CĂILE DE ADMINISTRARE

ALE OPIOIDELOR
Hospice Casa Sperantei, Brasov
Obiective

• La sfarsitul sesiunii participantii vor fi

capabili sa:
– Numeasca ce cai de admistrare se folosesc
pentru opioide
– Sa aleaga si sa utilizeze calea optima pentru o
anumita situatie
CĂI DE ADMINISTRARE ALE
OPIOIDELOR
• PER ORAL
• PARENTERAL – S.C., I.M., I.V.
– IN BOLUS
– IN PERFUZIE CONTINUĂ
• TRANSDERMAL
• INTRARAHIDIAN
• RAREORI ALTELE: TRANSMUCOS
ALEGEREA CĂII DE
ADMINISTRARE
• EFECT SCONTAT
– POTENŢA ANALGETICA
– DURATA DE APARITIE A ANALGEZIEI SI A
ANALGEZIEI MAXIME
• DURATA TRATAMENTULUI
• TERENUL PACIENTULUI (DORINŢA
PACIENTULUI)
– STAREA BIOLOGICĂ
– CARACTERISTICI ANATOMICE
ALEGEREA CĂII DE
ADMINISTRARE (2)
• SĂ OBŢINEM EFECTUL SCONTAT
• SĂ PĂSTRĂM INDEPENDENŢA
PACIENTULUI
• SĂ NU PRODUCEM SUFERINŢĂ IATROGENĂ
• SĂ EVITĂM EFECTELE SECUNDARE
LEGATE DE CALEA DE ADMINISTRARE
• SE POATE ADMINISTRA TRATAMENTUL PE
MAI MULTE CĂI CONCOMITENT
POTENŢA ANALGETICĂ
• Efectul opioidelor administrate per oral diferă în mare măsură
de cele administrate parenteral
• Reflectă diferenţele în metabolismul presistemic, adică măsura
în care medicamentele sunt inactivate înainte de absorbţia
digestivă şi de inactivarea la trecerea prin ficat în marea
circulaţie
• Raportul de potenţă analgetică între administrarea parenterală
şi cea per orală poate varia la diferitele opioide (morfină,
heroină, petidină, hidromorfon şi oximorfon) între 1:3 şi 1:12
• Metadona, levorfanolul şi oxicodona sunt supuse unei
inactivări presistemice mai reduse, de aceea raportul de
potenţă analgetică la administrarea parenterală comparativ cu
cea per orală este de 1:2.
AVANTAJELE ADMINISTRĂRII
PER ORALE
• COMPLIANŢĂ BUNĂ LA TRATAMENT A
PACIENŢILOR
• DATORITĂ FORMELOR CU ABSORBŢIE
DIRIJATĂ SE OBŢINE O CONCENTRAŢIE
PLASMATICĂ APROAPE CONSTANTĂ
• ASIGURĂ INDEPENDENŢA PACIENŢILOR
• NEINVAZIVĂ
DEZAVANTAJELE
ADMINISTRĂRII PER ORALE
• FRECVENŢA MARE A
ADMINISTRĂRILOR
• CONCENTRAŢIE PLASMATICĂ
VARIABILĂ
• NU SE POATE UTILIZA LA PACIENŢII CU
INCOMPETENŢĂ DIGESTIVĂ
• TREBUIE RESPECTAT RITMUL DE
ADMINISTRARE
CALEA DE ADMINISTRARE
INTRA RECTALĂ
• ALTERNATIVĂ LA ADMINISTRAREA
PER ORALĂ
• COMPLIANŢA LA TRATAMENT A
PACIENŢILOR ESTE MAI REDUSĂ
• MODUL DE ADMINISTRARE DEFICITAR
• ÎN ROMÂNIA NU SUNT SUPOZITOARE
CU OPIOID
CALEA DE ADMINISTRARE
INTRA RECTALĂ
• Farmacocinetica şi biodisponibilitatea poate fi diferită
de cea a aceloralşi substanţe administrate per oral
– absorbţiea mai lentă sau parţială prin mucoasa rectală
– scurtcircuitarea filtrului presistemic hepatic
• În practică însă, de cele mai multe ori efectul
analgetic al opioidelor administrate intra rectal este
egal cu cel al aceloraşi opioide administrate per oral
• O diferenţă mai mare s-a constatat în cazul
oxicodonului, care are o absorbţie mai întârziată din
rect şi o durată mai mare de acţiune.
ADMINISTRAREA PARENTERALĂ

• INTRA MUSCULARĂ
• SUBCUTANATĂ
• INTRA VENOASĂ

– ÎN BOLUS
– ÎN PERFUZIE CONTINUĂ
AVANTAJELE ADMINISTRĂRII
PARENTERALE
• EFECTUL ANALGETIC ŞI EFECTUL
ANALGETIC MAXIM APAR MAI RAPID
• POTENŢĂ ANALGETICĂ MARE
• DURATĂ DE ACŢIUNE SCURTĂ – MAI
MANIABILĂ
• CONTROLABILĂ CA RITM ŞI DURATĂ DE
ADMINISTRARE
• SE POT ADMINISTRA MAI MULTE
MEDICAMENTE CONCOMITENT
DEZAVANTAJELE
ADMINISTRĂRII PARENTERALE
• INVAZIVĂ
• LA ADMINISTRAREA “ÎN BOLUS”
CONCENTRAŢIA PLASMATICĂ ESTE
VARIABILĂ ÎN TIMP
• REDUCE INDEPENDENŢA PACIENŢILOR
• LA ADMINISTRAREA ÎN PERFUZIE
CONTINUĂ, NECESITĂ DISPOZITIVE DE
ADMINISTRARE ŞI SUPRAVEGHERE
ADMINISTRAREA ÎN PERFUZIE
CONTINUĂ
• ALTERNATIVĂ PENTRU ADMINISTRAREA
FORMELOR CU ABSORBŢIE DIRIJATĂ LA
PACIENŢII CU INCOMPETENŢĂ
DIGESTIVĂ
• CONCENTRAŢIE PLASMATICĂ
CONSTANTĂ
• MAI PUŢIN INVAZIVĂ DATORITĂ FIXĂRII
UNUI CATETER s.c. SAU i.v. DE DURATĂ
 AVANTAJELE PERFUZIEI
CONTINUE SUBCUTANATE
• UŞOR DE ADMINISTRAT LA APROAPE TOŢI
PACIENŢII
• PUŢIN INVAZIVĂ
• RITMUL DE PERFUZARE POATE FI UŞOR
MODIFICAT
• SE POT ADMINISTRA MAI MULTE
MEDICAMENTE CONCOMITENT
• ASIGURĂ O INDEPENDENŢĂ BUNĂ
 DEZAVANTAJELE PERFUZIEI
CONTINUE SUBCUTANATE
• IRITAŢIE LA LOCUL INJECTĂRII
• NECESITĂ DISPOZITIV SPECIAL
• NECESITĂ SUPRAVEGHERE – PENTRU
MENŢINEREA CONSTANTĂ A PERFUZIEI
• DUREROASĂ LA VOLUME MAI MARI DE
5 ml/h
• LIMITARE DE VOLUM ŞI DOZĂ
 PERFUZIA CONTINUĂ
INTRAVENOASĂ
• AVANTAJE
– VOLUM NELIMITAT
– EFECT RAPID
– MAI MULTE MEDICAMENTE CONCOMITENT
• DEZAVANTAJE
– NECESITĂ DISPOZITIV SPECIAL
– NECESITĂ LINIE VENOASĂ (CONTINUĂ)
 ADMINISTRAREA
TRANSDERMALĂ
• SISTEMUL TRANSDERMAL
• RITMUL DE DIFUZIUNE ESTE APROAPE
CONSTANT
• SE FORMEAZĂ UN DEPOZIT
SUBCUTANAT DIN CARE SE ABSOARBE
FENTANYLUL ÎN CIRCULAŢIE
• FARMACOLOGIE - BIODISPONIBILITATE
 FENTANYL TRANSDERMAL
• concentraţia plasmatică a fentanylului creşte
progresiv, de obicei atingând un nivel constant
după 12- 24 de ore, apoi concentraţia se menţine
constantă un timp, după care scade încet
• după îndepărtarea sistemului, concentraţia
plasmatică a fentanylului scade la 50% în
aproximativ 17 ore (cu limite între 13 şi 22 de
ore)
 FENTANYL TRANSDERMAL (2)
• Există o variabilitate individuală relativ
însemnată în biodisponibilitatea fentanylului
administrat pe această cale, de aceea este
necesară titrarea atentă a dozei
• Intervalul între două aplicări ale sistemului este
de 72 de ore
• diferenţele interindividuale de farmacocinetică,
o posibilă modificare a acestui interval, la unii
pacienţii fiind necesară înlocuirea la 48
 FENTANYL TRANSDERMAL
• la debutul tratamentului trebuie luate câteva măsuri
de precauţie:
• deoarece efectul apare târziu după aplicarea
plasturelui (8-12 ore) trebuie să i se asigure
pacientului analgezia în acest interval de debut prin
alte medicamente
• prima aplicare să fie făcută dimineaţa, aşa încât
pacientul să poată fi urmărit pe parcursul primelor 12
ore în care nivelul plasmatic al fentanylului creşte,
pentru a nu apare riscul de supradozare în cursul
nopţii.
 FENTANYL TRANSDERMAL

• vârsta pacienţilor, şi locul de aplicare nu pare

să aibă efect asupra absorbţiei fentanylului din
sistemul transdermal
• absorbţia este însă influenţată de temperatura
cutanată: la creşterea temperautrii, fie datorită
febrei fie datorită expunerii la temperaturi
exterioare ridicate, permeabilitatea cutanată
creşte şi eliberarea de fentanyl este mai mare.
 INDICAŢIILE FENTANYLULUI
TRANSDERMAL
• PACIENŢI CU DURERE CONSTANTĂ
• PACIENŢI CU INCOMPETENŢĂ
DIGESTIVĂ
• PACIENŢI CU EFECTE SECUNDARE
SEVERE LA ALTE OPIOIDE
• PACIENŢI CU CONSTIPAŢIE REBELĂ
• MODALITATE DE A CREŞTE DOZA DE
OPIOID
 FENTANYL TRANSDERMAL

• AVANTAJE
– COMPLIANŢĂ BUNĂ LA TRATAMENT
• DEZAVANTAJE
– PUŢIN MANIABIL
– ADESEORI TREBUIE ASOCIAT CU ALT
OPIOID (PENTRU DUREREA INCIDENTĂ)
– ATENŢIE LA APLICARE
 ATENŢIONARE

NICI UN PREPARAT CU
ABSORBŢIE DIRIJATĂ, NICI
FENTANYLUL TRANSDERMAL
NU SE ÎMPART ÎN DOZE MAI
MICI DECÂT CELE ORIGINALE
 ADMINISTRAREA
INTRARAHIDIANĂ
• PERIDURALĂ, INTRATECALĂ,
INTRAVENTRICULARĂ
• JUSTIFICARE: LOCUL LA CARE SUNT
SITUAŢI RECEPTORII OPIOIZI MEDULARI
• ÎN FUNCŢIE DE HIDROSOLUBILITATE
MIGREAZĂ ROSTRAL, POT APARE EFECTE
NERVOS CENTRALE CEREBRALE
 ADMINISTRAREA
INTRARAHIDIANĂ

• MORFINA, MAI HIDROSOLUBILĂ,

MIGREAZĂ ROSTRAL
• FENTANYLUL SE FIXEAZĂ LA NIVELUL
DE INJECTARE
• SE ASOCIAZĂ CU UN ANESTEZIC LOCAL
(BUPRENORPHINĂ) CARE ÎI CREŞTE
EFECTUL
 ADMINISTRAREA
INTRARAHIDIANĂ
• AVANTAJE
– EFECTE SECUNDARE TOXICE MAI PUŢINE
– DOZE MAI MICI DECÂT CELE SISTEMICE
• DEJAVANTAJE
– DISPOZITIVUL TREBUIE APLICAT DE UN MEDIC
SPECIALIST
– NECESITĂ DISPOZITIVE PENTRU ADMINISTRARE ŞI
SUPRAVEGHERE
– DURATĂ SCURTĂ LA ADMINISTRAREA PE CATETER
FĂRĂ REZERVOR
– EFECTE SECUNDARE GRAVE ALE CATETERULUI
INTRARAHIDIAN (MENINGITA, ARAHNOIDITA)
– APARE TAHIFILAXIE
 ADMINISTRAREA
INTRARAHIDIANĂ
• INDICAŢII
– PACIENŢI CU DURERE ÎN JUMĂTATEA
INFERIOARĂ A CORPULUI
– PACIENŢI CU EXPECTANŢĂ SCURTĂ DE VIAŢĂ
(ÎN CAZUL CATETERELOR SIMPLE)
• CONTRAINDICAŢII
– PACIENŢI CU LEZIUNI CUTANATE LA NIVELUL
COLOANEI SAU ALE COLOANEI VERTEBRALE
– PACIENŢI CU TULBURĂRI DE COAGULARE
ALTE CĂI DE ADMINISTRARE
• TRANSMUCOASĂ - RARĂ
– MUCOASA BUCALĂ – ACADELE
• BIODISPONIBILITATE 50%
• PENTRU DUREREA INCIDENTĂ
• ACŢIUNE RAPIDĂ
– MUCOASA NAZALĂ
• SUB FORMĂ DE SPRAY
• ACŢIUNE RAPIDĂ
• PENTRU DUREREA INDICENTĂ
• INTRAARTICULARĂ
• DURERE ACUTĂ POSTOPERATORIE
 ASOCIEREA OPIOIDELOR
• SE POT ASOCIA OPIOIDELE AGONISTE
• SE POT ADMINISTRA PE CÂTE CĂI ESTE
NEVOIE PENTRU A SE OBŢINE ANALGEZIA
DORITĂ
• SE POT ASOCIA PREPARATE CU ACŢIUNE
RAPIDĂ CU PREPARATE CU ABSORBŢIE
DIRIJATĂ
• NU SE ASOCIAZĂ OPIOIDELE AGONISTE CU
CELE PARŢIAL AGONISTE SAU CU CELE
AGONIST-ANTAGONISTE.
 CONCLUZII
• PENTRU UN TRATAMENT ANTIALGIC
EFICIENT TREBUIE SĂ ŞTIM:
– CE
– CÂT
– CUI
– CUM
• NOUA LEGE A OPIOIDELOR OFERĂ
OPORTUNITATEA UNUI TRATAMENT
ANTIALGIC CORECT ŞI DECI EFICIENT