Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Lector Dr. Cristina Ghiciuc Farmacologie - Note de curs asisteni medicali generaliti - 2012
Contraindicaii: hemofilie tip A; ulcer peptic; la copii mici cu afeciuni febrile virale
(viroze respiratorii, rujeol, varicel); astm bronic i alte forme de alergie; sarcin,
alptare; insuficiena renal sau hepatic, insuficien cardiac; psihoze endogene.
Interaciuni: Acidul acetilsalicilic nu se asociaz cu:
o alte AINS, uricozurice (Probenecid, Sulfinpirazona), Fenitoin, Metotrexat,
antidiabetice orale;
o glucocorticosteroizi;
o diuretice economisitoare de K+;
o Alcoolul etilic agraveaz sngerarea gastro-intestinal produs de salicilai.
1.2. Ali derivai salicilai: Colinsalicilat, Salicilat de sodiu, Salicilat de magneziu,
Tiosalicilat de sodiu, Acid salicilsalicilic (Salsalate), Diflunisal
Mecanism de aciune: inhibarea COX-1 i COX-2;
Efecte farmacodinamice: efect antiinflamator slab, efecte analgezic i antipiretic de
intensitate medie comparativ cu Acidul acetilsalicilic;
Avantaje: se concentreaz mai puin n sinovial, lezeaz mai puin cartilajul articular,
pot fi administrai la persoane cu afeciuni hematologice, renale, bronice.
Indicaii: afeciuni inflamatorii reumatismale cronice (poliartrit reumatoid,
osteoartrite etc); analgezic n colici biliare, dismenoree etc.
Efecte adverse i Contraindicaii: asemntoare cu ale Acidului acetilsalicilic.
1.3. DERIVAI AI ACIDULUI PROPIONIC: IBUPROFEN, KETOPROFEN,
NAPROXEN, PIRPROFEN, Oxaprozin
Mecanism de aciune:
o inhibarea COX-1 i COX-2;
o Ketoprofen inhib lipoxigenaza i sinteza de leucotrien B4 (de aceea poate fi
administrat la persoanele cu astm bronsic).
Efecte farmacodinamice:
o antiinflamator de intensitate medie;
o analgezic (Pirprofen are cea mai mare putere analgezic dintre aceti derivai);
o antipiretic de intensitate medie comparativ cu Acidul acetilsalicilic;
o efect antiagregant plachetar independent de doz.
Farmacocinetic: Ketoprofen circul legat de proteinele plasmatice (99%), dar nu
interfer cu transportul plasmatic al anticoagulantelor orale cumarinice sau digitalice
Indicaii:
o afeciuni inflamatorii: boli reumatismale cronice (poliartrit reumatoid,
osteoartrite etc), afeciuni ORL, stomatologice, ginecologice etc;
o analgezic (n dismenoree, postoperator, colici biliare, etc);
o alte indicaii: Ibuprofen: migren; antipiretic i analgezic la copii;
Ketoprofen, Naproxen: criza acut de gut;
Oxaprozin: terapia de fond a gutei;
Pirprofen: analgezic n neoplazii (avantaj: nu determin
adicie, nu determin constipaie).
Efecte adverse:
o la nivelul SNC: tinitusuri, hipoacuzie, vertij, cefalee;
o efecte gastro-intestinale mult reduse comparativ cu Acidul acetilsalicilic;
o retenie de ap i NaCl;
o alte: medulotoxicitate, nefrotoxicitate, hepatotoxicitate, reacii alergice.
Contraindicaii (ca la acidul acetilsalicilic): hemofilie; ulcer peptic; astm bronic (cu
excepia Ketoprofen) i alte forme de alergie; sarcin, alptare; insuficien renal,
96
Bibliografie: 1. Farmacologia n comprimate, autori: Lupuoru CE, Ghiciuc CM, Ed. Alfa, Iasi, 2009; 2. Goodman Gilman A. The
Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th edition, McGrawHill, 2005; 3. Katzung B.G. Basic&Clinical Pharmacology. 8th edition, Lange
Medical Book, 2001.
Lector Dr. Cristina Ghiciuc Farmacologie - Note de curs asisteni medicali generaliti - 2012
97
Bibliografie: 1. Farmacologia n comprimate, autori: Lupuoru CE, Ghiciuc CM, Ed. Alfa, Iasi, 2009; 2. Goodman Gilman A. The
Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th edition, McGrawHill, 2005; 3. Katzung B.G. Basic&Clinical Pharmacology. 8th edition, Lange
Medical Book, 2001.
Lector Dr. Cristina Ghiciuc Farmacologie - Note de curs asisteni medicali generaliti - 2012
Lector Dr. Cristina Ghiciuc Farmacologie - Note de curs asisteni medicali generaliti - 2012
Algocalmin
99
Bibliografie: 1. Farmacologia n comprimate, autori: Lupuoru CE, Ghiciuc CM, Ed. Alfa, Iasi, 2009; 2. Goodman Gilman A. The
Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th edition, McGrawHill, 2005; 3. Katzung B.G. Basic&Clinical Pharmacology. 8th edition, Lange
Medical Book, 2001.
Lector Dr. Cristina Ghiciuc Farmacologie - Note de curs asisteni medicali generaliti - 2012
ANALGEZICE OPIOIDE
Terminologie
Opiul este un extract din sucul unei specii de mac (Papaver somniferum).
Opioid este orice substan endogen / exogen care produce efecte similare morfinei.
Opiai (termen mai vechi) sunt derivai de sintez i semisintez ai morfinei.
Analgezice narcotice sunt opiacee care la doze mari produc somn narcotic.
Opiopeptide endogene sunt substane endogene cu structur polipeptidic i
proprieti opioide, care alctuiesc sistemul enkefaline endorfin.
Receptorii opioizi
Clasificare: Receptori specifici (localizai pre i postsinaptic): (mu); (delta); (kappa)
Receptori nespecifici: (sigma); (epsilon)
Efecte biologice mediate de receptorii opioizi:
o (mu): analgezie spinal i supraspinal, euforie, mioz, deprimare respiratorie, constipaie,
dependen fizic, sedare, modularea eliberrii hormonilor i neuromediatorilor;
o (delta): analgezie spinal i supraspinal, modularea eliberrii hormonilor i neuromediatorilor;
o (kappa): analgezie spinal i supraspinal, mioz, constipaie, deprimare respiratorie slab, efecte
psihotomimetice, dependen fizic, sedare;
o (sigma): disforie, midriaz, stimulare respiratorie, halucinaii vizuale i auditive;
o (epsilon): analgezie.
Lector Dr. Cristina Ghiciuc Farmacologie - Note de curs asisteni medicali generaliti - 2012
Lector Dr. Cristina Ghiciuc Farmacologie - Note de curs asisteni medicali generaliti - 2012
o Hipertensiune intracranian.
Efecte adverse:
o deprimare respiratorie;
o bradicardie, hipotensiune arterial;
o vrsturi;
o constipaie;
o spasm al sfincterului Oddi cu reflux biliar i pancreatic;
o retenie acut de urin;
o reacii alergice de tip I;
o adicie (dependen psihic i fizic).
CODEINA (Metilmorfina) - are potenial adictiv
Este o substanta de origine naturala, agonist al receptorilor opiacei, cu afinitate
moderata pentru acesti receptori.
Indicaii: antitusiv (n tuse uscat, iritativ) - de elecie;
analgezic (singur/asociat cu alte analgezice) n dureri moderate.
Contraindicaii: tusea productiv (cu expectoratie) + contraindicatiile de la morfina.
Efecte adverse: cele de la morfin.
DIHIDROCODEINA i ali derivai de semisintez -potenial adictiv mai mare ca morfina
Indicaii: analgezic (de elecie).
MEPERIDINA
Prezint i efecte de tip atropinic (deci nu induce vrsturi,spasm al sfincterului Oddi).
Indicaii: analgezic n colici viscerale, n reumatism cronic degenerativ, n infarctul de
miocard (n special cel cu hipotensiune arterial sau cu bradicardie).
METADONA
Are durat de aciune mai lung dect morfina, determin euforie i un sindrom de
abstinen de intensitate mai reduse dect morfina.
Indicaii: tratamentul adiciei la opiacee.
FENTANIL i derivaii si (Alfentanil, Sufentanil, Remifentanil)
Prezint efect analgezic mai puternic dect morfina (Fentanyl - de 80-100 de ori), dar
sunt mult mai toxici. Au aciune rapid i de scurt durat.
Indicaii: neuroleptanalgezie (alturi de Droperidol/Haloperidol); anestezie general.
PROPOXIFEN, Dextropropoxifen, Levopropoxifen
Indicaii: antitusiv (n tuse uscat);
Contraindicaii: tuse productiv.
LOPERAMID, Difenoxin, Difenoxilat
Indicaii: diaree.
Nu traverseaz bariera hemato-encefalic la dozele cu efect antidiareic.
Lector Dr. Cristina Ghiciuc Farmacologie - Note de curs asisteni medicali generaliti - 2012
ANTITUSIVE I EXPECTORANTE
1. ANTITUSIVE (medicamente care inhib tusea)
Indicaii: tuse uscat, iritativ.
Contraindicaii: tuse productiv.
ANTITUSIVE OPIOIDE: Codeina, Propoxifen, Dextropropoxifen, Levopropoxifen
ANTITUSIVE NEOPIOIDE: OXELADINA (Paxeladin), Clobutinol, Butamirat
Mecanism de aciune: inhib centrul tusei (dar nu acioneaz pe receptorii opioizi).
Spre deosebire de opiacee nu deprima centrul respirator, nu au efect sedativ, nu produc
constipatie. n tuse uscat, iritativ se indic - maxim 7 zile.
2. EXPECTORANTE (medicamente care stimuleaz eliminarea secreiilor bronice)
Indicaii: tuse cu expectoratie (din afectiuni bronhopulmonare acute sau cronice).
Pacientul trebuie bine hidratat, de aceea se administreaza cantitati suficiente de lichide
in timpul tratamentului.
EXPECTORANTE FLUIDIFIANTE:
Sunt reprezentate de: extracte de primula (ciubotica cucului), extracte de Liquiritia
(sirop de patlagina), sucuri foarte dulci, sruri de amoniu (Clorura de amoniu, Licoare
amoniacal anisat), Guiafenezina.
Mecanism de aciune: stimuleaza secretia apoasa a glandelor bronsice, reducand
vascozitatea sputei
Indicaii: tuse cu expectoratie (din afectiuni bronhopulmonare acute sau cronice).
MUCOLITICE: ACETILCISTEINA, CARBOCISTEINA, ERDOSTEIN, Dornaza alfa
(Desoxiribonucleaza)
Mecanism de aciune: scindarea moleculei de mucin (scade vscozitatea secreiei).
Indicaii: bronite acute i cronice, broniectazii, pneumonii, amiloidoz, fibroz
chistic (Dornaza alfa se indica doar in fibroza chistica).
Efecte adverse: rinoree; stomatit; greuri; fenomene asfixice prin stimulare excesiv
a secreiei (fluidificare intensa) si expectoratie redusa, bronhospasm
Acetilcisteina inactiveaz Penicilinele i Cefalosporinele (nu se amestec soluiile in
vitro). Acetilcisteina nu trebuie folosit n aparate unde vine n contact cu pri
metalice sau de cauciuc, pentru c se inactiveaz.
CU MECANISM MIXT (fluidifiant i mucolitic): BROMHEXIN, AMBROXOL
(metabolit activ al Bromhexin).
Mecanism de aciune: stimuleaza secretia apoasa a glandelor bronsice, reducand
vascozitatea sputei, in plus scindeaza molecula de mucina.
Indicaii: tuse cu expectoratie (din afectiuni bronhopulmonare acute sau cronice).
103
Bibliografie: 1. Farmacologia n comprimate, autori: Lupuoru CE, Ghiciuc CM, Ed. Alfa, Iasi, 2009; 2. Goodman Gilman A. The
Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th edition, McGrawHill, 2005; 3. Katzung B.G. Basic&Clinical Pharmacology. 8th edition, Lange
Medical Book, 2001.
Lector Dr. Cristina Ghiciuc Farmacologie - Note de curs asisteni medicali generaliti - 2012
ANESTEZICE LOCALE
Anestezicele locale sunt medicamente care, administrate local, blocheaz temporar i
reversibil formarea sau transmiterea potenialului de aciune prin membrana celulelor
excitabile (neuroni, celule musculare etc.), determinnd pierderea sensibilitii dureroase.
Clasificare: anestezice locale cu structura esterica (sunt hidrolizate rapid de esterazele din
tesuturi si plasma, de aceea timpul lor de actiune este scurt)
anestezice locale cu structura amidic (au timp mai lung de actiune)
alte: clorura de etil, zapada carbonica, impachetari reci.
Mecanism de aciune: blocarea portii interne a canalelor de sodiu, ceea ce determina blocarea
transmiterii impulsurilor nervoase.
Toate anestezice locale au efect slab vasodilatator (cu exceptia cocainei si clorurii de etil care
au efect vasoconstrictor). Pentru prelungirea anesteziei locale este necesara asocierea cu
Adrenalina. La Mepivacain, efectul vasodilatator este foarte redus, deci este folosit ca atare.
1. Anestezice locale cu structura esterica: BENZOCAINA (Anestezina), PROCAINA,
Tetracaina, Cocaina
Indicate: in anestezia de suprafata (aplicare pe tegumente si mucoase)
2. Anestezice locale cu structura amidica: LIDOCAINA (= Xilina)22, Mepivacaina,
CARTICAINA, BUPIVACAINA, ROPIVACAINA, Prilocaina
Lidocaina (= Xilina)
Indicata: ca anestezic local (anestezia de suprafata, anestezia de conducere,
anestezia de infiltratie, anestezia intrarahidiana,
ca antiaritmic de clasa Ib in tratamentul aritmiilor ventriculare.
Efecte adverse: rare: hipotensiune arteriala, efecte asupra sistemului nervos central
(confuzie, deprimare respiratorie)
Mepivacaina este indicata in anestezia de suprafata in stomatologie, de conducere,
epidurala, intrarahidiana.
Carticaina este singurul anestezic local care patrunde in os. Folosit in stomatologie.
Bupivacaina este utilizata in obstetrica, are efecte cardiotoxice, nu traverseaza placenta.
Ropivacaina este utilizata in obstetrica, nu are efecte cardiotoxice,dar traverseaza placenta.
Prilocaina este folosita in anestezia regionala.
ANESTEZICE GENERALE
Anestezicele generale sunt medicamente prin care se suprim temporar i reversibil starea de
contien, sensibilitatea la durere, reflexele somatice i vegetative.
Preanestezia previne multe din reaciile adverse, se realizeaz cu 12-24 ore inainte de
interventie. Se administreaz:
antihistaminice anti H1 care au efect antialergic si antiemetic
22
Lignocaina, Xylocaina
104
Bibliografie: 1. Farmacologia n comprimate, autori: Lupuoru CE, Ghiciuc CM, Ed. Alfa, Iasi, 2009; 2. Goodman Gilman A. The
Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th edition, McGrawHill, 2005; 3. Katzung B.G. Basic&Clinical Pharmacology. 8th edition, Lange
Medical Book, 2001.
Lector Dr. Cristina Ghiciuc Farmacologie - Note de curs asisteni medicali generaliti - 2012