ANTIHISTAMINICE H1 A. Caracteristici generale .Antihistaminicele H1 (AH1) au fost primele antihistaminice introduse n terapie (antihistaminice clasice). .

Specificitatea blocrii receptorilor H1 este suficient de mare, comparativ cu receptorii H2 si H3; . In schimb blocheaz efectele altor mediatori chimici pe receptorii lor specifici (colinergici, adrenergici, triptaminergici); . Considerate ca grup, !" au proprietti farmacodinamice si utilizri terapeutice comparabile, desi e#ist diferente clare ale potentelor relative ale reprezentantilor lor, precum si diferente legate de latenta si durata de actiune. . $rincipala distinctie ntre diversele !" ia n considerare efectele pe sistemul nervos central. Se disting astfel !" cu efecte sedative (generatia veche) si !" lipsite practic de efecte pe s.n.c. (generatia nou, antihistaminice %%de zi%%). B. Relatii structur chimic !acti"itate . Contin un rest de etilamin, prezent si n molecula histaminei, dar si a altor mediatori chimici si antagonisti ai acestora. . Se disting & grupe mari de !"' ( alchilamine; ( etanolamine; ( etilendiamine; ( piperazine; ( piperidine; ( fenotiazine C. #armac$cinetic . Ci de administrare' ( se prefer administrarea intern; ( la nevoie pot fi in)ectate i.m., sau i.v.; ( mai rar, se aplic pe' 2

( tegumente; ( mucoase' ( nazal (azelastin, do#ilamin, levocabastin); ( ocular (antazolin, levocabastin); ( aplicarea local pe tegumente si ocular se evit datorit riscului de iritare si de hipersensibilizare . bsorbtia pe cale digestiv este bun. . *istributie' ( !" din generatia%%veche%% se distribuie larg n organism (si n s.n.c.). !" din noua generatie nu penetreaz prin bariera hemato(encefalic, ceea ce e#plic lipsa efectelor sedative. . +etabolizare' ( Cele mai multe !" se metabolizeaz n ficat; n insuficienta hepatic sever se metabolizeaz mai lent; ( ,nii metaboliti sunt activi (ai terfenadinei, loratadinei, astemizolului). ( ,nele !" sunt inductoare enzimatice; administrarea de durat le poate diminua efectul (tolerant); ( Inhibitorii enzimatici (eritromicina, -etoconazol) potenteaz efectele !". . %arametri &armac$cinetici' ( .fectul apare dup apro#imativ /0 minute si este ma#im dup "(1 ore. Clorfenamina are actiune rapid, astemizolul mai lent;