Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Lector: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Cursul nr. 21.

Subiectele nr. 21, 23, 24. Antiparkinsonienele. Miorelaxantele nervos
centrale. Analgezicele opioide i antagonitii
Antiparkinsonienele.
1. Substituirea carenei de dopamin:

L-Dopa (Levodopa) inhibitori ai enzimelor care inactiveaz periferic i/sau central
L-Dopa:
 inhibitori ai Dopa-decarboxilazei (IDDC): Benserazida, Carbidopa;
 inhibitori ai MAO tip B (IMAO-B): Selegiline, Rasagiline, Lazabemide,
Mofegiline;
 inhibitori ai catecol-o-metil-transferazei (ICOMT): Tolcapone, Nitecapone,
Entacapone, CGP-28014 (atipic).

Ali agoniti ai receptorilor dopaminergici :
 Ergopeptine: Bromocriptina, Lisuride, Terguride, Pergolide, Cabergoline.
 Derivai neergopeptinici: Piribedil, Ropinirole, Apomorfina, Pramipexole,
Talipexole.

Eliberatori de Dopamin: Amantadina, amfetaminele
2. Anticolinergice:

Cu aciune central i periferic:
 alcaloizi naturali (Atropina, Scopolamina);
 derivai de sintez (Benztropina);

Cu aciune central (blocante ale receptorilor muscarinici de la nivelul neuronilor
medulari intercalari): Trihexifenidil, Biperiden, Orfenadrina, Prociclidina,
Difenciclimin.
3. Blocante ale receptorilor histaminergici H1 de generaia I: Etanolamine
Difenhidramina.
4. DL-Treo-Dihidroxifenilserina (DOPS).
5. Alte posibiliti de influenare farmacologic:

Vitamina E;

Factorii neurotrofici (gangliozid GM-1).
6. Proceduri chirurgicale: grefe de esut cromafin n nucleul caudat.

Miorelaxantele nervos centrale.

Clasificare
1. Agoniti ai segmentului benzodiazepinic al receptorilor GABA-A: Diazepam,
Clonazepam.
2. Agoniti ai receptorului GABA-B: Baclofen.
3. Agoniti ai receptorilor pentru glicin: Glicina, Progabid, Idrocilamide.
4. Inhibitori ai eliberrii de acetilcolin: Toxina botulinic (tip A).
5. Agoniti ai receptorilor adrenergici 2-presinaptici: Tizanidina, Dexmedetomidina.
1

Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
Lector: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

6. Antagoniti competitivi ai receptorilor muscarinici de la nivelul neuronilor intercalari

medulari: Clorzoxazona, Ciclobenzaprina, Carisoprodol, Clorphenesine, Metaxalone,
Metocarbamol, Orphenesine, Mephenesin, Chlormezanone.
7. Inhibitori ai transmisiei glutamatergice: Riluzole.

Analgezicele opioide i antagonitii.

Clasificare

3.1. Agoniti ai receptorilor opioizi:
 alcaloizi naturali:
cu afinitate nalt: Morfina, Tebaina;
cu afinitate redus: Codeina (Metilmorfina);
 derivai de semisintez:
cu afinitate nalt: Heroina (Diamorfina), Hidromorfon, Oximorfon,
Etilmorfina, Etorfina;
cu afinitate redus: Dihidrocodeina, Oxicodon, Hidrocodon;
 derivai de sintez:
cu afinitate nalt:

Meperidina,

Metadona,

Levometadil,

Fentanil, Alfentanil, Sufentanil, Remifentanil,

Levorfanol;
cu afinitate redus:

Propoxifen, Dextropropoxifen, Levopropoxifen,
Dextrometorfan,

Loperamid, Difenoxin, Difenoxilat, Dextromoramid;

3.2. Agoniti pariali ai receptorilor opioizi: Buprenorfina, Tramadol;

3.3. Agoniti-antagoniti ai receptorilor opioizi: Pentazocina, Dezocina, Nalorfina,
Nalbufina, Butorfanol;

3.4. Antagoniti competitivi ai receptorilor opioizi:
 cu aciune central i periferic: Naloxon, Naltrexon, Nalmefene;
 cu aciune periferic: Alvimopan.