1

Sulfonilureicele

Derivatii de sulfoniluree
Glibenclamida Maninil 20-24 h 3 prize
Gliclazida Diaprel 6-12 h 3
Gliquidona Glurenorm 5-8 h 3
Glimepirida Amaryl 12-24 h 1-2
Glipizida Glucotrol 16-24 h 1
Glibenclamida
+ Glibomet
Metformin

- Eliminare pe cale renala
- Glurenorm pe cale biliara

Mecanism de actiune
- Stimularea secretiei endogene de insulina, prin inhibarea canalelor de K
dependente de ATP
- Stimuleaza numai secretia, fara a stimula si sinteza
- Glibenclamida, SU partial selectiv pentru SUR1, blocheaza canalele de
K
ATP
de la nivelul sarcolemei si mitocondriilor, eliminand efectele
benefice ale preconditionarii ischemice.

Efecte asupra glicemiei
- Efect hipoglicemiant redus in caz de hiperglicemie severa (>300mg/dl)
glucotoxicitate, deficit insulinosecretor, absorbtie intarziata a SU.
Efecte extrapancreatice
- Gliclazidanormalizarea fibrinolizei
- Gliclazida, glimepirida, gliquidona efecte antiplachetare
- Gliclazida, glimepirida antioxidante, antiinflamatorii, ameliorarea fct
endoteliale
- Gliclazida rol in reducerea progreziei microangiopatiei diab.
- Glimepirida efect insulinosensibilizant hepatic si muscular.
Terapia cu SU
- Se initiaza la glicemii < 250 mg/dl
- Adaptarea dozelor se face la 1-4 saptamani
- Doza de mentinere sa nu depaseasca 2/3 din cea maxima
2

- Administrata in cazul pacientilor normoponderali sau in proces de slabire

Asocierea SU
- Cu metformin adresata ambelor mecanisme de producere a DZ
- Cu TZD in caz de IR cu contraindicatii sau intoleranta la metformin
- Cu incretine
- Cu insulina la cei cu vechime mare a DZ
Se mentin doze maxime de SU la care se adauga
insulina in doze mici (de regula seara)

Reactii adverse
- Hipoglicemie in insuficienta renala, varsta inaintata, ciroza hepatica,
subalimentatia, alcoolismul, unele medicamente (B-blocante, fibrati,
aspirina, alopurinol)
- Cresterea in greutate indus de insulina

Contraindicatii
- DZ 1
- Cetoacidoza
- Sarcina si lactatie
- Insuficienta renala (RFG<30, Cr. >2mg/dl)
- Hepatopatii severe
- Pre-, intra- si postoperator
- Infectii severe
- IMA, AVC
- Hipersensibilitate la SU











3

Meglitinide

Au actiune stimulatorie asupra secretiei de insulina.
Repaglinida si Nateglinida au mecanism de actiune comun cu SU insa situsuri
diferite de legare de receptorul sulfonilureic.
Repagl se metabolizeaza hepatic
- Eliminare 90% biliar si 10% renal.
Nategl eliminare renala
- Raspuns insulinic mai rapid
Ambele trebuie utilizate numai in conditiile existentei rezervei
insulinosecretorii.
- In cazul terapiei cronice cu glinide, efectul insulinosecretor al acestora se
mentine pe termen lung, deoarece durata scurta de expunere a celulelor B-
pancreatice la glinide nu determina exocitoza prelungita a granulelor de
insulina si desensibilizarea receptorilor.
- Riscul de hipoglicemie este redus.
- Utile in corectarea GPP, reducerea nivelului de AGL si TGL.
- Se pot asocia cu metformin, TZD si insulina bazala.
Contraindicatiile sunt aceleasi ca si la SU.