LABORATORUL NR.

10
FARMACOLOGIA SNV
Clasificarea medicamentelr c! ac"i!ne la ni#el!l SNV
a) n funcie de sensul aciunii:
- MIMETICE sens pozitiv, efecte de activare;
- LITICE sau LE!ICE sens ne"ativ, efecte de #loca$%
#) n funcie de sensul &i locul aciunii:
- '(')IM'T*MIMETICE &i '(')IM'T*LITICE;
- )IM'T*MIMETICE &i )IM'T*LITICE;
- +IC*TI+*MIMETICE &i !'+!LI*LE!ICE%
,*ME+IILE ',(E+E(!IC -I C*LI+E(!IC
$meni!l adrener%ic
Neuromediatori, derivai de #eta-feniletila.in/: noradrenalina 0+') &i adrenalina 0',()%
(eceptorii adrener"ici
Subtipurile de receptori adrenergici:
- receptori alfa 01): 12 0postsinaptici) &i 13 0pre- &i postsinaptici);
- receptori #eta 04): 42 &i 45 0postsinaptici) &i 43 0pre- &i postsinaptici)%
Distribuia selectiv n esuturi a receptorilor adrenergici postsinaptici i corelaia cu
efectele:
alfa&1: .u&c6i netezi vasculari 0vasoconstricie), .u&c6i netezi "enito-urinari
0contracie, efect ocitocic), .u&c6i neted radiar al irisului 0contracie, cu .idriaz/
activ/), .u&c6i netezi intestinali 0rela7are), .iocard 0cre&terea forei de contracie
&i e7cita#ilit/ii, cu arit.ii), ficat 0"lico"enoliz/, cu 6iper"lice.ie);
alfa&': pancreas endocrin 06iposecreie de insulin/ cu tendin/ la 6iper"lice.ie),
tro.#ocite 0a"re"are plac6etar/);
(eta-1: .iocard 0cre&te fora de contracie, rit.icitatea &i viteza de conducere '8),
aparat $u7ta"lo.erular renal 0cre&terea secreiei de renin/);
(eta-': .u&c6i netezi vasculari, #ron&ici, "astrintestinali, "enito-urinari
0vasodilataie, #ron6odilataie, rela7are, efect tocolitic), ficat &i .u&c6i striat
0"lico"enoliz/ cu 6iper"lice.ie);
(eta-): esut adipos 0lipoliz/ cu 6iperlipide.ie)%
Efectele activrii receptorilor adrenergici presinaptici:
alfa&'A: reducerea eli#er/rii +' 9n fanta sinaptic/, cu sc/derea tonusului si.patic;
(eta-': cre&terea eli#er/rii +' 9n fanta sinaptic/, cu ridicarea tonusului si.patic%
$meni!l cliner%ic
Neuromediator: acetilcolina 0'C6), esterul colinei ci acidul acetic%
(eceptorii coliner"ici
Subtipurile de receptori colinergici:
- receptori nicotinici: +
2
0+
)+C
&i +
+
) &i +
3
0+
M
);
- receptori .uscarinici: M
2
, M
3
, M
5
, M
:
, M
;
%
Nomenclatura i corelaia cu localizarea:
+
)+C
0nicotinici neuronali, centrali): )+C;
+
+
0nicotinici neuronali, "an"lionari): "an"lioni ve"etativi &i .edulosuprarenal/;
+
M
0nicotinici so.atici, .usculari, sc6eletici): .u&c6ii striai;
M
2
0.uscarinici neuronali, centrali &i "an"lionari): )+C, "an"lionii ve"etativi
parasi.patici intra.urali;
M
3
0.uscarinici centrali &i .iocardici): )+C, .iocard;
M
5
0.uscarinici centrali &i viscerali): )+C, "lande secretorii e7ocrine, .u&c6i
netezi cavitari, endoteliu vascular;
M
:
: neelucidat;
M
;
0.uscarinici centrali):)+C%
SIST*MUL
N*RVOS
C*NTRAL
)IM'T*MIMETICE
)i.pato.i.eticele reproduc toate sau unele dintre efectele sti.ul/rii fi#relor nervoase
ve"etative si.patice, post"an"lionare%
Lc!l ac"i!nii: sinapsele neuroefectoare si.patice, de la nivelul .iocardului, .u&c6ilor
netezi &i "landelor e7ocrine 0cu e7cepia "landelor sudoripare), sinapse ce constituie do.eniul
adrener"ic periferic%
Mecanism!l de ac"i!ne poate fi:
- direct, pentru si.pato.i.eticele de tip adreno.i.etic;
- indirect, pentru si.pato.i.eticele de tip neurosi.pato.i.etic%
Clasificare
a) n funcie de .ecanis.ul de aciune:
- Adrenmimetice 0cu .ecanis. direct): tip noradrenalina, adrenalina, fenilefrina,
do#uta.ina, iso7suprina, izoprenalina;
- Ne!rsim+atmimetice 0cu .ecanis. indirect): tip a.feta.ina sau cocaina%
E7ist/ &i si.pato.i.etice c! mecanism mi,t 0direct &i indirect): tip efedrina, dopa.ina%
#) n funcie de selectivitatea pentru receptori, adreno.i.eticele se su#clasific/ 9n:
Alfa -i (eta adreno.i.etice 0neselective): adrenalina, dopa.ina, efedrina,
etilefrina%
Alfa adreno.i.etice 0neselective): noradrenalina, .efenter.ina, derivaii
i.idazolinici 0nafazolina, 7ilo.etazolina, o7i.etazolina, tetrizolina);
Beta adreno.i.etice 0neselective): izoprenalina;
Alfa-2 adreno.i.etice 0selective): fenilefrina, .eto7a.ina;
Beta-2 adreno.i.etice 0selective): la nivel cardiac 0do#uta.ina);
Beta-3 adreno.i.etice 0selective): la nivel vascular periferic, la nivelul
#ron6iolelor 0ter#utalina, sal#uta.ol, sal.eterol), la nivel uterin 0iso7suprina,
ritodrina)%
c) n funcie de utilitatea far.acoterapeutic/:
Vascnstrictare %enerale, indicate 9n 6ipotensiune arterial/ acut/ sau
cronic/ 0noradrenalina, adrenalina, efedrina, fenilefrina);
Vascnstrictare lcale. indicate ca decon"estionante ale .ucoaselor nazal/
sau ocular/ 0adrenalina, efedrina, nafazolina, 7ilo.etazolina);
Stim!lante cardiace. indicate 9n &ocul cardio"en &i 9n #locul cardiac
0adrenalina, izoprenalina, dopa.ina, do#uta.ina);
Vasdilatatare +eriferice. indicate 9n insuficiena circulatorie periferic/
6iperton/ 0#a.etan, iso7suprina, #ufenina);
Tclitice. indicate 9n travaliul pre.atur 0iso7suprina, 6e7oprenalina,
ter#utalina);
Brn/dilatatare. indicate 9n ast.ul #ron&ic 0adrenalina, efedrina,
izoprenalina, orciprenalina, ter#utalina, sal#uta.ol, sal.eterol)%
)IM'T*LITICE
)i.patoliticele di.inu/ sau anuleaz/ unele sau toate efectele sti.ul/rii fi#relor si.patice
post"an"lionare &i activ/rii sinapselor neuroefectoare si.patice &i anta"onizeaz/ unele efecte
ale si.pato.i.eticelor%
Lc!l ac"i!nii: sinapsele neuroefectoare si.patice, de la nivelul .iocardului, .u&c6ilor
netezi, "landelor e7ocrine cu e7cepia "landelor sudoripare 0do.eniul adrener"ic periferic)%
Clasificare
a) n fucie de .ecanis.ul de aciune si.patoliticele se 9.part 9n:
- ',(E+*LITICE cu .ecanis. direct asupra receptorilor, #loc<nd receptorii
adrener"ici 0anta"oni&ti);
- +E=(*)IM'T*LITICE cu .ecanis. indirect, influen<nd .eta#olis.ul +',
9n sens ne"ativ;
- )IM'T*LITICE '!*+I-TI (E)I+'TICI 'L>'-3, tip clonidin/ cu
.ecanis. presinaptic, a"onist alfa-3, sti.ul<nd recaptarea +' din fant/%
#) 'drenoliticele se su#clasific/ 9n funcie de selectivitatea pentru receptori 9n:
- 'L>'-',(E+*LITICE 0?locante alfa-adrener"ice);
- ?ET'-',(E+*LITICE 0?locante #eta-adrener"ice)%
c) ALFA&A$R*NOLITIC*L* se 9.part 9n funcie de structura c6i.ic/ 9n:
- 'lcaloizi din cornul secarei, di6idro"enai &i analo"ii 0nicer"olina);
- I.idazoli 0tolazolina, fentola.ina);
- ?eta-6aloalc6ila.ine 0feno7i#enza.ina, di#ena.ina);
- C6inazoline 0prazosin, do7azosin, terazosin);
- 'lte structuri 0ta.sulosin, urapidil, @etanserina)%
d) B*TA&A$R*NOLITIC*L* se 9.part 9n funcie de selectivitatea pe receptorii #eta-
2 &i puritatea efectului, 9n:
- ?eta neselctive, de tip propranolol 0propranolol, alprenolol, carvedilol, ti.olol,
sotalol);
- ?eta-2 selective, de tip atenolol 0atenolol, ace#utolol, .etoprolol, #isoprolol,
ne#ivolol);
- ?eta-neselective dar pure 0ti.olol, sotalol);
- ?eta-2 selective &i pure 0atenolol);
- ?eta neselective &i alfa-adrenolitice 0la#etalol, carvedilol);
- ?eta-adrenolitice cu aciune de tip c6inidinic 0propranolol, .etoprolol, nadolol);
- ?eta-adrenolitice cu aciune si.pato.i.etic/ 0pinodolol, es.olol);
- ?eta-adrenolitice cu aciuni si.pato.i.etic/ &i de tip c6inidinic 0ace#utolol,
alprenolol, o7prenolol)%
e) N*UROSIM0ATOLITIC*L* se 9.part dup/ .ecanis.ul inti. prin care intervin
9n .eta#olis.ul +', 9n:
- !olirea depozitelor de +' 0reserpina, "uanetidina);
- ?locarea eli#er/rii +' 0#retiliu.);
- In6i#area sintezei +' 0alfa-.etildopa)%
f) SIM0ATOLITIC* AGONI1TI 0R*SINA0TICI ALFA&' de tip clonidina
0clonidina, apraclonidina, #ri.onidina, tizanidina, .o7onidina)% Este un "rup aparte
de si.patolitice constituit din si.patolitice cu .ecanis. de caiune a"onist asupra
receptorilor .odulatori presinaptici alfa-3, sauA&i a"onist al receptorilor centrali
i.idazolinici%