Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
-CUPRINS -
Capitolul 2: Antitusive
A. Baze farmacologice
B. Produse farmaceutice
C. Tipuri de tuse
D. Boli ale aparatului respirator
Capitolul 3: Expectorante
A. Baze fiziopatologice
B. Baze farmacologice
C. Farmacoterapie
Mecanica respirației
Schimburile gazoase la nivelul plămânului se realizează datorită succesiunii ritmice a două
procese:
Inspirația= un process active, realizat prin effort muscular, cand aerul patrunde în
plămâni încărcat cu O2
Expirația= un process pasiv, prin care se elimină aerul din plamâni încărcat cu CO 2
Volumele respiratori
În timpul celor două mișcări în plămâni sunt vehiculate o serie de volume respiratoria:
-la o inspirație normală este introdus un volum de 500cm 3 de aer (volum inspirat
curent)
- la o inspirație forțată este introdus încă 1500cm 3 de aer (volum expirator de
rezervă)
Capacitatea vitala este volumul de aer care poate fi expulzat din plămâni în cursul unei
expirații forțate, care urmează unei inspirați, de asemenea forțată.
b) Difuziunea reprezintă schimburile gazoase din membrana alveolo-capilară.
Acest process depinde de: diferența dintre presiunile parțial ale O 2 și CO2 de o
parte și de alta a membrane alveolo-capilare și procesele patologice care îngroașă
membrana, îngreunează trecerea liberă a gazelor. Sprafața active a membrane
alveolo-capilară, care poate varia în limite mari.
Schimbul de gaze la nivelul membrane alveolo-capilare se face prin difuziune, în
funcție de presiunea parțială a gazelor respiratori-oxigen si CO 2 de o parte și de alta a
membrane alveolo-capilare. Transportul gazelor este facut de sange.
Transportul O2 =cantitate mica de O2 este dizolvată în plsma sanguine, iar cea
mai mare parte este transportată prin formarea unui compus instabil cu
hemoglobină din sânge
Transportul CO2 ( se formează in urma aderilor celulare): dizolvare în plasma,
formarea unui compus cu hemoglobină, prin formarea unor săruri acid
( carbonat de acid de sodiu și potasiu)
Circulația pilmonară pentru asigurarea respirației pulmonare, este obligatoru și
o circulație corespunzătoare, care să permit trecerea unei cantități normale de
sânge.
Debitul sanguine pulmonar este egal cu debitul circulației generale, dar presiunile
și rezistențele din arterele pulmonare sunt mult mai mici. Această caracteristică,
esențială pentru respirație, ține de marea distensibilitate și capacitate a
circulației pulmonare. Datorită acestor proprietăți, circulația pulmonară
tolezează mari creșteri de debit fară modificări de presiune, fenomene care nu se
întâmplă în circulația general
Reglarea și controlul respirației este un act fiziologic, respirația este regulate și
adaptată perfect la nevoile orgnismului.
Reglarea respirației cansta în modularea activității centrilor respiratori prin
acțiunea gazelor respiratoria CO2 și O2 și variațiile de ph ale sângelui și mai ales
ale lichidului cefalorahidian. Aceste substanțe influențează centrii respiratori
acționând atat direct asupra neuronilor respective cât și indirect, prin intermediul
chemoceptorilor din zonele reflexogene ale aparatului cardiovascular.
CAPITOLUL 2 ANTITUSIVE
A. Baze farmacologice
Antitusivelele sunt medicamente ce diminuă sau suprimă tusea, acționând la nivelul
ventrului bulbar al tusei. Antitusivele sunt medicamente capabile să calmeze tusea.
Efectul lor se datorează în principal, deprimării formațiunilor centrale ale reflexului de
tuse ( centrul tusei) prin SNC și este posibilă și o acțiune periferică, de deprimare a
receptorilor senzitivi de la nivelul mucoasei căilor aeriene-scade iritația.
Acționează central prin inhibarea centrului tusei și periferic prin scaderea sensibilității
terminațiilor nervoase la diferiți factori iritativi declanștori ai tusei.
Bronhodilatatoarele acționează indirect ca antitussive, împiedicând bronhoconstricția
generatoare de tuse.
Antitusivele reprezintă o medicație simptomatică utila în toate situațiile în care tusea
este dăunătoare în tusea seacă, neproductivă care obosește bolnavul, împiedică somnul,
poate provoca accidente postchirurgicale, accentuează iritația mucoasei laringiene și
traheobronșice, favorizează bronhospasmul (chinte de tuse violentă), contribuie la
dezvoltarea emfizemului (tusea cronică), ușurează patrunderea materialului infectat în
profunzimea tractului respirator ( prin inspirația brutală care precede tusea), poate
declanșa hemoptizia, favorizează diseminarea aerogenă a unei infecții. Înainte de
administrarea oricărui medicament trebuie identificată cauza care a determinat apariția
tusei. Cauza cea mai frecventă care detrmină tusea constituie bronhoconstricția.
Medicația antitusivă are scopul de a reduce frecvența și severitatea tusei fără a afecta
însă mecanismul de apărare al aparatului mucociliar. Tratamentul antitusiv trebuie sa
țina seamă că reflexul de tuse are și caracter de apărare, fiind un mechanism important
pentru curățirea și drenarea arborelui traheobronșic. Medicamentele antitussive au rolul
de a crește imunitatea la nivelul căilor respiratoria, au acțiune antiinflamatoare,
calmează tusea, ajuta la drenarea secreților de mucus și la o respirație mai bună,
ameliorează durerile în gât și răgușeala.
Medicamentele antitusive influențează reflexul tusei acționând la diferite nivele ale
arcului eflex: inhibă centrul tusei (antitussive centrale)=opiu, morfina, codeine,
noscapine, clofedan- calmează receptorii senzitivi a caror stimulare declanșează tusea
(antitussive periferice)- blochează căile aferente sau eferente de arcul reflex.
Reflexul de tuse poate fi blocat periferic: prin facilitarea îndepărtării cauzei iritante,
situație în care sunt recomandate medicamente cu effect mucolitic sau expectorant sau
prin blocarea receptorilor periferici, consecința fiind efectul bronhodilatator.
Reflexul de tuse poate fi blocat și central prin acțiunea medicației asupra centrului tusei
din bulb. Starea secrețiilor, provocată de folosirea nejudicioasă a antitusivelor, poate fi
mai dăunătoare decât tusea. Cele mai active și utilizate sunt deprimarea centrului tusei-
opiu, morfina-folosirea lor ca antitussive e limitată de reacțiile adverse( risc mare de
dependență severă, paralizează mișcarea cililor, deprimă respirația, favorizează
bronhospasmul)
Se utilizează ca antitussive în mod exceptional când se dorește asocierea acțiunii
atitusive cu cea analgezică și sedative ( cancer pulmonar,fracturi de coaste, hemoptizie,
anevrism de aorta). În cazul uiei tuse productive trebuie evitată medicația antitusivă. În
cazul tusei intense sau la tușitorii cronici se recomandă antitusivele centrale, de
preferință cele care nu creează dependență. Tusea ușoară nu necesită de obicei
antitussive. În tusea spastică și la astmatici sunt suficiente, de regulă,
bronhodilatatoarele . Tusea uscată neproductivă inutilă, dăunătoare se combate. Tusea
productive umedă-nu trebuie suprimată, trebuie diminuată cand este supărătoare.
Indicații:
Tuse neproductivă care provoacă oboseala pacientului
Tuse cronică ce contribuie la dezvoltarea efizemului pulmonar
Tusea din fracturare costale și din pneumotorace
Tusea care provoacă hemoptiziie
Tusea care accentuează iritația mucoaselor bronșice
Tusea care favorizează bronhospasmul
Postoperator- tusea care provoacă complicații
Bronhoscopie, laringoscopie-tusea care provoacă infecții altora
Dintre diferitele antitussive disponibile, trebuie să se selecționeze produsul și doza
care nu vor împiedica eliminarea eventualelor expectorații, ceea ce ar risca atunci
întarzierea vindecarii, prin suprainfecție, pe de alta parte folosirea de antitussive nu
scutește căutarea cauzei tusei. Dacă intensitatea tusei nu se ameliorează după
câteva zile de tratament, nu continuați tratamentul dacă tusea nu cedează și nici nu
măriți doza deoarece siropurile de tuse pot produce reacții adverse
Antitusivele se clasifică în trei grupe de medicamente, ce acționează la doua nivele
ale arcului reflex:
1. Inhibitoare ale centrului tusei din bulb , medicamente cu acțiune periferică, pe
celelalte verigi ale arcului reflex al tusei preparate cu acțiune mixtă
2. Inhibitoare ale centrului tusei din bulb:
Opoide-naturale: pulberea de opiu, codeine, morfina
-semisintetice: codetilina (DIONINA,ETILMORFINA)
-sintetice: FOLCODINA, DEXTROMETORFAN( TUSSIN, ROFEDEX,
HUMEX, RIBITUSSIN) LEVOPROPOXIFEN
Neopoide: NOSCAPINA, GLUACINA (GRAUVENT, TUSIDIL)
CLOFEDANOL( CALMOTUSIN) BUTAMIRAT(SINECOD) ,
PENTOXIVERINA, OXELADINA(PAXELADINE, TUSUPREX), BENZOAT
A. Substanțe cu acțiune periferică: mucilaginoase ( au proprietăți hodrofile, lubrifiază
mucoasa faringiană și diminuează sensibilitatea terminațiilor nervoase) antiseptic și
decongestionante nazale ( au acțiune etiotropă și patogenică) anestezice locale,
clofedanol, benzonatate 9 diminuează iritația receptorilor)
B. Expectorante ( favorizează flidificarea și eliminarea sputei, diminuând factorul iritativ
local) , bronhospasmoliticele( diminuează indirectiritația receptorilor)
prenoxdiazină(libexin)
C. Preparate cu acțiune mixtă: butamirate citrate (stroptussină), bronhobru,
bronholitină.
Opiul și morfina sunt antitusive active, deprimînd centrul tusei și liniștin implicațiile
psihoafective ale tusei supărătoate. Sunt folosite limitat deoarece au efecte nadorite
importante: risc de dependența, deprimarea respirației, favorizarea bronhospasmului,
îngroșarea secreției traheobronșice, paralizia cililor vibratili, pot fi utile în situații
speciale, în care este droit asocierea acțiunii antitussive, cu cea analgezică intense și cu
cea sedatică de exeplu la bolnavii cu cancer pulmonar,fracturi de coastă, pneumotorace,
infarct pulmonar, hemoptizii.
Morfina se păstrează la Venenă=stupefiant
Acțiune farmacodinamică:- antitusivă, analgezică, tranchilizantă
Indicații: -cancer bronhopulmonar
- Pneumotorace
- Hemoptizii
- Infarct pulmonar
- Fracturi costale
Efecte adverse: -dependență
-deprimarea centrului respirator->stop respirator
-bronhospasm
-îngroșarea secrețiilor bronșice
OPIUL(OPIUM) FRX
Opiul este latexul uscat la aer, obținut prin incizii în capsule imature ale plantei Papaver
Somniferum și conține cel puțin 11% morfină raportat la substanța uscată.
Descriere: caractere microscopice-bucăți sau turte de marimi variate rotunde sau alungite.
În stare proaspătă, opiul este moale, iar prin pastrare devine tare și sfărâmicios, având un
miros puternic, characteristic si un gust amar, toxic. La exterior turtele de opiu au o culoare
brună și poartă uneori resturi de frunze de mac și fructe de Rumex.
Acțiune farmaceutică și întrebuințări: este un analgesic morfinic, antitusiv, somnifer,
calmant, analgesic, stupefiant
Acțiunile opiului sunt determinate de morfina din compoziția sa: pulbere de opiu= conține
10% morfină, extractul de opiu=conține 20% morfină, tinctura de opiu= conține 1% morfină.
Toate preparatele de opiu sunt stupefiante. Se folosesc mai ales pentru scăderea motilității
intestinale în stări de diaree severă.
Pulberea de opiu este uscat la o temperature de cel mult 60 de grade Celsius, pulverizatși
diluat cu lactoză, conține cel puțin 9,8% și cel mult 10,2% morfină raportat la substanța
uscată. Pulberea are culoare galben-brună sau brună, cu miros puternic characteristic și gust
amar. Pilberea de opium ai poate să prezinte cristale de lactoză. Principalul constituent al
opiului este alcaloidul morfină, aflat de regulă în raport de 10:1 cu codeine, alcaloid care
imprimă opiului o acțiune analgezică mai are și acțiune antispastică( datorită papaverinei),
antitusivă (datorită codeine), dar și acțiune narcotic.
Reacții adverse: - suprimarea respirației
-îngroșarea secreției traheobronhice
-paralizia cililor vibratili
-comă la copii și bătrâni
-risc mare de dependență
-constipație
Contraindicații: - tuse productiva la copii
Mod de administrare: -pulberea de opiu: casete sau pilule 20-30 ori/zi
Pulberea de Ipeca și opiul: în casete 200-500mg de 34/zi
MORFINA
Descriere: cristale aciculare mătăsoase, ușoare, incolore sau alba sau alb-gălbuie, uneori
aglomerată, fară miros, cu gust amar.
Solubilitate: solubil în apă și glicerol, puțin solubil în alcool, insolubil în chloroform și eter.
Pierdere prin uscare: 12,0-15,05%,0,5g de clorhidrat de morfină se usucă la 130 0C până la
masa constantă.
Conservare: în recipiente bine închise, ferite de lumina, la Venenă
Morfina se utilizează ca antitusiv numai cand tusea este deosebit de puternică și nu
cedeazăla alter calmante.
Acțiune farmacoterapeutică: sedative puternic al durerilor, prin acțiune direct central.
Acțiunea deprezivă asupra scoarței favorizează somnul. Prin acelați mechanism deprimă
respirația și inhibă centrul tusei. Asupra tonusului sfincterelor morfina are în general
proprietatea de a-l mari.
Morfina administrate repetat dă abișnuință, indicație ca antutusiv, în mod exceptional, în
tuse foarte intense, refractată de alte antitussive, însoțită de durere intense, atentie
stupefiant.
Indicații: -adulți- dureri neoplazice
-intoxicație cu atripină
-edem pulmonar acut
Contraindicații: -abdomen acut
-insuficiență renală
-stază bronșică
- traumatisme cerebrale
Reacții adverse: -grață, vomă, deprimarea respirației,
-Stare de depresie, dezvoltă tolerantă, uneori hipotensiune
La copii pot apărea fenomene de idiosincrazie, chiar la dozele cele mai mici, care pot
determina paralizia centrului respirator
Mod de administrare: subcutanat
-la adulți: 10-20mg de 1-3 ori /zi
-la copii între 3-5 ani: 1-5 mg de 1-2 ori/zi
CODEINA ( METILMORFINA): CODENAL, CODEINA FOSFAT
Codeina este cea mai utilizată si eficientă substanță narcotic cu rol în inhibarea central a
reflexului de tuse. Cele doua forme de codeine – fosfat și sulfat, poy fi folosite separate sau
în asociere, codeine de bază, codeine clorhidrică și codeine fosforică sunt toate folosite și
sunt toate pulberi albe, fară miros dar cu gust amar, se absoarbe rapid, este
biotransformată în ficat prin depetilare cu formare de morfinăși se elimină renal în
comparație cu cu morfina, codeine are același effect asupra centrului tusei, dar nu inhibă alți
centrii din SNC și nu determină constipație atat de gravă, se gasește în opiu (0,5-2,5%) se
obține prin semisinteza din morfină derivatul de metilat al morfinei, se gasește în opiu în
cantități mici, dar obișnuit se prepară prin sinteză codeine stimulează sistemul parasimpatic
( mioză, bradicardie, uscăciunea mucoaselor și creșterea vâscozității sputei) inhibă
peristaltismul intestinal ( effect antidiareic și constipant), efectul antitusiv prin legare de unii
receptori specifici care leagă codeine, distincți față de receptorii opoizi. Are acțiune
analgezică moderată, pentru care se asociază uneori analgezicelor antipiretice, îndeosebi
acidul acetilsalicilic.
Afinitate foarte redusă pentru receptorii opoizi.
Farmacodinamie: efectul antitusiv apare la doze mai mici (15mg) decât efectul analgesic
(120mg), efectul antitusiv se identifică cu creșterea dozelor, până la 60 mg, efectul antitusiv
este de cca 3 ori mai slab decat cel al morfinei, efectul e evident la doza de 15 mg, crește
până la 60mg timp de 4-6 ore diminuează sectețiie bronșice, latența este de 2 ore și durează
4-6 ore, are effect analgesic (de 12 ori mai slab decât morfina) se datorează conversiei în
morfină. Dozele echivalente analgezice fiind respective 120 mg și 10 mg (per os), deprimă
centrul respirator
Farmacocinetică: biodisponibilitate per os este medie, crescută față de morgină, difuzează
prin placenta și în laptele mater, putând duce la deprimare și dependență la noul născut și
sugar, biotransformarea hepatica, prin demetilarea, prin metabolizarea la morfină care e
responsabilă de efectul analgesic dar și de depentența pe care o poate induce, eliminare
urinară, predominant în formă inactive.
Farmacotoxicologie: antitusiv cu effect de inhibare a centrului respirator bulbar
-constipație și greață, numai la doze mari
-crește presiunea intrabiliară, consecință a spasmului sfincterului Oddi
-convulsii la copii
-potențial toxicomogen redus, dezvoltă toxicomania, depistare prelungită
Farmocoepidemiologie:
-prudență la asmatici, emfizem pulmonar,insuficiență respiratorie, putând accentua
insuficiența respiratorie, în insuficiența hepatica la copii sub 5 ani (eruperea hepatica
deficitară)
Farmacoterapie și farmacografie: este antitusivul cel mai frecvent utilizat și luat ca referință,
indicat în tusea uscată, iritativă, posologie ca antitusiv: adult-15-30mg la 4-6 ore iar la copii
peste 5 ani: 0,2-0,3mg/kg, la 6-8 ore.
Avantaje: -nu afectează motilitatea cililor mucoasei bronșice nu produce toxicomanii decât
în mod exceptional și este mai mica decât morfina la primul pasaj hepatic,
-potențialul de a crea dependență este mult mai mic
-se metabolizează în ficat și eliminate prin urină sub formă inactive
-aproximativ 10% e demitilată prin metabolizare= morfina care e responsabilă de efectul
analgesic dar și de dependența pe care o poate induce dozele mai mari de 0,3g/kg la copii
au potential convulsivant
Dezavantaje: pericolul dezvoltării dependenței psihice și fizice.
Acțiune farmacodinamică:
- antitusivă-analgesică de intensitate moderată, pentru care se asociază uneori analgezicelor
antipiretice, îndeosebi acidului acetilsalicilic.
-sedativă slabă= antidiareică
Contraindicații:
-Insuficiență respiratorie marcată la asmatici , efizem pulmonar, insuficiență hepatica la
copii sub 5 ani, alergie sau intoleranță la codeine
-Prudență sau se evită în prezența hipersecreției raheobronșice și la bolnavii cu diaree acută
toxiinfecțioasă, nu se administrează timp îndelungat din cauza riscului de dependent
-Nu se administrează cu IMAO
Asocierea cu alte deprimante centrale, antihistaminice, antihypertensive poate crește
efectul deprimant central. Codeina figurează pe lista substanțelor dopante= interzise la
sportive
Reacții adverse:
-efect inhibitor al centrului respirator bulbar
-constipație și greață numai la doze mari
-crește presiunea intrabiliară
-poate da convulsii la copii
-potențial toxicomagen redus-după administrarea prelungită dezvoltă toxicomania, amețeli,
disforie, somnolență, usucă sectețiile bronșice, favorizează bronhospasmul, potențialul de
dependență este relative mic, dozele mari deprimă respirația- scade mișcarile cililor vibratili
Mod de administrare:
Ca antitusiv la adult 15mg-30 mg repetat la 4-6 ore, la copii peste 5 ani 0,2-0,3mg/kg la 6-8
ore