Sunteți pe pagina 1din 38

SNV BAZE FIZIOLOGICE

SNV BAZE FARMACOLOGICE


SIMPATOMIMETICE
Prof. dr. farm. Simona Negre
Facultatea de Farmacie
Bucureti

SNV baze fiziologice


Neuronul = unitatea morfo-funcional a sistemului nervos;
Neuronul este format din:
Corp neuronal = pericarion
Prelungirile neuronilor : - dendrite;
- axoni - cu arborizaie terminal;
- butoni terminali (neuromediatori chimici);
N.B.: Dendritele conduc influxul nervos centripet ctre corpul neuronal, iar
axonul conduce influxul centrifug.

Neuron
Conducerea impulsului
nervos centripet
dendrite

Arborizaie
terminal
Butoni
terminali

Conducerea impulsului
nervos centrifug

Rol: conduce informaia prin intermediul sinapselor chimice


Sinapsa = loc de contiguitate dintre doi neuroni (sinaps interneuronal) sau dintre un neuron i
o celul efectoare (sinaps neuroefectoare).

Act reflex. Arc reflex


Act reflex = procesul fiziologic prin care o informaie este condus din periferie
ctre centrii nervoi ce analizeaz informaia primit i trimit un rspuns
ctre organul efector;
Arc reflex = baza anatomic a actului reflex, alctuit din:
Receptori;
Cale nervoas aferent;
SNC (cortex + mduva spinrii);
Cale nervoas eferent;
Organ efector;
Arcul reflex poate fi de 2 feluri: somatic sau vegetativ (vezi fig. 2 i tabelul I)

Tabelul nr. I Asemnri i deosebiri arc reflex somatic i arc reflex vegetativ
Arc reflex
Asemnri

Deosebiri

somatic
Calea aferent este format dintrun neuron
Calea eferent este format dintrun neuron
Organ efector = component a
aparatului locomotor (muchi
striat, ligament, tegument)

vegetativ
Calea aferent este format dintrun neuron
Calea eferent este format din
doi neuroni
Organ efector = muchii netezi ai
organelor interne, miocard,
glande exocrine

Ganglionii vegetativi sunt aglomerri de corpi neuronali fr prelungiri. n ganglioni fac


staie fibrele preganglionare simpatice i parasimpatice.

Componentele SNV
1. Sistemul nervos simpatic (S);
2. Sistemul nervos parasimpatic (PS)
N.B.: Fiecare organ primete inervaie dubl S i PS.
ntre cele dou sisteme exist o relaie de antagonism :
- la nivelul tubului digestiv: S scade motilitatea (S),PS crete
motilitatea (PS);
- la nivelul bronhiilor: S bronhodilataie (S),PS bronhoconstricie
(PS);
- la nivelul inimii: S stimuleaz (S), PS deprim (PS).
ntre cele dou sisteme exist un echilibru perfect. Ruperea echilibrului
dintre cele dou sisteme determin apariia distoniei neurovegetative.

PS: miocard, muchi netezi,


glande exocrine

S: glande sudoripare

S: miocard, muchi netezi,


glande exocrine
Mduva
spinrii

S: vase renale, muchi


netezi

Glanda medulosuprarenal

Fibr somatic

Contracia
pupilei

Dilatarea
pupilei

SISTEM NERVOS
VEGETATIV
SIMPATIC

Creterea
secreiei
salivare

Scderea
secreiei
salivare
Bronhodilataie
Ganglioni
vegetativi
Vasoconstricie

Bronhoconstricie

Stimulare
cardiac

Deprimare
cardiac

Stimularea
secreiei
sudoripare
Gg.
celiac
Creterea
glicogenolizei
Gg. mezenteric
superior

Stimularea
secreiei
gastrice
Stimularea
secreiei biliare

Gg. mezenteric
inferior

Stimularea
secreiei de
renin

Stimularea
motilitii

Relaxarea muchilor
netezi ai vezcii
urinare

Stimularea
ejaculrii

Stimularea
ereciei

SISTEM NERVOS
VEGETATIV
PARASIMPATIC

Domeniul adrenergic

Neuromediatori: - NA i ADR (sinteza pleac de la tirozin);


- biodegradare cu enzimele COMT i MAOA
- produs final de degradare: acidul vanilmandelic;
Receptori adrenergici:
- alfa 1 i 2
- beta 1, 2, 3;
Localizarea receptorilor:
- postsinaptici, efectori: 1, 1, 2, 3, 2
- presinaptici, cu rol modulator (autoreglatori): 2 i 2
Receptorii 2 i2 regleaz cantitatea de mediator din fant n funcie de concentraia
neuromediatorului astfel:
a) cnd concentraia de NA este crescut se activeaz 2 presinaptici scade
eliberarea de NA n fant i crete recaptarea din fant (mecanism de feedback
negativ);
b) cnd concentraia de ADR este sczut se activeaz receptorii 2 presinaptici
crete eliberarea de ADR i apare inhibarea recaptrii neuromediatorului.

Efectele activrii receptorilor adrenergici postsinaptici

alfa-1 (efecte de tip stimulare)


muchi netezi vasculari - contracie
vasoconstricie;
muchi neted radiar al irisului contracie midriaz activ;
uter gravid contracie efect
ocitocic;
muchi netezi pilomotori contracie;
muchi netezi ai sfincterelor
(stomacului, intestinului, vezicii
urinare i trigonul vezicii urinare)
contracie;
ficat - crete glicogenoliz
hiperglicemie;

alfa-2 (efecte de tip inhibare)

muchi netezi cavitari ai tubului


digestiv relaxare scderea
tonusului i peristaltismului tubului
digestiv;
pancreas endocrin- hiposecreie de
insulin din celulele , cu tendin la
hiperglicemie,
trombocite- agregare plachetar;

Efectele activrii receptorilor adrenergici postsinaptici


beta-2 (efecte de tip inhibare)
beta-1 (efecte de tip stimulare)
SNC - stimulare efect antidepresiv;
stimularea miocardului contractil
(ventriculi, atrii - inotrop pozitiv,
tonotrop pozitiv, batmotrop pozitiv) i
excito - conductor (fasciculul His i
reeaua Purkinje, nodul SA i nodul
AV - cronotrop pozitiv i dromotrop
pozitiv);
stimularea secreiei de renin la
nivelul aparatului juxtaglomerular
renal;
esut adipos - lipoliz cu creterea
acizilor grai n snge

muchi netezi vasculari arteriolari i


venoi - relaxare vasodilataie;
muchi netezi bronici - relaxare
bronhodilataie;
muchi netezi gastrointestinali
relaxare;
miometru gravid i negravid - relaxare
efect tocolitic;
muchi ciliar relaxare
acomodare pentru vederea la
distan i creterea secreiei de
umoare apoas;
ficat crete glicogenoliza
hiperglicemie
muchi striat crete glicogenoliza
hiperlactacidemie (crete formarea
de acid lactic)
beta-3
- esut adipos degradarea grsimilor (lipoliz)

Domeniul adrenergic cuprinde totalitatea sinapselor adrenergice care pot fi:


a) sinapse interneuronale centrale;
b) sinapse neuroefectoare simpatice (cu excepia glandelor sudoripare);
c) sinapsa ce merge la glanda medulosuprarenal
N2
ACH
Fibr somatic
N
1
M1 M5

ACH

ALFA 1 BETA 1
ADR; NA

N2

PS
S

M1

M3

N1

Muchi
striat

N1
ACH

ACH

ACH

Glanda
medulosuprarenal

ACH

ACH
Muchi neted

ADR; NA
ALFA 1
BETA 2
Vas de snge

ACH

N1

M3
Glanda sudoripar

Domeniul colinergic
Neuromediatori: - Ach
- enzima care catalizeaz formarea- colin-acetil-transferaza;
- enzima care catalizeaz descompunerea- acetilcolinesteraza;
Receptori colinergici:
- nicotinici: N1(NN); N2(NM);
- muscarinici: M1, M2, M3, M4, M5;
Localizarea receptorilor muscarinici:
- M1 i M5 la nivel SNC;
- M1 la nivelul ganglionilor vegetativi PS de la nivelul tubului digestiv;
- M3 n muchii netezi ai organelor interne (stomac, bronhii, vezic urinar,
muchiul circular al irisului) i la nivelul glandelor exocrine;
- M2 la nivelul miocardului;
Localizarea receptorilor nicotinici:
- N1 la nivel SNC i a ganglionilor vegetativi S i PS;
- N2 la nivel SNC i muchi striai sau la nivelul plcii motorii.

Efectele activrii receptorilor muscarinici


- M1 i M5 la nivel SNC stimulare;
- M1 la nivelul ganglionilor vegetativi PS de la nivelul tubului digestiv- stimulare;
- M3 n muchii netezi ai organelor interne:
- muchii netezi ai stomacului i intestinului contracie;
- bronhii bronhoconstricie;
- vezic urinar contracie;
- sfinctere relaxare;
- muchiul circular la irisului - mioz activ;
i la nivelul glandelor exocrine - stimulare cu hipersecreie;
- M2 la nivelul miocardului - deprimarea tuturor proprietilor miocardului;

Domeniul colinergic cuprinde urmtoarele sinapse:


a) sinapse interneuronale centrale;
b) sinapse neuroefectoare somatice;

c) sinapsa vegetative:
- sinapse interneuronale ganglionare din fibrele S i PS i fibra ce merge la
glanda medulo-suprarenal;

- sinapse neuroefectoare din fibrele PS + fibra simpatic ce merge la glanda


sudoripar;

Clasificarea medicamentelor cu aciune la nivelul


SNV
a) dup locul i sensul aciunii
- la nivelul sinapselor neuroefectoare PS = PARASIMPATOTROPE;
- la nivelul sinapselor neuroefectoare S = SIMPATOTROPE;
- la nivelul
sinapselor interneuronale ganglionare (S + PS) =
GANGLIOTROPE;
b) dup sensul aciunii (mimetic sau litic/plegic ):
- PARASIMPATOTROPE -sens stimulator = PARASIMPATOMIMETICE;
- sens inhibitor = PARASIMPATOLITICE;
- SIMPATOTROPE -sens stimulator = SIMPATOMIMETICE;
- sens inhibitor = SIMPATOLITICE;
- GANGLIOTROPE -sens stimulator = NICOTINOMIMETICE;
- sens inhibitor = GANGLIOPLEGICE;.

Clasificarea medicamentelor cu aciune la nivelul


SNV
c) dup mecanismul de aciune:
- cu mecanism direct asupra receptorilor efectori postsinaptici:
- tip agonist, activator = ADRENOMIMETICE;
- tip antagonist, blocant = ADRENOLITICE;
- cu mecanism indirect, intervenind n metabolismul neuromediatorilor chimici:
- n sens activator (favorizarea eliberrii i inhibarea recaptrii din fanta
sinaptic
cu
inhibarea
metabolizrii
neuromediatorului)
=
NEUROSIMPATOMIMETICE, ANTICOLINESTERAZICE;
- n sens inhibitor (inhibarea biosintezei, golirea depozitelor veziculare de
neuromediator, inhibarea eliberrii i favorizarea recaptrii din fanta
sinaptic) = NEUROSIMPATOLITICE.

Interrelaii ntre medicamente cu aciune la nivel


SNV

SIMPATOMIMETICE baze farmacodinamice


Definiie
Simpatomimeticele (SM) sunt medicamente ce reproduc efectele activrii fibrelor nervoase
vegetative simpatice din miocard, muchii netezi i glandele exocrine (cu excepia glandelor
sudoripare).
Clasificare
a) Dup mecanismul de aciune:

- substane care acioneaz direct pe receptori = SM directe = Adrenomimetice: tip


noradrenalin, adrenalin, fenilefrin, dobutamin, izoprenalin;
- medicamente care acioneaz indirect (asupra metabolismului NM chimic) =
Neurosimpatomimetice (cu mecanism indirect): tip amfetamin (amfetaminice i
tiramina - favoriznd eliberarea NA n fanta sinaptic) sau tip cocain (cocaina i
antidepresivele cu structur de amine triciclice - inhib recaptarea noradrenalinei din
fanta sinaptic);

- substane cu mecanism mixt (i pe receptor i pe metabolism): tip efedrin,


dopamin.

SIMPATOMIMETICE clasificare
b) dup selectivitatea pentru receptori, adrenomimeticele se subclasific n:
- medicamente active pe receptorii alfa:
- selective alfa-1: fenilefrina, metoxamina;

- neselective alfa (alfa-1 + alfa-2): noradrenalina, mefentermina,


metaraminol, midodrina, derivaii imidazolici (nafazolina, xilometazolina,
oximetazolina, tetrizolina);
- medicamente active pe receptorii alfa + beta (neselective alfa i beta):
adrenalina, dopamina, efedrina, etilefrina;
- medicamente active pe receptorii beta:
- neselective beta (beta-1 i beta-2): izoprenalina, orciprenalina;
- selective beta-1: dobutamina, prenalterol;
- selective beta-2: terbutalina, salbutamol, fenoterol, salmeterol, bambuterol,
clenbuterol, formoterol, bametan, isoxsuprina, ritodrina, hexoprenalina.

SIMPATOMIMETICE clasificare
c) dup utilitatea farmacoterapeutic:
1. Medicamente indicate n hipotensiune arterial acut (TAs sub 60 mm Hg)
sau cronic: noradrenalina, efedrina, fenilefrina, etilefrina, metoxamina, metaraminol,
midodrina;
2. Vasoconstrictoare locale, indicate ca decongestionante ale mucoaselor
nazal sau ocular n rinite i conjunctivite: efedrina, nafazolina, xilometazolina,
oximetazolina, tetrizolina;
3. Medicamente indicate n ocul cardiogen i n blocul cardiac: adrenalina,
dopamina, dobutamina, prenalterol;
4. medicamente vasodilatatoare periferice administrate n insuficiena
circulatorie periferic de tip hiperton: bametan, isoxsuprina;
5. medicamente tocolitice - indicate n iminen de avort: isoxsuprina,
hexoprenalina, bametan, ritodrina;
6. medicamente indicate n astmul bronic i BPOC: adrenalina, efedrina,
izoprenalina, orciprenalina, terbutalina, salbutamol, fenoterol, salmeterol, bambuterol,
clenbuterol, formoterol, terbutalina.

SIMPATOMIMETICE aciuni farmacodinamice


Efecte pe receptorii alfa i beta vezi domeniul adrenergic;
Efecte pe aparate i sisteme:
SNC - stimulare alfa-1 de la nivel SRAA (substana reticulat ascendent activatoare) i beta-1
cu efect antidepresiv;
Aparat cardiovascular - stimulare:
- miocard stimularea tuturor proprietilor miocardului contractil i excito conductor:
crete fora de contracie inotrop pozitiv;
crete excitabilitatea batmotrop pozitiv;
crete tonicitatea tonotrop pozitiv ;
crete frecvena (tahicardie) cronotrop pozitiv;
crete conductibilitatea mai ales n fasciculul His i reeaua Purkinje dromotrop pozitiv;
- crete fora de contracie a ventriculului prin stimularea receptorilor alfa-1;

SIMPATOMIMETICE aciuni farmacodinamice


Aparat cardiovascular (continuare)
-crete secreia de renin la nivelul aparatului juxtaglomerular: efect beta-1
vasoconstricie = crete TA;
Aparat respirator:
- bronhodilataie (efect beta-2);
- hiposecreie bronic (efect alfa-1).

cu

Aparat digestiv:
- scderea tonusului i peristaltismului muchilor netezi ai stomacului i intestinului (efecte
alfa-2);
- contracia sfincterelor - (efect alfa-1);
- creterea secreiei salivare bogat n amilaz (efecte alfa-1);
- scade secreia de insulin din celulele B (efect alfa-2).

SIMPATOMIMETICE aciuni farmacodinamice


Aparat excretor renal:
- relaxare vezic urinar (detrusorul) - (efect beta-2);
- contracie sfincterul vezicii urinare - (efect alfa-1);

Uter:
- relaxarea musculaturii uterine (efect beta-2)- efect tocolitic;
-contracia uterului (efect alfa-1) = efect ocitocic;
Organul sexual masculin- stimularea ejaculrii (efect alfa-1);
Ochi:
- contracia muchiul radiar al irisului cu midriaz activ (efect alfa-1);
- relaxarea muchiului ciliar cu acomodarea vederii pentru distan (efect beta-2);
- creterea secreiei de umoare apoas (efect beta-2).

SIMPATOMIMETICE aciuni farmacodinamice


Efecte metabolice:
- pe metabolismul glucidic (cresc glicemia):
-glicogenoliza hepatic (alfa-1);
-glicogenoliza n muchii scheletici (beta-2);
-scade eliberarea de insulin din pancreas (alfa-2);
- pe metabolismul lipidic:
-cresc lipoliza cu creterea acizilor grai n plasm; (beta-1),
- hiperlactacidemie - cresc glicogenoliza n muchii striai (beta-2).
Snge:
- stimuleaz agregarea plachetar (alfa-2).

Farmacotoxicologie
Simpatomimeticele produc dou tipuri de RA:
1. Efecte secundare, datorate exacerbrii aciunilor farmacodinamice:
SNC: stimulare excesiv cu creterea tensiunii psihice i insomnii;
Aparat cardiovascular: creterea excitabilitii miocardului aritmii,
tahicardie (peste 80 bt./min.), palpitaii, dureri precordiale; hipertensiune
arterial (datorit vasoconstriciei);
Aparat digestiv: scderea tranzitului intestinal constipaie;
Vezic urinar: tendin la retenie urinar;
Ochi: crete presiunea intraocular datorit midriazei;
Uter: avort la gravide pentru substanele cu efect ocitocic sau prelungirea
travaliului pentru substanele tocolitice;
Efecte metabolice: hiperglicemie
cu apariia diabetului zaharat;
favorizarea proceselor de ateroscleroz datorit creterii acizilor grai n
snge;

Farmacotoxicologie
Simpatomimeticele produc dou tipuri de RA:
2. Tahifilaxia (tolerana acut) -se poate instala la administrarea topic
repetat frecvent a decongestivelor nazale i a bronhodilatatoarelor
inhalatoare;
Contraindicaiile simpatomimeticelor:
- hipertensiune arterial, tahiaritmii, cardiopatie ischemic;
Precauii:
- insuficien cardiac;
- ateroscleroz;
- hipertiroidie;
- diabet zaharat.

Simpatomimetice - farmacoterapie
Farmacoterapie
-

n hTA acut caracterizat prin prbuirea TA (vasoconstrictoarele generale);

!N.B.: n cazul pierderilor masive de snge se asociaz cu substitueni de plasm


(dextrani);

n oc anafilactic se utilizeaz ADR (+ hidrocortizon);

n hTA cronic se pot utiliza etielefrina i efedrina;

n hTA postoperatorie sau postrahianestezie se utilizeaz fenilefrina, metoxamina;

n stop cardiac i oc cardiogen (imposibilitatea inimii de a asigura fluxul cu O2 la organism)


se utilizeaz dopamina, dobutamina;

n congestie nazal (rinite acute sau cronice) i conjunctivitele locale (topice);

n insuficien circulatorie periferic datorit vasoconstriciei (scade fluxul de snge la


nivelul membrelor inferioare i scade oxigenarea muchilor): bametan, isoxsuprina;

n astm bronic i BPOC se folosesc adrenomimetice selective beta-2;

Iminen de avort: ritodrina i hexoprenalina;

Simpatomimetice - interaciuni medicamentoase

crize hipertensive la asocierea SM cu antidepresive triciclice i IMAO

(distan de dou sptmni);


- crete riscul de aritmii cardiace la asocierea cu anestezice generale
halogenate;

- crete riscul stimulrii cardiace i la nivel SNC la asocierea cu derivai


xantinici (cafeina, teofilina);
- SM scad efectele medicamentelor antihipertensive i hipoglicemiante
antidiabetice.

Simpatomimetice - Relaii structur-profil


farmacologic
Simpatomimeticele prezint dou tipuri de nuclee:
- beta-feniletilamina
- etilimidazolina
Substituia pe ciclul benzenic:
Hidroxilii fenolici, situai la R1 i R2 (derivai o-dihidroxibenzen = catecoli):
- sunt grupri distribuitoare, cu caracter hidrofil; scad difuziunea prin bariera hemato-encefalic
i nu au efecte stimulatoare SNC semnificative (NA, DA);
- poziiile R1 i R2 n orto favorizeaz metabolizarea cu COMT; T1/2 scurt (NA, ADR, DA).
Situarea n poziia meta scade biotransformarea cu COMTcrete T1/2 (terbutalina,
orciprenalina);
- lipsa radicalului R1 -OH crete afinitatea pentru receptorii aderenergici alfa-1 (fenilefrina);
R3 i R4 hidroxilalcoolici = caracter distribuitor scade difuziunea n SNC (NA);

Simpatomimetice - Relaii structur-profil


farmacologic
Radicalul grefat la amin (R5):
- este de regul hidrofob, ceea ce confer grad
de lipofilie crescut, cu ct este mai voluminos
cu att crete afinitatea pentru receptorii beta-2
(SM bronhodilatatoare);
Substituirea n poziia alfa (R4) confer
medicamentelor urmtoarele efecte:
- crete persistena n nerv;
- crete gradul de lipofilie (cnd se substituie cu
CH3);
- mpiedic degradarea cu MAO, crete T1/2 al
substanelor: efedrina, amfetamina.

Nucleul etil-imidazolic afinitate


pentru receptorii alfa - se
ntlnete la SM decongestionante
nazale (nafazolina, xilometazolina,
oximetazolina, tetrizolina) i la SL
agoniti ai receptorilor alfa-2
presinaptici (tip clonidina).

SM VASOCONSTRICTOARE GENERALE
Noradrenalina (NA)
Fcin: inactiv n administrare pe cale oral (degradat de HCl din stomac, dar si
la efectul de prim pasaj intestinal i hepatic); are T1/2 scurt 2-5 min. de la administrarea
i.v. (biotransformare COMT i MAO)
Fdin: efecte simpatomimetice pe receptorii alfa-1; alfa-2 i parial pe beta-1
cardiaci,producnd: - arterioloconstricie cu creterea TA;
- bradicardie reflex (scade frecvena cardiac sub 70/bti /min.,
consecin a vasoconstriciei intense ce determin reducerea patului vascular);
Ftox.:
- HTA;
- necroz la injectare paravenoas datorit vasoconstriciei intense;
!!N.B.: NA(2 sau 4%) se administreaz exclusiv i.v. n venele mari, diluat n glucoz sau
ser fiziologic. n cazul injectrii paravenoase se aplic local hialuronidaz, alfa-adrenolitic
(fentolamina) sau un anestezic local cu efect vasodilatator (procaina);
Indicaii terapeutice:
- hTA acut, singur sau asociat cu substitueni de plasm;
- colaps grav (hiponatremie, hipoxie, acidoz metabolic).

SM VASOCONSTRICTOARE GENERALE
Adrenalina (ADR)
- din punct de vedere farmacocinetic este
asemntoare cu NA;
Fdin: -acioneaz agonist pe
receptorii adrenergici: alfa-1, alfa-2, beta-1 i
beta-2, cu urmtoarele efecte:
- stimularea miocardului contractil i excitoconductor prin activarea receptorilor beta-1;
- vasoconstricie prin activarea receptorilor
alfa-1, la doze mari;
- vasodiltaaie prin activarea receptorilor
beta-2, la doze mici;
- bronhodilataie (efect beta-2);
- crete glicogenoliza n ficat i muchi;

Ftox.:
- stimulare SNC cu agitaie i insomnii;
- cardiovascular: tahicardie, palpitaii,
HTA, dureri precordiale;
Indicaii terapeutice:
- vasocontrictor general n manifestri
alergice grave de tip oc anafilactic sau
edem Quinque;
-stimulator cardiac n reanimare cardiac;
- bronhodilatator n astm;
- broniolit la copii, administrat sub
form de aerosoli;
- n asociere cu anestezice locale
(lidocaina) pentru a crete durata de
aciune a acestora
!!N.B.: se administreaz i s.c.

SM DECONGESTIONANTE NAZALE
Decongestionantele nazale se utilizeaz sub form de soluii 1%
(nafazolina, xilometazolina, oximetazolina, tetrizolina).
Aciuni farmacologice:
- stimuleaz receptorii alfa-1 adrenergici provocnd vasoconstricie la nivelul mucoasei
nazale sau oculare.
!!N.B.: concentraiile soluiilor administrate la copii sunt la fa de aduli,
deoarece acestea se pot absorbi prin mucoasa nazal i pot produce efecte
sistemice: stimulare SNC i stimulare cardiac.
!!N.B.: durata tratamentului nu trebuie s depeasc 5 zile, deoarece
vasocontricia poate accentua congestia mucoasei.
!!N.B.: n cazul unei vasconstricii intense se fac splturi cu ser fizilogic pentru
ndeprtarea adrenomimeticului de pe receptori.
!! Nu se vor utiliza cu o frecven mai mare de 3-4 x/zi deoarece apare
tahifilaxia.

SM STIMULATOARE CARDIACE
Dopamina (DA)
Fcin: inactiv per os; biotransformare cu COMT i MAO; dup
administrare injectabil are T scurt.
Fdin: efecte farmacodinamice (doz-dependent):
- n perfuzie i.v.:
- la doze < 10g/kg/min are afinitate pe receptorii
dopaminergici D1 din arterele mezenterice, renale i coronare crete diureza
si natriureza;
- la doze = 10g/kg/min are afinitate pentru receptorii
beta-1 i predomin stimularea cardiac;
- la doze > 15g/kg/min are afinitate pentru receptorii
alfa-1 i produce vasoconstricie HTA.
Indicaii terapeutice: perfuzie i.v. - oc cu oligurie i oc cardiogen.

SM STIMULATOARE
CARDIACE
Dobutamina
- Din punct de vedere farmacocinetic
este asemntoare cu DA;
Fdin: efect selectiv pe
receptorii
adrenergici
beta-1,
produce stimulare cardiac;

Indicaii
terapeutice:
insuficien cardiac decompensat,
infarct de miocard, oc cardiogen;

SM
BRONHODILATATOARE
- neselective (alfa + beta): ADR, efedrina =
generaia I
!!N.B.: produc bronhodilataie, dar prezint RAstimulare cardiac i stimulare SNC marcate,
fiind CI n HTA, artimii i cardiopatie ischemic.
- neselective beta-1 i beta-2: izoprenalina,
orciprenalina = generaia a II a
!!N.B.: produc RA predominat cardiace;
- selective beta-2: salbutamol, fenoterol,
formoterol, salmeterol, clenbuterol = generaia
a IIIa
Se utilizeaz n astm i BPOC, pe cale oral,
injectabil sau sub form de aerosoli.

Bibliografie
CristeaAN (sub redacia) -Tratatde Farmacologie, Ed. Medical, Bucureti, 2005 tirajprelungit2006-2015
DobrescuD., NegreS. icolab. -Memomed2016, Ed. Universitar, Bucureti, 2016
ChiriC., MarineciC.D. -Agenda Medical2016, Ed. Medical, Bucureti, 2016
KatzungB.G., TrevorA.J. (Editors) -Basic & ClinicalPharmacology, 13th Ed.,
International Ed., McGraw-Hill Education, 2015