Emulsiile

A. se sterilizeaza prin autoclavare

B. se prepara aseptic
C. se sterilizeaza cu etilen oxid
D. au aspect laptos


Acidul benzoic 0.1% adaugat la un preparat
farmaceutic de tip emulsie are rol de:
A. Emulgator
B. Antioxidant
C. Conservant
D. Edulcorant

Sistemele disperse de tip L/L, transparente si
stabile din punct de vedere termodinamic se
numesc:
A. Macroemulsii
B. Solutii micelare
C. Microemulsii
D. Emulsii multiple


Microemulsiile sunt stabilizate de:
A. Surfactanti
B. Particule solide
C. Electroliti
D. Macromolecule
MICROEMULSII
Diagrame
pseudoternare
0 20 40 60 80 100
0
20
40
60
80
100
0
20
40
60
80
100
S
c
o
S
A/U=2/1
Compozitia sistemului Apa/Ulei/Surfactant/coSurfactant, marcata
in diagrama de faza este:
A. A 15%, U 15%, S 40%, coS 30%
B. A 20%, U 10%, S 40%, coS 30%
C. A 20%, U 10%, S 30%, coS 40%
D. A 40%, U 20%, S 20%, coS 10%
UNGUENTE
(UNGUENTA)

Sunt preparate farmaceutice semisolide destinate aplicarii pe
piele sau pe mucoase, in scop terapeutic sau de protectie;
sunt constituite din excipienti (baze de unguent) in care se
pot incorpora substante active. (FR X)
Clasificare dupa tehnologia aplicata la preparare
Unguente de tip solutie
Unguente de tip emulsie
Unguente de tip suspensie
Unguente de tip mixt (polifazice)
Excipienti grasi care constituie faza uleioasa: vaselina,
uleiuri vegetale si minerale (ulei de parafina), alcooli grasi
superiori, ceara, cetaceu, alcool cetilic,etc.
Baze de unguent emulsii de tip A/U

= Baze grase + apa sau solutii apoase sau hidroalcoolice +
emulgatori hidrofobi

Nu se pot indeparta prin simpla spalare cu apa.
Au capacitate redusa de penetrare a pielii.

Emulgatori cu HLB mic:
colesterol si alcooli de lanolina farmacopee
esteri ai glicerinei cu acizi grasi
esteri ai acizilor grasi cu sorbitanul (Spanuri)
Baze de unguent emulsii de tip U/A

= Baze grase + apa sau solutii apoase sau hidroalcoolice +
emulgatori hidrofili (lauril sulfat de sodiu, cetilsulfat de sodiu,
oleat de sodiu, bromura de trimetilcetilamoniu, clorura de
benzalconiu, bromura de cetil piridiniu, Tweenuri, Myrj (PEG -
esteri), Brij (PEG eteri))

In unele cazuri favorizeaza penetrarea substantei
medicamentoase

Se indeparteaza usor prin spalare (baze lavabile)
Baze hidrosolubile (hidrogeluri)
Hidrogeluri anorganice
Bentonita = silicat de aluminiu hidratat 10-15% (si 10% glicerina)
Aerosil = dioxid de siliciu 8%
Hidroxid de aluminiu
Veegum = silicat de aluminiu si magneziu 3-4%
Hidrogeluri organice

Naturale
Amidon glicerolat de amidon cu 7-8% amidon si 10-30%
glicerina (FR X Unguentum glyceroli)
Tragacanta = polizaharid natural, obinut din arborele
Astralagus gummifer
Pectine 5-10%
Alginati 2-7%
Semisintetice
Derivati de celuloza 5-15%
Sintetice
Alcool polivinilic 20-25%
Polietilenglicoli (macrogoli)
Au continut mare de apa (80-90%)
Se indeparteaza usor prin spalare
Pentru evitarea deshidratarii se adauga glicerina, sorbitol
sau propilenglicol 10-20%
Adera bine pe mucoase si rani supurate
Dezavantaje:
- se deshidrateaza usor conservare in vase bine inchise
- pot fi invadate de microorganisme se adauga conservanti:
nipagin, acid benzoic 0.1-0.2%
Baze hidrosolubile (hidrogeluri)
Bazele de unguente oftalmice si nazale vor fi constituite
din baze de unguente cu proprietati emulsive si se vor realiza
pe cale aseptica.

Unguentele oftalmice (Oculenta sau colire moi) sunt
preparate sterile. Contin particule cu diametrul maxim de
25m pentru 90% si 50m pentru 10%.
Baze de unguent emulsii de tip U/A
A. Sunt stabilizate de emulgatori cu HLB mic
B. Contin picaturi de ulei dispersate in solutie apoasa de
surfactant
C. Se indeparteaza usor prin spalare (baze lavabile)
D. Au capacitate redusa de penetrare a pielii


Suspensii. Suspensiones (F.R. X)

Suspensiile sunt preparate farmaceutice constituite din una
sau mai multe substane active insolubile, suspendate ntr-un
mediu de dispersie i destinate administrrii interne sau
externe.
Din punct de vedere fizico-chimic suspensiile sunt dispersii de
particule solide n:
- mediu lichid (suspensii lichide);
- n mediu solid (exemplu: supozitoare);
- n mediu gazos (aerosoli, fumul);
- sau avnd ca faz dispers o baz de unguent
Suspensiile sunt formate din urmtoarele componente:
- substana insolubil suspendat reprezentnd faza intern;
- mediul de dispersie sau faza dispersant (extern);
-agentul de suspendare (auxiliari).

F.R. X precizeaz c suspensiile pot sedimenta n timp dar
dup o agitare de 1-2 minute trebuie s se redisperseze iar
omogenitatea s fie meninut pe durata administrrii. Spre
deosebire de emulsii, suspensiile sedimenteaz foarte rapid.

Factorii care influeneaz stabilitatea suspensiilor
Stabilitatea suspensiilor depinde de urmtorii factori:
- dimensiunile particulelor fazei disperse;
- vscozitatea mediului de dispersie;
- concentraia fazei disperse;
- forma particulelor dispersate;
- proprietile fizico-chimice a fazei dispersate (liofilie, liofobie
etc.).
Ageni de suspendare:
Ageni umectani: cnd pulberea suspendat este
hidrofob (sulfamide, sulf, camfor etc.) i nu este umectat de
apa.
Pentru umectare se utilizeaz substane amfifile care
datorit structurii moleculare se adsorb la suprafaa
particulelor orientndu-se cu partea hidrofil spre ap iar cu
partea hidrofob spre pulbere.
Ca ageni umectani se utilizeaz tenside, ca de exemplu:
laurilsulfat de natriu, polisorbai n concentraii de 0,1-0,5%.
Ageni dispersani. Aceti auxiliari reduc fora de
coeziune dintre particule prin ncrcarea particulelor
respective cu sarcini electrice de acelai semn. n aceast
categorie pot fi inclui urmtorii auxiliari: substane
tensioactive, electrolii anorganici (fosfat de sodiu 1%, sulfat
de sodiu 1%), electrolii organici (citrat de sodiu 0,5%, tartrat
acid de potasiu pn la 5% etc.).
Ageni stabilizani (ageni de vscozitate) sunt auxiliari
care acioneaz prin mrirea vscozitii mediului de
dispersie mpiedicnd sedimentarea ct i prin formarea unei
pelicule liofile n jurul particulelor solubile dispersate.
- mucilagiile de gum arabic, tragacanta, alginat de
sodiu, metilceluloz, carboximetilceluloz sodic etc.;
- pulberi anorganice: bentonit, aerosil etc.
Pentru suspensiile uleioase ca agent de vscozitate se
poate utiliza: ceara, monostearat de glicerin n concentraii
cuprinse ntre 1-3%.
Caractere i control.
F.R. X prevede controlul urmtorilor parametrii la
suspensii:
a) Aspectul: suspensiile sunt preparate fluide, opace,
omogene dup agitare, avnd culoarea, mirosul i gustul
caracteristic componentelor;
b) Mrimea particulelor: se consider corespunztoare
suspensiile la care 90% din particulele examinate au un
diametru mai mic dect 50 m iar 10% din particule pot s
aib un diametru de cel mult 180 m.
c) Stabilitatea. Suspensiile pot sedimenta n timp dar
dup o agitare de 1-2 minute trebuie s se redisperseze i
s-i menin omogenitatea pe durata administrrii.

Care din urmatoarele afirmatii nu sunt corecte
A. Stabilitatea suspensiilor depinde de
vscozitatea mediului de dispersie;
B. Suspensiile pot sedimenta n timp dar dup o
agitare de 1-2 minute trebuie s se
redisperseze i s-i menin omogenitatea
pe durata administrrii.
C. Stabilitatea suspensiilor depinde de indicele
de refractie al materialului solid dispersat
D. Suspensiile ale caror mediu de dispersie este
gazos se numesc aerosoli


Modelul monostraturilor insolubile
Model in vitro pentru studiul interaciei medicamentelor cu
membrana biologic

SURFACTANT ADDED
a b
Filmele (monostraturile) insolubile sau depuse sunt filme monomoleculare
(sisteme coloidale bidimensionale) prezente la interfata L/G, in care moleculele
insolubile in subfaza lichid se afl orientate cu gruprile polare nspre aceasta.
Studiul sistemelor disperse bidimensionale este de o deosebit importan
pentru nelegerea comportrii materiei vii. O serie de fenomene naturale
depind de modul de orientare a moleculelor la interfee, cum sunt formarea i
funcionarea membranelor celulare, activitatea enzimatic la interfee, interacia
materiei vii cu medicamente sau substane toxice.
Condiii de obinere a monostraturilor depuse
Unele substane se mprtie spontan din stare solid sau lichid la interfa.
Cele care nu se pot mprtia spontan sunt depuse la interfa cu ajutorul unui
solvent de mprtiere, care trebuie:
s dizolve bine substana ce va forma filmul,
s prseasc prin evaporare rapid suprafaa lichidului pentru a evita
contaminarea filmului
s fie insolubil n subfaz
Pe suprafaa apei, filme stabile formeaz substanele amfifile insolubile in
subfaza (apa), cum sunt alcoolii i acizii grai. Hidrocarburile cu lan lung
plutesc sub form de picturi sau lentile.
n prezena unei cantiti suficiente de substan n pictura
depus pe suprafaa lichid, etalarea are loc pn la atingerea unei
presiuni bidimensionale maxime, denumit presiune de mprtiere de
echilibru, notat t
e
. Dac suprafaa L/G este suficient de mare substana
se etaleaz n totalitate, t

msurat fiind mai mic dect t
e
. Astfel t
e
se
definete ca t

a filmului monomolecular n contact cu o lentil din lichidul
care formeaz filmul sau un cristal solid din acea substan.
Gaz ideal - G
Lichid expandat - L
1

Lichid intermediar - I
Lichid condensat - L
2

Solid S
Starea de gaz ideal este specific suprafeelor mari, cnd
ntre moleculele monostratului nu exist interaciuni.
Ecuaia de stare este a unui gaz ideal bidimensional:
kT A
*
= t

Starea de lichid expandat prezint suprafee
specifice moleculare de dou-trei ori mai mari
dect suprafaa moleculei. Orientarea prilor
nepolare este ntmpltoare, dar grupele polare
rmn n contact cu subfaza.
( ) kT A A
0
*
c
=
|
|
.
|

\
|
t + t