1.Anestezice locale.

Clasificare
După structura chimică
1.derivaţi ai ac.paraaminobenzoic (esteri) – procaina, tetracaina, benzocaina, clorprocaina.
2.Derivaţi ai acetanilidei – prilocaina, lidocaina, etidocaina, mepivacaina, trimecaina
După potenţă:
1.compuşi cu potenţă mare (activi în concentraţii mici) – tetracaina, cincocaina, bupivacaina,
etidocaina,articaina
2.cu potenţă medie – lidocaina, trimecaina, cocaina, benzocaina
3.cu potenţă mică – procaina, clorprocaina
Dupa toxicitate
1.foarte toxice – cincocaina,tetracaina, bupivacaina
2.tox.medie – lidocaina,trimecaina,etidocaina,mepivacaina,benzocaina,cocaina,prilocaina
3.putin toxice – procaina,clorprocaina,articaina
După durata de acţiune
1.durată lungă – (3 ore şi mai mult) – benzocaina, bupivacaina, etidocaina, cincocaina
2.durată medie – 1-2 ore – lidocaina, mepivacaina, prilocaina
3.durată scurtă (20-60 min) – procaina, cocaina, clorprocaina, tetracaina.
Dupa latenta actiunii
1.cu dezvoltarea rapida a efectului – cocaina, clorprocaina,tetracaina,lidocaina, etidocaina,
cincocaina
2.cu dezvoltarea mai lenta a efectului – procaina,benzocaina,mepivacaina,bupivacaina,
prilocaina
Dupa tipul anesteziei
1.Superficiala, de contact – tetracaina,benzocaina,trimecaina, lidocaina, articaina
2.Infiltrativa – procaina, clorprocaina,trimecaina,lidocaina,articaina,mepivacaina,etidocaina
3.De conducere-procaina,clorprocaina,lidocain,articaina,trimecaina,bupivacaiana,etidocaina
4.rahianestezia-lidocaina, mepivacaina,bupivacaina,cincocaina,articaina
5.toate tipurile-lidocaina,articaina
Mecanismul acţiunii anesteziceAnestezicele locale stabilizează membrana fibrelor nervoase,
crescând pragul excitabilităţii şi micşorând procesul de depolarizare, până la împiedicarea
dezvoltării potenţialului de acţiune propagat, cu blocarea impulsului nervos. Acţiunea se
datorează diminuării permeabilităţii membranare la ionii de sodiu. Moleculele de anestezie
închid canalele membranare pentru ionii de sodiu. La aceasta contribuie forma neionizată şi
îndeosebi, cea ionizată. Moleculele neionizate, care posedă liposolubilitate şi difuzează cu
uşurinţă prin membrana, ar comprima canalele de Na+ fie direct, fie ca urmare a modificării
macromoleculelor lipoproteice din componenţa membranei. Moleculele ionizate pătrunse
dinspre interiorul canalelor le-ar închide în porţiunea lor internă, dinspre axoplasmă unde se
fixează probabil de receptori specifici.
FarmacocineticaAnestezicele locale se folosesc sub formă de săruri solubile în apă, de
obicei clorhidrat. Soluţiile care le conţin au o reacţie acidă şi sînt stabile. Ele au cantităţi mici
de molecule liposolubile, neionizate, capabile să difuzeze în ţesuturi pentru a ajunge la locul
de acţiune. Injectarea în ţesuturile inflamate cu un pH scăzut, diminuează cantitatea de
molecule neionizate, micşorând capacitatea de difuzie, respectiv li eficacitatea.
AbsorbţiaAbsorbţia din locul aplicării sau injectării depinde de:
-caracteristicele anestezicului folosit;
-de cantitatea de anestezie şi volumul soluţiei;
-de locul administrării. La cantităţi egale soluţiile mai concentrate realizează niveluri
plasmatice superioare, deci prezintă risc toxic crescut. Cu cât ţesuturile sînt mai bine
vascularizate, cu atât absorbţia este mai bună.
Transportul.În sânge anestezicele locale se lega cu proteinele (amidele mai mult decât
esterii). Ele sînt distribuite la început, către ţesuturile cu vascularizaţie bogata-creier, plămân
miocard, ficat, rinichi, apoi sînt treptat redistribuite la ţesutul adipos şi muscular. Trec cu
uşurinţa prin bariera hematoencefalică şi placenta.MetabolizareaCompuşii esterici rapid prin
hidroliza de colinesteraza plasmatică şi esterazele hepatice. Aceasta determina durata scurtă
de acţiune şi toxicitatea mică.Compuşii amidici sînt metabolizaţi lent la nivelul hepatic prin
N-dezalchilare (lidocaina şi analogii ei), apoi hidrolizaţi şi parţial conjugaţi. O mică parte se
elimină sub formă neschimbată. Riscul toxic este mare.
Indicaţiile anestezicele locale. În oftalmologiecheratite, în tratamentul hemoraizilor -se
utilizează sub formă de supozitorii sau unguente. Stomatologie – tratamentul glositelor,
pulpitelor, paradontitelor, cariesului. Asocierea anestezicelor locale cu cele generale în
chirurgie, blocade paranefrale în colici renale, blocade paravertebrale în radiculite. lidocaina
se utilizează în cardiologie pentru suspendarea tahiaritmiilor
Reacţii adverse:Reacţii alergice mai des provocă compuşii esterici. Hipertermie malignă de
tip idiosincrazic pot produce anestezicele amide. Bradicardie şi hipotensiune arterială,cefalee.
Hipertensiunea arteriala
Cocaina,Methemoglobinemie poate provoca prilocaina.Profilaxia. Anamneza minutioasa a
pacientului, proba la substanta anestezica.Tratamentul socului anafilactic-trusa
antisoc(adrenalina,antihistaminice,glucocoticoizi)

2.Clasificarea analgezicelor.
I.Prep.cu actiune preponderent centrala
A.anal.opioide:morfina,trimeperidina,fentanil,metadona,buprenorfina,pentazocina,sulfentanil
B.anal.neopioide:
-der.paraminofenolului:pracetamol, fenacetina, prep.combinate(citramon,
coldrex,panadol,saridon)
-prep.din diverse
grupe:clonidina,amitriptilina,ketamina,baclofen,difenhidramina,carbamazepina
C.anal.cu actiune mixta:tramadol
II.Prep.cu actiune preponderent periferica:
A.Der.acudului acetilsalicilic:acid acetilsalicilic,salicilamida,metilsalicilat
B.Der.pirazolonei:metamizol,fenilbutazona,prep.combinate(baralgina,spasmalgon)
C.Der.eteroacrilacetici: ketorolac
D.Diverse grupe:ketorofen, nefopan
E.Antiinflamatoare nestreroidiene:
-neselective:diclofenac,ibuprofen,indometacina,acid niflumic,piroxicam
-selective:nimesulid,celecoxib
Analgezice cu actiune preponderent periferica
Mec.de actiune.prep.neopioide cu efect periferic actioneaza prin mecanism periferic si
central.Avtiunea periferica e datorata faptului ca inhiba ciclooxigenaza cu diminuarea
formarii prostaglandinelor,diminueaza simptomele inflamatiei micsoreaza sensibilizarea
nococeptorilor catre mediatorii:histamina, bradichinina.Componentul central se realizeaza
prin inhibarea sintezei prostaglandinelor in SNCprin blocarea ciclooxigenazei.Influenteaza
asupra transmisiei impulsurilor dureroase pe caile aferente la nivelul coarnelor posterioare ale
maduvei spinarii,formatiunii reticulare, sistem limbic,iar la nivelul talamusului majoreaza
pragul perceperii durerii. La niveluul maduvei diminueaza eliberarea substantei P si suprima
hiperanalgezia.
Indicatii:nevralgii,artralgii,mialgii,cefalee,dureri dentare
acute,dismenoree,fracturi,luxatii,entorse,bursite,tendinite, dureri postoperatorii
moderate,migrena,colici intestinale, biliare,renale.infectii virale,microbiene cu febra.
Contraindicatii: ulcer gastroduodenal,afectiuni ale organelor
hematopoietice,leucopenie,dereglarea functiei hepatice si renale,aritmii
cardiace,sarcina,alaptatie
Reactii adverse: Dispepsie,hemoragii gastrice,voma,acufene,reactii alergice,tulburari
hematopoietice.
Particularitatile in stomatologie:
Acidul acetilsalicilic:dureri determinate de procese inflamatorii dentare,extractii
dentare,dureri la nivelul ATM
Metamizol:nevralgii,dureri dupa extractii dentare si la ATM
Ketorolac:dupa operatii inreg.OMF,leziuni traumatice ale oaselor,tesuturi moi,artroza

3.Analgezice opioide.Clasificare.
Dupa afinitate fata de receptorii opioizi.
1.Agonisti
puternici:morfina,hidromorfona,oximorfona,metadona,fentanil,sufentanil,tilidina,piritramid
2.Agonisti medii si slabi:trimeperidina,codeina,oxicodona,petidina
3.Agonisti partiali u si agonisti-antagonisti k:buprenorfina
4.Agonisti partiali k si antagonisti u:butorfanol,pentazocina,nalbufina,nalorfina
5.Antagonisti:naloxon,naltrexon,nalmefen,diprenorfina
Dupa activitatea analgezica:
1,slab active:trimeperidina,pentazocina,petidina,tilidina
2.active:morfina,metadon,piritramid,nalbufina
3.foarte active:fentanil, sufentanil,butorfanol,buprenorfina
Dupa durat actiunii:
Scurta:fentanil,alfentanil,sufentanil
Medie: morfina,trimeperidina,butorfanol
Lunga:buprenorfina
Mec.de actiune.La nivel celular se poate realiza prin mecanism electric si enzimatic.Prin
activarea receptori miu si delta crste efluxul ionilor de kaliu cu hiperpolarizarea membranei
presinaptice cu blocarea eliberarii neuromediatorilor in spatiul sinaptic si transmisiei
excittiei.Activarea receptorilor kapa inhiba deschiderea canalelor clciu-dependente cu
micsoraea influxului acestor ioni in celula cu diminuarea depolarizarii,eliberarii mediatorilor
si transmisiei.La nivel sistemic influenteaza asupra structurilor nervoase la diferite nivele.I-
coarnele posterioare ale maduvei spinarii, II-talamus,hipotalamus,sistem limbic,formatiune
reticulara, III-scoarta cerebrala,unde blocheaza transmisia interneuronala a impulsurilor
algogene a cailor aferente si accentueaza controlul inhibitor descendent al structurilor
centrale.
Efecte:-Utile terapeutic: analgezia,efect anxiolitic-In functie de situatia clinica: greata,
voma, sedare, euforie,deprimarea tusei,deprimrea rspiratorie,constipatie,spasmul sfincterului
Oddi,retentia urinei
-Efecte nedorite:disforie,bronhospasm,toleranta,dependenta medicamentoasa,cresterea
tensiunii intracraniene, hipotensiune arteriala
INDICAȚII:sidrom algic postoperator,neuroleptanalgezie (droperidol + fentanil =
talamonal)Dureri acute în infarct miocardic,colici biliare și renale în asocierea cu
antidepresiv,cancer inoperabil,edem pulmonar,antitusiv
Contraindicatii:hipertensiune intracraniana,traumatisme craniocerebrale,stari
convulsive,coma alcoolica,abdomen acut, pancreatita acuta,diaree infectioasa,hipertrofia
prostatei,hipotiroidism,boala Addison,sarcina,hipersensibilitate.
REACȚII ADVERSE : dependență medicamentoasă psihică și fizică,oprirea
respirației,greață, vomă,bradicardie,constipație, intoxicație, comă
Intoxicatia cu morfina:pierderea cunostintei,inhibarea respiratiei,hipoxie exprimata,acidoza
tisulara,cianoza pielii si mucoaselor, inhibitia centrului vasomotor-hipotensiune
arteriala,cresterea permeabilitatii vasculare,excitarea nervului oculomotor-mioza, stimularea
centrului nervului vag-bradicardie,hipertonie musculara,bronhospasm,convulsii tonico-
clonice,dereglarea termoreglarii.Tratament:spalatura gastrica repetata cu KmnO4 de 0,02%,
purgativ salin-sulfat de magneziu,sulfat de sodiu 30,0; diureza fortata,i/v hidrocarbonat de
sodiu 4%,glucoza 5%,clorura de sodiu 0,9 %; dializa peritoneala, sol.naloxona clorhidrat
0,04%-1,2 mli/v cu repetare peste 10-15 min.Pt restabilirea functiilor vitale: sol.atropina sulfat
0,1%-1 ml subcutanat, inhalarea O2, sol.etimizol 1,5%-2,4 ml i/m, inclzirea copului,
sol.tiamina 5%-3 ml i/m.
Dependenta medicamentoasa:
-Psihica:reducerea intereselor sociale,micsorarea capacitatii de muncasi intelectului, dereglari
de somn,dereglarea sensibilitatii cutanate, tahicardie,lipsa poftei de mincare,tinde spre izolare
-Toleranta:diminuarea reactiilor la o anumita doza
-Fizicanarcomania) comportament straniu, nervozitate,iritabilitate,egoism,inchidere in sine
,halucinatii,pierdere in
greutate,xerostomie,transpiratie,palpitatii,tahicardie,hipotonie,tremur,mioza,constipatii
Tratament:doza de opiod se micsoreaza treptat, pt inlaturarea sindromului de abstinenta
metadona 5-10 mg de 2-3 ori/zi timp de 3 zile, metode de psihoterapie.
Stomatologie:la utilizare indelungata xerostomie, cheilita,candidoza,leziuni erozive la nivelul
limbii.
4.Anestezice generale.Clasificare
I.Inhalatorii
A.Substante volatile
1.Eteri:eter dietilic
2.Hidrocarburi: halotan,izofluran,enfluran,metoxifluran,sevofluran
B.Substante gazoase:protoxid de azot,ciclopropan
II.Intravenoase
1.Barbiturice:tipental de sodiu,hexobarbital de sodiu,metohexital de sodiu
2.derivatii engenolului:propanidid
3.Remedii de structura steroida:hidroxidion
4.Benzodiazepine:diazepam,lorazepam,midazolam
5.Derivatii fenciclidinei:ketamina
6.derivatii imidazolului:etomidat
7.Derivatii GABA:oxibutirat de sodiu
8.Analgezice opioide:fentanil,trimeperidina,morfina
9.Derivatii diizopropilfenil:propofol
Mecanism de actiune. Anestezicele generale acţionează asupra diferitor verige ale
transmiterii impulsurilor nervoase în SNC: eliberarea endorfinelor şi
enkefalinelor;deprimarea proceselor metabolice (oxidarea, formarea macroergilor);inhibarea
eliberării mediatorilor din membrana presinaptică în fanta sinaptică;micşorarea sensibilităţii
structurilor postsinaptice;potenţarea proceselor GABA – ergice inhibitoare,activarea
sistemelor glicinergice inhibitoare
Indicaţiile AG pentru narcoză inhalatorie:bolnavii cardiaci,pentru inducţie anesteziei, când
este contraindicată administrarea i/v,anestezia naşterilor pentru profilaxia hemoragiilor
postpartum,pacienţii cu astm bronşic,în chirurgia abdominală (ciclopropan)
Contraindicaţiile AG inhalatorii:aritmii ectopice,afecţiuni hepatice,hipertensiune
intracraniană, diabet zaharat,maladii pulmonare,insuficienţă hepatică, insuficienţă renală
intoxicaţie cu alcool,febră la copii
Indicatii an.intravenoasa:initierea anesteziei,interventii chirurgicale de scurta durata,an.in
timpul graviditatii,efectuarea unor teste functionale,procedee ortopedice, stari convulsive, la
copii
Contraindicatii:insufucienta renala,porfirie,Addison,astm bronsic,bolicardivasculare
grave,miastenie,hipertensiune intracraniana,anemie grava.
Reacţii adverse:hipotensiune arteriala,deprimarea cordului,inhibarea respiratiei,hipersecreţia
bronşială,hipersalivaţia,stop cardiac,convulsii,atonie intestinală,nefrotoxicitate,hipoxie,
necroză hepatică,efect teratogen,methemoglobinemie,edem pulmonar, hiperglicemie,inhibiţia
hematopoezei,anemie megaloblastică
Stomatologie:la pacientii necooperanti,copii,bolnavi excitati psihomotor,epileptici,alergici la
anestezicele locale, infectii acute, interventii ce comporta timpi durerosi ce nu pot fi evitati
prin anestezia locala, inteventii laborioase de chirugie maxilofaciala.
5.Sedativele.Clasificare.
I.Barbiturice in doze subhipnotice: barbital,fenobarbital,amobarbital
II.Benzodiazepine:diazepam,fenazepam
III.H1-antihistaminice:prometazina, difenhidra.mina,cloropiramina
IV.Bromide: natriu bromid,kaliu bromid, calciu bromid
V.Prep.vegetale: din valeriana,paducel,pasifora,talpa-gistei,bujor,Kava-kava
VI.Prep.combinate: valocordin,valocormid,valosedan, valoserdin, beloid, corvalol, novo-pasit,
corvaldin,persen, sanosan, belataminal.
Mecanisme de actiune:
Barbiturice:facilitarea si prelungirea efectelor GABA prin eliberarea si impiedicarea recaptarii
acestuiaPot actiona si postsynaptic,asemanator cu GABA, intrind in competitive la nivelul
receptorilor cu antagonistii acestora.; diminuarea actiunii depolarizante a glutamatului,
abolirea excitatiilor noradrenegice si colinergice.
Benzodiazepine: Benzodiazepinele se fixează cu receptorii benzodiazepinici ce reprezintă
nişte micromolecule separate, care formează un sediu specific de cuplare, numite subunităţile
alfa ale glicoproteinei receptoare a GABA-A receptorilor. În aşa fel benzodiazepinele induc
modificări conformaţionale a moleculei receptoare cuplată cu canalele de Cl- prin creşterea
afinităţii subunităţii beta a receptorilor GABA-A faşă de mediatorul său cu deschiderea
canalelor de clor, influxul acestor ioni în celulă şi hiperpolarizarea membranei. În aşa fel,
benzodiazepinele nu acţionează ca substituienţi pentru GABA, dar necesită prezenţa
mediatorului pentru a căpăta un răspuns, deci sunt substanţe GABA-ergice cu acţiune
indirectă, deoarece în dificitul neurotransmiţătorului, ele nu-şi realizează efectele.
Bromurile:Intensificarea proceselor inhibitorii din SNC.
H1-antihistaminice: blocarea H1-receptorilor din SNC.
Indicaţiile:1.stări astenoneurotice, iritabilitate crescută, 2.tulurări de somn, 3.maladii
psihosomatice (distonie neurovegetativă, hipertensiune arterială, eczema, neurodermita, etc.).
Stomatologie:dereglarile controlului nervos, parodontoze,glosalgii,nevralgia nervului
trigemen.
6.Hipnotice.Clasificare.
Dupa structura chimica:
1.Benzodiazepine:flurazepam, nitrazepam,lometazepam, brotizolam,temazepam,oxazepam,
triazolam
2.Barbiturice:barbital,fenobarbital,amobarbital,butabarbital,ciclobarbital
3.H1-antihistaminice:difenhidramina,doxilamina,prometazina,cloropiramina
4.Derivati GABA si predecesorii serotoninei: fenibut,oxibatul de Na, L-triptofan
5.Derivatii alifatici:
A.aldehide:cloralhidrat
B.ureide aciclice:bromizoval,carbromal
6.Nebenzodiazepine:
A.Derivati imidazopiridinici:zolpidem
B.Der.ciclopirolonei:zopiclona
C.Der.pirazolopiridinei:zaleplona
7.Diverse grupe:
A.Tranchilizante:diazepam, clonazepam,lorazepam, medazepam
B.Sedative:prep.de valeriana
C.Neuroleptice:clorpromazina,droperidol
D.Chinazolone:metacvalona
E.Carbamati:meprobamat,etinamat,novopasit
G.Prep.epifizei:melatonina
H.Antidepresive:amitriptilina,mianserina,fluoxetine
8.Perp.combinate:reladorm,nervoflux
Dupa durata de actiune:
-scurta(10-15 min):brotizolam,triazolam,temasepam,midazolam,oxazepam,zolpidem,
zopiclona
Medie(20-40 min):lormetazepam,amobarbital,metiprilona,cloralhidrat,prometazina,
butabarbital
-lunga(40-60):flurazepam,diazepam,barbital,fenobarbital
Mecanism de actiune:
Barbiturice:influenţa asupra sistemelor GABA-ergice:se consideră că acţiunea principală a
barbituricelor constă în facilitarea şi prelungirea efectelor GABA. Se presupune că are loc
eliberarea şi împiedicarea recaptării acestuia. Deci, în aşa fel, barbituricele mai mult
prelungesc răspunsurile GABA, decât le intensifică, cu deschiderea canalelor de Cl- şi
hiperpolarizarea membranei.preparatele pot acţiona şi postsinaptic, asemănător cu GABA,
întrând în competiţie la nivelul receptorilor cu antagoniştii acestora. diminuarea acţiunii
depolarizante a glutamatului şi altor mediatori excitatori din SNC.;abolirea excitaţiilor
noradrenergice şi colinergice (la doze anestezice) cu micşorarea eliberării
mediatorilor.;modificarea proprietăţilor membranelor în afara sinapselor ce pot contribui la
efectul deprimant central. La nivel celular: barbituricele inhibă oxidarea glucozei şi
piruvatului, decuplează fosforilarea de procesul de oxidare Benzodiazepine: se fixează cu
receptorii benzodiazepinici ce reprezintă nişte micromolecule separate, care formează un
sediu specific de cuplare, numite subunităţile alfa ale glicoproteinei receptoare a GABA-A
receptorilor. În aşa fel benzodiazepinele induc modificări conformaţionale a moleculei
receptoare cuplată cu canalele de Cl- prin creşterea afinităţii subunităţii beta a receptorilor
GABA-A faşă de mediatorul său cu deschiderea canalelor de clor, influxul acestor ioni în
celulă şi hiperpolarizarea membranei. În aşa fel, benzodiazepinele nu acţionează ca
substituienţi pentru GABA, dar necesită prezenţa mediatorului pentru a căpăta un răspuns,
deci sunt substanţe GABA-ergice cu acţiune indirectă, deoarece în dificitul
neurotransmiţătorului, ele nu-şi realizează efecteleBenzodiazepinele facilitează transmisia
GABA-ergică la nivelul scoarţei cerebrale, hipocampului, zonei limbice, hipotalamusului,
substanţei nigra, scorţei cerebeloase şi măduvei spinării.
PREDECESORII GABA ŞI SEROTONINEI :are loc interacţiunea acestui mediator cu
subunităţile beta ale receptorului GABA-A cu deschiderea canalelor de clor, influxul acestor
ioni în celulă şi cu hiperpoloarizarea membrane
DERIVAŢII ALIFATICI:În ficat, ţesuturi şi eritrocite sub influenţa alcooldehidrogenazei
cloralhidratul se transformă în metabolitul activ tricloretanol ce şi exercită acţiune sedativă şi
hipnotică, posibil, prin intermediul sistemelor GABA-ergice.
Indicatii:tratamentul insomniilor,atenuarea sindromului psihovegetativ în stările spastice ale
tubul digestiv, hipertensiune arterială, spasme coronariene, astm bronşic, graţă vomă,stările de
agitaţie psihotropie în intoxicaţii sau supradozarea excitantelor SNC, simpatomimeticelor
,tratamentul epilepsiei,tratamentul convulsiilor simptomatice,ca coleretic în colecistite cu
stază,ictere congenitale cronice (cu majorarea bilirubinei neconjugate),icterul neonatal
(utilizat la mamă şi nou-născut).
Stomatologie: in afectiunile mucoasei legate de tulburari functionale, in asociere cu
analgezicele neopioide in dureri de dinti,periodontite, in premedicatie.
7.Benzodiazepine:Clasificare:
Dupa durata de actiune:
–De durată scurtă (1,5 – 5 ore):triazolam,midazolam,tofisopam,ketaxolam,estazolam
-Durată medie (10 – 30 ore):nitrazepam,lorazepam,oxazepam,alprazolam,flunitrazepam
-De durată lungă (30 – 90 ore):diazepam,medazepam,flurazepam,clordiazepoxid
Mecanism de actiune: Benzodiazepinele se fixează cu receptorii benzodiazepinici ce
reprezintă nişte micromolecule separate, care formează un sediu specific de cuplare, numite
subunităţile alfa ale glicoproteinei receptoare a GABA-A receptorilor. În aşa fel
benzodiazepinele induc modificări conformaţionale a moleculei receptoare cuplată cu canalele
de Cl- prin creşterea afinităţii subunităţii beta a receptorilor GABA-A faşă de mediatorul său
cu deschiderea canalelor de clor, influxul acestor ioni în celulă şi hiperpolarizarea membranei.
În aşa fel, benzodiazepinele nu acţionează ca substituienţi pentru GABA, dar necesită
prezenţa mediatorului pentru a căpăta un răspuns, deci sunt substanţe GABA-ergice cu acţiune
indirectă, deoarece în dificitul neurotransmiţătorului, ele nu-şi realizează efectele. Se
presupune că în componenţa complexului receptori GABA + receptori benzodiazepinici se
include o polipeptidă GABA-modulină, care poate modula interacţiunea între
aceştea.Benzodiazepinele facilitează transmisia GABA-ergică la nivelul scoarţei cerebrale,
hipocampului, zonei limbice, hipotalamusului, substanţei nigra, scorţei cerebeloase şi măduvei
spinării.
Influenta asupra somnului: dau impresia unui somn profund şi revigorant;micşorează latenţa
instalării somnului;cresc timpul total al somnului (mai ales când acesta este
micşorat);majorează pragul de trezire şi diminuează numărul de treziri nocturne;reduce durata
stadiului 1, iar cele ca tranchilizante – o prelungesc.cresc durata stadiului 2 toate
benzodiazepinele;somnul cu unde lente stadiului 3 şi mai ales 4 este micşorat; cantitatea şi
ritmul secreţiilor homorale din timpul somnului – hormon de creştere, prolactină, hormon
luteinizant – nu sunt modificate;oprirea tratamentului după administrarea în fiecare seară
câteva săptămâni, determină un rebound al somnului rapid şi al celui cu unde lente, dar
fenomenul variază pentru diferite benzodiazepine.
Indicatii: tratamentul insomniilor.în tratamentul bolilor somatice sindrom premenstrual,
colopatii etc. (datorită efectului sedativ şi tranchilizant).tratamentul epilepsiei şi convulsiilor
simptomatice (tetanos, eclampsie, la alcoolici etc).premedicaţie (pregătirea preoperatorie şi
preanestezică, îngrijirea postoperatorie).neuroze.inducerea, menţinerea sau completarea
anesteziei generale.delirium tremens, abstinenţa, stări confuzionale la alcoolici.
Reactii adverse: efect postacţiune – e cu mul mai puţin pronunţat ca la barbiturice.fenomenul
rebound – e cu mult mai slab ca la barbiturice.dependenţa medicamentoasă – riscul e cu mult
mai mic (mai frecventă toleranţa şi dependenţa psihică, sindromul de abstinenţă e rar şi
minor).mai frecvente: slăbiciune, ataxie, cefalee, tulburări de vedere, vertij, greaţă, vomă,
diaree, modificări ale gustului.mai rar: creşterea în greutate, diminuarea libidoului şi tulburări
menstruale.stări paradoxale la bătrâni (excitaţie, iritabilitare etc.)
Stomatologie: premedicatie

8.Tranchilizante(anxiolitice).Clasificare.
Dupa grupa:
1.der.benzodiazepinici: diazepam,fenazepam,clordiazepoxid, oxazepam, nitrazepam
,lorazepam, temazepam,alprazolam,estazolam
2.agonistii receptorilor serotoninici:buspirona,gepirona,ipsapirona,tiospirona
3.diversa structura: hidroxizina,benactizina, meprobamat,opipramol,trimetazina, fenibut,
clonidina, propranolol,piracetam,proroxan
Dupa durata actiunii:
-scurtă durată - T0,5 – 3-10 ore:oxazepam,tofizopam,triazolam,clotiazepam
-durată medie T0,5 – 10-40 ore:alprazolam.bromazepam,lorazepam
-durată lungă T0,5 – 30-90 ore:diazepam,medazepam,clordiazepoxid,clobazam,clorazepam
Mecanismul de acţiune:sistemul adrenergic,serotoninergic dar mai mult-facilitează
transmisia sinaptică GABA-ergică la nivelul scoarţei cerebrale, hipocampului,
hipotalamusului, substanţei nigra, scoarţei cerebeloas şi măduvei spinării. Inhibiţia GABA-
ergică este potenţată, cu micşorarea consecutivă a frecvenţei de descărcare a neuronilor
postsinaptici corespunzători.-Acţiunea se exercită asupra receptorilor benzodiazepinici,
cuplaţi cu receptorii membranari de tip GABAA, având drept urmare creşterea frecvenţei
deschiderii canalelor pentru clor (care reprezintă porţiunea efectoare a receptorilor) şi
hiperpolarizare. Benzodiazepinele se fixează pe un sediu de legare specific, localizat pe
suprafaţa subunităţilor  ale glicoproteinei receptoare, spre deosebire de GABA, care se
fixează pe un sediu de legare localizat pe suprafaţa subunităţilor . Benzodiazepinele se
comportă agonist faţă de aceste sedii.
Indicaţii:tratamentul insomniilor;pentru combaterea pavorului nocturn şi a
somnabulismului;efectul tranchilizant este util în:afecţiuni neuropsihice însoţite de
anxietate;afecţiuni medicale cu o componenţă psihosomatică sau psihovegetativă importantă –
cardiopatia ischemică, boala ulceroasă, colopatii, astm bronşic, sindrom premenstrual etc.;
pregătirea preanestezică şi preoperatorie, precum şi pentru îngrijirea postoperatorie;la
alcoolici în combaterea unor manifestări psihotoxice acute – delirium tremens, stări
confuzionale şi onirice, sindromul de abstinenţă al alcoolicilor poate fi atenuat;stări
convulsive;unele forme de epilepsie;inducerea, menţinerea sau completarea anesteziei
generale;stări de neuroză la frecventarea instituţiilor medicale, îndeosebi la copii;pregătirea
pacienţilor, mai frecvent a copiilor, către diferite manipulaţii curative şi diagnostice;
tratamentul eczemei, neurodermitelor.
Contraindicaţii:miastenia gravă;la şoferi, dispeceri, la cei ce mânuiesc maşini de precizie sau
periculoase din punct de vedere a securităţii;la bătrâni sunt preferinţe doze mici;la cei cu
insuficienţă hepatică şi respiratorie severă ;la persoanele cu stare de dependenţă
medicamentoasă în antecedente;evitarea asocierii cu băuturile alcoolice şi alte deprimante ale
SNC;I trimestru al gravidităţii;doze mari înaintea-naşterii ;în timpul lactaţiei
Reacţiile adverse :încetinire psihomotorie, întârzierea reflexelor, apatie, somnolenţă;depresie;
amnezie anterogradă ;diminuarea performanţelor psihomotorii, slăbiciune, ataxie, cefalee,
vertij, dereglări de vedere;greaţă, vomă, discomfort în epigastriu, modificări ale gustului,
diaree, creşterea apetitului şi a masei corporale;diminuarea libido-ului şi dereglări menstruale;
toleranţă;fenomen rebound şi postacţiune;dependenţă medicamentoasă;efecte parodoxale –
anxietate, iritabilitate, agitaţie motorie, stări confuzionale, convulsii (mai frecvente la bătrâni).
Stomatologie: pregatirea preanestezica, preoperatorie, postoperator.
9.Neuroleptice(antipsihotice):Clasificare:
Dupa structura:
A.Tipice (deregl.sist extrapiramidal)
1.Derivatii fenotiazinei [clorpromazina(aminazina),triftazina,fluorfenazina]
2.Derivatii tioxantinei [clorprotixen]
3. Derivatii butirofenonei [haloperidol,droperidol]
4.Der.difenilbutilpiperidinei:pimozid,penfluridol, fluspirilen
B.Atipice
1.Benzamide [sulpirid]
2.Dibenzazepine: [clozapina]
3.Indoli:oxipertina, molindona, carbidina
4.Alcaloizi: rezerpina
5.Diverse grupe:risperidon
Dupa utilizarea farmacoterapeutica:
1.Sedative(efect sedativ intens, antipsihotic moderat, fen.vegetative marcate): clorpromazina,
levomepromazina, clozapina
2.Medii(efect sedativ si antipsihotic moderat): tioridzina,propazina, tiaprid
3.Polivalente(efect antipsihotic marcat,actiune sedativa si dereglari extrapiramidale important)
Haloperidol,droperidol,flufenazina, penfluridol
4.Dezinhibitorii(efectantipsihotic moderat,actiune sedativa slaba,fenom.extrapiramidal marcat
Perfenazina,pipotiazina, sulpirid)
5.Antiproductive:clorpromazina,flufenazina,pipotiazina,haloperidol,penfluridol
Mecanism de actiune:Ele posedă capacitata de a influenţa asupra diferitor sisteme de
mediatori, manifestând următoarele acţiuni.-adrenoblocantă;M-colinoblocantă;H1-
histaminolitică (H1-antihistaminică);Dopaminoblocantă;serotoninolitică.De obicei, acţiunile
blocante sunt centrale şi periferice, dar predomină cele centrale. Blochează atât receptorii
postsinaptici, cât şi cei presinaptici (care reglează procesul de eliberare a mediatorilor după
principiul feed back invers). Deci, la administrarea neurolepticelor receptorii postsinaptici
sunt blocaţi, iar în fanta sinaptică poate fi surplus de mediator.
Efecte:sedative,antipsihotic,antivomitiv,mirelaxant,anticonvulsivant, hipotermizant,
hipotensiv,antimuscarinic,endocrincu diminuarea eliberari hormonilor hipotalamici.
Indicatii: În clinica de psihiatrie:
-excitaţie psihomotorie în:recidivarea, (acutizarea maladiilor psihice;)traume, infecţii,
perioada postoperatorie, situaţii psihotraumatice,sindromul de abstnenţă (alcoolism etc).
-Tratamentul psihozelor cu halucinaţii, manii, agresivitate etc în:diferite forme de
schizofrenie;psihozele maniacal – depresive (faza maniacală);dereglări psihice în afecţiunile
organice ale creierului, epilepsie;psihoze endogene.
-Stări intermediare ca: psihopatii, excitaţie exagerată, agresivitate, dereglări de comportament
la copii şi vârstnici pe perioade scurte în scopul corecţiei comportamentului.
B. În clinica de boli interne:în cardiopatia ischemică, boala ulceroasă, perioada .greaţa, voma
de origine centrală, voma gravidelor (nu se recomandă în primul tremestru din cauza efectului
teratogen);pentru efectuarea neuroleptanalgeziei în cadrul intervenţiilor chirurgicale
(talamonal);potenţarea efectului analgezicelor în cazul tumorilor inoperabile, combustiilor
grave etc. (droperidol, clorpromazină etc);urgenţele hipertensive ,tratamentul complex al
şocului traumatic,stări spastice ale musculaturii striate după ictus, traume cerebrale etc;stările
febrile
Contraindicaţiile coma barbiturică şi alcoolică (pericol de deprimare a centrilor
vitali);glaucom cu unghi închis;adenom de prostată;ateroscleroză avansată (impun multă
prudenţă din cauza hipotensiunii excesive);vârstnici (destul de sensibili la efectul sedativ şi
antihipertensiv);parkinsonism;epilepsia;afecţiuni hepatice şi renale (risc de cumulare);icterul
gravidelor; graviditate (îndeosebi I trimestru), lactaţia;accidentele alergice la neuroleptice
Reacţiile adverse:Sedaţie, somnolenţă, depresie;sindrom parkinsonian ,reacţii distonnice
,diskineziile tardive ,“sindromul malig”, manifestat prin rigiditate musculară, hipertermie,
sudoraţie profuză şi deshidratare, stare confuzivă, retinopatie, matitatea cristalinului,
hipotensiune arterială până la colaps, congestie nazală, tahicardie, uscăciune în gură, midriază,
creşterea presiunii intraoculare, constipaţie, micţiune dificilă , amenoree, galactoree, teste de
sarcină fals pozitive, creşterea libido-ului, iar la bărbaţi prin ginecomastie, diminuarea libido-
ului şi întârzierea ejaculării.icter, Reacţii alergice de tip erupţii cutanate,agronulocitoză,
anemie hemolitică,Inhibiţia centrilor vitali (respirator etc),Creşterea masei corporale prin
stimularea apetitului .
Stomatologie: interventii chirurgicale in reg.OMFpotenteaza act.analgezicelor,pt inlaturarea
fricii, in voma postoperatorie

10.Antitrombotice.Clasificare
-Anticoagulante:heparina,nadroparina,sulodexid
-Antiagregante:acid acetilsalicilic,indobufen,dipiridamol,pentoxifilina
-Fibrinolitice:streptokinaza,urokinaza,anistreplaza
-Prep.ce stimuleaza viscozitatea si reologia singelui:dextrani,substituenti plasmatici
Fibrinolitice:Clasificare
-Directe: fibrinolizina
-Indirecte: strptokinaza, streptodecaza,urokinaza,alteplaza
Mecanism de actiune:se leaga de plasminogenul fixat pe cheagul format, il activeaza,
transformindul in plasmina,care lizeaza fibrina, desfacind cheagul.
Indicatii:embolii pulmonare grave cu modificari hemodinamice,tromboze venoase profunde,
tromboflebita ileofemurala, ocluzii arteriale periferice,infarct acut de miocard, infarct cerebral
acut,tromboze intraventriculare.
Contraindicatii:hemoragii, valori ridicate ale tensiunii arteriale,stari septice,pancreatita
acuta, ultimele 3 luni dupa ictus.
Reactii adverse:accidente hemoragice, reactii alergice pina la soc, cefalee,febra,dureri
lombare
Stomatologie:
11.Clasificarea anticoagulantelor.Anticoagulante indirecte.
1)Anticoagulante directe:
a.heparina standarta-heparina de natriu,heparina de calciu
b.heparine cu masa moleculara mica-nadropina,tinzaparina
c.heparinoizi-sulodexidul,pentosanul
d.inhibitorii directi ai trombinei-d.1:hirudina si analogii ei(lepirudina);d.2:inhibitori ai
trombinei cu masa moleculara mica-melagatran;e.preparatele antitrombinei III f.diverse-
inhibitorii FXa-antistazina
2)Anticoagulante indirecte:derivatii cumarinici:acenocumarol,warfarina derivatii
indandionei:fenindiona,omefina
Anticoagulante indirecte
mecanismul-actioneaza ca antivitamina K,inhiba formarea unor factori ai coagularii si a
proteinelor C si S in ficat.Inhiba competitiv epoxireductaza si posibil reductaza vit.K,o enzima
specifica ce transforma vit. din forma inactiva in forma activa,necesara pentru perfectarea
proteinelor procoagulante.In prezenta lor se produce si se secreta proteine coagulante care nu
sunt functionale.
Indicatii:tratamentul si profilaxia tromboembolii si trombozelor venoase,fibrilatie
atriala,angina instabila,anevrism ventricular,interventii chirurgicale ginecologice,infarct
miocardic intins
Contraindicatii:absolute-lipsa posibilitatii de control periodic al coagularii,altele-
hemoragii,traumatisme si alte leziuni singerinde,HTA maligna,ACV,insuficienta renala si
hepatica,sarcina
Reactii adverse:Accidente hemoragice,echimoze,hematurie,hematoame,hematemeza,
melena.In sarcina hemoragii letale la fat.Rareori-eruptii cutanate,leucopenie
utilizarea in stom:.Pacientului hemofilic in caz de sangerari dentare i se aplica initial
tratament local (celuloza, trombina, acid tranexamic), apoi general (factori antihemofilici)