Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Filehost - Curs Antib II
Filehost - Curs Antib II
Antibiotice antibacteriene
Ia. Antibiotice care inhib sinteza peptidoglicanului
Antibiotice beta-lactamice
structur chimic: conin inelul beta-lactamic;
mecanism de aciune: se fixeaz pe enzime din membrana
citoplasmatic, proteine de legare a penicilinelor (PLP),
care inhib sinteza peptidoglicanului n faza terminal;
efect antibacterian: bactericide n perioada de multiplicare
exponenial;
mecanism de rezisten:
modificarea PLP prin mutaie sau ctigarea de gene de
rezisten (ex la S.pneumoniae, respectiv S.aureus);
impermeabilitatea membranei externe sau eflux (ex la
P.aeruginosa);
sinteza de beta-lactamaze, cel mai frecvent ntlnit (att
la bacterii gram-pozitive ct i gram-negative, aerobe sau
anaerobe).
Peptidoglycan synthesis
Cytoplasm
Cell Membrane
undecaprenol
sugar
amino
acid
Cell wall
semisintez
a. rezistente la penicilinaza stafilococic (grup M)
b. aminopeniciline (grup A)
1. Peniciline (continuare)
semisintez
c. peniciline cu spectru lrgit
- reprezentani:
2. Cefalosporine (continuare)
generaia 3
ceftibuten (orale);
spectru antibacterian: ~ CG2, fiind mai active pe
Enterobacteriaceae; ceftazidima i cefoperazona au activitate i pe
P.aeruginosa; lipsite de activitate fa de L.monocytogenes.
generaia 4
3. Monobactam
aztreonam
- reprezentant:
chimic: antibiotic monociclic;
- structur
antibacterian: activ numai fa de Enterobacteriaceae i
- spectru
P.aeruginosa
Glicopeptide
Pirazinamida
Aminoglicozide
bacteriostatic;
spectru antibacterian: asemntor cu cel al tetraciclinelor, fiind
remarcat activitatea fa de bacterii intracelulare i anaerobi;
mecanisme de rezisten: impermeabilitatea nveliurilor
bacteriene, inactivare enzimatic.
- reprezentani
cu 14 atomi C: eritromicin, roxitromicin, claritromicin,
diritromicin;
cu 15 atomi C: azitromicin;
cu 15 atomi C: spiramicin, josamicin, rokitamicin;
Lincosamide
pristinamicin, virginamicin,
- reprezentni:
quinupristin/dalfopristin;
chimic: doi constituieni, un polipeptid i o lacton
- structur
macrociclic;
de aciune i spectru antibacterian: ~ cu macrolidele;
- mecanism
fiecare din cei doi compui au aciune bacteriostatic dar asociaia
este bactericid; includ n spectru i tulpini multirezistente de
S.pneumoniae, E.faecium sau S.aureus.
generaia 1
generaia 2
generaia 4
- reprezentani: trovafloxacina;
spectru antibacterian: identic cu generaia 3, n plus activ pe bacterii
-anaerobe.
Rifampicina
Acid nalidixic
Norfloxacina
sulfone;
structur chimic: derivai de sulfanilamid, omolog structural al
acidului p-aminobenzoic;
mecanism de aciune: efect bacteriostatic prin inhibarea acidului
folic, interacionnd cu dihidropteruat-sintetaza;
spectru antibacterian: coci i bacili gram-pozitivi, coci i bacili
grm-negativi cu excepia Pseudomonas aeruginosa, Actinomyces
israelii dar nu fa de alte bacterii anaerobe, Chlamydia; dapsona
(o sulfon) este activ fa de Mycobacterium leprae;
mecanisme de rezisten: modificri de permeabilitate,
modificarea afinitii enzimei pentru antibiotic, hiperproducie
de enzim.
Cotrimoxazol
Thymidine
Purines
Nitrofurani
clinic;
lipsa realizrii n focarul de infecie a unor concentraii
active;
selectarea unor mutani rezisteni;
pacient imunodepresat;
metoda de testare nu furnizeaz informaii reale
- condiiile de testare in vitro nu se suprapun cu
cele in vivo;
- fenotipuri de rezisten nedepistate prin metode
uzuale.