Medicină internă de ambulator, prevenție și recuperare cardiovasculară

 Agenți care se leagă selectiv de β-

adrenoreceptori

 Antagonizează competitiv şi reversibil

stimulii β-adrenergici la nivelul diverselor
sisteme şi organe
 Antiischemic

 Antiaritmic

 Antihipertensiv

 Benefic în insuficiența cardiacă

 BB ASI Liposolub. Vd periferică i.v. D medie/zi p.o.
I. Neselective
Carteolol + ↓ 2,5-20 mg
Nadolol 0 ↓ 40-320 mg
Penbutolol + Moderată 20-80 mg
Pindolol ++ ↑ 10-40 mg
Propranolol 0 ↑ + 40-180 mg
Sotalol 0 ↓ +
Timolol 0 ↑ 5-40 mg
II. β1-selective
Acebutolol + moderată 200-800 mg
Atenolol 0 ↓ + 25-100 mg
Betaxolol 0 moderată 5-20 mg
Bisoprolol 0 moderată 2,5-10 mg
Celiprolol + moderată + 200-600 mg
Esmolol 0 ↓ + Doar i.v.!!!
Metoprolol 0 ↑ + 50-100 mg
Nebivolol 0 + 2,5-5 mg
III. Antag α1 şi β
Bucindolol + Moderată + 25-100 mg
Carvedilol 0 moderată + 3,125-50 mg
Labetalol + ↓ + 200-800 mg
 Antihipertensiv:
- ↓ DC / inhibă eliberarea de renină şi producerea
de angiotensina II / ↓ activitatea vasomotorie centrală
 Antiischemic:
- ↓ VO2 prin ↓ FC, ↓ contractilității, ↓ TAS
- ↑ diastolei → ↑ perfuzia miocardică
 Ameliorarea structurii şi funcției VS:
- ↓ dimensiunea VS
- ↑ FE VS
 Efect benefic asupra endoteliului vascular (↓ stresul
mecanic asupra plăcii de aterom / antioxidant şi ↓
proliferării celulelor musculare netede (unele BB) /
antiapoptotic)
 CARDIOVASCULARE:
- bradicardie, BAV
- extremități reci, fenomen Raynaud
- ↑ tonus vasomotor coronarian (vc alpha-mediată)

 METABOLICE:
- mascarea semnelor de hipoglicemie (tremor, tahicardie)

 PULMONARE:
- ↑ rezistenței în căile aeriene

 CENTRALE: (BB lipofile)

- fatigabilitate / cefalee / insomnie / depresie

 ↓ libidoului, impotență
 HTA necomplicată

HTA asociată cu boala coronariană

Ghid ESC de management al HTA din 2018

 Β-blocantele alungesc diastola, facilitând creșterea fluxului coronarian și ameliorarea
balanței dintre necesarul și aportul de oxigen, conducând la remiterea ischemiei și dispariția
simptomelor de angină.
Activarea sistemului nervos simpatic în
insuficienţa cardiacă

Disfuncţie cardiacă

Activare simpatică

1 2 1
receptori receptori receptori

PROGRESIA BOLII
 Contraindicaţii absolute:
 Bradicardie severă (<40 b/min), BAV, inclusiv cel de grad 1 daca
PR> 0.24 sec
 Astm bronşic
 Hipotensiune arterială simptomatică
 IC decompensată sever, şoc cardiogen
 Boală vasculară periferică cu ischemie de repaus
 Depresia – pentru propranolol

 Contraindicaţii relative:
 BPOC în absența bronhospasmului
 Angina Prinzmetal
 Fenomen Raynaud
 DZ insulinonecesitant
 Blocanții canalelor de calciu (BCC) sunt medicamente care se leagă la canalele de
calciu de tip L și le blochează, inhibând astfel intrarea calciului în celulă.
 Canalele de tip L sunt canalele de calciu predominante din miocard și celulele
musculare netede vasculare.
 Prin blocarea acestor canale, BCC produc vasodilatație arterială periferică la nivelul
mușchiului neted vascular și efecte inotrop, cronotrop și dromotrop negative asupra
miocardului.
Mecanismul de acțiune al BCC
Efectele BCC
Efectele cardiovasculare ale principalilor BCC
Efectele cardiovasculare ale principalilor BCC
Farmacocinetica BCC
Dozele uzuale ale BCC
 Indicațiile BCC

 Hipertensiunea arterială
 Angina stabilă (în caz de intoleranță/contraindicație
pentru betablocante, sau în asociere cu acestea)
 Angina vasosopastică
 Aritmii supraventriculare (verapamil și diltiazem)
 Tahicardie supraventriculară
 Fibrilația atrială
 Fenomenul Raynaud
 Cefaleea de tip cluster
 Acalazia
BCC și Hipertensiunea arterială
necomplicată
 Efectele adverse ale BCC

Dihidropiridinele:
Edem periferic (în special amlodipina)
Cefalee, vertij
Flushing facial
Tahicardie reflexă (în special nifedipină)
Pot agrava simptomele anginei pectorale
Hiperplazie gingivală

Fenilalchilaminele:
Bradiaritmii și blocuri atrioventriculare induse medicamentos
Constipație

Benzotiazepinele:
Similare cu celelalte clase, însă mai reduse.
 Contraindicațiile BCC
Toate BCC:
 Alergie/hipersensibilitate la BCC

 Hipotensiune simptomatică

 Sindrom coronarian acut

Dihidropiridinele:
 Cardiomiopatia hipertrofică obstructivă

 Stenoze valvulare severe

Benzotiazepinele și fenilalchilaminele:
 Tulburări de conducere cardiacă preexistente

 Sindrom Wolff-Parkinson-White

 Boala de nod sinusal

 Disfuncție sistolică (în insuficiență cardiacă congestivă)

 Bradicardie

 Bloc atrioventricular de gradul II sau III

 În combinație cu betablocantele → risc de bloc AV