UVVG ARAD

MEDICAIA ANALGETIC

FARMACOLOGIE

DUREREA
este iniiat de stimularea nociceptorilor
se transmite ctre mduv, prin fibre aferente
nociceptive

fibre subiri mielinizate de tip A (A delta) i

fibre nemielinizate de tip C

ANALGEZICELE

au aciune central-nervoas
diminu sau suprim selectiv senzaia de durere, fr s
altereze alte caliti de sensibilitate i fr s produc
pierderea contienei.

FARMACOTERAPIA DURERII
SE STABILESTE IN FUNCTIE DE :

DIAGNOSTIC:

1.Nevralgii, mialgii, cefalee, entorse,luxatii

ANALGEZICE NEOPIOIDE

- In nevralgii- analgezice sau medicatia fiziopatogenica

- In nevralgie de trigemen CARBAMAZEPINA.
2.Durere de natura inflamatorie : (poliartrita reumatoida):
- AINS ( antiinflamatorii nesteroidiene)
3. Durere de natura neoplazica
ANALGEZICE CORESPUNZATOR CU SCARA ANALGEZICA RESP:
- TREAPTA I: ANALGEZICE NEOPIOIDE
TREAPTA II: OPIOIDE SLABE / MEDII ( CODEINA, TRAMADOL)
TREAPTA III: OPIOIDE PUTERNICE (MORFINA, METADONA)
IN CAZ CA NU CEDEAZA LA OPIOIDE SE ADMINISTREAZA CLONIDINA
(epidural)

4.Criza de migrena
- DIHIDROERGOTAMINA(COFEDOL)
- ANALGEZICE
- ANTIEMETIC : METOCLOPRAMID
- MEDICATIE FIZIOPATOGENICA
- ANTAGONOSTI SELECTIVI AI RECEPTORILOR
SEROTONINEI :
- SUMATRIPTAN (IMIGRAN)
- RIZATRIPTAN (MAXALT)

TIPUL DURERII:
1. Durerea acuta:
- ANALGEZICE in conform. Cu scara analgezica (ANALGESIC

LADDER) care are 3 trepte :

ADJUVANTI ( ANTIINFLAMATOR, ANTISPASTIC, TRANCHILIZANT)
Slaba / moderata -> TREAPTA I
(ANALGEZICE NEOPIOIDE + ADJUVANTI )
Persistenta, crescanda -> TREAPTA II (OPIOIDE SLABE
(codeina) + NEOPIOIDE + ADJUVANTI
Foarte intensa -> TREAPATA III ( OPIOIDE FORTE +/ADJUVANTI)
Pt. Durerile acute se prefera adm.injectabila pentru ca este
rapida si are efectele sunt mult mai previzibile decat oral.

Prin ANALGEZIE PREEMPTIVA se

intelege tratamentul durerii acute
postoperatorii anticipat preoperator, in
scopul reducerii duratei si intensitatii
durerii postoperator si al prevenirii
durerii cronice.

In durerile postoperatorii:

Profilaxie cu analgezie in functie de

INTENSITATE:
- OPIOIDE ( injectabil, rectal -> 24-48h)
- NEOPIOIDE (injectabil, rectal, oral -> cat este nevoie)

2. Durere cronica:
Medicatie fiziopatogenica, in functie de mecanismul producerii
(ANTIINFLAMATORII, ANTISPASTICE, ANTIANGINOASE)
Pentru durerile cronice se recomanda ADM. ORALA datorita
Bd.limitate pe cale orala este necesara adm de doze mai
mari , iar pentru prelungirea efectului se pot folosi preparate
cu eliberare lenta.
Se prefera , ori de cate ori este posibil , analgezice neopioide
deoarece ele:
Controleaza durerea
Sunt bine tolerate
Produc mai putine efecte adverse
Nu produc dependenta.

MEDICAIA ANALGETIC

Analgezicele, funcie de proprietile lor farmacologice pot fi grupate n 2 categorii mari:

I. analgezice opioide (euforizante, morfinice).
II.analgezice neeuforizante, numite analgezice, antipiretice, antiinflamatoare.
La aceste 2 grupe mari se adaug apoi farmaconi cu rol adjuvant n analgezie cum sunt :
antiepileptice (utile n nevralgii trigeminale) :
Fenitoina,
Carbamazepina
antidepresive triciclice:
Amitriptilina - util n tratamentul durerilor cronice;
neuroleptice:
Levomepromazina (ca i Clorpromazina) - are efect analgezic propriu dar
poteneaz efectul tuturor analgeticelor

ANALGEZICE OPIOIDE (EUFORIZANTE, MORFINICE)

Opiul oficinal
Morfina
Preparate de Opiu
Pulberea de Opiu
Extractul de Opiu
Tinctura de Opiu

A. Opioide naturale i semisintetice cu proprieti

agoniste
1. Hidromorfona
2. Oximorfona
3. Codeina (Metilmorfin)
4. Oxicodona, Hidrocodeina (Hidrocodon,)
5. Dionina (Etilmorfina)

B. Opioide sintetice cu proprieti agoniste

1. Derivai de morfinan
Levorfanol
Dextrometorfan
2.Derivai de difenilmetan
Metadona
Dextromoramida
Piritramida
Dextropropoxifen
3. Derivai fenilpiperidinici
Petidina
Fentanil
Tramadol
Loperamid
Difenoxilat
C. Opioide sintetice cu proprieti agonist-

antagoniste i agoniti pariali

1. Pentazocina
2. Butorfanol
ANTAGONITI DE OPIOIDE
3. Nalbufina
4. Buprenorfina
NALORFINA

NALOXON
NALTREXONA
CICLAZOCINA

MORFINA
Actiune farmacodinamica:
1. Efecte asupra SNC:

analgezic selectiv si intens;

sedativ, anxiolitic, euforic;

deprima centrul respirator;

antitusiv puternic;

mioza.
2. Efecte gastro-intestinale:

scaderea peristaltismului si motilitatii gastrice

scaderea secretiilor digestive;

contractia sfincterului Oddy.

3. Efecte cardio-vasculare:

hTA (prin eliberare de histamina)

4. Alte efecte sistemice:

bronhoconstrictie;

cresterea tonusului sfincterelor si ureterelor;

cresterea glicemiei;

prurit.

MORFINA
Utilizari terapeutice:
dureri mari: cancer
edem pulmonar acut
preanestezie
diaree severa

Contraindicatii:
copii < 2 ani;
astm bronsic;
edem cerebral;
hipertrofie de prostata

Efecte adverse:
deprimarea respiratiei, convulsii
greturi, varsaturi, constipatie
reactii alergice
retentie urinara
Intoxicatia acuta (supradozaj)
Intoxicatia cronica (morfinomanie):
toleranta
dependenta psihica si fizica
sindrom de abstinenta

Simptome in intoxicatia acuta:

mioza;
respiratie Cheyne-Stokes apnee;
cianoza;
hTA soc;
coma convulsiva;
deces.

Administrare:
Morfina f 2%, s.c.

Antidot:
NALORFINA, NALOXONA

Opioide naturale i semisintetice cu

proprieti agoniste
1.
2.
3.

4.
5.

Hidromorfona - efect analgetic de cca 5x mai intens dect Morfina

Oximorfona - poten superioar morfinei
Codeina (Metilmorfin)

efect analgezic relativ slab

proprieti antitusive marcate

deprim respiraia mai puin dect morfina

nu produce euforie n dozele obinuite

Oxicodona, Hidrocodeina (Hidrocodon)
Dionina (Etilmorfina)

este un omolog superior, semisintetic al Codeinei

efecte:

analgetic

antitusiv

combaterea dispneei cardiace

nu e euforizant

Opioide sintetice cu proprieti agoniste

1. Derivai de morfinan
Levorfanol - efect analgetic i deprimant al respiraiei mai intens dect morfina
Dextrometorfan
efect antitusiv marcat
Nu deprim respiraia
nu are efect analgezic
nu provoac dependen
2.Derivai de difenilmetan
Metadona
analgetic este de 2-4 x mai activ dect Morfina
are activitate antispastic
Dextromoramida

analgezic cu aciune intens i poten mare.

dezvolt dependen de tip morfinic

Piritramida
are analgetic intens i prelungit

nu produce constipaie

se administreaz pre- i postoperator

Dextropropoxifen - analgetic mai slab dect Morfina, asemntor Codeinei
3. Derivai fenilpiperidinici
Petidina
potena este de 5-6 x mai mic dect a morfinei
are efect sadativ, anxiolitic, euforizant
Fentanil
poten de 50-100 x mai mare ca morfina
produce euforie
dependen
deprimarea respiraiei
se utilizeaz pentru neuroleptanalgezie
Tramadol
nu deprim respiraia, nu provoac constipaie.
se folosete n tratamentul durerilor moderat-severe, acute i cronice

ANALGEZICE, ANTIPIRETICE I ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE

A. Compui neacizi cu efect analgetic,

antipiretic
I. Derivai de anilin (p-aminofenol)
Fenacetina
Paracetamol (Acetaminophen)
II. Derivai de pirazolon
Antipirina (Fenazon)
Aminofenazona
NoraminofenazonaAlgocalmin

B. Compui cu caracter acid

I. Derivai de acid salicilic (salicilai)
Acidul salicilic
Acidul acetilsalicilic (Aspirina)
Salicilatul de metil
Salicilamida
Salicilatul de sodiu

II. Derivai de pirazolidin

Fenilbutazona
Fehinizon,
Oxifenilbutazona
Cetofenilbutazona
Sulfinpirazona
Clofezona
Azapropazona
III. Compui ceto-enolici, oxicami
Piroxicam
IV. Derivai de acid indolacetic
Indometacina
V. Derivai de acid fenil acetic
Diclofenac
VI. Derivai de acid fenil propionic
Ibuprofen
Naproxen
VII. Derivaii acidului antranilic sau
fenamai
Acid flufenamic

Actiune farmacodinamica:
1.
Actiune analgezica;
2.
Actiune antipiretica;
3.
Actiune antiinflamatoare
4.
Actiune antispastica

Mecanismul de aciune AINS

Dimunuarea sintezei de prostaglandine prin inhibarea ciclooxigenazei(COX-1, COX-2)

Inhibarea COX-1 explic efectele:

analgezic,
antipiretic,
antiagregant plachetar

- o serie de reacii secundare:

precum lezarea mucoasei intestinale,

afectare renal,

Inhibarea COX-2 explic efectele:

antiinflamator,
analgezic,

- riscul crescut de reacii adverse cardio vasculare

IMA
accidentul vascular cerebral.

Inhibarea COX-3 - PARACETAMOL

Compui cu caracter acid

ACIDUL ACETIL SALICILIC
Farmacocinetica:

absorbtie buna gastrica

traverseaza placenta
Actiune farmacodinamica:

antipiretic si analgezic moderat;

antiinflamator puternic (acetilare ireversibila COX2);

antiagregant plachetar (acetilare ireversibila COX1);

uricozuric.
Efecte adverse:

ulcerigen; microhemoragii gastrice

bronhoconstrictie

sindrom Reye (copii)

Contraindicatii:

ulcer gastro-duodenal;

astm bronsic;

diateza hemoragica.

Compui cu caracter acid

II. Derivai de pirazolidin

Fenilbutazona - efect predominant antiinflamator-antireumatic

indicat

are proprieti inductoare enzimatice

Mecanism de aciune:

n afeciuni reumatice
criz gutoas
tromboflebite
anexite

inhibarea sintezei i eliberrii mediatorilor inflamaiei, n special a PG,

stabilizarea membranei lizozomale i
neutralizarea efectelor bradikininei.

Fehinizon
fenilbutazon n asociere cu un pansament gastric (hidroxid de aluminiu) i o substan
antihistaminic (cloropiramina).
Oxifenilbutazona
Cetofenilbutazona - efect uricozuric superior fenilbutazonei
Sulfinpirazona
Clofezona
Azapropazona

Compui cu caracter acid

Compui ceto-enolici, oxicami

Piroxicam

proprieti

utilizat

antiinflamatorii marcate,
analgezic i
antipiretic activ
Inhib agregarea plachetar.
n poliartrita reumatoid
postoperator pentru atenuarea edemelor

Nu se administreaz n timpul sarcinii i nici la bolnavii ulceroi

Derivai de acid indolacetic

Indometacina

proprieti

foarte activ ca antiinflamator.

analgezic de intensitate moderat
efect antipiretic mpiedicnd formarea de PG att n esuturile
periferice ct i n creier.

Indicaii

reacii inflamatorii stomatologice i post-intervenii chirurgicale,

dismenoree
artrita acut gutoas
spondilita ankilopoietic
poliartrita reumatoid

Compui cu caracter acid

Derivai de acid fenil acetic

Diclofenac

antiinflamator deosebit de eficient

mai activ dect fenilbutazona i indometacina
analgezic i antipiretic cu poten mare
Este indicat n

poliartrita reumatoid,
spondilartrita ankilopoietic,
artroze,
criza de gut,
stri inflamatorii dureroase
post-operatorii,
posttraumatice,
dureri dup extracii dentare,
inflamaii dureroase n sfera genital

Compui cu caracter acid

Derivai de acid fenil propionic
Ibuprofen

AINS cu eficacitate moderat, cu activitate cuprins ntre aspirin i

fenilbutazon.
indicat

afeciuni reumatice cronice

afeciuni acute ale aparatului locomotor,
artrite,
artroze,
periartrite

Dozele pe cale oral sunt cuprinse ntre 800-1600 mg / zi, repartizare n 3 prize

Naproxen

activitate sporit antiinflamatoare

Indicat n afeciuni :

reumatice, articulare i extraarticulare,

n artrita acut gutoas ca i n
diferite stri inflamatorii,
n stomatologie,
ORL,
pneumologie,
dismenoree.

KETOPROFEN

Tratamentul de electie in:

-poliartrita reumatoida

-artroza

-reumatism inflamator cronic

-spondilita ankilopoetica

Inhibitorii ciclooxigenazei 2 (COX2)

Clasificare:
Inhibitori preferentiali ai COX2:
Meloxicam,
Nimesulid
Inhibitori selectivi ai COX2:
Rofecoxib,
Celecoxib (coxibii)
Etoricoxib

SUBSTANE

ANTIPIRETIC

PARACETAMOL

+++
FENACETINA
++
ANTIPIRINA
++
AMIDOPIRINA
++++
ALGOCALMIN
++
FENILBUTAZON +++

ANALGEZIC
A

ANTITOXICITAT
REUMATICA E

++
++
++
+++
++++
+++

+
++
++
++++

++
+
+
+
++

A
SALICILAT DE
SODIU

++

++

+++

ACID
ACETILSALICILIC

+++

+++

+++

+-

SALICILAMINA

+
+

++
+

++

SALICILAT DE
METIL

Profilul reaciilor adverse pentru cteva AINS-uri

(Stroescu,1995)
Medicament

Tulburri
gastrointestinale

Tulburri
central
nervoase

Erupii
cutanate

Toxicitate
medular

Toxicitate
hepatic

Toxicitate
renal

Acid acetil-salicilic

3+

2+

2+

Fenilbutazon

3+

3+

Indometacin

2+

3+

2+

Ibuprofen

2+

Naproxen

2+

2+

Diclofenac

Acid flufenamic

2+

Piroxicam

2+

Retenie
hidrosalin

VA MULTUMESC!