Sunteți pe pagina 1din 149

USMF ”NICOLAE TESTEMIŢANU ”

CATEDRA “URGENŢE MEDICALE”

FARMACOLOGIA CLINICĂ
A REMEDIILOR
FOLOSITE ÎN URGENŢELE MEDICALE

Dr. LEV D.CRIVCEANSCHI


D.Ş.M.,CONFERENŢIAR
UNIVERSITAR
BIBLIOGRAFIE

 Lev D. Crivceanschi. „Urgenţe medicale.”


Chişinău, 2005

 www. levcrivceanschi. com


DEFINIŢIE

 Farmacologia clinică este domeniul biologiei care


se preocupă de studiul complex al remediului:
origine, compoziţie, proprietăţi fizico-chimice,
farmacocinetică, întrebuinţări în practica medicală
(OMS).
 Farmacologie clinică include farmacologie şi
aprecierea terapeutică.
 Farmacologie (la om) constă din două domenii:
farmacodinamică şi farmacocinetică.
DEFINIŢIE

 Farmacodinamica studiază activitatea biologică

a substanţelor medicamentoase cu molecule

componente ale materiei vii. Această acţiunea

primară, la nivelul molecular, declanşează un

complex de reacţii, răspunsul organismului la

remedii.
DEFINIŢIE

 Farmacocinetica studiază fenomenele care

intervin în procesele de absorbţie, distribuţie,

biotransformare şi eliminare a medicamentelor,

îndeosebi sub aspectul lor cantitativ, determinant

pentru evoluţie în timp a acţiunilor farmacologice.


DEFINIŢIE

 Aprecierea terapeutică a remediului include:

• studiile terapeutice controlate oficiale;

• supraveghere îndelungată după eficacitate şi

reacţii adverse a remediilor.


DEFINIŢIE

 Farmacoterapia studiază indicaţii remediilor în


diferite boli.
 Farmacotoxicologia se ocupă cu studiul
reacţiilor adverse ale remediilor, cu studiul
intoxicaţiilor acute şi cronice provocate de
remedii, cu prevenire şi tratamentul lor.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

 Intoleranţa la remediu este un fenomen clinic

care se manifestă printr-un răspuns anormal,

cantitativ sau calitativ la administrare

remediului.

 Notă: Se evidenţiază intoleranţă congenitală şi

dobândită.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

 Fenomenul de toleranţă constă dintr-o

sensibilitate redusă sau absenţă sensibilităţii

unui individ la unele acţiuni ale remediilor.

 Notă: Se evidenţiază două tipuri de toleranţă:

congenitală şi dobândită.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

 Tahifilaxia la remediu este un fenomen

clinic, care constă în diminuare progresivă a

intensităţii efectelor unor doze constante a

unui remediu, prin administrare repetată la

intervale scurte.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

 Reacţiile adverse provocate de remedii

sunt reacţii neplăcute şi/sau dăunătoare,

nedorite şi adesea neaştepate de către medic

şi bolnav.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

 Refractaritatea la remediu este un

fenomen, când este absentă reacţie

pozitivă la administrare iniţială a

remediului.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR
 Sindromul de anularea remediului este un
fenomen clinic care se caracterizează prin
agravare stării bolnavului după anulare bruscă a
remediului, administrat în timp de câteva
săptămâni sau luni. Se evidenţiază două variante
a sindromului de anulare a remediului:
• “rebound” – agravarea accentuată a maladiei
după anularea bruscă a remediului;
• “withdrawal” – apariţia simptomelor severe de
maladie, cu risc crescut pentru viaţă
bolnavului, după anulare bruscă a remediului.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

 Sindromul de acţiune negativă la remediul

administrat prelungit este un fenomen clinic

care se caracterizează prin agravare stării

bolnavului pe fond de administrare remediului

cu acţiunea pozitivă iniţială anterioară.


REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

 Efectul paradoxal este un fenomen clinic


care se caracterizează prin agravare evoluţiei
maladiei pe fond de administrarea remediilor
cu indicaţii directe (ca de ex. antiaritmice).
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

 Dependenţa (eufomanie, toxicomanie,

obişnuinţă, adicţie) este o stare de intoxicaţie

cronică, caracterizată prin necesitate

constrângătoare de folosire a unor toxice sau

remedii.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

 Sindromul de abstinenţă, care evidenţiază


dependenţa fizică, este o stare patologică de
manifestări clinice severe, instalată ca
consecinţă opririi administrării toxicului sau
remediului.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR

 Sindromul de „furt” arterial (steal


syndrome) – este stare de o reducerea
bruscă a fluxului sanguin prin vasele rigide
şi creşterea ischemiei cu instalarea
complicaţiilor severe (de ex. necroză
miocardică, ictus trombo-ischemic, etc.)
REMEDIILE ANTIANGINALE

 Remediile antianginale sunt medicamente


folosite pentru îmbunătăţirea circulaţiei
coronariene şi metabolismului miocardului
care duc la corespunderea relativă a
vascularizaţiei necesităţii miocardului în
oxigen.
 Notă: Remediile antianginale se folosesc
pentru calmarea şi profilaxia acceselor
anginoase.
GRUPELE PRINCIPALE
DE REMEDII ANTIANGINALE

 Nitraţiile organice (nitriţii)


 Blocantele beta-adrenergice
 Blocantele canalelor de calciu
 Remediile antiadrenergice cu acţiune mixtă
NITRAŢIILE ORGANICE

 Definiţie:
Nitraţiile organice sunt substanţe de
esteri polialcoolice ai acidului azotic sau
azotos, care au proprietăţi antianginoase.
NITRAŢIILE ORGANICE
 CLASIFICAREA:
• NITROGLICERINĂ:
 Sublingual:
 Transdermal (disc):
• Nitroglicerină • Nitroderm
(Trinitrol, Nitrostat) • Nitro-Dur
 Spray:  Bucal:
• Nitroglicerină spray • Trinitrolong
(Nitromint spray) • Susadrin
 Oral:  Perfuzabil:
• Formele • Nitroglicerină 1%
medicamentoase cu • Nitrostat
dozele mici:
• Nitro
 Nitro-Mack
• Nitro-Mack
• Formele
medicamentoase cu • Nitro-Pol
dozele mari: • Perlinganit
 Nitrong forte • Nitro-Bid
 Sustac forte • Nirmin
 Nitromint retard
NITRAŢIILE ORGANICE
 CLASIFICAREA:
• ISOSORBID DINITRAT:
 Sublingual:

• Iso-Mack
 Spray:

• Iso-Mack spray
• Isoket spray
 Oral:

• Nitrosorbid
• Iso-Mack
• Iso-Mack retard
• Isoket retard
 Transdermal:

• TD spray Iso-Mack
 Bucal:

• Dinitrosorbilong
 Perfuzabil:

• Isoket 0,1%
NITRAŢIILE ORGANICE

 CLASIFICAREA:

• ISOSORBID-5-MONONITRAT:
 Oral:

• Ismo

• Efox

• Ismo retard

• Efox long

• Imdur

• Monosan
NITRAŢIILE ORGANICE

 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Nitraţiile organici micşorează presarcină şi
postsarcină, ca urmare a venodilataţiei şi
arteriodilataţiei, se uşurează activitate inimii şi
scade consum de oxygen al miocardului.
• Nitraţiil organici produc vasodilataţie şi cresc
fluxul ecoronarian total la persoanele cu
coronarele neafectate de arterioscleroză.
• Nitraţiile organici diminuă presiune ventriculară
endodiastolică.
• Nitraţiile organici au acţiune antispastică: ei
relaxează musculatură netedă esofagiană,
gastrointestinală, biliară, bronşică şi a tractului
genitourinar.
NITRAŢIILE ORGANICE

 INDICAŢIILE:
• Angina pectorală stabilă
• Angina instabilă.
• Infarctul miocardic acut
• Urgenţele hipertensive
• ICA, edem pulmonar acut cardiogen
• Insuficienţa cardiacă cronică
NITRAŢIILE ORGANICE

 REACŢIILE ADVERSE:
• Hipotensiunea arterială
• Colaps, sincope, lipotimie
• Cefalee
• Dureril pronunţate ale globilor oculari
• Methemogloebinemie
• Agravarea ischemiei miocardului
• Toleranţa la efectul antianginos
• Fenomenul de abstinenţă (agravare
simptomelor de ischemie miocardică)
NITRAŢIILE ORGANICE

 CONTRAINDICAŢIILE:
• Hipotensiunea arterială (PA sistolică sub 100
mm Hg)
• Hipertensiune intracraniană
• Cardiomiopatia hipertofică
• Glaucom
• Infarctul miocardic acut posterior al
ventriculului stâng, asociat cu infarct miocardic
al ventriculului drept
• Intoleranţa la medicamente
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE

 Definiţie:

Blocantele beta-adrenergice sunt


substanţe care împiedică efectele stimulante
cardiace de tip beta1, provocate de excitare
simpatică sau de catecolamine circulante.
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE
 CLASIFICAREA:
• BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE NESELECTIVE:
 Fără acţiune simpatomimetică intrinsecă:

• Propranolol
• Timolol
• Nadolol
• Sotalol
• Chloranolol
 Cu acţiune simpatomimetică intrinsecă:

• Oxprenolol
• Pindolol
• Penbutolol
• Bopindolol
 Cu acţiune vasodilatatoare:

• Carvedilol
• Carteolol
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE

 CLASIFICAREA:
• BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE SELECTIVE:
 Fără acţiune simpatomimetică intrinsecă:

• Atenolol
• Metoprolol
• Betaxolol
• Bisoprolol
• Esmolol
• Talinol
 Cu acţiune simpatomimetică intrinsecă:

• Acebutolol
 Cu acţiune vasodilatatoare:

• Celiprolol
• Bevantolol
 Cu alte mecanisme de acţiune:

• Nebivolol
• Flestolol
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE

 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Acţiuni asupra nodului sinusal se manifestă prin
prelungire semnificativă a duratei ciclului sinusal şi
timpului de refacere a nodului sinusal.
• Acţiuni asupra nodului atrioventricular se manifestă prin
încetinire conducerii şi prin creştere duratei perioadei
refractare.
• Acţiuni asupra proprietăţii fiziologice fundamentale ale
miocardului se manifestă prin scădere forţei de
contracţie, a frecvenţei şi excitabilităţii.
• Unele substanţe (remedii) au acţiune simpatomimetică
intrinsecă şi de tip chinidinic.
• Beta-blocante au acţiune antiaritmică, antianginoasă şi
antihipertensivă.
• Beta-blocante scad presiune intraoculară.
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE

 INDICAŢIILE:
• Tahidisritmiile • Feocromocitom, urgenţe
supraventriculare de diferite hipertensive
geneze • Prolaps valvulei mitrale
• Angina pectorală stabilă şi • Anevrism disecant al aortei
instabilă
• Alcoolism cronic
• Infarct miocardic acut
• Diabet zaharat, formă
• Hipertensiune arterială şi labilă
urgenţe hipertensive
• Hipotonie ortostatică cu
• Hipertiroidism tahicardie sinusală
• Cardiomiopatie hipertrofică • Porferie acută
• Migrenă • Eritromegalie
• Glaucom (uz local) • Incontinenţă urinei
• Tremor esenţial • Tahicardie fătului
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE

 REACŢIILE ADVERSE:
• Astenie
• Hipotensiune arterială
• Bradicardie
• Hipoglicemie
• Accelerare tranzitului digestiv
• Dislipidemie
• Fenomen de abstinenţă
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE

 CONTRAINDICAŢIILE:
• Insuficienţă cardiacă congestivă
• Bradicardie moderată şi severă
• Bloc atrio-ventricular de diferite graduri
• Bloc sinoatrial de gr. III
• Astm bronşic
• Bronşită cronică obstructivă
• Hipoglicemie
• Hipertensiune pulmonară
• Hipotensiune arterială (PA sistolică sub 100 mm Hg)
• Colaps, şoc
• Diabet zaharat, insulinodependent, formă severă
• Ulcer gastric în acutizare
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE
BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU

 Definiţie:
 Blocantele canalelor de calciu sunt
substanţe care inhibă specific influxul ionilor
de calciu prin canalele lente membranare.
BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
CLASIFICAREA BLOCANTELOR DE CALCIU
(T.Togo-Oka, W.Nayler, 1996, modificată)

A două generaţie

Prima A treia generaţie


generaţie II-a II-b

Nifedipină
SR/GITS
Benidipină
Felodipină ER
Nicardipină
Nicardipină
Dihidropiridine Nifedipină Isradipină Amlodipină
ER
Nimodipină
Isradipină ER
Nisoldipină
Nisoldipină
ER
Benzotiazepine Diltiazem Diltiazem SR Klentiazem
Anipamil
Fenilalchilamine Verapamil Verapamil SR
Notă: Gallopamil
SR – Sustained Release; GITS – Gastrointestinal Therapeutic system; ER – Extended Release.
BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU

 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Blocarea canalelor de calciu duce la:
 deprimarea contracţiei miocardice (efect antianginos);
 deprimarea funcţiei nodului sinusal şi atrio-ventricular
(efect antiaritmic);
 arteriolodilataţie coronariană şi sistemică (efect
antianginos, efect antihipertensiv, efect antiischemic
periferic);
 relaxarea diferiţilor muşchi netezi.
• Selectivitate dominantă este: verapamil – nodul
atrioventricular, nifedipină – vase, diltiazem – coronare.
BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU

 INDICAŢIILE:  Fenilalchilamine:
 Dihidropiridine: • angină pectorală stabilă şi
• angină pectorală stabilă, instabilă,
• angină Printzmetal, • angină Printzmetal,
• hipertensiune arterială şi • disritmii supraventriculare
urgenţele hypertensive, (extrasistolie, tahicardie
paroxistică, flutter şi
• sindrom Reino, fibrilaţie atrială),
• ischemie vaselor cerebrale, • urgenţe hipertensive.
• ischemie vaselor periferice.  Benzotiazepine:
• angină pectorală stabilă şi
instabilă,
• tahicardie supraventriculară
paroxistică,
• hipertensiune arterială
esenţială.
BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU

 REACŢIILE ADVERSE:  Fenilalchilamine:


 Dihidropiridine: • constipaţie,
• ameţeli, cefalee, • ameţeli,
• congestie pielii, • cefalee,
• edeme periferice, • hipotensiune arterială,
• hipotensiune arterială, • edeme periferice,
• greaţă, • bloc atrio-ventricular,
• diaree, • bradicardie severă,
• constipaţie, • insuficienţă cardiacă.
• slăbiciune musculară,  Benzotiazepine:
• nervozitate, • edeme periferice,
• tulburări de somn, • cefalee,
• fenomenele de abstinenţă. • ameţeli,
• greaţă,
• bradicardie moderată,
• bloc atrio-ventricular,
• creştere enzimelor hepatice,
• nevrită periferică.
BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU

 CONTRAINDICAŢIILE:
 Dihidropiridine:  Fenilalchilamine:
• infarct miocardic acut, • insuficienţă cardiacă
• hipotensiune arterială, congestivă,
• edeme periferice. • bloc a-V de gradul II
 Benzotiazepine: şi III,
• hipotensiune arterială, • bradicardie moderată
şi severă,
• bloc a-V de gradul II şi
III, • hipotensiune arterială,
• insuficienţă cardiacă • şoc cardiogen,
congestivă. • accidente vasculare
cerebrale acute.
ANTIADRENERGICE CU ACŢIUNE MIXTĂ
(AGONIŞTI DE POTASIU)

 Definiţie:
 Antiadrenergice cu acţiunea mixtă sunt
substanţe care inhibă specific influxul
ionilor de potasiu, sodiu şi slab calciu prin
canalele membranare şi inhibă receptorii
alfa- şi betaadrenergici.
ANTIADRENERGICE CU ACŢIUNE MIXTĂ
(AGONIŞTI DE POTASIU)

 CLASIFICAREA:
• Amiodaronă
• Sotalol
• Dofetilide
• Ibutilide
• Azimilide
ANTIADRENERGICE CU ACŢIUNE MIXTĂ
(AGONIŞTI DE POTASIU)

 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Creşte durata potenţialului de acţiune şi
perioadei de refractare efectivă în atrii, nodul
atrio-ventricular şi în ventriculi.
• Duce la alungire intervalului Q-T.
• Inhibă receptorii alfa- şi betaadrenergici,
acţiune moderată.
• Inhibă specific influxul ionilor de potasiu, sodiu
(în inimă) şi slab calciu prin canalele
membranare.
• Amiodaronă este agonist de glucagonă.
ANTIADRENERGICE CU ACŢIUNE MIXTĂ
(AGONIŞTI DE POTASIU)

 INDICAŢIILE:

• Disritmii supraventriculare şi ventriculare


rezistente la alte antiaratmice.

• Disritmii pe fond de sindromul WPW.

• Angină pectorală stabilă şi instabilă.

• Infarct miocardic acut.


ANTIADRENERGICE CU ACŢIUNE MIXTĂ
(AGONIŞTI DE POTASIU)

 REACŢIILE ADVERSE:
• Bradicardie sinusală severă
• Bloc atrio-ventricular
• Microdepozite pigmentare în cornee (amiodaronă)
• Tulburări vizuale
• Fotosensibilizare (amiodaronă)
• Disfuncţie tiroidiană (hipotiroidism, mai rar hipertiroidism) –
amiodaronă
• Tulburări de origine neurologică: cefalee, parestezii, tremor,
ataxie
• Constipaţie
• Hepatită
• Fibroză pulmonară severă (amiodaronă)
• Hipotensiune arterială
• Senzaţie de căldură
• Sudoraţie
• Greaţă
ANTIADRENERGICE CU ACŢIUNE MIXTĂ
(AGONIŞTI DE POTASIU)

 CONTRAINDICAŢIILE:
• Bradicardie sinusală
• Bloc sino-atrial
• Bloc atrio-ventricular
• Boli ale tiroidei (amiodarona)
• Sarcină
• Şoc cardiogen
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

 Definiţie:
 Remediile antihipertensive sunt substanţe
care scad presiune arterială, ca urmare a
micşorării debitului cardiac şi/sau a scăderii
rezistenţei periferice.
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

 CLASIFICAREA:
• Diuretice:
 Indapamid
 Hidroclortiazid
 Furosemid
 Spironolactonă
 Eplerenonă
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

 CLASIFICAREA:
• Inhibitorii simpatici:
 Inhibitorii simpatici periferici:
• Guanetidină
 Inhibitorii simpatici centrali:
• Clonidină
• Metildopa
 Inhibitorii simpatici centrali şi periferici:
• Rezerpină
 Alfa blocante:
• Fentolamină
• Prazosin
• Doxazosin
• Terazosin
• Pyrroxanum
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

 CLASIFICAREA:
• Inhibitorii simpatici:
 Beta-blocante (neselective şi selective):

• Propranolol
• Sotalol
• Pindolol
• Metoprolol
• Atenolol
• Acebutolol
• Nebivolol
 Alfa-beta blocante:
• Labetalol
 Cu acţiune mixtă:
• Urapidil
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

 CLASIFICAREA:
 Vasodilatatoare:

• Hidralazină

• Diazoxid

• Nitroprusiat de sodium

• Minoxidil
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
 CLASIFICAREA:
 Inhibitorii ai sistemului R-Ag (renina-
angiotensină):
• Antiangiotensinogen
• Antireninemice
• Inhibitorii ai enzimei de conversie:
 Captopril
 Enalapril
 Lisinopril
 Fosinopril
 Perindopril
 Ramipril
 Trandolapril
• Antiangiotensină II
• Antireceptorii de angiotensină II (AT1):
 Losartan
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

 CLASIFICAREA:
 Blocante ale canalelor de calciu:
• Verapamil
• Nifedipină, Nicardipină, Amlodipină, Nimodipină
• Diltiazem
 Inhibitorii ai receptorilor serotoninici S2 :
• Ketanserină
• Uradipil
 Agonişti ai receptorilor imidozalinei I1:
• Moxonidină
 Inhibitorii vasopeptidasei:
• Omapatrilat
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

 CLASIFICAREA:
• Activatorii canalelor de potasiu:
 Cromakalim

 Nicorandil

 Pracidil

• Antihipertensive cu alte mecanisme de


acţiune:
 Ganglioblocante:

• Pentamină
 Alte antihipertensive:
• Dibazol, Bendazol, Tromasedan
• Vincapan
• Sulfat de magneziu
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Antihipertensivele inhibă sistemul simpatic prin
efect central.
• Antihipertensivele scad debitul cardiac.
• Antihipertensivele relaxează muşchii netezi
arteriolari şi venule.
• Antihipertensivele inhibează enzimă de
conversie a angiotensinei.
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

 INDICAŢIILE:
• Hipertensiunea arterială esenţială în
diferite graduri
• Hipertensiunea arterială secundară
• Urgenţele hipertensive
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE

 REACŢIILE ADVERSE:
• Hipotensiune ortostatică
• Somnolenţă
• Depresie
• Greaţă
• Vomă
• Diaree sau constipaţie
• Retenţie de sodiu şi apă
• Leucopenie
• Anemie hemolitică
• Astenie
• Ameţeli
• Cefalee
• Sindrom Parkinson
• Bradicardie sau tahicardie
• Edeme periferice
• Reacţii alergice
• Stop respirator (sulfat de magneziu)
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
 CONTRAINDICAŢIILE:
• Reserpină – ulcer gastro-duodenal, epilepsie, stări
depresive, sindrom Parkinson.
• Metildopă – insuficienţă hepatică şi renală, stări depresive.
• Clonidină – sarcină, asociere cu alcool sau hipnotice.
• Prazosin – cardiopatie ischemică.
• Diazoxid – hipertensiune datorită unei malformaţii, sarcină,
la femei care alăpteză.
• Nitroprusiat de sodiu – hipertensiune compensatorie, la
gravide, la copii.
• Captopril – stenoză arterei renale.
• Sulfat de magneziu – insuficienţă renală, comă hepatică,
diabet zaharat.
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE
 Definiţie:
 Remediile simpaticomimetice (adrenergice) sunt
substanţe care acţionează asupra receptorilor
adrenergici de la nivelul muşchilor netezi, muşchiului
cardiac şi glandelor secretorii, reproducând efecte
stimulării fibrelor simpatice corespunzătoare.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE
 CLASIFICAREA SIMPATOMIMITICELOR:
• Catecolamine endogene:
 Epinefrină (Adrenalină)
 Norepinefrină (Noradrenalină)
 Dopamină
• Catecolamine sintetice:
 Dobutamină
 Isoproterenol
• Substanţe sintetice noncatecolaminice:
 Efedrină
 Mefentermină
 Amfetamină
 Metaraminol
 Fenilefrină
 Metoxamină
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE
 CLASIFICAREA SIMPATOMIMITICELOR:
• Predominant alfa – adrenomimetice:
 Levarterenol (Norepinefrină, Noradrenalină)

 Midodrină (Gutron)

 Dopamină (Dofamin) în dozele mari

 Fenilefrină (Mezaton)

• Predominant beta – adrenomimetice:


 Dobutamină (Dobutrex)

 Isoprenalină (Isuprel, Isadrin, Bronhodilatin)

• Predominant alfa şi beta – adrenomimetice


şi receptorii dopamine:
 Epinefrină (Adrenalină)

 Dopamină (Dofamin) în dozele medie

 Etilefrină (Thomasin)
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE
 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
 Catecolamine activează adenilciclază, enzimă sub
efectul căreia din ATP se formează 3`, 5` – adenozin –
monofosfat ciclil (AMPc). Acesta intervine în convertire
fosforilazei “b” (inactive) în fosforilaza “a” (activă), care
produce hidroliză glicogenului, intensificând în acest fel
procese furnizoare de energie.
 Simpaticomimetice:
• activează receptorii alfa- şi betaadrenergici;
• produc dilatare arteriilor renale, coronare, cerebrale (în doze
mici la dopamină);
• au acţiune cardiotonică prin stimulare beta-1 adrenoreceptorilor
miocardului;
• produc creştere debitului cardiac şi scădere rezistenţei
vasculară sistemică fără a scădea PA;
• produc arteriolo- şi venoconstricţie;
• la copii de sub un an, produc creştere presiunii în circuitul mic.
Receptor Stimulation by various
Catecholamines

AGENT Alpha 1 Alpha 2 Beta 1 Beta 2 Beta 3 Dopaminergic


Adrenaline
 +++  +++  ++  ++  ++ -
(epinephrine)
Noradrenaline
 ++  ++  ++  -  +++ -
(norepinephrine)  
Dobutamine   +-  -  +++  +  ? -
Dopamine    ++  ++  ++  +  ? +++
Dopexamine    -  -  +  +++  ? ++
Isoprenaline
 -  +-  +++  +++  +++ -
(isoproterenol)
Ephedrine  +  ?  ++  ++  ? -
Phenylephrine    +++  ?  -  -  - -
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE
 INDICAŢIILE:
• Dobutamină (Dobutrex):
 Insuficienţă cardiacă acută în IMA.
 Şoc cardiogen.
 După intervenţii chirurgicale pe cord.
 Stări provocate de remedii cu efect inotrop negativ (antiaritmice).
 Decompensare acută a insuficienţei cardiace cronice.
 Insuficienţă cardiacă acută necardiogenă (septicemie,
hipovolemie).
 Debit cardiac scăzut (colaps).
• Dopamină (Dofaminum):
 Şoc refractar la terapie hidroelectrolitică.
 Şoc cardiogen.
 Şoc cu oligurie şi rezistenţă sistemică normală sau scăzută.
 Tulburări hemodinamice în politraumatism.
 Şoc septic.
 După intervenţii chirurgicale pe cord.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE
 INDICAŢIILE:
• Levarterenol (Noradrenalină, Norepinefrină) şi
Epinefrină (Adrenalină)
 Hipotensiune arterială severă refractară la terapie cu
inotropice: dopamină şi dobutamină.
 Stop cardiac, în efectuarea RCR şi C (adrenalină).
 Astm bronşic (adrenalină).
• Isoprenalină (Isoproterenol, Isuprel, Isadrinum)
 Bloc A-V gr. II-III.
 Stop cardiac.
 Insuficienţă circulatorie acută cu presiune venoasă crescută.
 Debit cardiac scăzut.
 Astm bronşic.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE

 REACŢIILE ADVERSE:
• Tahidisritmii cardiace
• Dureri precordiale sau dureri toracice
• Hipertensiune arterială (urgenţă hipertensivă)
• Cefalee
• Greaţă şi voamă
• Dispnee
• Hipopotasemie
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE
 CONTRAINDICAŢIIILE:
• Tahidisritmii cardiace
• Feocromocitom (dopamină)
• Tireotoxicoză (isoprenalină, adrenalină)
• Cardiopatie ischemică (isoprenalină, adrenalină)
• Stare de rău astmatic (isoprenalină)
• Acidoză metabolică (isoprenalină)
• Hipertensiune arterială
• Ateroscleroză (noradrenalină)
• Diabet zaharat (adrenalină)
• Asociere adrenalinei cu antidepresive triciclice,
cardiotonice (digitalice) sau chinidină
• Hipersensibilitate la medicament
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE DIGITALICE

 Definiţie:
 Digitalice sau tonicardiace sunt remediile care
stimulează contracţie miocardică şi deprimă conducere
atrioventriculară, efecte utile terapeutice în insuficienţă
cardiacă, respectiv în tahidisritmii supraventriculare.

 Notă: Efect favorabil al digitalei în insuficienţă cardiacă


a fost descoperită de Withering în a. 1875.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE DIGITALICE
 CLASIFICAREA DIGITALICELOR:
• Remediile de:
 Digoxină

 Digitoxină

 Lantosidă C

 Strofantină K

 Ouabaină

 -Methildigoxină

 Corglicon

 Lantosid
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE DIGITALICE
 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
 Acţiune principală a digitalicelor este stimulare contracţiei
miocardice sau acţiune inotrop-pozitivă (acţiune inotrop-pozitivă
este pusă pe seamă măririi cantităţii de Ca2++ intracelular, care
favorizează contracţie fibrei miocardice).
 Digitalice produc o vasoconstricţie arterială şi venoasă. Ele cresc
rezistenţă vasculară sistemică şi micşorează întoarcere venoasă
la inimă.
 Digitalice provoacă rărirea descărcărilor nodului sinusal, cu
bradicardie consecutivă – acţiune cronotrop-negativă.
 Digitalice încetinesc conducere şi cresc funcţie de frână a nodului
atrioventricular – acţiune dromotrop-negativă.
 Digitalice favorizează automatismul ectopic – acţiune batmotrop-
pozitivă.
 În insuficienţă cardiacă digitalicele ameliorează relaţie dintre flux
coronarian şi consum de oxigen al miocardului, secundar
îmbunătăţind condiţii de lucru ale inimii.
 Digitalice acţionează ca inhibitori ai adenozin-trei-phosphate.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE DIGITALICE

 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
 Efecte mediate pe cale nervoasă:
• stimulare parasimpaticului;
• sensibilizare barareceptorilor carotidieni;
• stimulare simpaticului, mai ales în doze toxice.
 Efecte hemodinamice:
• creşte debitul sistolic;
• creşte natriureză.
 Efecte asupra electrocardiogramei.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE DIGITALICE

 INDICAŢIILE:
• Insuficienţă cardiacă acută şi cronică
• Tahidisritmiile supraventriculare rapide
• Fibrilaţie şi flutter atrial
• Cardiomiopatie dilatativă
• Cord pulmonar acut şi cronic
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE DIGITALICE
 REACŢIILE ADVERSE DE TIP TOXIC:
 Constau în:
• tulburările digestive – anorexie, greaţă, vomă, diaree,
discomfort epigastric şi dureri abdominale;
• tulburările neurologice şi psihice – cefalee, oboseală şi
somnolenţă, dureri cu caracter de nevralgie şi parestezii,
confuzie, stare depresivă chiar halucinaţii şi alte tulburări
psihotice (mai ales la senili);
• tulburările diverse de vedere – scotoame, alterarea
percepţiei culorilor;
• disritmiile cardiace – bradicardie sinusală, bloc sinoatrial,
extrasistole sau tahicardia atrială, bloc atrioventricular de
diferite grade, tahicardia joncţională, extrasistole ventriculare
(mai frecvent ritm bigeminat), tahicardia şi foarte rar fibrilaţia
ventriculară, sindromul Friderik.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE DIGITALICE
 CONTRAINDICAŢIILE:
• Cardiomiopatie hipertrofică
• Diferite forme de bloc sinoatrial şi atrioventricular, bradicardie
sinusală moderată şi severă
• Pericardită constrictivă
• Miocardită acută
• Tahicardie ventriculară
• Infarct miocardic acut
• Hipokaliemie şi hipomagneziemie
• Sincopă AS
• Sindrom WPW
• Angină instabilă
• Urgenţe hipertensive
• Edem pulmonar acut cardiogen pe fond de hipertensiune
arterială crescută (PA diastolică peste 105 mm Hg)
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE
 Definiţie:
 Inhibitori de fosfodiesteraze sunt remediile care
sumează un efect inotrop-pozitiv cu un efect
vasodilatator şi care sunt utile în insuficienţă cardiacă
acută şi cronică.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE
 CLASIFICAREA INHIBITORILOR
FOSFODIESTERAZEI:
• Piridinele
 Amrinonă

 Milrinonă

 Loprinonă

• Imidazolicele
 Enoximonă

• Piridazinonele
 Pimobendanul
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE
 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Remediile acţionează ca inhibitori specifici ai
fosfodiesterazei din miocard.
• Amrinonă stimulează contracţii miocardice (acţiune
inotrop-pozitivă).
• Amrinonă şi milrinonă au efect vasodilatator.
• În dozele uzuale efect amrinonei este comparabil cu
cel al asocierii de dobutamină cu nitroprusiat de
sodiu.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE

 INDICAŢIILE:
• Insuficienţă cardiacă acută şi cronică.
• Normo- sau hipertensiune arterială cu
rezistenţă periferică crescută.
• Diminuare fracţiei de ejecţie sub 20%.
• Prezenţă intoleranţei la digitalice.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE

 REACŢIILE ADVERSE:
• Hipotensiune arterială
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE
 CONTRAINDICAŢIILE:
• Absolute:
 Hipotensiune arterială (PA sist. sub 90 mm Hg).
 Şoc cardiogen, ca complicaţie a infarctului
miocardic acut.
 Administrare prelungită a drogurilor.
• Relative:
 Cardiomiopatie ischemică.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE
REMEDIILE ANTIARITMICE

 Definiţie:
 Remadii antiaritmice sunt substanţe cu diferite
mecanisme de acţiune, care se utilizează pentru
restabilire activităţii electrice a cordului, în caz de
disritmii cardiace.
CLASELE ANTIARITMICELOR
(după E.M. Vaughan Williams, 1970; B.N. Singh, E.M. Vaughan Williams, 1972 şi D.
Harrison, 1979-1985)

După mecanismul de acţiune şi proprietăţilor electrofiziologice Remedii

Clasa I: blocare canalelor de sodiu


Quinidină
Subclasa IA: prelungire moderată a conducerii şi repolarizării (diminuarea V max.); creştere
Procainamidă
duratei potenţialului de acţiune, creştere intervalului Q-T; efect inotrop negativ; lărgire compl.
Disopiramidă
QRS; acţiune moderată pe faza “O” şi pe perioada efectivă refractară

Subclasa IB: efect maximal la conducere şi repolarizare (diminuare V max.); scădere duratei
Lidocaină, Mexilitină
potenţialului de acţiune; interval Q-T şi compl. QRS fără schimbări; efectul inotrop negativ
Tocainid, Phenytoin
puţin pronunţat; afect minimal asupra fazei “O” şi efect mic asupra perioadei refractare efective

Subclasa IC: prelungire accentuată a conducerii (diminuare V max.); potenţial de acţiune fără
Flecainidă, Encainidă
schimbări; efect inotrop este mai puţin accentuat; lărgire compl. QRS; interval Q-T nemodificat;
Aetmozină, Propafenonă
efect minimal asupra perioadei refractare efective

Clasa II:
Propranolol, Acebutolol
blocare receptorilor -adrenergici – scădere
Nadolol, Esmolol
activităţii simpatice;
Atenolol, Metoprolol
scurtare intervalului Q-T

Clasa III: Amiodaronă, Sotalol


prelungire repolarizării – creştere duratei potenţialului de acţiune; Dofetilide, Ibutilide
alungire intervalului Q-T Azimilide

Clasa IV:
Verapamil, Diltiazem
blocare canalelor de calciu
REMEDIILE ANTIARITMICE
 Alte remediile antiaritmice din clasa I:
• Aetacizină
• Bonnecor
 Remediile cu acţiune antiaritmică:
• Digitalice (digoxină)
• Remediile de potasiu:
 Clorură de potasiu

 Panangină

 Kaliu-magniu-asparaginat

• Remediile de magniu:
 Sulfat de magneziu

• Remediile de rauvolfie:
 Ajmalină

 Pulsnorma

 Neo-giluritmal

• Alte remediile:
 ATP (adenozină)

 Atropină

 Izuprel

 Allapinină
REMEDIILE ANTIARITMICE

 INDICAŢIILE:
• Disritmiile cardiace de diferite forme şi
etiologie
REMEDIILE ANTIARITMICE

 REACŢIILE ADVERSE:
• Hipotensiune arterială
• Bloc sinoatrial sau atrioventricular
• Agravare insuficienţei cardiace
• Palpitaţii
• Transpiraţii
• Cefalee
• Somnolenţă
• Parestezii
• Convulsii
• Tulburări de vedere
• Dureri abdominale
• Greţuri şi vome
• Efect proaritmic
REMEDIILE ANTIARITMICE

 CONTRAINDICAŢIILE:
• Subclasa IA:
 Şoc cardiogen
 Bloc atrioventricular
 Bloc de ramură a f. His
 Insuficienţă cardiacă, hepatică sau renală
 Infecţii acute (miocardite)
 Endocardită lentă
 Hipertiroidism
• Subclasa IB:
 Şoc cardiogen
 Insuficienţă hepatică şi cardiacă
 Bloc atrioventricular de gr. II şi III
 Boală nodului sinusal
 Tahidisritmii supraventriculare
REMEDIILE ANTIARITMICE

 CONTRAINDICAŢIILE:
• Subclasa IC
 Şoc cardiogen
 Bradicardie
 Bloc atrioventricular
 Bloc de ramură a f. His
 Boală nodului sinusal
 Insuficienţă cardiacă severă
 Insuficienţă hepatică şi renală
 Tulburări pulmonare obstructive grave
DIURETICELE

 Definiţie:
 Diureticele sunt substanţe care produc o
balanţă negativă a sodiului prin creşterea
excreţiei renale de sare.
DIURETICELE
 CLASIFICAREA:
• Diuretice tiazidice şi substanţe înrudite
 Hidroclortiazidă

 Bendroflumetiazidă

 Benztiazidă

 Methilclotiazidă

 Clorotiazidă

 Clortalidonă

 Indapamid

• Diuretice de ansă
 Furosemid

 Acid etacrinic

 Bumetamid

 Torsemid

• Diuretice care economisesc potasiu


 Spironolactonă

 Triamterenă

 Amilorid
DIURETICELE
 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
 Mecanismul de acţiune al benzotiazidelor constă în blocare
reabsorbţiei sodiului în segmentul cortical de diluţie al ramurii
ascendente a ansei Henle, precum şi în tubul contort distal.
 Mecanismul de acţiune al diureticelor de “ansă” este predominant
renal: ele inhibă reabsorbţie de electroliţi în ramură ascendentă a
ansei Henle blocând cotransportul clor-sodiu şi probabil,
influenţează reabsorbţie izoosmotică a sării în tubul contort
proximal şi reabsorbţie sării fără apă în segmentul cortical al
ramurii ascendente a ansei Henle.
 După administrare furosemidului intravenos creşte capacitate
venoasă şi descreşte, consecutiv, presiune de umplere
ventriculară, efect posibil mediat prin prostaciclină şi care se
instalează înainte efectului diuretic.
 Spironolactonă este un inhibitor competitiv al aldosteronului şi nu
are acţiune în absenţa acestuia.
 Triamteren, amilorid şi spironolactonă sunt diuretice care
economisesc potasiul inhibând excreţie de ionele K şi H pentru
schimbul cu Na.
DIURETICELE
 REACŢIILE ADVERSE:
• Scădere excesivă a volumului plasmatic – deshidratare
• Hiponatriemie
• Hipokaliemie, mai rar – hiperkaliemie
• Alcaloză
• Hipercloremie
• Modificări neuroendocrine (creşte pronunţat renină plasmatică
şi aldosteron după activare simpatică)
• Insuficienţă renală funcţională
• Diuretice favorizează reţinere acidului uric
• Hiperglicemie
• Lipoproteinemie şi colesterolemie
• Leucopenie, trombocitopenie, anemie, agrunolocitoză
• Colaps
• Greaţă, vomă, gastralgie, diaree sau constipaţie
• Cefalee, astenie, parestezii
• Ginecomastie (spironolactona)
• Toleranţă
DIURETICELE

 INDICAŢIILE:
 Tratamentul edemelor în cazuri de:
• insuficienţă cardiacă acută şi cronică,
• edem cerebral,
• ciroză hepatică,
• sindrom nefrotic,
• insuficienţă renală cronică,
• cord pulmonar cronic.
 Insuficienţă renală acută, faza precoce.
 Unele intoxicaţii medicamentoase.
 Hipertensiune arterială, urgenţe hipertensive.
DIURETICELE
 CONTRAINDICAŢIILE:
• Tiazide (hidroclorotiazidă):
 insuficienţă renală avansată
 insuficienţă hepatică
 hipokaliemie
 alcaloză
 sarcină
 hipovolemie
• Sulfonamide (furosemid):
 hipokaliemie
 ciroză hepatică decompensată
 alcaloză
 hipovolemie
 intoxicaţie cu digitalice (disritmii fatale)
• Antagoniştii ai aldosteronului:
 insuficienţă hepatică gravă
 anurie
 hiperpotasemie
 diabet zaharat
ANTIAGREGANTELE PLACHETARE

 Definiţie:

 Antiagregantele plachetare sunt remediile

capabile să inhibe agregare plachetară şi alte

procese responsabile de formare trombusului

plachetar.
ANTIAGREGANTELE PLACHETARE

 CLASIFICAREA:
• Derivaţiile de acid salicilic:
 Acid acetilsalicilic (Aspirină, Aspisol, Acesal)
• Derivaţiile de tienopiridină:
 Ticlopidină (Ticlid)
 Clopidogrel
• Antagoniştii receptorilor glycoproteinei
(GP) IIb/IIIa:
 Abciximab
 Tirofiban
 Eptifibatide
• Derivaţiile de dipiridamol:
 Dipiridamol (Persantin, Curantyl)
ANTIAGREGANTELE PLACHETARE

 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Antiagregante plachetare împiedică sinteza
tromboxanului.
• Antiagregante plachetare diminuă adezivitate şi
agregare plachetelor.
• Antiagregante plachetare prelungesc timpul de
sângerare.
• Antiagregante plachetare prelungesc viaţă
plachetelor.
ANTIAGREGANTELE PLACHETARE

 INDICAŢIILE:

• Infarctul miocardic acut.

• Angina pectorală stabilă şi instabilă.

• Trombemboliile de diferită geneză.

• Tulburările vasculare cu risc de tromboză.

• Profilaxia trombozelor arteriale şi venoase.


ANTIAGREGANTELE PLACHETARE

 REACŢIILE ADVERSE:
• Pirosis
• Gastralgii
• Greţuri
• Vom
• Microhemoragii gastrice
• Retenţie hidrosalină
• Agravare astmului bronşic
• Alergii cutanate
• Euforie
• Dezechilibrări metabolice
• Favorizare hemoragiilor
• Tahicardie
• Cefalee, ameţeli
• Hipotensiune arterială
• Diaree
ANTIAGREGANTELE PLACHETARE

 CONTRAINDICAŢIILE:
• Hipotensiune arterială (dipiridamol)
• Diateză hemoragică
• Sarcină
• Hemoragii acute
• Ulcer gastroduodenal (aspirină)
• Insuficienţă hepatică
• Alergie la salicilaţi (aspirină)
REMEDIILE ANTICOAGULANTE

 Definiţie:
 Anticoagulantele sunt remediile care
împiedică procesul coagulării, acţionând la
nivelul sistemului plasmatic responsabil de
gelificarea sângelui.
REMEDIILE ANTICOAGULANTE
 CLASIFICAREA:
• Inhibitorii trombinei efectul cărei depinde de
antitrombina III:
 Heparină (Hepathtromb, Liquemin, Noparin)

 Enoxaparină (Clexan, Levonox)

 Fraxiparină

 Dalteparină

 Reviparin

 Loghiparin

 Sandoparin

 Parnaparin

 Ardeparin

 Sulodexid (Vessel)

 Heparinoid danaparoid (Orgaron, Lomoparin)

 Warfarin (Coumadin)
REMEDIILE ANTICOAGULANTE

 CLASIFICAREA:
• Ihibitorii trombinei efectul cărei nu
depinde de antitrombina III:
 Hirudună

 Hirughen

 Hirulog

 Oligopeptide:

 Argatroban

 Inogatran

 Novostan

 Trombostan

 Efegatran, etc.
REMEDIILE ANTICOAGULANTE

 CLASIFICAREA:
• Anticoagulante directe:
 Heparină nefracţionată
 Heparină
 Heparină cu greutate moleculară mică
 Enoxaparină
 Fraxiparină
 Fragmin
• Anticoagulante indidercte (orale):
 Warfarină
 Acenocumarol (Sincumar, Trombostop)
 Phenindionă (Fenilin)
REMEDIILE ANTICOAGULANTE

 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Acţiunea anticoagulantă a heparinei se exercită
direct asupra unor factori plasmatici ai
coagulării. Ea este imediată, de durată relativ
scurtă şi se evidenţiază atât în vitro cât şi în
vivo.
• Heparina împiedică formarea tromboplastinei şi
aglutinarea plachetelor.
REMEDIILE ANTICOAGULANTE

 INDICAŢIILE:
• Embolie pulmonară
• Angina pectorală instabilă
• Infarctul miocardic acut
• Trombemboliile de diferită geneză
• Tulburările vasculare cu risc de tromboză
• Ictus cerebral ischemic sau trombembolic de
geneză cardiogenă
• Starea după angioplastiea coronariană
REMEDIILE ANTICOAGULANTE

 REACŢIILE ADVERSE:
• Hemoragia masivă
• Trombocitopenia reversibilă
• Manifestările alergice
• Urticarie
• Febră
• Toleranţa
REMEDIILE ANTICOAGULANTE

 COTRAINDICAŢIILE:
• Absolute, reprezentate de:
 hemoragie internă în desfăşurare;

 suspiciune de disecţie de aortă;

 resuscitare cardiorespiratorie prelungită sau

traumatizantă;
 traumatism cranian recent sau neoplasm intracranian

diagnosticat;
 retinopatie diabetică sau alte hemoragii oculare;

 sarcină;

 reacţii alergice anterioare la heparină;

 PA peste 200/120 mmHg;

 accident vascular cerebral recent, dovedit ca hemoragic;

 traumatisme sau intervenţii chirurgicale recente sub 2

săptămâni.
REMEDIILE ANTICOAGULANTE
 COTRAINDICAŢIILE:
• Relative, reprezentate de:
 ulcer peptic activ;
 diateză hemoragică;
 insuficienţă hepatică;
 pericardită acută;
 pancreatită acută;
 endocardită septică;
 retinopatia hemoragică diabetică.

Notă: În cazul administrării heparinei timpul Quick trebuie să


fie prelungit de 1,2-1,5 oride la valoare normală.
În caz de hemoragie masivă se întrerupe tratamentul
cu heparină şi se administrează sulfat de protamină.
REMEDIILE FIBRINOLITICE

 Definiţie:
 Fibrinoliticele sau tromboliticele sunt
remediile capabile să lezeze cheagul de
fibrină.
REMEDIILE FIBRINOLITICE

 CLASIFICAREA :
• Activatorul acilat al complexului
plasminogen:
 Streptodekază
 Streptokinază (Streptază, Cabikinază, Avelizină,
Ciliază)
 APSAC (Anistreplase, Eminase)
 Prourokinază
• Activatorul tisular al plasminogenului:
 Alteplase (Actilise, Activase)
 Reteplase (Retavase)
• Cu acţiune mixtă:
 Tenecteplase
REMEDIILE FIBRINOLITICE

 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
 Fibrinoliticele provoacă creşterea activităţii
fibrinolitice a plasmei şi prelungirea timpului de
trombină. Acţiunea fibrinolitică depinde de
prezenţa unui factor plasmatic, optimă la pH-ul
7,3-7,6. Fibrinoliticele produc liza trombusurilor
dacă aceştia nu sunt mai vechi de 3-4 zile.
REMEDIILE FIBRINOLITICE

 INDICAŢIILE:
• Infarctul miocardic acut
• Embolia pulmonară
• Trombozele şi emboliile ale arterelor
periferice
REMEDIILE FIBRINOLITICE

 REACŢIILE ADVERSE:
• Semne de reperfuzie:
 retrocedare durerii,
 revenire segm. ST spre linie izoelectrică,
 negativare undelor “T,”
 disritmii cardiace (bradicardie severă, blocuri aV, ritm
idioventricular accelerat, fibrilaţie ventriculară).
• Reflex Bezold-Jarisch (hipotensiune arterială
asociată cu bradicardie).
• Şoc anafilactic.
• Erupţie cutanată.
• Sângerări minore la locul puncţiei.
REMEDIILE FIBRINOLITICE
 CONTRAINDICAŢIILE:
• Absolute, reprezentate de:
 hemoragie internă în desfăşurare;
 suspiciune de disecţie de aortă;
 resuscitare cardiorespiratorie prelungită sau
traumatizantă;
 traumatism cranian recent sau neoplasm intracranian
diagnosticat;
 retinopatie diabetică sau alte hemoragii oculare;
 sarcină;
 reacţii alergice anterioare la trombolitice;
 PA peste 200/120 mmHg;
 accident vascular cerebral recent, dovedit ca
hemoragic;
 traumatisme sau intervenţii chirurgicale recente sub 2
săptămâni.
REMEDIILE FIBRINOLITICE

 CONTRAINDICAŢIILE:
• Relative, reprezentate de:
 traumatismele sau intervenţiile chirurgicale recente
dar peste 2 săptămâni;
 istoric de hipertensiune arterială severă;
 ulcer peptic activ;
 istoric de accident vascular cerebral;
 diateză hemoragică sau utilizarea cronică a
anticoagulantelor;
 insuficienţă hepatică;
 pentru streptokinază şi APSAC, administrare
anterioară în ultimele 6-9 luni.
REMEDIILE FIBRINOLITICE
REMEDIILE ANALGEZICE

 Definiţie:
 Remedii analgezice sunt substanţe a căror
acţiune principală este diminuare sau
suprimare durerii, acţionând la nivelul SNC.
REMEDIILE ANALGEZICE

 GRUPELE DE REMEDII ANALGEZICE:


• Opioide
• Analgezice – antipiretice
• Antimigrenoase
REMEDIILE OPIOIDE

 Definiţie:
 Remediile opioide sunt substanţe naturale,
semisintetice sau sintetice, care acţionează la
nivelul talamusului şi scoarţei cerebrale, diminuă
sau suprimă durere dar influenţează şi fenomene
psihice care o însoţesc (tensiune psihică,
indispoziţie, stare generală alterată), ceea ce
duce la apariţie euforiei şi la nevoia de a repeta
administrare, cu instalarea toxicomaniei.
REMEDIILE OPIOIDE

 CLASIFICAREA:
• Alcaloiziile naturali din opiu:
 Morfină

 Hidromorfonă

 Codeină

• Derivaţiile de fenilpiperidină:
 Petidină (Mialgin)

• Derivaţiile de difenilpropilamină:
 Metadonă (Sintalgon)

 Piritramidă (Dipidolor)

 Dextropropoxifen (Darvon)

• Derivaţiile de benzomorfan:
 Pentazocină (Fortral)
REMEDIILE OPIOIDE

 CLASIFICAREA:
• Derivaţiile de morfinan:
 Butorfanol (Moradol)

 Nalbufină (Nubain)

• Opioide în combinaţiile cu antispastice:


 Morfină – Atropină

 Hidromorfon – Atropină

 Hidromorfon – Scopolamină

• Anestezice opioide:
 Fentanil

• Alte opioide:
 Tramadol (Tramal)
REMEDIILE OPIOIDE

 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
 Morfină acţionează la nivelul talamusului şi scoarţei
cerebrale. Influenţează percepţie durerii, ridicând în aprox.
60% pragul sensibilităţii dureroase şi modifică reacţie la
durere, înlăturând anxietate, tensiune psihică, indispoziţie.
Ridicare pragului durerii este şi consecinţa inhibiţiei centrale
şi a stării de somnolenţă.
 Morfină deprimă respiraţie (duce la bronhoconstricţie, inhibă
centrul tusei şi centrul respirator).
 La nivelul ochiului morfină produce mioză prin mecanism
colinergic.
REMEDIILE OPIOIDE

 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
 Asupra măduvei spinării are acţiune de creştere a
reflexivităţii, exagerând unele reflexe spinale (ex. fenomen
Straub).
 Morfină are acţiune constipantă puternică prin mecanism
complex: diminuă secreţie gastrică, pancreatică şi biliară,
scade tonusul şi motilitate stomacului şi diminuă
peristaltismul intestinului subţire, scăzând digestie şi
accentuând absorbţie apei; scade peristaltism şi propulsie
în intestinul gros, creşte tonusul şi măreşte absorbţie apei,
diminuă reflexul de defecare şi produce contracţie
sfincterului anal.
REMEDIILE OPIOIDE

 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
 Morfină produce hipotensiune prin deprimare
centrului vasomotor bulbar şi prin dilatare
capilară, datorită eliberării de histamină.
 Morfină, cu doze mari, are efecte reduse,
producând hidremie, leucocitoză, creştere V.S.H.
 Morfină creşte tonusul muşchilor netezi,
stimulează tonus, amplitudine şi frecvenţă
contracţiilor ureterelor, contractă sfincter Oddi,
mărind tensiune în canalele biliare.
REMEDIILE OPIOIDE

 MECANISMELE DE ACŢIUNE:
 Morfină creşte tonusul sfincterului vezical şi tonicitate
detrusorului, reduce capacitate vezicală şi produce retenţie
urinară.
 Morfină scade diureză prin creştere secreţiei de A.D.H., cu
accentuare reabsorbţiei tubulare a apei.
 Morfină creşte contractilitate, diminuă frecvenţa contracţiilor
şi întârzie relaxare uterului gravid.
 Printre efecte metabolice ale Morfinei sunt: hiperglicemie;
inhibare colinesterazei cu vagotonie; scădere metabolismului
bazal, a consumului de oxigen şi a temperaturii corpului.
REMEDIILE OPIOIDE

 INDICAŢIILE:
• Infarctul miocardic acut
• Operaţiile de mică chirurgie
• Durerile postoperatorii
• Fracturi
• Arsuri
• Neoplasm
• Preanestezie
REMEDIILE OPIOIDE

 REACŢIILE ADVERSE:
• Somnolenţă  Tulburări de vedere
• Ameţeli  Dureri abdominale
• Tremurături  Hipoglicemie
• Delir  Hepatită colestatică
• Convulsii  Erupţii alergice
• Astenie  Leucocitoză
• Euforie  Creştere V.S.H.
• Dezorientare  Sindrom de abstinenţă
• Greţuri
• Vome
• Constipaţie
• Diaforeză
• Hiposalivaţie
• Cefalee
REMEDIILE OPIOIDE

 INTOXICAŢIE ACUTĂ:
• Intoxicaţie acută se observă prin:
 pupilă punctiformă;
 respiraţie Cheyne-Stokes;
 hipotonie musculară;
 tegumente reci, palide sau cianotice.
• Moartea se produce în 3-12 ore, prin paralizie
centrului respirator.
REMEDIILE OPIOIDE

 CONTRAINDICAŢIILE:
• Sugari şi copii sub 2 ani
• Pacienţi senili
• Pacienţi debili
• Mixedem
• Boală Addison
• Edem cerebral
• Traumatism craniocerebral
• Hipertrofie de prostată
• Afecţiuni convulsivante
• Abdomen acut
• Astm bronşic
• Ciroză hepatică
FARMACOLOGIA CLINICĂ GERIATRICĂ
(remediile folosite în vârsta înaintată)

 Vârstă peste 60 ani este caracterizată printr-un consum


sporit de remedii şi prin susceptibilitate crescută la acestea,
cu o frecvenţă mare a reacţiilor adverse.
 Dintre procesele farmacoclinice, epurare remediilor este
considerabil modificată la vârstnici. Excreţie renală este
diminuată, ca urmare a scăderii filtrării glomerulare (aprox.
de 30%) şi a secreţiei tubulare. De aici necesitate folosirii
de doze mici pentru remedii foarte active, care sunt
epurate predominant prin eliminare renală (de ex.
antibiotice aminoglicozidice, digoxină, clopropamidă) pentru
a evita acumulare de cantităţi toxice în organism. În cazul
unor remedii care sunt epurate predominant prin
metabolizare hepatică (fenobarbital, paracetamol) se
produce o micşorare a capacităţii de bioinactivare, cu
creştere concentraţiei sanguine şi prelungire timpului de
înjumătăţire plasmatic.
FARMACOLOGIA CLINICĂ GERIATRICĂ
(remediile folosite în vârsta înaintată)

 Absorbţiea intestinală pare a nu fi influenţată semnificativ,


dar sunt necesare studii cinetice îngrijite, pentru fiecare
remediu în parte, în vedere lămuririi acestei probleme.
 Există argumente fiziologice şi fiziopatologice în favoare
modificării procesului de distribuţie.
 Micşorarea greutăţii corporale, scăderea fluxului sanguin
către organe importante, diminuarea apei totale,
hipoproteinemiea pot afecta distribuţie, dar unul sau altul
dintre aceşti factori acţionează în sensuri diferite,
rezultanta fiind variată şi greu de prezis.
FARMACOLOGIA CLINICĂ GERIATRICĂ
(remediile folosite în vârsta înaintată)

 Particularităţile fiziologice şi fiziopatologice ale vârstei de


peste 60 ani pot determina modificări de ordin
farmacodinamic, având uneori drept rezultat chiar
răspunsuri diferite calitativ. Astfel, barbiturice provoacă
relativ frecvent nelinişte, confuzie, chiar tulburări psihotice.
Sedative (anxiolitice), tranchilizante, antidepresive,
rezerpină, digitalice, metidopa produc de asemenea, uneori,
stări de confuzie la senili. Simpatoplegice folosite ca
antihipertensive sunt relativ frecvent cauza de hipotensiune
ortostatică, uneori cu consecinţe supărătoare. Accidentale
hemoragice la anticoagulante survin deseori probabil
datorită deficienţei sintezei hepatice a unor factori ai
coagulării la senili.
 În general, pacienţii de peste 60 ani trebuie să primească
remedii puţine, bine alese şi real necesare, administrate
după protocoale simple, în doză minimă eficace, în forme
farmaceutice plăcute şi simplu de administrat.
FARMACOLOGIA CLINICĂ GERIATRICĂ
(remediile folosite în vârsta înaintată)

S-ar putea să vă placă și