Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
FARMACOLOGIA CLINICĂ
A REMEDIILOR
FOLOSITE ÎN URGENŢELE MEDICALE
remedii.
DEFINIŢIE
remediului.
dobândită.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR
congenitală şi dobândită.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR
intervale scurte.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR
şi bolnav.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR
remediului.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR
Sindromul de anularea remediului este un
fenomen clinic care se caracterizează prin
agravare stării bolnavului după anulare bruscă a
remediului, administrat în timp de câteva
săptămâni sau luni. Se evidenţiază două variante
a sindromului de anulare a remediului:
• “rebound” – agravarea accentuată a maladiei
după anularea bruscă a remediului;
• “withdrawal” – apariţia simptomelor severe de
maladie, cu risc crescut pentru viaţă
bolnavului, după anulare bruscă a remediului.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR
remedii.
REACŢIILE BONAVILOR
LA ADMINISTRAREA REMEDIILOR
Definiţie:
Nitraţiile organice sunt substanţe de
esteri polialcoolice ai acidului azotic sau
azotos, care au proprietăţi antianginoase.
NITRAŢIILE ORGANICE
CLASIFICAREA:
• NITROGLICERINĂ:
Sublingual:
Transdermal (disc):
• Nitroglicerină • Nitroderm
(Trinitrol, Nitrostat) • Nitro-Dur
Spray: Bucal:
• Nitroglicerină spray • Trinitrolong
(Nitromint spray) • Susadrin
Oral: Perfuzabil:
• Formele • Nitroglicerină 1%
medicamentoase cu • Nitrostat
dozele mici:
• Nitro
Nitro-Mack
• Nitro-Mack
• Formele
medicamentoase cu • Nitro-Pol
dozele mari: • Perlinganit
Nitrong forte • Nitro-Bid
Sustac forte • Nirmin
Nitromint retard
NITRAŢIILE ORGANICE
CLASIFICAREA:
• ISOSORBID DINITRAT:
Sublingual:
• Iso-Mack
Spray:
• Iso-Mack spray
• Isoket spray
Oral:
• Nitrosorbid
• Iso-Mack
• Iso-Mack retard
• Isoket retard
Transdermal:
• TD spray Iso-Mack
Bucal:
• Dinitrosorbilong
Perfuzabil:
• Isoket 0,1%
NITRAŢIILE ORGANICE
CLASIFICAREA:
• ISOSORBID-5-MONONITRAT:
Oral:
• Ismo
• Efox
• Ismo retard
• Efox long
• Imdur
• Monosan
NITRAŢIILE ORGANICE
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Nitraţiile organici micşorează presarcină şi
postsarcină, ca urmare a venodilataţiei şi
arteriodilataţiei, se uşurează activitate inimii şi
scade consum de oxygen al miocardului.
• Nitraţiil organici produc vasodilataţie şi cresc
fluxul ecoronarian total la persoanele cu
coronarele neafectate de arterioscleroză.
• Nitraţiile organici diminuă presiune ventriculară
endodiastolică.
• Nitraţiile organici au acţiune antispastică: ei
relaxează musculatură netedă esofagiană,
gastrointestinală, biliară, bronşică şi a tractului
genitourinar.
NITRAŢIILE ORGANICE
INDICAŢIILE:
• Angina pectorală stabilă
• Angina instabilă.
• Infarctul miocardic acut
• Urgenţele hipertensive
• ICA, edem pulmonar acut cardiogen
• Insuficienţa cardiacă cronică
NITRAŢIILE ORGANICE
REACŢIILE ADVERSE:
• Hipotensiunea arterială
• Colaps, sincope, lipotimie
• Cefalee
• Dureril pronunţate ale globilor oculari
• Methemogloebinemie
• Agravarea ischemiei miocardului
• Toleranţa la efectul antianginos
• Fenomenul de abstinenţă (agravare
simptomelor de ischemie miocardică)
NITRAŢIILE ORGANICE
CONTRAINDICAŢIILE:
• Hipotensiunea arterială (PA sistolică sub 100
mm Hg)
• Hipertensiune intracraniană
• Cardiomiopatia hipertofică
• Glaucom
• Infarctul miocardic acut posterior al
ventriculului stâng, asociat cu infarct miocardic
al ventriculului drept
• Intoleranţa la medicamente
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE
Definiţie:
• Propranolol
• Timolol
• Nadolol
• Sotalol
• Chloranolol
Cu acţiune simpatomimetică intrinsecă:
• Oxprenolol
• Pindolol
• Penbutolol
• Bopindolol
Cu acţiune vasodilatatoare:
• Carvedilol
• Carteolol
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE
CLASIFICAREA:
• BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE SELECTIVE:
Fără acţiune simpatomimetică intrinsecă:
• Atenolol
• Metoprolol
• Betaxolol
• Bisoprolol
• Esmolol
• Talinol
Cu acţiune simpatomimetică intrinsecă:
• Acebutolol
Cu acţiune vasodilatatoare:
• Celiprolol
• Bevantolol
Cu alte mecanisme de acţiune:
• Nebivolol
• Flestolol
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Acţiuni asupra nodului sinusal se manifestă prin
prelungire semnificativă a duratei ciclului sinusal şi
timpului de refacere a nodului sinusal.
• Acţiuni asupra nodului atrioventricular se manifestă prin
încetinire conducerii şi prin creştere duratei perioadei
refractare.
• Acţiuni asupra proprietăţii fiziologice fundamentale ale
miocardului se manifestă prin scădere forţei de
contracţie, a frecvenţei şi excitabilităţii.
• Unele substanţe (remedii) au acţiune simpatomimetică
intrinsecă şi de tip chinidinic.
• Beta-blocante au acţiune antiaritmică, antianginoasă şi
antihipertensivă.
• Beta-blocante scad presiune intraoculară.
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE
INDICAŢIILE:
• Tahidisritmiile • Feocromocitom, urgenţe
supraventriculare de diferite hipertensive
geneze • Prolaps valvulei mitrale
• Angina pectorală stabilă şi • Anevrism disecant al aortei
instabilă
• Alcoolism cronic
• Infarct miocardic acut
• Diabet zaharat, formă
• Hipertensiune arterială şi labilă
urgenţe hipertensive
• Hipotonie ortostatică cu
• Hipertiroidism tahicardie sinusală
• Cardiomiopatie hipertrofică • Porferie acută
• Migrenă • Eritromegalie
• Glaucom (uz local) • Incontinenţă urinei
• Tremor esenţial • Tahicardie fătului
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE
REACŢIILE ADVERSE:
• Astenie
• Hipotensiune arterială
• Bradicardie
• Hipoglicemie
• Accelerare tranzitului digestiv
• Dislipidemie
• Fenomen de abstinenţă
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE
CONTRAINDICAŢIILE:
• Insuficienţă cardiacă congestivă
• Bradicardie moderată şi severă
• Bloc atrio-ventricular de diferite graduri
• Bloc sinoatrial de gr. III
• Astm bronşic
• Bronşită cronică obstructivă
• Hipoglicemie
• Hipertensiune pulmonară
• Hipotensiune arterială (PA sistolică sub 100 mm Hg)
• Colaps, şoc
• Diabet zaharat, insulinodependent, formă severă
• Ulcer gastric în acutizare
BLOCANTELE BETA-ADRENERGICE
BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
Definiţie:
Blocantele canalelor de calciu sunt
substanţe care inhibă specific influxul ionilor
de calciu prin canalele lente membranare.
BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
CLASIFICAREA BLOCANTELOR DE CALCIU
(T.Togo-Oka, W.Nayler, 1996, modificată)
A două generaţie
Nifedipină
SR/GITS
Benidipină
Felodipină ER
Nicardipină
Nicardipină
Dihidropiridine Nifedipină Isradipină Amlodipină
ER
Nimodipină
Isradipină ER
Nisoldipină
Nisoldipină
ER
Benzotiazepine Diltiazem Diltiazem SR Klentiazem
Anipamil
Fenilalchilamine Verapamil Verapamil SR
Notă: Gallopamil
SR – Sustained Release; GITS – Gastrointestinal Therapeutic system; ER – Extended Release.
BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Blocarea canalelor de calciu duce la:
deprimarea contracţiei miocardice (efect antianginos);
deprimarea funcţiei nodului sinusal şi atrio-ventricular
(efect antiaritmic);
arteriolodilataţie coronariană şi sistemică (efect
antianginos, efect antihipertensiv, efect antiischemic
periferic);
relaxarea diferiţilor muşchi netezi.
• Selectivitate dominantă este: verapamil – nodul
atrioventricular, nifedipină – vase, diltiazem – coronare.
BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
INDICAŢIILE: Fenilalchilamine:
Dihidropiridine: • angină pectorală stabilă şi
• angină pectorală stabilă, instabilă,
• angină Printzmetal, • angină Printzmetal,
• hipertensiune arterială şi • disritmii supraventriculare
urgenţele hypertensive, (extrasistolie, tahicardie
paroxistică, flutter şi
• sindrom Reino, fibrilaţie atrială),
• ischemie vaselor cerebrale, • urgenţe hipertensive.
• ischemie vaselor periferice. Benzotiazepine:
• angină pectorală stabilă şi
instabilă,
• tahicardie supraventriculară
paroxistică,
• hipertensiune arterială
esenţială.
BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
CONTRAINDICAŢIILE:
Dihidropiridine: Fenilalchilamine:
• infarct miocardic acut, • insuficienţă cardiacă
• hipotensiune arterială, congestivă,
• edeme periferice. • bloc a-V de gradul II
Benzotiazepine: şi III,
• hipotensiune arterială, • bradicardie moderată
şi severă,
• bloc a-V de gradul II şi
III, • hipotensiune arterială,
• insuficienţă cardiacă • şoc cardiogen,
congestivă. • accidente vasculare
cerebrale acute.
ANTIADRENERGICE CU ACŢIUNE MIXTĂ
(AGONIŞTI DE POTASIU)
Definiţie:
Antiadrenergice cu acţiunea mixtă sunt
substanţe care inhibă specific influxul
ionilor de potasiu, sodiu şi slab calciu prin
canalele membranare şi inhibă receptorii
alfa- şi betaadrenergici.
ANTIADRENERGICE CU ACŢIUNE MIXTĂ
(AGONIŞTI DE POTASIU)
CLASIFICAREA:
• Amiodaronă
• Sotalol
• Dofetilide
• Ibutilide
• Azimilide
ANTIADRENERGICE CU ACŢIUNE MIXTĂ
(AGONIŞTI DE POTASIU)
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Creşte durata potenţialului de acţiune şi
perioadei de refractare efectivă în atrii, nodul
atrio-ventricular şi în ventriculi.
• Duce la alungire intervalului Q-T.
• Inhibă receptorii alfa- şi betaadrenergici,
acţiune moderată.
• Inhibă specific influxul ionilor de potasiu, sodiu
(în inimă) şi slab calciu prin canalele
membranare.
• Amiodaronă este agonist de glucagonă.
ANTIADRENERGICE CU ACŢIUNE MIXTĂ
(AGONIŞTI DE POTASIU)
INDICAŢIILE:
REACŢIILE ADVERSE:
• Bradicardie sinusală severă
• Bloc atrio-ventricular
• Microdepozite pigmentare în cornee (amiodaronă)
• Tulburări vizuale
• Fotosensibilizare (amiodaronă)
• Disfuncţie tiroidiană (hipotiroidism, mai rar hipertiroidism) –
amiodaronă
• Tulburări de origine neurologică: cefalee, parestezii, tremor,
ataxie
• Constipaţie
• Hepatită
• Fibroză pulmonară severă (amiodaronă)
• Hipotensiune arterială
• Senzaţie de căldură
• Sudoraţie
• Greaţă
ANTIADRENERGICE CU ACŢIUNE MIXTĂ
(AGONIŞTI DE POTASIU)
CONTRAINDICAŢIILE:
• Bradicardie sinusală
• Bloc sino-atrial
• Bloc atrio-ventricular
• Boli ale tiroidei (amiodarona)
• Sarcină
• Şoc cardiogen
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
Definiţie:
Remediile antihipertensive sunt substanţe
care scad presiune arterială, ca urmare a
micşorării debitului cardiac şi/sau a scăderii
rezistenţei periferice.
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
CLASIFICAREA:
• Diuretice:
Indapamid
Hidroclortiazid
Furosemid
Spironolactonă
Eplerenonă
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
CLASIFICAREA:
• Inhibitorii simpatici:
Inhibitorii simpatici periferici:
• Guanetidină
Inhibitorii simpatici centrali:
• Clonidină
• Metildopa
Inhibitorii simpatici centrali şi periferici:
• Rezerpină
Alfa blocante:
• Fentolamină
• Prazosin
• Doxazosin
• Terazosin
• Pyrroxanum
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
CLASIFICAREA:
• Inhibitorii simpatici:
Beta-blocante (neselective şi selective):
• Propranolol
• Sotalol
• Pindolol
• Metoprolol
• Atenolol
• Acebutolol
• Nebivolol
Alfa-beta blocante:
• Labetalol
Cu acţiune mixtă:
• Urapidil
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
CLASIFICAREA:
Vasodilatatoare:
• Hidralazină
• Diazoxid
• Nitroprusiat de sodium
• Minoxidil
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
CLASIFICAREA:
Inhibitorii ai sistemului R-Ag (renina-
angiotensină):
• Antiangiotensinogen
• Antireninemice
• Inhibitorii ai enzimei de conversie:
Captopril
Enalapril
Lisinopril
Fosinopril
Perindopril
Ramipril
Trandolapril
• Antiangiotensină II
• Antireceptorii de angiotensină II (AT1):
Losartan
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
CLASIFICAREA:
Blocante ale canalelor de calciu:
• Verapamil
• Nifedipină, Nicardipină, Amlodipină, Nimodipină
• Diltiazem
Inhibitorii ai receptorilor serotoninici S2 :
• Ketanserină
• Uradipil
Agonişti ai receptorilor imidozalinei I1:
• Moxonidină
Inhibitorii vasopeptidasei:
• Omapatrilat
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
CLASIFICAREA:
• Activatorii canalelor de potasiu:
Cromakalim
Nicorandil
Pracidil
• Pentamină
Alte antihipertensive:
• Dibazol, Bendazol, Tromasedan
• Vincapan
• Sulfat de magneziu
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Antihipertensivele inhibă sistemul simpatic prin
efect central.
• Antihipertensivele scad debitul cardiac.
• Antihipertensivele relaxează muşchii netezi
arteriolari şi venule.
• Antihipertensivele inhibează enzimă de
conversie a angiotensinei.
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
INDICAŢIILE:
• Hipertensiunea arterială esenţială în
diferite graduri
• Hipertensiunea arterială secundară
• Urgenţele hipertensive
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
REACŢIILE ADVERSE:
• Hipotensiune ortostatică
• Somnolenţă
• Depresie
• Greaţă
• Vomă
• Diaree sau constipaţie
• Retenţie de sodiu şi apă
• Leucopenie
• Anemie hemolitică
• Astenie
• Ameţeli
• Cefalee
• Sindrom Parkinson
• Bradicardie sau tahicardie
• Edeme periferice
• Reacţii alergice
• Stop respirator (sulfat de magneziu)
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
CONTRAINDICAŢIILE:
• Reserpină – ulcer gastro-duodenal, epilepsie, stări
depresive, sindrom Parkinson.
• Metildopă – insuficienţă hepatică şi renală, stări depresive.
• Clonidină – sarcină, asociere cu alcool sau hipnotice.
• Prazosin – cardiopatie ischemică.
• Diazoxid – hipertensiune datorită unei malformaţii, sarcină,
la femei care alăpteză.
• Nitroprusiat de sodiu – hipertensiune compensatorie, la
gravide, la copii.
• Captopril – stenoză arterei renale.
• Sulfat de magneziu – insuficienţă renală, comă hepatică,
diabet zaharat.
REMEDIILE ANTIHIPERTENSIVE
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE
Definiţie:
Remediile simpaticomimetice (adrenergice) sunt
substanţe care acţionează asupra receptorilor
adrenergici de la nivelul muşchilor netezi, muşchiului
cardiac şi glandelor secretorii, reproducând efecte
stimulării fibrelor simpatice corespunzătoare.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE
CLASIFICAREA SIMPATOMIMITICELOR:
• Catecolamine endogene:
Epinefrină (Adrenalină)
Norepinefrină (Noradrenalină)
Dopamină
• Catecolamine sintetice:
Dobutamină
Isoproterenol
• Substanţe sintetice noncatecolaminice:
Efedrină
Mefentermină
Amfetamină
Metaraminol
Fenilefrină
Metoxamină
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE
CLASIFICAREA SIMPATOMIMITICELOR:
• Predominant alfa – adrenomimetice:
Levarterenol (Norepinefrină, Noradrenalină)
Midodrină (Gutron)
Fenilefrină (Mezaton)
Etilefrină (Thomasin)
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
Catecolamine activează adenilciclază, enzimă sub
efectul căreia din ATP se formează 3`, 5` – adenozin –
monofosfat ciclil (AMPc). Acesta intervine în convertire
fosforilazei “b” (inactive) în fosforilaza “a” (activă), care
produce hidroliză glicogenului, intensificând în acest fel
procese furnizoare de energie.
Simpaticomimetice:
• activează receptorii alfa- şi betaadrenergici;
• produc dilatare arteriilor renale, coronare, cerebrale (în doze
mici la dopamină);
• au acţiune cardiotonică prin stimulare beta-1 adrenoreceptorilor
miocardului;
• produc creştere debitului cardiac şi scădere rezistenţei
vasculară sistemică fără a scădea PA;
• produc arteriolo- şi venoconstricţie;
• la copii de sub un an, produc creştere presiunii în circuitul mic.
Receptor Stimulation by various
Catecholamines
REACŢIILE ADVERSE:
• Tahidisritmii cardiace
• Dureri precordiale sau dureri toracice
• Hipertensiune arterială (urgenţă hipertensivă)
• Cefalee
• Greaţă şi voamă
• Dispnee
• Hipopotasemie
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE SIMPATICOMIMETICE
CONTRAINDICAŢIIILE:
• Tahidisritmii cardiace
• Feocromocitom (dopamină)
• Tireotoxicoză (isoprenalină, adrenalină)
• Cardiopatie ischemică (isoprenalină, adrenalină)
• Stare de rău astmatic (isoprenalină)
• Acidoză metabolică (isoprenalină)
• Hipertensiune arterială
• Ateroscleroză (noradrenalină)
• Diabet zaharat (adrenalină)
• Asociere adrenalinei cu antidepresive triciclice,
cardiotonice (digitalice) sau chinidină
• Hipersensibilitate la medicament
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE DIGITALICE
Definiţie:
Digitalice sau tonicardiace sunt remediile care
stimulează contracţie miocardică şi deprimă conducere
atrioventriculară, efecte utile terapeutice în insuficienţă
cardiacă, respectiv în tahidisritmii supraventriculare.
Digitoxină
Lantosidă C
Strofantină K
Ouabaină
-Methildigoxină
Corglicon
Lantosid
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE DIGITALICE
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
Acţiune principală a digitalicelor este stimulare contracţiei
miocardice sau acţiune inotrop-pozitivă (acţiune inotrop-pozitivă
este pusă pe seamă măririi cantităţii de Ca2++ intracelular, care
favorizează contracţie fibrei miocardice).
Digitalice produc o vasoconstricţie arterială şi venoasă. Ele cresc
rezistenţă vasculară sistemică şi micşorează întoarcere venoasă
la inimă.
Digitalice provoacă rărirea descărcărilor nodului sinusal, cu
bradicardie consecutivă – acţiune cronotrop-negativă.
Digitalice încetinesc conducere şi cresc funcţie de frână a nodului
atrioventricular – acţiune dromotrop-negativă.
Digitalice favorizează automatismul ectopic – acţiune batmotrop-
pozitivă.
În insuficienţă cardiacă digitalicele ameliorează relaţie dintre flux
coronarian şi consum de oxigen al miocardului, secundar
îmbunătăţind condiţii de lucru ale inimii.
Digitalice acţionează ca inhibitori ai adenozin-trei-phosphate.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE DIGITALICE
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
Efecte mediate pe cale nervoasă:
• stimulare parasimpaticului;
• sensibilizare barareceptorilor carotidieni;
• stimulare simpaticului, mai ales în doze toxice.
Efecte hemodinamice:
• creşte debitul sistolic;
• creşte natriureză.
Efecte asupra electrocardiogramei.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE DIGITALICE
INDICAŢIILE:
• Insuficienţă cardiacă acută şi cronică
• Tahidisritmiile supraventriculare rapide
• Fibrilaţie şi flutter atrial
• Cardiomiopatie dilatativă
• Cord pulmonar acut şi cronic
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE DIGITALICE
REACŢIILE ADVERSE DE TIP TOXIC:
Constau în:
• tulburările digestive – anorexie, greaţă, vomă, diaree,
discomfort epigastric şi dureri abdominale;
• tulburările neurologice şi psihice – cefalee, oboseală şi
somnolenţă, dureri cu caracter de nevralgie şi parestezii,
confuzie, stare depresivă chiar halucinaţii şi alte tulburări
psihotice (mai ales la senili);
• tulburările diverse de vedere – scotoame, alterarea
percepţiei culorilor;
• disritmiile cardiace – bradicardie sinusală, bloc sinoatrial,
extrasistole sau tahicardia atrială, bloc atrioventricular de
diferite grade, tahicardia joncţională, extrasistole ventriculare
(mai frecvent ritm bigeminat), tahicardia şi foarte rar fibrilaţia
ventriculară, sindromul Friderik.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE DIGITALICE
CONTRAINDICAŢIILE:
• Cardiomiopatie hipertrofică
• Diferite forme de bloc sinoatrial şi atrioventricular, bradicardie
sinusală moderată şi severă
• Pericardită constrictivă
• Miocardită acută
• Tahicardie ventriculară
• Infarct miocardic acut
• Hipokaliemie şi hipomagneziemie
• Sincopă AS
• Sindrom WPW
• Angină instabilă
• Urgenţe hipertensive
• Edem pulmonar acut cardiogen pe fond de hipertensiune
arterială crescută (PA diastolică peste 105 mm Hg)
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE
Definiţie:
Inhibitori de fosfodiesteraze sunt remediile care
sumează un efect inotrop-pozitiv cu un efect
vasodilatator şi care sunt utile în insuficienţă cardiacă
acută şi cronică.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE
CLASIFICAREA INHIBITORILOR
FOSFODIESTERAZEI:
• Piridinele
Amrinonă
Milrinonă
Loprinonă
• Imidazolicele
Enoximonă
• Piridazinonele
Pimobendanul
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Remediile acţionează ca inhibitori specifici ai
fosfodiesterazei din miocard.
• Amrinonă stimulează contracţii miocardice (acţiune
inotrop-pozitivă).
• Amrinonă şi milrinonă au efect vasodilatator.
• În dozele uzuale efect amrinonei este comparabil cu
cel al asocierii de dobutamină cu nitroprusiat de
sodiu.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE
INDICAŢIILE:
• Insuficienţă cardiacă acută şi cronică.
• Normo- sau hipertensiune arterială cu
rezistenţă periferică crescută.
• Diminuare fracţiei de ejecţie sub 20%.
• Prezenţă intoleranţei la digitalice.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE
REACŢIILE ADVERSE:
• Hipotensiune arterială
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE
CONTRAINDICAŢIILE:
• Absolute:
Hipotensiune arterială (PA sist. sub 90 mm Hg).
Şoc cardiogen, ca complicaţie a infarctului
miocardic acut.
Administrare prelungită a drogurilor.
• Relative:
Cardiomiopatie ischemică.
REMEDIILE INOTROP POZITIVE
REMEDIILE
INHIBITORII DE FOSFODIESTERAZE
REMEDIILE ANTIARITMICE
Definiţie:
Remadii antiaritmice sunt substanţe cu diferite
mecanisme de acţiune, care se utilizează pentru
restabilire activităţii electrice a cordului, în caz de
disritmii cardiace.
CLASELE ANTIARITMICELOR
(după E.M. Vaughan Williams, 1970; B.N. Singh, E.M. Vaughan Williams, 1972 şi D.
Harrison, 1979-1985)
Subclasa IB: efect maximal la conducere şi repolarizare (diminuare V max.); scădere duratei
Lidocaină, Mexilitină
potenţialului de acţiune; interval Q-T şi compl. QRS fără schimbări; efectul inotrop negativ
Tocainid, Phenytoin
puţin pronunţat; afect minimal asupra fazei “O” şi efect mic asupra perioadei refractare efective
Subclasa IC: prelungire accentuată a conducerii (diminuare V max.); potenţial de acţiune fără
Flecainidă, Encainidă
schimbări; efect inotrop este mai puţin accentuat; lărgire compl. QRS; interval Q-T nemodificat;
Aetmozină, Propafenonă
efect minimal asupra perioadei refractare efective
Clasa II:
Propranolol, Acebutolol
blocare receptorilor -adrenergici – scădere
Nadolol, Esmolol
activităţii simpatice;
Atenolol, Metoprolol
scurtare intervalului Q-T
Clasa IV:
Verapamil, Diltiazem
blocare canalelor de calciu
REMEDIILE ANTIARITMICE
Alte remediile antiaritmice din clasa I:
• Aetacizină
• Bonnecor
Remediile cu acţiune antiaritmică:
• Digitalice (digoxină)
• Remediile de potasiu:
Clorură de potasiu
Panangină
Kaliu-magniu-asparaginat
• Remediile de magniu:
Sulfat de magneziu
• Remediile de rauvolfie:
Ajmalină
Pulsnorma
Neo-giluritmal
• Alte remediile:
ATP (adenozină)
Atropină
Izuprel
Allapinină
REMEDIILE ANTIARITMICE
INDICAŢIILE:
• Disritmiile cardiace de diferite forme şi
etiologie
REMEDIILE ANTIARITMICE
REACŢIILE ADVERSE:
• Hipotensiune arterială
• Bloc sinoatrial sau atrioventricular
• Agravare insuficienţei cardiace
• Palpitaţii
• Transpiraţii
• Cefalee
• Somnolenţă
• Parestezii
• Convulsii
• Tulburări de vedere
• Dureri abdominale
• Greţuri şi vome
• Efect proaritmic
REMEDIILE ANTIARITMICE
CONTRAINDICAŢIILE:
• Subclasa IA:
Şoc cardiogen
Bloc atrioventricular
Bloc de ramură a f. His
Insuficienţă cardiacă, hepatică sau renală
Infecţii acute (miocardite)
Endocardită lentă
Hipertiroidism
• Subclasa IB:
Şoc cardiogen
Insuficienţă hepatică şi cardiacă
Bloc atrioventricular de gr. II şi III
Boală nodului sinusal
Tahidisritmii supraventriculare
REMEDIILE ANTIARITMICE
CONTRAINDICAŢIILE:
• Subclasa IC
Şoc cardiogen
Bradicardie
Bloc atrioventricular
Bloc de ramură a f. His
Boală nodului sinusal
Insuficienţă cardiacă severă
Insuficienţă hepatică şi renală
Tulburări pulmonare obstructive grave
DIURETICELE
Definiţie:
Diureticele sunt substanţe care produc o
balanţă negativă a sodiului prin creşterea
excreţiei renale de sare.
DIURETICELE
CLASIFICAREA:
• Diuretice tiazidice şi substanţe înrudite
Hidroclortiazidă
Bendroflumetiazidă
Benztiazidă
Methilclotiazidă
Clorotiazidă
Clortalidonă
Indapamid
• Diuretice de ansă
Furosemid
Acid etacrinic
Bumetamid
Torsemid
Triamterenă
Amilorid
DIURETICELE
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
Mecanismul de acţiune al benzotiazidelor constă în blocare
reabsorbţiei sodiului în segmentul cortical de diluţie al ramurii
ascendente a ansei Henle, precum şi în tubul contort distal.
Mecanismul de acţiune al diureticelor de “ansă” este predominant
renal: ele inhibă reabsorbţie de electroliţi în ramură ascendentă a
ansei Henle blocând cotransportul clor-sodiu şi probabil,
influenţează reabsorbţie izoosmotică a sării în tubul contort
proximal şi reabsorbţie sării fără apă în segmentul cortical al
ramurii ascendente a ansei Henle.
După administrare furosemidului intravenos creşte capacitate
venoasă şi descreşte, consecutiv, presiune de umplere
ventriculară, efect posibil mediat prin prostaciclină şi care se
instalează înainte efectului diuretic.
Spironolactonă este un inhibitor competitiv al aldosteronului şi nu
are acţiune în absenţa acestuia.
Triamteren, amilorid şi spironolactonă sunt diuretice care
economisesc potasiul inhibând excreţie de ionele K şi H pentru
schimbul cu Na.
DIURETICELE
REACŢIILE ADVERSE:
• Scădere excesivă a volumului plasmatic – deshidratare
• Hiponatriemie
• Hipokaliemie, mai rar – hiperkaliemie
• Alcaloză
• Hipercloremie
• Modificări neuroendocrine (creşte pronunţat renină plasmatică
şi aldosteron după activare simpatică)
• Insuficienţă renală funcţională
• Diuretice favorizează reţinere acidului uric
• Hiperglicemie
• Lipoproteinemie şi colesterolemie
• Leucopenie, trombocitopenie, anemie, agrunolocitoză
• Colaps
• Greaţă, vomă, gastralgie, diaree sau constipaţie
• Cefalee, astenie, parestezii
• Ginecomastie (spironolactona)
• Toleranţă
DIURETICELE
INDICAŢIILE:
Tratamentul edemelor în cazuri de:
• insuficienţă cardiacă acută şi cronică,
• edem cerebral,
• ciroză hepatică,
• sindrom nefrotic,
• insuficienţă renală cronică,
• cord pulmonar cronic.
Insuficienţă renală acută, faza precoce.
Unele intoxicaţii medicamentoase.
Hipertensiune arterială, urgenţe hipertensive.
DIURETICELE
CONTRAINDICAŢIILE:
• Tiazide (hidroclorotiazidă):
insuficienţă renală avansată
insuficienţă hepatică
hipokaliemie
alcaloză
sarcină
hipovolemie
• Sulfonamide (furosemid):
hipokaliemie
ciroză hepatică decompensată
alcaloză
hipovolemie
intoxicaţie cu digitalice (disritmii fatale)
• Antagoniştii ai aldosteronului:
insuficienţă hepatică gravă
anurie
hiperpotasemie
diabet zaharat
ANTIAGREGANTELE PLACHETARE
Definiţie:
plachetar.
ANTIAGREGANTELE PLACHETARE
CLASIFICAREA:
• Derivaţiile de acid salicilic:
Acid acetilsalicilic (Aspirină, Aspisol, Acesal)
• Derivaţiile de tienopiridină:
Ticlopidină (Ticlid)
Clopidogrel
• Antagoniştii receptorilor glycoproteinei
(GP) IIb/IIIa:
Abciximab
Tirofiban
Eptifibatide
• Derivaţiile de dipiridamol:
Dipiridamol (Persantin, Curantyl)
ANTIAGREGANTELE PLACHETARE
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Antiagregante plachetare împiedică sinteza
tromboxanului.
• Antiagregante plachetare diminuă adezivitate şi
agregare plachetelor.
• Antiagregante plachetare prelungesc timpul de
sângerare.
• Antiagregante plachetare prelungesc viaţă
plachetelor.
ANTIAGREGANTELE PLACHETARE
INDICAŢIILE:
REACŢIILE ADVERSE:
• Pirosis
• Gastralgii
• Greţuri
• Vom
• Microhemoragii gastrice
• Retenţie hidrosalină
• Agravare astmului bronşic
• Alergii cutanate
• Euforie
• Dezechilibrări metabolice
• Favorizare hemoragiilor
• Tahicardie
• Cefalee, ameţeli
• Hipotensiune arterială
• Diaree
ANTIAGREGANTELE PLACHETARE
CONTRAINDICAŢIILE:
• Hipotensiune arterială (dipiridamol)
• Diateză hemoragică
• Sarcină
• Hemoragii acute
• Ulcer gastroduodenal (aspirină)
• Insuficienţă hepatică
• Alergie la salicilaţi (aspirină)
REMEDIILE ANTICOAGULANTE
Definiţie:
Anticoagulantele sunt remediile care
împiedică procesul coagulării, acţionând la
nivelul sistemului plasmatic responsabil de
gelificarea sângelui.
REMEDIILE ANTICOAGULANTE
CLASIFICAREA:
• Inhibitorii trombinei efectul cărei depinde de
antitrombina III:
Heparină (Hepathtromb, Liquemin, Noparin)
Fraxiparină
Dalteparină
Reviparin
Loghiparin
Sandoparin
Parnaparin
Ardeparin
Sulodexid (Vessel)
Warfarin (Coumadin)
REMEDIILE ANTICOAGULANTE
CLASIFICAREA:
• Ihibitorii trombinei efectul cărei nu
depinde de antitrombina III:
Hirudună
Hirughen
Hirulog
Oligopeptide:
Argatroban
Inogatran
Novostan
Trombostan
Efegatran, etc.
REMEDIILE ANTICOAGULANTE
CLASIFICAREA:
• Anticoagulante directe:
Heparină nefracţionată
Heparină
Heparină cu greutate moleculară mică
Enoxaparină
Fraxiparină
Fragmin
• Anticoagulante indidercte (orale):
Warfarină
Acenocumarol (Sincumar, Trombostop)
Phenindionă (Fenilin)
REMEDIILE ANTICOAGULANTE
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
• Acţiunea anticoagulantă a heparinei se exercită
direct asupra unor factori plasmatici ai
coagulării. Ea este imediată, de durată relativ
scurtă şi se evidenţiază atât în vitro cât şi în
vivo.
• Heparina împiedică formarea tromboplastinei şi
aglutinarea plachetelor.
REMEDIILE ANTICOAGULANTE
INDICAŢIILE:
• Embolie pulmonară
• Angina pectorală instabilă
• Infarctul miocardic acut
• Trombemboliile de diferită geneză
• Tulburările vasculare cu risc de tromboză
• Ictus cerebral ischemic sau trombembolic de
geneză cardiogenă
• Starea după angioplastiea coronariană
REMEDIILE ANTICOAGULANTE
REACŢIILE ADVERSE:
• Hemoragia masivă
• Trombocitopenia reversibilă
• Manifestările alergice
• Urticarie
• Febră
• Toleranţa
REMEDIILE ANTICOAGULANTE
COTRAINDICAŢIILE:
• Absolute, reprezentate de:
hemoragie internă în desfăşurare;
traumatizantă;
traumatism cranian recent sau neoplasm intracranian
diagnosticat;
retinopatie diabetică sau alte hemoragii oculare;
sarcină;
săptămâni.
REMEDIILE ANTICOAGULANTE
COTRAINDICAŢIILE:
• Relative, reprezentate de:
ulcer peptic activ;
diateză hemoragică;
insuficienţă hepatică;
pericardită acută;
pancreatită acută;
endocardită septică;
retinopatia hemoragică diabetică.
Definiţie:
Fibrinoliticele sau tromboliticele sunt
remediile capabile să lezeze cheagul de
fibrină.
REMEDIILE FIBRINOLITICE
CLASIFICAREA :
• Activatorul acilat al complexului
plasminogen:
Streptodekază
Streptokinază (Streptază, Cabikinază, Avelizină,
Ciliază)
APSAC (Anistreplase, Eminase)
Prourokinază
• Activatorul tisular al plasminogenului:
Alteplase (Actilise, Activase)
Reteplase (Retavase)
• Cu acţiune mixtă:
Tenecteplase
REMEDIILE FIBRINOLITICE
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
Fibrinoliticele provoacă creşterea activităţii
fibrinolitice a plasmei şi prelungirea timpului de
trombină. Acţiunea fibrinolitică depinde de
prezenţa unui factor plasmatic, optimă la pH-ul
7,3-7,6. Fibrinoliticele produc liza trombusurilor
dacă aceştia nu sunt mai vechi de 3-4 zile.
REMEDIILE FIBRINOLITICE
INDICAŢIILE:
• Infarctul miocardic acut
• Embolia pulmonară
• Trombozele şi emboliile ale arterelor
periferice
REMEDIILE FIBRINOLITICE
REACŢIILE ADVERSE:
• Semne de reperfuzie:
retrocedare durerii,
revenire segm. ST spre linie izoelectrică,
negativare undelor “T,”
disritmii cardiace (bradicardie severă, blocuri aV, ritm
idioventricular accelerat, fibrilaţie ventriculară).
• Reflex Bezold-Jarisch (hipotensiune arterială
asociată cu bradicardie).
• Şoc anafilactic.
• Erupţie cutanată.
• Sângerări minore la locul puncţiei.
REMEDIILE FIBRINOLITICE
CONTRAINDICAŢIILE:
• Absolute, reprezentate de:
hemoragie internă în desfăşurare;
suspiciune de disecţie de aortă;
resuscitare cardiorespiratorie prelungită sau
traumatizantă;
traumatism cranian recent sau neoplasm intracranian
diagnosticat;
retinopatie diabetică sau alte hemoragii oculare;
sarcină;
reacţii alergice anterioare la trombolitice;
PA peste 200/120 mmHg;
accident vascular cerebral recent, dovedit ca
hemoragic;
traumatisme sau intervenţii chirurgicale recente sub 2
săptămâni.
REMEDIILE FIBRINOLITICE
CONTRAINDICAŢIILE:
• Relative, reprezentate de:
traumatismele sau intervenţiile chirurgicale recente
dar peste 2 săptămâni;
istoric de hipertensiune arterială severă;
ulcer peptic activ;
istoric de accident vascular cerebral;
diateză hemoragică sau utilizarea cronică a
anticoagulantelor;
insuficienţă hepatică;
pentru streptokinază şi APSAC, administrare
anterioară în ultimele 6-9 luni.
REMEDIILE FIBRINOLITICE
REMEDIILE ANALGEZICE
Definiţie:
Remedii analgezice sunt substanţe a căror
acţiune principală este diminuare sau
suprimare durerii, acţionând la nivelul SNC.
REMEDIILE ANALGEZICE
Definiţie:
Remediile opioide sunt substanţe naturale,
semisintetice sau sintetice, care acţionează la
nivelul talamusului şi scoarţei cerebrale, diminuă
sau suprimă durere dar influenţează şi fenomene
psihice care o însoţesc (tensiune psihică,
indispoziţie, stare generală alterată), ceea ce
duce la apariţie euforiei şi la nevoia de a repeta
administrare, cu instalarea toxicomaniei.
REMEDIILE OPIOIDE
CLASIFICAREA:
• Alcaloiziile naturali din opiu:
Morfină
Hidromorfonă
Codeină
• Derivaţiile de fenilpiperidină:
Petidină (Mialgin)
• Derivaţiile de difenilpropilamină:
Metadonă (Sintalgon)
Piritramidă (Dipidolor)
Dextropropoxifen (Darvon)
• Derivaţiile de benzomorfan:
Pentazocină (Fortral)
REMEDIILE OPIOIDE
CLASIFICAREA:
• Derivaţiile de morfinan:
Butorfanol (Moradol)
Nalbufină (Nubain)
Hidromorfon – Atropină
Hidromorfon – Scopolamină
• Anestezice opioide:
Fentanil
• Alte opioide:
Tramadol (Tramal)
REMEDIILE OPIOIDE
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
Morfină acţionează la nivelul talamusului şi scoarţei
cerebrale. Influenţează percepţie durerii, ridicând în aprox.
60% pragul sensibilităţii dureroase şi modifică reacţie la
durere, înlăturând anxietate, tensiune psihică, indispoziţie.
Ridicare pragului durerii este şi consecinţa inhibiţiei centrale
şi a stării de somnolenţă.
Morfină deprimă respiraţie (duce la bronhoconstricţie, inhibă
centrul tusei şi centrul respirator).
La nivelul ochiului morfină produce mioză prin mecanism
colinergic.
REMEDIILE OPIOIDE
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
Asupra măduvei spinării are acţiune de creştere a
reflexivităţii, exagerând unele reflexe spinale (ex. fenomen
Straub).
Morfină are acţiune constipantă puternică prin mecanism
complex: diminuă secreţie gastrică, pancreatică şi biliară,
scade tonusul şi motilitate stomacului şi diminuă
peristaltismul intestinului subţire, scăzând digestie şi
accentuând absorbţie apei; scade peristaltism şi propulsie
în intestinul gros, creşte tonusul şi măreşte absorbţie apei,
diminuă reflexul de defecare şi produce contracţie
sfincterului anal.
REMEDIILE OPIOIDE
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
Morfină produce hipotensiune prin deprimare
centrului vasomotor bulbar şi prin dilatare
capilară, datorită eliberării de histamină.
Morfină, cu doze mari, are efecte reduse,
producând hidremie, leucocitoză, creştere V.S.H.
Morfină creşte tonusul muşchilor netezi,
stimulează tonus, amplitudine şi frecvenţă
contracţiilor ureterelor, contractă sfincter Oddi,
mărind tensiune în canalele biliare.
REMEDIILE OPIOIDE
MECANISMELE DE ACŢIUNE:
Morfină creşte tonusul sfincterului vezical şi tonicitate
detrusorului, reduce capacitate vezicală şi produce retenţie
urinară.
Morfină scade diureză prin creştere secreţiei de A.D.H., cu
accentuare reabsorbţiei tubulare a apei.
Morfină creşte contractilitate, diminuă frecvenţa contracţiilor
şi întârzie relaxare uterului gravid.
Printre efecte metabolice ale Morfinei sunt: hiperglicemie;
inhibare colinesterazei cu vagotonie; scădere metabolismului
bazal, a consumului de oxigen şi a temperaturii corpului.
REMEDIILE OPIOIDE
INDICAŢIILE:
• Infarctul miocardic acut
• Operaţiile de mică chirurgie
• Durerile postoperatorii
• Fracturi
• Arsuri
• Neoplasm
• Preanestezie
REMEDIILE OPIOIDE
REACŢIILE ADVERSE:
• Somnolenţă Tulburări de vedere
• Ameţeli Dureri abdominale
• Tremurături Hipoglicemie
• Delir Hepatită colestatică
• Convulsii Erupţii alergice
• Astenie Leucocitoză
• Euforie Creştere V.S.H.
• Dezorientare Sindrom de abstinenţă
• Greţuri
• Vome
• Constipaţie
• Diaforeză
• Hiposalivaţie
• Cefalee
REMEDIILE OPIOIDE
INTOXICAŢIE ACUTĂ:
• Intoxicaţie acută se observă prin:
pupilă punctiformă;
respiraţie Cheyne-Stokes;
hipotonie musculară;
tegumente reci, palide sau cianotice.
• Moartea se produce în 3-12 ore, prin paralizie
centrului respirator.
REMEDIILE OPIOIDE
CONTRAINDICAŢIILE:
• Sugari şi copii sub 2 ani
• Pacienţi senili
• Pacienţi debili
• Mixedem
• Boală Addison
• Edem cerebral
• Traumatism craniocerebral
• Hipertrofie de prostată
• Afecţiuni convulsivante
• Abdomen acut
• Astm bronşic
• Ciroză hepatică
FARMACOLOGIA CLINICĂ GERIATRICĂ
(remediile folosite în vârsta înaintată)