CURS FARMACOLOGIE

Dr. Cabulea Simona

MEDICATIA APARATULUI RESPIRATOR
I. ANTITUSIVELE
Antitusivele sunt medicamente capabile sa calmeze tusea; inhiba tusea uscata, iritativa.
Tusea seac, neproductiv este acea tuse n care nu se produc secreii sau mucus.
Tusea este un act reflex ce are ca rezultat expulzarea corpilor straini sau materiilor aflate
in caile respiratorii (sputa, mucus, exudat, sange) util pentru curatirea si drenarea arborelui
traheobronsic.
Actioneaza central prin inhibarea (deprimarea) centrului tusei, care se gaseste la regiunea
dorsala a bulbului, langa centrul respirator bulbar. Actioneaza periferic prin deprimarea functiei
receptorilor senzitivi de la nivelui mucoasei cailor aeriene.
Antitusivele reprezinta o medicatie simptomatica utila in toate situatiile in care tusea este
daunatoare:
- tratamentul simptomatic al tusei neproductive provocata de diverse cauze (cai respiratorii
superioare si inferioare)
- combaterea tusei neproductive, uscate si iritative, care oboseste bolnavul, impiedica somnul
- tusea iritativa care accentueaz iritaia mucoasei laringelui i traheei;
- tusea din fracturile costale si din pneumotorace
- tuse care favorizeaz bronhospasmul
- tusea cronica;
- tusea care poate declansa hemoptizia;
- tusea care favorizeaza diseminarea aerogena a unor infectii si patrunderea germenilor in
profunzimea tractului respirator
- postoperator: tusea care produce complicatii
- in bronhoscopie, laringoscopie.
Sunt contraindicate in situatiile in care este prezenta hipersecretia traheobronsica. Staza
secretiilor, provocata de folosirea nejudicioasa a antitusivelor, poate fi mai daunatoare decat
tusea.

Tusea usoara care insoteste IACRS nu necesita de obicei administrarea de antitusive; sunt
suficiente ceaiurile continand mucilagii (ceaiul de tei, ceai de soc, ceai de patlagina) care
calmeaza mucoasa faringiana iritata.
Antitusive cu mecanism central
1. MORFINA (MORPHYNUM ) solutie injectabila, administrata s.c
Actiuni: - sunt antitusive opioide active ce linistesc tusea suparatoare, deprimand centrul
tusei;
- actiune analgezica intensa
- actiune tranchilizanta (sedativa)
Indicatii - in situatii speciale, in care este de dorit asocierea actiunii antitusive cu cea
analgezica intensa si sedativa (bolnavi cu cancer pulmonar, fracturi costale, pneumotorace,
anevrism de aorta, infarct pulmonar, hemoptizie, diaree severa, preanestezie, etc.).
- folosirea lor este mult limitata datorita reactiilor adverse, indeosebi riscul mare de
toleranta si dependenta, deprimarea respiratiei, favorizarea bronhospasmului, paralizia cililor
vibratili, ingrosarea secretiei traheobronsice.
- la sportivi poate determina pozitivarea testelor antidoping
- alte reactii adverse: greturi, varsaturi, constipatie, retentie urinara, reactii alergice.
Contraindicatii: copii sub 2 ani, astm bronsic, edem cerebral, hipertrofie de prostata
(produce retentie de urina), insuficienta hepatica severa (prelungeste efectul si creste toxicitatea
morfinei), abdomen acut (mascheaza evolutia), traumatisme craniene (deprima respiratia si creste
presiunea LCR), etc.
Distributie - rapida, traverseaza placenta.
Metabolizare hepatica
Eliminare urinara (metaboliti activi), gastrica, salivara, secretie lacrimala
2. CODEINUM (CODEINA FOSFORICA 15 mg, CODEINA FOSFAT) cpr
- se mai numeste si metilmorfina; este derivat metilat al morfinei care se administreaza
oral
Actiuni: actiune antitusiva, usuca secretiile bronsice; actioneaza prin deprimarea centrului
tusei din bulb; efectul se instaleaza in circa 2 ore de la adminstrarea orala si se mentine 4-6 ore
- are si actiune usor analgezica mai slaba decat morfina, decat analgezicele antipiretice
(Acid acetilsalicilic);
2

- proprietati antidiareice;
- actiune sedativa mai slaba decat Morfina
Avantaj al codeinei este ca riscul mult mai mic de a dezvolta dependenta si toxicomanie
decat este pentru Morfina daca se utilizeaza timp indelungat.
- in doze mari produce deprimarea respiratiei si constipatiei.
Indicatii: tusea iritativa, uscata, neproductiva care acompaniaza bronsitele si
traheobronsitele acute si cronice, pneumoniile
- pentru combaterea tusei la cei cu insuficienta cardiac
-

dureri de intensitate moderata, care nu sunt considerate a fi ameliorate de alte

analgezice sau antiinflamatoare administrate singure

- diaree acuta.
Reactii adverse: produce la doze terapeutice greata, ameteli, somnolenta, constipatie. Trebuie
evitata la bolnavii cu insuficienta respiratorie marcata si utilizata cu grija in prezenta
insuficientei hepatice acute. Folosirea la copiii mici sub 5 ani impune prudenta, deoarece are risc
de convulsii, risc de deprimare respiratorie mare.
Contraindicatii: IC, IR, IH, alergie la codeina, insuficienta respiratorie marcata, copii sub 3
ani, hipersecretie bronsica, femei care alapteaza, sarcina, pancreatita, colita ulceroasa, ocluzie
intestinala, interventii chirurgicale recente la nivelul tractului gastrointestinal, hipertrofia de
prostata, edem cerebral, epilepsie diaree acuta toxiinfectioasa, etc.
Figureaza pe lista substantelor dopante (interzise la sportivi).
Codeina este transformat n morfin de ctre o enzim de la nivelul ficatului. Metabolizare
ficat. Eliminare prin urina, sub forma inactiva
COMBINATII: * ULTRACOD (PARACETAMOL + CODEINA cpr) ;
SOLPADEINE cpr = Paracetamol /Cafein anhidr/Fosfat decodein;
NUROFEN PLUS cpr = IBUPROFEN + CODEINA cpr filmate
BRUFEN PLUS cpr = BRUFEN + CODEINA, etc
3. DEXTROMETORFANUL (TUSSINsirop, TUSSIN FORTE cpr, ROBITUSSIN
JUNIOR solutie orala, etc)
- inhiba centrul bulbar al tusei ca si Codeina (activitatea antitusiva fiind mai slaba decat a
Codeinei.
- nu deprima/inhiba respiratia in doze obisnuite
3

- nu inhiba motilitatea cililor mucoasei respiratorii.

- nu are actiune analgezica si narcotica.
- nu provoaca dependenta.
- in doza terapeutica nu conduce la constipatie.
- actiunea survine la 15-30 minute dupa administrare si dureaza 4-5 ore.
- preparatul se metabolizeaza n ficat si se elimina cu urina.
Indicatii, c.i, reactii adverse: aceleasi indicatii.
4. OXELADINA (PAXELADINE sirop)
- antitusiv neopiacee, care faciliteaza respiratia (eupneic)
- este lipsita de actiunile opioidelor (nu deprima respiratiei, nu determina dependenta,
nu produce sedarea, somnolent, nu constipatie ).
- metabolizare hepatica
- administrare orala, sirop concentratia maxima apare dupa 1 ora si persista cca 4 ore;
Contraindicatii: alergie, tuse productive, sarcina, alaptare, diabet zaharat, etc.
5. BUTAMIRATUM (SINECOD) sirop
- antitusiv neopiacee
- nu produce farmacodependenta, nu produce constipatie
- administrare orala: sirop
- absorbtie rapida, efect la cca 2 ore de la administrare
- metabolizare hepatica
- eliminare in principal renala, prin urina.
Contraindicatii: hipersensibilitate, sarcina, alaptare.
Reactii adverse: greata, diaree, vertij, somnolent, eritem cutanat, care dispar dupa
reducerea/ intreruperea tratamentului.
II. EXPECTORANTE
- sunt substante medicamentoase care faciliteaza tusea i expectoraia
- tusea productiv, este un element fundamental de aprare bronhopulmonar, un mijloc
de aprare natural, esenial pentru a elimina secreia bronic

- trebuie s evitata utilizarea medicamentelor care inhib reflexul de tuse (aa numitele
antitusive), reflexul de tuse fiind important pentru eliminarea prin tuse a mucusului fluidizat,
astfel ndeprtndu-se din plmni
Expectorantele:
- favorizeaza indepartarea secretiilor de pe mucoasa cailor respiratorii sau a unor
produse patologice de la acest nivel.
- prin fluidificarea secretiilor bronsice favorizeaza expectoratia si drenajul acestora;
actioneaza prin stimularea glandelor mucoasei respiratorii sau prin fluidificarea directa a
secretiilor
- scad adezivitatea si vascozitatea mucusului, care astfel poate fi eliminate mai usor prin
tuse
- cresc motilitatea cililor vibratili la nivelul epiteliului bronsic
- cresc volumul secretiilor seroase
- protejeaza impotriva formarii de mucus nou
- sunt indicate in tratamentul afectiunilor respiratorii caracterizate de secretii dense si
vascoase care nu pot fi eliminate prin tuse si miscarile cililor vibratili, si constituie un factor
iritativ pentru mucoasa bronsica si o sursa de procese inflamatorii si infectiose (bronsite acute,
bronsite cronice acutizate, laringite, traheite, traheobronsite, astm bronsic, mucoviscidoza,
bronsiectazii, pneumonii, bronhopneumonii, acutizarile BPOC, etc).
Clasificare:
a. expectorante secretostimulante
b. expectorante secretolitice (mucolitice)
a. EXPECTORANTE SECRETOSTIMULANTE
- cresc activitatea secretorie a glandelor bronsice
- cresc motilitatea cililor
- cresc peristaltismul mucoasei bronsice
- unele, care sunt administrate per os, au aciune iritant slab asupra mucoasei gastrice,
declannd ca reflex o hipersecreie traheobronic.
- altele se absorb, apoi se elimin n parte prin mucoasa cilor respiratorii, acionnd
direct asupra celulelor mucoasei i peristaltismului bronic, favoriznd formarea secreiilor.

Eficacitatea terapeutic a acestor expectorante clasice este relative slab. Ele se

administreaz obinuit asociate n poiuni sau siropuri.
1. SARURILE DE AMONIU ( CLORURA DE AMONIU, CARBONATUL DE
AMONIU, ACETATUL DE AMONIU)
2. KALII IODIDUM (IODURA DE POTASIU cpr) si NATRII IODIDUM (IODURA
DE SODIU capsule)
3. ROBITUSSIN EXPECTORANS solutie orala, HEXPECTORAL MENTOL
solutie orala).
4. ALCALOIZII DIN IPECA: EMETINA principalul alcaloid.
- in doze mici este expectoranta
- in doze mari are actiune emetica (vomitiva)
- se poate folosi ca sirop de ipeca, infuzie de ipeca sau tinctura de ipeca, pe cale orala.
- nu se foloseste alcaloidul pur, ci numai in diverse combinatii expectorante, sub forma de
potiuni expectorante.
- eficacitatea terapeutica e slaba.
- dozele mari produc greaturi, varsaturi, diaree.
5. PLANTELE CARE CONTIN SAPONINE
- florile de nalba, de luminarica, fructele (anason), patlagina, florile de tei si florile de soc
- se folosesc sub forma de infuzii sau decoct in diverse potiuni expectorante;
- in cantitati mari produc greturi,varsaturi,dureri abdominale,diaree;
6. ULEIURILE VOLATILE: uleiul de cimbrisor, camforul, uleul de anason, uleiul de
eucalipt, uleiul de cimbru, uleiul de menta
se absorb rapid prin mucoase si prin piele;
se elimin in parte prin cile respiratorii, prin glande i cu aerul expirat.
au actiuni expectorante, antiseptice si anestezice locale, actiuni coleretice, antispastice si
diuretice;
stimuleaza secretiile gastrice
se folosesc sub form de ceaiuri sau inhalaii.
b. EXPECTORANTE SECRETOLITICE (MUCOLITICE) - acioneaz direct asupra
secreiilor bronice, producnd fluidificarea acestora, scaderea vascozitatii secretiilor i
usureaza/stimuleaza eliminarea lor prin tuse.
6

Exemple:
1.

ACETYLCISTEINUM ( ACETILCISTEINA capsule, pulbere pt solutie orala,

ACC cpr efervescente, capsule, pulbere pt solutie orala, ACC LAMAIE SI MIERE pulbere pt
solutie orala, ACC JUNIOR pulbere pt solutie orala, sirop, granule pt sol orala, FLUIMUCIL
sol.inj./inhal.nebuliz./instilatie endotraheobron., granule pt sol orala, cpr efervescente,
MUCOVIM capsule, pulbere pt sol orala, ACC INJECT solutie injectabila)
- este un mucolitic cu actiune intensa
- absorbtie rapida, aproape completa dupa cca 60 minute, metabolizare hepatica, eliminare
sub forma de metaboliti inactivi prin rinichi
Administrarea acetilcisteinei la nou-nscut se va efectua doar n caz de indicaie vital i
doar sub control medical riguros. Sarcin i alptare: nu exist nc date suficiente.
Reactii adverse: urticarie, rar bronhospasm, rinoree, stomatita, greturi, varsaturi.
2. CARBOCISTEINUM (FLUIDOL sol orala, HUMEX EXPECTORANT sirop,
MUCOSIN sirop, RHINATHIOL sirop pt copii si sugari, TRECID sirop)
- actiune mucolitica, efect antiinflamator .
3. BROMHEXINUM (BROMHEXIN cpr, solutie orala, BROMFLUEX cpr,
BRONHOSOLV cpr, solutie orala)
- mucolitic cu actiune moderata
- absorbtie digestiva buna, metabolizare hepatica, eliminare renala
4.

AMBROXOLUM

(AMBROXOL

cpr,

sol

orala,

picaturi

orale,

sirop,

AMBROSPRAY spray, solutie orala, FLAVAMED sirop, sol orala, cpr efervescente, cpr
MUCOSOLVAN cpr, guma orala, sirop, capsule cu elib prelungita, MUCOSIN cpr, sirop,
NEO-BRONCHOL pastille, etc) .
- favorizeaza si patrunderea anumitor antibiotice in secretiile bronsice
- absorbtie rapida, metabolizare hepatica, eliminare renala
- mucolitic cu actiune intensa.
5. ERDOSTEINUM (ERDOMED pulbere pt suspensie orala, capsule )- aceleasi indicatii
- administrare orala
- metabolizat hepatic, eliminare renala, o mica parte prin fecale.

III.

ANTIASMATICE

Astmul este o boala frecventa, care se manifesta de cele mai multe ori prin crize de
sufocare/ respiratie dificil (dispnee), constand intr-o dificultate de a face aerul sa iasa din
plamani. Astmul bronsic este definit drept o boala respiratorie, inflamatorie cronica.
Crizele sunt provocate de:
- contractia bronhiilor (bronhospasm), spasm al musculaturii bronsice
- inflamare (edem) a mucoasei bronsice
- crestere a secretiilor de mucus (hipersecretie) care obstrueaza caile aeriene.
In tratamentul astmului se folosesc 3 tipuri de medicamente: bronhodilatatoare,
inhibitoare ale degranularii mastocitare, antiinflamatorii.
Medicamentele antiastmatice sunt indicate: in tratamentul profilactic si curativ al astmului
bronsic i in alte tipuri de bronhospasm: bronite spastice, bronhopneumopatie cronic
obstructiv.
1.BRONHODILATATOARELE impiedica bronhoconstrictia, produc bronhodilatatie
- prin bronhodilatatie se obtine o crestere a diametrului bronhiilor, se relaxeaza
musculatura neteda bronsica contractata, scade dificultatea respiratorie si este impiedicata criza
astmatica
- actioneaza si indirect si ca antitusive, impiedicand bronhoconstrictia generatoare a
reflexului de tuse
- au actiune rapida, care amelioreaza simptomatologia in cateva minute
EXEMPLE:
1. SALBUTAMOLUM (SALBUTAMOL, VENTILASTIN, VENTOLIN)
-

administrare inhalatorie (aerosoli presurizati); intern (cpr), solutie injectabila, sirop,

solutie inhalatorie.
Dup administrare oral, se absoarbe rapid i se metabolizeaz n proporie mare la primul
pasaj hepatic. Eliminarea se face n principal pe cale renal sub forma de metabolite inactivi, un
procent redus se elimin prin materiile fecale.
2. FENOTEROLUM (BEROTEC N, combinatii) - aerosoli solutie de inhalat
3. EPINEPHRINUM (ADRENALINA 1 mg) solutie injectabila, care se poate
administra i.v (diluata cu ser fiziologic), s.c, i.m, intracardiac
8

Administrarea subcutanat a adrenalinei este urmat de absorbie relativ lent (3 - 5

minute) datorit vasoconstriciei locale. Absorbia este mult mai rapid n cazul injectrii
intramusculare. Epinefrina este inactivat rapid n organism, n special n ficat. Se elimin pe
cale urinar sub form de metabolii inactivi.
4.

EPHEDRINI

HYDROCHLORIDUM (EFEDRINA

compr,

solutie

injectabila

(administrare s.c, i.v lent, i.m)

Efedrina este rapid i complet absorbit dup administrarea i.m. sau subcutanat. Cantitai
mici de efedrin sunt metabolizate la nivel hepatic. Efedrina i metaboliii si sunt excretai
renal, predominat n forma neschimbat.
5. SALMETEROLUM + FLUTICASOLNUM (SERETIDE INHALER CFC FREE suspensie inhalatorie presurizata, SERETIDE INHALER CFC FREE, SERETIDE DISKUS)
suspensie inhalatorie, pulbere inhalatorie
6. ATROPINA (SULFAT DE ATROPINA) solutie injectabila (i.v lent, s.c, i.m) rar
folosita in astm deoarece eficacitatea este modesta si efectele secundare frecvente.
Are si efecte puternice antispastice, antisecretorii i midriatice. Atropina se distribuie larg
n organism i traverseaz bariera hemato-encefalic. Se elimin rapid din circulaie. Se
metabolizeaz la nivel hepatic, cu formare de metabolii inactivi. Se excret prin urina; circa 3050% se excret sub form nemetabolizat.
7. THEOPHYLINUM (TEOTARD) capsule cu eliminare prelungita
Teofilina are efect relaxant muscular i antiinflamator. Este complet absorbit din tractul
gastrointestinal, metabolizat hepatic. Teofilina i metaboliii si sunt eliminai pe cale renal.
8. AMINOPHYLLINUM (AMINOFILINA cpr, MIOFILIN solutie injectabila numai
i.v lent, in perfuzie, capsule), etc.
2. INHIBITOARE ALE DEGRANULARII MASTOCITARE
- inhiba degranularea mastocitelor, impiedicand eliberarea histamine responsabila de
producerea astmului
- nu au efect bronhodilatator
- sunt indicate ca tratament de fond in prevenirea crizelor de astm bronsic
- nu sunt utile in criza de astm declansata
Exemple:

1. KETOTIFENUM (KETOTIFEN, KETOF, ZADITEN, ZABAK) cpr. sirop;

capsule; picaturi oftalmice.
3. MEDICATIA ANTIINFLAMATOARE (GLOCOCORTICOIZII, CORTIZONII)
- indicate in formele grave de astm bronsic, rezistente la bronhodilatatoare
- mijloc terapeutic de rezerva risc mare de reactii adverse (candidoza bucofaringiana,
tuse iritativa, disfonie, bronhospasm, osteoporoza, ulceratii gastrointestinale etc)
- efect antiinflamator marcat, scad edemul/inflamatia si secretia bronsica din caile
respiratorii, efect antialergic
- se pot administra pe cale inhalatorie, orala, parenterala
- risc de corticodependenta si corticorezistenta la cele administrate inhalator
1. FLUTICASONUM PROPIONAT (FLIXOTIDE)
2. BUDESONIDA (PULMICORT) - inhalator
3. PREDNISON cpr oral
Prednison se absoarbe bine din intestin dup administrare oral. Se metabolizeaza n ficat.
Se elimin urinar.
4. METILPREDNISOLONUM (MEDROL) cpr oral
5. HYDROCORTISONNUM (HEMISUCCINAT DE HIDROCORTIZON) i.v lent, in
10-20 minute sau in perfuzie
Efect antiinflamator, antialergic. Dup injectarea intravenoas concentraia plasmatic
maxim este atins repede. Este metabolizat la nivel hepatic i renal i se elimin pe cale renal.
6. METILPREDNISOLON (SOLU-MEDROL) i.v etc.

IV. DECONGESTIONANTE NAZALE

Congestia nazala este reprezentata de senzatia de nas umflat. Poate aparea senzatia ca
este mai greu sa respiri pe nas decat pe gura. In timpul noptii, congestia nazala poate duce la o
senzatie de frustrare datorata dificultatii de a adormi, sau poate chiar sa te tina treaz toata
noaptea.
Congestia nazala poate fi cauzata de foarte multi factori comuni, cum ar fi racelile si
alergiile, care duc la cresterea in volum a vaselor de sange ingustand orificiile nazala.
Decongestionantele nazale reprezinta un grup de substante utilizate pentru eliberarea
tractului respirator superior de simptomele cauzate de gripa si raceala.
10

Sunt clasificate dupa modul de administrare in:

- decongestionante de uz sistemic
- decongestionante de uz topic
Decongestionantele nazale au rolul de a reduce inflamatia si edemul mucoasei nazale
favorizand eliberarea cailor respiratorii. Actioneaza prin micsorarea vaselor sanguine umflate de
la nivelul nasului si al cailor respiratorii (cele care cauzeaza propriu-zis congestia). Acestea pot fi
administrate pe cale orala sau sub forma de picaturi si spray-uri.
Avantajul - efectele sale se resimt imediat. Spray-ul nazal are o actiune locala, nu ajunge
mai departe in organism, avand mai putine efecte secundare decat pilulele orale.
Reactii adverse - poate conduce la dezvoltarea unei dependente fata de substanta in
cauza, accelerarea batailor inimii.Se recomanda sa nu utilizeze un decongestionant nazal mai
mult de 3-5 zile, pentru a evita efectul secundar al dependentei.
Contraindicate - copiilor mai mici de 4 ani, iar femeile insarcinate trebuie sa consulte
medicul inainte sa urmeze un astfel de tratament, hipertensiune arteriala, boli cardiace, aritmii
sau afectiuni urinare.
Exemple: Decongestionante nazale de uz topic
RINOFUG, sol.ext. (naphazolinum), MUCONASAL SPRAY, spray ext. (tramazolinum),
RINOXIN, sol. ext. ( oxymetazolinum ) NASIVIN, sol.ext. (oxymetazolinum), OLYNTH, gel
(xylometazolinum) OLYNTH, sol.ext. (xylometazolinum) OLYNTH, spray ( xylometazolinum),
VIBROCIL, gel nazal (combinatii) VIBROCIL, sol.ext. (combinatii) VIBROCIL SPRAY
NASAL, sol.ext. ( combinatii ) VIBROCIL GEL NASAL, sol.ext.(combinatii), RHINOCORT
AQUA, spray nasal (beclometasonum), FLIXONASE, spray nazal susp.

fluticasonum),

BIXTONIM, sol.ext. (combinatii)

Decongestionante nazale de uz sistemic:
HUMEX RACEALA si GRIPA, compr. + caps. ( combinatii ), NUROFEN STOPGRIP compr.
(combinatii), PARACETAMOL SINUS, compr. (combinatii), PSEUDOEPHEDRINE, compr.
(ephedrini hydrochloridum).

11

MIC DICTIONAR EXPLICATIV

Pneumotorace = este rezultatul acumulrii de aer n spaiul dintre plmni i peretele
toracic, n aa numitul spaiu pleural (prezena aerului n cavitatea pleural).
Hemoptizie = eliminare de snge prin tuse, provocat de o hemoragie a cilor respiratorii
IACRS = infectii acute ale cailor respiratorii superioare
Analgezic = medicament care calmeaz sau nltur temporar durerea
Mucoviscidoza = sau fibroza chistica este o afectiune cu o simptomatologie extrem de
complexa, care intereseaza practic, cu exceptia creierului, toate organele interne (plamani, tub
digestiv, pancreas, ficat, rinichi, cord, organe de reproducere), provocat de mutaii n gena
CFTR (Cystic Fibosis Transmembrane Conductance Regulator).
Infarct pulmonar = necroz a unei zone de parenchim (esut funcional) pulmonar, cauzata
de o obstrucie brutal a unei ramuri a arterei pulmonare.

12