LIORESAL , comprimate baclofenum

Compozitie: Substanta activa: acid beta-(aminometil)-4-clorohidrocinamic (= baclofen), un amestec racemic de izomeri R(-) si S(-). Baclofenul este un derivat al acidului gama-aminobutiric ( !B!). Forma de prezentare: "utie cu #$ tablete continand %$ mg baclofen. "utie cu #$ tablete continand &# mg baclofen. Proprietati: 'ste un antis(astic foarte eficient cu actiune la nivelul maduvei s(inarii. )ecanismul de actiune si (ro(rietatile sale il deosebesc de alti agenti antis(astici. Baclofenul reduce transmisia refle*ului (olisina(tic si monosina(tic, (robabil (rin stimularea rece(torilor !B!, aceasta stimulare inhiband eliberarea aminoacizilor glutamat si as(artatul e*citator. +ransmisia neuromusculara nu este afectata de catre baclofen. 'l e*ercita un efect antinocice(tiv. ,n maladiile neurologice asociate cu s(asme ale muschilor scheletici, efectele clinice ale -ioresal-ului se manifesta (rintr-o actiune benefica asu(ra contractiilor musculare refle*e si o diminuare marcata a durerii, automatismului si clonusului. !melioreaza mobilitatea bolnavului si faciliteaza fiziotera(ia activa si (asiva. Actiune terapeutica: !ntis(astic cu actiune asu(ra maduvei s(inarii. )iorela*ant al musculaturii striate. Farmacocinetica: Baclofenul, substanta activa, este absorbit com(let si ra(id in tractul gastrointestinal. .u(a administrarea orala a unor doze unice de %$,&$ si /$ mg baclofen, concentratia (lasmatica ma*ima este in medie de %0$,/4$ si res(ectiv 1#$ ng2ml, du(a $,#-%,# ore. !riile cores(ondente de sub curbele concentratiei serice (!3"S), care cresc (ro(ortional cu marimea dozei, ating cam %,%4$, &,&/$ si res(ectiv /,/#$ ng * h2ml. 4olumul de distributie a baclofenului a5unge la $,6 l27g cor(. ,n lichidul cerebros(inal, substanta activa are o concentratie de a(ro*imativ 0,# ori mai scazuta decat in (lasma. +im(ul de in5umatatire (lasmatica a baclofenului este in medie de /-4 ore. Rata sa de legare de (roteinele serice este de a(ro*. /$8. Baclofenul se elimina, in general, neschimbat: in 6& ore, a(ro*. 6#8 din doza este e*cretata (rin rinichi, a(ro*. #8 din aceasta cantitate fiind sub forma de metaboliti. Restul din doza, incluzand #8 ca metaboliti, se e*creta (rin fecale. 9rinci(alul metabolit este acidul -(-clorofenil)hidro*ibutiric, care este inactiv farmacologic. Indicatii: S(asticitatea muschilor scheletici in scleroza multi(la, tulburari s(astice ce a(ar in boli ale maduvei s(inarii, de natura infectioasa, degenerativa, traumatica, neo(lazica sau de origine necunoscuta, de e*. (aralizie s(inala s(astica, scleroza laterala amiotrofica, siringomielie, mielita transversa, (ara(areze sau (ara(legii traumatice si com(resie a maduvei, s(asm muscular de origine cerebrala, in s(ecial cand se datoreaza (araliziei cerebrale infantile ca si du(a accidente cerebrovasculare sau in (rezenta maladiei cerebrale degenerative sau neo(lazice. Contraindicatii: :i(ersensibilitate la baclofen. Reactii adverse: !(ar in s(ecial la ince(utul tratamentului daca se creste (rea ra(id doza, daca se folosesc doze mari sau daca (acientul este varstnic. Reactiile adverse sunt deseori tranzitorii si (ot fi atenuate sau eliminate reducand doza, ele sunt rareori severe (entru a necesita intreru(erea medicatiei. -a bolnavii cu o boala (sihica sau cu tulburari cerebrovasculare si la batrani, reactiile adverse (ot (rezenta forme mai serioase. Sistem nervos central: ,n s(ecial la ince(utul tratamentului a(ar frecvent efecte nedorite (recum toro(eala ziua, somnolenta, greata. 3neori a(ar: uscaciune a gurii, scaderea ca(acitatii res(iratorii, oboseala, confuzie mintala, ameteala, greata, voma, dureri de ca( si insomnie. )anifestarile (sihice si2sau neurologice ra(ortate ocazional includ euforie, stari de(resive, (arestezii, mialgii, atonie musculara, ata*ie, tremor, nistagmus, tulburari de acomodare, halucinatii, cosmaruri. .eseori este dificila distinctia dintre aceste manifestari si cele ale bolii care se trateaza. Scaderea (ragului de convulsie si crizele de convulsii (ot a(area in s(ecial la bolnavii e(ile(tici. astrointestinal: Rar a(ar tulburari gastrointestinale minore (consti(atie, diaree). "ardiovascular: 3neori hi(otensiune. 3rogenital: ,ntam(lator sau rar a(ar disurie, mictiuni frecvente, enurezis. !lte reactii adverse. "azuri izolate, de tulburari vizuale, hi(erhidroza, eru(tii cutanate, tulburari ale functiei he(atice. 3nii bolnavi au (rezentat o s(asticitate crescuta, ca o reactie (arado*ala la medicatie. )ai (oate a(area un grad de hi(otonie musculara, care se remediaza (rin reducerea dozei date ziua si (osibil marind doza de seara. Precautii: Bolnavii care, in afara de s(asticitate, sufera si de tulburari (sihotice, schizofrenie sau stari confuzionale trebuie tratati atent cu -ioresal, su(ravegheati, deoarece (oate a(area o e*acerbare a acestor manifestari. -a bolnavii s(astici cu e(ile(sie, -ioresal-ul se (oate utiliza sub su(raveghere, cu conditia continuarii cu o tera(ie anticonvulsivanta adecvata. !ceeasi atentie se recomanda bolnavilor cu ulcer

(e(tic, maladii cerebrovasculare, alterari renale, he(atice, res(iratorii. Sub tratamentul cu -ioresal se (oate observa o imbunatatire a tulburarilor neurologice ce afectau evacuare vezicii urinare. )edicamentul trebuie folosit insa cu (recautie la bolnavii cu hi(ertonie (ree*istenta a sfincterului vezical, deoarece (oate a(area retentia acuta a urinei. -a intreru(erea brusca a medicatiei cu -ioresal, in s(ecial in tratamentele de lunga durata, s-au observat a(aritia unor stari confuzionale si an*ietate, halucinatii, stari (sihotice, maniacale sau (aranoide, convulsii (status e(ile(ticus), tahicardie, agravarea tem(orara a s(asticitatii. +ratamentul trebuie o(rit gradat (rin reducerea succesiva a dozei ((e o (erioada de a(ro*. %-& sa(tamani). -a bolnavii cu boli he(atice sau cu diabet zaharat trebuie efectuate (eriodic teste de laborator. 9otential mutagen, carcinogen si to*ic asu(ra fatului: ,n studiile e*(erimentale nu s-a (utut dovedi ca baclofenul are un (otential carcinogen sau mutagen. 'l mareste incidenta herniilor ventrale la fetusii de sobolan, cand s-au folosit cele mai mari doze. ;u s-au notat efecte teratogene la soareci si ie(uri. S-a observat la femelele de sobolan, care au fost tratate tim( de & ani cu baclofen o crestere, in functie de doza, a incidentei chisturilor ovariene. ! nu se lasa la indemana co(iilor< Sarcina si alaptare: ,n sarcina, in s(ecial in (rimele / luni, -ioresal-ul se utilizeaza numai daca este de necesitate vitala. Beneficiul tratamentului (entru mama trebuie cu gri5a cantarit fata de riscurile (osibile (entru co(il. Baclofenul strabate bariera (lacentara si trece in la(te, dar in cantitati foarte mici. Interactiuni: "and -ioresal-ul este administrat concomitent altor (re(arate care actioneaza asu(ra S;" sau alcoolului, (oate a(area o sedare crescuta. ,n tim(ul tratamentului concomitent cu antide(resive triciclice, efectul -ioresal-ului (oate fi (otentat, ducand la hi(otonie musculara (ronuntata. .eoarece tratamentul concomitent cu -ioresal si antihi(ertensive se (are ca (roduce scaderea tensiunii arteriale, dozarea medicatiei antihi(ertensive trebuie sa fie a5ustata. -a bolnavii cu boala 9ar7inson, tratati cu -ioresal si levodo(a sau carbido(a, (ot a(area confuzii mintale, halucinatii si agitatie. ozare: +ratamentul ince(e cu doze mici de -ioresal, marindu-le gradat. .oza o(tima zilnica se ada(teaza individual, in functie de necesitatile bolnavului, in asa fel incat clonusul, s(asmele e*tensorilor si fle*orilor sa scada, dar sa se mentina un grad suficient de tonus muscular (entru a (ermite miscari active si sa se evite (e cat este (osibil reactiile adverse. -ioresal-ul se ia in tim(ul mesei, cu (utin lichid. .oza zilnica se fractioneaza in cel (utin trei (rize la adulti si cel (utin 4 (rize la co(ii. -a adulti, tratamentul, de regula, trebuie sa incea(a cu o doza de # mg de / ori (e zi, a(oi se mareste din / in / zile cu # mg de / ori (e zi, (ana se atinge doza zilnica necesara. -a (acientii cu sensibilitate la medicamente se va ince(e cu o doza zilnica mai mica (# sau %$ mg), a(oi se mareste tre(tat. .oza o(tima este intre /$ mg si 6# mg2zi, desi la bolnavii s(italizati, o doza zilnica de %$$-&$$ mg (oate fi uneori necesara. -a bolnavii cu functia renala (erturbata sau care sunt su(usi hemodializei, se a(lica o doza mica de -ioresal (a(ro*. # mg2zi). ,n (ediatrie, doza este de $,6#-& mg27g cor(. -a co(iii (este %$ ani se (oate da insa o doza ma*ima zilnica de &,# mg27g cor(. +ratamentul se ince(e de obicei cu &,# mg de 4 ori (e zi. .oza se mareste la interval de / zile, (ana se atinge cantitatea necesara. 9entru tratamentul de mentinere: co(iii de la %& luni la & ani: %$-&$ mg, co(iii intre &-%$ ani: /$-1$ mg (ma*imum 6$ mg). Supradozare: Semne si sim(tome in de(resia S;": somnolenta, (ierderea constintei, de(resie res(iratorie, coma. )ai (ot a(area: confuzie, halucinatie, agitatie, tulburari de acomodare, absenta refle*ului (u(ilar, hi(otonie musculara generalizata, mioclonii, hi(orefle*ie sau arefle*ie, convulsii, vasodilatatie (eriferica, hi(otensiune, bradicardie, hi(otermie, greata, varsaturi, diaree, hi(ersalivatie, valori crescute ale -.:, =+ si !(. = deteriorare a starii generale a bolnavului a(are si cand se asociaza diferite substante sau medicamente care actioneaza asu(ra S;" (alcool, diaze(am, antide(resive triciclice). +ratament: nu se cunoaste un antidot s(ecific. 'liminarea medicamentului din tractul gastrointestinal se fac (rin inducerea vomei si s(alaturi gastrice. 9acientul comatos trebuie intubat inaintea s(alaturii gastrice. Se administreaza carbune activ, daca este necesar la*ative saline. ,n de(resia res(iratorie se face res(iratie artificiala si monitorizare cardiovasculara. .eoarece medicamentul este e*cretat in (rinci(al (rin rinichi, este necesara fortarea diurezei (rin administrare de mari cantitati de lichide si eventual asocierea unui diuretic. ,n (rezenta convulsiilor trebuie administrat cu mare gri5a diaze(am i.v.