TEHNICA FARMACEUTICA 29.11.

2004 CURS NR 16

GRANULATE
Granulatele sunt produse farmaceutice constituite din particule de forma neregulata vermiculara, cilindrica sau sferica constituite din substante active si substante auxiliare si destinate administrarii per orale. Clasificare: 1. Za ar!ri "ra#!la$e sunt alcatuite din zahar si substanta activa in proportie de 10 20%. ontin mici cantitati de aromatizanti si coloranti. !u contin niciodata substante puternic active sau toxice "in general substante minerale sau vitamine#. 2. Gra#!la$e efer%esce#$e contin substante care reactioneaza intre ele in mediu apos si dega$a dioxid de carbon. ontin o parte acida "de obicei acid citric sau acid tartric# si o parte alcalina"carbonat acid de sodiu#. %e administreaza dupa dizolvarea completa in apa. &. Gra#!la$e &e#$r! sir'&!ri contin substante active stabile in apa in deosebi antibiotice pentru copii. 'relucrate sub forma de granulate asigura stabilitatea fizico chimica a substantei medicamentoase. ontin edulcoranti si aromatizanti. M'( (e &re&arare a sir'&!l!i: %e fierbe apa, se raceste, sa adauga peste pulbere pana la semn si se omogenizeaza. %uspensia se omogenizeaza inainte de fiecare administrare. ontin intotdeauna mensura dozatoare. S!s&e#siile &e(ia$rice contin substante active din clasa cefalosporinelor "suspensia de cefalexin#, antibiotice din clasa macrolidelor "suspensia de eritromicina#, din clasa penicilinelor "ampicilina si amoxicilina#, din clasa amino glicozidelor "monociclina#. Gra#!la$ele reprezinta o forma intermediara in obtinerea comprimatelor. Granulatele ce constituie continutul capsulelor operculate sunt alcatuite din substante active si substante auxiliare care se acopera cu unul sau mai multe straturi uniforme si continue formand substante cu rol de protectie sau asigura o eliberare diri$ata a substantei active. Gra#!la$ele &'$ fi: 1. Gra#!la$e "as$r' ) re*is$e#$e eliberarea substantei active se face in intestin. 2. Gra#!la$e c! eli+erare ,'(ifica$a - eli+erare c'#$r'la$a si care se acopera cu substante care influenteaza viteza de eliberare a substantei medicamentoase intr(un anumit loc. .r'ce(ee (e "ra#!lare: %e pot realiza prin 2 procedee si anume: 1. 'rin cale umeda. 2. 'rin cale uscata. 1. .ri# cale !,e(a comporta 2 faze:
1

a. Amestecarea substantelor auxiliare si a substantelor active . b. Aglutinarea cu un lichid mucilag de metil celuloza, alginat de sodiu. %ubstantele care sunt solubile in alcool se malaxeaza cu o cantitate minima de apa, iar cele care sunt solubile in apa se malaxeaza cu o cantitate minima de alcool. )incturile si extractele fluide se aduc sub forma de granulat dupa ce in prealabil au fost concentrate. Gra#!larea reprezinta operatia de trecere a amestecului umezit si malaxat prin ochiurile sitei *** "farmacie#. *n industrie se folosesc masini de granulat ce contin o placa perforata din otel cu orificiul de & milimetri prin care se preseaza masa. Granulatele se colecteaza in tavi emailate in strat subtire si se usuca lent si la o temperatura constanta de +0 ,0 0 . -arimea granulelor se determina folosind sita *. pentru care un eventual rezidu trebuie sa fie maxim 10% din masa totala de granule. 2. .ri# cale !sca$a sa! +ric e$are consta in transformarea amestecului de pulberi in comprimate mari sau folii care se sfarama ulterior. 'rin presare nu se modifica forma cristalelor deoarece are loc trecerea pulberilor prin niste cilindri. 'rin fortele de atingere a cilindrilor se formeaza aglomerarea de particule care trec prin sita *.. Ac'&erirea se face cu polimeri de celuloza '/G 0000, '/G +000, iar pentru cele entero solubile cu alcooli grasi, ceruri, gelatina hormolizata si aceto ftalat de celuloza. /erificarea "ra#!lel'r se face prin testul de dezagregare pentru cele efervescente trebuie sa se dezagrege in maxim 1 minute dupa aducerea lor in apa, pentru cele gastro solubile in maxim 11 minute, iar pentru cele gastro rezistente trebuie sa se dezagrege in maxim o ora in solutie de pancreatina. Far,ac'&eea R',a#a 0 limiteaza talcul din compozitia granulelor la cel mult &%, acidul stearic la cel mult 1%, stearatul de magneziu sau stearatul de calciu la cel mult 1% si aerosilul la cel mult 10%.

.ILULE - GL12ULE - 21LURI

.il!lele sunt preparate farmaceutice de forma sferica de greutate de 0.2 0.& grame, alcatuite din una sau mai multe substante active cu adaos de substante auxiliare si destinate administrarii interne. %ubstantele active fac parte din clasa substantelor puternic active. A%a#$a3e: ( %unt colarate diferit. ( %e administreaza usor. ( /liberarea substantei medicamentoase se face la nivelul stomacului. F'r,!lare: %ubstantele active pot fi de 2 categorii: ( %ubstante cu structura cristalina, notate cu activitate intensa si care pot fi:
2

 2ezine. /xtracte vegetale. 3leiuri. ( %ubstante cu caracter coloidal care permit formarea de pilule. S!+s$a#$ele a!4iliare pot fi cu rol diluant "lactoza, glucoza, zahar, 4aolin, siropul de lemn dulce5 licviritie#. S!+s$a#$e a+s'r+a#$e se utilizeaza pentru pilulele in care se incorporeaza lichidele sau subtante moi "oxidul de magneziu, fosfatul de calciu#, pulberi vegetale "gentiana sau lemnul dulce#. S!+s$a#$e c! r'l a"l!$i#a#$ participa la aglomerarea particulelor formand o masa elastica, care permite modelarea "mucilagul de tragacanta, glicerolatul de amidon, mierea de albine, sirop simplu si extractul moale de dro$die de bere#. S!+s$a#$e c! ac$i!#e (e*a"re"a#$a metil celuloza, amidon, glicerina. S!+s$a#$e c! r'l c's&er"a#$ - ac'&erire nu permite lipirea pilulelor intre ele "caolin, amidonul, pulberea de lemn dulce. .re&arare exista 2 procedee: 1. .ri# ,'(elare ,a#!ala se face amestecul de pulberi, se malaxeaza, se aduc substante de aglutinare dupa care are loc transformarea masei in magdaleon si divizarea lui. 2. .ri# &ic!rare folosind ca lichid de prindere uleiul de parafina. Ac'&erirea &il!lel'r se face pentru evitarea lipirii intre ele pentru mascarea gustului, prote$area fata de agentii externi, pentru aspectul exterior, pentru diri$area substantei active fie in stomac fie in intestin. %e utilizeaza pulbere de lemn dulce, licopodiu, cacao, caolin. %e prepara la nevoie avand termen de valabilitate limitat si o preparare defectuoasa. Granulele cu masa cuprinsa intre 1 + centigrame si cu diametrul intre 1 2 milimetri se utilizeaza cu suprafata de impregnare suport pentru substantele active homeopate.

C1M.RIMATELE
C',&ri,a$ele sunt preparate farmaceutice solide care contin doze unitare din una sau mai multe substante active si care se obtin prin comprimarea unui volum constant de substante active asociate sau nu cu substante auxiliare. %e administreaza per oral. omprimatele pentru implant, inhalatii, vaginale necesita conditii speciale de formulare, preparare si conditionare. /ste forma farmaceutica cea mai utilizata folosindu(se in proportie de 01% din formele farmaceutice totale. Se a(,i#is$rea*a as$fel: ( a atare prin inghitire. ( 'rin dizolvare in apa cu sau fara efervescenta. %e mai numesc si tablete denumire provenita de la farma exterioara. 6enumirea de comprimate s(a impus dupa metoda de preparare prin comprimare.
3

A%a#$a3e: ( 7dministrare comoda si eficace. ( 6oza$ exact si stabil. ( %e pot realiza in cantitati mari rezultand pret scazut. ( %tabilitate fizico chimica indelungata. ( 2educerea volumului de pulberi la un volum mic ce favorizeaza conservarea, ambalarea si transportul. ( 8orma faramaceutica pentru toate varstele. ( Gustul si mirosul neplacut al substantei active este mascat prin adaos de corector de gust sau prin acoperire "dra$euri sau comprimate filmate#.