Antiinflamatoare non-steroidiene

Fiziopatologia durerii Inflamaia este un proces complex, reprezentat de fenomene de reacie ale organismului fa de agresiunile fizice, chimice, infectioase, sau fa de reaciile interne (alergie, autoimunitate).Ea poate fi mprit n trei faze: inflamatia acuta: rspunsul iniial la agresiune iniial. Este mediat de autacoide: histamin serotonin, bradikinin, prostaglandine. leucotriene raspunsul imun este declanst de antigeni, i poate fi folositor organismului inflamaia cronic: se elibereaz mediatori care nu intervin n rspunsul acut.Una dintre cele mai importante boli de acest gen este poliartrita reumatoid n care inflamaia cronic are drept rezultat durerea i distrugerea osului i cartilajului articular. Lezarea tesuturilor duce la eliberarea enzimelor lizozomale, acidul arahidonic este eliberat i astfel sunt sintetizate eicosanoidele. Acidul arahidonic este transformat pe 2 ci Calea ciclooxigenazei produce prostaglandine (PG), care sunt responsabile de efecte asupra vaselor sanguine, terminaiilor nervoase. Ciclooxigenaza are 2 izoforme: COX1(aciune homeostatic) i COX2 (enzim ce apare n timpul inflamaiei i se pare c faciliteaz raspunsul inflamator. Calea lipooxigenazei care ducela leucotriene (LT), cu un puternic efect chemotactic asupra neutrofilelor, eozinofilelor, producnd de asemenea bronhoconstricie. La locul leziunii tisulare por fi eliberate urmtoarele substane: -amine : histamina, serotonina -polipeptide :kinine-bradikinina, kalidina -radicali liberi ai oxigenului: anionul superoxid este format de reducerea oxigenului molecular, ceea ce duce n final la formarea peroxidului de hidrogen sau radical hidroxil; aceti compui ai oxigenului interacioneaz cu acidul arahidonic dnd natere la substane care perpetueaz procesul inflamator. Clasificarea antiinflamatoarelor Se face n funcie de criteriile terapeutie i chimic Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): sunt substane care fac parte din grupa analgezice-antipiretice-antiinflamtoare, la care predomin efectul antiinflamator.nlatur sau diminueaz unele simptome i semne ale inflamaiei n boli reumatice. Se mpart n urmtoarele categorii --Antiinflamatoare nesteroidiene clasice (generaia I) -Acizi carboxilici: -Derivai de acid salicilic: acid acetilsalicilic, diflunisal, benorilat. -Derivai de acid acetic: -derivati de acid fenilacetic: diclofenac, alclofenac -derivai de acizi carbociclici i heterociclici acetici: indometacin, sulindac, lonazolac, ketorolac -Derivai de acid propionic: ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen. -Derivai de acid fenamic : acidul flufenamic, acid mefenamic, acid niflumic. -Acizi enolici -Pirazolone: fenilbutazona -Oxicami: piroxicam, tenoxicam, lornoxicam. -Antiinflamatoare nesteroidiene inhibitoare selective sau specifice de COX2 (generaia a II-a) -Blocante selective: meloxicam, nimesulid -Blocante specifice (coxibi): rofecoxib(retras de pe pia), celecoxib, parecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib Antireumatice specifice :au aciune lent fr efect antiinflamator, ele modific evoluia procesului reumatic -Compui de aur: auranofin, aurotiomalat de sodiu -Antimalarice de sintez: hidroxiclorochina (Plaquenil) -Derivai tiolici: penicilamina -Imunodepresive: metothrexat, ciclosporina -Sulfasalazina Farmacocinetica Datorit diversitii chimice , AINS au o gam larg de caracteristici farmacocinetice. Poseda in principal urmtoarele proprieti comune: majoritatea sunt acizi organici slabi sunt bine absorbite de organism, iar alimentelele influeneaz putin biodisponibilitatea majoritatea sunt metabolizate n proporie ridicat se elimin n principal pe cale renal, ns majoritatea intr i in circuitul enterohepatic majoritatea sunt iritante gastrice, procentul de iritare gastrica fiind proporional cu cantitatea consumat

Aspirina, sau acidul acetilsalicilic

este un medicament antiinflamator non-steroidian din familia salicilailor, folosit n general ca un analgezic minor, ca antipiretic, sau ca antiinflamator. n plus, aspirina n doze mici are un efect anticoagulant i este folosit pe termen lung ca s diminueze riscul de infarct. Numele de Aspirin reprezint denumirea sub care compania Bayer din Germania a produs pentru prima dat acest medicament. Astzi, termenul este folosit n mod curent pentru desemnarea acestui medicament, incluznd chiar variantele care nu sunt produse de Bayer. Exist ns ri n care cuvntul Aspirin se refer numai la versiunea produs de Bayer - orice alt versiune a medicamentului purtnd numele de "acid acetilsalicilic". Pentru c s-a dovedit rolul aspirinei n etiologia Sindromului Reye, medicamentul nu mai este folosit pentru a trata simptomele de grip la copii. Un alt efect negativ a aspirinei, mai ales n doze mari, este iritarea mucoasei gastroduodenale, ce poate duce la hemoragii digestive superioare n episoadele acute. Acest neajuns a fost compensat prin folosirea aspirinei tamponate, un amestec de acid acetilsalicilic i sruri ale calciului (n special carbonat). Cercetrile moderne au dat acidului acetilsalicilic noi valene terapeutice cum ar fi: antitrombotic (acid acetilsalicilic n concentraie de 75 sau 325 mg), antiagregant plachetar n profilaxia infarctului miocardic acut, al anginei pectorale instabile, ischemiei acute, i accidentelor cerebrovasculare ischemice. Istoria descoperirii Hipocrate, medicul grec dup care s-a numit Jurmntul lui Hipocrate, a scris n secolul al V-lea despre o pudr amar extras din scoara de salcie care avea puterea de a uura durerile i de a reduce febra. Acest remediu este menionat n texte antice din Sumeria, Egipt i Assiria. De asemenea, Amerindienii foloseau scoara de salcie pentru a uura durerile de cap, febra, durerile de muchi i reumatismul. Preotul Edmund Stone, din Chipping Norton, Anglia, a notat n 1763 c scoara salciei este un remediu eficace mpotriva febrei. Extractul activ al scoarei, numit salicin, dup numele latin pentru salcia alb ( Salix alba ), a fost izolat n forma sa cristalin n 1828, de ctre farmacistul francez Henri Leroux i chimistul italian Raffaele Piria, care au reuit s separe acest acid n forma sa pur. Salicina este foarte acid cnd este ntr-o soluie apoas saturat, avnd un nivel pH de 2,4, de aici numele de acid salicilic. n 1839 s-a observat c acidul salicilic cauza probleme digestive, cum ar fi, de exemplu, iritarea stomacului sau diaree. n 1897, un cercettor de la compania Friedrich Bayer, din Germania, a nlocuit unul dintre grupele funcionale hidroxil din acidul salicilic, cu o grup acetil, care reducea semnificativ efectele negative. Acesta a fost primul medicament de sintez i nceputul industriei farmaceutice. Cine a descoperit acidul acetilsalicilic este o problem destul de controversat. Oficial, inventatorul aspirinei a fost Felix Hoffmann. Pe de alt parte, Arthur Eichengrn a spus n 1949 c el a plnuit i dirijat sinteza aspirinei, pe cnd rolul lui Hoffmann a fost doar sinteza iniial a medicamentului, folosind procesul lui Eichengrn. Versiunea lui Eichengrn a fost ignorat de istorici i chimiti pn n 1999, cnd Walter Sneader de la Departamentul de tiine Farmaceutice de la Universitatea din Strathclyde (Glasgow, Regatul Unit) a reexaminat cazul i a ajuns la concluzia c Eichengrn a avut dreptate i c ntr-adevr el este cel care ar trebui recunoscut pentru invenia aspirinei. Compania Bayer nu recunoate aceast variant nici pn n ziua de astzi.

Acid mefenamic
Mod de aciune - Acidul mefenamic are proprieti antiinflamatorii, analgezice i antipiretice. Acidul mefenamic inhib sinteza prostaglandinelor, inclusiv a PGF 2a de la nivelul musculaturii netede bronice. Este rapid i complet absorbit dup administrarea oral, iar nivelul maxim plasmatic se atinge n 2 ore. Acidul mefenamic difuzeaz mai nti n ficat i rinichi i traverseaz de asemenea bariera placentar. Timpul mediu de njumtire este de 3-4 ore. Dup mai multe administrri, nivelele plasmatice sunt proporionale cu doza, fr nici o acumulare evident. Indicaii - se recomand pentru terapia simptomatic a urmtoarelor boli inflamatorii dureroase: artrita reumatoid; spondilite anchilozante; artrite psoriazice. Se mai recomand n: dismenoree primar; migrene, dureri dentare, dureri postoperatorii; metroragii datorate unor disfuncii hormonale, cnd nu exist dereglari organice.

Mod de administrare - Doza uzual pentru aduli i pentru copii mai mari de 14 ani este de o tablet la 8 ore (de 3 ori pe zi). Contraindicaii - nu trebuie administrat la: persoane cu hipersensibilitate la componentele medicamentului; persoane cu simptomatogie alergic la alte antiinflamatoare nesteroidice (aspirina); persoane cu antecedente gastrice (ulcer gastroduodenal, gastrite). Se va evita terapia concomitent cu alte medicamente antiinflamatorii nesteroidiene (acid salicilic) deoarece crete pericolul apariiei tulburrilor gastrointestinale. Sarcin i alptare: Cu toate c nu s-a observat o aciune teratogen n studiile pe animale de experien, nu s-a dovedit nc sigurana n administrarea acidului mefenamic n timpul sarcinii i alaptrii. Reacii adverse - Cele mai des ntlnite reacii adverse sunt: dispepsii, dureri de cap, diaree, dureri abdominale, vertij. Extrem de rar s-au semnalat: ulcer peptic, hemoragii la nivelul tractului gastrointestinal, dereglri vizuale i nervoase, nefrite interstiiale; disfuncii hematologice (anemie hemolitic autoimun, neutropenie, hipoplazia mduvei osoase, trombocitopenie); pancreatite, convulsii epileptice, tulburri psihice, biliurie. Toate aceste simptome dispar la ntreruperea medicaiei.

Celecoxib
Mod de aciune - Este un inhibitor selectiv la COX2, la doze de 200-300mg/zi. Este bine absorbit pe cale digestiv. Legarea de proteinele plasmatice este de circa 97%. Activitatea este datorat medicamentului si nu metaboliilor si. Este metabolizat la nivel hepatic de ctre CYP2C9, prin hidroxilare, oxidare i o mic parte prin glucuronidare. Nivelurile celecoxibului pot fi crescute de ctre inhibitori (fluconazol, fluvastatin, etc.) dei nu exist date care s susin aceasta. Celecoxib inhib CYP2D6 i astfel poate afecta concentraiile serice ale unor antideprimante, antifungice, antipsihotice, analgezice si b -blocante. Indicaii - Tratamentul simptomatic al bolii artrozice i poliartritei reumatoide. Este utilizat ca analgezic n dureri de intensitate moderat-sever i n tratamentul simptomatic al dismenoreei primare. Efecte adverse - gastrointestinale: dureri abdominale, diaree, flatulen, pirozis. sistem nervos:ameeli, insomnie respiratorii: faringit, sinuzit, infecii ale tractului respirator superior Pot aprea i reacii neobinuite: sanguine: anemie cardiovasculare: edeme,HTA, palpitaii hepatice : disfuncie renal(creterea creatinemiei i uremiei, hiperpotasemie) etc. Contraindicaii - Hipersensibilatate la celecoxib, antecedente de alergie la sulfonamide, edeme, reacii alergice la AINS, ulcer gastroduodenal, insuficiena cardiac. Nu se recomand administrarea la copii. Mod de administrare - 200mg/zi administrate o dat pe zi saun n 2 prize poate fi administrat cu sau fra alimente. Poliartrita reumatoid: 200-400 mg/zi n 2 prize

Diclofenac
Este unul dintre cele mai active AINS, avnd o tolerabilitate clinic. 1 Mod de aciune Mod de aciune - Se absoarbe rapid i complet din tubul digestiv, dar are un procent de metabolizare hepatic de 50-52%.Are o aciune antiinflamatoare eficace, el inhib COX1, n doze mai mici dect indometacinul.Este disponibil sub form de sare de potasiu (cu efect imediat) i ca sare de sodiu(efect retard). Indicaii - Poliartrit reumatoid, spondilartrit anchilopoietic, artroze, afeciuni reumatice extraarticulare, criza de gut; stri inflamatorii dureroase postoperator, posttraumatice, dup extracii dentare, inflamaii dureroase n sfera pelvin. Efecte adverse - Uneori grea, diaree, epigastralgii (mai ales la nceputul tratamentului), sngerri digestive minore; cefalee, ameeli; rareori afectarea ficatului cu creterea transaminazelor, afectarea rinichiului; foarte rar reacii anafilactoide (comune pentru toate antiinflamatoriile nesteroidiene), Supozitoarele provoac uneori iritaie local - prurit, senzaie de arsur, Contraindicaii - Ulcer gastroduodenal activ, sngerri gastrointestinale, leucopenie, trombocitopenie, porfirie, ; pruden n caz de antecedente ulceroase,la bolnavii de rinichi, n insuficiena hepatic; pruden n timpul sarcinii, nu se administreaz n ultimul trimestru i la termen; se recomand pruden la copii i la btrni. Asocierea cu glucocorticoizi sau alte antiinflamatorii nesteroidiene crete riscul sngerrilor digestive i al ulcerului; diclofenacul mrete concentraia plasmatic a litiului i a digoxinei (risc de reacii toxice), favorizeaz reinerea potasiului sub influena spironolactonei, micoreaz efectul furosemidului i al medicaiei antihipertensive. Mod de administrare - Doza zilnic 50mg/3ori pe zi,de regul dup mas se recomand un regim uor hiposodat (pot aprea edeme)

Ibuprofen Mod de aciune - Antiinflamator nesteroidian asemntor cu aspirina. Analgezic i antipiretic. Antiagregant
plachetar.Alimentele ncetinesc absorbia, dar nu scad cantitatea de medicament absorbit Indicaii - Analgezicn durerea uoar i moderat reumatism degenerativ i inflamator, suferine disco-vertebrale, reumatism extraarticular. Efecte adverse - Grea, vome, epigastralgii, diaree, erupii, prurit, cefalee, ameeli, erupii, anxietate. Contraindicaii - Ulcer gastric i duodenal, hepatite, angioedem, sarcin. Mod de administrare - Oral, analgezic 200-1000 mg pe zi; ca antiinflamator 1200-2400 mg pe zi, divizat n 3-4 prize. Prima doz zilnic se poate lua dimineaa, pe nemncate, celelalte dup mas.

Indometacin
Mod de aciune: Antireumatic, antiinflamator nesteroidian foarte activ; analgezic (efectul se instaleaz cam dup 30 min de la ingerare). Este metabolizat n ficat i excretat prin urin i materii fecale Indicaii: Nu este un simplu analgezic. Se utilizeaz n poliartrit reumatoid, coxartroz i alte forme de reumatism articular sau extraarticular cu inflamaie i dureri marcate; criz de gut. Efecte adverse:Relativ frecvent cefalee, ameeli (la nceputul tratamentului), anorexie, grea, vom, dureri abdominale, diaree (uneori chiar la doze mici), iritaie rectal; uneori reacii alergice. Reaciile adverse sunt relativ rare la doze mici (50-150 mg/zi), dar frecvente (35%) la doze mari, impunnd administrarea sub supraveghere medical i deseori (20%) oprirea medicaiei.Poate genera posibile reacii cutanate de tip alergic la administrare topic Contraindicaii Leziuni ulcerative gastrointestinale (ulcer gastroduodenal, colit ulceroas, enterit regional), alergie sau intoleran la indometacin, alte inflamatorii nesteroidiene, salicilai; se va evita n timpul sarcinii, alptrii i la copiii sub 14

ani; se evit sau pruden i doze mici la btrni; pruden n insuficiena renal i hepatic, insuficiena cardiac, hipertensiunea arterial, la bolnavii cu tulburri de coagulare, la psihotici, epileptici, parkinsonieni i n prezena infeciilor. Supozitoarele sunt contraindicate n caz de proctit sau antecedente de proctit i de sngerri rectale recente. Indometacina nu se asociaz cu acidul acetilsalicilic (risc mare de hemoragii digestive) i cu triamterenul (risc de insuficien renal acut); pruden n asocierea cu anticoagulante (risc de hemoragii), diferite diuretice antialdosteronice (reinere de potasiu crescut), litiu (crete litemia cu risc toxic); indometacina poate micora efectul diureticelor i antihipertensivelor (prin reinere de sare i ap); probenecidul ntrzie eliminarea indometacinei. Mod de administrare: Artrite:25mg/3ori pezi Artrit gutoas acut: 50mg/3ori pe zi

Meloxicam
Mod de aciune este un AINS din clasa acizilor enolici, cu proprieti antiinflamatoare, analgezice i antipiretice. Mecanismul, comun pentru toate efectele, se datoreaz capacitii meloxicamului de a inhiba biosinteza prostaglandinelor. In vivo, se pare c inhib mai mult biosinteza prostaglandinelor de la locul inflamaiei, dect a celor din mucoasa gastric sau din rinichi. Acest grad crescut de protecie se datoreaz inhibrii selective a COX 2, fa de COX 1. Dovezile existente arat c inhibarea COX 2 ntreine efectele terapeutice ale AINS, pe cnd inhibarea COX 1 este responsabil de efectele secundare gastrointestinale i renale. Studiile clinice au demonstrat o inciden sczut a efectelor secundare gastrointestinale (inclusiv a perforaiilor, ulceraiilor i sngerrilor) la dozele recomandate de meloxicam, dect la cele ale antiinflamatoarelor standard. Indicaii este un antiinflamator indicat pentru tratamentul simptomatic al artritei reumatoide, tratamentul simptomatic al osteoartritelor dureroase (artroze, boli degenerative ale articulaiilor); alte stri inflamatorii. Efecte secundare Gastrointestinale: dispepsie, grea, vom, dureri abdominale, constipaie, flatulen, diaree, esofagit, ulcer gastrointestinal, sngerri gastrointestinale oculte sau macroscopice. *Hematologie: anemie, tulburri ale valorilor sanguine, inclusiv ale leucocitelor, leucopenie, trombocitopenie. Administrarea concomitent cu metotrexat poate fi un factor predispozant de citopenie. Dermatologie: prurit, rash cutanat, stomatit, urticarie, fotosensibilitate. Respiratorii: s-a observat instalarea astmului acut la indivizi tratai n prealabil cu acid acetilsalicilic sau alte AINS, inclusiv meloxicam. Sistemul nervos central: delir, dureri de cap, vertigo, tinitus, toropeal. Cardiovasculare: edem, creterea tensiunii arteriale, palpaii flush. Genito-urinare: parametri renali anormali. Contraindicaii Hipersensibilitate la meloxicam sau orice excipient al medicamentului. Este posibil sensibilitatea ncruciat cu acidul acetilsalicilic sau cu alte AINS; nu trebuie administrat pacienilor care prezint semne de astm, polipi nazali, angioedem sau urticarie, urmare a administrrii de acid acetilsalicilic sau alt antiinflamator; n caz de ulcer peptic activ, insuficien hepatic sever, insuficien renal sever nedializat, copii i adolescenii sub 15 ani, sarcin sau alptare. Precauii special Ca i n cazul altor AINS, trebuie luate anumite precauii n cazul tratamentului pacienilor cu antecedente de boal ale tractului gastrointestinal superior i la pacienii tratai cu anticoagulante. Tratamentul cu meloxicam trebuie oprit dac determin ulceraii peptice sau sngerri gastrointestinale. Supozitoarele cu meloxicam nu trebuie administrate la pacienii cu leziuni ale rectului sau anusului sau celor cu istoric recent al sngerrilor rectale sau anale. Sarcin i alptare: Nu s-au observat efecte teratogene n testarea pre-clinic, nu se administreaz pe parcursul sarcinii i alptrii. Mod de administrare Artrita reumatoid: 15 mg/zi. n funcie de rspunsul terapeutic, doza poate fi redus la 7,5 mg/zi. Osteo-artrit: 7,5 mg/zi. Dac este necesar, doza poate fi crescut la 15 mg/zi. La pacienii cu risc crescut la reacii adverse, tratamentul se ncepe cu o doz de 7,5 mg/zi. La pacienii cu insuficien renal sever dializai, doza nu trebuie s depeasc 7,5 mg/zi. Doza maxim zilnic recomandat este de 15 mg. Tabletele trebuie nghiite cu ap sau alt lichid, n timpul meselor. Administrarea rectal: un supozitor de 15 mg/zi.

Naproxen
Aciune terapeutic Naproxen are o aciune antiinflamatoare, antipiretic i analgezic. Se absoarbe rapid i complet la nivelul tubului digestiv ajungnd la concentraia optim n snge dup 1-4 ore de la administrare. Timpul de njumtire este de 12-15 ore. Naproxenul este legat n cea mai mare parte de proteinele plasmatice, traverseaz placenta i ajunge n laptele mamei. Aproape 90% se elimin prin urin, 70% se elimin sub form neschimbat i restul ca metabolit demetilat, liber sau conjugat cu acidul glucuronic. Indicaii Osteoartrite, gut artritic, artrite reumatoide, spondilite anchilozante, reumatism articular acut i alte forme de boli reumatismale, articulare i musculare. Traumatisme n sistemul osteoarticular, sciatic, nevralgii, polineurite, tromboflebite, cefalee, infecii respiratorii acute i alte stri inflamatorii i febrile, dismenoree, iminen de natere prematur. Efecte adverse Tulburrile gastrointestinale sunt mai rare i de o intensitate mai mic dup administrarea Naproxenului dect dup tratamentele cu salicilai sau alte antiinflamatorii nesteroidiene puternice. Spre deosebire de majoritatea antiinflamatoarelor nesteroidiene sau similare cu salicilaii, Naproxenul nu conine nici un atom de nitrogen n compoziia sa, ceea ce reduce posibilitatea apariiei efectelor secundare alergice, simptomelor sistemului nervos central i complicaiilor hemopoietice. Contraindicaii Sarcin i perioada de alptare, ulcer gastric i duodenal (contraindicaie relativ), predispoziii hemoragice, hipersensibilitate la medicament (mai rar). Preparatul nu se administreaz copiilor sub vrsta de 5 ani. n cazul cirozelor medicamentul trebuie administrat cu precauiune. Mod de administrare n bolile reumatice, adulilor li se administreaz 500 mg n timpul meselor, o dat sau de dou ori pe zi, la interval de 12 ore. n forme grave, cronice doza se poate mri pn la 750 mg-1 g. n guta artritic doza zilnic este de 750 mg-1 g (doza iniial este de 750 mg urmat de o alta de 250 mg la intervale de 8 ore pn cnd aprea ameliorarea). n ciroze dozele se reduc. Copiilor peste 5 ani, care au artrite reumatice li se administreaz doze de 10 mg/kg din greutatea corporal, zilnic, n dou prize la interval de 12 ore. Tratamentul nu trebuie s depeasc 2 sptmni. Naproxenul nu trebuie administrat pacienilor cu sngerri gastrointestinale. Naproxenul mrete timpul de sngerare, lucru care trebuie luat n consideraie, mai ales dac se administreaz simultan i anticoagulante.

Nimesulid
Mod de aciune Este inhibitor selectiv de COX2, avnd aciune antiinflamatoare, analgezic i antipiretic; de asemenea inhib activarea neutrofilelor i manifest aciune antioxidant (inactivare radicali liberi).Absorbie digestiv rapid, metabolizare hepatic (principalul metabolit 4hidroxi nimesulid fiind activ farmacodinamic), se elimin prin urin, mai puin prin fecale. Indicaii Poate fi prescris pentru tratamentul durerii i inflamaiei asociate ntinderilor i luxaiilor, strilor dureroase ce afecteaz articulaiile i muchii, durerilor dentare i dismenoreei. Nu se recomand pentru tratament de durat. Efecte adverse - La nivel gastric: dureri, arsuri, greuri.(de regul uoare i dispar rapid). - Reacii adverse hepatice severe (foarte rar), mergnd de la creteri ale transaminazelor pn la hepatit acut fulminant cu deces; este contraindicat la bolnavii cu leziuni hepatice active. - Pe parcursul tratamentului cu acest produs se recomand monitorizarea funciei hepatice. Contraindicaii Ulcer gastric i duodenal tratament cu anticoagulante orale bolnavii cu funciile hepatice i renale alterate. Mod de administrare o tablet sau cu un plic, de dou ori pe zi, de obicei dimineaa i seara ( denumiri comerciale: Aulin CSC Pharmaceuticals Handels GmbH, Austria / Nimesulida - producator: LaborPharma )

Piroxicam
Mod de aciune Antiinflamatar nesteroidian, analgezic, antipiretic; este un antireumatic eficace cu efect durabil (este suficient o singura doz/zi); efectele sunt atribuite inhibrii ciclooxigenazei i diminurii chimiotaxiei leucocitare. Poatze fi utilizat n combinaie cu srurile de aur, corticosteroizi si alte antiacide.Se elimin n forma neschimbat i ca metaboli n urin i fecale. Indicaii Poliartrit reumatoid, osteoartrit, spondilit anchilopoietic, afeciuni musculo-scheletice acute, criza de gut. Reacii adverse Uneori iritaie a mucoasei digestive - stomatit, anorexie, grea, neplcere epigastric, dureri abdominale, rareori ulceraii i sngerri gastrointestinale (mai ales pentru tratament prelungit cu doze mari); rareori flatulen i constipaie, edeme maleolare (retenie hidrosalin), tulburri neuro-psihice (ameeli, cefalee, vertije, parestezii, somnolen sau insomnie, nervozitate, depresie, confuzie), tulburri vizuale, prurit i erupii cutanate creterea creatininemiei i afectarea rinichiului, creterea transaminazelor, ); trombocitopenie, leucopenie i eozinofilie, purpur vascular, epistaxis; supozitoarele pot provoca iritaie local. Contraindicaii Ulcer gastroduodenal activ sau ulcer recurent n antecedente, alergie i piroxicam, intoleran la piroxicam, acid acetilsalicilic i alte antiinflamatorii nesteroidiene. pruden n timpul sarcinii, nu se administreaz n ultimul trimestru i n perioada de alptare, nu se recomand la copii, pruden la btrni; pruden la bolnavii cu insuficien cardiac, ciroz hepatic, boli renale. Supozitoarele nu trebuie folosite n prezena leziunilor inflamatorii sau sngerrilor ano-rectale. Piroxicamul nu se asociaz cu acid acetilsalicilic (scade nivelul plasmatic al piroxicamului, mrete riscul reaciilor adverse); pruden cnd se administreaz n timpul tratamentului cu anticoagulante cumarinice (crete riscul de hemoragii) i cu litiul (mrete litemia, risc toxic sporit). Mod de administrare Oral sau rectal, n bolile reumatice obinuit 1 comprimat sau un supozitor a 20 mg zilnic; n afeciunile musculo-scheletice acute 40 mg/zi primele 2 zile, apoi 20 mg/zi 1-2 sptmni; n criza de gut 40 mg/zi 5-7 zile. Unguentul se aplic local, pe piele, cu masaj uor, de 1-2 ori/zi.