LP 10

MIORELAXANTE
Cauzele contracturilor:
traumatisme ale aparatului locomotor (fracturi, luxaţii,
entorse); afecţiuni reumatismale (artrite, artroze, tenosinovite); tulburări neurologice
piramidale şi extrapiramidale; boli convulsivante infecţioase (tetanos).
Neurotransmiţătorii spinali implicaţi: aminoacizii excitatori (glutamat, aspartat)
activează neuronii motori alfa; substanţa P - activează neuronii intercalari; GABA, ce asigură
inhibiţia presinaptică şi postsinaptic; opioidele endogene – inhibă substanţa P.

Farmacodinamie si farmacotoxicologie
- Acțiune miorelaxantă cu posibile reacții adverse: hipotonie musculară, cu scăderea
activității motorii, posibilă ataxie (! vârstnici). La doze mari - risc letal, prin paralizia
mușchilor striați respiratori
- Acțiune analgezică indirectă, prin combaterea contracturii

Farmacoterapie
- Stări spastice ale mușchilor striați: scleroză multiplă, leziuni ale măduvei spinării, AVC,
lombalgii, torticolis, artrite, luxații, fracturi
Reprezentanti: clorzoxazona, tolperison, baclofen
Clorzoxazona: actiune inhibitorie asupra reflexelor multisinaptice cu relaxarea
muschilor scheletici. Indicat in: stari spastice a musculaturii striate (contuzii, artrite, lombago).
Baclofen: indicat in scleroza multipla, spasticitate spinala de origine traumatica, sughit
rezistent la alte medicamente.
Tolperison: Tratamentul simptomatic al spasticitatii dupa accident vascular cerebral la
adulti. In 2012, in urma reevaluarii eficacitatii medicamentelor care contin tolperison, EMA a
concluzionat aceasta ca fiind singura indicatie terapeutica pentru care beneficiile sunt mai mari
decat riscurile asociate (hipersensibilizare)
 ANTIHISTAMINICE

Tratamentul manifestărilor alergice include: Evitarea contactului cu alergenul,

Tratament antialergic specific – imunizare specifică (desensibilizare, 
hiposensibiizare),
Tratament nespecific pentru combaterea manifestărilor fiziopatologice întâlnite în alergii =
medicaţie simptomatic patogenă. 

Tratament antialergic specific – constă în identificarea alergenului şi administrarea
lui în doze crescute (s.c, oral, sublingual). 
Frecvent se practică imunoterapia specifică în
manifestări alergice respiratorii (rinită, astm), manifestări alergice oculare, alergie la venin de
insecte. Imunoterapia specifică necesită trusă de urgenţă anti şoc anafilactic. 

Baze fiziopatologice: Histamina este depozitată în formă inactivă în granulele
citoplasmatice din mastocite în ţesuturi sau bazofile în sânge. Cele mai mari cantităţi de
histamină se găsesc în organele de şoc: piele, mucoasa tractului respirator, mucoasa
gastrointestinală. Eliberarea din mastocite se face sub influenţa a diverşi factori: fizici: căldură,
frig, lumină solară etc., Imunologici: citokine, anafilatoxine, reacţia antigen – anticorp,
Chimici: medicamente: morfina, dextrani, substanţe de contrast etc. 

Efectele fiziologice ale histaminei apar prin activarea a 3 categorii de receptori
histaminergici: H1 , H2 , H3 . 

- Receptori H1: Endoteliul vascular: vasodilataţie, creşterea permeabilităţii capilare;
Bronhii: bronhoconstricţie; 

- Receptori H2: Stimularea secreţiei gastrice; Deprimarea miocardului; Vasodilataţie; 

- Receptori H3: Receptori autoreglatori localizaţi în SNC, tractul gastrointestinal, arborele
pulmonar, aparatul cardiovascular. Activarea lor induce down–reglarea sintezei de
histamină şi inhibiţia neurotransmisiei sinaptice. 

Antihistaminice H1 – acţiuni farmacodinamice
- Antagonizarea efectelor histaminei la nivelul muşchilor netezi bronşiolari şi de la nivel
gastrointestinal.
- NU sunt antagonizate în totalitate efectele cardiovasculare, deoarece la acest nivel se
găsesc şi receptori histaminergici H2.
Efecte proprii:
a) Efecte anticolinergice: uscăciunea gurii, constipaţie, retenţie urinară, tulburări de vedere;
b) Efect anestezic local, apare prin blocarea canalelor de Na;
c) Efect sedativ, intens la prometazina (Romergan)- antihistaminice de noapte - antihistaminice
de zi: loratadina, desloratadina, cetrizina, levocetrizina etc.
d) Efect antivomitiv, util mai ales în răul de mişcare.
Antihistaminice H1 - farmacotoxicologie
- Efect sedativ
- Tulburări gastrointestinale: scăderea apetitului, greaţă, vomă, diaree sau constipaţie
- Aritmii cardiace, sesizate mai ales în cazul asocierii cu inhibitori enzimatici ai CYP3A4:
eritromicină, claritromicină, itraconazol.
Reprezentanti: Clorfeniramina, Cetrizina, Levocetrizina, Loratadina, Desloratadina, Bilastina
Clorfeniramina: Adulţi 1 comprimat de 2–3 ori pe zi. Acţiune antihistaminică durata 4–6 ore,
efect sedativ moderat.
Cetrizina: Adulţi: oral 5 - 10 mg/zi, Copii 2 – 5 ani: 2,5 mg x 2/zi sau 5 mg/zi.
Rinite alergice aperiodice, coriză spastică nesezonieră, rinită periodică şi polinoze diverse,
afecţiuni dermatologice pruriginoase alergice, dermografism la rece, conjunctivită alergică,
rinocon- junctivită cu prurit ocular. Uneori efect sedativ la doze uzuale.
Levocetrizina: Adulţi şi copii > 12 ani: 5 mg/zi. Uneori efect sedativ la doze uzuale.
Loratadina: Adulţi 10 mg/zi, în priză unică, preferabil dimineaţa la micul dejun. Copii 2–12
ani sub 30 kg, 5 mg/zi; peste 30 kg, 10 mg/zi. Rinită sezonieră polinică, rinită aperiodică,
dermatoze alergice, angioedem acut. Nesedativ la doze uzuale, sedativ la doze mai mari.
Desloratadina: Adulţi şi copii peste 12 ani: 5 mg/zi, înainte sau după masă. Rinita alergică,
urticarie idiopatică cronică. Cefalee, uscăciunea gurii, astenie.
Bilastina: Adulţi 20 mg x 2/zi. Antagonist histaminic selectiv H1, fără efect sedativ, cu acţiune
de lungă durată şi fără afinitate pentru receptorii muscarinici. Tratamentul simptomatic al
rinoconjunctivitei alergice sezoniere sau perene şi al urticariilor. Cefalee, astenie, mai rar
tulburări digestive. Nu afectează capacitatea de a conduce autovehicule.