Medicamente antivirale

Virusurile constituie pentru om agenți patogeni pentru numeroase boli printre care gripa,
rujeola, rubeola, varicela, herpes, hepatita, poliomelita, sindromul de imunodeficiență dobândită
SIDA.
Virusurile sunt cele mai simple structuri dotate cu proprietățile organismelor vii,
reproducerea și continuitatea genetică.
Sunt formate dintr-un acid nucleic (ADN sau ARN), înconjurat de un înveliș proteic
numit capsidă. Se deosebesc de bacterii și ricketsii prin lipsa peretelui celular cu acid muranic,
prin conținutul unui singur acid nucleic și prin modul de reproducere. Deci virușii sunt
nucleoproteide posedând totuși tot materialul genetic, dar incomplet organizat și fără
metabolism.
Virușii nu pot să se dezvolte decât într-o celulă vie. Virușii sunt deci responsabili pentru
majoritatea maladiilor contagioase, numite viroze. Toți virușii dau în general imunitate.
Nu există medicamente antivirotice curative. Medicamentele din această clasă sunt
numai virusostatice.
Pentru a combate virușii, se utilizează două metode:
1. Imunoterapia
2. Chimioterapia

1. Imunoterapia
Imunitatea este rezistența naturală sau dobândită de către un organism viu față de un
agent infecțios (microbi) sau toxic (venin, toxine), ca de exemplu ciupercile. Imunoterapia este
tratamentul constând în provocarea sau creșterea imunității organismului. Aceasta se obține fie
cu vaccinuri (imunizare activă), fie cu gamaglobuline (imunizare pasivă).
Vaccinurile sunt culturi microbiene sau toxine cu virulență atenuată, care se injectează
unui individ sau unui animal pentru a-l imuniza contra unei maladii microbiene.
Exemple: vaccinul hepatitei A, vaccinul hepatitei B, vaccinul gripei, vaccinul rubeolei,
rujeolei, oreionului, vaccinul antirabic, vaccinul tetanic și difteric
Gamaglobulinele sunt fracțiuni proteice ale serului sanguin, la care se asociază în mod
obișnuit anticorpii. Anticorpii sunt proteide defensive generate de către organism ca urmare a
introducerii unui antigen și care concurează la mecanismul imunității. Gamaglobulinele sunt
utilizate numai în caz de strictă necesitate și protecția lor este temporară.
Gamaglobulinele sunt obținute din serul extras din sângele cailor imunizați cu virusul
corespunzător. În funcție de anticorpul specific, aceste substanțe protejează organismul contra
infecțiilor cu viruși și bacterii.

Gama-globuline (Imunoglobuline)
Sunt proteine serice cu structuri de anticorpi.
 Sunt active contra antigenilor superficiali ai virusurilor. Pot interfera cu pătrunderea
acelei particule virale în celulă prin blocarea penetrării acesteia.
Se utilizează în infecții virale grave, în poliomelită, rujeolă, rubeolă, rabie, herpes și în
unele infecții bacteriene.
Se administrează intra-muscular; efectul protector durează 2 – 3 săptămâni.
Produse farmaceutice:
GAMA-GLOBULINE – produse de Centrul Hematologic, București
IMUNOGLOBULINE UMANE

Interferonul
Interferonii (IFN) sunt polipeptide (glico-proteine) produse de celulele umane sau
animale, după expunerea la virusuri.
Stabilindu-se faptul că practic toți virușii sunt sensibili la interferoni, aceste substanțe au
suscitat mare interes odată cu descoperirea lor în 1957.
Interferonul are greutate moleculară mică (20.000 – 25.000), este solubil în apă, este
stabil în limite largi de pH.
Sunt cunoscute 3 categorii principale de interferoni:
IFN α – produse de leucocite
IFN β – produse de fibroblaste
IFN γ – produse de limfocite.
Interferonul se poate obține fie artificial "in vitro" și apoi se injectează pacientului, fie
poate fi preparat de organismul însăși.
Au fost testați într-un număr mare de boli virale, manifestând efecte pozitive în caz de
varicelă, zona zoster, herpes simplex, hepatită cronică datorată virusului hepatitei B.
Ca reacții secundare produc stări gripale cu febră, frisoane, mialgii, cefalee și oboseală,
tulburări gastrointestinale, căderea părului.
Aceste fenomene nedorite dispar după diminuarea sau oprirea tratamentului.
În prezent, interferonii se utilizează și datorită acțiunii lor antiproliferative și
imunoregulatoare importante (ca citostatice și imunomodulatori)
Produse farmaceutice:
INTRON A (Belgia)
INTRONA (Franța)
ROFIRON A (Elveția)

2. Chimioterapia
În general medicamentele antivirale sunt metaboliți și acționează ca inhibitori ai sintezei
ADN și ARN viral, ca în cazul medicamentelor anticanceroase.

Amantadina se obține din adamantan.

 Este utilizată în infecții gripale atât ca agent profilactic cât și în tratamentul stărilor
gripale incipiente și instalate.
Este mai eficace decât vaccinul antigripal. Acționează prin împiedicarea pătrunderii
virusului în celula gazdă și prin blocarea primei etape de replicare a virusului. Este mai eficace
dacă se administrează profilactic sau în primele 24 ore de la apariția simptomelor bolii. Prezintă
și acțiune antiparkinsoniană precum și acțiune contra virusului varicelo-zosterian.
Reacții adverse: este foarte puțin toxică dar prezintă unele efecte secundare: tulburări
neuropsihice, digestive, circulatorii, insomnii.
Este contraindicată în sarcină, în perioada de alăptare, la epileptici.
Produse farmaceutice:
SYMMETREL (Elveția)
AMANTAN (Belgia, Franța)
MANTADIX (Belgia, Franța)

Tiosemicarbazone
În anul 1950 s-a stabilit acțiunea antivirală a tiosemicarbazidei.

În următorii ani s-a pus în evidență acțiunea antivirotică pronunțată a unor derivați de
tiosemicarbazonă cu următoarea structură:

Dintre tiosemicarbazone cu acțiune antivirală amintim: metisazona, ribavirina.

Metisazona
Sinonim: Marboran

Este indicată în profilaxia variolei cu rezultate mai bune decât gamaglobulina.

 Previne replicarea virusului, inhibând sinteza proteinei virale.
Deși are toxicitate scăzută, prezintă reacții adverse, tulburări digestive, retenție de lichide.
Este contraindicată în cazul afecțiunilor renale și hepatice, sarcină, alăptare. Nu se
asociază cu alcool.
Produs farmaceutic:
MARBORAN (Elveția)

Ribavirina
Sinonim: Virazol

A fost introdusă recent în terapeutică. Este activă față de următorii viruși: herpex
simplex, hepatita B. În concentrații mari este, de asemenea, activ și față de virusul HIV
împiedicând proliferarea acestuia.
Reacții adverse: este teratogenă (produce malformații, anomalii) fiind contraindicată
femeilor gravide.
Produs farmaceutic:
VIRAZOL (SUA).

Analogi ai bazelor purinice și pirimidinice

Cea mai mare parte a virusostaticelor acționează contra virozelor hepatice. În aceste
substanțe, nucleotidele au fost modificate fie la bazele purinice sau pirimidinice, fie la ciclul
pentozei.

Aciclovir
Analog de guanină
 Aciclovirul acționează ca un inhibitor al ADN polimerazei, împiedicând replicarea ADN
viral, întrerupând astfel ciclul de multiplicare al virusurilor. Substanța este indicată în tratamentul
afecțiunilor pielii și ale mucoaselor cauzate de către HSV-1 (virusul Herpes simplex tipul1),
HSV-2 (virusul de tipul 2), VZV (virusul varicelo-zosterian) și contra EVB (virusul Epstein-
Barr). Aciclovirul poate fi utilizat de asemenea în cazul hepatitei B și contra virusului herpetic δ.
Aciclovirul își exercită efectul antiviral numai după fosforilarea sa în celula virală indusă
de timidinkinază.
Reacțiile adverse sunt destul de rare: erupții cutanate, tulburări digestive, tulburări
neurologice: confuzii, cefalee.
Produse farmaceutice:
ZOVIRAX (Franța, Belgia, Elveția) – sub formă de pudră liofilizată pentru soluții
injectabile, comprimate, cremă, unguent oftalmic.
VIROLEX

Antivirale utilizate în infecții cu virusul HIV

SIDA (sindromul imunodeficienței dobândite) reprezintă stadiul final al infectării
organismului cu virusul HIV (virusul imunodeficienței umane). Este o afecțiune deosebit de
gravă, caracterizată prin distrugerea sistemului de apărare al organismului împotriva infecțiilor.
Până în prezent principalele antivirale utilizate în cazul infecțiilor cu virusul HIV sunt:
Zidovudina, Trifluridina, Didanosina, Ciclaradina.

Zidovudina
Analog de timidină
Sinonime: Aztec, Retrovir, Novo-AZT

Reprezintă până în prezent cel mai promițător medicament utilizat în terapia infecției cu
virusul HIV. Împiedică sinteza lanțului ADN viral în care este încorporat prin transcriptaza HIV,
inhibând astfel multiplicarea și distrugând acest virus.
Este indicat bolnavilor de SIDA sau în stare de pre-SIDA, celor infestați cu virusul HIV.
S-a constatat că zidovudina este mai eficace dacă se administrează într-un stadiu timpuriu al
infecției cu HIV.
Are efect favorabil asupra stării generale a bolnavilor, reduce posibilitatea de apariție a
infecțiilor inoportune, scade mortalitatea.
Reacțiile adverse se manifestă sub formă de grețuri, mialgii, insomnie. Produce anemie
severă reversibilă la oprirea tratamentului, trombopenie, neutropenie.
 Este contraindicată în perioada de alăptare, în sarcină, în caz de tulburărihematologice
severe. Nu se va asocia cu paracetamol și clotrimazol care-i măresc toxicitatea.
Produse farmaceutice:
RETROVIR (SUA)
ZIDOVUDIN (SUA)

Antivirale cu structuri diverse

Unele medicamente antivirale au proprietăți speciale.
Riodoxol

Se obține prin iodurarea rezorcinei cu clorură de iod în prezența acidului clorhidric.

Pe lângă acțiunea antivirală, prezintă și acțiune antimicotică.

Se utilizează în herpesul produs de virusul herpes simplex, în gripă, în candidoza pielii, în
stomatita aftoasă cronică.
Se administrează local, sub formă de unguent.
Produs farmaceutic:
RIODOXOL (CSI)

Moroxidina
Sinonime: Bioxine, Vironil, Virustat, Herpestop
Se utilizează în infecțiile cu viruși Herpes simplex, Herpes zoster. Uneori acest
medicament se asociază cu xilocaina. Substanța inhibă dezvoltarea virusului și împiedică
difuzarea sa în organism. Ea are de asemenea un efect antidiabetic.

Nevirapin
Sinonim: Viramine
Este un inhibitor nenucleotidic al enzimei revers-transcriptaza a virusului HIV-1.
Substanța se leagă reversibil, direct de transcriptază și blochează activitatea ADN-polimerazei,
determinând modificări în sistemul catalitic enzimatic. Substanța nu interferează cu
transcriptazele umane și este indicată în terapia antivirală combinată la pacienții infectați cu
virusul HIV-1.
 Anestezice generale

În practica chirurgicală, termenul general de anestezie (narcoză) se referă la starea unui

organism cu o pierdere reversibilă a conștienței la un nivel controlat de suprimare a sistemului
nervos.
Anestezicele generale sunt substanțe care, în doze terapeutice, produc pierderea
temporară a posibilității de mișcare precum și a cunoștinței, fără să afecteze funcțiile vitale.
Această pierdere temporară este complet reversibilă și poate avea loc asupra întregului organism,
caz în care anestezia este generală, sau poate avea loc doar pe o porțiune a organismului,
anestezie locală. Anestezicele generale sunt medicamente care oferă alinarea durerii, slăbesc
reflexul de activitate musculară, urmată de pierderea cunoștinței.
În practica medicală modernă, anestezia generală este o procedură complexă implicând
evaluarea pre-anestezie, administrarea de medicamente anestezice generale, de analgezice,
monitorizarea cardio-respiratorie, de gestionare a căilor respiratorii și a fluidelor.
Medicamentele utilizate în anesteziologie blochează sau chiar suprimă impulsurile neurologice
mediate de sistemul nervos central și permit procedurilor chirurgicale, obstetrice și de diagnostic
să poată fi finalizate fără probleme.
Etapele anesteziei generale:
● etapa I – faza de analgezie, de la începutul administrării anestezicului până la pierderea
conștienței. Pacientul progresiv nu mai simte durere.
● etapa a II-a – faza de delir, de la pierderea cunoștinței urmată de respirație neregulată și
specifică până la restabilirea respirației regulate, normale. Pacientul poate râde sau voma, din
acest motiv această etapă mai este numită etapa de agitare.
● etapa a III-a – faza de anestezie chirurgicală, agitația dispare, mușchii scheletici se
relaxează. Cele mai multe tipuri de operații sunt făcute în această etapă.
● etapa a IV-a – faza de depresie medulară. O supradoză de anestezic poate aduce
pacientul în această fază, în care eșecul respirației și al circulației pot apărea oricând.

Anestezicele generale pot fi clasificate după cum sunt volatile sau non-volatile la
temperatura camerei:

- anestezice de inhalație volatile, se administrează pe cale respiratorie și pot fi

împărțite în gaze (ciclopropan, protoxid de azot, clorură de etil) și lichide (cloroform,
dietil eter, halotan, isofluran, metoxifluran etc.);
- anestezice non-inhlante, non-volatile, care se introduc pe cale parenterală sau
gastro-intestinală (barbiturice, ketamină, disoprofol, etomidat).

Un bun anestezic trebuie să îndeplinească următoarele condiții:

 - să fie plăcut și neiritant, să producă anestezie rapidă și agreabilă; revenirea să fie
rapidă, lipsită de tulburări;
- să producă relaxare musculară perfectă, să nu producă dilatație capilară, respectiv
hemoragie;
- să prezinte limită largă de siguranță, să fie eliminat repede și să difuzeze rapid,
pentru a putea fi controlată în fiecare moment profunzimea acțiunii;
- să fie o substanță care să se obțină ușor, să se poată păstra fără alterare.
Nu se cunoaște până acum un anestezic care să îndeplinească toate aceste condiții.

1. Anestezice de inhalație
Scopul anestezicelor de inhalație este de a obține o concentrație suficientă de medicament
în creier pentru a atinge nivelul dorit de anestezie. Pentru aceasta, moleculele anestezicului
trebuie să treacă prin plămâni până la creier, prin diferite faze biologice. Anestezicele de
inhalație trebuie să fie solubile în sânge și țesutul interstițial. Mecanismul prin care acestea își
manifestă efectul nu este cunoscut.
Alegerea anestezicului specific sau a combinației de anestezice se face ținând cont de
tipul intervenției medicale. Mult timp cloroformul, eterul, cloretanul, tricloretilenul sau
ciclopropanul au fost utilizați pe scară largă ca anestezice de inhalație. Astăzi sunt folosite în
mod obișnuit ca anestezice halotanul, isofluranul, metoxifluranul, protoxidul de azot.

Protoxidul de azot (N2O)

Protoxidul de azot a fost primul anestezic, Joseph Priestly l-a preparat pentru prima dată
în 1772.
Se obține prin încălzirea nitratului de amoniu la 170°C.

sau prin oxidarea catalitică a amoniacului conform reacției:

Utilizări
Substanța se conservă în stare lichidă sub presiune de 30 atm. Protoxidul de azot se
administrează în amestec cu oxigen (20%) pentru a evita anoxia (privarea de oxigen a
organismului, care constituie cauza asfixiei).
Produsul folosit în anestezia generală trebuie să fie pur, fără oxizi de azot, dioxid de
carbon, amoniac sau alți acizi.
Inspirat odată cu aerul produce o stare de euforie, motiv pentru care se numește gaz
ilariant. In amestec cu oxigenul (10-15% oxigen) se folosește ca anestezic general, producând o
anestezie rapidă după o perioadă scurtă de excitație. Se elimină rapid din organism deoarece este
mai volatil decât ceilalți anestezici generali și nu produce efecte secundare neplăcute.
 Ciclopropanul

Sinonim: Trimetilen
Se obține prin sinteză din 1,3-diclorpropan cu zinc sau sodiu metalic, în soluție alcoolică,
în absența apei:

Utilizări
Ciclopropanul este un anestezic puternic. Un amestec de oxigen, dioxid de carbon și
ciclopropan (20%), administrat după o tehnică specială, cu un aparat cu circuit închis, este foarte
întrebuințat ca anestezic general. Acțiunea anestezică se instalează rapid, în 2-3 minute și dispare
aproape imediat după întreruperea administrării întrucât se elimină rapid din organism. Se
întrebuințează cu precădere în chirurgia toracică și a căilor biliare. Deoarece poate provoca
aritmii cardiace, nu se poate administra persoanelor susceptibile de afecțiuni cardiace.

Clorura de etil

Sinonime : Monocloretan, Kelen

Se obține prin acțiunea acidului clorhidric gazos, uscat asupra alcoolului etilic absolut, în
prezența clorurii de calciu ca agent deshidratant.

Utilizări
Clorura de etil se utilizează ca anestezic local deoarece, în contact cu pielea sau cu
mucoasele, produce o răcire pronunțată și prin aceasta o anestezie locală rapidă, de scurtă durată,
motiv pentru care se utilizează în intervenții chirurgicale mici.
Administrată singură poate cauza dispnee, contractarea mușchilor maxilari, salivare,
cianoză, transpirație abundentă. Aceste manifestări pot fi evitate prin folosirea amestecurilor în
diferite proporții de eter, cloroform și clorură de etil.

Cloroformul
Sinonim: Triclormetan
 A fost sintetizat prima dată în 1831. Metoda de preparare folosește ca materie primă
alcoolul etilic sau acetonă prin reacția haloformă:
Cloroformul, indiferent de metoda de preparare, se purifică prin spălări repetate cu apă și
acid sulfuric, urmate de uscare și apoi redistilare. Produsul întrebuințat intern și mai ales cel
folosit la anestezie trebuie să aibă o anumită puritate, nu trebuie să conțină fosgen, aldehide, acid
clorhidric etc.
Utilizări
Cloroformul este un anestezic general a cărui acțiune a fost pusă în evidență încă din
1841. Doza anestezică este de 30-50 mg pe mL în sânge și este foarte apropiată de doza letală
(70 mg pe mL sânge), ceea ce duce uneori la accidente în timpul administrării. Un alt dezavantaj
este acțiunea depresivă asupra inimii și asupra centrilor respiratori, precum și acțiunea iritantă
asupra rinichilor, motive pentru care este din ce în ce mai puțin folosit.

Dietil eterul
Sinonim: Eterul etilic
A fost primul compus utilizat ca anestezic de către medicii americani. În 1846, James
Simpson a introdus folosirea eterului ca anestezic în operațiile chirurgicale. Se prepară pe scară
largă prin încălzirea unui amestec de alcool etilic în prezență de acid sulfuric, urmată de
purificare cu hidroxid de sodiu și uscare prin tratare cu clorură de calciu anhidră [1, 8].

Utilizări
Dietil eterul se folosește ca anestezic general și are mai multe avantaje: se administrează
ușor, produce o bună relaxare musculară, nu influențează prea mult ritmul respirației, se elimină
rapid din organism.
Ca dezavanje amintim: produce vasodilatație care poate duce la apariția hemoragiilor,
frecvente complicații bronho-pulmonare post operatorii precum și frecvente iritări ale rinichilor.
Se poate asocia cu alte anestezice volatile în diferite proporții, de exemplu un amestec
format din clorură de etil 10 mL, dietil eter 60 mL și cloroform 20 mL dă o bună anestezie
generală pentru operațiile de scurtă durată. Poate fi folosit și ca anestezic local, în pulverizații,
pentru intervenții chirurgicale minore.
Dietil eterul are și acțiune antiseptică și este folosit pentru dezinfectarea rănilor și a
leziunilor superficiale, pentru comprese sau spălături.

Halotan
Sinonime: Fluotan, Narcotan

Produce o narcoză promptă și o revenire rapidă. El are totuși efecte secundare, ca de

exemplu depresiunea respiratorie și o relaxare muscular incompletă.
 Este un anestezic general cu o acțiune de 4 ori mai puternică decât dietil eterul și de 2 ori
mai puternică decât cloroformul.
Se sintetizează folosind ca materie primă tricloretilena, după următoarea schemă de
reacție

Utilizări
Halotanul produce narcoză promptă cu revenire rapidă. Are totuși unele efecte secundare,
cum ar fi relaxare musculară incompletă, depresiune respiratorie. Nu produce însă iritații ale
mucoaselor și nu tulbură funcțiile hepatice sau renale.
Se administrează cu ajutorul unor vaporizatoare speciale, în amestec cu aerul, în concentrații de
2-3%.

2. Anestezice non-inhalante
Aceste anestezice ar putea fi împărțite în: analgezice, tranchilizante, neuroleptice și altele.
Este important de menționat că, în timpul anesteziei cu substanțe non-inhalante, controlul și
reglarea în timpul procedurii este semnificativ îngreunată față de cea cu substanțe inhalante.
Totuși simplitatea echipamentului de anestezie intravenoasă și diversele combinații care se pot
face (neuroleptanalgezia, tranchilizarea etc.) face opțiunea de anestezie generală extrem de
benefică în utilizarea clinică.
Pentru anestezia generală, ketamina și etomidatul sunt folosite pentru narcoza de scurtă
durată, ca și o serie de medicamente care aparțin în totalitate unor clase chimice complet diferite,
incluzând barbiturice de scurtă durată (tiopental, metohexital), analgezice opioide (morfina,
fentanil) și de asemenea un număr de benzodiazepine tranchilizante (diazepam, midazolam și
lorazepam), care sunt medicamente la care nu ne vom referi însă.

Ketamina
Sinonime: Ketalar, Ketanest, este un derivat de ciclohexanol.

Utilizări
Ketamina este folosită ca anestezic general și are și efect analgezic. Se utilizează în
intervenții chirurgicale de durată scurtă, care nu necesită relaxare musculară. Acest anestezic
provoacă o analgezie profundă și un somn superficial (anestezie disociativă) după aproximativ
30 minute după o injecție intravenoasă și 3 – 4 minute după una intramusculară. Anestezia
durează 5 – 15 minute. Introducerea prea rapidă a anestezicului conduce la depresiuni
respiratorii, hipertensiune, iar în perioada de revenire provoacă greață, vomă și tulburări psihice.
Medicația preanestetică cu morfină, scopolamină, benzodiazepină și butirofenone, îi diminuează
efectele.

Etomidatul
Sinonim: Hipnomidat, Esterul etilic al acidului 1-(α-metilbenzil)imidazol-5-carboxilic)

Utilizări
Etomidatul este un derivat de imidazol, care este structural diferit de celelalte anestezice.
Durata actiunii sale depinde de doza administrată. Poate fi considerat un medicament hipnotic
sedativ din cauza pierderii rapide a conștienței după administrarea intravenoasă. Nu manifestă
acțiune analgezică dar are acțiune anticonvulsivantă.

Propofol
Sinonime: Recofol, Disoprofol, Diprivan

Utilizări
Este un anestezic administrat prin injecții intravenoase în cazul intervențiilor chirurgicale
de scurtă durată. Avantajul este că se elimină rapid din organism.

Tiopental
Sinonime : Pentotal, Farmotal, Trapanal

Utilizări
Tiopentalul este un barbituric a cărui acțiune este de scurtă durată care face ca anestezia
să fie mai plăcută. Când se folosesc doze terapeutice, revenirea pacientului are loc în 15 minute
după administrare. Acționează asupra sistemului nervos central, asupra musculaturii netede
precum și asupra vaselor sangvine. Acesta este folosit pentru narcoză în intervențiile
chirurgicale de scurtă durată.

Anestezice locale

Anestezicele locale sunt medicamente folosite în scopul eliminării temporare și

reversibile a senzațiilor dureroase din diferite zone ale corpului, prin blocarea transmiterii
impulsurilor nervoase către receptorii durerii. În cazurile clinice anesteziile locale sunt folosite în
diverse situații care necesită ameliorarea durerii locale, cum ar fi eliminarea unei bucăți mici din
stratul exterior al pielii deteriorate până la operații chirurgicale complexe cum ar fi
transplanturile de organe. Anesteziile locale sunt folosite pe scară largă, în cazurile clinice,
pentru controlul durerii în cazul intervențiilor stomatologice până la intervențiile ginecologice.
Aceste medicamente, spre deosebire de anestezicele generale, produc o pierdere a
senzitivității în zone specifice, prin blocarea transmiterii impulsurilor nervoase, menținând
pacientul conștient.
Anestezicele locale sunt folosite pentru ameliorarea durerii, a mâncărimilor, iritații ale
pielii și mucoaselor (erupții cutanate, condiții alergice, infecții fungice), leziuni ale pielii
(tăieturi, mușcături, răni). Sunt folosite de asemenea în timpul procedurilor oftalmologice, cum
ar fi gonioscopie, tonometrie, îndepărtarea corpurilor străine și în timpul intervențiilor
chirurgicale minore. În anumite cazuri, unele anestezice locale, lidocaina, procainamida, sunt
folosite ca medicamente antiaritmice.
Din punct de vedere medical, anestezicele locale pot fi diferențiate în funcție de metoda
lor de utilizare clinică în felul următor:
● anestezice topice, sunt un fel de medicamente folosite local pe mucoasa nazală,
mucoasa bucală, arborele traheobrahial, ochi, tractul urinar și tractul gastrointestinal, cauzând
anestezie superficială.
Medicamente cum ar fi benzocaina, ciclometicaina, hexilcaina, cocaina, lidocaina și tetracaina
sunt în primul rând utilizate pentru acest scop.
● anestezice de infiltrație, sunt introduse direct în piele sau în țesuturile profunde pentru
intervenții chirurgicale. Lidocaina, mepivacaina, bupivacaina sau procaina sunt medicamentele
utilizate în acest scop.
● anestezice regionale sau de bloc, sunt acele anestezice care se introduc într-un nerv sau
într-un grup de nervi, pe parcursul intervențiilor chirurgicale minore, în scopul blocării
simțurilor. Această metodă este folosită în timpul intervențiilor chirurgicale pe picior, umăr, braț
sau gât. Cel mai frecvent folosite sunt lidocaina, mepivacaina sau bupivacaina.
● anestezice spinale, sunt acele anestezice locale introducese direct în lichidul spinal,
ceea ce cauzează un blocaj simpatic sau pierderea simțurilor ca și relaxarea musculară rezultată
din interacțiunea anestezicului cu traiectul fiecărui nerv spinal. În acest scop sunt folosite
lidocaina, mepivacaina și bupivacaina.
 ● anestezice epidurale, sunt introduse în memebrana măduvei spinării, în spațiul
intervertebral. Aceste anestezice sunt folosite sunt folosite în intervențiile ginecologice și
obstretică care nu necesită o dezvoltare rapidă a anesteziei. Se folosesc lidocaina, mepivacaina,
bupivacaina.

1. Anestezice locale din seria aminoeterului

Procaina
Sinonime: Novocaina, Adrocaina, Melcaina

Utilizări
Procaina este un anestezic local de scurtă durată utilizat pentru ameliorarea durerilor de
diferite tipuri, utilizată pe scară largă în infiltrații, anestezii epidurale, spinale și pentru
potențarea acțiunii medicamentelor utilizate în anesteziile generale. Este bine suportată de
organism atât pe cale orală cât și pe cale injectabilă. Poate cauza însă reacții alergice unor
persoane cu sensibilitate, în special când este administrată injectabil.

Cloroprocaina
Sinonim: Nesacaina, este un analog al procainei o-clorurat.
Utilizări
Cloroprocaina este administrată în situațiile care necesită ameliorarea durerii rapid. Se
folosește de asemenea în infiltrații, blocând transmiterea nervoasă periferică, precum și în
anestezii spinale și epidurale.

Tetracaina
Sinonime: Pontocaina, Butilcaina, este un analog structural al procainei

Utilizări
Tetracaina este un anestezic local puternic, cu durată lungă de acțiune. Este un anestezic
utilizat în primul rând în măduva spinării.

Cocaina este un alcaloid, care a fost extras prima dată în 1860 de către Niemann din
frunzele unui arbust Erytroxylon Coca, fam. Linaceae, originar din Munții Anzi, iar structura sa
a fost stabilită în 1898 de către Willstätter. Conținutul frunzelor de coca în alcaloizi variază între
0,5-2%, din care cocaina reprezintă 25-80%. Indienii din America de Sud atribuie frunzelor de
coca puteri miraculoase. Ei au obiceiul de a mesteca frunzele de coca împreună cu mici cantități
de cenușă din cele mai vechi timpuri. Astfel dispar senzațiile de oboseală și foame, apărând o
putere de muncă neobișnuită, dar nu pentru mult timp.
Primele frunze de coca au fost aduse în Europa în 1857, extragerea cocainei s-a realizat în
laboratorul lui Wöhler [2, 20].
Prima sinteză a cocainei a fost propusă în 1902.
CH3 CH3
N O C O
H

O C
H
O
Cocaina
Utilizări
Cocaina este un medicament utilizat în anestezia de suprafață a mucoaselor, se absoarbe
rapid prin mucoasele linguale și nazale, în ORL, în oftalmologie, din cauza acțiunii sale
midriatice, însă utilizarea sa este limitată deoarece prezintă dezavantaje și anume produce
euforie și o excitație psihică neobișnuită, halucinații, stare acompaniată de o senzație de forță,
urmată de depresie. Produce obișnuință și are toxicitate foarte pronunțată.
Cocaina prezintă avantajul de a produce o constricție vasculară locală, care împiedică
difuzia rapidă a medicamentului de la locul de aplicare. Această caracteristică în general lipsește
anestezicelor locale de sinteză. Nu se utilizează în rahianestezie din cauza toxicității ei.

2. Anestezice locale din seria aminoamidei

Lidocaina
Sinonime: Xilina, Nefluran

Utilizări
Lidocaina are puternică acțiune anestezică locală, rapidă și prelungită; este folosită în
stomatologie, chirurgie, în anestezia de suprafață precum și în anestezia de infiltrații precum și în
endoscopie. Efectul său se produce în 3-5 minute și se menține 1-2-ore. Este bine tolerată de
organism.

Mepivacaina
Sinonime: Carbocaina, Estradurin
 Utilizări
Mepivacaina se întrebuințează pentru anestezia locală și de infiltrație, fiind lipsit de
toxicitate. Are un efect rapid, mult mai puternic și mai prelungit decât lidocaina. Este singurul
anestezic local care nu produce vasodilatație.

Bupivacaina
Sinonime: Marcaina, Carbostesin, are structura chimică asemănătoare cu mepivacaina cu
deosebirea că substituentul de la N din inelul piperidinic este butil în loc de metil.

Utilizări
Bupivacaina este folosită în infiltrații precum și în anesteziile epidurale și spinale blocând
transmiterea nervoasă. Are acțiune de lungă durată fiind folosită în urologie, chirurgie toracică
inferioară ca și în chirurgia abdominală. Este folosită pentru blocarea nervului trifacial, plexului
brahial și sacral, în operații de cezariană, în cazul luxațiilor.

3. Anestezice topice
Sunt acele anestezice care se aplică direct pe mucoasă.
Acestea sunt sub formă de: lichide (xilina 5-10%, pantocaina 2%, percaina 2%), paste
(pomada de xilină - xilocaină 5%, contralgin pastă), pulberi (ortoform 5-10%, benzocaină),
aerosoli, gel (benzocaina 20%, lidocaina 5%), unguente (lidocaina 5%, xylocaina 5%), spray
(gingicain, lidocaină 10%, xylocaina 10%).
Anestezia topică este sinonim cu anestezia de suprafață.

Anestezina
Sinonime: Benzocaina, Aminobenzoatul de etil
 Utilizări
Anestezina este folosită sub formă de pulbere, aerosoli, unguente, supozitoare, în special
pentru aplicații locale, pentru reducerea durerilor cauzate de mâncărimi, mușcături, tăieturi.
Acțiunea sa se manifestă după 15-30 secunde de la aplicare și durează 12-15 minute.

Ciclometicaina
Sinonim: Surfacaina

Utilizări
Ciclometicaina este folosită de asemenea pe piele sau mucoase, pentru tăieturi, mușcături
și de asemenea pentru examinări urologice.