Aplicatii:

A. Raspundeti la urmatoarele intrebari:

1. Care sunt etapele fazei farmacodinamice?

-legarea medicamentului (M) de substratul reactiv, respectiv de receptori (R), cu formarea
complexului MR (etapa farmacocinetica, desfasurata la locul de actiune);
-aparitia unor modificari locale, declansate de prezenta complexului MR la locul de actiune
(actiunea primara), modificari ce se traduc prin aparitia efectului farmacodinamic.

2. Definiti si clasificati agonistii medicamentosi.

Medicamentele agoniste au afinitate si activitate intrinseca, avand efect propriu
asupra receptorilor. Agonistii totali se leaga si activeaza un receptor cu un raspuns maxim
care poate fi obtinut, in timp ce agonistii partiali, actioneaza diferint, in functie de prezenta
sau absenta agonistului total.

3. Definiti si clasificati antagonistii medicamentosi.

Acestia au numai afinitate, fara activitate intrinseca, producand efecte de blocaj
al receptorilor. Acesta previne sau diminueaza efectul agonistului.
- Antagonisti competitivi: sunt capabili sa se lege de receptori, la nivelul situsurilor de
legare ale agonistilor specifici. Astfel, scad potenta agonistilor prin competitia pentru
receptori.
- Antagonistii necompetitivi: se leaga de receptori pe situsuri diferite de cel al
agonistului, schimba astfel conformatia receptorului si astfel agonistul nu se mai poate
lega. Diminueaza pana la anulare efectul maxim al agonistului specific.
- Antagonistii competitiv-necompetitivi: actioneaza in functie de concentratie, la
concentratii mici au efect competitiv, la cele mari actioneaza necompetitiv.

4. Ce presupune Sensul actiunii farmacodinamice?

Sensul:
Stimulator – efectul diuretic obtinut prin ceaiuri diuretice(stimuleaza filtrarea
glomerulara a apei si a ionilor de Na) sau prin diuretice ca hidroclorotiazida (inhiba
reabsorbtia tubulara activa a Na)
Inhibitor- deprimarea SNC prin narcotice, dar si prin cafeina (excitant SNC) in doze
mari.
Efecte bisens - Aceeasi functie poate fi influentata in ambele sensuri (stimulator si
inhibitor) de acelasi medicament, functie de doza si teritoriu (efect bisens).

5. Definiti Selectivitatea ca parametru farmacodinamic.

Este proprietatea unei substante de a influenta un teritoriu cat mai limitat din organism
si de a avea un nr. cat mai limitat de actiuni farmacodinamice.
6. Definiti Potenta ca parametru farmacodinamic.
Potenta este capacitatea unei substante de a avea activitate biologica.
Se exprima prin doze eficace (DE). Cu cat DE sunt mai mici cu atat potenta este mai
mare. Actiunile farmacodinamice ale aceluiasi medicament au potente diferite (apar la doze
diferite). Exemple: actiunile sedativa si anticonvulsivanta ale fenobarbitalului au potenta
mai
mare decat actiunea hipnotica; actiunea antiagreganta plachetara a acidului acetilsalicilic are
potenta mult mai ridicata decat actiunea antiinflamatoare. Poate tine si de reactivitatea
individuala.

7. Definiti Eficacitatea maxima ca parametru farmacodinamic.

Eficacitatea maxima (intensitatea) este capacitatea unei substante medicamentoase de
a avea activitate biologica cu un anumit efect maxim posibil.

8. Definiti Latenta ca parametru farmacodinamic.

Latenta este timpul scurs de la administrarea substantei medicamentoase pana la
aparitia efectului si se exprima prin formula:
L=A+T+D+B
Unde A=timpul de absorbtie, T=timpul de tranport; D=timpul de distributie, B=timpul
de aparitie a efectelor biologice (A,T,D=timpi farmacocinetici iar B=timp farmacodinamic).

9. Detaliati o clasificare a tipurilor de actiune farmacodinamica, la alegere.

2. Dupa modul de utilizare

-Actiune farmacodinamica generala (sistemica), ce se manifesta dupa absorbtie
-Actiune locala(topica), la locul administrarii.
Ex.de actiune locala(topica): actiunea anestezica locala (procaina, lidocaina); actiunea
antiacida (carbonatul acid de sodiu, carbonatul de calciu etc).

10. Detaliati 5 factori care pot influenta actiunea farmacodinamica.

2. Factorii dependenti de organism
Sunt urmatorii:
-calea de administrare
-specia
-rasa, etnia
-sexul
-tipul fiziologic
-tipul de sistem nervos
-tipul de metabolism
-tipul HLA (human leucocyte antigen)
 -starea fiziologica particulara
-starea patologica-starea sistemelor enzimatica

11. Ce presupune reglarea “up” a receptorilor?

Reglarea “up” este procesul de crestere a numarului de R, in cazul scaderii stimularii
R, ca o consecinta a urmatoarelor situatii:
-scaderea concentratiei ligandului fiziologic
-blocarea R cu antagonisti competitivi, farmacologici
-denervarea
In aceste situatii, cresterea numarului de R liberi, disponibili pentru legare cu ligandul
fiziologic (“desensibilizarea R”), se produce prin urmatoarele procese:
-incetinirea procesului de degradare a R si/sau “externalizarea”R la suprafata membranei.
Consecinte: efecte rebound sau sindrom de abstinenta

12. Ce presupune reglarea “down” a receptorilor?

Reglarea “down” este procesul de scadere a numarului de R, in cazul cresterii
stimularii R, ca o consecinta a urmatoarei situatii: concentratiei mari de agonisti fiziologici
sau farmacologici. In aceasta situatie, scaderea numarului de R liberi, disponibili pentru
legarea cu agonistul (“desensibilizarea “R) se produce prin urmatoarele procese:
-accelerarea procesului de degradare a R si/sau “internalizarea”R in membrana (masura de
protectie la agresiunea agonistilor).
Consecinte: aparitia tolerantei, cu diminuarea treptata a eficacitatii terapeutice.

B. Notati daca urmatoarele afirmatii sunt adevarate. Daca nu, restabiliti adevarul.

1. Efectul inhibitor SNC se poate obtine prin utilizarea unor substante deprimante SNC dar si
prin administrarea unor doze prea mari de excitante SNC. A
2. Medicamentele adrenomimetice actioneaza agonist la nivelul receptorilor specifici. A
3. Reglarea down a receptorilor apare dupa utilizarea antagonistilor medicamentosi si
presupune aparitia tolerantei. F, (dupa utiliarea agonistilor)
4. Agonistii partiali pot prezenta activitate intrinseca, doar in prezenta unui agonist total. F. (in
functie de prezenta sau absenta agonistului total).
C. Completati urmatorul text:

Cu cat latenta este mai lunga, cu atat efectul terapeutic va aparea mai ............. Daca un
medicament actioneaza indirect (exemplu anticolinesterazicele), actiunea farmacodinamica
va aparea mai lent. Antagonistii receptorilor poseda afinitate pentru receptori, dar nu poseda
activitate intrinseca. Acestia se pot lega de situsurile specifice agonistului fiziologic, fiind
denumiti antagonisti................... Utilizarea antagonistilor competitivi pe o perioada mai
lunga de timp poate duce la reglarea ...........a receptorilor. Acest lucru presupune ............
procesului de degradare a receptorilor sau la .......... lor la suprafata membranei.

D. Grupati urmatoarele medicamente antiinflamatoare, in ordinea crescatoare a potentei

terapeutice:
Ketorolac 10mg, acid acetilsalicilic 500 mg, ibuprofen 200mg, piroxicam 20mg, ketoprofen
100mg.

1.Acid acetilsalicilic 500 mg, 2.ibuprofen 200mg, 3.ketoprofen 100mg, 4.piroxicam 20mg,
5.ketorolac 10mg.

E. Raspundeti, cu propriile cuvinte, la urmatoarele 2 intrebari:

1. Care credeti ca este legatura intre selectivitatea unui medicament si incidenta aparitiei
reactiilor adverse?
-existenţei de subtipuri de receptori cu localizare preponderentă în anumite organe şi
ţesuturi;
- realizării unei concentraţii mai mari în ţesutul sau organul respectiv datorită afinităţii
deosebite;
- permeabilităţii crescute a membranelor ţesutului respectiv.

2. Credeti ca marirea dozei unei substante medicamentoase va duce la cresterea eficacitatii

maxime?