ANTIBIOTICE SI

CHIMIOTERAPICE
CHIMIOTERAPICE

Prof. Dr. Rodica Cinca

“Era antibioticelor” – debut in urma
cu 6 decenii – a schimbat viziunea
privind “moartea prin infectie”
Utilizarea irationala si abuziva

numeroase reactii adverse

schimbarea ecologiei microbiene
(“germeni de spital”)
“Prescrierea ATB a devenit pentru
medicii si pacientii zilelor noastre
un veritas viciu”.
viciu
• Automedicatia

• Patologia iatrogena
postantibiotica
 “Inflatia” de ATB => “jungla terapeutica”
se intalnesc 3 situatii:
• medicul constiincios si bine informat
(balanta cost/beneficiu);
• medicul inconstient si putin informat;
• medicul neinformat, plafonat.
Important
• prescrierea rationala a ATB;
• “cand prescrie ATB medicul zilei de azi
trebuie sa se gandeasca la viitorul
medicinei de maine”;
• “sanatatea nu are pret, dar are buget”
CLASIFICARE:
Dupa STRUCTURA CHIMICA:
 BETALACTAMINE  GLICOPEPTIDE
 AMINOGLICOZIDE  POLIPEPTIDE CICLICE
 MACROLIDE  CICLINE
 LINCOSAMIDE  RIFAMPICINE
După SPECTRUL ANTIMICROBIAN:
 ATB cu spectru ÎNGUST;
 ATB cu spectru LARG;
 ATB cu spectru ULTRALARG.
După MECANISMUL DE ACŢIUNE:
 ATB BACTERICIDE (omoară germenii);
 ATB BACTERIOSTATICE (împiedică multiplicarea germenilor).
După ACŢIUNEA SELECTIVĂ ÎN INFECŢII LOCALIZATE
• ATB intestinale (neabsorbabile);
• Chimioterapice urinare.
 BETALACTAMINE

3 4

2 1

N
Legatura amidica,locul de
actiune al betalactamazelor
MECANISM DE ACTIUNE:
PERETE
BACTERIAN

PBP+TRANSPEPTIDAZE

BACTERIE IMEDIAT
BACTERIE ADULTA
DUPA FORMARE

PERETE
BACTERIAN

PBP+ATB
BACTERIE TANARA
CLASIFICAREA BETALACTAMINELOR

 MONOBACTAMI: AZTREONAM

 DIBACTAMI: - PENAMI (PENICILINE)

- IBL + PENAMI
- PENEMI
- CARBAPENEMI
- CEFEME (CEFALOSPORINE)
- CARBACEFEME
 TRIBACTAMI: SANFETRINEM
DIBACTAMI
PENAMI (PENICILINE)
1. PENICILINE BIOSINTETICE NATURALE
A. BENZILPENICILINA – PENICILINA G f. 400.000 UI
actiune rapida 1.000.000 UI
5.000.000 UI
SA: CG +; CG -; BG +
UT: boli provocate de germeni sensibili
FC: doar parenteral → c% plasmatica eficienta → difuzeaza bine
in tesuturi (exceptie LCR, ochi, seroase)
RA: alergice → soc anafilactic
Adm: i.m. din 6 in 6 ore; i.v. in perfuzie
Observatie:
! Cu ser fiziologic sau cu H2O distilata
!!! NU cu glucoza sau alte M in siringa
B. FENOXIMETIPENICILINA – PENICILINA V, OSPEN – cp.
400.000 UI

1.000.000 UI
Asemanatoare Penicilinei G cu actiune mult mai slaba
Observatie:
- pe stomacul gol cu o ora inainte de masa;
- doze duble fata de Penicilina G;
- din 6 in 6 ore.

C. PROCAINPENICILINA – EFITARD fl 800.000 UI

Asemanatoare Penicilinei G, dar de semidepozit
i.m. monodoza
D. BENZATINPENICILINA - MOLDAMIN, RETARPEN fl. 600.000
1.200.000 UI
Asemanatoare Penicilinei G, dar de depozit
i.m. 1 doza/saptamana – 2 – 3 saptamanai

Observatie:
- NU dizolvata in H2O distilata
- NU i.v. (pericol de embolie pulmonara)
- NU la copii < 3 ani
2. PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE – PENICILINE “M”
- METICILINA
- OXACILINA
- CLOXACILINA
- DICLOXACILINA
- NAFCILINA

OXACILINA – OXACILIN caps. 0,250; fl. 0,500

SA: stafilococi meticilinosensibili producatori de BL
UT: - infectii stafilococice ca monoterapie
- infectii stafilococice grave (endocardite septice) in
asociere cu un AG
FC: pe stomacul gol si parenteral → c% sanguine eficiente
Adm: caps, fl.
3. AMPICILINE: PENICILINE “A”
- AMPICILINA
- AMOXICILINA

AMPICILINA – AMPICILINA caps. 0,250 g

fl. 0,250 g; 0,5 g
SA: CG +; CG -; BG –
UT: boli provocate de acesti germeni
FC: oral si parenteral → c% biliara inalta = ATB biliar;
se concentreaza renal
Adm: oral din 6 in 6 ore
i.m. din 6 in 6 ore
i.v. perfuzie
AMOXICILINA – AMOXICILINA caps 0,250 g; 0,5g;
fl. 0,250 g
SA: Bd% net superioara Ampicilinei;
asemanatoare Ampicilinei
UT: idem Ampicilina cu eficacitate mult mai mare
4. CARBOXIPENICILINELE
• CARBENICILINA
• TICARCILINA
Active indeosebi pe piocianic

TICARCILINA – TICARCILINA fl. 1 g, 3 g

SA: piocianic, proteus, enterobacter, seratia
UT: infectii cu germeni sensibili
Adm: i.m., i.v., i.v. perfuzie
5. UREIDOPENICILINELE
• MEZLOCILINA
• AZLOCILINA
• PIPERACILINA

PIPERACILINA: PIPERACIL fl. 2 g, 3 g, 4 g

SA: piocianic, proteus, enterobacter, seratia, enterococi
UT: infectii severe urinare, biliare, osoase, meningiale
Adm: i.m., i.v.
 INHIBITORII DE BETALACTAMAZE (IBL)
• ACIDUL CLAVULINIC
• SULBACTAM
• TAZOBACTAM BACTERIA
ATB minore, scazute

BL

Leg. betalactam
O N

Leg. betalactam
N ATB
O
minor
Principalele prod. comerciale IBL + BETALACTAMINE

1. ACID CLAVULANIC + AMOXICILINA = AUGMENTIN,

AMOXIKLAV
susp., caps., fl., la 8 ore
2. ACID CLAVULANIC + TICARCILINA = TIMETIN
fl. (i.m., i.v.) la 6 ore
3. SULBACTAM + AMPICILINA SULTAMICILINA
= UNASYN
susp, caps, fl.(i.m., i.v.) la 8 ore
 PENEMI
RITIPENEM fl. si caps

CARBAPENEMI
IMIPENEMI – CILASTATINA : TIENEM
SA: “ultralarg” – toate bacteriile
MA: asemanator – se fixeaza pe PBP2 → efect bactericid rapid si
intens
Fc: difuzeaza bine in tesuturi, LCR (90%), urina
Adm: i.v., i.v. perfuzie
 CEFEME – CEFALOSPORINE

MA: idem Peniciline

SA: difera de la o generatie la alta

GENERATIA I

CEFAZOLINA (KEFAZOL) CEFAZEDONA

CEFALOTINA (KEFLIN) CEFAPIRINA
Spectru “largit” ca si spectrul Penicilinei G
Oxacilinei
Ampicilinei
 GENERATIA II

CEFUROXIMA (ZINNAT) CEFOTIAM

CEFAMANDOL (MANDOL) CEFOTEM
Spectru “larg” ca si spectrul Penicilinei G
Oxacilinei
Ampicilinei
Gentamicinei
Metronidazol
 GENERATIA III

CEFOTAXIMA (CLAFORAN) CEFTAZIDIMA

CEFTRIAXONA (ROCEPHIN) CEFOPERAZONA (CEFOBID)
Spectru “ultralarg” ca si spectrul Penicilinei G
Oxacilinei
Ampicilinei
Gentamicinei
Metronidazol
Ticarcilina

GENERATIA IV

CEFPIROMA CEFEPIMA
Spectrul “foarte larg” ce include si enterococul
 “CACIULA
“CACIULA CIOBANULUI”
CIOBANULUI”
P
O A
CEF gen. I

G BACTEROIDES
CEF gen. II FRAGILIS

PIOCIANIC PIOCIANIC
CEF gen. III
ENTEROCOC

SPECTRUL
SPECTRULANTIBACTERIAN
ANTIBACTERIANAL
ALCELOR
CELOR33GEN.
GEN. DE
DECEF
CEF
 CARBACEFEME
LORACARBEF

MONOBACTAMI
AZTREONAM – piocianic

TRIBACTAMI
SANFETRINEM – spectru “ultralarg” G + si G -, aerobi si anaerobi
 II. AMINOGLICOZIDE (AGZ)

SA: BG - aerobi
CG +
RA: ototoxicitate
nefrotoxicitate !!!
Adm: parenterala
 GENERATIA I
STREPTOMICINA – activa pe BK
KANAMICINA
NEOMICINA
SPECTINOMICINA
GENERATIA II
GENTAMICINA
TOBRAMICINA
GENERATIA III
AMIKACINA