radix
Compoziţia chimică: compuşi hidro- şi lipofili:
1. valepotriaţi (0,8-1,7%) [iridoide esterificate, neglicozidate]

2. ulei volatil (0,5-2%) constituit în principal din
- mono- şi sescviterpene [acetat de bornil, izovalerat de bornil,
valeranona, valerianol, valerenal, acetat de valerenil]
- acizi carboxilici cu catenă scurtă [acetic, valerianic, izovalerianic],
3. acizi sescviterpenici neantrenabili cu vapori de apă (0,05-0,9%)
[acid valerenic, acid acetoxivalerenic, acid epoxivalerenic]
4. flavonoide (metilapigenina, hesperidina)
5. acizi fenolcarboxilici
6. aminoacizi (arginină, glutamină şi γ-aminobutiric [GABA])
7. acizi graşi liberi
8. hidraţi de carbon
Valerianae radix
Valepotriaţi
(Valeriana-Epoxi-Triesteri)
R2O monoene diene
R O
2
R4
O H
CH2OR3 O H
CH2OR3
O R1O
R1O H O
H
didrovaltrat R1, R3 = izovaleril R1, R2 = izovaleril
R2 = acetil valtrat
R3 = acetil
R4 = H
IVHD-valtrat R = acevaltrat R1 = izovaleril
1 izovaleril
R2 = acetil R2 = acetoxiizovaleril
R3 = -izovaleriloxiisovaleril R3 = acetil
R4 = OH
Valerianae radix
Compuşi de descompunere ai valepotriaţilor
HO
H3C H
H CH2OR
CH2O-gluc
HO O
Baldrinali, O
izovaleril-O O substanţe de descompunere
ale valepotriaţilor labili
Valerozidat , iridoidă glicozidată ,
hidrosolubilă, fără i nel epoxi Baldrinal R = acetil
Homobaldrinal R = izovaleril
Valerianae radix
Compuşi volatili
a) acizi
H3C O H3C O
CH CH2 C CH CH2 CH2 C
H3C OH H3C OH
acid izovalerianic acid izocapronic
b) monoterpene substituite
OR
O
Izovalerianat / acetat de bornil
O R = acid izovalerianic / acetic

izovalerianat de eugenol
Valerianae radix
Compuşi volatili
c) Sescviterpene volatile
- aldehidã - cetonã - alcool
O OH
O
C
H
valerenal valeranonã maoliol

Valerianae radix
Acizi sescviterpenici neantrenabili

Valerianae radix
a) Cercetările clinice făcute cu extracte (apoase şi hidroalcoolice) au arătat că

acestea prezintă acţiune sedativă. Sunt eficace la persoanele care nu pot
adormi din cauza stării de agitaţie, stres, etc.
b) Cercetările pe modele farmacologice cu substanţe pure, izolate au dus la

următoarele rezultate:
- valepotriaţii şi baldrinalul au acţiune sedativă şi tranchilizantă;

- valepotriaţii şi acidul valerenic (sescviterp.) au şi acţiune spasmolitică;
- valerenona prezintă acţiune anticonvulsivantă, hipotensivă şi sedativă;
- acidul valerenic şi valerenalul inhibă neurotransmiţătorul GABA
- esterii borneolului au acţiune sedativă şi spasmolitică
Valerianae radix
c) Determinările chimice ale extractelor arată că:
- Infuzia, extractul moale, fluid şi uscat şi tinctura de odolean

NU conţin valepotriaţi cu acţiune sedativă.
Aceste substanţe
- sunt lipofile şi nu se extrag cu apă sau soluţii hidroalcoolice;
- sunt foarte labile atât în mediu acid cât şi în bazic,
- la temperaturi > 40°C, se descompun formând baldrinali;
- Baldrinalii prezintă acţiune sedativă, dar mai slabă decât valepotriaţii, şi

se găsesc în extracte în cantitate prea mică pentru a justifica acţiunea.
- Compuşii uleiului volatil se găsesc de asemenea în cantitate prea mică în

extracte şi tincturi.
Valerianae radix
» » » » Nu sunt cunoscute substanţele active din preparatele lipsite de
valepotriaţi şi ulei volatil
Se consideră că acţiunea este dată de întregul complex de substanţe extrase
şi descompuse.
• Valeriana wallichii (odolean pakistanez) şi Valeriana edulis (odolean

mexican) sunt specii cu concentraţii mult mai ridicate de valepotriaţi (3-6%,
respectiv 5-8%). Din acestea se prepară extracte lipofile, îmbogăţite în
valepotriaţi. Conţin de asemenea baldrinal.
!!! Recent, unele cercetări farmacologice au arătat că baldrinalii au acţiune

mutagenă.
Întrucât lipsesc datele cu privire la farmacocinetica la om, se recomandă
renunţarea la preparatele înalt dozate cu valepotriaţi până când studiile in
vivo pe termen lung vor dovedi siguranţa acestor preparate.
• Cu toate acestea industria farmaceutică oferă o gamă largă de preparate, nu
numai pe bază de extracte totale de odolean, ci şi pe bază de valepotriaţi.
Valerianae radix
• Preparatele pe bază de extract total sunt folosite ca sedative nocturne,
inductoare de somn.
• Preparatele pe bază de valepotriaţi sunt tranchilizante de zi.
» » » » la prescrierea medicamentelor pe bază de valeriană, trebuie să se dea

atenţie la menţiunile care se referă la specia prelucrată.
Dozaj:
• 500-600 mg extract total uscat obţinut din Valerianae radix (1:5);
• extract uscat standardizat în valepotriaţi, echivalent la minim 50 mg;
Extractele = incorporate în tablete, pilule sau alte forme farmaceutice solide
(nu în forme lichide).
Ceaiuri medicinale ce conţin Valerianae rhizoma cum radicibus:

CEAI GASTRIC NR.1, SEDATIV, CALMANT, CALMANT ÎMPOTRIVA
TULBURĂRILOR CARDIACE, GASTRIC CALMANT.
Preparat românesc: EXTRAVERAL
Preparate din import: BALDRIAN-DISPERT, BALDRIAN-PHYTON,
EUVEGAL, SEDALINT, SEDONIUM
Lupuli strobuli (Humulus lupulus)
Fitopreparatele sunt indicate în:

• insomnii,
• tulburări de adormire,
• în nevroze sexuale, ejaculări
precoce, ca anafrodisiac la
bărbaţi,
• în gastropatii nervoase.
!!! În conurile proaspete: humulone şi lupulone, derivaţii formei cetonice
ai floroglucinei.
În timpul uscării şi prelucrării au loc izomerizări, oxidări şi polimerizări
 derivaţi ai ciclopentanonei (izohumulonele şi huluponele).
O O
O
C
R
C CH CH2 CO CH2 CH
OH
HO C O
HO OH
HO CH2 CH C
humulona
izohumulone
O
O O
C CH CH2 CO CH2 CH
O
R
HO OH O
C CH CH2 CH2 CH C
lupulona
hulupone
Mai recent se presupune că principiul activ este metilbutenol (2-metil-

3-buten-2-ol), care se formează de asemenea din humulonă şi
lupulonă în cursul depozitării conurilor de hamei, dar şi în urma
degradării oxidative la nivel hepatic.
Structura şi acţiunea este asemănătoare cu cea a metilpentinolului

(ALLOTROPAL), substanţă sintetică cunoscută cu acţiune sedativă
şi hipnotică.
OH OH
2- CH3 - 3 - buten - 2 - ol 3- CH3 - 1 - pentin - 3 - ol

(metilbutenol) (metilpentinol = ALLOTROPAL)
compus de sintezã
• Preparatele se prescriu în
tratamentul Melissae folium
(Melissa officinalis)
- tulburărilor cardiace pe fond nervos,
- a gastropatiilor nervoase,
- a tulburărilor de adormire.
• De regulă, Melissae folium şi

extractele de melisă se folosesc
numai în asociere cu alte produse
vegetale sedative (odolean, hamei),
conţinutul în ulei volatil fiind
foarte mic.
Compuşii melisei acţionează

sinergic cu componentele
celorlalte produse vegetale.
Lavandulae flos
(Lavandula officinalis)
• Florile de levănţică sunt folosite

datorită acţiunii uşor sedative.
• Analog melisei, se presupune că

principiile active sedative sunt
compuşii volatili, mai ales
acetatul de linalil.
• Se folosesc în asociere cu alte

produse sedative.
Passiflorae herba
Passiflora incarnata L.
Fam. Passifloraceae
Extractul intră în compoziţia unor tranchilizante de zi.

Au efect sedativ şi antispastic de tip papaverină
Se foloseşte şi seara, ca inductor de somn,
căci inducerea unei stări de relaxare nervoasă generală
favorizează instalarea somnului.
Rezultate foarte bune, în tratamentul insomniilor şi a tulburărilor de somn în

general, se obţin cu asocierea extractului de pasiflora cu extract de păducel.
Passiflorae herba
1) flavonoide
până la 3%; = un amestec format Flavone R1 R2 R3 R4

exclusiv din C-glicozide, având ca izovitexina Gl H H H
agliconi apigenina şi luteolina;
izoorientina Gl H H OH
Ph.Eur. prevede un minim de 1,5%.
izovitexin-2’’-O-glucozida So H H H
OH
R2
izoorientin-2’’-O-glucozida So H H OH
R3O O
R4 schaftozida Gl Ar H H
R1 Izoschaftozida Ar Gl H H
OH O swertisina Gl H CH3 H
vitexina H Gl H H
O CH3
orientina H Gl H OH
2) maltol vicenin-2 Gl Gl H H
OH
O
maltol
Rp/ Tulburări de somn. Nervozitate.
Valerianae radix
Rp/
Melissae folium
Valerianae radix
Lupuli strobuli aa ad 100,0 g
Melissae folium
M.f. species
Menthae folium aa ad 100,0 g
D.s. 2 lţe/cană cu apă
M.f. species
Rp/
Melissae folium 30,0 g
Rp/
Lupuli strobuli
Trifolii fibrini folium
Angelicae radix
Menthae folium
Lavandulae flos aa 20,0 g
Aurantii pericarpium aa 10,0 g
Millefolii flos 10,0 g
Melissae folium 30,0 g
M.f. species
Valerianae radix 40,0 g
M.f. species
Ceai pentru vârstnici hipertensivi:
Rp/
Rp/
Visci albi stipes
Extractum Lupuli
Crataegi folium et flos aa 30,0 g
Tinctura Valerianae aa 20,0 g
Valerianae radix ad 100,0 g
M.f. solutio
M.f. species
D.s. intern, seara, 30-50 picături
D.s 2 lţe/cană cu apă pentru obţinerea
unei infuzii-macerat.
Depresii
• - se caracterizează prin:
 tristeţe patologică,
 durere morală,
 autodevalorizare,
 pesimism,
 dezinteres,
 anxietate
la care se asociază o încetinire psihomotorie precum şi
simptome somatice (constipaţia, anorexia).
O clasificare recentă distinge:

- depresii endogene
- depresii somatogene
- depresii psihogene
Depresii
• Depresiile endogene sunt stările depresive ale căror cauze sunt încă
necunoscute, atât pentu pacient cât şi pentru medici.
• Depresiile somatogene apar pe fondul existenţei unor afecţiuni

organice grave sau cronice.
• Depresiile psihogene (reactive, nevrotice sau de surmenaj)

- apar pe fondul unui stres psihic (conflicte de parteneri, divorţ, deces,
singurătate, criză de viaţă, şomaj, senzaţia de a deveni inutil în urma
pensionării);
- se reflectă şi într-o serie de modificări biochimice a căror

profunzime este în relaţie directă cu gravitatea stării depresive.
Există de asemenea depresia sezon-dependentă; se caracterizează prin

adinamie, oboseală constantă, deprimare, tulburări cognitive şi
anxietate. Aceste persoane nu suferă de insomnie, ci mai degrabă de
hipersomnie. Simptomele se instalează în octombrie şi durează până în
martie.
Depresii
• Depresiile trebuie tratate cu seriozitate, altfel se pot croniciza.
• Studii clinice de mare amploare, efectuate cu antidepresive de sinteză

au dezvăluit următoarele:
- fiecare al 5-lea pacient este rezistent faţă de efectul lor,
- 50% din depresivi răspund favorabil la tratamentul cu placebo.
- antidepresivele de sinteză dezvoltă efecte adverse (insomnii, tulburări

gastro-intestinale).
- există pacienţi reticenţi faţă de antidepresivele de sinteză, în schimb

acceptă un medicament „natural”.
Depresii
• Tratamentul cu antidepresive vegetale = eficient numai dacă se face cu

fitopreparate ce conţin extracte standardizate, cu principii active în
concentraţie suficientă.
• Durata tratamentului cu fitopreparate poate fi prelungită un timp

oarecare după dispariţia simptomelor, iar întreruperea completă se face
fără dificultate, deoarece organismul nu dezvoltă toleranţă sau
farmacodependenţă faţă de ele.
• Fitopreparatele industriale, indicate în depresii se obţin din 3 specii:

Hypericum perforatum,
Rauwolfia serpentina,
Piper methysticum.
Depresii
Rauwolfiae radix (Rauwolfia serpentina)
Extractul uscat, standardizat în reserpină, are efect tranchilizant;

acţionează la nivelul sistemului limbic.
Se indică în depresii asociate cu iritabilitate şi/sau agresivitate.

De obicei se asociază cu alte tranchilizante.
!!! La administrare îndelungată şi doze mai mari, pot apare efecte

secundare severe; există şi riscul apariţiei ulcerului. De aceea
preparatele pe bază de rauwolfia sunt tot mai rar utilizate.
Depresii
Hyperici herba (Hypericum perforatum)
• Iniţial acţiunea antidepresivă a extractului de sunătoare a fost atribuită

hipericinei (o naftodiantronă).
Ulterior s-a constatat că hipericina izolată (substanţa pură) nu are efect
antidepresiv pentru că resorbţia/biodisponibilitatea este scăzută;
Dar eficacitatea extractului se datorează proantocianidinelor din
fitocomplex, substanţe care favorizează biodisponibilitatea hipericinei.
 Cercetări mai recente au demonstrat că acţiunea antidepresivă a
extractelor de sunătoare se datorează de asemenea hiperforinelor
(derivaţi de floroglucinol) şi 1,3,6,7-tetrahidroxixantonei, şi se
consideră că substanţa cu cea mai puternică acţiune antidepresivă este
hiperforina.
Depresii
OH O OH
O O
O
R
OH
HO
OH O OH
R = CH3 hipericina hiperforina

R = CH2OH pseudohipericina
OH
HO O
HO OH
O
1,3,6,7 - tetrahidroxixantona
Depresii
• Pe piaţa farmaceutică: numeroase fitopreparate pe bază de extracte speciale
de Hyperici herba, standardizate
• fie în hipericină (LI-160),
• fie în hiperforină (WS 5572).
Mecanismul de acţiune = complex.
Fiecare component acţionează pe altă cale, iar efectele se cumulează, se
potenţează şi se completează reciproc.
Principiile active din extractele standardizate influenţează diferitele sisteme
neurotransmiţătoare implicate în apariţia depresiei prin:
 inhibarea monoaminoxidazei (MAO) şi catecol-o-metiltransferazei (COMT);
 inhibarea recaptării sinaptosomale a serotoninei, noradrenalinei, dopaminei,
GABA şi L-glutamatului (hiperforina)
 influenţarea metabolismului serotonină-melatonină şi creşterea nivelului
nocturn de melatonină la voluntari sănătoşi
 creşterea producţiei de dopamină
 reducerea frecvenţei alfa şi creşterea frecvenţelor teta şi beta ale somnului, cu
prelungirea duratei fazei de somn profund.
Depresii
Indicaţii:
• în depresii somatogene şi psihogene uşoare şi medii; [sunt insuficiente
în depresii severe cu simptome de suicid, tulburări psihotice sau
melancolia accentuată].
• în depresiile preclimacterice şi climacterice, în stări de anxietate,
nervozitate excesivă, tulburări neurovegetative.
Dozaj:
- 300-900 mg extract special/zi sau echivalent de 0,2 – 1 mg hipericină/zi,
respectiv 4g produs vegetal/zi.
• Acţiunea antidepresivă începe să se manifeste după 8-10 zile de

administrare şi devine maximă după 4-6 săptămâni. Tratamentul
antidepresiv durează 6-18 luni.
Depresii
Reacţii adverse:
• La persoanele blonde: reacţii de fotosensibilizare la expunere
prelungită la soare sau radiaţii UV.
• Preparatele nu trebuie administrate concomitent cu alte medicamente

fotosensibilizatoare (tetraciclinele, clorpromazina).
Contraindicaţii: femei gravide şi mame care alăptează, pentru că în vitro s-

a pus în evidenţă acţiune mutagenă şi cancerigenă. Aceste acţiuni nu
au fost puse în evidenţă in vivo.
Depresii
Interacţiuni medicamentoase
-- Extractul de sunătoare induce producţia unor izoenzime ale
citocromului P450, urmarea fiind o metabolizare rapidă a
medicamentelor care se metabolizează pe calea citocromului P450
(teofilina, anticoagulante, contraceptive orale, ciclosporina).
-- În cazul digoxinei, la o adminstrare concomitentă cu preparate de
sunătoare, concentraţia sanguină a digoxinei scade după 10 zile cu
aproximativ 25%. Dacă se creşte doza acesteia, poate să apară o
intoxicaţie digoxinică.
-- Extractul de sunătoare activează proteina de transport P, implicată în
absorbţia intestinală, distribuţia şi eliminarea renală, astfel încât toate
aceste medicamente vor avea o farmacocinetică modificată.
-- Nu se asociază cu alte antidepresive care inhibă repreluarea serotoninei,
dopaminei, pentru că poate declanşa sindromul serotoninergic
caracterizat prin stare de rău, vomă, oboseală, nelinişte, anxietate.
Depresii
Kava-Kava rhizoma
Piper methysticum G. Forst.
familia Piperaceae
• Planta se cultivă în Polinezia (Tonga, Samoa de

Vest) şi Melanezia (Vanuatu, insulele Fidji)
• Rizomul = brun-cenuşiu la exterior, alb, alb-

gălbui la interior, având fractură fibroasă;
Produsul este de obicei decorticat şi debarasat
de rădăcini.
Mirosul este slab aromat iar gustul amărui,

piperat, iritant şi astringent. Prin masticare se
produce hipersalivaţie şi anestezierea de lungă
durată a limbii şi mucoasei bucale.
Depresii
Kava-Kava rhizoma (Piper methysticum)
Compoziţia chimică:
• ~ 5% pirone, numite kavapirone (metisticina şi derivaţi; cavaina şi
derivaţi)
OCH3 OCH3
O
O O
H O O
O H
metisticina cavaina
OCH3 OCH3
O
O O
H O O
H
O
dihidrometisticina dihidrocavaina
• alţi compuşi: ulei volatil, taninuri, rezine, flavonoide, mult amidon.

Depresii
• În Europa se foloseşte doar extractul special WS 1490, standardizat în

kavapirone, din care s-au îndepărtat rezinele şi taninurile.
• WS 1490 conţine 70% kavapirone alături de flavonoide care

favorizează absorbţia.
Acţiune:
- dependent de doză, extractul WS 1490 are acţiune farmacologică
diferită.
 La doze mici efectul este reconfortant, relaxant până la anxiolitic, fără
componentă sedativă, deci nu scade capacitatea de concentrare;
 În doze mari acţionează sedativ şi apoi induce somnul.
 În plus are acţiune analgezică şi anestezic locală.
Kavaina racemică, obţinută prin sinteză are doar acţiune anxiolitică.
Depresii
Mecanismul de acţiune al extractului la nivelul transmiţătorilor şi a

receptorilor nu este complet elucidat.
Se presupune:
 o inhibare reversibilă a receptorilor MAO-β,
 o creştere a densităţii receptorilor GABAA, precum şi
 un blocaj al canalelor Na+-dependente, comparabil cu cel produs de
anestezicele locale şi de anticonvulsivante.
Dozaj: 300 mg extr./zi ca anxiolitic şi relaxant.

Efectele devin evidente după aproximativ 2 săptămâni.
Indicaţii: în depresii şi stări de anxietate, în special la femei aflate în

climacteriu.
Depresii
Acţiuni adverse:
• La adm. prelungită pielea se poate colora în galben (după întreruperea

tratamentului culoare dispare).
• Rareori pot apărea tulburări de acomodare ale ochilor la lumină,

midriază.
• Există suspiciunea că ar declanşa efecte hepatotoxice la cei cu afecţiuni

hepatice cronice.
Produse vegetale indicate în
tulburări neurologice
Demenţa
Demenţa
Ginkgonis folium – Ginkgo biloba
În demenţă sunt indicate doar fitopreparate standardizate în

flavonoide şi compuşi terpenici.
Extract special: EGb 761 TANAKAN, TEBONIN

Demenţa
Ginkgonis folium
OH
OH
 Compuşi terapeutic activi:
HO O
 Flavonoide (0,5-1,8%): R1
- flavone şi flavonoli glicozidaţi, O C H
- flavonoli glicozidaţi şi acilaţi, OH O H C
C O
- Biflavonoide (ginkgetina, HO
H3C O
O
bilobetina etc) HO
2''
O
6''
O
O
OH
HO
11 OH
 Lactone terpenice HO
10
H O
 lactone diterpenice H
1
C
12
(ginkgolide) O 5
9
18
CH3
R2 A H
 lactone sescviterpenice
O F 2 D
15
H 17
H 4 O CH3
8 19
(bilobalid)] H3C
16
14
R1
3
E
6
B
7
H 20
H
CH3
H
O R3
13
 Compuşi toxici:
O
 acizi ginkgolici (reacţii iritative R
la nivelul gastrointestinal sau COOH

dermic, datorate caracterului
alergen) OH
acizi ginkgolici
Demenţa
Ginkgonis folium
 Obţinerea extractului brut:

• cu solvenţi adecvaţi, conţine peste 2000 de compuşi chimici;
• 17 faze de prelucrare
- concentrare în principii active
- îndepărtare cvasitotală a substanţelor balast şi a celor
indezirabile.
 EGb 761 (± 200 compuşi) standardizat:

 6% lactone terpenice (2,8-3,4% ginkgolide, 2,6-3,2% bilobalid),
 24% flavonolglicozide
 sub 0,5 mg % acizi ginkgolici
Demenţa
Ginkgonis folium
- NU infuzie:
apa extrage doar parţial unele flavonoide
[Pentru extracte se foloseşte: → acetonă : apă (6:4)
→ etanol : apă (4:6 până la 6:4)]
- NU pulbere de frunză: conţine acizi ginkgolici
- NU extracte insuficient purificate:

conţin substanţe (biflavonoide, proantocianidine) care deranjează
solubilitatea şi absorbţia intestinală a principiilor active;
- Raportul principii active / compuşi toxici la aceste forme

farmaceutice este net în favoarea celor toxici (acizi ginkgolici).
Demenţa
Ginkgonis folium
• Piaţa farmaceutică  numeroase fitopreparate pe bază de extract de
Ginkgonis folium
– Extracte: - brute, mai mult sau mai puţin purificate
- standardizate în flavonoide şi terpene
- standardizate numai în flavonoide
- nestandardizate
- fără limitare a acizilor ginkgolici.
Fitopreparate cu extract de Ginkgonis folium
Fitopreparat Lactone terpenice mg/100 ml sol buvabilă
TANAKAN (EGb 761) 220
ROKAN (EGb 761) 192
TEBONIN EGb 761) 213
GERIAFORCE 17
GINKGOPLANT 13
NAPHYTO 12
GINKGOFINK 111
Demenţa
Ginkgonis folium
Fitopreparate cu extract de Ginkgonis folium
– BILOBIL şi GINKGO FORT:

• standardizate în flavonoide, NU şi în derivaţi terpenici.
• glicozidele flavonolice nu conferă preparatului proprietăţile

complexe puse în evidenţă la EGb761, mai ales la nivelul
circulaţiei cerebrale.
• Prin aportul de flavonoide acţionează asupra circulaţiei

periferice în general (venotonic, vasoprotector)
– GINKGOBIL şi GINKGO BILOBA nu sunt standardizate nici în

flavonoide.
Demenţa
Ginkgonis folium
Acţiunea fitopreparatelor cu extract de Ginkgonis folium,

standardizate în flavonoide:
• La nivel sanguin:
– scad tendinţa de agregare a trombocitelor şi eritrocitelor 
reducerea vâscozităţii sângelui  îmbunătăţirea prorpietăţilor
reologice  creşterea vitezei de circulaţie, mai ales la nivelul
capilarelor;
• La nivelul peretelui vascular:

– stimulează sinteza de prostacicline  scăderea tonusului capilar 
uşoară vasodilataţie;
– reduc şi stabilizează permeabilitatea capilară  creşte toleranţa
ţesutului faţă de hipoxie;
• Acţiune antioxidantă: captează radicalii liberi de oxigen şi astfel

protejează membranele celulare de peroxidarea lipidică
 tulburări ale circulaţiei periferice în mod general.

Demenţa
Ginkgonis folium
Acţiunea EGb 761 standardizat în
flavonoide şi terpene
• Influenţează factorii cauzali ai demenţelor de cauză vasculară şi de tip
Alzheimer, acţionând prin efect
– hemoreologic
– neuroprotector
– de captare a RLO
Principiile active din extractul EGb 761 asigură

 îmbunătăţirea proprietăţilor reologice ale sângelui prin scăderea
vâscozităţii
 inhibarea agregării trombocitelor şi eritrocitelor
 creşterea toleranţei ţesutului cerebral faţă de hipoxie
 păstrarea funcţionalităţii metabolismului ţesutului cerebral mai mult
timp, chiar şi în condiţii de hipoxie şi ischemie
 îmbuntăţesc metabolismul cerebral prin aportul local de oxigen şi

substanţe nutritive, dar şi prin preluarea şi eliminarea
metaboliţilor indezirabili.

Fitoterapia În Tulburări Ale SNC: - Tulburări de Somn, Nervozitate - Depresii - Demenţa

Încărcat de

Informații document

Titlu original

Drepturi de autor

Formate disponibile

Partajați acest document

Partajați sau inserați document

Opțiuni de partajare

Vi se pare util acest document?

Este necorespunzător acest conținut?

Drepturi de autor:

Formate disponibile

Fitoterapia În Tulburări Ale SNC: - Tulburări de Somn, Nervozitate - Depresii - Demenţa

Încărcat de

Drepturi de autor:

Formate disponibile

Fitoterapia în tulburări ale SNC

- Tulburări de somn, nervozitate

• Fitoterapia oferă o serie de preparate cu efecte bune.

Fitopreparatele nu pot concura cu medicamentele sintetice din grupa

Dar acestea au şi dezavantaje majore:

- instalarea fenomenului de toleranţă a organismului, necesitând doze

- la adm. îndelungate se instalează şi dependenţa; se constată frecvent,

Având în vedere aceste riscuri, a crescut interesul faţă de fitopreparate.

• Avantaje ale fitopreparatelor

– au efecte mai blânde

– acţiunea se instalează în întreaga ei intensitate doar după

• Fitoterapia indică în astfel de afecţiuni preparate cu efect:

– hipnotic (favorizează instalarea unui somn ≈ celui fiziologic),

– sedativ (deprimare psihomotorie, cu liniştire; micşorarea

– tranchilizant (atenuarea stării de anxietate)

– spasmolitic şi de relaxare musculară.

!!! Ceaiurile medicinale şi tincturile sunt mai puţin eficiente.

Sunt indicate fitopreparatele standardizate, obţinute industrial, cu un

Lipsa unui somn normal, odihnitor se exteriorizează deseori prin

• Fitopreparatele acţionează blând, induc somnul fără modificarea

• Acţiunea se instalează după 6-8 zile de la prima administrare, ceea ce

Produse vegetale utilizate în aceste tulburări:

– Valerianae radix (Valeriana officinalis – odolean)

– Lupuli strobuli (Humulus lupulus – hamei)

– Melissae folium (Melissa officinalis – roiniţă)

– Passiflorae herba (Passiflora incarnata)

– Lavandulae flos (Lavandula officinalis - levănţica)

– Belladonnae folium/radix (Atropa belladonna – mătrăguna)

• D.p.d.v.chimic principiile active considerate răspunzătoare de acţiunea

– uleiuri volatile (Melissae folium, Lavandulae flos, Valerianae radix),

În majoritatea cazurilor, acţiunea farmacologică a unui fitopreparat se

Preparatele pe bază de extracte sunt indicate în:

În ciuda cercetărilor intense din ultimele decenii,

Valerianae rhizoma cum radicibus

Compoziţia chimică: compuşi hidro- şi lipofili:

1. valepotriaţi (0,8-1,7%) [iridoide esterificate, neglicozidate]

Compuşi de descompunere ai valepotriaţilor

O R = acid izovalerianic / acetic

- aldehidã - cetonã - alcool

valerenal valeranonã maoliol

Acizi sescviterpenici neantrenabili

a) Cercetările clinice făcute cu extracte (apoase şi hidroalcoolice) au arătat că

b) Cercetările pe modele farmacologice cu substanţe pure, izolate au dus la

- valepotriaţii şi baldrinalul au acţiune sedativă şi tranchilizantă;

c) Determinările chimice ale extractelor arată că:

- Infuzia, extractul moale, fluid şi uscat şi tinctura de odolean

- Baldrinalii prezintă acţiune sedativă, dar mai slabă decât valepotriaţii, şi

- Compuşii uleiului volatil se găsesc de asemenea în cantitate prea mică în

• Valeriana wallichii (odolean pakistanez) şi Valeriana edulis (odolean

!!! Recent, unele cercetări farmacologice au arătat că baldrinalii au acţiune

» » » » la prescrierea medicamentelor pe bază de valeriană, trebuie să se dea

Ceaiuri medicinale ce conţin Valerianae rhizoma cum radicibus:

Fitopreparatele sunt indicate în:

Mai recent se presupune că principiul activ este metilbutenol (2-metil-

Structura şi acţiunea este asemănătoare cu cea a metilpentinolului

2- CH3 - 3 - buten - 2 - ol 3- CH3 - 1 - pentin - 3 - ol

• De regulă, Melissae folium şi

Compuşii melisei acţionează

• Florile de levănţică sunt folosite

• Analog melisei, se presupune că

• Se folosesc în asociere cu alte

Extractul intră în compoziţia unor tranchilizante de zi.

Rezultate foarte bune, în tratamentul insomniilor şi a tulburărilor de somn în