ACICLOVIR 5% CREMA

Particularitati farmacologice:
Este un analog aciclic sintetic al unui nucleozid purinic. Poate fi
considerat ca un promedicament deoarece pentru a deveni activ trebuie supus
fosforilarii prin intermediul timidin-kinazei. Monofosfatul este
transformat ulterior in difosfat de guanilat-kinaza, apoi in trifosfat de o
serie de enzime celulare. Aciclovirul-trifosfat interfera cu ADN polimeraza
virala si inhiba replicarea ADN-ului viral. Este activ fata de Herpes
simplex tip 1 (HSV-1) si 2 (HSV-2), Varicella zoster (VZV), Epstein-Barr
(EBV) si citomegalovirus (CMV). Virusurile sunt enumerate in ordinea
descrescanda a sensibilitatii lor la aciclovir. Aciclovirul este putin
toxic pentru celulele neinfectate din cauza ca 1) acestea il utilizeaza
intr-o masura mai mica, 2) il transforma mai putin in forma activa si 3)
ADN-polimeraza umana este mai putin sensibila la forma lui activa.
Indicatii:
Infectiile diseminate ale nou-nascutilor, genitale, encefalita cu Herpes
simplex, herpesul muco-cutanat, Herpes zoster, Varicella. Keratitele si
alte afectiuni oftalmice provocate de Herpes simplex. Profilaxia
recidivelor de Herpes simplex la pacientii normoimuni si a infectiilor cu
Herpes simplex la pacientii imunodeficienti.
Utilizare:
Adulti 200-800mg p.o. de 2-5 ori pe zi. Copii peste 6 ani pana la 3,2 g/zi,
2-6 ani 1-1,6 g/zi, sub 2 ani 500-800mg/zi, divizata in 4 prize. Durata
tratamentului este de minimum 5 zile. In insuficienta hepatica cu
clearance-ul creatininei 25-10 ml/min - 800mg de 3 ori pe zi, sub 10 ml/min
- 200mg de 2 ori pe zi in herpesul simplu si 800mg de 2 ori pe zi in Herpes
zoster si Varicella. Perfuziile i/v, adulti 5-10mg/kg la intervale de 8
ore; in encefalita herpetica si Herpes zoster 10mg/kg de 3 ori pe zi 10
zile; copii de la 3 luni la 12 ani 250mg/m 2 la fiecare 8 ore; nou-nascuti
10mg/kg de 3 ori pe zi. In insuficienta renala cu CC 50-25 ml/min dozele
indicate la fiecare 12 ore, 25-10 ml/min o data in 24 ore si sub 10 ml/min
125mg/m2 o data in 24 ore. Linimentul oftalmic se introduce in sacul
conjunctival de 5 ori pe zi cel putin 3 zile. Crema de 5-6 ori pe zi (la
fiecare 3-4 ore, exceptand somnul). In caz de necesitate inca 5 zile.
Supradozaj:
Cresterea creatininemiei, insuficienta renala prin obstructia tubilor
contorsi de catre cristalele de aciclovir, letargie, convulsii, coma.
Pentru prevenirea cristaluriei se recomanda administrarea a 500 ml lichid
pentru fiecare gram de aciclovir.
Tratament: Hemodializa. Dializa peritoneala este mai putin eficienta. In
aplicarea topica supradozajul este improbabil deoarece aciclovirul se
absoarbe putin transcutan.
Efecte adverse:
Greata, varsaturi, diaree, colici intestinale, eruptii cutanate, cefalee,
oboseala, febra; rar alopecie, cresterea tranzitorie a activitatii
transaminazelor hepatice, nivelului bilirubinei si creatininei in sange. In
administrarea i/v sunt posibile afectiuni neurologice reversibile (tremor,
excitatie, convulsii, halucinatii, psihoza, coma); in extravazare inflamatii locale; in aplicarea pe conjunctiva - iritatie locala,

keratopatie, blefarita, conjunctivita; in aplicarea pe piele iritatie,

durere acuta, descuamatie, eritem, xerodermie.
Contraindicatii:
Hipersensibilitatea la preparat, afectiunile neurologice, varsta sub 3
luni.
Interactiuni:
Substantele nefrotoxice si probenecidul maresc toxicitatea aciclovirului.
Precautii:
Afectiunile renale, varsta frageda si batranii cu clearance-ul creatininei
scazut.