Introducere Inca din antichitate oamenii foloseau diferite ierburi pentru tratarea unor maladii, Dar abia in secolul

al XX-lea aceste substante medicamentoase au fost analizate niste compusi chimici care trateaza o boala sau alta. In secolul trecut, Chimia a contribuit foarte mult la salvarea de vieti omenesti in domeniul medicinii si sanatatii, fapt ce ne permite acum sa traim mai mult,mai fericit si mai sanatos. De-a lungul istoriei omenirii, in mare parte , medicina si ingrijirea medicala s-au realizat la un nivel primitive.Daca oamenii se imbolnaveau sau erau raniti , medicii nu puteau sa le faca altceva decit sa le asigure confortul sis a pastreze rana curate. Ultimii 100 de ani au revolutionat prin Modul in care medicii vindeca pacientii prin tratarea bolilor, vindecarea ranilor si prin prevenirea problemelor de sanatate chiar inainte ele sa apara. Neobositi chimistii si iunginerii chimisti au contribuit la dezvoltarea medicinei moderne prin descoperirile de noi produse farmaceutice, crearea de noi echipamente medicale si imbunatatirea tehnicilor de diagnosticare. Prin intermediul chimiei , milioane de vieti omenesti au fost salvate si imbunatatite datorita progresului din domeniul sanatatii si al medicinei.

Chimia medicamentelor Un medicament este o substanta sau un compus administrat omului ca tratament impotriva unei boli, pentru a preveni o imbolnavire sau pentru a stabili un diagnostic. Chimistul si medicul elvetian Paracelsus(1493-1514), in secolul al XVI-lea, a fost primul care a definit principiul dupa care fiecarei boli ii corespunde un medicament specific. Trebuie deci cautat medicamentul in functie de maladia pe care dorim sa o tratam. Astazi, cercetarea in domeniul medicamentelor revine, inainte de toate, chimistilor. Acestia lucreaza in stransa colaborare cu medicii si farmacistii. Impreuna, ei ajuta la progresul farmacologiei, stiinta medicamentelor.

Principul activ al unui medicament Pentru a usura anumite suferinte, s-au folosit mai intai plantele administrate ca ceaiuri, prafuri sau alifii. In trecut, unele maladii de inima erau tratate cu ceaiuri de musetel, o planta ale carei flori purpurii, galbene sau albe seamana cu degetele de unei manusi. Astazi, nu se mai folosesc plantele in acest mod. Chimistul sa extraga din plante substanta pura care actioneaza asupra maladiei respective: e ceea ce constituie principiul activ al unui medicament. Astfel, principiul activ al degetelului, numit digitalina, este astazi folosit pentru tratarea bolilor cardiace. Tot astfel, febra provocata de malarie se trata in trecut cu scoarta unui copac tropical, arborele de chinina: astazi folosim principiul sau activ, chinina. Principiul activ are avantajul ca isi pastreaza mereu aceleasi proprietati, in timp ce proprietatile plantelor variaza in functie de anotimp. Principiul activ poate fi utilizat si introdus in organism sub diferite forme: pilule, capsule, comprimate, produse injectabile. Medicamente sintetice Chimia este mai eficace decat scoarta arborelui de chinina. Dar, pentru cercetatori, aceasta imbunatatire a efectului nu este suficienta. Pentru a intari actiunea chininei si a-i elimina efectele secundare, adica efectele sale nedorite asupra altor parti ale organismului, chimistii modifica molecula de chinina. Pentru aceasta, ei urmaresc mai intai drumul medicamentului in organismul uman, observa efectul acestuia asupra diferitelor organe, si apoi modul in care organismul prelucreaza respectiv medicamentul. Aceste observatii le dau posibilitatea sa redeseneze molecula, pentru a crea una noua. In acest fel au fost puse la punct antibiotice din ce in ce mai eficace. Aceste medicamente au proprietatea de a bloca inmultirea bacteriilor care sunt la originea maladiilor. Pentru a gasii antibioticul care va actiona asupra unei anumite bacterii, se face o antibiograma. Bacteriile care se banuiesc a fi responsabile de infectia pe care vrem sa o tratam sunt puse intr-un mediu hranitor, unde se pot dezvolta. Pe suprafata acestui mediu se picura apoi diferite antibiotice.

Bacteriile nu se mai inmultesc in contact cu antibioticul la care sunt sensibile.Crearea unui medicament Intre momentul in care un medicament este creat in laborator si cel in care este introdus in farmacii, pot trece foarte multi ani. Dupa ce sunt stabilite caracteristicile fizice si chimice ale noii molecule, incep testarile. Daca medicamentul este, de exemplu, menit sa actioneze asupra ficatului, el este introdus intr-o cultura de celule ale ficatului. Apoi este introdus intr-un ficat de origine animala. Daca rezultatele sunt incurajatoare, incep testarile pe animale. Cercetatorii evalueaza atunci eficacitatea noului produs, modul in care se raspandeste in organismul viu, efectele sale secundare. Daca rezultatele sunt satisfacatoare, se incep testarile pe oameni, sub un strict control medical. Dupa numeroase teste, care pot dura mai multi ani, medicamentul primeste sau nu autorizatia de a fi scos pe piata. Antibioticele Antibioticele sunt medicamente care impiedica dezvoltarea bacteriilor sau le distrug. Antibiotice sunt substantele produse de unele organisme vii, adesea de microorganisme sau ciuperci, pentru propria lor aparare. Antibioticele impiedica, in concentratii foarte mici, cresterea altor microorganismeAntibioticele se mai folosesc in tratarea bolilor infectioase cum sunt : gripa, tuberculoza. In functie de structura moleculei lor, antibioticele ataca bacteriile in mod diferit. O bacterie este formata dintr-un nucleu si o citoplasma inchise intr-o membrana exterioara si protejate de un invelis exterior. Un antibiotic cum este penicilina ataca si distruge invelisul exterior al bacteriei. Altele (streptomicina) distrug membrana care inveleste citoplasma, iar altele (tetraciclina) actioneaza direct asupra nucleului. Pana in prezent au fost descoperite cateva mii de antibiotice. Cateva dintre acestea nu sunt toxice pentru animalele superioare in special pentru om, si sunt de aceea folosite ca medicamente pentru combaterea maladiilor provocate de microbi. Primul antibiotic, penicilina, produs de unele mucegaiuri, a fost descoperit in 1929 de Fleming, dar aplicat pe scara mare abia in cursul celui de-al doilea razboi mondial.

HCS \/\ C CH-CH-NH-CO HC/ HC-----N--CO CH C H COOH Penicilina Printre celelalte antibiotice, utilizate in cantitati mai mari, mai mentionam streptomicina care se utilizeaza mult in combaterea tuberculozei, cloramfenicolol (cloromicetina), produs tot de o specie streptomyces , dar fabricat in prezent mai mult sintetc si aureomcina. Ultimele doua antibiotice sunt eficace impotria unui mare numar de germeni patogeni. Din nefericire, utilizarea pe o scara prea vasta a antibioticelor, in anii din urma, a avut drept rezultat aparitiaunor germeni patogeni mai mult sau mai putin rezistenti la aceste medicamente. Medicamentele hipnotice si sedative Medicamentele hipnotice si sedative sunt substante chimice cu actiune depresiva asupra sistemului nervos central. Ele sunt utilizate pentru producerea somnului (efect hipnotic) cand acesta, din diferite cauze patologice, nu apare in mod natural. In doze mici, medicamentele din aceasta clasa au numai un efect calmant (sedativ). Efect hipnotic au multe ureide (un tip de amide continand grupa NHCONH in loc de NH ). Vom metinona bromovalul :

CH \ CH-CH-CO-NH-CO-NH / CH Br (Bromoval) Mai eficace sunt barbituricele , derivatii unei ureide ciclice a acidului malonic, acidul barbituric.

CO-NH C H CO-NH /\\/\ H C CO C CO \//\/ CO-NH C H CO-NH (ACID BARBITURIC) (FENOBARBITAL)

Un medicament mult utilizat din aceasta clasa este fenobarbitalul (luminalul), care este acidul etil-fenilbarbituric.

Anestezice Anestezice. Sub numele de anestezice generale se cuprind o serie de substante chimice care produc pierderea cunostiintei, a sensibilitatii si a posibilitatilor de miscare. Anestezicele sunt deosebt de utile caci fara ele interventiile chirurgicale nu ar fi posibile. Primul anestezic introdus in anul 1847 si apoi utilizat pe scara mare a fostcloroformul (CHCl ). Cum insa acest compus se elimina greu din organism si produce anumite efecte toxice, s-au utilizat mai tarziu substante mai volatile, in special protoxidul de azot (N O), numit si gaz ilariant si ciclopropanul (C H ). Ambele substante fiind gazoase, se aplica in maestec cu oxigen (20%), in aparate care permit totodata dozarea perfecta a amestecului si evacuarea gazelor expirate. Cloretanul (kelenul), C H Cl, este mai putin toxic decat cloroformul, dar totdata un hipnotic mai slab. Se utilizeaza mai ales ca anestezic de inhalatie, ca si cloroformul, sau ca anestezic local (incizii, dentistica). Anestezicele locale sunt medicamente care, aplicate la terminatia unei fibre nervoase, fac sa dispara temporara sensibilitatea. Tipul acestor anestezice de suprafata este alcaloidul cocaina. O anestezie de profunzime se realizeaza cu anumite medicamente de sinteza printre care cel mai utilizat este procaina (novocaina): CH / CO-OCH CH N

\ /\\ C H ll l \// NH

Procaina (novocaina) Medicamente analgezice si antitermice. Alcaloidul morfina din opiu a fost si este inca mult utilizat petru suprimarea durerii, fara pierderea cunostiintei (medicament analgezic). In doze mai mari morfina este toxica si produce si alte efecte secundare nocive. Multe substante organice sintetice provoaca o suprimare a durerii, scazand si temperatura (efect antitermic). Vom mentona aici, doua medicamente in aceasta clasa, antipirina si piramidonul; amele derivati ai pirazolului. Medicamente simpaticomimetice. Impulsul nervos se transmite, de la sistemul nervos (central sau simpatic) la ceul care efectueaza actiunea comandata, prin intermediul unor substante chimice secretate la marginea fibrei nervoase. Exista doua substante care provoaca o asemenea actiune, noradrenalina si derivatul metilat al acesteia, adrenalina: OH OH __ _ // \\ // \\ HO-- --CH-CH HO-- --CH-CH \ ___ / \ __ / OH NH OH NH-CH Noradrenalina Adrenalina Adrenalina este secretata de glandele suprarenale (si anume de maduva lor) si deversata in sange unde provoaca o ingustare (constrictie) a vaselor saguine periferice. In consecinta adrenalina si noradrenalina, injectate in sange, provoaca o cresterii a presiunii arteriale. Noradrenalina si adrenalina sunt regulatori normali ai presiunii arteriale. Adrenalina se utilizeaza ca medicament in chirurgie, pentru oprirea hemoragiileo, si in anumite accidente cardiace.